Амарил таблеткаларын қолдану жөніндегі нұсқаулық

1 мг Amarsh 1 таблеткасында: белсенді зат: глимепирид - 1 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий карбоксиметил крахмалы (тun А), повидон 25000 (Е1201), микрокристалды целлюлоза (Е460), магний стеараты (Е470), темір оксиді қызыл бояғыш (Е172).

Amarsh 2 мг бір таблеткасында: белсенді зат: глимепирид - 2 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий карбоксиметил крахмалы (А типі), повидон 25000 (Е1201), микрокристалды целлюлоза (Е460), магний стеараты (Е470), сары темір оксиді бояуы (E172), индиго-кармин алюминий лак (E132).

3 мг Амарш таблеткасында: белсенді зат: глимепирид - 3 мг.

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий карбоксиметил крахмалы (А типі), повидон 25000 (Е1201), микрокристалды целлюлоза (Е460), магний стеараты (Е470), сары түсті бояғыш (Е172).

Amarsh 4 мг бір таблеткасында: белсенді зат: глимепирид - 4 мг.

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий карбоксиметил крахмалы (А типі), повидон 25000 (Е1201), микрокристалды целлюлоза, магний стеараты (E460), индиго-кармин алюминий лак (E132).

Амарш 1 мг: екі жағынан бүйірлі, жалпақ қызғылт түсті таблеткалар. Жоғарғы марка: NMK / Бренд атауы. Төменгі мөр: фирмалық атауы / NMK.

Амарш 2 мг: екі жағынан бүйірлі, жалпақ жасыл түсті таблеткалар. Жоғарғы мөр: NMM / фирмалық атауы. Төменгі мөр: фирмалық атауы / NMM.

Амарш 3 мг: екі жағына бөлінетін ойығы бар ашық сары түсті екі жағында ұзын, жалпақ таблеткалар. Жоғарғы мөр: NMN / фирмалық атауы. Төменгі мөр: фирмалық атауы / NMN.

Амарш 4 мг: екі жағынан да бөлетін ойығы бар көгілдір таблетканың екі жағында ұзын, жалпақ таблеткалар. Жоғарғы марка: NMO / Бренд атауы. Төменгі мөр: фирмалық атауы / NMO.

Фармакологиялық әрекет

Амарилдің белсенді заты глимепирид - бұл гипогликемиялық (қантты төмендететін) дәрілік зат, ауызша қолдануға арналған - сульфонилмочевина туындысы.

Глимепирид ұйқы безінің бета жасушаларынан инсулиннің шығарылуын және шығарылуын ынталандырады (ұйқы безінің әсері), перифериялық тіндердің (бұлшықет пен май) өзінің инсулинінің әсерінен сезімталдықты жоғарылатады (экстрапанкреатикалық әсері).

Сульфонилмочевина туындылары ұйқы безінің бета жасушаларының цитоплазмалық қабығында орналасқан АТФ-ға тәуелді калий арналарын жабу арқылы инсулин секрециясын реттейді. Калий арналарын жауып, олар бета жасушаларының деполяризациясын тудырады, бұл кальций арналарын ашуға және жасушаларға кальций ағынын арттыруға көмектеседі. Ауыстыру деңгейі жоғары глимепирид, ұйқы безінің бета-жасушалық ақуызын біріктіреді және бөледі (молярлық массасы 65 кД / SURX), ол ATP-ге тәуелді калий арналарымен байланысады, бірақ дәстүрлі туындылардың әдеттегі байланыстыратын жерінен ерекшеленеді.

сульфонилмочевина (ақуыз молярлық массасы 140 кД / СУР1). . - X p>

Бұл процесс инсулинді экзоцитоз арқылы шығаруға әкеледі, бұл жағдайда. - бөлінетін инсулиннің сапасы дәстүрлі сульфонилмочевиналарға қарағанда айтарлықтай төмен. Глимепиридтің инсулин секрециясына ең аз ынталандырушы әсері гипогликемия қаупін төмендетеді.

Сонымен қатар, глимепиридтің айқын экстрапанкреатикалық әсері (инсулинге төзімділіктің төмендеуі, жүрек-қантамыр жүйесіне аз әсер ету, атерогенді, антигрегионды және антиоксидантты әсерлері) көрсетілді, оларда дәстүрлі сульфонилмочевина туындылары бар, бірақ әлдеқайда аз.

