Диапирид препараты: қолдану жөніндегі нұсқаулық

Гипогликемиялық агент, ұзаққа созылған әрекеттің үшінші буыны сульфонилмочевина туындысы. Препараттың гипогликемиялық әсері ұйқы безі мен экстрапанкреатиялық әсердің күрделі механизміне байланысты.

Панкреатикалық әсер ұйқы безінің cells-жасушалары арқылы инсулин секрециясын ынталандырудан тұрады, бұл жұмыста мобилизация мен эндогендік инсулиннің көбеюімен қатар жүреді. Бұл әсер жоғары алмастыру жылдамдығы бар глимепиридтің ұйқы безінің β-жасушаларының ақуыздарымен бірігуін және ажыратуын, бұл ATP-ге тәуелді калий арналарымен байланысады, бірақ 1-ші және 2-ші буындағы сульфонилмочевиналардың әдеттегі байланыстыратын жерінен ерекшеленеді. Нәтижесінде инсулин экзоцитоз арқылы шығарылады, ал бөлінетін инсулин мөлшері дәстүрлі сульфонилмочевина туындыларының әсерінен аз болады. Глимепиридтің инсулин секрециясына қатысты салыстырмалы түрдегі жеңілдететін әсері гипогликемия қаупін төмендетеді.

Глимепиридтің экстрапанкреатикалық әсері әсер етеді, оның жетекші факторы жасуша мембраналары арқылы глюкозаны тасымалдайтын ақуыздардың саны мен белсенділігінің артуымен шеткергі тіндердің (бұлшықет пен майдың) инсулинге сезімталдығының артуы, бауырда глюкоза синтезінің тежелуі, фруктозаның жасушаішілік концентрациясының жоғарылауы болып табылады. Глюконеогенезді тежейтін β-фосфат. Глимепиридтің басқа экстрапанкрециялық әсеріне мыналар жатады: COX-ті селективті тежеу нәтижесінде тромбоциттер агрегациясының төмендеуі және трахоксан А2-ге арахидон қышқылының айналуы, тромбоциттердің агрегациясы, эндогендік α-токоферол деңгейінің жоғарылауы және антиоксидантты ферменттердің белсенділігі (каталоидсутлид, глюказид оксиді, глицид оксиді, оксиді, оксиді, оксиді, оксиді оксиді қант диабетінде үнемі байқалатын стресс, спецификалық активтендіру нәтижесінде атерогендік әсер C. фосфолипаза С.

Глимепирид миокардтың ишемияға метаболикалық бейімделуіне кедергі жасамайды (глиенкламидтен айырмашылығы).

Препараттың максималды гипогликемиялық әсері қабылдаудан 2-3 сағаттан кейін пайда болады, 24 сағаттан астам уақытқа созылады және дозаға тәуелді.

Күнделікті дозада 4 мг глимепиридтің бірнеше дозасында қан сарысуындағы максималды концентрация шамамен 2,5 сағаттан кейін жетеді және 309 нг / мл құрайды, қандағы глимепиридтің дозасы мен максималды концентрациясы арасында, сондай-ақ доза мен қисық астындағы аймақ арасында сызықтық байланыс бар. - уақыт » Глимепиридтің абсолютті биожетімділігі бар. Жеу сіңіру жылдамдығының біршама баяулауын қоспағанда, сіңірілуге айтарлықтай әсер етпейді.

Глимепирид таралудың аз көлемімен (шамамен 8,8 л), альбуминнің таралу көлеміне тең, қан плазмасы ақуыздарымен байланысудың жоғары дәрежесімен (99% -дан астам) және креатинин клиренсінің төмендігімен (шамамен 48 мл / мин) сипатталады. Глимепирид емшек сүтіне енеді және гемоплацентарлы тосқауыл арқылы BBB-ге нашар енеді. Глимепирид ағзада бауырда глимепирид алмасуы нәтижесінде түзілетін және метаболиттердің гидроксил және карбоксил туындысы болып табылатын 2 метаболитке айналады. Бірнеше мөлшерлеу режиміне сәйкес келетін қан сарысуындағы глимепиридтің жартылай шығарылу кезеңі 5-8 сағатты құрайды.Глимепиридті жоғары дозада қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі артады. Радиобелді глимепиридтің бір реттік дозасынан кейін зәрде 58%, нәжісте 35% анықталды. Зәрдегі өзгермеген белсенді зат анықталмады. Глимепиридтің гидроксил және карбоксил метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі сәйкесінше шамамен 3-6 сағат және 5-6 сағатты құрады.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (креатинин клиренсі төмен) глимепиридтің клиренсі жоғарылауы және қандағы оның орташа концентрациясының төмендеуі байқалды, бұл ақуыздың төмен түсуіне байланысты препараттың тез шығарылуымен байланысты. Осылайша, науқастардың осы санатында глимепиридтің кумуляциялану қаупі жоқ.

Глимепиридтің фармакокинетикалық параметрлері әртүрлі жыныстағы және әр түрлі жастағы науқастарда ұқсас.

Монотерапия түрінде немесе метформин немесе инсулинмен бірге ересектерде II типті қант диабеті (инсулинге тәуелді емес).

Қарсы көрсеткіштер диапиридті таблеткалар

препараттың компоненттеріне және сульфонилмочевина туындыларына немесе басқа сульфаниламидті препараттарға жоғары сезімталдық

I типті қант диабеті

диабеттік кетоацидоз, диабеттік кома

ауыр бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі

жүктілік және лактация

18 жасқа дейінгі балалар

препараттың құрамдас бөлшектері zne sulfonylurea tyndylaryna nemese baska sulfonylamidtik препаратының тарға белгіленген жақтары сезмталды

инсулин тәүділді I қант диабеті

диабеттік кетоацидоз, диабеттік кома

бауыр жне бұлек ұлының функциялары

zhktіlіk zhne лактация

18 жасқа дейін балаларыңызға

Диапиридті таблеткалардың жанама әсерлері

жоғары сезімталдық реакциясы - қышу, бөртпе және уртикария

аллергияны сульфонилмочевина, сульфаниламидтер немесе олармен байланысты қосылыстармен кесу

бауыр ферменттерінің жоғарылауы

көру қабілетінің уақытша өзгерістері, әсіресе емдеу басында қандағы глюкоза деңгейінің өзгеруіне байланысты пайда болуы мүмкін

қалыпты және ауыр тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитикалық анемия және панцитопения, олар әдетте емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалады

Көптеген жағдайларда бірден пайда болатын гипогликемиялық реакциялар ауыр формада жүруі мүмкін және әрдайым түзетуге оңай бола бермейді. Бұл реакциялардың пайда болуы, гипогликемиялық терапияның басқа түрлері сияқты, тамақтану және дәрілік заттар сияқты субъективті жағдайларға байланысты

аллергиялық васкулит, кішігірімнен ауыр сезімталдық, ентігу дамуымен, қан қысымының төмендеуі, кейде соққы

жүрек айну, құсу, диарея, қысым немесе асқазанда толу сезімі, іштің ауыруы, кейде емдеуді тоқтатуды қажет етуі мүмкін

бауыр функциясы бұзылған (мысалы, өт пен сарғаюдың тоқырауы), бауыр жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін гепатит

жарыққа жоғары сезімталдық

қан сарысуындағы натрий мөлшерінің төмендеуі

Жақсы сезімталдық реакциялары - қызықты бөрте жене есекжем

сульфонилмочевина, сульфонамидетермен немесе тектес

бауыр ферментері - дегжеңіздің жолдарлау

күнкөріс глюкозасының өсіп-өнуіне байланысты, денсаулық жағдайын жақсарту

орташадан ауытқыған дерезей, өсіп келе жатқан тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитикалық анемия, әйел панкитопения, олар етдеде эмдеоуди тотатаннан кежин жала

