Cozaar қалай қолдануға болады?

Белсенді зат болып табылады антагонистрецепторлар ангиотензин 2. Зат барлық әсерлерді толығымен блоктайды. антиотензин, жолына қарамастан фермент синтезделді немесе қайдан алынды. Бұл белгілі ангиотензин 2(қуатты вазоконстриктор) маңызды даму факторы артериялық гипертензия. Сонымен қатар, белсенді зат әрекет етпейді ангиотензин антагонисті.

Нысан таңдамалы түрде нақты түрде байланысты болады AT1 рецепторларыбасқалардың рецепторларына әсер етпестен иондық каналдар және гормондар. Лосартанның әсері жоқ кинининаза 2 және брадикинин. Препараттың белсенді затының себебі емес екендігі дәлелденді ісіну.

Дәрі қабылдағаннан кейін басу арасындағы кері байланыс жоғалады ангиотензин 2 және секрециялар ренинбелсенділігі ARPартады.

Препаратпен 6 апта емдегеннен кейін концентрация ангиотензин 2 2-3 есе артады. Нақты рецепторлардың тиімді блокадасы орын алады, ол препаратты қабылдағаннан кейін 14-48 күн өткен соң өзін толық көрсетеді.

Дәрі-дәрмектің әсері жоқ екендігі дәлелденді вегетативті n.s. және рефлекстер, ішіндегі қант концентрациясы қан. Лосартан фармакокинетикалық жағынан өте ерекшеленеді ACE ингибиторларыол эффектілерді бұғаттайды ангиотензин 1 және 2әсер етпестен брадикинин(ACE ингибиторлары керісінше әрекет етіңіз).

Препарат дозасының жоғарылауымен оның гипотензивті әсері артады.

Дені сау ер адамдармен зерттеу жүргізу кезінде, 100 мг препарат қабылдағаннан кейін, құрамында тұзы аз немесе тұзы жоғары диеталаржылдамдығы гломерулярлық фильтрация,фильтрация фракциясытұтастай алғанда бүйрек қызметі өзгерген жоқ. Алайда, несеп қышқылының бүйрекпен шығарылуының жоғарылауы және несепте натрий мөлшері жоғарылады.

Әйелдерде менопауза және ауырғаннан кейінгі кезең өсті қан қысымыбір айлық деңгейге тәулігіне 50 мг дәрі қабылдау PGөзгермеген.

Клиникалық зерттеулерде мақсаты пациенттердің әл-ауқатының, өлімінің және инфаркт жиілігінің тәуелділігін бағалау болды. ОЖЖ күнделікті мөлшерден лосартан, 150 мг дозадағы дәрі-дәрмектің 50 мг-ге қарағанда әлдеқайда тиімді екендігі дәлелденді. Зерттеулер 4 жыл бойы жүргізілді.

Таблеткаларды ішке қабылдағаннан кейін Асқазан-ішек жолдары, Cozaar белсенді компоненті жақсы және тез сіңеді, жүйелік айналымға енеді және метаболизденеді (14%) бауыр ұлпаларында. Лосартан белсенді формалар (карбоксилденген) және белсенді емес (N-2-тетразол-глюкуронид) метаболиттері. Биожетімділігі шамамен 30% құрайды. Лосартанның ең жоғары концентрациясы 60 минуттан кейін байқалады, оның метаболиттері - 3,5 сағаттан кейін. Фармакокинетикалық параметрлер тағам қабылдауға тәуелсіз.

Препарат плазма ақуыздарымен байланысудың өте жоғары деңгейіне ие - шамамен 99%. Белсенді зат енбейдіқан-ми тосқауылы.

Медицина метаболит түрінде шығарылады немесе бүйрек пен нәжіс өзгермейді, сәйкесінше 120 минутта және 5-6 сағатта. Күніне 100 мг препарат қабылдаған кезде, ол ағзада жиналуға бейім емес.

Фармакокинетикалық параметрлері жасына байланысты болмаңыз. Алайда, әйелдерде белсенді заттың плазмалық концентрациясы ерлерге қарағанда 2 есе жоғары.

Бауыр ауруы бар науқастарда (бірге цирроз) плазмадағы концентрациясы сау адамдарға қарағанда бірнеше есе жоғары.

Аткреатинин клиренсі минутына 10 мл-ден астам, адамдарда гемодиализ, препараттың көрсеткіштері айтарлықтай ерекшеленбейді. Өнім барысында шығарылмайды гемодиализ.

Қолдану көрсеткіштері

• зардап шегетін адамдар артериялық гипертензия,
• бүйректі қашан қорғауға болады қант диабеті2 түрі бірге протеинурия,
• инфаркт даму қаупін азайту үшін (инсульт, жүрек соғысы) немесе науқастардағы өлімсол жақ қарыншаның гипертрофиясы және өсті Сәлем,
• созылмалы жүрек жеткіліксіздігімен, төзбеушілікпен немесе тиімділіктің болмауымен ACE ингибиторлары,
• дамуын азайту Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (трансплантациялау қажет болса немесе терминал сатысында болса) гемодиализ).

Қарсы көрсеткіштер

• -де аллергия оның құрамдас бөліктері бойынша,
• төзбеушілікпен лактоза,глюкоза галактоза мальабсорбция синдромынемесе тапшылық лактазалар,
• Бауырдың ауыр ауруларымен ауыратын адамдар
• 18 жасқа дейін
• бірге Алискирен,
• жүкті және бала емізетін әйелдер.

