Ақтос тиазолидиндион сериясының ауызша гипогликемиялық препараты, оның әсері инсулиннің болуына байланысты. Бұл пероксисомалық пролифератор (PPAR-γ) белсендіретін гамма-рецепторлардың жоғары селективті агонисті. PPAR-γ рецепторлары май, бұлшықет тінінде және бауырда кездеседі. PPARγ ядролық рецепторларын белсендіру глюкоза мен липидтер алмасуына қатысатын бірқатар инсулинге сезімтал гендердің транскрипциясын модуляциялайды.

Акто шеткергі тіндер мен бауырдағы инсулинге қарсы тұрақтылықты төмендетеді, нәтижесінде инсулинге тәуелді глюкозаны кәдеге жарату және бауырдан глюкозаның бөлінуі төмендейді. Сульфонилмочевина препараттарынан айырмашылығы, пиоглитазон панкреатиялық бета жасушалары арқылы инсулин секрециясын ынталандырмайды.

2 типті қант диабеті бар науқастарда Актос препаратының әсерінен инсулинге төзімділіктің төмендеуі қандағы глюкоза концентрациясының төмендеуіне, плазмадағы инсулин деңгейінің төмендеуіне және HbA1C индексіне әкеледі. Сульфонилмочевина препараттарымен, метформинмен немесе инсулинмен бірге препарат гликемиялық бақылауды жақсартады.

Препаратпен емдеу кезінде липидтер алмасуы бұзылған 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда триглицеридтердің төмендеуі және жоғары тығыздықтағы липопротеидтер құрамының жоғарылауы байқалады. Сонымен қатар, бұл пациенттерде төмен тығыздықтағы липопротеидтер мен жалпы холестерин деңгейінің өзгеруі байқалмайды.

Сору. Аш қарынға қабылдаған кезде пиоглитазон қан сарысуында 30 минуттан кейін анықталады, максималды концентрация 2 сағаттан кейін байқалады. Тамақтану максималды концентрацияға жетудің сәл кідірісін тудырады, ол 3-4 сағаттан кейін байқалады, бірақ тамақ сіңу толықтығын өзгертпейді.

Таралу. Пиоглитазонның бір дозаны қабылдағаннан кейінгі үлестірілу көлемі (Vd / F) дене салмағының орташа есеппен 0,63 ± 0,41 (орташа ± SD квадраты) л / кг құрайды. Пиоглитазон негізінен адам сарысуындағы ақуыздармен байланысады (> 99%), негізінен альбуминдер. Аз дәрежеде ол басқа сарысу ақуыздарымен байланысады. Пиоглитазонның M-III және M-IV метаболиттері сарысулық альбуминмен (> 98%) айтарлықтай байланысты.

Метаболизм. Пиоглитазон метаболиттердің пайда болуымен гидроксилдену және тотығу реакцияларының нәтижесінде қарқынды метаболизденеді: метаболиттер M-II, M-IV (пиоглитазон гидроксидінің туындылары) және M-III (пиоглитазон кето туындылары). Метаболиттер глюкурондық немесе күкірт қышқылдарының конъюгаттарына ішінара айналады. Препаратты бірнеше рет қабылдағаннан кейін пиоглитазоннан басқа, қан сарысуында негізгі байланысқан қосылыстар болып табылатын M-III және M-IV метаболиттері кездеседі. Тепе-теңдік жағдайында пиоглитазон концентрациясы қан сарысуындағы шыңның жалпы шоғырлануының 30% -50% құрайды және фармакокинетикалық қисық астындағы жалпы ауданның 20% -дан 25% -на дейін.

Пиоглитазонның бауыр метаболизмі P450 цитохромының негізгі изоформалары (CYP2C8 және CYP3A4) арқылы жүзеге асырылады. In vitro зерттеуінде пиоглитазон P450 белсенділігін тежемейді. Пиоглитазонның бұл ферменттердің адамдарға әсерін зерттеу жүргізілмеген.

Асылдандыру. Ішке қабылдағаннан кейін несепте пиоглитазон дозасының шамамен 15% -30% -ы кездеседі. Өзгермеген пиглитазонның шамалы мөлшері бүйрек арқылы шығарылады, ол негізінен метаболиттер мен олардың қосылыстары түрінде шығарылады. Ішке қабылдаған кезде дозаның көп бөлігі өзгермейді және метаболиттер түрінде өтпен шығарылады және денеден нәжіспен шығарылады.

Пиоглитазон мен жалпы пиоглитазонның (пиоглитазон және белсенді метаболиттер) орташа жартылай шығарылу кезеңі сәйкесінше 3-тен 7 сағатқа дейін және 16-дан 24 сағатқа дейін. Жалпы клиренсі сағатына 5-7 л құрайды.

Қан сарысуындағы пиоглитазонның жалпы концентрациясы бір тәуліктік дозадан кейін 24 сағат өткен соң айтарлықтай жоғары деңгейде қалады.

Қолдану әдісі

Актосты тамақ қабылдауына қарамастан күніне бір рет қабылдау керек.

Препараттың дозасын дәрігер жеке тағайындайды.

