Препарат Amikacin 500: қолдану жөніндегі нұсқаулық

Бактерицидті белсенділігі бар жартылай синтетикалық кең спектрлі антибиотик. Рибосомалардың 30С қосалқы бөлігіне байланыстыру арқылы көлік және хабар алмасу РНК кешенінің пайда болуына жол бермейді, ақуыз синтезін блоктайды, сонымен қатар бактериялардың цитоплазмалық мембраналарын бұзады.

Аэробты грам-теріс микроорганизмдерге қарсы өте белсенді - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp. ), кейбір грам-позитивті микроорганизмдер - Staphylococcus spp. (соның ішінде пенициллинге, кейбір цефалоспориндерге төзімділер), Streptococcus spp-қа қарсы орташа дәрежеде ағартылған.

Бензилпенициллинмен бір мезгілде қабылдағанда Enterococcus faecalis штамдарына қатысты синергетикалық әсері бар.

Анаэробты микроорганизмдерге әсер етпейді.

Амикацин басқа амин гликозидтерін белсенді етпейтін ферменттер әсерінен белсенділікті жоғалтпайды және тобемицин, гентамицин және нетилмицинге төзімді Pseudomonas aeruginosa штамдарына қарсы белсенді болып қала алады.

Фармакокинетика

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін ол тез және толық сіңеді. Максималды концентрациясы (Стакс) 7,5 мг / кг дозада қабылдағанда 21 мкг / мл құрайды. Максималды концентрацияға жету уақыты (TSmax) и / м енгізгеннен кейін шамамен 1,5 сағат. Плазма ақуыздарымен байланыс - 4-11%.

Жасушадан тыс сұйықтықта жақсы бөлінеді (абсцесс, плевра эффузиясы, асциттік, перикардиальды, синовиалды, лимфа және перитонеальды

сұйықтық), зәрде жоғары концентрацияда, аз мөлшерде - өт, емшек сүтінде, көздің сулы әзілінде, бронх секрециясында, қақырықта және ми-спинальды сұйықтықта (CSF). Ол дененің барлық жасушаларына еніп, онда жасуша ішіне жиналады, қанмен қамтамасыз етілген мүшелерде жоғары концентрация байқалады: өкпе, бауыр, миокард, көкбауыр, әсіресе кортикалық қабатта жиналатын бүйректерде, төменгі концентрацияларда - бұлшық еттерде, майлы тіндерде және сүйектер.

Ересектерге орташа емдік дозада тағайындалған кезде амикацин қан-ми тосқауылына енбейді, менингтің қабынуы кезінде өткізгіштігі аздап артады. Жаңа туылған нәрестелерде ересектердегіден гөрі көп мөлшерде концентрацияға жетеді, плацента арқылы өтеді - ол ұрықтың қаны мен амниотикалық сұйықтықта болады. Үлестіру мөлшері ересектерде - 0,26 л / кг, балаларда - 0,2-0,4 л / кг, жаңа туған нәрестелерде - 1 аптадан кем және дене салмағы 1,5 кг-нан аз - 0,68 л / кг дейін 1 аптадан аз дене салмағы 1,5 кг-нан жоғары - 0,58 л / кг дейін, кистозды фиброзбен ауыратын науқастарда - 0,3-0,39 л / кг. Орташа емдік концентрациясы 10 м / сағ ішінде сақталады.

Метаболизденбейді. Жартылай шығарылу кезеңі (T1 / 2) ересектерде - 2-4 сағат, жаңа туған нәрестелерде - 5-8 сағат, үлкен балаларда - 2,5-4 сағат Т1 / 2-нің соңғы мәні 100 сағаттан асады (жасуша ішілік депоннан босату) .

Ол бүйрекпен гломерулярлық фильтрация арқылы шығарылады (65-94%), негізінен өзгермейді. Бүйрек клиренсі - минутына 79-100 мл.