Қандағы глюкозаны перифериялық тіндермен (бұлшықет пен май) кәдеге жарату жасуша мембраналарында орналасқан арнайы көлік ақуыздарын (GLUT1 және GLUT4) қолдана отырып жүреді. 2 типті қант диабетіндегі глюкозаны осы тіндерге тасымалдау глюкозаны қолданудағы жылдамдықты шектейтін қадам болып табылады. Глимепирид глюкозаны тасымалдайтын молекулалардың (GLUT1 және GLUT4) саны мен белсенділігін тез арттырады, бұл перифериялық тіндерге глюкозаның түсуіне әкеледі.

Глимепирид әлсіз ингибиторлық әсерге ие K_АКардиомиоциттердің TF арналары. Глимепиридті қабылдаған кезде миокардтың ишемияға метаболикалық бейімделу қабілеті сақталады.

Глимепирид гликозил-фосфатидилинозитолға тән фосфолипаза С-нің белсенділігін арттырады, оның көмегімен дәрі-дәрмекпен қоздырылған липогенез бен гликогенез оқшауланған бұлшықет пен май жасушаларында түзелуі мүмкін.

Глимепирид бауырда глюкоза өндірісін тежейді, фруктоза-2,6-бисфосфаттың жасушааралық концентрациясын жоғарылатады, бұл өз кезегінде глюконеогенезді тежейді.

Глимепирид циклооксигеназаны іріктеп тежейді және трахоксанның А2 тромоксанына айналуын төмендетеді, ол тромбоциттердің агрегациясын жақсартады, осылайша антитромботикалық әсер етеді.

Глимепирид липидтердің құрамын қалыпқа келтіруге ықпал етеді, қандағы ұсақ альдегид деңгейін төмендетеді, бұл липид пероксидысының едәуір төмендеуіне әкеледі, бұл препараттың атерогендік әсеріне ықпал етеді. Глимепирид эндогенді а-токоферол деңгейін, каталаза, глутатион пероксидаза және супероксидті дисмутазаның белсенділігін арттырады, бұл диабеттің 2 типінде үнемі кездесетін науқастың денесіндегі тотығу стрессінің ауырлығын төмендетуге көмектеседі.

Дені сау адамдарда глимепиридтің ең төменгі тиімді дозасы шамамен 0,6 мг құрайды. Глимепиридтің әсері дозаларға тәуелді және көбейтуге болады. Глимепиридті қабылдау кезінде ауыр физикалық күш салуға физиологиялық реакция және инсулин секрециясының төмендеуі сақталады.

Препарат тамақтанудан 30 минут бұрын немесе бірден тамақтанар алдында қабылданған-қабылданбағанына байланысты әсерде айтарлықтай айырмашылықтар жоқ.Қант диабетімен ауыратын науқастарда тәуліктік дозаны қабылдау арқылы 24 сағат ішінде метаболикалық бақылауға қол жеткізуге болады.

Глимепирид гидроксиметаболиті сау пациенттерде қандағы глюкоза концентрациясының аз, бірақ едәуір төмендеуіне себеп болғанына қарамастан, бұл метаболит препараттың әсерінің аз ғана бөлігіне жауап береді.

Метформинмен біріктірілген терапия

Бір клиникалық зерттеуде емнің қанағаттанарлықсыз нәтижелері бар пациенттерде метформиннің ең жоғары дозаларына қарамастан, глимепиридті метформинмен бір мезгілде қолдану метформиннің монотерапиясымен салыстырғанда метаболикалық бақылауды жақсартатыны дәлелденді.

Инсулинмен аралас терапия

Глимепиридтің инсулинмен үйлесуі туралы мәліметтер аз. Глимепиридтің ең жоғары дозалары бар емделудің қанағаттанарлықсыз нәтижелері бар емделушілер бір мезгілде инсулин терапиясын бастайды. Екі клиникалық зерттеулерде аралас емдеу инсулиннің монотерапиясымен бірдей метаболикалық жақсаруды қамтамасыз етті, алайда, аралас терапия жағдайында инсулиннің төменгі дозалары қажет болды.