Диеталық терапиямен және жаттығумен диабеттік өтемге қол жеткізілмеген науқастарда Актоспен монотерапияны күніне бір рет 15 мг немесе 30 мг-дан бастауға болады. Қажет болса, дозаны біртіндеп күніне бір рет 45 мг дейін арттыруға болады. Егер препаратпен монотерапия тиімсіз болса, аралас терапияның мүмкіндігі ескерілуі керек.

Сульфонилмочевина туындылары. Сульфонилмочевина үйлесімінде Актоспен емдеуді күніне бір рет 15 мг немесе 30 мг-дан бастауға болады. Актоспен емдеудің басында сульфонилмочевина дозасын өзгеріссіз қалдыруға болады. Гипогликемияның дамуымен сульфонилмочевина дозасын азайту керек.

Метформин. Актосты метформинмен біріктіріп емдеу күніне 15 мг немесе 30 мг-дан басталуы мүмкін. Актоспен емдеудің басында метформиннің дозасын өзгеріссіз қалдыруға болады. Мұндай комбинациямен гипогликемияның дамуы екіталай, сондықтан метформиннің дозасын түзету қажеттілігі екіталай.

Инсулин Актосты инсулинмен біріктіріп емдеуді күніне 15 мг немесе 30 мг-дан бастауға болады. Актоспен емдеудің басында инсулин дозасын өзгеріссіз қалдыруға болады. Актос пен инсулин қабылдаған пациенттерде гипогликемияның дамуы немесе плазмадағы глюкоза деңгейінің 100 мг / дл-ға дейін төмендеуі кезінде инсулин дозасын 10% -25% -ға төмендетуге болады. Инсулиннің одан әрі дозасын түзету гликемияның төмендеуіне негізделіп жүргізілуі керек.

Монотерапия бар Актостың дозасы күніне 45 мг аспауы керек.

Аралас терапияда Актостың дозасы күніне 30 мг аспауы керек.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда Актостың дозасын түзету қажет емес. Актосты басқа тиазолидиндион препараттарымен біріктіріп қолдану туралы мәліметтер жоқ.

Қарсы көрсеткіштер

• пиоглитазонға немесе препараттың компоненттерінің біріне жоғары сезімталдық,
• 1 типті қант диабеті
• диабеттік кетоацидоз,
• жүктілік, емшек емізу,
• NYHA (Нью-Йорк жүрек қауымдастығы) мәліметтері бойынша III-IV дәрежелі ауыр жүрек жеткіліксіздігі,
• жасы 18-ге дейін.

Ісіну синдромы, анемия, бауыр жеткіліксіздігі (бауыр ферменттерінің деңгейі норманың жоғарғы шегінен 1-2,5 есе жоғарылауы), жүрек жеткіліксіздігі.

Жанама әсері

Актозды инсулинмен немесе басқа гипогликемиялық препараттармен бірге қабылдаған пациенттерде гипогликемияның дамуы мүмкін (сульфонилмочевина препаратымен 2% жағдайда, инсулинмен үйлескенде 8-15%).

Монотерапия және Актоспен біріктірілген терапия кезіндегі анемия жиілігі 1% -дан 1,6% -ға дейін.

Актоздар гемоглобиннің (2-4%) және гематокриттің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Бұл өзгерістер негізінен емдеу басталғаннан кейін 4-12 аптадан кейін байқалады және салыстырмалы түрде өзгеріссіз қалады. Олар ешқандай клиникалық маңызды гематологиялық әсерлермен байланысты емес және көбінесе плазма көлемінің ұлғаюына байланысты.

Монотерапиямен ісінудің даму жиілігі 4,8% құрайды, инсулинмен үйлескенде - 15,3%. Акто қабылдау кезінде дене салмағының жоғарылау жиілігі орта есеппен 5% құрайды.

Бауыр ферменті аланин аминотрансферазы (ALT) белсенділігінің жоғарылау жиілігі норма жоғарғы шектерінен 3 есе шамамен 0,25% құрайды.

Өте сирек, көру өткірлігінің төмендеуімен бірге диабеттік макулярлы ісінудің дамуы немесе дамуы байқалады. Макулярлы ісінудің пиоглитазон қабылдауға тікелей тәуелділігі анықталған жоқ. Дәрігерлер пациенттер көру қабілетінің төмендеуіне шағымданса, макулярлы ісінуді дамыту мүмкіндігін қарастыруы керек.

Америка Құрама Штаттарында плацебо бақылаумен жүргізілген зерттеулерде, айналымдағы қан көлемінің ұлғаюымен байланысты жүрек-қан тамырлары ауруларының әсері тек Актоспен емделетін пациенттерде және сульфонилмочевина, метформин немесе плацебо үйлесімінде ерекшеленбеді. Клиникалық зерттеуде жүрек ауруы тарихы бар пациенттердің аз санына Актос препараты мен инсулинді бір мезгілде қабылдаған кезде, жүрек жеткіліксіздігі жағдайлары болған. NYHA классификациясына сәйкес III және IV функционалды кластардағы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастар (Нью-Йорк жүрек қауымдастығы) препаратты қолдану бойынша клиникалық зерттеулерге қатыспады, сондықтан Актос науқастардың осы тобына қарсы.

Актостың маркетингтен кейінгі мәліметтері бойынша пациенттерде жүректің тоқырау жеткіліксіздігі жағдайлары, бұрын болған жүрек ауруларының белгілеріне қарамастан тіркелді.

