Лозарел қан қысымын қалыпқа келтіруге көмектеседі
Лозарел препараты кардиология, эндокринология және нефрологияда қолданылады. Пайдалану жөніндегі нұсқаулықта клиникалық ерекшеліктеріне байланысты өнімді дұрыс қолдану бойынша ұсыныстар бар.
Препараттың негізі - 50 мг мөлшердегі лосартандық калий. Қосымша компоненттерге кремний диоксиді, магний стеараты, лактоза, крахмал кіреді. Сондай-ақ композицияда микрокристалды целлюлоза бар.
Шығару формасы
Препаратты 10 таблеткадан тұратын блистер пакетіне салынған таблеткаларда сатып алуға болады. Бір пакетте 3 блистер болады.
Планшет ақ түсті (аз сарғыш реңкпен) және дөңгелек пішінді болады. Бір жағынан тәуекел. Планшеттің беті қабықпен қапталған.
Терапиялық әрекет
Ангиотензин 2 - бұл жүрек, бүйрек және бүйрек үсті бездерінің рецепторларына байланыстыру арқылы олардың қан тамырларының люмендерінің тарылуына әкелетін фермент. Альдостеронның шығарылуына да әсер етеді. Осы әсерлердің барлығы қан қысымының жоғарылауын тудырады.
Лосартан ангиотензин 2 әрекетін оның пайда болу механизміне қарамастан блоктайды. Осының арқасында ағзада келесі өзгерістер болады:
- жалпы перифериялық тамырларға төзімділіктің төмендеуі,
- қанда альдостерон деңгейі төмендейді
- қан қысымы төмендейді
- өкпе қан айналымындағы қысым деңгейі төмендейді.
Препараттың аз диуретикалық әсеріне байланысты қан қысымы төмендейді. Үнемі қабылдау кезінде жүрек бұлшықетінің гипертрофиясы қаупі төмендейді, бар миокард жеткіліксіздігі бар адамдарда жаттығуларға төзімділік жақсарады.
Максималды әсер қабылдау басталғаннан кейін 21 күн өткенде болады. Антигипертензиялық әсер бір тәулік ішінде жүзеге асырылады.
Лозарел жүрек-қан тамырлары, бүйрек патологиясы мен глюкоза алмасуының бұзылуы үшін тағайындалады. Препарат негізгі аурудың салдарынан қан қысымының жоғарылауына немесе белгісіз этиологияның гипертензиясына арналған.
Препарат ангиотензин-түрлендіретін фермент ингибиторларымен жойылмайтын жүрек жеткіліксіздігіне (жүрек жеткіліксіздігіне) арналған. Жоғары қан қысымы, қартайған жас, сол жақ қарыншаның гипертрофиясы және басқа факторлардың үйлесімімен ол өлім-жітімді және тамырлы апаттардың (инфаркт, инсульт) ықтималдығын азайту үшін қолданылады.
Препарат 2 типті қант диабеті - нефропатияның асқынуларында қолданылады, өйткені бұл аурудың өршу ықтималдығын азайтады.
Қолдану нұсқаулығы
Лосартан күніне 1 рет қабылданады. Гипертонияны емдеу үшін 50 мг доза қолданылады. Егер гипертензияға қарсы препараттардың басқа топтары тағайындалса, таблетканың жартысынан бастаңыз. Қажет болса, дозаны 100 мг дейін арттырыңыз, оны бір рет қабылдауға немесе 2 дозаға бөлуге болады.
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде минималды доза 12,5 мг тағайындалады. Әр 7 күн сайын ол екі еселенеді, біртіндеп 50 мг дейін артады. Бұл жағдайда олар препараттың ықтималдығына назар аударады. Жарты дозамен (25 мг), егер науқаста бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі болса, ол гемодиализде болады.
Қант диабетіндегі протеинурияны түзету үшін препарат күніне 50 мг дозада тағайындалады. Бұл патология үшін ең жоғары тәуліктік доза 100 мг құрайды.
Қабылдау тамақпен байланысты емес және күнделікті бір уақытта болуы керек.
Қарсы көрсеткіштер
Лосартан калийі осындай науқастар тобына тағайындалмайды:
- глюкозаның немесе галактозаның сіңірілуімен,
- глюкозаға төзбеушілік,
- галактоземия
- 18 жасқа дейін
- жүкті
- бала емізетін
- препараттың компоненттеріне төзбеушілігі бар адамдар.