Арнайы патенттік топтар

Балалар мен жасөспірімдер

24 аптаға созылатын белсенді бақылауы бар глимепирид (тәулігіне 8 мг-ға дейін метформин немесе тәулігіне 2000 мг-ға дейін) клиникалық сынақ 2 типті қант диабеті бар 285 балаға (8-17 жас) жүргізілді. Глимепирид пен метформиннің қосындылары HbAlc-тің глимепиридтің бастапқы деңгейіне қатысты -0.95 (сарысуда 0, 41), метформин -1.39 (сарысуда 0,40) айтарлықтай төмендегенін көрсетті. Осыған қарамастан, глимепирид бастапқы көрсеткіш бойынша HbAlc-тің орташа өзгеруі бойынша «метформиннен жаман емес» мәртебесінің өлшемдеріне сәйкес келмеді. Айырмашылық метформиннің пайдасына 0,44% құрады. Жоғарғы шек (1.05) 95% сенімділік

айырма үшін интервал ең аз тиімділіктің рұқсат етілген шегінен жоғары болды, 0,3% құрайды;

Глимепиридпен емдеу 2 типті қант диабеті бар ересек пациенттермен салыстырғанда балалар үшін қосымша қауіпсіздік мәселелерін анықтаған жоқ. Педиатриялық науқастар үшін тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы ұзақ мерзімді зерттеулер туралы мәліметтер жоқ.

Фармакокинетика

Глимепиридті ішкен кезде оның биожетімділігі толық болады. Жеу сіңіру жылдамдығының біршама баяулауын қоспағанда, сіңірілуге ​​айтарлықтай әсер етпейді. Глимепиридті тәулігіне 4 мг дозада бірнеше рет қолданғанда, қан сарысуындағы ең жоғары концентрация (С.)_тах) шамамен 2,5 сағаттан кейін қол жеткізіледі және 309 нг / мл құрайды, доза мен Стакс арасында, сондай-ақ доза мен AUC арасында сызықтық байланыс бар (шоғырлану уақыты қисығы астындағы аймақ).

Глимепирид таралудың өте төмен көлемімен (шамамен 8,8 л), альбуминнің таралу көлеміне тең, плазма ақуыздарымен байланысудың жоғары дәрежесімен (99% -дан астам) және төмен клиренсімен (шамамен 48 мл / мин) сипатталады.

Биотрансформалау және жою

Глимепиридтің бір реттік дозасынан кейін 58% несеппен, 35% -ы нәжіспен шығарылады. Зәрдегі өзгермеген зат анықталмады. Препараттың плазмалық концентрациясының қан сарысуындағы жартылай шығарылу кезеңі бірнеше мөлшерлеу режиміне сәйкес келеді. Жоғары дозаларды қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі сәл жоғарылайды.

Бауырдағы метаболизм нәтижесінде пайда болатын екі белсенді емес метаболит анықталады, олардың бірі гидрокси туындысы, ал екіншісі - карбон туындысы. Глимепиридті ішкеннен кейін, метаболиттердің жартылай шығарылу кезеңі сәйкесінше 3-5 сағатты құрайды және 5-6 сағатты құрайды.

Глимепирид емшек сүтімен шығарылады және плацентарлы тосқауылды кесіп өтеді. Препарат қан-ми тосқауылы арқылы нашар енеді.

Глимепиридті бір реттік және бірнеше рет (күніне бір рет) салыстыру фармакокинетикалық параметрлердегі айтарлықтай айырмашылықтарды анықтаған жоқ, олардың әр түрлі емделушілер арасында өте төмен өзгергіштігі байқалды. Препараттың айтарлықтай жинақталуы болмады.

Арнайы патенттік топтар

Фармакокинетикалық параметрлер әр түрлі жыныстағы және әр түрлі жастағы науқастарда ұқсас. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (креатинин клиренсі төмен) глимепиридтің клиренсі жоғарылауы және қан сарысуындағы оның орташа концентрациясының төмендеуі байқалды, бұл оның белокқа төмен байланыстырылуына байланысты препараттың тез шығарылуымен байланысты. Осылайша, науқастардың осы санатында препараттың кумуляциясының қосымша қаупі жоқ.

2 типті қант диабетімен ауыратын 30 педиатриялық пациентте (10-12 жас аралығындағы 4 бала және 12-17 жас аралығындағы 26 бала) фармакокинетиканы, қауіпсіздікті және бір мг дозалық глимепиридтің төзімділігін зерттеуге арналған тест орташа AUCo көрсетті -i_{ретінде}т, С_макс және X аналогтарыchny ересектерде бұрын байқалған құндылықтар.