Жүктілік кезінде және емізу кезінде қолданыңыз

Жүкті әйелдерде жеткілікті және жақсы бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ. Актостың емшек сүтінен шығатыны белгісіз, сондықтан Актосты емізетін әйелдер қабылдамауы керек.

Қажет болса, емшек сүтімен емізу кезінде препаратты тағайындауды тоқтату керек.

Артық дозалану

Ақтосты монотерапиямен артық дозалау нақты клиникалық белгілердің пайда болуымен қатар жүрмейді.

Актостың артық дозалануы сульфонилмочевинамен бірге гипогликемия симптомдарының дамуына байланысты болуы мүмкін. Артық дозаланудың нақты емі жоқ. Симптоматикалық терапия қажет (мысалы, гипогликемияны емдеу).

Басқа препараттармен әрекеттесу

Сульфонилмочевина немесе инсулинді біріктірген кезде гипогликемия дамуы мүмкін.

CYP2C8 тежегіштері (мысалы, гемфиброзил) пиоглитазон концентрациясының қисық сызығымен уақытты (AUC) салыстырғанда ұлғайтуы мүмкін, ал CYP2C8 индукторлары (мысалы, рифампицин) пиоглитазон AUC төмендетуі мүмкін. Пиоглитазон мен гемфиброзилді біріккен қабылдау пиоглитазонның AUC деңгейінің үш есеге артуына әкеледі. Бұл жоғарылау пиоглитазонның жағымсыз реакцияларының дозаларға байланысты жоғарылауын тудыруы мүмкін болғандықтан, препараттың гемфиброзилмен бірлесіп қабылдауы пиоглитазон дозасын төмендетуді қажет етуі мүмкін.

Пиоглитазон мен рифампицинді бірігіп қолдану пиоглитазонның AUC деңгейінің 54% төмендеуіне әкеледі. Мұндай комбинация клиникалық әсерге жету үшін пиоглитазонның дозасын арттыруды қажет етуі мүмкін.

Акто және ауызша контрацептивтерді қабылдайтын пациенттерде контрацепцияның тиімділігінің төмендеуі мүмкін.

Актозды глипизид, дигоксин, жанама антикоагулянттармен, метформинмен қабылдау кезінде фармакокинетика мен фармакодинамикада өзгерістер болмайды. In vitro кетоконазол пиоглитазон метаболизмін тежейді.

Актостың эритромицинмен, астемизолмен, кальций арналарын блокаторлармен, цисапридпен, кортикостероидтармен, циклоспоринмен, липидтерді төмендететін дәрілермен (статиндермен), такролимуспен, триазоламмен, триметрексатпен, кетоконазолмен және итраконазолмен фармакокинетикалық әрекеттесуі туралы мәліметтер жоқ.

Сақтау шарттары

Ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде 15-30 ° C температурада. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз. В тізімі.

Сақтау мерзімі 3 жыл.

Рецепт шарттары.

Белсенді субстанция: пиглитазон гидрохлориді 15 мг, 30 мг немесе 45 мг пиоглитазонға тең,

Қосымша заттар: лактоза моногидраты, гидроксипропил целлюлоза, кальций карбоксиметил целлюлозасы және магний стеараты.

Шығару формасы

Дәрі таблетка түрінде 15, 30 және 45 мг-да бар. Таблеткалар ақ түсті, дөңгелек пішінді, бір жағында ұяшық, ал екінші жағында «Актос» деген жазу бар. Дәрі 30 таблеткадан бөтелкеде сатылады.

Нұсқаулары бар Актостың бағасы 1990 жылдан бастап 3300 рубльге дейін. Бұл шишадағы дәрінің мөлшері мен ондағы белсенді зат деңгейіне байланысты.

Препараттың негізгі белсенді ингредиенті - пиоглитазон гидрохлориді. Оны Actos 15, 30 және 45 мг таблеткаларынан табуға болады. Препараттың қосалқы компоненттері арасында:

• карбоксиметил целлюлозасы,
• гидроксипропилді целлюлоза,
• лактоза моногидраты,
• кальций және магний стеараты.

Қолдану нұсқаулығы

Монотерапия кезінде 15 және 30 мг дозалары қолданылады. Ауыр жағдайларда дозаны біртіндеп тәулігіне 45 мг дейін арттырады.

Кешен кезінде нұсқауларға сәйкес Актос 15 мг дозада қолданылады. Гипогликемиялық жағдайдың болуы препараттың дозасын азайтуға себеп болып табылады.

Инсулин препараттарымен аралас терапия тәулігіне 30 мг дозамен бірге жүреді. Қандағы глюкоза деңгейінің тұрақты төмендеуі жағдайында препараттардың дозасы 10-20% -ға азаяды.

Қолдану ерекшеліктері

Өнімді қолдану жүктілік және тамақтану кезінде қарсы. Осы кезеңдерде препаратты қолданудың қауіпсіздігі туралы бақыланатын зерттеулер жүргізілмегендіктен, дәрігерлер пиоглитазонның баланың денесіне қандай әсер ететінін білмейді. Осы себепті, егер лактация кезеңінде дәрі-дәрмекті жедел қолдану қажет болса, баланы жасанды қоспалармен тамақтандыруға жіберу керек.