Жағдайдың мониторингі бүйректің немесе бауырдың жеткіліксіздігін, бүйрек артерияларының стенозын (бір бүйрекпен екі жақты немесе бір жақты) және кез-келген этиологияның қан айналымының төмендеуін талап етеді. Абайлаңыз, Лозарел электролиттердің теңгерімсіздігі үшін қолданылады.
Қолдану көрсеткіштері
Лозарел препараты келесі жағдайларда тағайындалады:
- Гипертонияның айқын белгілері.
- Артериялық гипертензиямен немесе сол жақ қарыншаның гипертрофиясымен ауыратын адамдарда байланысты жүрек-қан тамырлары ауруының қаупін азайту, бұл жүрек-қан тамырлары өлімінің, инсульттің және миокард инфарктінің аралас жиілігінің төмендеуімен көрінеді.
- 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда бүйректен қорғауды қамтамасыз ету.
- Протеинурияны азайту қажеттілігі.
- Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, ACE ингибиторларымен емделмеген кезде.
Жанама әсерлері
Препаратты қабылдау жағымсыз реакциялармен бірге жүруі мүмкін, олар әлсіз және оны қабылдауды тоқтатуды қажет етпейді. Олар кестеде келтірілген.
Дене жүйесі | Белгілері |
---|---|
Ас қорыту | Эпигастрийдегі ыңғайсыздық, жүрек айну, құсу, тәбеттің төмендеуі, іш қату |
Жүрек-тамыр | Дене жағдайының өзгеруімен гипотензия, жүрек соғысы, ырғағының бұзылуы, мұрын қуысы |
Жүйке | Шаршау, ұйқының бұзылуы, бас ауруы, есте сақтау қабілетінің бұзылуы, перифериялық жүйке нейропатиясы, бас айналу |
Тыныс алу | Жоғарғы тыныс жолдарының инфекцияларына, мұрын бітелуіне, жөтелге |
Жыныстық | Төмен жыныстық қатынас |
Перифериялық қанды санау | Калий, азот және мочевина деңгейінің жоғарылауы, эритроциттер, тромбоциттер, креатинин, бауыр ферменттерінің жоғарылауы |
Аллергиялық реакциялар | Терінің қышуы, бөртпе, есекжем |
Былғары | Қызару және құрғақтық, күн сәулесіне сезімталдық, тері астына қан кету |
Ешқандай топқа жатпайтын жағымсыз реакцияларға подагра жатады.
Артық дозалану белгілері
Дозаланғанда мұндай белгілер бар: жедел жүрек соғуы, қан қысымының күрт төмендеуі, вагусты қоздырғанда сирек жүрек соғысы.
Жағдайды түзету үшін диуретиктер мен симптоматикалық агенттер қолданылады. Гемодиализ процедурасы әсер етпейді, өйткені лосартан биологиялық ортадан осылай шығарылмайды.
Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі
Калий сақтайтын топтың диуретиктерімен, сондай-ақ құрамында калий немесе оның тұзы бар препараттармен бірге қолдану гиперкалиемия қаупін арттырады. Абайлаңыз Лозарел литий тұзымен бірге тағайындалады, өйткені қандағы литий концентрациясы жоғарылауы мүмкін.
Препаратты флуконазолмен немесе рифампицинмен бірге қолдану плазмадағы белсенді метаболит концентрациясын төмендетуі мүмкін. Препараттың тиімділігінің төмендеуі стероид емес қабынуға қарсы препараттармен бірге 3 г-ден асатын дозада кездеседі.
Лосартан мұндай дәрілік заттармен әрекеттеспейді:
- варфарин
- гидрохлоротиазид,
- дигоксин
- фенобарбитал,
- циметидин
- эритромицин
- кетоконазол.
Препарат β-блокаторлардың, диуретиктер мен қан қысымын төмендететін басқа препараттардың әсерін күшейтеді.