Бүйрек функциясы бұзылған ересектерде T1 / 2 бұзылу дәрежесіне байланысты өзгереді - 100 сағатқа дейін, цистикалық фиброзбен ауыратын науқастарда -1-2 сағат, күйік және гипертермиямен ауыратын науқастарда T1 / 2 клиренсінің жоғарылауына байланысты орташа деңгейден қысқа болуы мүмкін. .

Гемодиализ кезінде шығарылады (4-6 сағатта 50%), перитонеальді диализ аз тиімді (48-72 сағатта 25%).

Қолдану көрсеткіштері

Амикацинге сезімтал микроорганизмдер тудыратын ауыр жұқпалы және қабыну ауруларын емдеуге арналған: тыныс алу жолдары (бронхит, пневмония, плевра эмпиемасы, өкпе абсцессі), сепсис, септикалық эндокардит, орталық жүйке жүйесі (менингитті қоса) және іш қуысы (оның ішінде) перитонит), генитурарлы жолдар (пиелонефрит, цистит, уретрит), тері және жұмсақ тіндер (жұқтырған күйік, жұқпалы жаралар және әр түрлі гендердің қысымымен жаралармен қоса), өт жолдары, сүйектер мен буындар (остеомиелитті қоса) жара инфекциясы кция, операциядан кейінгі инфекциялар.

Қарсы көрсеткіштер Жоғары сезімталдық (басқа аминогликозидтердің тарихын қоса), есту нерві, азотемия және уремия, жүктілік, лактация кезіндегі бүйректің ауыр созылмалы жеткіліксіздігі (CRF).

Сақтықпен. Миастения грависі, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозидтер сүйек бұлшықетінің одан әрі әлсіреуіне әкелетін нерв-бұлшықет берілісінің бұзылуына әкелуі мүмкін), сусыздану, бүйрек жетіспеушілігі, неонатальды кезең, балалардың ерте жетілуі, жасы.

Жүктілік және лактация

. Амикацинді қолдану жүктілік кезінде қарсы болып табылады. Аминогликозидтер жүкті әйелге берілген кезде эмбрионның дамуына кедергі келтіруі мүмкін. Аминогликозидтер плацента арқылы өтеді, жүктілік кезінде аналары стрептомицин алған балаларда екі жақты туа біткен саңырау дамиды. Емшектегі немесе жаңа туған нәрестеде ауыр жанама әсерлер жүкті әйелдерге басқа аминогликозидтер берілген кезде табылмағанымен, ықтимал зиян бар. Амикациннің егеуқұйрықтар мен тышқандардағы репродуктивті зерттеулері амикацин қабылдаумен байланысты ұрықтанудың немесе ұрықтың зақымдануының белгілерін анықтамады.

Амикациннің емшек сүтіне енетіні белгісіз. Амикацинді қолдану кезінде емшек емізу ұсынылмайды.

Дозалау және енгізу

Көптеген инфекциялар үшін бұлшықет ішіне енгізу ұсынылады. Өмірге қауіп төндіретін инфекциялар болған кезде немесе бұлшықет ішіне енгізу мүмкін болмаса, олар ағзаға ақырындап ағынмен (2-3 минут) немесе инфузиямен (30 минут ішінде 0,25% ерітіндімен) тағайындалады.

Көктамыр ішіне және тамыр ішіне енгізу

Амикацинді бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізуге болады. Сезімтал микроорганизмдер тудырған асқынбаған инфекцияларға ұсынылған дозада тағайындалған кезде, терапевтік жауап 24-48 сағат ішінде алынады.

Егер 3-5 күн ішінде клиникалық реакция болмаса, балама терапия тағайындалуы керек.

Амикацинді тағайындамас бұрын:

Креатининнің концентрациясын өлшеу немесе креатинин клиренсінің деңгейін есептеу арқылы бүйрек қызметін бағалау (амикацинді қолдану кезінде бүйрек қызметін мезгіл-мезгіл бағалау қажет);

Мүмкіндігінше сарысудағы амикацин концентрациясын анықтау керек (кезең ішінде қан сарысуындағы максималды және минималды концентрация)

Амикациннің сарысудың максималды концентрациясынан (инъекциядан кейін 30-90 минут) 35 мкг / мл-ден жоғары, сарысудың минималды концентрациясынан (келесі дозадан бұрын) 10 мкг / мл-ден асады.

Бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде амикацинды күніне 1 рет тағайындауға болады, бұл жағдайда сарысудың максималды концентрациясы 35 мкг / мл-ден асуы мүмкін. Терапияның ұзақтығы - 7-10 күн.

Жалпы дозасы, қабылдау жолына қарамастан, күніне 15-20 мг / кг аспауы керек.

Күрделі инфекциялар кезінде, емдеу курсы 10 күннен артық болған кезде, бүйрек функциясы, есту және вестибулярлық сенсорлық жүйелер, сондай-ақ сарысу амикацин деңгейі мұқият бақылануы керек.

Егер 3-5 күн ішінде клиникалық жақсару болмаса, амикацинды қолдануды тоқтату керек, микроорганизмдердің амикацинге сезімталдығы қайта тексерілуі керек.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар - бүйректің қалыпты жұмысымен (креатинин клиренсі> 50 мл / мин) и / м немесе iv 15 мг / кг / тәулігіне 1 рет күніне немесе 7 сағат сайын 12 сағат сайын 7,5 мг / кг. Жалпы тәуліктік доза 1,5 г аспауы керек Эндокардит пен фебрильді нейтропения үшін тәуліктік дозаны 2 дозаға бөлу керек, өйткені күніне 1 рет қабылдау туралы мәліметтер жеткіліксіз.

4 аптадан 12 жасқа дейінгі балалар - бүйректің қалыпты жұмысымен (креатинин клиренсі> 50 мл / мин) i / m немесе i / v (тамыр ішіне баяу инфузия) тәулігіне 1 рет 15-20 мг / кг немесе

Әр 12 сағат сайын 7,5 мг / кг. Эндокардитпен және фебрильді нейтропениямен тәуліктік дозаны 2 дозаға бөлу керек, өйткені күніне 1 рет қабылдау туралы мәліметтер жеткіліксіз. Жаңа туылған нәрестелер - жүктің бастапқы мөлшері 10 мг / кг құрайды, содан кейін әр 12 сағат сайын 7,5 мг / кг құрайды.

Шала туылған нәрестелер - әр 12 сағат сайын 7,5 мг / кг.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған арнайы ұсыныстар. Ересектер мен балалар үшін амикацин ерітіндісі әдетте 30-60 минут ішінде енгізіледі.

2 жасқа дейінгі балаларды 1-2 сағат ішінде ішу керек.

Амикацинді басқа препараттармен алдын-ала араластыруға болмайды, бірақ оны ұсынылған доза мен енгізу жолына сәйкес бөлек енгізу керек.

Егде жастағы патенттер. Амикацин бүйрекпен шығарылады. Бүйрек функциясын бағалау керек және бүйректің шығарылу функциясы бұзылған жағдайда тағайындалған дозаны қабылдау керек.

Псевдомоналардың өміріне қауіп төндіретін және / немесе. Dересектерге арналған дәріні әр 8 сағат сайын 500 мг дейін арттыруға болады, бірақ амикацинді көп дозада енгізуге болмайды

Күніне 1,5 г, 10 күннен аспайды. Курстың жалпы максималды дозасы 15 грамнан аспауы керек.

Зәр шығару жолдарының жәндіктері (басқалары Псевдомоналар тудырмаған). Бірдей доза

Тәулігіне 7,5 мг / кг екі тең дозаға бөлінеді (ересектерде күніне 2 рет 250 мг-ға тең).

Амикаин пуи бүйректің экскреторлық функциясының бұзылуының дозасын есептеу (креатинин клиренсі)

Артық дозалану

Симптомдары: уытты реакциялар (есту қабілетінің жоғалуы, атаксия, айналуы, зәр шығару бұзылуы, шөлдеу, тәбеттің жоғалуы, жүрек айну, құсу, құлақтың шырылдануы немесе құлаққа жағымсыз сезім, тыныс алу жеткіліксіздігі).

