Қызғалдақ 10
Дозалау формасы - пленкамен қапталған таблеткалар: 10 мг - ақ немесе дерлік ақ қабықпен қапталған, бір жағында HLA 10 гравюр, 20 мг - ашық сары қабықпен қапталған, бір жағында HLA 20 гравюр, 40 мг - сарғыш-қоңыр түсті ақ қабық, бір жағында пленка жабыны, «HLA 40» гравюрасы, биконвекс таблеткасы, дөңгелек, секциялық - ақ (10 дана блистерде, картон қорапта 3,6,6,9 блистерде).
1 таблетка құрамы:
- белсенді зат: аторвастатин (атворвастатин кальций түрінде) - 10, 20 немесе 40 мг,
- қосалқы компоненттер: натрий кроскармелласы, лактоза моногидраты, полисорбат 80, гипролоза, коллоидты кремний диоксиді, магний стеараты, ауыр магний оксиді, микрокристалды целлюлоза,
- пленка: гипролоза, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титан диоксиді, 20 және 40 мг дозада, қосымша темір оксиді сары түсті.
Қолдану көрсеткіштері
- Фредриксон-қызғалдақ классификациясына сәйкес бастапқы гиперхолестеринемия, гетерозиготалық туыстық және отбасылық емес гиперхолестеринемия және аралас (аралас) типті IIa және IIb гиперлипидемиясы жалпы холестерин (Chc), төмен тығыздықтағы липопротеинді холестерин концентрациясын төмендету үшін гипохолестеролемиялық диетамен бірге қолданылады. B (apoV), тироглобулин (TG) және жоғары диапазондағы липопротеинді холестерин (HDL-C) концентрациясын жоғарылату, тек диета терапиясы және басқа да дәрілік емес әдістер олардың әсері аз
- гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемия - тек диеталық терапия және басқа да дәрілік емес әдістер жеткіліксіз болған кезде LDL-C және жалпы холестериннің жоғарылаған концентрациясын төмендетуге;
- Жүректің ишемиялық ауруының (CHD) клиникалық белгілері жоқ, бірақ никотинге тәуелділік, артериялық гипертензия, ретинопатия, қант диабеті, альбуминурия, HDL-C төмен плазмалық шоғырлануы, генетикалық генетикалық белгілері жоқ пациенттердегі жүрек-тамыр асқынулары бейімділігі, оның ішінде дислипидемия аясында, 55 жастан асқан - алғашқы алдын-алу үшін,
- коронарлық артериясы бар науқастардағы жүрек-қан тамырлары асқынулары - жалпы өлімнің, инсульттің, миокард инфарктының төмендеуіне жағдайдың қайталама профилактикасы, стенокардияға қарсы ауруханаға жатқызу және реваскуляризация қажеттілігі.
Қарсы көрсеткіштер
- белсенді фазада бауырдың зақымдануы,
- белгісіз шығу тегі бауыр трансаминаздарының плазмалық белсенділігінің қалыпты (VGN) жоғарғы шегімен салыстырғанда 3 еседен астамға жоғарылауы,
- глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы, лактозаға төзбеушілік, лактаза жетіспеушілігі (лактозаны қамтиды),
- жүктілік және емізу кезеңі (лактация),
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (пациенттердің осы жас тобында аторвастатин қабылдау тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталған жоқ);
- препарат компоненттеріне жеке сезімталдықтың жоғарылауы.
Абайлаңыз, қызғалдақ қатты электролит теңгерімсіздігі, бауыр аурулары, алкогольді ішімдіктер, бұлшықет жүйесі аурулары және HMG-CoA редуктаза ингибиторлары, метаболизм және эндокрин тобының басқа препараттарын қолдану салдарынан бұлшықет патологиясының тарихында сақталады. ) бұзылулар, артериялық гипотензия, қант диабеті, жедел жедел инфекциялар (сепсис), бақыланбайтын эпилепсия, кең хирургия, жарақат, агрессивті липид геморрагиялық немесе лакунарлы инсульт тарихы бар емделушілерде инсульттің қайталама алдын-алу үшін төмендететін терапия (аторвастатин 80 мг дозада).
Дозалау және енгізу
Қызғалдақ препаратын қолданар алдында пациент стандартты гипохолестеролемиялық диетаны ұсынуы керек, оны препараттың бүкіл емдеу кезеңінде сақтау керек.
Таблеткалар диетаға қарамастан ауызша қабылданады.
Қызғалдақтың тәуліктік дозаларының ұсынылатын диапазоны 10–80 мг құрайды, нақты доза LDL-C концентрациясына, емделудің мақсаты мен пациенттің жеке терапевтік реакциясына байланысты таңдалады.
Көптеген жағдайларда бастапқы доза тәулігіне 10 мг, ең жоғары - күніне 80 мг құрайды.
Терапияның басында, 14-28 күн өткеннен кейін және / немесе препарат дозасының жоғарылауымен липидтердің плазмалық концентрациясын бақылау керек, қажет болған жағдайда аторвастатин дозасын түзету керек.
Ұсынылатын мөлшер:
- бастапқы (гетерозиготалық тұқым қуалайтын және полигендік) гиперхолестеринемия (IIa типі) және аралас гиперлипидемия (IIb типі): күніне бір рет 10 мг доза жеткілікті (әдетте 10 және 20 мг таблеткаларды қолдануға болады), қажет болған жағдайда дозаны 80-ге дейін арттырыңыз мг (40 мг-дан 2 таблетка) пациенттің реакциясын ескере отырып және дозаның жоғарылауы арасындағы аралықты 14-28 күн аралығында бақылайды, өйткені терапевтік әсер 14 күннен кейін байқалады, ал максималды терапиялық әсер 28 күннен кейін тіркеледі және ұзақ уақытқа созылады. крест
- гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемия: күніне 80 рет (мг 2 таблетка 40 мг) күніне 1 рет,
- жүрек-тамыр аурулары (профилактика үшін): күніне бір рет 10 мг, егер LDL оңтайлы плазмалық концентрациясына қол жеткізілмесе, пациенттің реакциясын ескере отырып және дозаның жоғарылауы арасындағы интервалды ескере отырып, дозаны 80 мг-ға (40 мг-дан 2 таблетка) біртіндеп арттыруға рұқсат етіледі. –28 күн.
Бүйрек қызметі бұзылған және егде жастағы емделушілер үшін қызғалдақтың дозасын түзету қажет емес.
Бауыр функциясының бұзылуымен аторвастатинді ағзадан шығару баяулайды, сондықтан оны бауыр трансаминазаларының: аспартат аминотрансферазасының (ACT) және аланин аминотрансферазасының (ALT) белсенділігін үнемі қадағалап отыратын сақтықпен қолдану ұсынылады.