Арнайы нұсқаулар
Лосартан концентрацияға әсер етпейді, сондықтан оны қабылдағаннан кейін сіз машинаны басқарып, механизмдермен жұмыс жасай аласыз. Препараттың дозасы қабылданбаған жағдайда, келесі таблетка мүмкіндік пайда болған кезде бірден ішеді. Егер келесі дозаны қабылдау керек болса, олар оны бірдей дозада ішеді - 1 таблетка (2 таблеткадан қабылдау ұсынылмайды).
Препаратты ұзақ уақыт қолданғанда плазмадағы К деңгейі бақыланады. Егер препарат диуретиктердің үлкен дозалары аясында қолданылса, гипотензия қаупі бар. Лозарел бір бүйректің бүйрек артерияларының стенозы кезінде, сондай-ақ осы тамырлардың екі жақты стенозында креатинин мен мочевина деңгейін жоғарылатады.
Аналогтар: Пресартан, Лозап, Козаар, Блоктран, Лориста, Кардомин-Сановель.
Арзан аналогтар: Вазотенс, Лосартан.
Көптеген шолуларға сүйене отырып, Лозарел ұзақ уақыт қолданғанда жақсы қабылданады, күн ішінде қысымды бақылайды. Бұл пациенттер арасында танымал және оны мамандар - терапевтер, кардиологтар, отбасылық дәрігерлер тағайындайды. Кейбір шолуларда жағымсыз реакциялардың белгілері бар.
Сақтау және сақтау мерзімі
Препаратты шығарылған күннен бастап 2 жыл ішінде қолдануға болады. Ол температурасы 25 ° аспайтын бөлмеде сақталады.
Препарат тексеруден, зертханадан, аспаптық тексеруден, сәйкес келетін патологияны анықтағаннан кейін ғана қабылдау ұсынылады. Лозарелді өздігінен қолдану асқынуларға әкелуі мүмкін.
Жанама әсерлері
Лосарелмен емдеген кезде жанама әсерлер сирек кездеседі, терапияны тоқтатудың қажеті жоқ.
Жүрек-тамыр жүйесінде проблемалары бар адамдарда кейде келесі бұзылулар пайда болады:
Асқазан-ішек жолдарының бұзылуымен, жүрек айну, іштің ауыруы, іш қату, тіс ауруы, гепатит, гастрит және дәм бұзу жиі кездеседі. Мұндай белгілер әрдайым жастарда бола бермейді.
Дерматологияға келетін болсақ, тері астындағы қан кетулер, құрғақ тері және шамадан тыс терлеу сирек кездеседі.
Аллергия тарапынан қышу, теріде бөртпе, есекжем пайда болады.
Тірек-қимыл аппаратының артында, аяқтарында, кеудесінде, артроздарда, спазмдарда ауырсынулар жиі кездеседі.
Тыныс алу жүйесінің бұзылуымен жөтел, мұрын бітелуі, бронхит, фарингит пайда болады.
Зәр шығару жүйесінде - бүйрек функциясының бұзылуы, зәр шығару жолдарының инфекциясы.
Дозалау және енгізу
Планшеттерді ішке қабылдауға қарамастан күніне бір рет қабылдау керек.
Артериялық гипертензиямен бастапқы, сондай-ақ күту мөлшерін, әдетте, күніне бір рет 50 мг құрайды. Қажет болса, оны 100 мг-ға дейін жеткізуге болады.
Науқастарға созылмалы жүрек жеткіліксіздігімен алғашқы дозасын 12,5 мг алыңыз, содан кейін аптасына екі рет, күніне 50 мг дейін жеткізіңіз.
2 типті қант диабетімен, протеинуриямен бірге жүреді, ұсынылатын бастапқы доза күніне бір рет 50 мг құрайды.
Терапияны жүргізу кезінде науқастың қан қысымына байланысты препараттың тәуліктік дозасын 100 мг-ға дейін арттыруға рұқсат етіледі.
Үшін жүрек-тамыр ауруларын дамыту қаупін азайтыңыз Артериялық гипертензиясы бар адамдарда асқынулар, сол жақ қарыншаның гипертрофиясы, күніне бір рет 50 мг бастапқы дозасы таңдалады. Бұл жағдайда дозаны біртіндеп күніне 100 мг дейін арттыруға болады.
Сақтау шарттары мен шарттары
25 ° C аспайтын температурада сақтау керек. Препаратты кішкентай балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.
Жарамдылық мерзімі Дәрі-дәрмектің мерзімі - 2 жыл.
Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Lazorel препаратының құны өндірушіге және дәріханалар желісіне байланысты өзгереді, Ресейде ол орташа есеппен 200 рубльден тұрады.
Украинада препарат кең таралмайды және шамамен 200 грн.
Қажет болса, сіз «Лозарелді» осы дәрілердің бірімен алмастыра аласыз:
- Брозаар
- Блоктран
- Веро-Лосартан
- Вазотендер
- Кардомин-Сановель
- Зисакар
- Қожар
- Қарзартан
- Лозап,
- Лейка
- Лосартан А,
- Лосартан каноны
- «Лосартан калийі»,
- Лосартан Рихтер,
- Лосартан МакЛеодс,
- Лосартан Тева
- «Лозартан-ТАД»,
- Лосакор
- Лориста
- Пресартан
- Лот
- «Реникард.»
Емдеу үшін аналогтарды қолдану, әсіресе науқаста препараттың компоненттеріне жеке төзбеушілік болған кезде қажет. Алайда кез-келген дәрі-дәрмекті тек дәрігер тағайындай алады.
Препарат туралы пікірлерді Интернеттен табуға болады, мысалы, Анастасия былай деп жазады: «Менің қант диабетім көп азап шегеді. Жақында мен осы аурудың жаңа көріністеріне тап болдым. Маған нефропатия деген диагноз қойылды. Дәрігер көптеген дәрі-дәрмектерді, соның ішінде Лозарелді тағайындады. Ол бүйректің қалыпты жұмысын тез және тиімді қалпына келтіруге көмектесті. Аяқтың ісінуі жоғалды ».
Басқа шолуларды осы мақаланың соңында табуға болады.
Лозарел препараты гипертония мен жүрек жеткіліксіздігін емдеуде тиімді дәрі ретінде танылған. Ол ұқсас негізгі компоненттері бар аналогтардың кеңейтілген сериясына ие, оны бауыр мен бүйрек проблемаларына, сондай-ақ жүктілік кезінде және 18 жасқа дейін қолдануға болмайды. Жанама әсерлердің пайда болуын болдырмау үшін дәрі-дәрмекті дәрігердің нұсқауымен қатаң қабылдау ұсынылады.
Дозалану нысаны
Пленкамен қапталған таблеткалар 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг
Бір қабықпен қапталған планшеттің құрамында
белсенді зат - лозартан калийі 12,5 мг немесе 25 мг немесе 50 мг немесе 75 мг немесе 100 мг
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий крахмалы гликолат (А типі), кремний диоксиді коллоидты сусыз, магний стеараты,
қабықтың құрамы: ақ опадрай (OY-L-28900), лактоза моногидраты, гипромеллоза, титан диоксиді (E 171), макрогол, индиго-кармин (Е 132) алюминий лак (12,5 мг доза үшін).
Қабықпен қапталған таблеткалар, сопақша, көк, бір жағына «1» деп жазылған (12,5 мг доза үшін).
Қабықпен қапталған таблеткалар сопақша, ақ түсті, әр жағында бір кесек және бір жағында гравюрадан «2» (25 мг доза үшін) бар.
Қабықпен қапталған таблеткалар сопақша, ақ түсті, екі жағында бір кесек және бір жағында «3» гравюрі бар (50 мг доза үшін).
Таблеткалар, пленкамен қапталған, ұзын, ақ, екі жағында екі қатерден тұрады және бір жағына «4» деп жазылған (75 мг доза үшін).
Таблеткалар, пленкамен қапталған, ұзын, ақ, екі жағында үш қатерден тұрады және бір жағына «5» деп жазылған (100 мг доза үшін).
Фармакологиялық әрекет
Ауыз ішкеннен кейін лосартан жақсы сіңеді және карбон қышқылының белсенді метаболиті, сондай-ақ басқа да белсенді емес метаболиттер түзіліп, жүйелік метаболизм өтеді. Лосартанның планшет түрінде жүйелік биожетімділігі шамамен 33% құрайды. Лосартан мен оның белсенді метаболитінің орташа максималды концентрациясы сәйкесінше 1 сағаттан кейін және 3-4 сағаттан кейін жетеді.
Лосартан және оның белсенді метаболиті ≥ 99% плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминдермен байланысты. Лозартанның таралу көлемі - 34 литр.