Емі: жүйке-бұлшықет берілісінің блокадасын және оның салдарын жою - гемодиализ немесе перитонеальді диализ, антихолинестераза препараттары, кальций тұздары, механикалық желдету, басқа да симптоматикалық және қолдаушы терапия.

Басқа препараттармен әрекеттесу

Басқа ықтимал нефротоксикалық немесе ототоксикалық препараттармен жүйелі немесе жергілікті бір мезгілде қолданғанда аддитивті әсерге байланысты аулақ болу керек. Нефротоксикалықтың жоғарылауы аминогликозидтер мен цефалоспориндердің бірлескен қабылдауында болады. Цефалоспориндермен бір мезгілде қолдану анықталған кезде сарысулық креатининнің жоғарылауы мүмкін. Амикацинді тез әрекет ететін диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда, әсіресе диуретик көктамыр ішіне енгізілгенде, ототоксикалық қауіптілік артады. Диуретиктер аминогликозидтердің уыттылығын қан сарысуы мен тіндеріндегі антибиотиктердің концентрациясының өзгеруіне байланысты қайтымсыз ототоксикалық деңгейге дейін арттыруы мүмкін. Бұл фуросемид және этакрил қышқылы, ол ототоксикалық дәрілік зат болып табылады.

Амикацинді интраперитонеальді енгізу анестетиктердің немесе бұлшықетті босаңсытатын препараттардың (эфир, галотан, D-тубокурарин, сукцинилхолин және декаметониум) әсерінен пациенттерге, жүйке-бұлшықет блокадасы және кейінгі тыныс алу депрессиялары туындауы мүмкін. ,

Индометацин жаңа туылған нәрестелердегі плазмадағы амикацин концентрациясын жоғарылатуы мүмкін.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде пенициллин препараттарын бір мезгілде қолданумен аминогликозид белсенділігінің төмендеуі мүмкін.

Аминогликозидтерді бисфосфонаттармен бірлесіп қабылдағанда гипокальциемия қаупінің жоғарылауы.

Платина қосылыстарымен аминогликозидтерді бірлесіп қабылдағанда нефротоксикалық және мүмкін ототоксикалық қауіптің жоғарылауы.

Арнайы ескертулер мен сақтық шаралары

Бүйрек қызметі бұзылған немесе есту немесе вестибулярлық аппарат зақымдалған пациенттерде сақтықпен қолданыңыз. Аминогликозидтердің мүмкін болатын ототоксичность және нефротоксицидтеріне байланысты пациенттерді мұқият бақылау керек. 14 тәуліктен астам емдеу кезеңінде қауіпсіздік орнатылмаған. Дозалануға қатысты сақтық шаралары мен жеткілікті ылғалдандыру сақталуы керек.

Бүйрек функциясының бұзылуымен немесе гломерулярлық фильтрацияның төмендеуімен ауыратын науқастарда бүйрек функциясы емделудің алдында әдеттегі әдістермен және мезгіл-мезгіл терапия кезінде бағаланады. Тәуліктік дозаны азайту керек және / немесе қан құрамындағы креатинин концентрациясына сәйкес дозалар арасындағы аралықты қандағы нормадан жоғары мөлшерде жинамас үшін және ототоксичность қаупін азайту үшін көбейту керек. Препараттың сарысулық концентрациясын және бүйрек функциясын тұрақты бақылау әсіресе бүйрек функциясының төмендеуі мүмкін егде емделушілерде өте маңызды, бұл жоспарлы скрининг нәтижелерінде, мысалы, несепнәр мен қан сарысуындағы креатининде айқын көрінбеуі мүмкін.

Егер терапия бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде жеті күн немесе одан көп уақытқа созылса, немесе басқа емделушілерде 10 күн болса, терапия кезінде алдын-ала аудиограмма мәліметтерін алып, қайта бағалау керек. Тиннитустың субъективті сезімі немесе есту қабілетінің жоғалуы немесе кейінгі аудиограммаларда жоғары жиілікті қабылдаудың айтарлықтай төмендеуі байқалған жағдайда амикацин терапиясы тоқтатылуы керек.