Жанама әсерлері
- жүйке жүйесі: жиі - бас ауруы, сирек - ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық пен ұйқысыздықты қоса), бас айналу, астениялық синдром, парестезия, гипестезия, әлсіздік, есте сақтаудың жоғалуы / жоғалуы, дәм сезу қабілетінің бұзылуы, сирек - перифериялық нейропатия,
- сенсорлық органдар: сирек - бұлыңғыр көру, есту, сирек - көру қабілетінің бұзылуы, өте сирек - есту қабілетінің жоғалуы,
- ас қорыту жүйесі: жиі - іш қату, іш қату, жүрек айну, диспепсия, диарея, сирек - құсу, анорексия, гепатит, панкреатит, іш ауруы, сирек - холестатикалық сарғаю (соның ішінде обструктивті), өте сирек - бауыр жеткіліксіздігі,
- тірек-қимыл жүйесі: жиі - буындардың ісінуі, миалгия, артралгия, буындардың ауыруы, бұлшықеттің спазмы, арқадағы ауырсынулар, сирек - мойын бұлшықеттеріндегі ауырсыну, миастения грависі, сирек миозит, миопатия, рабдомиолиз, тендинопатия (кейде сіңірдің сынуы алдында), белгісіз жиілік - иммунды-некротикалық миопатия жағдайлары,
- тері және тері астындағы тіндер: сирек - тері бөртпесі, қышу, уртикария, алопеция, сирек - буллозды бөртпе, ангиоэдема, эритема көп формалы (Стивенс-Джонсон синдромын қосқанда) және Лайелл синдромы (уытты эпидермальды некролиз),
- гемопоэтикалық жүйе: сирек - тромбоцитопения,
- метаболизм: жиі - гипергликемия, сирек - гипогликемия,
- тыныс алу жүйесі: жиі - жұлдыру, назофарингит, мұрын қуысы,
- иммундық жүйе: жиі - сезімталдық реакциясы, өте сирек - анафилаксия,
- зертханалық көрсеткіштер: көбінесе - қан сарысуы креатинді фосфокиназа белсенділігінің жоғарылауы, ALT және AST белсенділігінің жоғарылауы, сирек - лейкоцитурия, белгісіз жиілік - гликозилденген гемоглобин концентрациясының жоғарылауы,
- басқа реакциялар: сирек - әлсіздік, бүйректің қайталама жеткіліксіздігі, әлсіздік, гипертермия, перифериялық ісіну, кеудедегі ауырсыну, салмақ көтеру, өте сирек кездесетін - қант диабеті, гинекомастия, атоникалық фасцииттің дамуы туралы кейбір мәліметтер бар, бірақ аторвастатинді қолданумен дәл байланысты емес. белгіленген, белгісіз жиілік - өкпенің интерстициальды ауруы (әсіресе ұзақ қолданумен), депрессия, жыныстық дисфункция.
Қызғалдақтың артық дозалануы жағдайында симптоматикалық терапия қажет. Аторвастатиннің нақты антидоттары жоқ, ал препараттың қан плазмасы ақуыздарымен едәуір байланысуына байланысты гемодиализ тиімді емес.
Арнайы нұсқаулар
Қызғалдақ, басқа статиндер сияқты (HMG-CoA редуктаза ингибиторлары) бауырдың ACT және ALT ферменттерінің сарысу белсенділігін VGN-ге қарағанда 3 есе арттыра алады. Сондықтан, препаратты қабылдағанға дейін, ем басталғаннан бастап 6 және 12 аптадан кейін және оның дозасының жоғарылауымен бауыр функциясының көрсеткіштерін бақылау қажет. Бауыр функциясының көрсеткіштерін бақылау оның зақымдануының клиникалық белгілері пайда болған кезде де қажет. ACT және ALT белсенділігінің жоғарылауымен индикаторларды шамалар қалыпқа келгенше бақылау керек, егер жоғарылау VGN-ден 3 есе артық болса және сақталса, дозаны азайту немесе препаратты қабылдауды тоқтату ұсынылады.
Қызғалдақ препаратын қолдану миалгияның дамуына себеп болуы мүмкін. Диффузды миалгия, бұлшықет әлсіздігі немесе ауыруы және / немесе CPK белсенділігінің жоғарылауы бар пациенттерде миопатия ұсынылуы мүмкін. Бұл жағдайда (расталған / күдікті миопатияның болуы), аторвастатинмен емдеуді тоқтату керек.
Қызғалдақты иммуносупрессанттармен, фибраттармен, азолға қарсы дәрі-дәрмектермен, эритромицинмен, никотин қышқылымен (тәулігіне 1 г-дан астам липидті төмендететін дозада) бір мезгілде қолданғанда миопатия қаупінің жоғарылауына байланысты, дәрі-дәрмекті емдеу терапияның күтілетін пайдасының арақатынасын қатерлі жанама әсерлердің ықтималдылығымен мұқият бағалағаннан кейін ғана басталады. реакциялар. Қажет болған жағдайда біріктірілген емдеуді осы дәрілердің бастапқы және күтілетін дозаларын төмендету бағытында түзету мүмкіндігін қарастыру ұсынылады.
Терапия кезінде CPK белсенділігі мен қан сарысуындағы глюкозаның концентрациясын мерзімді бақылау керек.
Науқастарға егер дәрігерге түсініксіз ауырсыну және / немесе бұлшықет әлсіздігі пайда болса, әсіресе жалпы нашарлаумен және ыстыумен бірге тез арада дәрігермен кеңесу қажеттілігі туралы хабарлау керек.
Қызғалдақ препаратының, сондай-ақ басқа статиндердің (HMG-CoA редуктаза тежегіштерін) қолдану салдарынан миоглобинурияға байланысты жедел бүйрек жетіспеушілігімен рабдомиолиздің сирек кездесетін жағдайлары сипатталған.
Рабдомиолизді қабылдау кезінде миопатияның белгілері немесе бүйрек жеткіліксіздігінің факторларының пайда болу қаупі бар болса (артериалды гипотензия, ауыр жедел инфекция, жарақат, кең хирургиялық араласу, ауыр метаболизм, эндокриндік және электролиттік бұзылулар, бақыланбайтын ұстамалар), аторвастатинді тоқтату немесе емдеуді тоқтату керек.
Қызғалдақпен емдеу кезінде, назар аударудың жоғарылауы мен психомоторлы реакциялардың жылдамдығын қажет ететін көлік құралдарын жүргізу және басқа да қауіпті жұмыс түрлерімен айналысқан кезде сақ болу керек.
Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі
- циклоспорин, эритромицин, кларитромицин, иммуносупрессивті, антифункционалды дәрілер (азол туындылары): аторвастатиннің сарысулық концентрациясының жоғарылауына байланысты HMG-CoA редуктаза тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда миопатия қаупін арттырады;
- индинавир, ритонавир (АИТВ протеаз ингибиторлары), фибраттар мен никотин қышқылы (липидтерді төмендететін дозада күніне 1 г-дан көп): миопатия даму қаупін жоғарылатады,
- CYP3A4 изоэнзимінің тежегіштері (протеаз ингибиторларын қоса): аторвастатиннің плазмалық концентрациясының жоғарылауы мүмкін,
- OATP1B1 ақуызды тежегіштер (мысалы, циклоспорин): аторвастатиннің биожетімділігін жоғарылатуы мүмкін,
- эритромицин және кларитромицин: қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясын жоғарылату (тиісінше 40% және 56%),
- дилтиазем: 240 мг дозада 40 мг аторвастатинмен қан плазмасында концентрациясы жоғарылайды,
- циметидин: аторвастатинмен клиникалық маңызды өзара әрекеттесу анықталған жоқ,
- итраконазол: 20 мг аторвастатинмен 200 мг дозада аторвастатиннің AUC мәні 3 есе артады,
- грейпфрут шырыны: 5 күн ішінде күніне 1,2 литрден артық аторвастатиннің плазмалық концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін,
- CYP3A4 изоэнзимінің индукторлары (мысалы, эфавиренз немесе рифампицин): қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясының төмендеуіне алып келуі мүмкін, өйткені рифампицин CYP3A4 изоэнзимінің индукторы және гепатоциттердің ингибиторы болып табылады, сонымен бірге олОТ-ны екіге алмайды.
- антацидтер: құрамында алюминий мен магний гидроксиді бар аторвастатині бар суспензияларды ауызша қабылдау, плазмадағы концентрацияны төмендетеді
35%, бірақ LDL-C концентрациясының төмендеу дәрежесі өзгермейді,
20% (бұл көрсеткішті бақылау ұсынылады)
Қызғалдақтың аналогтары: Анвистат, Атомакс, Атор, Аторвастатин, Аторис, Аторвокс, Вазатор, Липофорд, Липтонорм, Липримар, Торвазин, Новостат, Торвалип, Торвакард, Торвас және басқалар.
Дозалану нысаны
Пленкамен қапталған таблеткалар.
Қабықпен қапталған 1 таблетка мыналарды қамтиды белсенді зат: аторвастатин кальцийі 41,43 мг (аторвастатинмен 40.00 мг), қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза 284,97 мг, лактоза моногидраты 69,60 мг, кросмармеллоза натрий 38,40 мг, гипролоза 4,00 мг, полисорбат 80 5.20 мг, ауыр магний оксиді 52,00 мг, коллоидты кремний диоксиді 2,40 мг, магний стеараты 2,00 мг, қабықтың құрамы: гипромеллоза 5,992 мг, гипролоза 1,488 мг, титан диоксиді 2,736 мг, макрогол 6000 1,200 мг, тальк 0,600 мг, сары оксид Е 172 0,024 мг.
Сипаттамасы
Ақ түсте сарғыш-қоңыр түсті, дөңгелек биконвекс таблеткалары, пленкамен қапталған, бір жағында «HLA 40» деп жазылған.
Қарау көрінісі: ақ таблеткалар.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакодинамика
Аторвастатин - HMG-CoA редуктаза ферментінің селективті ингибиторы, ол 3-гидрокси-3-метилглютарил коэнзимін А-ны мевалон қышқылына айналдырады, ол холестеринді қоса, стеролдердің алғышарттары болып табылады.
Триглицеридтер (TG) және холестерин бауырдағы синтез кезінде өте төмен тығыздықтағы липопротеиндердің (VLDL) құрамына кіреді, қан плазмасына еніп, шеткергі ұлпаларға тасымалданады. Төмен тығыздығы бар липопротеидтер (LDL) LDL рецепторларымен әрекеттесу кезінде VLDL-ден түзіледі.
Зерттеулер көрсеткендей, плазмадағы жалпы холестерин концентрациясының жоғарылауы, LDL және аполипопротеин В (Апо-В) атеросклероздың дамуына ықпал етеді және жүрек-қан тамырлары ауруларының қауіп факторларының қатарына жатады, ал жоғары тығыздықтағы липопротеиндер (HDL) концентрациясын жоғарылатады жүрек-қан тамырлары ауруларының дамуы.
Аторвастатин HMG-CoA редуктаза ингибиторын тежеу, бауырдағы холестеринді синтездеу және жасуша бетіндегі «бауыр» LDL рецепторларының санының артуына байланысты қан плазмасындағы холестерин мен липопротеиндердің концентрациясын төмендетеді, бұл LDL-нің көбеюіне және катаболизмінің жоғарылауына әкеледі.
Аторвастатин гомозиготалы және гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиямен, бастапқы гиперхолестеринемиямен және аралас гиперлипидемиямен ауыратын науқастарда LDL холестеринінің, жалпы холестериннің, Apo-B синтезі мен концентрациясын төмендетеді.
Сондай-ақ, холестерин-VLDL және TG концентрациясының төмендеуіне және холестерин-HDL мен аполипопротеин А (Apo-A) концентрациясының жоғарылауына әкеледі.
Дисбеталипопротеинемиямен ауыратын науқастарда холестерин-LBP аралық тығыздығының липопротеиндерінің концентрациясы төмендейді.
Аторвастатин 40 мг дозада жалпы холестерин концентрациясын 37%, LDL - 50%, Apo-B - 42% және TG - 29% төмендетеді, HDL холестерині мен Apo-A концентрациясының жоғарылауын тудырады.
Дозадан тәуелділігі липидті төмендететін басқа препараттармен емдеуге төзімді гомозиготалы фамилиялық гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастарда LDL концентрациясын төмендетеді.
Оның канцерогендік және мутагендік әсері жоқ.
Терапиялық әсер терапия басталғаннан кейін 2 аптадан кейін дамиды, 4 аптадан кейін максимумға жетеді және емдеу кезеңі бойына созылады.
Фармакокинетика
Сіңіру және бөлу. Сіңіру жоғары. Ауыз ішкеннен кейін плазмадағы ең жоғары концентрацияға (Cmax) 1-2 сағаттан кейін қол жеткізіледі. Әйелдерде смакс 20% жоғары, шоғырлану уақытының қисығы (АУС) ауданы еркектерге қарағанда 10% төмен, клиникалық мәні жоқ. Бауырдың алкогольдік циррозы бар пациенттерде (Бала-Пюг шкаласы бойынша В класы) емделушілерде емделу мөлшері 16 есе, ал AUS - нормадан 11 есе жоғары.