Лозартан дозасының шамамен 14% көктамыр ішіне енгізілген немесе ауызша қабылдаған кезде оның белсенді метаболитіне айналады. Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін немесе 14С маркалы калий лосартанын қабылдағаннан кейін, айналымдағы қан плазмасындағы радиоактивтілік негізінен лосартанмен және оның белсенді метаболитімен ұсынылады. Зерттеулерде пациенттердің белсенді метаболитіне минималды конверсиясы шамамен 1% байқалды. Белсенді метаболиттен басқа, белсенді емес метаболиттер де түзіледі.
Лосартан мен оның белсенді метаболитінің плазмалық клиренсі сәйкесінше шамамен 600 мл / мин және 50 мл / мин құрайды. Лосартан мен оның белсенді метаболитінің бүйрек клиренсі сәйкесінше 74 мл / мин және 26 мл / мин құрайды. Лозартан ішкен кезде дозаның шамамен 4% -ы несепте өзгереді және дозаның шамамен 6% -ы несепте белсенді метаболит түрінде шығарылады. Лосартанның және оның белсенді метаболитінің фармакокинетикасы 200 мг дейінгі дозада лосартан калийін қабылдаған кезде сызықты болады.
Ауызша қабылдағаннан кейін лосартан мен оның белсенді метаболитінің концентрациясы қан плазмасында төмендейді, жартылай шығарылу кезеңі сәйкесінше 2 сағат және 6-9 сағатты құрайды.
Лосартан және оның белсенді метаболиті күніне бір рет 100 мг доза қолданған кезде қан плазмасында айтарлықтай жинақталмайды.
Лосартан және оның белсенді метаболиті өт пен зәрде шығарылады. Ауызша қабылдағаннан кейін шамамен 35% және 43% несеппен, сәйкесінше 58% және 50% нәжіспен шығарылады.
Науқастардың жеке топтарындағы фармакокинетика
Артериялық гипертензиясы бар егде жастағы пациенттерде лосартан мен оның белсенді метаболитінің қан плазмасындағы концентрациясы артериялық гипертензиясы бар жас пациенттерде кездесетіннен айтарлықтай айырмашылығы жоқ.
Әйел артериялық гипертензиясы бар пациенттерде қан плазмасындағы лосартан деңгейі ерлердің артериялық гипертензиясы бар науқастарға қарағанда екі есе жоғары, ал қан плазмасындағы белсенді метаболит деңгейі ерлер мен әйелдерде айырмашылығы жоқ.
Бауырдың жеңіл және орташа алкогольдік циррозы бар пациенттерде лосартан мен оның қан плазмасындағы белсенді метаболит деңгейі ауыз ерітіндісінен кейін жас еркектерге қарағанда сәйкесінше 5 және 1,7 есе жоғары болды.
Креатинин клиренсі 10 мл / мин жоғары науқастарда лосартанның плазмалық концентрациясы өзгерген жоқ. Бүйрек функциясы қалыпты емделушілермен салыстырғанда, гемодиализбен ауыратын науқастарда лосартанға арналған AUC (концентрация-уақыт қисығы астындағы аймақ) шамамен 2 есе жоғары.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде немесе гемодиализдегі науқастарда белсенді метаболиттің плазмалық концентрациясы бірдей.
Лосартан және оның белсенді метаболиті гемодиализден шығарылмайды.
Лосартан - ауызша қолдануға арналған синтетикалық ангиотензин II рецепторларының антагонисті (AT1 түрі). Ангиотензин II - қуатты вазоконстриктор - ренин-ангиотензин жүйесінің белсенді гормоны және артериялық гипертензияның патофизиологиясындағы маңызды факторлардың бірі. Ангиотензин II көптеген тіндерде (мысалы, қан тамырларының, бүйрек үсті бездерінің, бүйрек пен жүректің тегіс бұлшық еттерінде) болатын AT1 рецепторларын байланыстырады, бірқатар маңызды биологиялық әсерлерді, соның ішінде вазоконстрикцияны және альдостеронның босатылуын анықтайды.
Ангиотензин II сонымен қатар тегіс бұлшықет жасушаларының көбеюін ынталандырады.