Қарсы көрсеткіштер

Глимепиридті келесі мақсаттарда қолдануға болмайды:

• глимепиридке немесе препараттың кез-келген белсенді емес компонентіне, басқа сульфонилмочевина туындыларына немесе сульфат препараттарына жоғары сезімталдық (жоғары сезімталдық реакциясы қаупі),

Инсулинге тәуелді қант диабеті,

Диабеттік кетоацидоз, диабеттік прекома және кома,

• бауырдың жеткіліксіздігі,

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (гемодиализдегі науқастарды қоса);

• жүктілік және лактация.

Жүктілік және лактация

Глимепирид жүкті әйелдерде қарсы. Жоспарланған жүктілік жағдайында немесе жүктіліктің басталуында әйел инсулин терапиясына ауысуы керек.

Глимепирид, мүмкін, емшек сүтіне енетін болғандықтан, оны лактация кезінде әйелдерге тағайындауға болмайды. Бұл жағдайда инсулин терапиясына ауысу немесе емізуді тоқтату қажет.

Дозалау және енгізу

Ауызша қолдануға арналған.

Қант диабетін ойдағыдай басқарудың негізі дұрыс тамақтану, жүйелі жаттығулар және қан мен зәр шығару мөлшерін үнемі бақылау болып табылады. Диеталық ұсыныстардан ауытқуды таблеткалармен де, инсулинмен де өтеуге болмайды.

Бастапқы доза және дозаны таңдау

Глимепиридтің дозасы қандағы және зәрдегі глюкозаны талдау арқылы анықталады.

Бастапқы доза тәулігіне 1 мг глимепиридті құрайды, егер сәтті метаболикалық бақылауға қол жеткізілсе - емдеу кезінде бұл дозаны сақтау керек.

Басқа мөлшерлеу режимдері үшін таблеткалар тиісті мөлшерде қол жетімді.

Қажет болған жағдайда тәуліктік дозаны қандағы глюкоза концентрациясын тұрақты бақылау арқылы біртіндеп арттыруға болады (1-2 апта аралықпен) және келесі тәртіппен: күніне 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг глимепирид.

Тәулігіне 4 мг-дан асатын глимепиридтің дозасы ерекше жағдайларда ғана жақсы нәтижеге әкеледі. Ең көп ұсынылатын тәуліктік доза - 6 мг.

Тәуліктік дозаны қабылдау уақыты мен жиілігін дәрігер науқастың өмір салтын ескере отырып анықтайды. Әдетте, тәуліктік дозаны 1 дозада жедел таңертеңгілік асқа дейін немесе тамақтану кезінде немесе егер тәуліктік дозасы болмаса.

алғашқы ауыр тамақтанар алдында немесе бірден қабылдаған. Препараттың жіберілуін кейінірек жоғарылатылған дозаны енгізу арқылы жоюға болмайды. Амарил таблеткалары шайнаусыз, жеткілікті мөлшерде сұйықтықпен (шамамен 0,5 стакан) қабылданады. Амарилді қабылдағаннан кейін тамақты өткізіп алмау өте маңызды.

Метформинмен бірге қолданыңыз

Метформин қабылдаған пациенттерде қандағы глюкоза концентрациясын жеткіліксіз тұрақтандыру жағдайында глимепиридпен қатарлас терапияны бастауға болады. Метформиннің дозасын бірдей деңгейде ұстап тұрғанда, глимепиридпен емдеу минималды дозадан басталады, содан кейін оның дозасы гликемиялық бақылаудың қажетті деңгейіне байланысты бір тәуліктік дозадан 6 мг дейін біртіндеп артады. Аралас терапия жақын медициналық бақылауда жүргізілуі керек.

Инсулинмен бірге қолданыңыз

Монотерапияда глимепиридтің максималды дозасын қабылдау немесе метформиннің максималды дозасын қабылдау арқылы қандағы глюкоза концентрациясын қалыпқа келтіру мүмкін болмаған жағдайларда глимепиридті инсулинмен біріктіру мүмкін. Бұл жағдайда пациентке тағайындалған глимепиридтің соңғы дозасы өзгеріссіз қалады. Бұл жағдайда инсулинмен емдеу минималды дозадан басталады, кейіннен қандағы глюкоза концентрациясының бақылауымен инсулин дозасын біртіндеп ұлғайтуға болады. Аралас емдеу міндетті медициналық бақылауды қажет етеді. Ұзақ мерзімді гликемиялық бақылауды жүргізу кезінде бұл біріктірілген терапия инсулинге деген қажеттілікті 40% дейін төмендетеді.