Тамақтану препараттың сіңу жылдамдығы мен дәрежесін біршама төмендетеді (сәйкесінше 25% және 9%), алайда LDL холестеринінің төмендеуі аторвастатинмен бір мезгілде тамақ ішпестен бірдей.
Кешке аторвастатинді қабылдағаннан кейін, плазмадағы концентрация таңертеңгіліктен гөрі төмен (Cmax және AUC шамамен 30%), алайда LDL холестерин концентрациясының төмендеуі препарат қабылданған тәулік уақытына байланысты емес.
Препараттың сіңу дәрежесі мен дозасы арасындағы сызықтық байланыс анықталды.
Биожетімділігі - 12%, HMG-CoA редуктазасына қарсы ингибиторлық белсенділіктің жүйелік биожетімділігі шамамен 30% құрайды. Төмен жүйелік биожетімділігі асқазан-ішек жолындағы жүйелік метаболизмге (ГИТ) және бауыр арқылы «алғашқы өтуге» байланысты.
Орташа бөліну көлемі 381 л, қан плазмасы ақуыздарымен байланыс 98% құрайды.
Эритроциттердегі / қан плазмасындағы аторвастатиннің шоғырлану коэффициенті шамамен 0,25 құрайды, яғни аторвастатин қызыл қан жасушаларына жақсы енбейді.
Метаболизм және шығарылу. Аторвастатин негізінен фармацевтикалық белсенді метаболиттердің (орто- және пара-гидроксилденген туындылары, бета-тотығу өнімдері) түзілуімен CYP3A4, CYP3A5 және CYP3A7 изоэнзимдерінің әсерінен бауырда метаболизденеді. In vitro орто- және парагидроксилденген метаболиттер HMG-CoA редуктазасына аторвастатинмен салыстыруға болатын ингибиторлық әсер етеді. Препараттың HMG-CoA редуктазасына қарсы ингибиторлық әсері олардың айналымына байланысты шамамен 20-30 сағатқа созылатын айналым метаболиттерінің белсенділігімен анықталады, шамамен 70%.
Зерттеу нәтижелері in vitro бауыр CYP3A4 изоэнзимі аторвастатин метаболизмінде маңызды рөл атқарады деп болжайды. Мұны эритромицин қабылдаған кезде қан плазмасында аторвастатин концентрациясының жоғарылауы растайды, ол да осы изоэнзимнің ингибиторы болып табылады.
Зерттеу in vitro сонымен бірге аторвастатин CYP3A4 изоэнзимінің әлсіз ингибиторы екенін көрсетті.
Негізінен бауыр және / немесе экстефетикалық метаболизмнен кейін ішек арқылы шығарылады (препарат айқын энтерофатикалық айналымға ұшырамайды). Жартылай шығарылу кезеңі (T1 / 2) 14 сағатты құрайды. Ауыз дозасының 2% -дан азы несепте анықталады.
Гемодиализ кезінде ол плазма ақуыздарымен тығыз байланысқандықтан шығарылмайды.
Егде жастағы (70 жастан асқан) пациенттерде Cmax және AUC препараттарының мөлшері жас пациенттерге қарағанда сәйкесінше 40 және 30% жоғары, бірақ бұл клиникалық мәнге ие емес.
Бүйрек функциясының бұзылуы препараттың қан плазмасындағы концентрациясына әсер етпейді.
Жүктілік кезінде және емізу кезінде қолданыңыз
Tulip ® препаратына жүктілік кезінде қарсы көрсетілімдер бар.
Холестерин мен холестериннен синтезделген заттар ұрықтың дамуы үшін маңызды болғандықтан, HMG-CoA редуктазасын ингибирлеу қаупі препаратты жүктілік кезінде қолданудың артықшылығынан асып түседі.
Егер қызғалдақ ® препаратымен емдеу кезінде жүктілік диагнозы қойылса, оны қабылдауды мүмкіндігінше тез тоқтатып, науқасқа ұрыққа қауіп төндіретіні туралы ескерту керек.
«Тюльп» препаратын репродуктивті жастағы әйелдерде жүктіліктің ықтималдығы өте төмен болған жағдайда ғана қолдануға болады және емделушіге емделу кезінде ұрыққа мүмкін болатын қауіп туралы хабарланған кезде.
Репродуктивті жастағы әйелдер Tulip® препаратымен емдеу кезінде контрацепцияның сенімді әдістерін қолдануы керек.
Аторвастатин емшек сүтінен шығарылады, сондықтан оны емізу кезінде қолдануға тыйым салынады, егер лактация кезінде Tulip ® препаратын қолдану қажет болса, емшек емізуді тоқтату керек.
Дозалау және енгізу
Tulip® препаратын қолданар алдында пациент стандартты гипохолестеролемиялық диетаны ұсынуы керек, оны емделудің барлық кезеңінде сақтау керек.
Тюльп® препаратын ішу уақытына қарамастан ішке қолдану ұсынылады.
Қызғалдақ ® дозасы тәулігіне 10 мг-нан 80 мг-ға дейін өзгереді және LDL холестеринінің бастапқы концентрациясын, терапия мақсаты мен терапияға жеке терапевтік реакциясын ескере отырып таңдалады.
Көптеген пациенттер үшін бастапқы доза күніне бір рет 10 мг құрайды (аторвастатин препаратын дозалау түрінде қолдануға болады: 10 және 20 мг таблеткалар).
Емдеудің басында және / немесе Tulip ® дозасының жоғарылауы кезінде қан плазмасындағы липидтердің концентрациясын әр 2 - 4 апта сайын бақылау керек және препараттың дозасын сәйкесінше өзгерту керек.
Тәуліктік максималды доза тәулігіне 80 мг құрайды.
Бастапқы (гетерозиготалы тұқым қуалайтын және полигендік) гиперхолестеринемия (IIa типі) және аралас гиперлипидемия (IIb типі)
Қызғалдақ® препаратының 10 мг бастапқы дозасы күніне 1 рет (препараттың аторвастатинді дозалау түрінде қолдануға болады: 10 және 20 мг таблеткалар). Қажет болған жағдайда пациенттің реакциясы 2-ден 4 аптаға дейін 80 мг-ге дейін (40 мг-ден 2 таблетка) біртіндеп жоғарылауы мүмкін, өйткені терапевтік әсер 2 аптадан кейін байқалады, ал максималды терапевтік әсер 4 аптадан кейін байқалады. Ұзақ уақыт емделгенде бұл әсер сақталады. Гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемия
Tulip ® препараты көп жағдайда күніне 80 мг дозада (40 мг-дан 2 таблетка) қолданылады.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде және егде жастағы емделушілерде «Тюльп» препаратының дозасын түзету қажет емес.