Абайлаңыз:

• -де екі жақты стеноз бүйрек артериялары немесе бүйрек артериясының стенозы (егер науқаста бір бүйрек болса)
• ауруымен ауыр жүрек жеткіліксіздігіәсіресе үйлесімді және бүйрек жеткіліксіздігі,
• -деЖүректің ишемиялық ауруы немесе жүрек аритмиясы,
• бүйрек трансплантациясынан кейін,
• -де митральды немесе аорта стенозы,
• науқастар цереброваскулярлық ауру, Квинкенің ісінуі, оның ішінде тарихы
• төмендетілген кезде Жасырын көшірме.

Жанама әсерлері

Науқастар жоғарылайды Сәлем дәрі-дәрмектер жалпы жақсы қабылданады. Жағымсыз реакциялар бар өтпелі табиғат, уақыт өте келе, есірткіні қабылдау қажет емес.

Көбінесе жиі көрінеді: бас айналутері бөртпесі ортостатикалық реакциялар.

• ұйқының бұзылуы, бас ауруы, астения,
• ентігу, кеуде ауыруы, әлсіздік, шаршағыштық, перифериялық ісіну,
• тахикардияіштің ауыруы эпигастрий аймағы,
• асқазанжүрек айнуы диарея,
• бұлшықет спазмы, бел ауруы,
• ринитжөтел синусит, фарингит және инфекциядан туындаған жоғарғы тыныс жолдарының басқа аурулары.

Ат 2 типті қант диабеті жиі дамыған: әлсіздік, бас айналу, гиперкалиемия, артериялық гипотензия.

Жағымсыз реакциялардың жиілігі мен сипаты пациент қабылдаған тәуліктік дозаларға байланысты. Күніне 150 мг Козаар қабылдаған кезде жиі кездеседі: гиперкалиемиябүйрек жеткіліксіздігі, төмендеу Сәлемдеңгейінің жоғарылауы креатининкалий және мочевина қанда.

Препарат тіркелгеннен кейін келесі жанама әсерлер анықталды:

• құсу, бауыр жеткіліксіздігі, гепатит,
• тромбоцитопения, миалгия,
• дисгезия және мигрень,
• анемия, артралгия,
• либидо төмендеді және импотенция,
• уртикариятерінің қызаруы және бөртпелері, терінің жарыққа сезімталдығы.

Cozaar қолдану жөніндегі нұсқаулық (әдісі мен мөлшері)

Препарат тағамға қарамастан ауызша тағайындалады.

Дозасы мен режимін емдеуші дәрігер анықтауы керек, ал дәрі-дәрмекті артериялық гипертензияға арналған басқа препараттармен біріктіруге болады.

Cozaar қолдануға арналған нұсқаулық

Қан қысымының жоғарылауымен алғашқы дозасы тәулігіне 50 мг құрайды.

Емдеу басталғаннан кейін 21-42 күн өткен соң, препарат өзінің максималды тиімділігіне жетеді.

Қажет болса, дозаны күніне 100 мг-ға дейін арттыруға болады.

Үлкен науқастар үшін Сәлем сүйемелдеуімен сол жақ қарыншаның гипертрофиясы немесе 2 типті қант диабеті бастапқы дозасы тәулігіне = 50 мг құрайды (содан кейін ол 100 мг-ға дейін артады).

Адамдар CHF емдеудің алғашқы кезеңдерінде күніне бір рет 12,5 мг препарат қабылдауға болады. Дозаны науқастың жағдайында әр 7 күн сайын жоғарылатады (25 мг, 50 мг, 100 мг және 150 мг).

Төмен деңгейде айналымдағы қан көлемі(қабылдағаннан кейін) диуретиктер) Бастапқы дозасы тәулігіне 25 мг құрайды.

Сондай-ақ, бауырдың ауыр аурулары үшін дозаны түзету қажет.

Артық дозалану

Дәрі-дәрмектің артық дозалануы туралы дәлел жоқ. Препараттың үлкен дозаларын қабылдау күшті төмендеуге әкеледі деп болжанады Сәлемжәне тахикардия.

Емдеу ретінде симптоматикалық және қолдау көрсететін терапия жүргізеді. Гемодиализтиімсіз.

Қарым-қатынас

Медицинаны біріктіруге болмайды Алискирен-де қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігімен.

Біріктірген кезде селективті COX-2 ингибиторлары, стероид емес қабынуға қарсы препараттар бірге Лосартан препараттың екі тобының тиімділігі төмендейді.

Козарийдің үйлесімі Спиронолактон, Амилорид, Триамтеренжәне басқалар калий сақтайтын диуретиктерқандағы калий деңгейінің жоғарылауына әкеледі.

Бұл белгілі Рифампицин осы препараттың плазмалық концентрациясын төмендетуге қабілетті.

Лосартан литийді ағзадан шығару процесін қиындатады.

Аса сақтықпен, дәрі және PNVS, бұл (әсіресе қарт адамдарда, дегидратациясы бар науқастарда) бүйрекке ауыртпалықты арттыруға әкелуі мүмкін. Өзгерістер қайтымды, әдетте препараттардың біреуі жойылғаннан кейін жоғалады.