Акто 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерді емдеуде қолданылмайды. Сонымен қатар, 60 жастан асқан адамдарға сақтықпен тағайындалады.

Менопауза кезінде ановуляциялық цикл және инсулинге төзімділігі бар науқастарда препарат овуляцияның дамуына ықпал етеді. Бұл жағдайда әйел науқастарда жүктілік қаупі жоғарылайды.

Кейбір жағдайларда Актосты қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес пиоглитазон ағзадағы сұйықтықтың жиналуына әкеледі. Бұл жүрек бұлшықетінің жеткіліксіздігінің пайда болуына әкеледі. Осы патологияның белгілері болған кезде препарат тоқтатылады.

Мұқият тексеруден кейін препарат тамыр патологиясы бар адамдарға, сондай-ақ бауыр мен бүйрек аурулары бар адамдарға тағайындалады. Кетоконазолды Актосоммен бірге қабылдаған емделушілер қандағы қантты үнемі бақылап отыруы керек.

Басқа препараттармен әрекеттесу

Бұл құрал норетиндрон мен этинэктстрадиол деңгейінің 25-30% төмендеуіне байланысты ауызша контрацептивтердің әсерін едәуір төмендетеді. Дигоксинді, Глипизидті, жанама антикоагулянтты және метформинді қолданудың арқасында фармакологиялық өзгерістер байқалмайды. Кетоконазолды қабылдаған пациенттерде пиоглитазонның қатысуымен метаболикалық процестерді басу байқалады.

Жанама әсерлері

Аурудың инсулинге тәуелсіз формасымен терапия нәтижесінде пиоглитазонның әсерінен туындаған пациенттерде жанама әсерлер байқалады. Олардың ішінде ең көп тарағандары:

• Қанайналым жүйесі: гематокрит пен гемоглобиннің төмендеуі, сондай-ақ анемия, бұл көбінесе дәрілік терапия басталғаннан кейін 1-3 ай өткенде тіркеледі. Бұл өзгерістер қан құрамындағы плазмалық сұйықтықтың ұлғаюын көрсетеді.
• Асқазан-ішек жолдары: бауыр ферменттерінің секрециясының жоғарылауы, есірткі гепатитінің дамуы мүмкін.
• Эндокриндік жүйе: гипогликемиялық жағдайлар.Антидиабетикалық препараттарды ауызша қабылдау кезінде аралас емдеудің нәтижесінде қандағы қанттың төмендеу ықтималдығы 2-3% құрайды, ал инсулинді қолданғанда - 10-15%.
• Жүйелік бұзылулар. Оларға ісінудің дамуы, пациенттің дене салмағының өзгеруі, сондай-ақ креатин фосфокиназасының өтпелі белсенділігінің төмендеуі жатады. Актос таблеткаларын қолданумен ісіну қаупі инсулин препараттарымен біріктірілген емдеу кезінде артады.

Жанама әсерлер пайда болған жағдайда сіз дереу маманнан көмек сұрауыңыз керек. Гипогликемиялық агенттердің дозасын тәуелсіз өзгерту аурудың өршуіне және қайтымсыз асқынулардың пайда болуына әкелуі мүмкін.

Өндіруші

Аттос брендімен антидиабетикалық дәрі-дәрмектің шығарылуын американдық Eli Lilly Company фармацевтикалық компаниясы бақылайды. Корпорация 1876 жылы құрылды және Humalog және Humulin атауларымен инсулиннің өнеркәсіптік өндірісін құрған алғашқы өндіруші ретінде белгілі. Компанияның тағы бір бренді - бұл Прозак есірткі, ол депрессиялық ауруларды емдеуде кеңінен қолданылады.

Актос препараты дамығаннан кейін және дәрі-дәрмек нарықта пайда болғаннан кейін, басқа фармацевтикалық корпорация - Еуропада және Солтүстік Америкада кеңселері бар Азиядағы ең ірі компаниялардың бірі - Takeda Pharmaceutical Company Ltd дәрі-дәрмекті шығаруға лицензия алды.

Сипаттамасы және құрамы

Препараттағы негізгі ингредиент мөлшері 196 және 28 таблеткадан тұратын пакетте 15 мг, 30 мг және 45 мг құрайды. Препараттың белсенді заты - гидрохлорид тұзы түрінде пиоглитазон. Көмекші компоненттер ретінде лактоза, целлюлоза, кальций және магний қосылыстары қолданылады.

Дәрінің мөлшеріне қарамастан, таблеткалар дөңгелек пішінді, ақ реңкке ие. Бір жағынан, ACTOS гравировкасы бар, екінші жағынан, препараттың белсенді компонентінің дозалары көрсетілген.

Фармакодинамика

Препараттың тіндерге әсері лиганд деп аталатын белгілі бір затпен байланыстыруға жауап ретінде геннің экспрессиясын реттейтін белгілі бір рецепторлар тобы - PRAP-мен әрекеттесуіне байланысты. Пиоглитазон - бұл липид қабатында, бұлшықет талшықтарында және бауырда орналасқан PRAP рецепторларына арналған лиганд.

Пиоглитазон - рецепторлар кешенінің пайда болуының нәтижесінде гендер глюкозаның биотрансформациясын (және нәтижесінде оның қан сарысуындағы концентрациясын бақылайды) және липидтер алмасуын тікелей реттейтін гендер түзіледі.