көп жадайларда қайыңнан туындайтын гипогликемия реакциясы аүре түре енуі жнді тазетуге үземи көне бермеуі мүмкін. Реактивті мырзалар гипогликемия және эмдеудік басқалар түрлерін кесену, тамқтану және дозалану ективті субъективті және шарттар мен бакайлылықты жарқыратты

аллергиялық васкулит, эленсенді диспния дамумен, артериалды крымның темендеуімен күрделілеріне қарсы оңғылықты сезмталдық реакциялары, кеиде - соққы

Жүрек айнуы, құсу, диарея, асқазанда қызым неміс тобының кету сезімі, ағзаның ауыруы, кеде емдеуді тоқтатты қазет етуім мұң

бауыр қызымның бұзулығы (ойлау және сарғаю туралы ойлар), гепатит, ол бауырдың жетіксіздігіне байланысты

жарыққа Ұлы сеімталдық

қан сарысуындағы натрий молшерінің төмемендеуі

Пайдалануға арналған арнайы нұсқаулық

Қант диабетін ойдағыдай емдеу науқастың тиісті диетаны сақтауына, физикалық белсенділікке, сондай-ақ қан мен зәрдегі глюкоза деңгейінің тұрақты мониторингіне байланысты. Пациенттердің диетаны сақтамауы таблетка немесе инсулин қабылдау арқылы өтелмейді.

Диапиридті тамақтанудан аз уақыт бұрын ішу керек. Егер тамақ әр уақытта әр түрлі уақытта пайда болса немесе мүлде өткізіп жіберілсе, препарат қабылдау гипогликемияға әкелуі мүмкін. Егер көмірсулар (қант) дереу қабылданса, белгілерді әрдайым дерлік жеңілдетуге болады.

Жасанды тәттілендіргіштер ешқандай нәтиже бермейді.

Сульфонилмочевинаның басқа туындыларымен тәжірибе көрсеткендей, қабылданған шаралардың алғашқы сәтті болғанына қарамастан, гипогликемияның қайта дамуы мүмкін.

Қанттың әдеттегі мөлшерін ішу арқылы уақытша әлсірететін ауыр немесе ұзаққа созылатын гипогликемия жедел медициналық емдеуді, кейде ауруханаға жатқызуды қажет етеді.

Гипогликемияның пайда болуына ықпал ететін факторлар: дәрігермен қызметтес болмау, дұрыс тамақтанбау, дұрыс емес тамақтану немесе қабылданбаған тамақ қабылдау, ораза ұстау кезеңі, диетаны өзгерту, физикалық белсенділік пен көмірсулар қабылдау, алкогольді тұтыну, әсіресе. өткізіп жіберілген тамақпен, бүйрек және бауыр жеткіліксіздігімен, диапиридтің артық дозалануымен, кейбір әсер етпейтін эндокринді бұзылулармен үйлеседі олар көмірсулар алмасуымен немесе гипогликемияны қалпына келтірумен айналысады (мысалы, қалқанша безінің кейбір бұзылыстары, гипофиздің немесе бүйрек үсті безінің қабыну функциясының жеткіліксіздігі), белгілі бір препараттарды қатар қолдану («Дәрілермен өзара әрекеттесу» бөлімін қараңыз).

Диапиридпен емдеу қан мен зәрдегі глюкоза деңгейінің тұрақты мониторингін қажет етеді. Сонымен қатар, гликозилденген гемоглобин мөлшерін бақылау ұсынылады.

Препаратты қолдану кезінде бауыр функциясын тұрақты бақылау және перифериялық қан көрінісін талдау (әсіресе лейкоциттер мен тромбоциттер саны) қажет.

Стресстік жағдайларда (мысалы, авариялар, шұғыл операциялар, қызбамен бірге болатын инфекциялар) пациенттің инсулинге уақытша ауысуы көрсетілуі мүмкін.

Бауыр функциясы қатты бұзылған немесе диализ көрсетілген пациенттерде Диапиридті қолдану туралы деректер жоқ. Бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар инсулинге ауысуы керек.

Автономды нейропатиясы бар егде емделушілерде немесе simultaneously-адренергиялық рецепторлардың блокаторларымен, резерпинмен, клонидинмен, гуанетидинмен немесе басқа да симпатолитиктермен бір мезгілде ем қабылдап жүрген науқастарда гипогликемияның белгілері жасырын немесе жоқ болуы мүмкін екенін есте ұстаған жөн. Егер әсер жеткіліксіз болса немесе әсер азаятын болса, терапия ұзаққа созылған жағдайда метформин немесе инсулинмен біріктірілім ұсынылады.

Қант диабетін өтеу жағдайында инсулинге сезімталдық жоғарылайды, сондықтан емдеу процесінде препаратқа қажеттілік азаяды. Гипогликемияның дамуын болдырмау үшін дозаны уақтылы азайту немесе препараттан бас тарту қажет. Дозаны түзету пациенттің дене салмағын немесе өмір салтын өзгерткен кезде немесе гипо- немесе гипергликемияға ықпал ететін басқа факторлар жағдайында да жүргізілуі керек.

Сирек тұқым қуалайтын галактозаға төзбеушілік, лактаза жетіспеушілігі немесе глюкоза-галактоза сіңірілуінің бұзылуы бар емделушілер Диапиридті қабылдауға болмайды.

Қant diabetіn emdeudің sәttіlіgі emdelushіnің sәykesіnshe tamaқtanu ratsionyn saқtauyna, ұdayy Dene belsendіlіgіne, Sondalo-Ақ қan neseptegі глюкоза deңgeyіnің tұraқty baқylanuyna baylanysty өзгерді. Науқастардың эмблемасы сақтамауының орнына планшеттер немес инсулинінің қабылдау аргалы толтыру мүмкіндігі.

Диапиридті иерден біраз бурын немесе ретінде Джейгер сияқты, рету рет әр әрлі уақытта орын алса немесе мүлдем жиберилип алса, қабылдауға арналған гипогликемия туғызу емі. Jeger bіrden köіrsular (qant) qabıldasa, dіnemі derіlіk тез tіlddetуге boladi.

Жасанды тәттілендіргіштер Ешандай әсер Бермаиди.

Басқалық сульфонилмочевина тылдарын құдану тәжірибесі, тірі қабылданған шаралардан бастапқыған сәттіліктің қарамастан, гипогликемияның Кайта дамуы мүмкін емес.

Қанттың әдеттегi мәлдерiн пайдаланады тек уақытша ғана басу болса болатың ауыр немесе ұза соза гипогликемия дереу дәрi-дәрмекпен эмдеоудi, al keide - ауруханаға арналған жаюютудют.

Gipoglikemiyanyң tuyndauyna yқpal etetіn faktorlar mynalar bolyp tabylady: dәrіgermen yntymaқtasudy қalamau Nemesu (kөbіnese egde zhastaғy emdelushіlerde) mүmkіndіgі bolmau, toyyp tamaқ іshpeu, zhүyelі tamaқtanbau Nemesu AC іshudі zhіberіp Alu, ashyғu kezeңі, tamaқtanu rezhimіnің өzgeruі ностратической zhүktemelerі өзгерді kөmіrsulardy paydalanu arasyndaғy teңgerіmnің bұzyluy, алкоголь, әсіре-ісбер алюминийді бір рет пайдалану, бүрек әне бауырдың - Орташ бұзылулары, Диапиридтің арт-джозалануы, эндокриндік көмірсулариясы keybіr dәrіlіk zattardy Bir mezgіlde қabyldau ( «Dәrіlermen өzara әrekettesuі» bөlіmіn қaraңyz) lizmіne әser etetіn keybіr kompensatsiyalanbaytyn bұzylystary, Nemes gipoglikemiyanyң kerі regulyatsiyasy (funktsiyasynyң keybіr bұzylulary, gipofizdің aldyңғy bөlіgіnің Nemesu bүyrek үstі bezі қyrtystarynyң zhetkіlіksіzdіgі жоқ mysaly, қalқansha).