Науқасты басқа ауызша гипогликемиялық препараттан глимепиридке ауыстыру Глимепиридтің дозалары мен басқа да пероральді гипогликемиялық препараттар арасында нақты байланыс жоқ. Осындай препараттардан глимепиридке ауысқан кезде, оның алғашқы тәуліктік дозасы 1 мг болуы керек (егер пациент глимепиридке басқа ауызша гипогликемиялық препараттың максималды дозасымен берілсе де).Глимепиридтің дозасын кез-келген жоғарылату жоғарыда келтірілген ұсыныстарға сәйкес глимепиридке реакцияны ескере отырып кезең-кезеңмен жүргізілуі керек. Қолданылған дозаны және алдыңғы гипогликемиялық агент әсер ету ұзақтығын ескеру қажет. Кейбір жағдайларда, әсіресе ұзақ жартылай шығарылу кезеңімен (мысалы, хлорпропамид) гипогликемиялық препараттарды қабылдау кезінде гипогликемия қаупін арттыратын аддитивті әсерді болдырмау үшін емдеуді уақытша (бірнеше күн ішінде) тоқтату қажет болуы мүмкін.

Науқасты инсулиннен глимепиридке ауыстыру

Ерекше жағдайларда, егер 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастар инсулинмен емделсе, аурудың өтелуімен және ұйқы безінің бета жасушаларының сақталатын секреторлық функциясымен оларға глимепиридке ауысу көрсетілуі мүмкін. Аударма жақын медициналық бақылауда жүргізілуі керек. Бұл жағдайда науқасты глимепиридке ауыстыру 1 мг глимепиридтің ең аз дозасынан басталады.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігіне арналған өтініш

Препаратты бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолдану туралы жеткіліксіз ақпарат бар (Қарсы көрсеткіштер бөлімін қараңыз).

Балалар мен жасөспірімдер

8 жасқа дейінгі пациенттерде глимепиридті қолдану туралы мәліметтер жоқ. 8 жастан 17 жасқа дейінгі балалар үшін монотерапия түрінде глимепиридті қолдану туралы шектеулі мәліметтер бар («Фармакокинетика және фармакодинамика» бөлімін қараңыз). Плиматрияда глимепиридті қолдану үшін тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтер жеткіліксіз, сондықтан оны қолдану ұсынылмайды.

Жанама әсері

Глимепиридті және басқа да сульфонилмочевина туындыларын қабылдаудан туындаған жағымсыз реакциялар туралы мәліметтер клиникалық зерттеулер кезінде төменде келтірілген. Жағымсыз реакциялар ағзалар жүйелеріне жатады және пайда болу жиілігін төмендету үшін топтастырылады (өте жиі:> 1/10, көбінесе:> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Артық дозалану

Глимепиридтің үлкен мөлшерін қабылдағаннан кейін гипогликемияның дамуы 12-ден 72 сағатқа дейін созылуы мүмкін, бұл қандағы глюкоза концентрациясын алғашқы қалпына келтіргеннен кейін қайталануы мүмкін. Гипогликемияны әрдайым дереу көмірсулар қабылдағаннан кейін тез тоқтатуға болады (глюкоза немесе қант, мысалы, қант, тәтті жеміс шырыны немесе шай түрінде). Осыған байланысты науқаста әрдайым кемінде 20 г глюкоза (4 дана қант) болуы керек. Тәттілендірушілер гипогликемияны емдеуде тиімсіз. Көп жағдайда ауруханада бақылау ұсынылады. Емдеу іш құсуды, сұйықтықтарды (су мен лимонадты, активтендірілген көмір (адсорбент) және натрий сульфатын (ішкізгіш) қабылдауды қамтиды) Препараттың көп мөлшерін қабылдаған кезде асқазанды шаю, одан кейін белсендірілген көмір мен натрий сульфатының енгізілуі көрсетілген.Гипогликемияның клиникалық көрінісі ұқсас болуы мүмкін. инсульттің клиникалық көрінісі, демек, дәрігердің бақылауымен жедел емдеуді және белгілі бір жағдайларда науқасты госпитализациялауды қажет етеді. Мүмкіндігінше, қажет болған жағдайда глюкозаны енгізу Ив түрінде 50 мл 40% ерітіндіні, содан кейін қандағы глюкоза концентрациясын мұқият қадағалап, 10% ерітіндіні инфузиялау керек, әрі қарай емдеу симптоматикалық болуы керек.