Егер бүйрек тінінің тітіркену белгілері болса (мысалы, альбуминурия, қызыл қан жасушалары немесе лимфоциттер), ылғалдандыру жоғарылап, препараттың дозасын азайту керек. Бұл бұзылулар әдетте емдеу аяқталған кезде жоғалады. Алайда, егер азотемия және / немесе зәр шығарудың біртіндеп төмендеуі болса, емдеуді тоқтату керек.

Нейро / ототоксичность. Аминогликозидтерді қабылдаған пациенттерде вестибулярлық және / немесе екі жақты есту ототоксичность түрінде көрінетін нейроуыттылық пайда болуы мүмкін. Аминогликозид тудыратын ототоксичность қаупі бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде, сондай-ақ жоғары дозалар қабылдаған кезде немесе терапияның ұзақтығы 7 күннен асады. Вестибулярлық зақымдануды көрсететін бас айналу. Нейроуыттылықтың басқа көріністеріне ұйқышылдық, терінің қышуы, бұлшықеттің жиырылуы және қысылу жатады. Ототоксичность қаупі экспозицияның жоғарылауымен немесе жоғарылау шыңымен немесе қан сарысуындағы қалдықтың жоғары концентрациясымен артады. Нефротоксикалық және / немесе ототоксикалық препараттарды (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, tobramycin, kanamininin, полин, емамин, ем) алдын-ала қабылдаудан туындаған аминокликозидтерге аллергиясы бар немесе бүйректің субклиникалық бұзылуы немесе сегізінші жүйке зақымданған пациенттерде амиацинді қолдану. , цефалоридин немесе виомицин) сақтықпен қарау керек, өйткені уыттылығы жоғарылауы мүмкін. Дәрігердің айтуы бойынша, емдік пайдасы ықтимал қауіптен асып кетсе, бұл пациенттерде амикацин қолданылады.

Нейромаскулярлық уыттылық. Парентеральді қабылдаудан, инстиляциядан кейін (ортопедиялық тәжірибеде, іш қуысын суару, эмфиземаны жергілікті емдеу) және аминогликозидтерді ішке қабылдағаннан кейін жүйке бұлшықетінің блокадасы және тыныс алу сал. Аминогликозидтерді кез-келген әдіспен енгізгенде тыныс алудың парализін ескеру керек, әсіресе анестетиктер, бұлшықет босаңсытқыштары (тубокурарин, сукцинилхолин, декаметониум) немесе цитрат-антикоагуляцияланған қанның жаппай құсуын алған пациенттерде. Егер жүйке-бұлшықет блокадасы пайда болса, кальций тұздары тыныс алу салдарын жояды, бірақ механикалық желдету қажет болуы мүмкін. Аминогликозидтерді бұлшықет аурулары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек (миастения грависі немесе паркинсонизм), өйткені бұлшықет әлсіздігін күшейтіп, жүйке-бұлшықет тамырларына әсер етуі мүмкін.

Бүйректің уыттылығы. Аминогликозидтер ықтимал нефротоксикалық болып табылады. Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде, сондай-ақ жоғары дозалар мен ұзақ мерзімді терапия кезінде нефротоксикалықты дамыту қаупі жоғарырақ. Емдеу кезінде жақсы ылғалдандыру қажет, бүйрек функциясын емдеуге дейін және емдеу кезінде әдеттегі әдістермен бағалау керек. Емдеуді азотемия деңгейінің жоғарылауымен немесе несептің үдемелі төмендеуімен тоқтату керек.

Егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясының төмендеуі мүмкін, бұл әдеттегі скринингтік тексерулерде айқын көрінбеуі мүмкін (сарысу азот мочевина немесе сарысу фтейні). Мұндай жағдайларда креатинин клиренсін анықтау тиімдірек болуы мүмкін. Аминогликозидтермен емдеу кезінде егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясын бақылау өте маңызды.