Лосартан AT1 рецепторларын іріктеп блоктайды. Лосартан және оның фармакологиялық белсенді метаболиті - карбон қышқылы (Е-3174) - ангиотензин II-нің барлық физиологиялық маңызды әсерлерін, синтездің шығу көзіне немесе бағытына қарамастан блоктайды.
Лосартан антагонистік әсерге ие емес және жүрек-тамыр жүйесін реттеуге қатысатын басқа гормондық рецепторларды немесе иондық арналарды бұғаттамайды. Сонымен қатар, лосартан брадикининнің ыдырауына ықпал ететін фермент болып табылатын ACE (кинининаза II) тежемейді. Нәтижесінде брадикининмен делдал болған жанама әсерлердің өсуі байқалмайды.
Лозарел препаратын қолдану кезінде ангиотензин II-нің ренин секрециясына теріс кері реакциясын жою плазмалық ренин белсенділігінің жоғарылауына әкеледі (ARP). Белсенділіктің мұндай артуы қан плазмасындағы ангиотензин II деңгейінің жоғарылауына әкеледі. Осындай жоғарылауға қарамастан, гипертониялық белсенділік және қан плазмасында альдостерон концентрациясының төмендеуі сақталады, бұл ангиотензин II рецепторларының тиімді блокадасын көрсетеді. Лосартан тоқтатылғаннан кейін плазмалық рениннің белсенділігі және ангиотензин II деңгейі 3 күн ішінде бастапқы деңгейге оралады.
Лосартанның да, оның негізгі метаболитінің де AT1 рецепторлары үшін AT2-ге қарағанда жақындығы жоғары. Белсенді метаболит лосартаннан гөрі 10-40 есе белсенді (массаға айналғанда).
Жеңіл және орташа артериялық гипертензиясы бар пациенттерде лозартанның бір дозасы систолалық және диастолалық қысымның статистикалық маңызды төмендеуін көрсетеді. Лосартанның максималды әсері қабылдаудан 5-6 сағаттан кейін дамиды, терапевтік әсер 24 сағатқа созылады, сондықтан оны күніне бір рет қабылдау жеткілікті.
Фармакодинамика және фармакокинетика
Лосартан - ангиотензин II рецепторы (типі AT1) антагонист.
- қан тамырларының, жүректің, бүйректің, сондай-ақ бүйрек үсті бездерінің тегіс бұлшықет тіндерінде орналасқан AT1 рецепторларымен байланысады,
- вазоконстриктивті әсерге ие, альдостеронды босатады,
- ангиотензин II тиімді түрде блоктайды,
- киназ II - брадикининді бұзатын ферментті басуға ықпал етпейді.
Дәрі-дәрмектің сипаттамасы «Лозарел» дереу әрекет ете бастайды. Бір сағаттан кейін лазортан концентрациясы максималды концентрациясына жетеді, әсер 24 сағатқа дейін сақталады. Қалыпты, таблетка қабылдағаннан кейін 6 сағаттан соң азаяды. Оңтайлы гипертензиялық әсер 3-6 аптадан кейін байқалады. Лосартан альбумин фракциясымен 99% байланысады, бүйректер мен ішектер арқылы шығарылады.
Артық дозалану
Белгілері: есірткіні артық дозалану жағдайлары тіркелген жоқ. Артық дозаланудың белгілері артериялық гипотония, тахикардия, парадимпатикалық (вагальды) қоздырғыштың әсерінен пайда болуы мүмкін.
Емі: симптоматикалық гипотензия пайда болған кезде қолдау көрсететін ем тағайындалуы керек. Емдеу Лозарелді қабылдағаннан кейінгі уақыттың ұзақтығына, сондай-ақ белгілердің сипаты мен ауырлығына байланысты. Жүрек-қантамыр жүйесін тұрақтандыруға ерекше мән беру керек. Белсендірілген көмірдің мақсаты. Өмірлік маңызды функцияларды бақылау. Гемодиализ тиімсіз, өйткені гемодиализ кезінде лосартан да, оның белсенді метаболиті де шығарылмайды.