Гипогликемияның симптомдары егде жастағы пациенттерде, вегетативті нейропатиямен ауыратын немесе р-адреноблокаторлармен, клонидинмен, резерпинмен, гуанетидинмен немесе басқа симпатолитикалық агенттермен бір мезгілде емделетін пациенттерде тегістелуі немесе мүлдем жоқ болуы мүмкін.

Егер қант диабетімен ауыратын науқасты әртүрлі дәрігерлер емдейтін болса (мысалы, апаттан кейін ауруханада болғанда, демалыс күндері ауруы бар), ол оларға өзінің ауруы және бұрынғы емделуі туралы хабарлауы керек.

Нәрестелерде немесе кішкентай балаларда Амарилді кездейсоқ енгізу нәтижесінде пайда болған гипогликемияны емдеу кезінде қауіпті гипергликемияны болдырмас үшін, декстрозаның көрсетілген дозасын (50 мл 40% ерітінді) мұқият бақылау керек. Осыған байланысты қандағы глюкоза концентрациясын үнемі және мұқият бақылау қажет.

Басқа препараттармен әрекеттесу

Кейбір басқа препараттардың глимепиридімен бір мезгілде қолданғанда, глимепиридтің гипогликемиялық әсерінің жағымсыз төмендеуі де, қажетсіз жоғарылауы да орын алуы мүмкін. Осыған байланысты басқа препараттарды тек дәрігердің рұқсатымен (немесе нұсқауы бойынша) қабылдауға болады.

Глимепирид P4502C9 цитохромымен метаболизденеді, оны индукторлармен (мысалы, рифампицин) немесе ингибиторларымен (мысалы, флуконазол) бір мезгілде қолданғанда ескеру қажет.

Әдебиетте жарияланған in vivo өзара әрекеттесуінде CY32C9 ең күшті ингибиторларының бірі болып табылатын флуконазол глимепиридтің AUC мөлшерін 2 есе арттыратынын көрсетеді.

Глимепиридпен және басқа сульфонилмочевина туындыларымен тәжірибеге сүйене отырып, келесі өзара әрекеттесулерді атап өткен жөн.

Глимепиридті келесі препараттармен бір мезгілде қолданғанда гипогликемиялық әсердің жоғарылауы және осыған байланысты гипогликемияның ықтимал дамуы байқалады:

- фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон,

- инсулин және басқа да гипогликемиялық препараттар, мысалы метформин,

- салицилаттар және аминосалицил қышқылы,

- анаболикалық стероидтар және еркек жыныс гормондары,

- левомицетин, ұзақ әсер ететін сульфаниламидтер, тетрациклиндер, хинолондар және кларитромицин;

- ангиотензин түрлендіретін фермент ингибиторлары (ACE),

- флуоксетин, моноамин оксидазасының ингибиторлары (MAO),

- аллопуринол, пробеницид, сульфинпиразон,

- цикло-, тро- және ифосфамидтер,

- пентоксифиллин (жоғары дозада парентеральді енгізумен),

Гипогликемиялық әсердің әлсіреуі және қандағы глюкоза концентрациясының ұлғаюы глимепиридті келесі препараттармен бір мезгілде қолданғанда байқалады:

- эстрогендер мен прогестогендер,

- салуретиктер және тиазидті диуретиктер,

- Қалқанша безінің гормондары, глюкокортикостероидтар

- эпинефрин және басқа да симпатомиметикалық заттар,

- никотин қышқылы (жоғары дозада) және никотин қышқылының туындылары,

- ішетін дәрілер (ұзақ қолданумен),

- глюкагон, барбитураттар және рифампицин,

Блокаторлар N₂рецепторлар, клонидин және резерпин глимепиридтің гипогликемиялық әсерін күшейтеді және әлсіретеді.