Бүйрек функциясы және сегізінші мидың нервтері терапия басталған кезде белгілі немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, сондай-ақ бастапқы бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде, бірақ емдеу кезінде бүйрек функциясының бұзылу белгілері бар емделушілерде бақылауды қажет етеді. Дозалануды қамтамасыз ету үшін және уытты мөлшерден аулақ болу үшін амикацин концентрациясын тексеру керек. Несеп құрамын белгілі бір ауырлық дәрежесінің төмендеуіне, ақуыздың бөлінуін жоғарылатуға және эритроцитурияға бақылау керек. Қандағы мочевина, қан сарысуындағы креатинин немесе креатинин клиренсі мерзімді түрде өлшенуі керек. Сериялық аудиограммаларды егде жастағы емделушілерде, әсіресе жоғары қауіпті емделушілерде алу керек. Ототоксикалық белгілер (бас айналу, есту, есту қабілетінің төмендеуі) немесе нефротоксичность препаратты қабылдауды тоқтатуды немесе дозаны түзетуді талап етеді.

Басқа нейротоксикалық немесе нефротоксикалық препараттарды (бацитрацин, цисплатин, амфотерицин В, цефалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин B, колистин, ванкомицин немесе басқа аминогликозидтер) бір мезгілде және / немесе дәйекті қолданудан аулақ болу керек. Уыттылық қаупін арттыратын басқа факторлар - қартаю және дегидратация.

Әртүрлі Аминогликозидтер хирургиялық процедуралармен бірге топикалық түрде қолданған кезде тез және толықтай сіңеді. Ірі және кіші хирургиялық өрістерді суару кезінде қайтымсыз саңырау, бүйрек жетіспеушілігі және жүйке-бұлшықет блокадасынан болатын өлім туралы айтылды.

Басқа антибиотиктер сияқты, амикацинді қолдану сезімтал микроорганизмдердің шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Бұл жағдайда тиісті терапия тағайындалуы керек.

Амикацинді көздің жасушаларына енгізгеннен кейін көру қабілетінің қалпына келмейтін жағдайлары туралы айтылды.

Пішіні мен құрамын шығару

Дәрі-дәрмек келесі түрде шығарылады:

• 1 мл 250 мг амикацин, 2 және 4 мл ампулада и / м және iv енгізу үшін арналған ерітінді,
• Инъекцияға арналған ерітінді дайындалған ұнтақ, бір бөтелкеде (10 мл) 250 мг, 500 мг немесе 1 грамм амикацин болуы мүмкін.

Қарсы көрсеткіштер

Препараттың аннотациясы бойынша, амикацинді қолдануға қарсы:

• Жүкті әйелдер
• Есту нервінің невритімен,
• Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде уремия және / немесе азотемия бар
• Амикакинге, препараттың кез-келген көмекші компонентіне, басқа аминогликозидтерге жоғары сезімталдық болған жағдайда (тарихын қоса).

Амикацин тағайындалған, бірақ өте сақ және үнемі медициналық бақылауда:

• Сусыздануымен,
• Лактация кезеңіндегі әйелдер
• Миастения грависімен,
• Паркинсонизммен ауыратын науқастар
• Бүйрек жеткіліксіздігімен
• Жаңа туылған және шала туылған нәрестелер,
• Қарт адамдар
• Ботулизммен.

Амикациннің дозасы және тағайындалуы

Амикацин ерітіндісі (ұнтақтан жасалған), нұсқауларға сәйкес, бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізілуі керек.

Ересектер мен 6 жастан асқан балаларға арналған доза дене салмағының әр килограмына 5 мг құрайды, оны 8 сағат аралығында немесе 12 сағат сайын 7,5 мг / кг құрайды. Несеп-жыныс жолдарының асқынбаған бактериялық инфекцияларымен әр 12 сағат сайын 250 мг дозада препарат тағайындауға болады. Егер сізден кейін гемодиализ сеансы қажет болса, сіз 1 кг салмаққа 3-5 мг мөлшерінде тағы бір инъекция жасай аласыз.