Арнайы нұсқаулар

Препарат негроидтық нәсілге шалдыққан науқастар үшін жүрек соғысының жиілігін төмендетуде тиімді емес. Бұл жағдайда атенолол тиімдірек болды. Бұл тұжырымға әкеледі ACE ингибиторлары және ангиотензин антагонистерінегроидтық нәсілге шалдыққан науқастарда аз тиімді.

Дәрі-дәрмек тағайындалған кезде мағынасы жоқ бастапқы гипералдостеронизм, азайтпайдыСәлем.

Кейбір жанама әсерлер психомоторлы реакциялардың жылдамдығы мен дәлдігіне әсер етуі мүмкін болғандықтан, препаратты қолдану кезінде көлік жүргізуден бас тарту ұсынылады.

Козаар аналогтары

Түпнұсқа препарат ұқсас белсенді компоненттер тобы бар бірқатар аналогтарға ие:Ангизар, Кардомин-Сановель, Гиперзар, Ксартан, Лозап, Клоосарт, Лозартин, Лориста, Лосар, Пресартан, Пульсар, Эринорм.

Препараттың аналогтары: Адвантан, Вотум, Апровел, Васар, Вальсакор, Ванатекс, Диован, Диокор, Ирбетан, Кандесар, Кантаб, Касарк, Микардис, Теветен, Фирмаста, Хизарт, Эдарби.

Cozaar препаратының фармакологиялық қасиеттері

Фармакодинамика
Ангиотензин II - бұл күшті вазоконстриктор, ренин-ангиотензин жүйесінің белсенді гормоны және гипертония патофизиологиясының маңызды факторларының бірі. Ангиотензин II көптеген тіндерде (мысалы, тамырлы тегіс бұлшықет, бүйрек үсті безі, бүйрек және жүрек) кездесетін AT1 рецепторымен байланысады және вазоконстрикция мен альдостеронның шығарылуын қоса, маңызды биологиялық әсерлердің каскадын анықтайды. Ангиотензин II сонымен қатар тегіс бұлшықет жасушаларының көбеюін ынталандырады. Жағдайда in vitro және in vivo лосартан және оның фармакологиялық белсенді метаболиті - карбон қышқылы (Е-3174) синтездің шығу көзіне немесе бағытына қарамастан, аниготензин II-нің барлық физиологиялық маңызды әсерін тежейді. Лосартан АТ1 рецепторымен таңдалып байланысады, басқа гормондық рецепторлар мен иондық арналарды байланыстырмайды немесе блоктамайды. Лосартан брадикининнің ыдырауына ықпал ететін фермент болып табылатын ACE (кинининаза II) тежемейді. Нәтижесінде, AT1 рецепторларының блокадасымен тікелей байланысты емес әсерлер (мысалы, брадикинин әсерінің ауырлық дәрежесінің жоғарылауы) лосартан қолданумен байланысты болмады.
Лосартан қолдану жүрек-қан тамырлары ауруларынан болатын жалпы өлімді азайтуға, гипертензия (артериялық гипертензия) және сол жақ қарыншаның гипертрофиясы бар пациенттерде инсульт пен миокард инфарктісі жағдайларын азайтуға мүмкіндік береді, протеинуриясы бар II типті қант диабеті бар науқастарда нефропротекторлық әсер етеді.
Фармакокинетика
Сіңіру
Ауыз ішкеннен кейін лосартан жақсы сіңеді және карбон қышқылының және белсенді емес метаболиттердің белсенді метаболиті түзіліп, алғашқы метаболизмнен өтеді. Лосартанның жүйелік ауызша биожетімділігі шамамен 33% құрайды. Лосартан мен оның белсенді метаболитінің орташа шоғырлануы сәйкесінше 1 сағаттан және 3-4 сағаттан кейін жетеді.Дәріні тамақпен қабылдау қан плазмасындағы лосартанның концентрациясына әсер етпейді.
Таралу
Лосартан мен оның белсенді метаболитінің плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминмен байланысуы 99% -дан асады. Таралу көлемі - 34 л. Зерттеу нәтижесінде лосартан BBB-ге нашар енетіні немесе мүлдем енбейтіні анықталды.
Жою
Лосартан мен оның белсенді метаболиті үшін плазмалық клиренсі сәйкесінше шамамен 600 және 50 мл / мин құрайды. Лосартан мен оның белсенді метаболитінің бүйрек клиренсі сәйкесінше 74 және 26 мл / мин құрайды. Ауызша қабылдағаннан кейін дозаның 4% -ы несепте өзгермейді және белсенді метаболит ретінде дозаның шамамен 6% -ы шығарылады. Лозартан калийін 200 мг дейінгі дозада ішу арқылы препараттың және оның белсенді метаболитінің фармакокинетикасы сызықты болады.
Ауыз ішкеннен кейін препарат концентрациясы және оның қан плазмасындағы белсенді метаболиті лосартанға 2 сағат, ал белсенді метаболитке 6–9 сағат азаяды. С14 белгісі бар лосартанмен ауызша қабылдағаннан кейін радиоактивтіліктің шамамен 35% -ы несепте, 58% -ы нәжісте анықталады.
Науқастардың арнайы топтарындағы фармакокинетика
Егде жастағы науқастар
Артериалды гипертензия (артериалды гипертензия) бар егде жастағы пациенттердің қан плазмасындағы лосартан мен оның белсенді метаболитінің концентрациясы жас жасындағы гипертензиясы (артериалды гипертензия) бар науқастардағыдан айтарлықтай айырмашылығы жоқ.
Жынысы
Қан плазмасындағы лосартанның концентрациясы гипертензиясы бар (әйелдер гипертензиясы) науқастарда әйелдерге қарағанда 2 есе жоғары болды. Белсенді метаболиттің қан плазмасындағы концентрациясы әйелдер мен еркектердегі науқастарда айырмашылығы болмады. Бұл фармакокинетикалық айырмашылық клиникалық маңызды емес.
Бауыр мен бүйрек функциясы бұзылған науқастар
Бауырдың жеңіл және орташа алкогольдік циррозы бар пациенттерде ауыз қуысында қабылдағанда лосартан мен оның белсенді метаболитінің қан плазмасындағы концентрациясы жас еріктілермен салыстырғанда сәйкесінше 5-1,7 есе анықталды.
Креатинин клиренсі 10 мл / мин-ден асатын пациенттерде лазартанның қан плазмасындағы концентрациясы қалыпты бүйрек функциясы бар адамдардағы концентрациядан ерекшеленбеді. Гемодиализден өткен пациенттердегі AUC қалыпты бүйрек функциясы бар емделушілермен салыстырғанда 2 есе жоғары болды. Белсенді метаболиттің қан плазмасындағы концентрациясы бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде немесе гемодиализ жүргізетін пациенттерде өзгермейді. Лосартан және оның белсенді метаболиті гемодиализден шығарылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңінде

Дәрі-дәрмекті қабылдауға қатаң тыйым салынады жүктілік. Оны басқа антигипертензивті препараттарға өзгерту керек.

Препараттың емшек сүті арқылы шығарылатын-болмайтындығы нақты белгісіз. Сондықтан Козаармен емделу кезінде емізу тоқтату ұсынылады.

Пішіні мен құрамын шығару

Козаар дәрілік формасы - қабықпен қапталған таблеткалар: ақ, сопақ пішінді таблеткалар бір жағында бөліну қаупіне ие, екінші жағында гравюралар «952», тамшы тәрізді пішіндер - бір жағына «960» гравюрасы, екінші жағы тегіс бетке сәйкес келеді (сәйкес) 14 дана үшін 50 мг, 7 немесе 14 дана үшін 100 мг, блистерде, картоннан жасалған қорапта 1 немесе 2 блистерде).

Белсенді зат - лосартан калийі, 1 таблеткада - 50 немесе 100 мг.

Көмекші компоненттер: жүгері крахмалы, прегелатинленген крахмал, лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты.

Қабықтың құрамы: гипромеллоза, гипролоза (кремний диоксиді 0,3%), карнауба балауызы, титан диоксиді.

Cozaar препаратын қолдану

Козаарды тамақтануға қарамай қабылдауға болады. Козаарды басқа антигипертензивті препараттармен бір мезгілде тағайындауға болады.
AH (артериялық гипертензия)
Көптеген пациенттер үшін бастапқы және күтіп ұстаудың әдеттегі дозасы күніне 1 рет 50 мг құрайды. Максималды гипертензиялық әсерге терапия басталғаннан бастап 3-6 апта ішінде қол жеткізіледі. Кейбір науқастарда айқын әсерге жету үшін дозаны күніне 100 мг-ға дейін арттыру қажет болуы мүмкін.
Препаратты BCC төмендеген емделушілерге тағайындаған кезде (мысалы, диуретиктердің жоғары дозаларымен емдеуге байланысты) алғашқы дозасы күніне бір рет 25 мг құрайды (АРНАЙЫ НҰСҚАУЛАР бөлімін қараңыз).
Қарт пациенттерге немесе бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге, оның ішінде гемодиализге шалдыққан науқастар үшін бастапқы дозаны таңдаудың қажеті жоқ. Бауыр ауруы бар пациенттерге әдеттегі дозадан төмен мөлшерде тағайындалуы мүмкін.
Гипертония (гипертония) және сол жақ қарыншаның гипертрофиясы бар пациенттерде жүрек-тамыр себептеріне байланысты асқынулар мен өлім қаупін азайту үшін.
Козаардың әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 50 мг құрайды. Қан қысымы деңгейінің өзгеруіне байланысты гидрохлоротиазидтің төмен дозасы қосымша қолданылады және / немесе Козаар дозасы күніне бір рет 100 мг дейін арттырылады.
Протеинуриясы бар II типті қант диабеті бар науқастарда нефропротекция
Әдеттегі бастапқы доза күніне бір рет 50 мг құрайды. Қан қысымының өзгеруіне байланысты дозаны күніне бір рет 100 мг дейін арттыруға болады. Козаарды басқа антигипертензивті дәрілермен (диуретиктер, кальций арналарын блокаторлар, α- немесе β-адренорецепторлардың блокаторлары және орталық әсер ететін дәрілер), сондай-ақ инсулинмен және басқа да кеңінен қолданылатын гипогликемиялық препараттармен (мысалы, сульфонилмочевиналар, глицазондар және глюкозидаз ингибиторлары) тағайындауға болады.