Сонымен қатар, Актостың физиологиялық әсерлерінің келесі спектрі бар:

• май тінінде - адипоциттердің дифференциациясын, бұлшықет тініне глюкозаның түсуін және α типті ісік некрозының бөлінуін реттейді,
• β жасушаларда - олардың морфологиясы мен құрылымын қалыпқа келтіреді;
• ыдыстарда - эндотелийдің қызметін қалпына келтіреді, липидтердің атерогенділігін төмендетеді;
• бауырда - тығыздығы өте төмен глюкоза мен липопротеиндердің түзілуін реттейді, гепатоциттердің инсулинге тұрақтылығын төмендетеді;
• бүйректе - гломерули құрылымдық қасиеттері мен функционалды белсенділігін қалыпқа келтіреді.

Перифериялық тіндерде инсулинге төзімділіктің қалпына келуіне байланысты инсулинге тәуелді глюкозаны алу қарқындылығы артады, сәйкесінше бауырдағы инсулин өндірісі төмендейді. Бұл жағдайда гипогликемиялық әсерге ұйқы безінің жасушаларының функционалды белсенділігі әсер етпестен қол жеткізіледі.

Жануарлардағы 2 типті қант диабетінің тәжірибелік үлгілерінде пиоглитазон гипергликемия, гиперинсулинемия деңгейін айтарлықтай төмендетеді. Бұл жоғары тығыздықты липопротеидтердің әсерінен қандағы триплицеридтер деңгейін және липидтер профилін қалыпқа келтіретін триазолидиндиондар тобындағы жалғыз дәрі. Осылайша, Актосты қабылдау кезінде қант диабеті диагнозы қойылған науқастардағы дислипидемияның атерогенді әлеуеті айтарлықтай төмендейді.

Фармакокинетика

Терапевтік дозада қабылдаған кезде бір апта ішінде пиоглитазонның да, оның биотрансформация өнімдерінің де тепе-тең концентрациясына қол жеткізіледі. Сонымен қатар, белсенді заттардың деңгейі препараттың дозасының жоғарылауымен арақатынаста жоғарылады.

Сіңіру. Аш ішекке қабылдағаннан кейін қандағы белсенді заттың өлшенген концентрациясы жарты сағаттан кейін анықталады, шыңы 2 сағаттан кейін жазылады. Тамақтанғаннан кейін таблетканы қабылдаған кезде бұл кезең ұлғаюы мүмкін, бірақ бұл соңғы сіңу параметріне айтарлықтай әсер етпейді.

Таралу. Орташа тарату көлемі 1,04 л / кг дейін. Пиоглитазон (сондай-ақ оның метаболикалық түрленуінің өнімдері) сарысулық альбуминмен толықтай байланысады.

Биотрансформация. Биохимиялық реакциялардың негізгі жолдары гидроксилдену және / немесе тотығу болып табылады. Кейін метаболиттер сульфат топтарымен және глюкурондандырумен конъюгацияланады. Биотрансформация нәтижесінде түзілген қосылыстар терапиялық белсенділікке де ие. Пиоглитазонның метаболизмі P450 бауыр ферментінің (CYP2C8, CYP1A1 және CYP3A4) және микросомалардың қатысуымен жүзеге асырылады.

Жою. Пиоглитазонның қабылданған дозасының үштен біріне дейін зәрде болады. Көбінесе несеппен бірге препарат бастапқы метаболиттер және олардың екінші конъюгаттары түрінде шығарылады. Өт кезінде өзгермеген пиглитазонның шығарылуы жүреді. Жою кезеңі сағаттан (дәрілік субстанцияның бастапқы формасы үшін) тәулікке дейін (терапевтік белсенді биотрансформация өнімдері үшін) өзгереді. Жүйелік тазарту 7 л / сағ дейін жетеді.

Науқастардың арнайы санаттарындағы фармакокинетика. Бүйректің қатар жүретін жеткіліксіздігімен жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді. Бірақ креатинин клиренсі 30 мл / мин-ден аз болса, препарат сақтықпен тағайындалады. Бауырдың зақымдануы пиоглитазонның фармакокинетикалық параметрлеріне теріс әсер етеді. Сондықтан трансаминазалар мен АЛТ деңгейлері 2 еседен асқан кезде препарат қолданылмайды.

Өнімді балалық және жасөспірім кездерде (18 жасқа дейін) пайдалану мүмкіндігі туралы мәліметтер ұсынылмайды. Егде жастағы емделушілерде препараттың фармакокинетикасында өзгерістер болады, бірақ олар дозаны түзету үшін шамалы.

Препарат адамдарға ұсынылған баламадан едәуір жоғары дозада қолданылған кезде канцерогенділігі, мутагендігі немесе Актостың құнарлылыққа әсері туралы деректер алынған жоқ.

Белсенді зат туралы

Пиоглитазонның химиялық атауы: ((+) - 5 - ((4- (2- (5-этил-2-пиридинил) этоксиді) фенил) метил) -2,4-) тиазолидиндион моногидрохлорид. Метформин және сульфонилмочевина препараттарынан әсер ету механизмінде түбегейлі ерекшеленеді. Зат терапиялық әрекетте ерекшеленбейтін екі изомер түрінде болуы мүмкін.