Жүрек-қан тамырлары ауруларының алдын-алу
Қызғалдақ ® тәулігіне бір рет 10 мг дозада қолданылады. Егер LDL плазмасындағы оңтайлы концентрацияға қол жеткізілмесе, пациенттің реакциясы 2-ден 4 аптаға дейін тәулігіне 80 мг-ға дейін артуы мүмкін.
Бауыр функциясы бұзылған науқастарда аторвастатиннің ағзадан шығарылуы бәсеңдейді, сондықтан оны «бауыр» трансаминазаларының: аспартат аминотрансфераза (AST) және аланин аминотрансфераза (ALT) жүйелі түрде бақылап отыру арқылы сақтықпен қолдану ұсынылады. Егер AST немесе ALT белсенділігінің қалыпты шекті деңгеймен (VGN) салыстырғанда 3 еседен артық артуы сақталса, Tulip ® препаратының дозасын азайту немесе жою ұсынылады.
Жанама әсері
Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының (ДДСҰ) мәліметтері бойынша қалаусыз әсерлер олардың даму жиілігіне қарай келесідей жіктеледі: жиі (> 1/100, 1/1000, 1/10000, иммундық жүйеден
жиі: аллергиялық реакциялар
өте сирек: анафилаксия.
Орталық және перифериялық жүйке жүйесінен
жиі: бас ауруы,
жиі емес: бас айналу, ұйқының бұзылуы, оның ішінде ұйқысыздық және «қорқынышты» армандар, астениялық синдром, әлсіздік, парестезия, гипестезия, дәм сезу қабілетінің бұзылуы, есте сақтаудың жоғалуы немесе төмендеуі,
сирек: перифериялық нейропатия.
Ас қорыту жолдарынан
жиі: іш қату, түзулік, диспепсия, жүрек айну, диарея,
жиі емес: анорексия, құсу, панкреатит, гепатит, іштің ауыруы, қышу,
сирек: холестатикалық сарғаю (соның ішінде обструктивті),
өте сирек: бауыр жеткіліксіздігі.
Тірек-қимыл жүйесі мен дәнекер тінінен
жиі: миалгия, артралгия, буындардың «ісінуі», буындардың ауыруы, арқадағы ауырсыну, бұлшықет спазмы,
жиі емес: мойындағы бұлшықет ауыруы, бұлшықет әлсіздігі,
сирек: миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия (кейде сіңірдің жарылуымен асқынған),
белгісіз жиілік: иммунды-некротикалық миопатия.
Сезім мүшелерінен
жиі емес: есту, бұлдыр көру,
сирек: көру қабілетінің бұзылуы
өте сирек: есту қабілетінің жоғалуы.
Терінің және тері астындағы майдың бөлігінде
жиі емес: уртикария, тері бөртпесі және қышу, алопеция,
сирек: ангиоэдема, жұмсақ бөртпе, полиморфты экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромын қоса), уытты эпидермальды некролиз (Лайелл синдромы).
Зат алмасу жағынан
жиі: гипергликемия
жиі емес: гипогликемия, салмақтың жоғарылауы.
Гемопоэтикалық мүшелерден
жиі емес: тромбоцитопения.
Тыныс алу жүйесінен
жиі: назофарингит, жұлдыру, мұрын ауруы.
Зертханалық көрсеткіштер
жиі: сарысулық креатинин фосфокиназасының белсенділігі (CPK), «бауыр» трансаминазаларының белсенділігі,
жиі емес: лейкоцитурия,
белгісіз жиілік: гликозилденген гемоглобин концентрациясының жоғарылауы.
Басқа:
жиі емес: әлсіздік, әлсіздік, бүйректің қайталама жеткіліксіздігі, безгегі, кеудедегі ауырсыну, перифериялық ісіну,
өте сирек: гинекомастия, қант диабеті. Атониялық фасцииттің дамуы туралы жеке есептер бар (аторвастатинді қолдану байланысы дәл анықталмаған).
белгісіз жиілік: депрессия, өкпенің интерстициальды ауруы (әсіресе ұзаққа созылған терапиямен), жыныстық дисфункция.
Артық дозалану
Артық дозалануды емдеуге арналған арнайы антидот жоқ.
Артық дозаланған жағдайда симптоматикалық ем жүргізу керек.
Гемодиализ тиімсіз (өйткені препарат плазма ақуыздарымен айтарлықтай байланысады).
Басқа препараттармен әрекеттесу
HMG-CoA редуктаза тежегіштерімен емдеу кезінде миопатия қаупі бір мезгілде қолданумен артады циклоспорин, эритромицин, кларитромицин, иммуносупрессивті, вирусқа қарсы құралдар (азол туындылары) қан сарысуындағы аторвастатин концентрациясының мүмкін жоғарылауына байланысты.
Бір мезгілде қолданғанда АИТВ протеазасының ингибиторлары - индинавир, ритонавир - миопатияның даму қаупі артады.
Осындай әрекеттесу аторвастатинді бір мезгілде қолданғанда мүмкін фибраттар мен никотин қышқылы липидтерді төмендететін дозаларда (тәулігіне 1 г-нан көп).
CYP3A4 Изоэнзим ингибиторлары
Аторвастатин CYP3A4 изоэнзимімен метаболизденетін болғандықтан, «Тюльп» препаратының осы изоэнзимді ингибиторларымен бірге қолдану қан плазмасында аторвастатин концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Аторвастатин концентрациясын жоғарылатудың әсерлесу дәрежесі мен әсері CYP3A4 изоэнзиміне әсер етудің өзгергіштігімен анықталады.
OATP1B1 ақуыз ингибиторларын тасымалдайды
Аторвастатин және оның метаболиттері OATP1B1 тасымалдау ақуызының субстраттары болып табылады.
OATP1B1 тежегіштері (мысалы, циклоспорин) аторвастатиннің биожетімділігін арттыруы мүмкін. Сонымен, аторвастатинді 10 мг дозада және циклоспоринді күніне 5,2 мг / кг дозада қолдану қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясының 7,7 есеге өсуіне әкеледі.
Эритромицин / кларитромицин
CYP3A4 цитохромының изоэнзимін тежейтін 10 мг аторвастатин мен эритромицинді (тәулігіне 500 мг-ден 4 рет) бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясының жоғарылауы байқалады (40% -ға). эритромицин және 56% - кларитромицинмен бірге қолданғанда).