Бета-блокаторлар, клонидин, гуанетидин және резерпин сияқты симпатолитикалық агенттердің әсерінен гипогликемияға жауап ретінде адренергиялық қарсы реттеу белгілері төмендеуі немесе жоқ болуы мүмкін.

Глимепиридті қабылдау аясында кумарин туындыларының әсерінің жоғарылауы немесе әлсіреуі байқалады.

Алкогольді бір реттік немесе созылмалы қолдану глимепиридтің гипогликемиялық әсерін күшейтеді немесе әлсіретеді.

Қолдану ерекшеліктері

Глимепиридті тамақтанар алдында немесе ішу керек.

Егер тамақ тұрақты емес қабылданып немесе мүлде өткізілмесе, глимепиридпен емделетін пациент дамуы мүмкін

гипогликемия. Гипогликемияның мүмкін белгілері: бас ауруы, қатты аштық, жүрек айну, құсу, шаршау, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, мазасыздық, агрессивтілік, бұзылған концентрация, назар және реакция, депрессия, шатасу, сөйлеу және көру бұзылыстары, афазия, тремор, парез , сенсорлық бұзылулар, бас айналу, дәрменсіздік сезімі, өзін-өзі бақылауды жоғалту, делирий, церебральды спазмалар, шатасу және есін жоғалту, оның ішінде кома, таяз тыныс, брадикардия. Сонымен қатар, кері байланыс нәтижесінде адренергиялық механизмде суық, қатты терлеу, мазасыздық, тахикардия, артериялық гипертензия, жүрек соғысы, стенокардия, жүрек ырғағының бұзылуы сияқты белгілер пайда болуы мүмкін.

Ауыр гипогликемияның клиникалық көрінісі инсульттің клиникалық көрінісіне ұқсауы мүмкін.

Барлық дерлік жағдайларда белгілерді тез арада көмірсутектерді (қант) қабылдау арқылы бақылауға болады. Жасанды тәттілендіргіштер бір уақытта тиімді емес.

Сульфонилмочевинаның басқа туындыларын қолдану тәжірибесінен белгілі, қарсы көрсеткіштерді сәтті қолданғанына қарамастан, кейіннен гипогликемия қайта пайда болуы мүмкін.

Қанттың тұрақты мөлшерімен уақытша басқарылатын ауыр немесе ұзаққа созылған гипогликемия жедел медициналық көмекке немесе тіпті ауруханаға жатқызуды қажет етеді.

Гипогликемияның дамуына ықпал ететін факторларға мыналар жатады:

- пациенттердің дәрігермен ынтымақтастыққа бейімділігі немесе жеткіліксіз қабілеті, ақаулы, жүйелі емес тамақтану, тамақтанбау, ораза ұстау,

- әдеттегі диетадағы өзгерістер,

- физикалық белсенділік пен көмірсулар қабылдау арасындағы теңгерімсіздік,

- алкогольді ішу, әсіресе тамақты өткізіп жіберумен бірге;

- бүйрек функциясы бұзылған, бауыр функциясының бұзылуы;

- эндокриндік жүйенің көмірсулар алмасуына немесе кері байланыс гипогликемиясына әсер ететін кейбір өтелмеген аурулары (мысалы, қалқанша безінің кейбір бұзылыстары, гипофиз немесе бүйрек үсті безінің кортексі), басқа препараттарды қатар қолдану (басқа дәрілермен өзара әрекеттесуді қараңыз). )

Глимепиридпен емдеу қандағы және зәрдегі глюкоза концентрациясын үнемі бақылауды қажет етеді. Сонымен қатар, гликозилденген гемоглобиннің деңгейі ұсынылады.

Сондай-ақ, глимепиридпен емдеу кезінде бауырдың жұмысын және қан жасушаларын (әсіресе лейкоциттер мен тромбоциттер) санау қажет.

Стресстік жағдайларда (мысалы, авариялардан кейін, төтенше жағдайлар кезінде, фебрильді инфекциялар және т.б.) инсулинге уақытша ауысу көрсетілуі мүмкін.

Бүйрек қызметі бұзылған немесе гемодиализді қажет ететін емделушілерде глимепиридпен тәжірибе жоқ. Бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде инсулинге ауысатындығы көрсетілген.