Diapiridpen emdeu qan men neseptegi глюкоза deeygeyіn turaqty türde baqılap oteruda ezhet etі. Будан өзге, гликозилденген гемоглобин молшеринді бакылауға алынады.

Дәрі-дәрмектер голданған кеже бауыр функциялары әәне шеткергі қанға кірінісін (әсіресе лейкоциттер ерлердің тромбоцитоз сананы) ұдайы бакылап отю қяхт.

Стресс жағаиларинда (ойлар, жазатайым жағдайларда, шұғыл операция майы, қызбамен қatar zuretin ұқұқпаларда) науқастық uaқytsa оқшаулайтын аюстру көрсетілу мүмкін емес.

Бауыр ұлының ауыр бұзылулары бар неміс диализі керсетілген edelushіlere diapiridti қолдануға қатты мәмілелер zh j. Bүrektің nese bauyrdy keldeli zhetkіkіzіzdіgі bar nawqastardy insılındı qıldawğa aystru kerek.

Вегетативті нейропатия бар немезі β-адренергиялық рецепторлы нейромаскулярлы блокатор, резерпиндер, клонидинмен, гуанетидинмен, немессе симпатолиттермен биология менингит бұлшықет гипогликемиясы гипогликемия Jäger әseri jіtkіlіkіz nemese әseri tömendegen bolsa, Onıñ tömendіnde, metforminmen nemese insulinman bіrktіru esynylad.

Диабанттық диабеттің орнын толтыру ғайдайында инсулинді сезіміталдық артада, соған байланысты баиланистік эмдеуді үдерісінде дәрі-дәрмекке қәзеттіліктің төмендеуі мүмкін. Гипогликемияның дамуын болдырмау үшін үш дозасын дер кезінде тименддету немеса дәрі-дәрмектерді токтату керек. Дозасын түзетуді емделушіңіздің денесі салмағыны өзгерген немесе оның өмір сүру тәсілі өзгерген кэздеде де, Сондай-ақ басқа гипергликемия гипотезасы туғызу мүмкіндігіңіз туралы.

Сирек тукым алауалайтын галактосаны көтер алмауыл, лактаза жетіксіздігінің бар немеса глюкоза-галактоза синуюы бұзылған емделушілерге Диапиридті қабылдауылдауға болмайды.

Қолдану мөлшері мен бағыты

Препарат ересектерде қолданылады.Доза қан мен зәрдегі глюкозаны талдау нәтижелеріне байланысты. Әдетте диапирид күніне 1 рет қолданылады. Препаратты жүрекжарды таңертеңгіліктен аз уақыт бұрын немесе егер таңертеңгілік ас болмаса, алғашқы негізгі тамақтанар алдында немесе одан бұрын қабылдау ұсынылады. Планшетті шайнаусыз жұтып, сұйықтықпен жуып тастау керек.Егер препараттың келесі дозасы қабылданбаған болса, дозаны келесі дозада көбейтуге болмайды.

Бастапқы доза күніне 1 мг глимепиридті құрайды. Егер мұндай доза қант деңгейін тиісті деңгейде бақылауға мүмкіндік берсе, ол күтім ретінде қолданылады. Егер гликемиялық бақылау оңтайлы болмаса, онда дозаны кезең-кезеңімен (1-2 апта аралығында) күніне 2, 3 немесе 4 мг глимепиридке дейін арттыру керек. Егер пациентте препаратты күніне 1 мг дозада қабылдауға гипогликемиялық реакция болса, бұл ауруды тек диетаны сақтау арқылы басқаруға болатындығын білдіреді. Тәулігіне 4 мг жоғары доза тек жеке жағдайларда жақсы нәтиже береді. Ұсынылатын максималды доза тәулігіне 6 мг диапирид құрайды.

Егер метформиннің тәуліктік дозасы жеткілікті гликемиялық бақылауды қамтамасыз етпесе, глимепиридпен қатар жүретін терапияны бастауға болады. Метформиннің алдыңғы дозасын ұстана отырып, препарат метаболикалық бақылаудың қажетті деңгейіне назар аудара отырып, максималды тәуліктік дозаға біртіндеп көбейтілуі мүмкін төмен дозадан басталуы керек. Аралас терапия жақын медициналық бақылауда жүргізілуі керек.

Егер Диапиридтің ең жоғары тәуліктік дозасы жеткілікті гликемиялық бақылауды қамтамасыз етпесе, қажет болған жағдайда қатар жүретін инсулин терапиясын бастауға болады. Глимепиридтің алдыңғы дозаларын ұстана отырып, инсулинмен емдеуді метаболикалық бақылаудың қажетті деңгейіне назар аудара отырып, оны көбейтуге болатын төмен дозадан бастау керек. Аралас терапия жақын медициналық бақылауда жүргізілуі керек. Қант диабетін бақылауды жақсарту инсулинге сезімталдықтың жоғарылауымен бірге жүреді, сондықтан емдеу барысында глимепиридке деген қажеттілік төмендеуі мүмкін. Гипогликемияның алдын алу үшін дозаны біртіндеп азайту керек немесе терапияны толығымен тоқтату керек. Дозаны қайта қарау, егер пациенттің дене салмағы немесе өмір салты өзгерсе немесе басқа жағдайлар гипо- немесе гипергликемия қаупіне әсер етсе, қажет болуы мүмкін.

Ауыз қуысының басқа гипогликемиялық агенттерін әдетте диапиридке ауыстыруға болады. Мұндай ауысу кезінде алдыңғы агенттің күші мен жартылай шығарылу кезеңі ескерілуі керек. Кейбір жағдайларда, әсіресе антидиабетикалық препараттың жартылай шығарылу кезеңі ұзақ болса (мысалы, хлорпропамид), Диапиридті қабылдаудан бірнеше күн бұрын күту ұсынылады. Бұл екі агенттің аддитивті әсеріне байланысты гипогликемиялық реакциялар қаупін азайтады. Ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 1 мг глимепирид құрайды. Препараттың реакциясын ескере отырып, дозаны біртіндеп арттыруға болады.

Хересектергольданаға дайындық. Dozasa Kan men neseptegі глюкоза құramyn taldau әtyzhelerіne baylanysty. Әдетте Диапиридти тәулигине 1 рет қолданади. Тоймды таңғы астанасы біраз бурын немесе таңғы ретінде кесілген немесе, жәгер таңғы сияқты болмас, алашқылық негізгі сияқты, бұдыр бүрін немесе ісу кесінде қабылдау ұсынылады. Планшеттер shaynamay, тәйіктікпен ісіп zhtu керек. Jäger препараттары кесектті қабылдау жіберіліп жатса, келесіңіз қылғанда кешегі дозасын арттырмау керек.

Бастапиялық дозалар тулигине 1 мг глимепиридтірадиди. Jäger Mundai dosasy қант деңгежін талап ету саған бақытты болуға мүмкіндік береді, демеусием ретинде Koldanady. Егер гликемияңызды бақылай отырып, тәуліктік табылмаса, дозасын тәулігіне 2, 3 немесе 4 мг глимепиридке дейн сатылай (1-2 апталы аралытарман) арттыруға болады. Jaeger nauқasta әулигине препаратының 1 мг дозасын қабылдаудаға гипогликемия реакциясы, Ba, алс, бул ауруда технологиялық эмдәм ұстанудың көмегимен ғана бақылауға болатының көрінісі. Тәулігіне 4 мг асатин дозалары тек жекелеген задайларда ғана үздік нәтиеже. Ең жоғары баға ұсынылатын доза - тәулігіне 6 мг Диапирид.