Фармакокинетика
Ауыз ішкеннен кейін лосартан асқазан-ішек жолдарынан жақсы сіңеді. Бауыр арқылы алғашқы өтетін кезде CYP2C9 изоэнзимінің қатысуымен карбоксилдену және белсенді метаболит түзілуімен метаболизм өтеді. Лосартанның жүйелік биожетімділігі шамамен 33% құрайды. Максималды концентрация (Cмакс) қан сарысуындағы лозарелдің белсенді затына шамамен 1 сағаттан кейін, ал оның белсенді метаболитіне 3-4 сағаттан кейін жетеді. Тамақты бір мезгілде қабылдау лосартанның биожетімділігіне әсер етпейді. 200 мг дейінгі дозада лосартан сызықтық фармакокинетиканы қолдайды.
Қан плазмасының ақуыздарымен байланысу (негізінен альбуминмен) - 99% -дан астам.
Vд (тарату көлемі) - 34 литр.
Іс жүзінде қан-ми тосқауылына енбейді.
Лозартанның ауызша дозасының 14% -ы белсенді метаболитке айналады.
Лосартанның плазмалық клиренсі 600 мл / мин, бүйрек клиренсі 74 мл / мин, оның белсенді метаболиті тиісінше 50 мл / мин және 26 мл / мин.
4% -ға жуығы бүйрек арқылы өзгермейді, белсенді метаболит түрінде қабылданған дозаның 6% дейін. Қалғаны ішек арқылы шығарылады.
Тұрақты белсенді заттың соңғы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 2 сағатты құрайды, оның белсенді метаболиті - 9 сағатқа дейін.
Лозарелді тәулігіне 100 мг дозада қолдану аясында лосартанның аздап кумуляциясы және оның қан плазмасындағы белсенді метаболиті байқалады.
Бауырдың алкогольдік циррозының жеңіл және орташа ауырлық дәрежесінде, осы патологиясы жоқ пациенттермен салыстырғанда лосартанның концентрациясы 5 есе, ал белсенді метаболит 1,7 есе артады.
Креатинин клиренсі (СК) 10 мл / мин жоғары пациенттерде қан плазмасындағы лосартанның концентрациясы қалыпты бүйрек функциясы бар емделушілердегіге ұқсас. СК 10 мл / мин-ден аз болғанда, қан плазмасындағы препараттың жалпы концентрациясының (AUC) мәні шамамен 2 есе артады.
Гемодиализ көмегімен лосартан және оның белсенді метаболиті денеден шығарылмайды.
Кәрілік кезіндегі артериалды гипертензиясы бар ерлерде қан плазмасындағы дәрілік заттардың концентрациясы жас жігіттердегі ұқсас параметрлерден айтарлықтай ерекшеленбейді.
Әйелдерде артериялық гипертензия кезінде лосартанның плазмалық концентрациясы еркектерге қарағанда 2 есе жоғары. Белсенді метаболиттің құрамы ұқсас. Көрсетілген фармакокинетикалық айырмашылықтың клиникалық мәні жоқ.
Қалай қабылдау керек және қандай қысым, дозалау
«Лозарел» әр түрлі ауруларға арналған оңтайлы мөлшерлеу режимін сипаттайтын пайдалану нұсқаулары тағамға қарамастан қолданылады. Таблеткалар күніне бір рет дәрігер ұсынған дозада ішіледі.
Гипертензия кезінде (қан қысымы үнемі 140/90 мм рт.ст.-ден жоғары), дәрі-дәрмек тәулігіне 50 мг қабылданады. Көрсеткіштерге сәйкес, доза ең көбі 100 мг дейін арттырылады. BCC төмендегенде гипертензияны емдеу 25 мг-дан басталады. Қандай қысым кезінде препарат көрсетілген, әр жағдайда дәрігер шешеді.
Жүрек жеткіліксіздігі белгілі бір схемаға сәйкес емделеді. Терапия күніне 12,5 мг дәрі-дәрмектен басталады. Әр апта сайын доза екі есе артады: 25, 50, 100 мг. Қажет болса, күніне 150 мг «Лозарел» қабылдауға болады.
II типті диабеттің нефропатиясымен науқастар күніне 50 мг препарат қабылдайды. Дозаны максималды 100 мг-ға дейін арттыруға болады. Сол схема сол жақ қарыншаның гипертрофиясы бар науқастарға қатысты.
Маңызды! Егде жастағы емделушілерде (75 жастан асқан), бауырдың немесе бүйректің әртүрлі аурулары бар емделушілер үшін терапевтік режим дәрігердің тәуліктік дозасын төмендету бағытында түзетіледі.