Сульфонилмочевина туындыларымен емдеу глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығы бар емделушілерде гемолитикалық анемияға әкелуі мүмкін. Глимепирид сульфонилмочевина туындылары класына жататындықтан, оны глюкоза-б-фосфат дегидрогеназа тапшылығы бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Сонымен қатар, құрамында сульфонилмочевина туындылары жоқ балама агенттермен емдеудің нұсқаларын қарастырған жөн.

Амарилде лактоза моногидраты бар, сондықтан оны тұқым қуалайтын лактоза төзімсіздігі, лактаза жетіспеушілігі немесе глюкоза-лактоза сіңірілуімен ауыратын науқастарда қабылдауға болмайды.

Глимепиридтің көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әсерін зерттеу жүргізілген жоқ. Науқастың реакциясы немесе шоғырлану қабілеті гипогликемия немесе гипергликемия дамуы нәтижесінде немесе, мысалы, көру қабілетінің бұзылуы салдарынан төмендеуі мүмкін. Бұл қабілеттер ерекше маңызды болған жағдайларда қауіпті болуы мүмкін (мысалы, автомобильді немесе машинаны басқарған кезде).

Науқастарға көлік жүргізу кезінде гипогликемияны болдырмау үшін сақтық шаралары туралы хабарлау керек. Бұл гипогликемияның жиі эпизодтары бар пациенттер үшін немесе гипогликемияның ерте белгілері туралы жеткіліксіз немесе толық білмейтін пациенттер үшін әсіресе маңызды. Бұл жағдайларда көлік құралын немесе жұмыс істейтін техниканы пайдалану мүмкіндігі ескерілуі керек.

Шығарылымның құрамы мен формасы

Амарил 1-4 мг таблеткада шығарылады, олар әр блистерде 15 дана болады. Препараттың бір пакетінде 2, 4, 6 немесе 8 блистер болуы мүмкін.

• Препараттың бір таблеткасында белсенді зат - глимепирид - 1-4 мг және көмекші компоненттер: лактоза моногидраты, повидон, натрий карбоксиметил крахмалы, микрокристалды целлюлоза, индиго-кармин және магний стеараты.

Клиникалық және фармакологиялық топ: гипогликемиялық препарат.

Қолдану нұсқаулығы

Пайдалану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес, Амарил және Амарил М препараттарының дозасын дәрігер қандағы қант деңгейінің қаншалықты жоғары екендігіне байланысты әр науқас үшін жеке-жеке тағайындайды. Препарат қажетті метаболикалық бақылауға жету үшін жеткілікті мөлшерде қолданылуы керек.

Амарилді қолдану жөніндегі нұсқаулық сонымен қатар емдеу қандағы глюкозаның концентрациясын және гликозилденген гемоглобин деңгейін тұрақты түрде анықтауды қажет ететіндігін хабарлайды.

Амарил таблеткаларын шайнаусыз, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен (шамамен 1/2 стакан) ішу керек. Қажет болса, Амарил препаратының таблеткаларын қауіптер бойынша екі тең бөлікке бөлуге болады.

• Амарилдің бастапқы дозасы тәулігіне 1 мг құрайды. Қажет болған жағдайда тәуліктік дозаны қандағы глюкозаның тұрақты бақылауымен біртіндеп арттыруға болады (тәулігіне 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг (-8 мг)). .
• Жақсы басқарылатын 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда тәуліктік доза әдетте 1-4 мг құрайды. Тәуліктік дозасы 6 мг-ден асатын емделушілердің аз санында тиімдірек болады.

Дәрі-дәрмектерді қабылдауды бұзу, мысалы, келесі дозаны өткізіп жіберу, Амарилді одан әрі жоғарырақ дозада қолданған кезде жасалуы керек емес.

Таблеткаларды қабылдау уақыты және күн ішінде дозаларды бөлу дәрігермен анықталады. Сонымен қатар, науқастың өмір салтын ескереді (дене белсенділігі, тамақтану уақыты, диета). Тәуліктік доза 1 дозада, толық таңғы ас алдында бірден тағайындалады. Егер тәуліктік доза қабылданбаған болса, онда алғашқы негізгі тамақтану алдында. Препаратты қабылдағаннан кейін тамақты өткізіп алмау маңызды.

Глимепиридпен емдеу әдетте ұзақ уақыт жүргізіледі.