Протеаз ингибиторлары
Аторвастатинді CYP3A4 изоэнзим цитохромының ингибиторлары деп аталатын протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қолдану қан плазмасында аторвастатин концентрациясының жоғарылауымен бірге жүреді (эритромицинмен бір мезгілде қолданғанда, аторвастатиннің Cmax мөлшері 40% артады).
Дильтиазем
Аторвастатинді 40 мг дозада дилтиаземмен 240 мг дозада бірлесіп қолдану қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясының жоғарылауына әкеледі.
Циметидин
Аторвастатиннің циметидинмен клиникалық маңызды әрекеті анықталған жоқ.
Итраконазол
Аторвастатинді 20 мг-ден 40 мг-ға дейін және итраконазолды 200 мг дозада бір мезгілде қолдану аторвастатиннің AUC-нің 3 есе жоғарылауына әкеледі.
Грейпфрут шырыны
Грейпфрут шырынын құрамында CYP3A4 изоэнзимін тежейтін бір немесе бірнеше компоненттер болғандықтан, оны шамадан тыс тұтыну (5 күн ішінде күніне 1,2 литр) аторвастатиннің плазмалық концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.
CYP3A4 Изоэнзим индукторлары
Аторвастатинді CYP3A4 изоэнзимінің индукторларымен бірге қолдану (мысалы, эфавиренз немесе рифампицин) қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. Рифампицинмен өзара әрекеттесудің қосарлы механизміне байланысты (CYP3A4 изоэнзими және гепатоциттердің протеин тасымалдайтын ақуыз ингибиторы OATP1B1), аторвастатин мен рифампицинді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, өйткені рифампициннен кейін аторвастатинді кешіктіріп қабылдау аторфастиннің қанда концентрациясының едәуір төмендеуіне әкеледі.
Антацидтер
Аторвастатинді және құрамында магний мен алюминий гидроксиді бар суспензияны бір мезгілде қолданған кезде плазмадағы аторвастатин концентрациясы шамамен 35% төмендейді, алайда LDL холестерин концентрациясының төмендеу дәрежесі өзгермейді.
Феназон
Аторвастатин феназонның фармакокинетикасына әсер етпейді, сондықтан бірдей изоэнзимдермен метаболизденетін басқа препараттармен әрекеттесу күтілмейді.
Колестиполь
Колестиполмен біріктірудің липидті төмендететін әсері, әр препарат үшін бөлек, колестиполмен қатар қолданғанда аторвастатин концентрациясының 25% төмендеуіне қарамастан.
Фузид қышқылы
Аторвастатин мен фузид қышқылының өзара әрекеттесуі туралы зерттеулер жүргізілген жоқ. Басқа статиндер сияқты, атворвастатин мен фузид қышқылын бірлесіп қолданудың маркетингтік зерттеулерінде бұлшықеттерге, соның ішінде рабдомиолизге жанама әсерлері туралы айтылған. Өзара әрекет ету механизмі белгісіз. Мұндай пациенттер мұқият бақылауды және, мүмкін, аторвастатинді уақытша тоқтатуды қажет етеді.
Колхицин
Аторвастатин мен колхициннің өзара әрекеттесуі туралы зерттеулер жүргізілмегеніне қарамастан, миопатия жағдайлары колхицинмен бірге қолданылған кезде айтылған және аторвастатин мен колхицинді тағайындаған кезде сақ болу керек.
Дигоксин
Дигоксин мен аторвастатинді 10 мг дозада бірнеше рет қолданған кезде қан плазмасында дигоксиннің тепе-тең концентрациясы өзгермейді. Алайда дигоксинді аторвастатинмен бірге тәулігіне 80 мг дозада қолданғанда. қан плазмасында дигоксиннің концентрациясы шамамен 20% артады. Дигоксинді аторвастатинмен бірге қабылдаған емделушілер қан плазмасында дигоксин концентрациясын бақылауды қажет етеді.
Азитромицин
Аторвастатинді күніне 10 рет 1 мг дозада және азитромицинді күніне 1 рет 500 мг дозада бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясы өзгермейді.
Ауызша контрацептивтер
Аторвастатинді және құрамында норадрестерон мен этинил эстрадиолды қамтитын ауызша контрацептивті бір мезгілде қолданғанда норетистерон мен этинил эстрадиолдың AUC-нің шамамен 30% және 20% -ға артуы байқалады, бұл пероральды контрацептивті таңдағанда ескеру керек.
Терфенадин
Аторвастатинді терфенадинмен қатар қолдану терфенадиннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.
Варфарин
Варфаринді ұзақ уақыт қабылдаған пациенттерде аторвастатин тәулігіне 80 мг дозада бірлескен қолданудың алғашқы күндерінде протромбин уақытын біршама қысқартады. Бұл әсер осы препараттарды бір мезгілде қолданғаннан кейін 15 күн өткен соң жоғалады. Антикоагулянттық әсердің клиникалық маңызды өзгерістері өте сирек кездесетініне қарамастан, протромбиндік уақытты кумариндік антикоагулянттар қабылдаған пациенттерде анықтау керек және аторвастатинмен емдеудің басында протромбин уақытында айтарлықтай өзгерістер болмайтындығын анықтау қажет. Протромбиннің тұрақты уақыты тіркелгеннен кейін оны кумариндік антикоагулянттар қабылдаған пациенттерге тән аралықта тексеруге болады. Егер сіз дозаны өзгертсеңіз немесе емдеуді тоқтатсаңыз, бұл шараларды қайталау керек. Антикоагулянттар қабылдамайтын пациенттерде аторвастатинді қолдану мен қан кету немесе протромбин уақытының өзгеруі арасында байланыс болмады.
Амлодипин
Аторвастатинді 80 мг дозада және амлодипинді 10 мг дозада бір мезгілде қолданғанда тепе-теңдік жағдайында аторвастатиннің фармакокинетикасы өзгермейді.
Липидтерді төмендететін басқа дәрілер
Аторвастатинді басқа гиполипидемиялық препараттармен (мысалы, эзетимибе, гемфиброзил, фибро қышқылының туындысы) бір мезгілде қолданғанда, төмендеген дозада рабдомиолиздің даму қаупі артады.
Басқа қосалқы терапия
Аторвастатинді гипертензияға қарсы препараттармен және эстрогендермен (ауыстыру терапиясы ретінде) бірге қолданғанда клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.