Cozaar препаратының өзара әрекеттесуі

Фармакокинетикалық зерттеулерде лосартанның гидрохлоротиазидпен, дигоксинмен, варфаринмен, циметидинмен, фенобарбиталмен, кетоконазолмен және эритромицинмен клиникалық маңызды әрекеті байқалған жоқ. Варфарин мен флуконазолдың лосартанның белсенді метаболитінің деңгейін төмендететіні туралы хабарланды. Бұл өзара әрекеттесулердің клиникалық әсерлері бағаланбады.
Басқа ангиотензин II тежегіштері сияқты, калий сақтайтын диуретиктерді (спиринолактон, триамтерен, амилорид), құрамында калий бар қоспалар немесе калий тұздарын бір мезгілде қолдану гиперкалиемияға әкелуі мүмкін.
NSAID препараттары, соның ішінде селективті COX-2 тежегіштері диуретиктердің және басқа да гипертониялық дәрілердің әсерін азайта алады. Сондықтан дәрілердің гипотензивті әсері - ангиотензин II рецепторларының антагонистері NSAID препараттарын, соның ішінде COX-2 ингибиторларын бір мезгілде қолданғанда төмендеуі мүмкін.
NSAID препараттарын емдеуде бүйрек функциясының бұзылуы бар кейбір пациенттерде (соның ішінде COX-2 тежегіштері) ангиотензин II рецепторларының антагонистерін бір мезгілде қабылдау бүйрек қызметінің одан әрі төмендеуіне әкелуі мүмкін. Бұл әсерлер әдетте қайтымды.

Козаарға арналған шолулар

Интернеттегі форумдарда есірткі туралы өте жақсы айтады. Жүйелі енгізу кезінде препарат қан қысымын қалыпқа келтіреді және сирек жанама әсерлерді тудырады. Ыңғайлы, оның тұтынуы тамақ қабылдауымен байланысты емес.

Cozaar туралы пікірлер:

«Кәдімгі есірткі, бірақ ол бірден көмектеспеді, бірақ әкімшілендірудің 3-ші аптасында ғана»,

«Операциядан кейін мен бір апта бойы Козаарды қабылдадым. Қысым 220 116-дан 130 87-ге дейін төмендеді. Жанама әсері - әлсіздік, бірақ мен наркоз жасаймын. Бұған дейін мен басқа дәрі-дәрмектерді сынап көрдім - олар маған көмектеспеді ».

Фармакокинетика

Ауызша қабылдаған кезде лосартан жақсы сіңеді және метаболизденеді. Ол фармакологиялық белсенділігі бар карбоксилденген метаболит пен белсенді емес метаболиттердің түзілуімен бауыр арқылы «алғашқы өту» әсерімен сипатталады. Планшет түрінде заттың жүйелік биожетімділігі шамамен 33% құрайды. Лосартанның және оның белсенді метаболитінің ең жоғары концентрациясы, сәйкесінше, қабылдағаннан кейін 1 сағаттан және 3-4 сағаттан кейін орташа есеппен тіркеледі. Козаарды стандартты тамақтану кезінде ішкенде, қан плазмасындағы белсенді компоненттің шоғырлану профилі өзгеріссіз қалады.

Лосартан мен оның белсенді метаболитін плазма ақуыздарымен (негізінен альбуминмен) байланыстыру дәрежесі 99% жетеді. Лозартанның таралу көлемі - 34 литр. Бөртпелерге жүргізілген тәжірибелер қан-мидың тосқауылы затқа іс жүзінде қол жетімді еместігін дәлелдеді.

Козаар дозасының шамамен 14% -ы ауызша немесе тамыр ішіне қабылдаған кезде оның белсенді метаболитіне өтеді. Сонымен қатар, фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес метаболиттер анықталды, олардың арасында бүйір бутил тізбегінің гидроксилденуі нәтижесінде пайда болатын 2 негізгі метаболит және бір қайталама метаболит - N-2-тетразол-глюкуронид басым.

Козаардың белсенді затының және оның белсенді метаболитінің плазмалық клиренсі тиісінше шамамен 600 мл / мин және 50 мл / мин құрайды. Бұл қосылыстардың бүйрек клиренсі шамамен 74 мл / мин және 26 мл / мин құрайды. Лозартан ішу арқылы қабылданған дозаның шамамен 4% -ы несеппен өзгереді және дозаның шамамен 6% -ы белсенді метаболит түрінде шығарылады. Лосартан мен оның белсенді метаболиті үшін 200 мг дейінгі дозаларда Козаарды ауызша қабылдаумен фармакокинетикалық параметрлердің сызықтығы тән.

Ауызша қабылдағаннан кейін лосартанның және оның плазмадағы белсенді метаболитінің мөлшері экспоненциалды түрде азаяды, ал жартылай шығарылу кезеңі шамамен 2 және 6-9 сағатты құрайды. Козаарды күніне бір рет 100 мг дозада қабылдаған кезде организмде лосартанның немесе оның белсенді метаболитінің кумуляциясы байқалмайды. Лосартан мен оның белсенді метаболиттерінің шығарылуы бүйректер арқылы, сондай-ақ өтпен ішек арқылы жүзеге асырылады. Лосартанды 14 С атомымен белгіленген ерлер пациенттерінде радиоактивті изотоптың шамамен 35% -ы несепте, 58% -ы нәжісте кездеседі. Лосартанның 14 тамырын көктамыр ішіне енгізгенде радиоактивтіліктің шамамен 43% -ы несепте және 50% -ы нәжісте анықталады.

