Изофан инсулинінің атауы, жанама әсерлері, аналогтары, әсер ету механизмі, қарсы көрсетілімдер, көрсетілімдер, шолулар және орташа баға

АҚШ тамақ және дәрі-дәрмектер басқармасы (FDA) 25 қыркүйекте қант диабетімен ауыратын ересектердегі қант деңгейін бақылауды жақсарту үшін Tresiba / Tresiba (инъекцияларға арналған инсулин degludec) және Ryzodeg / Ryzodeg 70/30 (инсулин дегледж / инсулин аспарт) мақұлдады.

Ауруларды бақылау және алдын алу орталықтарының мәліметтері бойынша, Құрама Штаттарда шамамен 21 миллион адам қант диабетімен ауырады. Уақыт өте келе, диабет ауыр бұзылулардың, соның ішінде жүрек ауруының, соқырлықтың, жүйке жүйесінің зақымдалуының және бүйрек ауруларының қаупін арттырады. Қандағы қант деңгейін бақылауды жақсарту осындай асқынулардың пайда болу қаупін азайтуға көмектеседі.

«Ұзақ әрекет ететін инсулин І типті қант диабеті және II типті қант диабетімен ауыратын науқастарды емдеуде маңызды рөл атқарады », - деп түсіндіреді Жан-Марк Геттьер, FDA есірткіні бағалау және зерттеу орталығының метаболикалық және эндокринологиялық бөлімінің директоры. «Біз әрдайым қант диабетімен күресуге көмектесетін дәрі-дәрмектерді шығаруды және шығаруды қолдаймыз»

Препарат Tresiba І және II типті диабетпен ауыратын ересектердегі гликемиялық бақылауды жақсартуға арналған ұзақ уақыт жұмыс істейтін аналогтық инсулин. Препараттың дозасы әр жағдайда жеке таңдалады. Тресиба тері астына күніне бір рет тәуліктің кез келген уақытында енгізіледі.

Тиімділік және қауіпсіздік І типті қант диабетімен ауыратын пациенттердің тамақ ішуге арналған инсулинмен бірге қолдануына арналған тресиба 26 аптаның екі және 52 аптасында 1 102 науқасты қамтыған белсенді бақыланатын клиникалық зерттеулерде бағаланды.

Тиімділік және қауіпсіздік II типті қант диабетімен ауыратын науқастарда қолдануға арналған тресиба негізгі диабетке қарсы препаратпен бірге 26 аптаның төрт және 52 аптасында 2 702 науқастың қатысуымен белсенді бақыланатын екі клиникалық зерттеулерде бағаланды. Барлық қатысушылар тәжірибелік дәрі қабылдады.

Зерттеу басында қандағы қанттың жеткіліксіз бақылануы I және II типті қант диабетімен ауыратын науқастарда Трешибаны қолдану HbA1c (гемоглобин A1c немесе гликогемоглобин, қандағы қант көрсеткіші) және басқа ұзақ әсер ететін инсулин препараттарының әсерінен төмендеді. бұрын бекітілген.

Ризодег препараты 70/30 - бұл біріктірілген препарат: инсулин-дегледж, ұзақ әсер ететін инсулин аналогы + инсулин аспарт, жоғары жылдамдықты инсулин аналогы. Ризодег диабетпен ауыратын ересектердегі гликемиялық бақылауды жақсартуға арналған.

Тиімділік және қауіпсіздік Ризодег 70/30, І типті қант диабетімен ауыратын пациенттердің тамақ ішуге арналған ауызша инсулинмен бірге қолданылуы 362 пациенттің 26 аптасында белсенді бақыланатын зерттеуде бағаланды.

II типті қант диабетімен ауыратын науқастарға Ризодег 70/30 тәулігіне 1-2 рет қабылдаудың тиімділігі мен қауіпсіздігі 998 пациент қатысқан 26 апталық төрт клиникалық зерттеулерде бағаланды. Барлық қатысушылар тәжірибелік дәрі қабылдады.

Зерттеу басында қандағы қанттың жеткіліксіз бақылануы I және II типті қант диабетімен ауыратын науқастарда Raizodeg 70/30 қолдану HbA1c деңгейінің төмендеуін, бұрын қабылданған ұзақ әсер ететін инсулинмен немесе аралас инсулинмен салыстырғанда төмендеді.

Тресиба және Ризодег препараттары Қандағы немесе зәрдегі кетон денелерінің деңгейі жоғарылаған науқастарда қолдануға қарсы (диабеттік кетоацидоз). Дәрігерлер мен пациенттер инсулинді емдеу барысында қандағы глюкоза деңгейін мұқият қадағалап отыруы керек. Тресиба мен Ризодег қандағы қанттың төмендеуіне әкелуі мүмкін (гипогликемия) - өмірге қауіп төндіретін жағдай. Инсулиннің дозасын өзгерткенде, глюкозаны төмендететін басқа препараттарды қосымша қолданғанда, диетадағы, физикалық белсенділіктердегі өзгерістер, сондай-ақ бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі немесе гипогликемияға сезімтал емделушілерде мұқият бақылау жүргізу керек.