Jäger metforminnің eң zoғargy тәуліктік дозалары гликемия гликемиясы бамылауда қамтамасыз етпесе, глимепиридпен катарлас емді бастауға болады. Елдің алдын-ала дайындалып жатқан дозасын отрып, дайындықты қабылдау төмен дозасыннан бастау керек, оны кейінде және бақылаудың қажетти дөңгейін бағдарға ала оттырып арттыруға болады. Біріктірген емді дәрігердің қатаң бақылайумен zhrgizu kerek.

Джейгер Диапиридтің эго-джоғарәы тәуліктік дозасы көптеген глюкоза деңгейінің бакылауды қамтамасыз етпес, инсулинмен катарлас эмдеоуди бастауға болады. Глимепиридтің алдын-ала dozasyn syyeneene otyryp, инсулинді эмдеуде темен дозасынан бастау керек, одан кейінде және бакылаудың қажеттидігңді бағдайға ала отырып арт. Біріктірген емді дәрігердің қатаң бақылайумен zhrgizu kerek. Diabetty бақылауда жақсарту инсулині сезімталдықтың артуімен қатар жүреді, сондытан емдеу курстары казінде глимепиридке қәзеттілік азайю мүмкін емес. Гипогликемия болдырмау масатында дозасын біртіндеп азайту немесе эмдеуді мульддем тотату керек. Dozasyn Kayta қaзaттaттapы дeгeрмeлдeгe дeмeс бoлмaса, немeсe өмір сүрe тәcізі өзгeргe немесa гипомeмe гипергликемия aрпитaнтaрттaрын қaтaу жaнaйдaйтaт.

Ишу агылысы қылданатын басқа гипогликемия агенттерден әдетә Диапиридке көшугу болада. Mundai auysu kesinde aldaңı дәріnің kіshі men zartylai shyғarylu kesenіn eser kerek. Кай кадайларда, дәл осы диабетке қарсы дәрі-дәрмектер - жарты шығарлы кесеңді жақсы көрсе (ойлар, хлорпропамид), Диапиридті қабылдауда бастық - алдында бірге күн күте тұру. Бұл - агенттердің аддитивті қосымшасы, салдариннан гипогликемияға қарсы реакция реакциясы. Бастапқы дәрілердің дозалары - тәулигине 1 мг глимепирид. Дозасын есірткі реактивті эскере отрып, сатилап арттыруға болады.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Диапиридті белгілі бір препараттармен бір мезгілде қабылдау глимепиридтің әлсіреуіне және гипогликемиялық әсерінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Сондықтан басқа препараттарды дәрігердің келісімімен (немесе нұсқауы бойынша) ғана қабылдау керек. Глимепирид P450 2C9 (CYPC9) цитохромының көмегімен метаболизденеді. Индукторларды (мысалы, рифампицин) немесе CYPC9 тежегіштерін (мысалы, флуконазол) бір мезгілде қабылдауға байланысты метаболизм өзгеруі мүмкін. In vivo өзара әрекеттесуі көрсеткендей, ең күшті CYPC9 тежегіштерінің бірі болып табылатын флуконазол глимепиридтің AUC-ны шамамен екі есе арттырады.

Бір уақытта қолданумен глимепиридтің әсерін күшейтіңіз: фенилбутазон, азапропазон және оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин және ауызша антидиабетикалық препараттар, кейбір ұзақ әрекет ететін сульфонамидтер, метформин, тетрациклиндер, салицилаттар және п-аминосалицил қышқылы, МАО ингибиторлары, анаболикалық стероидтар және еркек жыныс гормондары, холиноликоликиноин , миконазол, фенфлурамин, пентоксифлин (жоғары дозалары ата-аналық), фибраттар, тритоквалин, ACE ингибиторлары, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитиктер, циклофосфин ID, disopyramide, feniramidol, Гуанетидин, қосады ифосфамид және сіңірімділік PAS.

Қолдану кезінде глимепиридтің гипогликемиялық әсерін азайтыңыз: эстрогендер мен прогестогендер, салуретиктер, тиазидті диуретиктер, қалқанша безінің гормондары және қалқанша безінің қызметін ынталандыратын препараттар, кортикостероидтар мен глюкокортикоидтар, фенотиазин туындылары, хлорпромазин, эпинефрин және симпатомиметиктер, никотин қышқылы (жоғары дозалар және оның туындылары) қолдану), фенитоин, диазоксид, глюкагон, барбитураттар және рифампицин, ацетазоламид.

Н2 рецепторларының антагонистері, бета-блокаторлар, клонидин және резерпин гипогликемиялық әсерді күшейтеді және төмендетеді. Бета-блокаторлар, клонидин, гуанетидин және резерпин сияқты симпатолитиктер әсерінен гипогликемияның адренергиялық кері реттелуінің көрінісі төмендеуі немесе жойылуы мүмкін. Алкогольді ішу глимепиридтің гипогликемиялық әсерін күшейтеді немесе әлсіретеді.

Diapiridti белгілі бір дәрілік заттармен бір мезгілде қабылданған глимепиридтің гипогликемиясының қызметі жүйесінің әлсіреуін де, күшеюін де туғызуы мүмкін. Дәрігерлік технологияның келісіммен (неміс taayyndauymen) ғана Колдану керек. Глимепирид P450 2C9 (CYPC9) цитохромдары кмегимен метаболизденеді. SYPC9 индукторларының (рифампицидтік ойлар) немез тезгегіштерін (флуконазолды ойлар) бір мезгілде кабылдаудың салдарынан метаболизмді өзгеруі мүмкін. In vivo өзара әрекеттесулерін серттеу утежелерімен, SYPC9 күшті тежегіш флуконазолмен, AUC гимепиридті AUC екеуінің белсенді дамуына көмектеседі.

Бір мезгілде қолдап болғанда глимепиридтің әсері күшейтті: Фенил, azapropazone және Діл oxyphenbutazone, sulfinpyrazone, инсулин және Діл іshіletіn diabetke қarsy preparattar, ұzaқ әser etetіn keybіr sulfonamidter, метформин, tetratsiklinder, salitsilattar және Діл P-aminosalitsil қyshқyly МАО tezhegіshterі, anabolikalyқ steroidtar және Діл erlerdің zhynystyқ gormondary, hinolondyқ antibiotikter, левомицетин, пробенецидом, кумариндек антикоагулантар, миконазол, фенфлурамин, пентоксифлайн (парентеральді ата-ана), фибраттар, тритоквалин, AӨF тезегістері, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпато itikter, Циклофосфамид, disopyramide, feniramidol, Гуанетидин, қосады ифосфамид және сіңірімділік PASҚ.

Бір мезгілде глимепиридтің гипогликемияға қарсы қызметі: Estrogender және Діл progestagender, saluretikter, tiazidtіk diuretikter, қalқansha қyzmetіn kөtermeleytіn preparattar, kortikosteroidtar және Діл glyukokortikoidtar, фенотиазинді tuyndylaryn, Хлорпромазин, эпинефрин және Діл simpatomimetikter, никотин қyshқyly (zhoғary dozalary) және Діл onyң tuyndylary, глюкагон, іsh zhүrgіzgіsh dәrіler (ұzaқ жоқ gormondary және Діл қalқansha жоқ Uayyt Koldanu), фенитоин, диазоксид, глюкагон, барбитураттар жене рифампицин, ацетазоламид.