Артериялық гипертензиясы бар әйелдерде плазмалық лосартан деңгейі бірдей күйдегі еркектерге қарағанда 2 есе жоғары болды. Екі жыныстағы пациенттерде белсенді метаболиттің концентрациясы әрең өзгерген жоқ. Алайда, бұл құбылыстың іс жүзінде ешқандай клиникалық мәні жоқ.

Козаарды ауызша қабылдаумен бауырдың жеңіл және орташа алкогольдік циррозы бар пациенттерде лосартан мен оның белсенді метаболиті қан плазмасындағы тәжірибеге қатысқан жас сау еркектерге қарағанда сәйкесінше 5 және 1,7 есе жоғары болды.

Козаарды қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдісі мен мөлшері

Козаар таблеткалары күніне бір рет, кез-келген ыңғайлы уақытта, тамақ ішуге қарамастан қабылданады.

Препараттың дозасын дәрігер клиникалық көрсеткіштерге сүйене отырып тағайындайды.

Козаардың ұсынылатын дозалары:

• Артериялық гипертензия: 50 мг бастапқы және күтім дозасы ретінде, қажет болған жағдайда, үлкен әсерге жету үшін 100 мг қабылдауға болады. Тұрақты гипотензивті әсер терапияның 3-6 аптасынан кейін пайда болады. BCC төмендеген науқастар үшін препараттың бастапқы дозасы 25 мг мөлшерінде тағайындалады. Егер бауыр патологиясының тарихы көрсетілсе, препараттың дозасын азайту керек. Егде жастағы және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге, оның ішінде диализге шалдыққан науқастарға бастапқы дозаны түзету қажет емес,
• Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі: бастапқы дозасы - 12,5 мг, титрлеу аптасына бір рет, жеке дозаны (12,5 мг, 25 мг немесе 50 мг) дейін ұсынылады,
• 2 типті протеинуриясы бар қант диабеті: бастапқы доза - 50 мг, қан қысымының (BP) төмендеуін ескере отырып, дозаны біртіндеп 100 мг-ға дейін көтеру керек. Препаратты диуретиктермен, альфа және бета адреноблокаторлармен, кальций арналарын блокаторлармен, орталықтандырылған әсер ететін дәрілермен, басқа гипогликемиялық агенттермен (глитазондар, сульфонилюреалар, глюкозидаз ингибиторлары) және инсулинмен бірге қолдану көрсетілген.
• Артериялық гипертензия және сол жақ қарыншаның гипертрофиясы: Жүрек-қан тамырлары аурулары мен өлімінің ықтималдығын төмендететін бастапқы доза 50 мг құрайды. Қан қысымының төмендеу дәрежесін ескере отырып, әрі қарай терапия дозаны 100 мг дейін арттыруды немесе гидрохлоротиазидтің төмен дозаларын тағайындауды қамтиды.

Жанама әсерлері

Козаарды қолданудың бақыланатын клиникалық зерттеулерінде келесі жанама әсерлер анықталды:

• Жүрек-тамыр жүйесінен: тахикардия, жүрек соғысы,
• Тыныс алу жүйесінен: мұрын шырышты қабығының ісінуі, жөтел, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, фарингит, синусит,
• Асқорыту жүйесінен: жүрек айну, диспепсия, диарея,
• Жүйке жүйесінен: ұйқысыздық, бас ауруы, бас айналу,
• Тірек-қимыл жүйесінен: бұлшықет спазмы, бел ауруы,
• Жалпы денеден: әлсіздік, әлсіздік, кеудедегі және / немесе асқазандағы ауырсыну, ісіну,
• Зертханалық көрсеткіштер бойынша: гиперкалиемия (есірткі қабылдағаннан кейін аланин аминотрансферазасының жоғарылауы әдетте қалпына келеді).

Козаар әкімшілігімен жағымсыз реакциялар кең клиникалық тәжірибеде байқалады:

• Ас қорыту жүйесі: бауыр функциясының бұзылуы, сирек гепатит,
• Гемопоэтикалық жүйе: тромбоцитопения, анемия,
• Тірек-қимыл жүйесі: артралгия, миалгия, сирек - рабдомиолиз,
• Жүйке жүйесі: мигрень, сирек дисгеусия,
• Тыныс алу жүйесі: жөтел,
• Дерматологиялық реакциялар: қышу, қышу, терінің қызаруы,
• Аллергиялық реакциялар: сирек - васкулит, Шенлейн-Генох ауруы, ангиоэдема, оның ішінде глоттистің ісінуі, ішек, тыныс алу жолдарының кедергісі және / немесе еріннің, беттің, тілдің және / немесе жұтқыншақтың ісінуі (пациенттердің кейбіреулері алдыңғы дозада жоғары сезімталдық реакцияларына ұшырады). ACE ингибиторлары).

Жалпы, Cozaar жақсы төзімді, жанама әсерлер өтпелі және жұмсақ түрінде көрінеді, бұл препаратты тоқтатуды қажет етпейді.

Козаардың фармакологиялық әрекеті

Козаарға арналған нұсқаулық бұл препараттың шеткергі тамырларға төзімділігін, қан ағымының кіші шеңберіндегі қысымды, қан қысымын, жүктемені төмендетуге қабілетті екендігін, сондай-ақ диуретикалық әсер ететінін көрсетеді.

Сонымен қатар, Cozaar шоуының шолуларында бұл препарат миокард гипертрофиясының пайда болуына жол бермейді. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін Cozaar физикалық белсенділікті жақсарту үшін тағайындалады.