Кез-келген инсулинді қолдану өмірге қауіпті ауыр аллергиялық реакцияларды, соның ішінде анафилаксияны, терінің жалпы реакциясын, ангиоэдеманы, бронхоспазмды, гипотензияны және аллергиялық шокты тудыруы мүмкін.

Клиникалық зерттеулер барысында анықталған Тресиба және Ризедег препараттарының ең көп таралған жанама әсерлері гипогликемия, аллергиялық реакциялар, инъекция орнындағы реакция, инъекция орнындағы липодистрофия (тері астындағы майдың жоғалуы), терінің қышуы, бөртпе, ісіну және салмақтың өсуі.

Фармакодинамика және фармакокинетика

Инсулин - бұл глюкагонмен бірге қандағы қантқа әсер ететін өмірлік маңызды гормон. Гормон ұйқы безінің ß-жасушаларында (бета жасушаларында) түзіледі - Лангерган аралдары. Инсулиннің негізгі қызметі - гликемиялық бақылау.

Инсулиннің толық болмауы 1 типті қант диабетінің дамуына әкеледі - аутоиммундық ауру. Инсулинге тәуелді форманың бұзылуымен, абсолютті инсулин тапшылығы байқалады, ал инсулинге тәуелді емес қант диабеті салыстырмалы гормон тапшылығымен сипатталады.

Инсулин молекулаларының босатылуына қоздырғышы - қандағы қант деңгейі, бір литрге 5 ммоль глюкоза. Сондай-ақ, әртүрлі амин қышқылдары мен бос май қышқылдары гормоналды заттардың бөлінуіне себеп болуы мүмкін: секретин, ГЛП-1, ХИП және гастрин. Глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид тамақтан кейін инсулин өндірісін ынталандырады.

Инсулин аналогы арнайы инсулин рецепторларымен байланысады және глюкоза молекулаларына мақсатты жасушаларға кіруге мүмкіндік береді. Бұлшықет пен бауыр жасушаларында рецепторлардың саны өте көп. Сондықтан олар өте қысқа уақыт ішінде көп мөлшерде глюкозаны сіңіріп, оны гликоген ретінде сақтап немесе энергияға айналдыра алады.

Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері

Препараттың әсері 3000-нан астам адамға зерттелген. Көптеген зерттеулер салыстырмалы түрде аз болды және тек ішінара жарияланды.

Үлкен, рандомизацияланған, көп орталықты зерттеуде лизпро инсулин изофанмен салыстырылды. Инсулинге тәуелді қант диабетімен ауыратын 1008 адам, жалпы 6 айға созылған ашық жапсырмалық зерттеуге қатысты. Барлығы негізгі «bolus» терапиясының принципіне сәйкес емделді. Препарат тамақтанардан бұрын, әдеттегі инсулин тамақтанудан 30-45 минут бұрын енгізілді. Лиспроспен қолдану кезінде тамақтанғаннан кейін қандағы моносахаридтердің деңгейі қалыпты инсулинмен салыстырғанда едәуір жоғарылады, тамақтанғаннан кейін қандағы глюкозаның орташа мөлшері қалыпты инсулинмен 11,15 ммоль / л, лиспроспен - 12,88 ммоль / л. Гликозилденген гемоглобинге (HbA c) және ораза ұстайтын глюкоза концентрациясына қатысты емдеудің екі нұсқасы арасында айтарлықтай айырмашылықтар болған жоқ.

Жақында жүргізілген зерттеуде инсулинге тәуелді емес диабеті бар 722 адамда препараттың тиімділігі зерттелді. Тамақтанғаннан кейін қандағы қанттың едәуір төмендегені байқалды. Зерттеу соңында тамақтан кейін 2 сағаттан кейін лиспроспен салыстырғанда глюкоза 1,6 ммоль / л төмен болды. Глицатталған гемоглобин екі емдеу тобында да бірдей төмендеді.

Тағы бір кездейсоқ сынақ 336 адам І типті диабетпен және 295 инсулинге тәуелді емес қант диабетімен ауырғаны туралы хабарлады. Науқастар лиспро немесе изофан қабылдады. Тағы бір рет препарат тамақтанар алдында берілді, ал тамақтанудан 30-45 минут бұрын. Сондай-ақ, 12 айға созылған осы зерттеуде изофан басқа препараттармен салыстырғанда глюкозадан кейінгі деңгейдің төмендегенін көрсетті. I типті қант диабетінде изофан сонымен бірге глицатталған гемоглобиннің статистикалық маңызды төмендеуіне қол жеткізді (8,1% дейін). II типті қант диабетімен ауыратын адамдарда емдеу топтары арасында ешқандай айырмашылық жоқ.