Қызғалдақтың фармакологиялық әрекеті
Қызғалдақтың нұсқауларына сәйкес, препараттың белсенді ингредиенті - аторвастатин. Таблеткаларды құрайтын қосалқы заттар - магний стеараты, коллоидты кремний диоксиді, ауыр магний оксиді, кварцармеллоза натрий, полисорбат 80, гидроксипропил целлюлоза, лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза.
Қызғалдақ - HMG-CoA редуктазасының селективті ингибиторы және стероидтердің алғышарты болып табылатын 3-гидрокси-3-метилглютарил коэнзим А-ны мевалонатқа айналдыратын фермент.
Препараттың әсері айтарлықтай төмендетуге бағытталған:
- жалпы холестерин синтезі мен мазмұны,
- қандағы LDL бөлшектердің мөлшері мен синтезі,
- TG және apolipoprotein B деңгейі,
- жүрек-тамыр ауруларында асқынулардың пайда болу қаупі.
Қызғалдақ HDL бөлшектері мен аполипопротеин А деңгейін қалыпқа келтіруге ықпал етеді.
Препарат липидті төмендететін басқа дәрілерге төзімді тұқым қуалайтын гомозиготалы гиперхолестеринемиямен ауыратын адамдарда LDL деңгейін төмендетеді.
Препарат енгізгенде қызғалдақ жақсы және тез сіңеді. Плазмадағы ең жоғары концентрация 2 сағаттан кейін жетеді. Оның биожетімділігі төмен және қан ақуыздарымен жақсы байланысты. Бауырда бірнеше фармакологиялық белсенді метаболиттер түзіліп метаболизденеді. Препараттың ағзадан толық жойылу кезеңі - 28 сағат. Ол ішек арқылы шығарылады.
Қызғалдақтың мөлшері мен тағайындалуы
Терапияны бастамас бұрын науқасты төмен холестерині бар диетаға ауыстыру керек. Қызғалдақ тамақ ішкеніне қарамастан күніне 1 рет ауызша қабылданады.
Препараттың дозасын емдеудің мақсатына және LDL-C деңгейіне байланысты емделуші дәрігер әр науқас үшін жеке таңдайды. Әдетте, қызғалдақтың дозасы 10-нан 80 мг-ға дейін өзгереді. Дозаны түзету 4 аптада 1 рет жасалады.
Фармакокинетика
Препараттың сіңуі жоғары. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияны дәрі қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан кейін байқауға болады. Егер сіз препаратты кешке қолдансаңыз, оның қандағы концентрациясы таңертең қабылдағаннан кейін қан плазмасында жазылғанға қарағанда төмен болады.
Биожетімділігі 12-14%. Шығару ішек арқылы жүзеге асырылады, препараттың 2% -дан азы несепте тіркелген.
Ұқыптылықпен
Кейбір жағдайларда тағайындау сақтықпен жүргізілуі керек. Бұл келесі шарттардың болуы:
- электролиттің қатты теңгерімсіздігі,
- бұлшықет жүйесі аурулары
- қант диабеті,
- эндокриндік және метаболикалық бұзылулар,
- эпилепсия
- артериялық гипотензия,
- сепсис
- геморрагиялық инсульт тарихы.
Қызғалдақ эпилепсия кезінде сақтықпен қолданылады.
Препарат қант диабетінде сақтықпен тағайындалады.
Дәрі геморрагиялық инсультпен ауыратын науқастарға сақтықпен тағайындалады.
Қызғалдақты қалай алуға болады?
Терапияны бастамас бұрын пациентке қандағы холестеринді төмендетуге бағытталған диетаны сақтау туралы ұсыныстар беру керек. Әр пациент қолдануға арналған нұсқаулықпен танысуы керек.
Қандай доза таңдалады, қандағы холестерин концентрациясы, пациенттің жасына және аурудың ағымына немқұрайлы қарауына байланысты.
Таблеткаларды ішке қабылдау керек, тамақтану олардың сіңу тиімділігіне әсер етпейді.
Дозасы тәулігіне 10-нан 80 мг-ға дейін болуы мүмкін. Бастапқы доза - 10 мг. 2-4 апта терапиядан кейін дәрігер пациенттің қанындағы липидтердің құрамын бақылайды. Бұл мөлшерді өзгерту туралы шешім қабылдау үшін жасалады.
Таблеткаларды ішке қабылдау керек, тамақтану олардың сіңу тиімділігіне әсер етпейді.
Жүрек-қан тамырлары ауруларының алдын алу үшін тәулігіне 10 мг доза қолданылады. Гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемияны емдеу кезінде күніне 40 мг-дан 2 таблеткадан қабылдау керек, яғни бұл 80 мг дозада.
Асқазан-ішек жолдары
Жалпы белгілер - бұл жүрек айну, құсу және диарея, жазықтылық және іш қату. Сирек кездесетін белгілер - құсу, панкреатит, іштің ауыруы және іштің ауыруы.
Таблеткаларды қабылдағаннан кейін жиі кездесетін белгілер жүрек айнуы, құсу болып саналады.
Дәрі-дәрмекті қолданған кезде іштің ауыруы сияқты жағымсыз көріністерге тап болады.
Таблеткаларды қолданғаннан кейін жиі кездесетін көрініс бас ауруы деп санаған жөн.
Тыныс алу жүйесінен
Мүмкін, назофарингиттің дамуы, мұрыннан қан кету және жұлдырудағы ауырсыну.
Сондай-ақ, науқас көздің қан кетуінен және көру қабілетінің бұзылуынан зардап шегуі мүмкін.
Тыныс алу жүйесінен мұрыннан қан кету мүмкін.
Препаратты қолданғаннан кейін науқаста уртикария және бөртпе пайда болуы мүмкін.
Алкогольмен үйлесімділік
Препаратпен емдеу кезінде алкогольді ішпеңіз.
Жүктілік кезінде дәрі тағайындау мүмкін емес.
Препаратпен емдеу кезінде алкогольді ішпеңіз.
Дәрі-дәрмектермен емдеу кезінде автокөлік жүргізу кезінде сақтық шараларын сақтау қажет.
Белсенді зат емшек сүтіне енетін болғандықтан, терапия кезінде баланы емізуге болмайды.
Жүктілік және лактация кезінде қолданыңыз
Жүктілік кезінде дәрі тағайындау мүмкін емес. Егер терапия кезінде әйел жүкті болса, дәрігерге бұл туралы мүмкіндігінше тезірек хабарлау керек және препаратпен емдеуді тоқтату керек. Белсенді зат емшек сүтіне енетін болғандықтан, терапия кезінде баланы емізуге болмайды.
Қартайғанда қолданыңыз
Ұсынылған дозаны түзету қажет емес.