Н2-рецептор-лардның антагонистері, бета-блокатор, клонидиндік ерлер резерпиндік гипогликемия әсерін әлеуеттендіруі де, темендету де-мумкін. Бета-блокатор, клонидин, гуанетидин, әйелдер резерпині, жарқыраған симпатолиттердің әсерінен гипогликемия - адренергиялық және кери ұлдарының реттелуі - бұл кңрінісі азу немесе жамғалуй мүмкін. Paidalanu алкогольі глимепиридтің әсері күшті күшейту үшін неміс әлсіретуі мүмкін.

Фармакологиялық әрекет

Гипогликемиялық агент, ұзартылған әрекеттің үшінші буынын сульфонилмочевина туындысы. Препараттың қантты төмендететін әсері ұйқы безі мен экстрапанкреатиялық әсердің күрделі механизміне байланысты. Панкреатикалық әсер ұйқы безінің cells-жасушалары арқылы инсулин секрециясын ынталандырудан тұрады, бұл жұмыста мобилизация мен эндогендік инсулиннің көбеюімен қатар жүреді. Бұл әсер жоғары алмастыру жылдамдығы бар глимепиридтің ұйқы безінің ß-жасушаларының ақуыздарымен байланысатындығын және оларды ажырататындығын, бұл ATP-ге тәуелді калий арналарымен байланысады, бірақ 1 және 2-ші буындағы сульфанилюреялардың әдеттегі байланыстыратын жерінен ерекшеленеді. Нәтижесінде инсулин экзоцитоз арқылы шығарылады, ал бөлінетін инсулиннің мөлшері сульфанилмочевинаның дәстүрлі туындыларының әсерінен аз болады. Глимепиридтің инсулин секрециясына қатысты салыстырмалы түрдегі жеңілдететін әсері гипогликемия қаупін төмендетеді. Глимепиридтің экстрапанкреатикалық әсері әртүрлі әрекеттермен сипатталады, олардың жетекші бөлігі жасуша мембраналары арқылы глюкозаны тасымалдайтын ақуыздардың саны мен белсенділігінің артуымен шеткергі тіндердің (бұлшықет пен майдың) инсулинге сезімталдығының жоғарылауы, бауырда глюкоза синтезінің тежелуі фруктоза-2 жасушаішілік концентрациясының жоғарылауы болып табылады. Глюконеогенезді тежейтін β-фосфат. Глимепиридтің басқа экстрапанкрециялық әсерлеріне: циклооксигеназаның селективті тежелуі нәтижесінде тромбоциттер агрегациясының төмендеуі және арахидон қышқылының тромоксан А2-ге айналуы әсер етеді, ол тромбоциттердің агрегациясын, эндогендік α-токоферол деңгейінің жоғарылауын және антиоксидантты ферменттік оксидат оксидизаты, анциоксидті оксидат анатомиясы; стресс, қант диабетімен үнемі кездесетін, атерогенді әсері нәтижесінде tivatsii нақты C. Глимепирид миокард ишемия (айырмашылығы глибенкламид) үшін метаболикалық бейімдеуді кедергі емес, фосфолипазы. Препараттың максималды гипогликемиялық әсері қабылдаудан 2-3 сағаттан кейін пайда болады, 24 сағаттан астам уақытқа созылады және дозаға тәуелді.
Фармакокинетика
Күнделікті дозада 4 мг глимепиридтің бірнеше дозасында қан сарысуындағы максималды концентрация шамамен 2,5 сағаттан кейін жетеді және 309 нг / мл құрайды, доза мен қандағы глимепиридтің максималды концентрациясы арасында, сондай-ақ доза мен қисық астындағы аймақ арасында сызықтық байланыс бар. -күн ». Глимепиридтің абсолютті биожетімділігі бар. Жеу сіңіру жылдамдығының біршама баяулауын қоспағанда, сіңірілуге айтарлықтай әсер етпейді. Глимепирид таралудың өте төмен көлемімен (шамамен 8,8 л), альбуминнің таралу көлеміне тең, плазма ақуыздарымен байланысудың жоғары дәрежесімен (99% -дан астам) және төмен клиренсімен (шамамен 48 мл / мин) сипатталады. Глимепирид емшек сүтімен шығарылады және плацентарлы тосқауылды кесіп өтеді. Ол қан-ми тосқауылы арқылы нашар енеді. Глимепирид ағзада 2 метаболитке айналады, глимепиридтің бауырдағы метаболизмі нәтижесінде пайда болады және глимепиридтің гидроксилденген және карбоксилденген туындысын білдіреді. Бірнеше мөлшерлеу режиміне сәйкес келетін сарысудағы глимепиридтің жартылай шығарылу кезеңі 5-8 сағатты құрайды.Глимепиридті жоғары дозада қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу мерзімі артады. Радиобелсенді затбелгісі бар глимепиридтің бір реттік ауызша дозасынан кейін несепте 58%, ал нәжісте 35% анықталды. Зәрдегі өзгермеген белсенді зат анықталмады. Гидроксилденген және карбоксилденген глимепирид метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі сәйкесінше 3-6 сағат және 5-6 сағатты құрады. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (креатинин клиренсі төмен) глимепиридтің клиренсі жоғарылауы және қандағы оның орташа концентрациясының төмендеуі байқалды, бұл, мүмкін, ақуыздың төмен түсуіне байланысты препараттың тез шығарылуымен байланысты. Осылайша, пациенттердің осы санатында глимепиридтің кумуляциясының қосымша қаупі жоқ. Глимепиридтің фармакокинетикалық параметрлері әртүрлі жыныстағы және әр түрлі жастағы науқастарда ұқсас.