Cozaar туралы шолуларға сәйкес, препаратты тек 1 рет қабылдағаннан кейін, 6 сағаттан кейін систолалық және диастолалық қысым төмендейді. Ұқсас әсер 24 сағатқа созылады. Жақсы нәтижеге қол жеткізу үшін препаратпен емдеудің жалпы курсы 3-6 аптадан кем болмауы керек.

Дозалау және енгізу

Козаарға арналған нұсқаулықта айтылғандай, препарат тамақтану алдында, тамақтану кезінде немесе одан кейін қабылданады. Белгілі бір ауруды емдеу үшін тек Cozaar қолдануға болады немесе оны гипертониямен күресетін басқа препараттармен біріктіруге болады.

Егер пациент гипертензиямен ауырса, Козаар емін тәулігіне 1 реттен аспайтын 50 мг дозадан бастау керек. Бұл препараттың ең жақсы әсері препаратты алғашқы қолданғаннан кейін 3-6 аптадан кейін пайда болады. Қажет болса, дәрігер тәуліктік дозаны 100 мг-ға дейін арттыра алады (24 сағат ішінде 1 рет).

Cozaar шолуларында қан айналымының төмендеген емделушілеріне емделуді тәулігіне 1 рет максималды 25 мг дозадан бастаған жөн деп көрсетілген.

Қарт адамдар, сондай-ақ бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар, әлі де диализде жүргендер, Козаарға арналған нұсқаулықта көрсетілген дозаларға түзетулерді қажет етпейді.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге Козаардың тәуліктік мөлшерін едәуір төмендетілген тағайындау керек.

Ілеспе жүрек-қан тамырлары ауруларының пайда болуын азайту, сонымен қатар сол жақ қарыншаның гипертрофиясы және артериялық гипертензиясы бар адамдардың өлімін азайту үшін, барлық пациенттер үшін, қоспағанда, 50 мг Козаардың алғашқы дозасы 24 сағат ішінде 1 реттен көп емес тағайындалады. Cozaar туралы шолулар белгілі бір уақыт өткеннен кейін дәрігер гидрохлоротиазидтің аз мөлшерін қосымша тағайындайды немесе сіз Козаардың қабылдауын едәуір арттыра аласыз (күніне 100 мг дейін). Бұл жағдайда қан қысымын төмендету көрсеткіштерін ескеру қажет.

2 типті қант диабеті және протеинуриямен ауыратын науқастарда бүйректің қалыпты жұмысын қолдау үшін емдеуді күніне бір рет 50 мг дозадан бастаған жөн. Осыдан кейін, Козаардың күнделікті қолданылуы артериялық қысымның төмендеуін бақылау кезінде 100 мг-ға дейін артады. Талданған препаратты инсулинмен, диуретиктермен, орталық агенттермен, сондай-ақ әртүрлі гипогликемиялық препараттармен біріктіруге болады.

Егер пациент созылмалы жүрек жеткіліксіздігімен ауырса, Козаардың алғашқы дозасы күн ішінде 12,5 мг-ден аспауы керек, оны емдеудің бірінші аптасында күн сайын жалғастырады. Екінші аптада доза күніне 25 мг-ға дейін, үшіншіде - күніне 50 мг-ға дейін артады.

Шығарылымның құрамы мен формасы

25 дәрілік заты құрамында 25 мг лозартан калийі бар. Әр ақ планшет сопақша қабықпен қапталған, бір жағында 951 деп белгіленген.

50 дозадан тұратын таблеткалар әлсіз 25 таблеткадан таңбалануымен және 50 мг лозартан калийіндегі белсенді зат мөлшерімен ерекшеленеді. Әрбір ақ таблетка сопақша, қабықпен қапталған, 952 деп белгіленген

Ең жоғары дозасы 100 мг лозартан калийі бар таблеткаларда 960 белгісі бар тамшы түрінде ақ таблетка пайда болады.

Көлік құралдары мен күрделі механизмдерді басқару қабілетіне әсері

Козаардың көлік құралдарын басқаруға және күрделі механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсерін бағалау бойынша зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда, гипертониялық терапия курсын қабылдаған кезде шоғырлануды және жедел психомоторлы реакцияны қажет ететін қауіпті жұмыстарды жүргізу немесе жүргізу кезінде сақ болу керек. Бұл препаратты қабылдау кезінде бас айналу және ұйқышылдық қаупімен, әсіресе емдеудің басында немесе дозаның жоғарылауымен байланысты.

Әдіс және қолдану ерекшеліктері

Козаар тамақтану кестесіне қарамастан қолданылады, күнделікті таблеткаларды қабылдаудың таңдаған әдісін ұстану керек. Нұсқаулық таблеткаларды ауыз сумен шайнаусыз жұтуға кеңес береді.

Науқастың жағдайына байланысты тәулігіне дәрі-дәрмектің қажетті дозасы таңдалады. Бастапқы кезең 24 сағат ішінде 50 немесе 100 мг дозаны қолдануды қамтиды. Тәулігіне 25 мг препараттың төменгі концентрациясын тағайындау жағдайлары белгілі. Қолдану жөніндегі нұсқауларды қатаң сақтаңыз және 24 сағат ішінде 100 мг дозадан аспаңыз. Дәрі-дәрмектің жеке мөлшерін емдеуші дәрігер анықтайды.