Қарым-қатынас
«Лозарелді» NSAID-пен үйлестіру бүйрек қызметінің бұзылуына әкелуі мүмкін. Гипертониялық препараттардың тиімділігі айтарлықтай төмендейді.
Құрамында литий бар препараттармен бірге плазмалық литий көбейеді.
«Лозарел» препаратымен бірге калий сақтайтын диуретиктер гиперкалиемия пайда болуына себеп болуы мүмкін.
Бұл препарат антигипертензивті препараттардың ағзаға әсерін күшейтеді. «Лозарелді» ATP тежегіштерімен бірге тағайындау кезінде бүйректің жағдайын үнемі бақылау қажет, өйткені жағымсыз реакциялар ықтималдығы күрт артады.
«Лозарелді» ұқсас әсері бар балама препаратпен алмастыруға болады. Мысалдар:
Дәрі-дәрмектер құны мен өндірушісі бойынша ерекшеленеді. Бірақ сіз емдеудің басқа әдісі үшін дәрігер тағайындаған «Лозарелді» өз бетінше өзгертуге болмайды. Аналогты науқастың денсаулық жағдайын және дәрі-дәрмектердің әсер ету дәрежесін әр жағдайда анықтайтын маман таңдауы керек.
Лозарел, қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдісі мен мөлшері
Лозарел таблеткалары тамаққа қарамастан ауызша қабылданады.
- артериалды гипертензия: бастапқы және ұстау дозасы - күніне бір рет 50 мг. Кейбір науқастарда жеткілікті клиникалық әсер болмаған жағдайда, дозаны 100 мг-ға дейін арттыруға рұқсат етіледі, бұл жағдайда таблеткалар күніне 1 немесе 2 рет қабылданады. Диуретиктердің жоғары дозалары бар қатар жүретін терапия кезінде Лозарелді қолдануды күніне бір рет 25 мг (1/2 таблеткадан) бастаған жөн,
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі: бастапқы доза - тәулігіне 1 рет 12,5 мг (1/4 таблетка), әр 7 күн сайын доза 2 есе жоғарылайды, біртіндеп тәулігіне 50 мг препараттың төзімділігін ескере отырып,
- 2 типті протеинуриямен ауыратын қант диабеті (гиперкреатининемия мен протеинурияның даму қаупін азайту үшін): бастапқы доза күніне 50 мг құрайды. Емдеу кезіндегі қан қысымының параметрлеріне байланысты дозаны 1 немесе 2 дозада 100 мг-ға дейін арттыруға болады,
- сол жақ қарыншаның гипертрофиясы бар науқастардағы артериялық гипертензия (жүрек-қан тамырлары асқынулары мен өлім қаупін азайту): бастапқы доза күніне 50 мг құрайды, қажет болған жағдайда оны 100 мг-ға дейін арттыруға болады.
Бүйрек функциясы бұзылған (СК 20 мл / мин-ден аз), бауыр ауруы, дегидратация, 75 жастан асқан немесе диализ кезінде пациенттер үшін Лозарелдің алғашқы тәуліктік дозасы 25 мг (1/2 таблетка) мөлшерінде тағайындалуы керек.
Бүйрек функциясының бұзылуымен
Бүйрек қызметі бұзылған, бүйрек артерияларының екі жақты стенозы және бір бүйрек артериясының стенозы бар емделушілерге сақтық таныту керек.
Бүйрек функциясының бұзылуының ұсынылатын дозасы (СК 20 мл / мин-ден аз): бастапқы доза - 25 мг (1/2 таблетка) күніне 1 рет.
Lozarel туралы пікірлер
Lozarel пациенттері мен мамандары туралы пікірлер оң. Дәрігерлер препарат антигипертензивтік әсерден басқа қосымша диуретикалық әсерге ие екенін атап өтті. Қабылдау Лозарел жүктемені жеңілдетеді және миокард гипертрофиясының басталуы мен дамуына жол бермейді. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде физикалық белсенділікке төтеп беру қабілеті артады.
Қант диабеті және нефропатиямен ауыратын науқастарда Лозарелді қабылдау ісінудің жойылуын қамтамасыз етеді.