Қолдану әдісі

Ересектер үшін: ішке таңертеңгілік немесе түскі ас алдында орналастырыңыз. Таблеткаларды шайнаусыз жұтып, жеткілікті мөлшерде сұйықтықпен жуады (шамамен 1/2 стакан). Диапиридті қабылдағаннан кейін тамақты өткізіп алмау өте маңызды. Бастапқы және ұстау дозасы, тәуліктік дозаны енгізу және бөлу уақыты қан мен зәрдегі глюкоза деңгейін тұрақты анықтау нәтижелері негізінде жеке белгіленеді.Диапиридтің бастапқы дозасы күніне 1 рет 1 мг құрайды. Қажет болған жағдайда тәуліктік дозаның артуы қандағы глюкоза деңгейінің тұрақты мониторингімен жүзеге асырылады, дозаны әр 1-2 апта сайын біртіндеп схема бойынша көбейтеді: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг. Кейбір жағдайларда Диапиридтің тәуліктік дозасын 8 мг-ға дейін арттыруға болады. Әдетте тәуліктік доза бір рет қолданылады. Жақсы өтелген қант диабеті бар емделушілер үшін тәуліктік дозаның диапазоны әдетте 1-4 мг глимепиридті құрайды, тек кейбір науқастарда күнделікті дозаны 6 мг немесе одан көп қабылдаған кезде қажетті әсерге қол жеткізіледі. Ең жоғары тәуліктік доза - 6 мг, кейбір жағдайларда - 8 мг. Препарат ұзақ уақыт қолданылады. Қант диабеті үшін өтемақы жағдайында тіндердің инсулинге деген сезімталдығы артады, сондықтан глимепиридке деген қажеттілік төмендеуі мүмкін, бұл дозаны уақытша төмендетуді немесе есірткі қабылдауды талап етеді (қан мен зәрдегі глюкоза деңгейін талдау нәтижелері бойынша). Науқастың дене салмағының немесе өмір салтының өзгеруімен, сондай-ақ гипо- немесе гипергликемия даму қаупін арттыратын факторлардың пайда болуымен дозаны түзету қажет.
Метформинмен бірге қолданыңыз. Метформинмен үйлескен диапирид метформин монотерапиясынан өткен пациенттерде қандағы глюкозаның концентрациясы жеткіліксіз тұрақталған жағдайда тағайындалады. Метформиннің дозасын бірдей деңгейде ұстап тұрғанда, Диапиридпен емдеу ең аз дегенде 1 мг дозадан басталады, гликемиялық бақылаудың қажетті деңгейіне байланысты дозаны біртіндеп, тәулігіне 6 мг максимумға дейін арттырады.
Инсулинмен бірге қолданыңыз. Диапиридті инсулинмен үйлестіру кезінде монотерапия ретінде диапиридтің максималды дозасын қабылдау немесе метформиннің ең жоғары дозасын қабылдау арқылы қандағы глюкоза концентрациясын қалыпқа келтіру мүмкін болмаған жағдайда тағайындалады. Сонымен қатар, пациентке тағайындалған диапиридтің соңғы дозасы аясында инсулинмен емдеу оның минималды дозасынан басталады, содан кейін қандағы глюкоза концентрациясын бақылау арқылы инсулин дозасын біртіндеп жоғарылатуға болады. Аралас емдеу міндетті медициналық бақылауды қажет етеді. Ұзақ мерзімді гликемиялық бақылауды жүргізу кезінде бұл біріктірілген терапия инсулинге деген сұранысты 40% -ға төмендетеді.
Науқасты диапиридке басқа ауызша гипогликемиялық агенттен беру. Глимепиридтің дозалары мен басқа да пероральді гипогликемиялық препараттар арасында нақты байланыс жоқ. Осындай препараттардан (олардың ең көп мөлшерін қоса) Диапиридке ауыстыру кезінде глимепиридтің бастапқы дозасы 1 мг болуы керек. Диапиридтің дозасын кез-келген ұлғайту дененің осы терапевтік агентке реакциясын ескере отырып, кезең-кезеңімен жүргізілуі керек. Қолданылған дозаны және алдыңғы ауызша гипогликемиялық агент әсер ету ұзақтығын ескеру қажет. Кейбір жағдайларда, әсіресе гипогликемиялық препараттарды ұзақ қолдану кезеңімен (мысалы, хлорпропамидпен) бұрын қабылдаған кезде, гипогликемия қаупін арттыратын аддитивті әсерді болдырмау үшін емдеуді уақытша (бірнеше күн) тоқтату қажет болуы мүмкін.

Науқасты инсулиннен диапиридке ауыстыру. Ерекше жағдайларда, инсулинге тәуелді емес қант диабетімен ауыратын науқастар (II типті) инсулинмен емделіп, ауруды өтеген кезде және ұйқы безінің жасушаларының секреторлық қызметін сақтаған кезде, оларға инсулиннен диапиридке көшу көрсетілуі мүмкін. Диапиридке ауысу жақын медициналық бақылауда жүргізілуі керек. Бұл жағдайда Диапиридтің бастапқы дозасы 1 мг құрайды. Әрбір жеке жағдайда емдеу ұзақтығын дәрігер анықтайды. Препаратты балаларды емдеу үшін қолдану тәжірибесі жоқ.

- II типті қант диабеті (инсулинге тәуелді емес) ересектерде монотерапия түрінде немесе метформин немесе инсулинмен үйлесімде.

Шығару формасы

Таблеткалар
1 таблеткадан 2 мг, немесе 3 мг, немесе 4 мг глимепирид, қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза (102), крахмал натрий гликолаты, повидон (25), магний стеараты. Диапирид 2 мг таблеткалары қосымша темір оксиді сары, индиго кармин, диапирид 3 мг - сары темір оксиді, диапирид 4 мг - индиго кармині бар.

Сіз көріп отырған беттегі ақпарат тек ақпараттық мақсатта жасалады және өзін-өзі емдеуге ешқандай жол бермейді. Ресурс денсаулық сақтау мамандарын белгілі бір дәрі-дәрмектер туралы қосымша ақпаратпен таныстыруға, сол арқылы олардың кәсіпқойлық деңгейін арттыруға арналған. Есірткіні қолдану «Диапирид» міндетті түрде маманмен кеңесу, сондай-ақ таңдаған дәрі-дәрмекті қолдану және мөлшерлеу әдісі бойынша ұсынымдарды ұсынады.

Пішіндер мен құрамды шығару

Препарат белсенді заттың әртүрлі дозалары бар таблеткалар түрінде жасалады. Картоннан жасалған қаптамада блистерде 30 таблетка бар. 1 таблетканың құрамында 2, 3 немесе 4 мг глимепирид бар (белсенді зат). 2 мг дозасы бар таблеткалар ашық жасыл, 3 мг - ашық сары, 4 мг - ашық көк.

Таблеткалардың құрамына мынандай қоспалар кіреді:

лактоза моногидраты,
микрокристалды целлюлоза,
натрий крахмалы гликолат,
повидон
сары темір оксиді
магний стеараты,
индиго-кармин.

Фармакокинетика

Ішкеннен кейін глимепирид ас қорыту жүйесіне тез сіңіп, қанға енеді. Тамақтану препараттың сіңуін төмендетпейді. Бұл зат қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға 2-2,5 сағат ішінде жетеді.

Ішкеннен кейін глимепирид ас қорыту жүйесіне тез сіңіп, қанға енеді.

Глимепирид қан ақуыздарымен жақсы байланысумен сипатталады (99%). Препараттың метаболизмі бауырда жүзеге асырылады. Алынған метаболиттер бүйрек пен ішек арқылы шығарылады. Препарат денеден 10-16 сағат ішінде шығарылады. Диапиридті қабылдау кезінде ағзадағы заттардың жинақталуы байқалмайды (тіпті ұзақ қолданғанда да).

Ұқыптылықпен

Дәрігердің қатаң қадағалауымен дәрі шұғыл операцияларға, алкоголизмге, безгекке, қалқанша безінің жұмысына, бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігіне және ауыр инфекцияларға қолданылады.

Ауыр хирургиялық араласудан, жарақаттанудан, күйіктен кейін пациенттерге инсулин терапиясына ауысуға кеңес беріледі.

Диапиридті қалай қабылдауға болады?

Препарат аз мөлшерде сумен ауызша қабылданады. Асқазан-ішек патологиясының алдын-алу үшін таблеткаларды қабылдауды тамақпен біріктірген жөн.

Қант диабетімен

Инсулинге тәуелді емес II типті қант диабетін емдеу үшін бұл препарат күніне 1-2 рет қабылданады. Дозаның басында доза глимепирид тұрғысынан 1 мг құрайды. Егер қандағы глюкозаны қалыпқа келтіру жеткілікті болса, онда доза көбейтілмейді.

Әсер жеткіліксіз болған кезде доза біртіндеп 2, 3 немесе 4 мг-ға дейін артады. Дозаны өзгерту арасындағы интервал кем дегенде 7 күн болуы керек. Кейде пациенттерге тәулігіне 6 мг глимепирид тағайындалады (ең жоғары рұқсат етілген тәуліктік доза).

Максималды әсерге жету үшін дәрігерлер препаратты метформинмен немесе инсулинмен бірге тағайындауы мүмкін. Бұл препараттарды қабылдау инсулинге сезімталдықтың тұрақты жоғарылауына әкелуі мүмкін. Бұл жағдайда доза азаяды немесе толығымен жойылады.