Ересектерге арналған ең жоғары тәуліктік дозасы - 15 мг / кг, бірақ күніне 1,5 грамнан аспайды. Емдеу ұзақтығы, әдетте, 3-7 күн - енгізу кезінде / а, 7-10 күн - а / м.

Амикацин балаларға келесідей тағайындалады:

• Шала туылған нәрестелер: алғашқы доза кг-ға 10 мг, содан кейін әр 18-24 сағат сайын 7,5 мг / кг,
• 6 жасқа дейінгі нәрестелер мен сәбилер үшін: алғашқы дозасы - 10 мг / кг, содан кейін әр 12 сағат сайын 7,5 мг / кг құрайды.

Жұқтырған күйіктер пайда болған жағдайда, пациенттердің осы санатындағы амикациннің жартылай шығарылу кезеңінің аздығына байланысты препараттың дозасы әдетте 5-7,5 мг / кг құрайды, бірақ қабылдау жиілігі әр 4-6 сағат сайын жоғарылайды.

Амикацинді тамырға 30-60 минут ішінде енгізеді. Шұғыл қажет болған жағдайда реактивті инъекцияға екі минут ішінде рұқсат етіледі.

Тамшылатып тамыр ішіне енгізу үшін препарат 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісімен немесе 5% декстроза ерітіндісімен сұйылтылады, сондықтан белсенді зат концентрациясы 5 мг / мл-ден аспайды.

Дозаны азайту немесе инъекциялар арасындағы аралықты бүйрек шығару функциясы бұзылған емделушілерге қажет.

Амикациннің жанама әсерлері

Амикацинмен емделген пациенттердің пікірлері бойынша бұл препараттың жанама әсерлері болуы мүмкін, мысалы:

• Құсу, жүрек айну, бауыр функциясының бұзылуы,
• Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения,
• Ұйқышылдық, бас ауруы, жүйке бұлшықетінің берілуінің бұзылуы (тыныс алуды тоқтатқанға дейін), нейротоксикалық әсердің дамуы (тонның жиырылуы, ұйқышылдық, бұлшықеттің бұлшық еттері, эпилептикалық ұстамалар);
• Есту қабілетінің жоғалуы, қайтымсыз саңырау, лабиринт және вестибулярлық бұзылулар,
• Олигурия, микроематография, протеинурия,
• Аллергиялық реакциялар: тері гиперемиясы, бөртпе, безгегі, қышу, Квинкке ісіну.

Сонымен қатар, амикацинді көктамыр ішіне енгізген кезде, шолуларға сәйкес, флебит, дерматит және перифлебиттің дамуы, сондай-ақ инъекция орнында ауырсыну сезімі болуы мүмкін.

Арнайы нұсқаулар

Препаратты қолданар алдында таңдалған қоздырғыштың оған деген сезімталдығын анықтау керек.

Амикацинмен емдеу кезінде аптасына кемінде бір рет бүйректің, вестибулярлық аппараттың және есту нервтерінің жұмысын тексеру керек.

Амикацин В және С дәрумендерімен, цефалоспориндермен, пенициллиндермен, нитрофурантоинмен, калий хлоридімен, эритромицинмен, гидрохлоротиазидпен, капреомицинмен, гепаринмен, амфотерицинмен үйлеспейді.

Зәр шығару жолдарының инфекциялық және қабыну аурулары бойынша емделетін науқастарға көп сұйықтық ішу керек (жеткілікті диурез ұсынылған).

Амикацинді ұзақ уақыт қолданған кезде төзімді микроорганизмдердің дамуы мүмкін екенін есте ұстаған жөн. Сондықтан жағымды клиникалық динамика болмаған жағдайда, бұл препараттан бас тартып, тиісті терапияны жүргізу қажет.

Амикацин аналогтары

Амикациннің құрылымдық аналогтары: Амикацин-Фереин, Амикацин-Виал, Амикацин Сульфаты, Амикин, Амикабол, Селемицин, Гемацин.