Жанама әсерлері

Гипогликемия - инсулин терапиясының маңызды мәселесі. Көптеген зерттеулер гипогликемиялық ұстаманы анықтау үшін субъективті гипогликемиялық белгілерді немесе 3,5 ммоль / л-ден төмен қан сахаридтерін қолданды. Екі үлкен зерттеулерде изофан қабылдаған пациенттерде симптоматикалық және асимптоматикалық гипогликемия сирек кездеседі, бұл айырмашылық түнде айқын болды.

Инсулинге тәуелді қант диабеті бар адамдарда жүргізілген зерттеулерде гипогликемия айына орта есеппен 6 рет пайда болды. Лиспро мен изофанды екі есе соқыр салыстыру кезінде симптоматикалық гипогликемия жиілігінде айырмашылықтар байқалмады. Алғашқы препаратты қолданған кезде гипогликемия қаупі инъекциядан кейін шамамен 1-3 сағаттан кейін, ал адам инсулин гормонын енгізумен 3-12 сағаттан кейін жоғары болды.

Лизпро I инсулинге ұқсас өсу факторымен (IGF-I) байланысты болғандықтан, ол тұрақты инсулинге қарағанда IGF-I рецепторларымен байланысады. Теориялық тұрғыдан алғанда, IGF-I-тәрізді әсерлер микро-тамырлы асқынулардың дамуына ықпал етуі мүмкін немесе басқа инсулинге ұқсас қосылыстармен тәжірибе нәтижесінде канцерогендік әсер етуі мүмкін.

Егер пациент есірткіні тым көп ішсе, алкоголь ішсе немесе аз ішсе, гипогликемия пайда болады. Шамадан тыс жаттығулар кейде ауыр гипогликемиялық реакцияны тудыруы мүмкін.

Ең жиі кездесетін белгілер:

• Гипергидроз,
• Діріл
• Тәбеттің жоғарылауы
• Бұлыңғыр көру.

Гипогликемияны декстроза немесе тәтті сусын (алма шырыны) арқылы тез қалпына келтіруге болады. Сондықтан әр қант диабетімен ауыратын адам үнемі қантпен бірге жүруі керек. Жиі гипогликемия және ұзақ уақыт бойы қант диабетімен науқастың комаға түсу қаупі бар. Дәрі-дәрмектер, әсіресе бета блокаторлары, гипогликемия белгілерін маскаға түсіреді.

Тамақ пен инсулин мөлшері дұрыс есептелмеген кезде гипергликемия дамиды. Инфекция және кейбір дәрі-дәрмектер де гипергликемияға әкелуі мүмкін. 1 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда инсулин тапшылығы кетоацидоз деп аталады - ағзаның қышқылдығы жоғарылайды. Бұл сананың толық жоғалуына (диабеттік кома), ал нашар жағдайда өлімге әкелуі мүмкін. Кетоацидоз - бұл шұғыл медициналық көмек және оны әрдайым дәрігер қарауы керек.

• Жүрек айнуы және құсу
• Жиі зәр шығару
• Шаршау
• Ацетон

Дозалануы және артық дозалануы

Қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес дәрі әдетте тері астына - тері астындағы май тініне енгізіледі. Инъекцияның артықшылығы - төменгі іш және жамбас. Препарат терінің үлкейген қабатына өте жұқа және қысқа инелермен енгізіледі. Қалам шприцінің артықшылығы - пациент басқарылатын препараттың нақты мөлшерін көре алады. Тәуліктік дозаны дәрігер анықтайды.

Инсулин қаламсаптарында жұқа қысқа ине бар. Тұтқаның жоғарғы жағында айналмалы құрылғы орналасқан. Орындалған айналым саны инъекция кезінде қанша инсулин енгізілетінін анықтайды.

Инсулин сорғылары - бұл кішкентай, электронды басқарылатын және бағдарламаланатын сорғылар, олар денеге киіледі және инсулиннің жеке бағдарламаланған дозасын жұқа пластикалық түтік арқылы май тініне жеткізеді.

Инсулин сорғысы өмірдің тұрақты емес ырғағы бар диабетиктерге өте қолайлы. Егер гликемия үнемі инсулинді жиі енгізсе де үнемі өзгеріп отыратын болса, инсулин сорғысы тиімді және қауіпсіз балама болып табылады.

Қарым-қатынас

Медицина гликемияға тікелей немесе жанама әсер ететін барлық препараттармен әрекеттесе алады.

Препараттың негізгі аналогтары:

Дәрігер мен пациенттің пікірі.

Инсулиннің адам формасы - бұл бірнеше онжылдықтар ішінде қант диабетінде қолданылған қауіпсіз және дәлелденген дәрі. Алайда, қолданар алдында препараттың дозасын түзету қажет.

Кирилл Александрович, диабетолог

Мен дәрі-дәрмекті 5 жылдан бері қабылдап жүрмін және ешқандай жағымсыз әсерлер сезінбеймін. Егер тамақ ішпесең, ол жылтырайды, басың айналады және жүрегің тез соғыла бастайды. Қант текшесі жағдайды сақтайды. Шабуылдар сирек кездеседі, сондықтан мен препаратқа ризамын.