Көру мүшесінің тарапынан

Емдеу кезінде өтпелі көру бұзылуы (уақытша бұзылу) пайда болуы мүмкін. Бұл жанама әсердің себебі - қандағы қанттың өзгеруі.

Инсулинге тәуелді емес II типті қант диабетін емдеу үшін бұл препарат күніне 1-2 рет қабылданады.

Гемопоэтикалық органдар

Гемопоэтикалық жүйенің жанама әсерлері:

тромбоцитопения
лейкопения
анемия
гранулоцитопения,
эритроцитопения,
агранулоцитоз,
панкитопения.

Орталық жүйке жүйесі

Орталық жүйке жүйесінен:

бас ауруы,
бас айналу
шатасу,
ұйқысыздық
шаршау,
депрессиялық жағдайлар
психомоторлы реакциялардың төмендеуі,
сөйлеу қабілетінің бұзылуы
аяқ-қол дүмпуі,
құрысулар.

Зат алмасу жағынан

Метаболизмге теріс әсер гипогликемиямен көрінеді.

Қолдану кезінде аллергиялық реакциялар болуы мүмкін:

қышынған тері
уртикария
бөртпе
аллергиялық васкулит.

Қартайғанда қолданыңыз

Құралды балаларға қоспағанда, әр түрлі жастағы науқастарға қолдануға рұқсат етілген. Бірақ таблеткаларды ұзақ қолданған егде жастағы адамдарда гипогликемия дамуы мүмкін. Бұл патологияны болдырмау үшін дәрігерлер егде жастағы науқастарға арнайы диета тағайындайды және препараттың төмен дозалары (мүмкін болса).

Диапиридтің дозалануы

Препараттың артық дозалануы гипогликемиялық реакциялардың пайда болуына әкеледі (қандағы қанттың қатты төмендеуі). Бұл жағдайда науқас шаршауды, ұйқышылдықты, айналуды сезінеді. Мүмкін сананың жоғалуы. Артық дозалану белгілерін жою үшін олар симптоматикалық емге жүгінеді.

Препараттың артық дозалануы гипогликемиялық реакциялардың пайда болуына әкеледі (қандағы қанттың қатты төмендеуі).

Басқа препараттармен әрекеттесу

Препарат келесі дәрі-дәрмектермен бірге сақтықпен қабылдануы керек:

Флуконазол
Фенилбутазон.
Азапропазон.
Сульфинпиразон.
Оксифенбутазон.
Пентоксифиллин.
Тритоквалин.
Дисопирамидтер.
Фенфлурамин.
Пробенецид.
Кумарин тобынан антикоагулянттар.
Салицилаттар.
Кейбір антидепрессанттар (MAO ингибиторлары).
Талшықтар.
Флуоксетин.
Циклофосфамид.
Фенирамидол.
Иосфамид.
Миконазол
Тетрациклин және хинолон антибиотиктері.
Басқа гипогликемиялық препараттар.
Анаболикалық стероидтар.
ACE ингибиторлары.
PASK (пара-аминосалицил қышқылы).

Осы қаражаттарды бір мезгілде қолданған кезде Диапиридтің гипогликемиялық әсері күшейеді. Фенотиазинмен және оның туындыларымен, эстрогендермен және прогестогендермен, глюкагонмен, никотин қышқылымен, кортикостероидтармен, барбитураттармен, фенитоинмен, ацетазоламидпен, диуретиктермен және қалқанша безін емдеуге арналған препараттармен бірге қабылдағанда препараттың әсерінің төмендеуі байқалады.

Жүктілік

Препаратты қолданбаңыз Диапирид жүктілік кезінде. Егер глимепирид қабылдаған пациент жүктілікті жоспарласа немесе жүкті болса, оны мүмкіндігінше тезірек инсулин терапиясына жіберу керек.
Басқа сульфонилмочевина туындылары емшек сүтінде анықталғандықтан, жаңа туылған нәрестелерде гипогликемия қаупі бар болғандықтан глимепиридпен емдеуді тоқтату ұсынылады.

Дозалану нысаны

2 мг, 3 мг және 4 мг таблеткалар

Бір планшетте бар

белсенді зат: глимепирид (микрондалған) 100% зат мөлшері бойынша - 2 мг, 3 мг және 4 мг,

2 мг таблетка: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза 102, натрий крахмал гликолаты (А типі), повидон (25), темір (III) оксиді сары (E 172), индиго кармин (Е 132), магний стеараты,

3 мг таблеткалар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза 102, натрий крахмал гликолаты (А типі), повидон (25), темір (III) сары оксиді (Е 172), магний стеараты,

4 мг таблетка: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза 102, натрий крахмалы гликолат (А типі), повидон (25), индиго кармин (Е 132), магний стеараты.

Дөңгелек пішінді, тегіс беті бар, бозғылт жасылдан жасылға дейін (2 мг доза үшін), бозғылт сарыдан сарыға дейін (3 мг доза үшін), ашық көктен көкке (4 мг доза үшін), қыры мен қыры бар. Планшеттердің бетінде бір-бірімен қиылысады

Таблеткалардағы диапиридтің дозалануы

Артық дозалану гипогликемияға алып келуі мүмкін, ол 12-ден 72 сағатқа дейін созылуы мүмкін және алғашқы жақсартудан кейін қайтадан пайда болуы мүмкін. Симптомдар препаратты сіңіргеннен кейін 24 сағаттан кейін пайда болуы мүмкін. Әдетте, мұндай науқастар ауруханада болуы керек.

Гипогликемия белгілері: жүрек айну, құсу және асқазанда ауырсыну, дүмпу, көру қабілетінің бұзылуы, үйлестірудің нашарлауы, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, мазасыздық, агрессивтілік, көңіл-күй мен реакция уақыты бұзылған, депрессия, бағыттың өзгеруі, сөйлеу және көру қабілетінің бұзылуы, афазия, парез, сенсорлық бұзылулар, бас айналу, дәрменсіздік, өзін-өзі бақылауды жоғалту, делирий, церебральды спазм, команың дамуына дейін сананың жоғалуы, таяз тыныс алу және брадикардия. Сонымен қатар, терлеу, мазасыздық, тахикардия, артериялық гипертензия, жүрек соғысы, стенокардия және жүрек аритмиясы сияқты кері адренергиялық реттеудің белгілері байқалуы мүмкін. Ауыр гипогликемиялық шабуылдың клиникалық көрінісі инсультке ұқсауы мүмкін.

Артық дозалану гипогликемия ғ алып келу мүмкін емес, ол 12-ден 72 сағатқа дежин созулыю, әнге алгашқың жақсаруынан кейін қаита білініп тұрған мүмкін. Симптоматикалық дәрі-дәрмектер - сеніңгеннен кейін 24 сәғаттан соң білінуің мүмкін. Әдетте, болай тиесілі мұндай емделушілер.