6 жастан 16 жасқа дейінгі науқастар үшін стандартты норма баланың дене салмағына сәйкес есептеледі.

• 20-49 кг дәрі қабылдау нормасы тәулігіне 25 мг құрайды, тәулігіне бір доза үшін 50 мг дейін арттыруға болады.
• 50 кг және одан жоғары - күніне 50 мг, күніне 100 мг дейін жоғарылауы мүмкін.

Бүйрек қызметі бұзылған және гемодиализбен ауыратын науқастар үшін бастапқы дозаны өзгерту қажет емес.

Егер пациенттің медициналық тарихында бауырдың тиімділігі бұзылса, дозаны едәуір төмендету керек.Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда Козаар дәрісін тиімді және қауіпсіз қолдану тәжірибесі клиникалық негізделген, сондықтан оны емделушілердің осы тобына тағайындауға қарсы.

75 жастан асқан емделушілерде дозаны түзету әдетте бұл емделушілер үшін қажет болмағанымен, бастапқы дозасы 25 мг құрайды деп санауға болады.

Жүктілік және лактация

Нұсқауларға сәйкес, Козаарға жүктілік кезінде тағайындауға тыйым салынады. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін жүктіліктің II және III триместрлерінде есірткіні қабылдау елеулі ақауларға немесе дамып келе жатқан ұрықтың өліміне әкелуі мүмкін, сондықтан жүктілік фактісі анықталғаннан кейін препарат бірден жойылады. Ренин - ангиотензин жүйесінің дамуына байланысты бүйрек перфузиясы екінші триместрде ұрықта пайда болады. Егер цозаар жүктіліктің екінші немесе үшінші триместрінде қабылданса, ұрық үшін қауіп артады.

Лактация кезінде козаармен емдеу ұсынылмайды. Науқастардың осы санатында лосартан қолдану тәжірибесі жеткіліксіз, және бұл зат емшек сүтіне енетін-кірмейтіні белгісіз. Сондықтан ана үшін емдеудің пайдасы мен бала үшін ықтимал қауіптерді байланыстырып, емізуді тоқтату немесе Козаарды жою туралы шешім қабылдау керек.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Козаардың дигоксинмен, варфаринмен, гидрохлоротиазидпен, циметидинмен, кетоконазолмен, фенобарбиталмен, эритромицинмен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесуі анықталған жоқ.

Флуконазол мен рифампицинді қабылдау кезінде белсенді метаболит деңгейінің төмендеуінің препараттың клиникалық әсеріне әсері зерттелмеген.

Калий қоспаларын, триамтеренді, спиронолактонды, амилоридті және ангиотензин II түзілуіне кедергі келтіретін басқа препараттарды, құрамында калий бар тұздарды бір мезгілде қабылдау қандағы калий деңгейінің жоғарылауына ықпал етуі мүмкін.

Литий препараттарымен біріктірілгенде, лосартан экскрецияны азайтады және оның сарысулық концентрациясын арттырады.

Стероид емес қабынуға қарсы препараттар (NSAID), селективті COX-2 циклооксигеназа ингибиторлары препараттың гипотензивті әсерін төмендетеді.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде препаратты және NSAID препараттарын, соның ішінде COX-2 селективті тежегіштерін қолдану бүйрек қызметін одан әрі нашарлатуы мүмкін. Бұл өзара әрекеттесудің әсері қайтымды.

Флуконазолды Козаармен біріктіріп қолдану кезінде белсенді метаболиттің плазмалық концентрациясының төмендеуі қан плазмасындағы лосартанның концентрациясын арттырады.

Козаардың аналогтары: Блоктран, Лозап, Лосартан, Лориста, Ангизар, Кардомин-Сановел, Гиперзар, Ксартан, Клосарт, Лозартин, Лосар, Пресартан, Пульсар, Эринорм, Адвантан, Вотум, Апровел, Вазар, Вальсакор, Ванатекс, Ванатекс. Ирбетан, Кандесар, Кантаб, Касарк, Микардис, Теветен, Фирмаста, Хизарт, Эдарби.

Жүктілікті қолдану

Жүкті әйелдер Cozaar ішпеуі керек, өйткені препарат қабылдау ұрық үшін қауіпті болуы мүмкін. Егер сіз жүкті болуды жоспарласаңыз, дәрігеріңізбен жоғары қан қысымыңызды бақылауға болатын басқа дәрі-дәрмектерді талқылаңыз. Егер дәрі қабылдау кезінде жүктілік пайда болса, терапияны дереу тоқтатып, дәрігерден кеңес алыңыз.

Лозартанның емшек сүтіне енетіні белгісіз. 6 жасқа дейінгі педиатриялық науқастарға әсер ету қаупін ескере отырып, сіз препаратты қолдану кезеңінде тамақтануды тоқтатуыңыз керек.

Сақтау шарттары

Дәрі-дәрмекті балалар мен үй жануарлары жете алмайтын жерде 30 градустан аспайтын температурада күн сәулесінен алыс ұстаңыз.

Әр таблеткада сәйкесінше 25, 50 немесе 100 мг калий лосартанының белсенді ингредиенті болады. Қосымша ингредиенттер ретінде микрокристалды целлюлоза және гидратталған лактоза, прегелатинделген крахмал, магний стеараты және гидроксипрокси целлюлоза және гидрокси прокси метил целлюлоза, титан диоксиді, карнауба балауызы қолданылады.