18 жасқа дейінгі балаларға дәрі-дәрмектің тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмағандықтан, осы жаста препаратты қабылдау ұсынылмайды.
Рецептсіз сатып алсам бола ма?
Дәрі-дәрмекті рецептсіз сатып алу мүмкін емес.
Сіз дәрі-дәрмекті Ресей Федерациясының аумағындағы барлық дәріханаларда сатып ала аласыз.
Сіз дәрі-дәрмекті Atoris сияқты дәрі-дәрмекпен алмастыра аласыз.Torvacard - ұқсас дәрі.
Дәрі-дәрмекті бөлме температурасында сақтаңыз.
Қаражат құны 300 рубльден басталады.
Қаражат құны 300 рубльден басталады.
Қызғалдақ шолулары
Бұл құрал туралы пікірлер негізінен оң.
А.Ж. Делихина, жалпы тәжірибелік дәрігер, Рязань: «Бұл құрал пациенттердің қандарындағы жоғары холестеринмен күресте тамаша нәтижелерге қол жеткізуге мүмкіндік береді».
Е.Е. Абанина, эндокринолог, Пермь: «Препарат амбулаториялық емдеуге тағайындалған. Дәрігер науқастың қан көрсеткіштерін мезгіл-мезгіл қадағалап отырады ».
Torvacard: аналогтар, шолулар, пайдалану жөніндегі нұсқаулық Аторвастатин.
Карина, 45 жаста, Омск: «Бұл құрал жүрек-тамыр жүйесіндегі мәселелерден арылуға көмектесті. Мен дәрігерлерге осы препаратты тағайындағаны үшін ризамын. Құны қалыпты ».
Иван, 30 жаста, Адлер: «Препарат қандағы холестерин концентрациясы жоғарылаған кезде тиімді. Бұл проблема көп мөлшерде қуырылған тағамдарды қамтитын зиянды емес диеталарға байланысты туындайды. Солай болды. Маған дәрігерді қарап, қажетті сынақтардан өтіп, препаратпен емделу керек болды ».
Фармакодинамика
Препараттың белсенді компоненті HMG-CoA редуктаза молекулаларын ингибирлейтін агент болып табылатын аторвастатин. Редуктаза стеролдардың және холестерин молекуласының құрамына кіретін мезальон қышқылының синтезіне жауап береді.
Холестерин мен триглицерид молекулалары бауыр клеткаларында оларды синтездеу кезінде біріктірілген өте төмен молекулалық тығыздықтағы липопротеидтер молекулаларының бөлігі болып табылады.
VLDLP молекулалары LDL рецепторларымен байланысқан кезде өте төмен молекулалық салмағы бар липопротеидтер мен төмен молекулалық тығыздықтағы липопротеидтерден триглицеридтер түзіледі.
Молекулалар қанға енеді және қан арқылы дененің барлық перифериялық бөліктеріне өтеді.
Қызғалдақтың басқа атаулары
Жалпы холестериннің қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауымен, сондай-ақ оның төмен молекулалық салмағы мен В аполипротеинінің молекулаларымен атеросклероздың жүйелік патологиясының пайда болу қаупі бар.
Сондай-ақ, төмен молекулалы салмағы бар липопротеиндер фракциясының көбеюі жүрек мүшелері мен қан ағымдары жүйесінің патологиясының даму қаупін арттырады, ал жоғары молекулалық салмақтағы липопротеидтердің көбеюі осы патологиялардың пайда болу қаупін азайтады.
Аторвастатиннің белсенді компоненті қандағы холестерин молекулаларының концентрациясын төмендетеді, сонымен қатар төмен молекулалы салмақты холестериннің катаболизмін арттыратын LDL рецепторларының санын көбейтеді.
Аторвастатиннің белсенді компоненті емдеудің керемет дәрілік әсерін көрсетеді:
- Гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемия,
- Гетерозиготалы генетикалық туыстық гиперхолестеринемия,
- Гиперхолестеринемия бастапқы патологиясы,
- Гиперлипидемияның аралас патологиясы.
Қызанақты қабылдау жоғары молекулалық салмақтағы липопротеиндердің, сондай-ақ қандағы аполипротеин A1 молекулаларының концентрациясын арттырады.
120,0 миллиграмм мен 20,0 миллиграмм мөлшеріндегі қызғалдақ дәрілері қандағы концентрацияны төмендетеді:
- Жалпы холестерин индексінің молекулалары — 29,0% — 33,0%,
- LDL молекулалары қосулы — 39,0% — 43,0%,
- APO B молекулалары қосулы — 32,0% — 35,0%,
- Триглицеридтер қосулы — 14,0% — 26,0%.
Басқа препараттармен әрекеттесу
- Антацидті дәрі-дәрмектер қызғалтырдың қандағы концентрациясын 35,0% төмендетеді,
- Дигоксинмен бірге қабылдаған кезде жүрек мүшелерінің патологиясын және қан айналымы жүйесінің бұзылыстарын,
- Эритромицин мен кларитромицин тобының антибиотиктері, қызғалдақ препаратының плазмалық концентрациясын жоғарылатады,
- Гормонды алмастыратын препараттар мен қызғалдақтарды бірлесіп қабылдауға рұқсат етіледі.
Қорытынды
Сізді дәрігер тағайындаған статиндермен ғана емдеуге болады және холестерин индексін төмендету үшін диетаны қолдану және салауатты өмір салтын ұстану қажет екенін ұмытпаңыз. Тек аралас терапия кезінде холестерин концентрациясының төмендеуіне қол жеткізуге және атеросклероздың дамуын болдырмауға болады.
Қызғалдақты қайталама профилактика ретінде қолданған кезде, инфаркт пен ми және жүрек инфарктінен болатын өлім қаупі азаяды.
Оксана, 39 жаста: Маған «қызғалдақ» дәрісі тағайындалды, менің холестеринім литріне 7,3 ммоль болды, бірақ төсекте жағымсыз әсерлер өте көп. Мен бұл статинді 4 айдан бері қабылдап жүрмін. Менің холестеринім қалпына келді, тек денсаулығым жақсармады.
Джордж, 58 жаста: Маған 14 жылдан бері жоғары холестерин диагнозы қойылған. Мен әртүрлі статиндер мен фибраттардың препараттарын қабылдадым.
Менде қант диабеті бар, сондықтан холестерин үнемі жоғарылайды. Аторвастатин негізінде мен қызғалдақты 2 жыл бойы қабылдадым.
Липидтердің саны қалыпты және денсаулығым өте жақсы. Бұл менің денемде жағымсыз реакциялар туғызбайтын алғашқы дәрі.