Сыртқы жағынан, пиоглитазон иіссіз кристалды ұнтақ болып табылады. Эмпирикалық формула - С19Н20N2O3SˑHCl, молекулалық массасы 392,90 далтон. N, N-диметилфомамидте, аз сусыз этанолда, ацетонда ериді. Ол суда ерімейді және эфирде толығымен ерімейді. ATX коды A10BG03.

Қолдану тәсілі: дозасы және емдеу курсы

Ішінде күніне 1 рет (тамақ қабылдауға қарамастан). Монотерапия: қажет болған жағдайда 15-30 мг дозасын кезең-кезеңімен 45 мг дейін арттыруға болады. Аралас терапия: сульфонилмочевина туындылары, метформин - пиоглитазонмен емдеу 15 мг немесе 30 мг басталады (егер гипогликемия пайда болса, сульфонилмочевина немесе метформин дозасын азайтыңыз). Инсулинмен үйлесімді емдеу: бастапқы доза тәулігіне 15-30 мг құрайды, инсулиннің дозасы өзгермейді немесе 10-25% -ға төмендейді (егер пациент гипогликемия туралы айтса немесе плазмадағы глюкоза концентрациясы 100 мг / г-ге дейін түссе) дл).

Фармакологиялық әрекет

Ауыз ішуге арналған тиазолидиндион сериясының гипогликемиялық агент. Инсулинге төзімділікті төмендетеді, инсулинге тәуелді глюкозаны тұтынуды арттырады және бауырдан глюкозаның шығуын азайтады. ТГ орташа мөлшерін төмендетеді, HDL мен холестерин концентрациясын жоғарылатады. Сульфонилмочевинаға қарағанда инсулин секрециясын ынталандырмайды. Пероксисомалық пролифератор (PPAR) арқылы белсендірілген гамма-рецепторларды таңдайды. PPAR рецепторлары инсулиннің әсер ету механизмінде маңызды рөл атқаратын тіндерде (май, қаңқа бұлшықет тінінде және бауырда) кездеседі. PPAR ядролық рецепторларын іске қосу қандағы глюкоза мен липидтер алмасуын бақылауға қатысатын бірқатар инсулинге сезімтал гендердің транскрипциясын модуляциялайды.

Арнайы нұсқаулар

Гипогликемиялық әсер инсулиннің қатысуымен ғана көрінеді. Инменинге төзімділік және анимуляциялық циклмен ауыратын науқастарда емдеу менопаузалық кезеңде овуляцияны тудыруы мүмкін. Осы пациенттердің инсулинге сезімталдығын жақсартудың салдары, егер контрацепцияның тиісті әдісі қолданылмаса, жүктілік қаупі бар. Емдеу кезінде плазма көлемінің жоғарылауы және жүрек бұлшықетінің гипертрофиясының дамуы (алдын-ала жүктеуге байланысты) мүмкін. Емдеудің басталуына дейін және емдеудің бірінші жылындағы әр 2 айда ALT белсенділігін бақылау қажет.

Міндетті емес

2 типті қант диабетін емдеуге арналған шаралар жиынтығы Actos қабылдаудан басқа, ұсынылған диета терапиясы мен жаттығуларды да қамтуы керек. Бұл 2 типті қант диабеті терапиясының басында ғана емес, сонымен қатар маңызды. дәрілік терапияның тиімділігін сақтау.

Дәрі-дәрмекпен емдеудің тиімділігі тек ораза ұстайтын гликемияны анықтаумен салыстырғанда ұзақ уақыт бойы гликемиялық бақылаудың ең жақсы көрсеткіші болып табылатын HbAic деңгейін бағалаған жөн. HbA1C соңғы екі-үш айдағы гликемияны көрсетеді.

Актоспен емдеу HbA1C деңгейінің өзгеруін бағалау үшін жеткілікті уақыт кезеңіне ұсынылады (3 ай), егер гликемиялық бақылау нашарламаса. Менменопаузадан кейінгі кезеңде инсулинге төзімділігі және ановуляциялық циклі бар емделушілерде тиазолидиндиондармен, оның ішінде Актос препаратымен емдеу овуляцияны тудыруы мүмкін. Осы пациенттердің инсулинге сезімталдығын жақсартудың салдары, егер контрацепцияның тиісті әдісі қолданылмаса, жүктілік қаупі бар.

Ісіну бар науқастарда актоларды сақтықпен қолдану керек.

Пиоглитазон монотерапия ретінде қолданған кезде де, басқа антидиабетикалық препараттармен, соның ішінде инсулинмен бірге организмде сұйықтықтың сақталуын тудыруы мүмкін. Денедегі сұйықтықтың сақталуы жүрек жеткіліксіздігінің дамуына немесе нашарлауына әкелуі мүмкін. Жүрек жеткіліксіздігі белгілері мен белгілерінің болуын, әсіресе жүрек резервінің төмендеуін бақылау қажет.

Жүрек қызметі бұзылған жағдайда пиоглитазонды қабылдауды тоқтату керек.

Пиоглитазонды инсулинмен үйлестіру арқылы жүрек жеткіліксіздігі жағдайлары сипатталған.

Стероид емес қабынуға қарсы препараттар мен пиоглитазон организмде сұйықтықтың сақталуын тудыратындықтан, бұл препараттарды бірлесіп қабылдау ісіну қаупін арттыруы мүмкін.