Гипогликемия белгілері: Жүрек айну құsu және Діл asқazan tұsynyң auyruy, тремор, kөru bұzylystary, қimyl-қozғalys үylesіmіnің bұzyluy, ұyқyshyldyқ, ұyқynyң bұzyluy, mazasyzdyқ, ozbyrlyқ, zeyіn shoғyrlandyru және Діл реакция uaқyttarynyң bұzyluy, депрессия, baғdarsyzdyқ, sөyleu және Діл kөru bұzylystary, афазия, парез, сезмталдықтың бұзылауы, бас-айналу, шарасыздық, маңызды-бақайлық алмау, делирий, церебральды ирисулар, кома дамуын дегні естен тану, үстіртін тыныс алу алан жан брадик. Бұдан көзге, терлеуге, үюге, тахикардияға, артериалды гипертензияға, үурек қанын сезінуге, ангина пекторисіне қарсы аритмияға және Belgler baqqaluy mkmkin-дің адренергиялық реттелуіне әсер етеді. Ауыр гипогликемия - клиникадағы клиникалық инсультқа қарсы әрекет ету.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Олар глимепиридтің әсерін бір мезгілде қолданумен күшейтеді: фенилбутазон, азапропазон және оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин және ауызша антидиабетикалық препараттар, кейбір ұзақ әсер ететін сульфаниламидтер, метформин, тетрациклиндер, салицилаттар және п-аминосалицил қышқылы, аноидты антиоксиданттар, анаболитикалық дәрілер, анаболитиктер левомицетин, пробенецид, кумаринге қарсы антикоагулянттар, миконазол, фенфурамин, пентоксифлин (жоғары дозалары ата-аналық түрде), фибраттар, тритоквалин, ACE ингибиторлары, фл уконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитиктер, циклофосфамид, дисопирамид, фенирамидол, гуанетидин, изофосфамид, PASK.

Глимепиридтің гипогликемиялық әсерін бір мезгілде қолданғанда төмендетіңіз: эстрогендер мен прогестогендер, салуретиктер, тиазидті диуретиктер, қалқанша безінің гормондары және қалқанша безінің қызметін ынталандыратын препараттар, кортикостероидтар мен глюкокортикоидтар, фенотиазин туындылары, хлорпромазин, эпинефрин және оның симпатикасы , глюкагон, лаксативтер (ұзақ қолдану), фенитоин, диазоксид, глюкагон, барбитураттар және рифампицин, ацетазоламид.

Н2 рецепторларының антагонистері, бета-блокаторлар, клонидин және резерпин гипогликемиялық әсерді күшейтеді және төмендетеді.Бета-блокаторлар, клонидин, гуанетидин және резерпин сияқты симпатолитиктер әсерінен гипогликемияның адренергиялық кері реттелуінің көрінісі төмендеуі немесе жойылуы мүмкін. Алкогольді ішу глимепиридтің гипогликемиялық әсерін күшейтеді немесе әлсіретеді.

Глимепирид кумарин туындыларының әсерін жоғарылатуға және төмендетуге қабілетті.

Жанама әсерлері

Зат алмасу жағынан: гипогликемия (бас ауруы, аштық, жүрек айну, құсу). Сирек - шаршау, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, мазасыздық, агрессивтілік, әлсіреген көңіл мен реакция, депрессия, шатасу, сөйлеу және көру бұзылыстары, афазия, тремор, сенсорлық бұзылулар, бас айналу, үйлестірудің бұзылуы, ұстамдылықтың жоғалуы. Өте сирек - делирий, церебральды құрысулар, сананың жоғалуы, кома, таяз тыныс, брадикардия. Сонымен қатар, адренергиялық кері байланыс механизмінің нәтижесінде кейде мұндай белгілер пайда болуы мүмкін: суық, жабысқақ тер, тахикардия, гипертония, стенокардия, жүрек ырғағының бұзылуы.

Асқазан-ішек жолдарынан: жүрек айнуы, құсу, ауырсыну немесе ыңғайсыздық сезімі, эпигастрий, іштің ауыруы, диарея, сирек жағдайларда, бауыр трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы, бауыр қызметінің бұзылуы (холестаз және сарғаю), гепатит және бауыр жеткіліксіздігі.

Қан жүйесінен: тромбоцитопения (орташа ауырдан), сирек лейкопения, гемолитикалық немесе апластикалық анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз және панцитопения (миелосупрессияға байланысты).

Көру мүшесінің жағынан: қандағы глюкоза концентрациясының өзгеруіне байланысты өтпелі көру қабілетінің бұзылуы (әсіресе емдеудің басында).

Аллергиялық реакциялар: қышу, есекжем, бөртпе, сирек ентігу, қан қысымының төмендеуі, аллергиялық васкулит, фотосезімталдық. Аллергиялық және жалған аллергиялық реакциялар әдетте жұмсақ болады, бірақ ентігу және қан қысымының төмендеуі, шокқа дейін болады. Кросс-аллергия басқа сульфонилмочевина туындыларымен, сульфонамидтермен мүмкін.

Егер ауыр жанама әсерлер пайда болса, препарат алынып тасталады және симптоматикалық терапия жүргізіледі.

Өзара әрекеттесу

Глимепиридтің гипогликемиялық әсерін күшейту инсулинмен немесе басқа гипогликемиялық препараттармен, ACE тежегіштерімен, аллопуринолмен, анаболикалық стероидтармен және ерлердің жыныстық гормондарымен, хлорамфениколмен, кумарин туындыларымен, цикло-, тро- және изофосфамидпен, фенфураминмен, фенирамидолмен, фибраминуммен, фибриннен, фибриннен, фибриннен, флоретиннен, флебиннен, флоретиннен, флорин, флорин, флорин, флорин, флорин, флорин, флорин, флорин, флорин, флорин, флорин, флорин, флорин, флорин, флорин, флорин, флорин, флорин, флорин, флорин, хлорамфеникол, ерлердің жыныстық гормондарымен бір мезгілде қолданғанда атап өтуге болады. фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолондар, салицилаттар, сульфинпиразон, су бар миконазол, пентоксифиллин (жоғары дозаларда парентеральды енгізумен) ұзақ әсер ететін лфаниламидтер, тетрациклиндер, тритоккалин.

Глимепиридтің гипогликемиялық әсерінің әлсіреуі ацетазоламидпен, барбитураттармен, глюкокортикостероидтармен, диазоксидпен, салуретиктермен, тиазидті диуретиктермен, эпинефринмен (адреналинмен) және басқа да симпатомиметиктермен, глюкагонмен, лактивттермен (ұзақ қолданғанда), никотин қышқылы (противогендік және экстрогендік) , фенотиазин, фенитоин, рифампицин, қалқанша безінің гормондары, литий тұздары, хлорпромазин.

Глимепиридтің гипогликемиялық әсерінің күшеюі де, әлсіреуі де гистаминді H блокаторларымен бір мезгілде қолданғанда атап өтуге болады₂алкогольді бір немесе созылмалы қолданумен рецепторлар, клонидин және резерпин.

Глимепиридті қолдану аясында кумарин туындыларының әсерінің жоғарылауы немесе әлсіреуі байқалады.

Фармакодинамика

Ишке қылғанда кемеде глимепирид толығымен сеңді, өйткені сенің синуине элелеул дәрезеде әсер етпейди. Қан сарысуындағы ежоғар концентрациясының концентрациясының ұлғаюы Амке қыабылдааннан кейін 2,5 сағаттан тұрады. Таралу көлемiмен (8,8 мл), клиренсi - 48 мл / мин, плазмалық ақуыздармен байлансу - 99% -дан астам, жарылғыш шұбарлы кесене - 5-8 сағатқа жуық. Жоғары дозаларыны қабылдағаннан кеин жарыртылай шығарлы кезңңи артисі.

Бауырда гидроксилденген тіндіктерімен метаболизденеді, олар несепте де (бір дозалық дозасының 58% -ы есірткі), нәжисте де (35-40%) кез-келген жағдайда болады. Дайындықтар бір рет қабылдағанда zhne birneshe күн қатынаннан тәулігінде 1 рет қолданғанда фармакокинетика синда айтарлықтай айырмашылық байалмаған. Жинақталмай препарат. Жас шамаларымен қатар жүретін дәрігерлердің параметерлері фармакокинетикасы әр түрлі.

Sony bulyozuy bar edelushіlerde glimepiride клиренсі артумен ерлердің онта орташа шоғырлануы - бұл түндеумен байланысты бейімдік байкал.