Жүрек ауруы бар пациенттерге, оның ішінде миокард инфарктісі, стенокардия, кардиомиопатия және жүрек жеткіліксіздігінің дамуына ықпал ететін гипертониялық жағдайлармен ауыратын науқастарға препарат тағайындағанда ерекше сақ болу керек.

Айналымдағы қан көлемінің ұлғаюы ісінудің тез дамуына және жүрек жеткіліксіздігінің пайда болуына немесе ұлғаюына әкелетіндіктен, мыналарға назар аудару керек:

Актос таблеткаларын белсенді жүрек жеткіліксіздігі бар немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындауға болмайды.

Актос қабылдаған пациенттерді мұқият бақылау қажет. Ісіну болған кезде дене салмағының күрт артуы, жүрек жеткіліксіздігінің белгілері пайда болуы және т.б., қалпына келтіру шараларын қолдану керек, мысалы, Актос препаратын қабылдауды тоқтату, цикл диуретиктерін тағайындау (фуросемид және т.б.).

Науқасқа ісіну, дене салмағының күрт артуы немесе Актос қабылдаған кезде пайда болатын белгілердің өзгеруі туралы нұсқау беру керек, сондықтан пациент препаратты қабылдауды дереу тоқтатып, дәрігермен кеңесу керек.

Актос препаратын қолдану ЭКГ-да ауытқуларға әкеліп соғуы мүмкін және жүрек-кеуделік арақатынасты жоғарылататындықтан, ЭКГ-ны кезеңді түрде жазу қажет. Егер ауытқулар табылса, препараттың режимін, оны уақытша алу немесе дозаны төмендету мүмкіндігін қарау керек.

Барлық науқастарда, Актоспен емделмес бұрын, ALT деңгейін анықтау керек және бұл бақылауды емдеудің бірінші жылы кезінде және одан кейін кезең-кезеңімен әр 2 ай сайын жүргізу керек.

Бауыр функциясын анықтауға арналған тесттер, егер пациент бауыр функциясының бұзылуын, мысалы, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, шаршағыштық, тәбеттің болмауы, қара зәр шығару белгілері пайда болса, жүргізілуі керек. Актоспен терапияны жалғастыру туралы шешім зертханалық параметрлерді ескере отырып, клиникалық мәліметтерге негізделуі керек.

Сарғаю кезінде препаратпен емдеуді тоқтату керек.

Егер науқаста бауыр ауруының белсенді ағымының клиникалық көрінісі байқалса немесе АЛТ деңгейі норманың жоғарғы шегінен 2,5 есе асып кетсе, Актоспен емдеуді бастауға болмайды.

Бауыр ферменттерінің орташа жоғарылау деңгейі (АЛТ деңгейі нормадан жоғары деңгейден 1-2,5 есе жоғары) емделмес бұрын немесе Актоспен емдеген кезде осы ферменттер деңгейінің жоғарылау себебін анықтау үшін тексеруден өту керек. Бауыр ферменттері деңгейінің шамалы жоғарылауы бар пациенттермен Актоспен емдеуді бастау немесе жалғастыру өте сақтықпен жүргізілуі керек.

Бұл жағдайда клиникалық көріністі және «бауыр» ферменттерінің белсенділігін жиі бақылау ұсынылады. Қан сарысуындағы трансаминаза деңгейінің жоғарылауы жағдайында (АЛТ> нормадан жоғарғы деңгейден 2,5 есе жоғары) бауыр функциясының мониторингі жиі және деңгей қалыпты немесе емделуге дейін байқалған деңгейге жеткенге дейін жүргізілуі керек.

Егер ALT деңгейі норманың жоғарғы шегінен 3 есе жоғары болса, онда ALT деңгейін анықтау үшін екінші тест мүмкіндігінше тезірек жүргізілуі керек. Егер ALT деңгейі нормадан 3 есе жоғары мәндерде сақталса, Актоспен емдеуді тоқтату керек. Актоспен терапияны бастамас бұрын және емдеудің бірінші жылында әр 2 айда ALT деңгейін бақылау ұсынылады.

Кетоконазолды Актоспен қатар қабылдайтын пациенттерге глюкозаны үнемі бақылау керек.

Емдеу кестесінің кестесі

Терапияны тоқтату

Мүмкін тек дәрігердің қалауы бойынша.

Түпнұсқа «Актос» препаратының аналогтарынан дәрігерлер келесі дәрі-дәрмектерді ұсына алады:

• Амальвия (Тева, Израиль),
• Астрозон (Фармстандарт - Лексредства, Ресей),
• Diab-Norm (KRKA өкілі, Ресей),
• Пиоглар (Ранбакси, Үндістан),
• Пиоглит (Sun Pharmaceutical Industries, Үндістан),
• Пиоуно (ВОКХАРДТ, Үндістан).

Осы аналогтардың барлығы Ресей Федерациясында тіркелген.

Бағасы және қайдан сатып алу керек

Ресейде Актос басында тіркелді, бірақ қазіргі уақытта лицензиялық келісім-шарттың мерзімі өтіп кетті, есірткі тек Еуропада қол жетімді. Мәскеу, Санкт-Петербург және елдің басқа қалаларында дәріханаларда сатуға ресми тыйым салынады.

Бірақ сіз дәрі-дәрмекті Германиядан Ресейге жеткізіп, көмек алу үшін делдал фирмаларға тапсырыс бере аласыз. 30 мг дозасы бар 196 таблетканың орау құны шамамен 260 еуроны құрайды (тапсырыс жеткізілімін қоспағанда). Сіз Aktos 30 мг таблеткаларын 28 данаға шамамен 30 еуроға сатып ала аласыз.

Дәрігерлердің пікірлері

Оксана Ивановна Колесникова, эндокринолог

Мен өз тәжірибемнен айта аламын, тіпті аурудың бастапқы кезеңдеріндегі Актосом монотерапиясы, әсіресе диета және физикалық белсенділік глюкоза деңгейін сақтай алады. Бұл жағдайда препарат іс жүзінде жанама әсерлер тудырмайды.

Жасанды қалай сатып алуға болмайды

Контрафактілік өнімдерді сатып алмау үшін сіз шетелдік дәріханадан түпнұсқа кассалық құжаттарды ұсынатын және Ресейде препараттың жеткіліксіз мерзімдерін ұсынатын сенімді делдалды таңдауыңыз керек. Қабылдағаннан кейін пакеттегі таңбалаудың сәйкестігін және планшеттермен бірге тексеру керек.

Клиникалық зерттеу нәтижелері

Пиоглитазонның монотерапия ретінде және метформинмен үйлесімділігі 85 пациент қатысқан клиникалық зерттеулерде бағаланды. Науқастар екі топқа бөлінді, олардың 3% -ы ауыр асқынулардың дамуына байланысты аралас емдеуді тоқтатты. 12 аптадан кейін сынақта қалған барлық пациенттерде глюкоза деңгейі төмендеді.

Осындай нәтижелер 800 пациенттің қатысуымен жүргізілген зерттеуде алынды. HbAlc концентрациясы 1,4% немесе одан да көп төмендеді. Сондай-ақ өте төмен тығыздықтағы липопротеидтердің, жалпы холестериннің төмендегені атап өтілді, сонымен бірге жоғары тығыздықтағы липопротеидтер көбейді.

Актос гипогликемиялық препараты: нұсқаулық, баға және препаратқа шолулар

2 типті қант диабетімен ауыратын науқастар қалыпты денсаулықты сақтау және аурудың асқынуын болдырмау үшін өмірге гипогликемиялық препараттарды қабылдауы керек.

Көптеген дәрігерлер Актосты қолдануға кеңес береді. Бұл тиазолидиндионды ішетін дәрі. Бұл дәрі-дәрмектің сипаттамалары мен шолулары мақалада қарастырылады.

Препараттың құрамы

Актостың негізгі белсенді компоненті - пиоглитазон гидрохлориді. Көмекші элементтер - лактоза моногидраты, магний стеараты, кальций карбоксиметил целлюлозасы, гидроксипропил целлюлоза.

Акто 15 мг

Препарат таблетка түрінде шығарылады. 15, 30 және 45 мг концентрацияларда белсенді зат бар таблеткалар бар. Капсулалар дөңгелек пішінді, биконвекс, ақ түсті. «ACTOS» бір жағынан, ал екінші жағынан «15», «30» немесе «45» сығылады.

Акто диабеттің инсулинге тәуелді емес типтегі адамдарды емдеуге арналған. Ол инсулин өндірісін, гормонды енгізуді немесе монотерапия түрін ынталандыратын басқа капсулалармен бірге қолданылады.

Дәрі-дәрмектер қатаң диета, физикалық белсенділіктің жеткілікті мөлшерін ескере отырып қолданылады.

Ұқсас бейнелер

Видеодағы қант диабеті үшін қолданылатын дәрілердің түрлері туралы:

Осылайша, Актос плазмадағы гликемияның концентрациясын, инсулинге деген қажеттілікті едәуір төмендетеді. Бірақ гипогликемиялық препарат барлығына бірдей жарамайды және аралас терапия құрамында әрдайым жақсы жол берілмейді.

Сондықтан денсаулығыңызға тәжірибе жасамаңыз және достарыңыздың кеңесі бойынша дәрі сатып алмаңыз. Актомен қант диабетін емдеудің орындылығы туралы шешімді маман қабылдауы керек.

Актілерді қалай алуға болады

Доза тамақ ішуге қарамастан, жеке-жеке, күніне 1 таблеткадан анықталады. Монотерапия ретінде Актос дәрі-дәрмекке қарсы диета жеткіліксіз болса, тәулігіне 15 мг-ден бастап тағайындалады. Доза кезең-кезеңімен көбейтіледі. Ең жоғары тәуліктік доза - 45 мг. Терапиялық тиімділігі жеткіліксіз болғандықтан, қосымша препараттар тағайындалады.

Аралас терапияны тағайындаған кезде пиоглитазонның бастапқы дозасы тәулігіне 15 немесе 30 мг дейін азаяды. Актос метформинмен біріктірілген кезде гипогликемия қаупі төмен болады. Сульфонилмочевина мен инсулинді біріктірген кезде гликемиялық бақылау қажет. Кешенді терапия кезінде препараттың максималды дозасы күніне 30 мг-нан аспауы керек.