Бір фармакологиялық топқа жататындығы және әсер ету механизмдерінің ұқсастығы бойынша келесі дәрілерді Амикациннің аналогтары деп санауға болады: Брамитоб, Гентамицин, Канамицин, Неомицин, Сисомицин, Флоримицин сульфаты және т.б.

Сақтау шарттары мен шарттары

Амикацин - дәріханалардан рецепт бойынша шығарылатын В тобындағы антибиотик. Сақтау мерзімі өндіруші ұсынған сақтау ережелеріне сәйкес 2 жыл - температурасы 5-25 ºС, құрғақ және қараңғы жерде.

Мәтінде қате таптыңыз ба? Оны таңдап, Ctrl + Enter басыңыз.

Амикациннің формасы, орамы және құрамы

Көктамыр ішіне және көктамыр ішіне енгізуге арналған шешім мөлдір, түссіз немесе аздап боялған.

Қосымша заттар: натрий дисульфиті (натрий метабисульфиті), натрий цитраты (натрий цитраты пентазескихидрат), сұйылтылған күкірт қышқылы, су / д.

2 мл - шыны ампулалар (5) - блистер пакеттері (1) - картоннан жасалған пакеттер.
2 мл - шыны ампулалар (5) - блистер пакеттері (2) - картоннан жасалған пакеттер.
2 мл - шыны ампулалар (10) - блистер пакеттері (1) - картоннан жасалған пакеттер.
2 мл - шыны ампулалар (10) - картон қораптар.

Көктамыр ішіне және көктамыр ішіне енгізуге арналған шешім мөлдір, түссіз немесе аздап боялған.

Қосымша заттар: натрий дисульфиті (натрий метабисульфиті), натрий цитраты (натрий цитраты пентазескихидрат), сұйылтылған күкірт қышқылы, су / д.

4 мл - шыны ампулалар (5) - блистер пакеттері (1) - картоннан жасалған қораптар.
4 мл - шыны ампулалар (5) - блистер пакеттері (2) - картоннан жасалған пакеттер.
4 мл - шыны ампулалар (10) - блистер пакеттері (1) - картоннан жасалған қораптар.
4 мл - шыны ампулалар (10) - картон қораптар.

Ақ немесе дерлік ақ түстің көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді дайындауға арналған ұнтақ гигроскопиялық болып табылады.

Сыйымдылығы 10 мл бөтелке (1) - картоннан жасалған қораптар.
Сыйымдылығы 10 мл (5) бөтелкелер - картоннан жасалған қораптар.
Сыйымдылығы 10 мл (10) бөтелке - картоннан жасалған қораптар.

Нозологиялық топтардың синонимдері

Мәскеудегі дәріханалардағы бағалар

Пікір қалдыру

Ағымдағы ақпаратқа сұраныс индексі, ‰

Тіркелген өмірлік және маңызды дәрілер

Амикацинді тіркеу туралы куәліктер

• P N001175 / 01

• ЛП-003317

• LP-004398

• ЛП-003391

• LSR-002156/09

• LSR-002348/08

• LS-000772

• LSR-006572/09

• P N003221 / 01

• S-8-242 N008784

• S-8-242 N008266

Компанияның ресми сайты RLS ®. Ресейлік интернеттің дәрі-дәрмектер мен дәріханалар ассортиментінің негізгі энциклопедиясы. Rlsnet.ru дәрі-дәрмек каталогы қолданушыларға дәрі-дәрмектердің, тағамдық қоспалардың, медициналық мақсаттағы бұйымдардың, медициналық мақсаттағы бұйымдардың және басқа өнімдердің нұсқаулары, бағасы мен сипаттамаларын алуға мүмкіндік береді. Фармакологиялық нұсқаулық құрамында шығарудың құрамы мен формасы, фармакологиялық әсер туралы, қолдану көрсеткіштері, қарсы көрсетілімдері, жанама әсерлері, дәрі-дәрмектердің өзара әрекеттестігі, дәрі-дәрмектерді қолдану әдісі, фармацевтикалық компаниялар туралы ақпарат бар. Дәрілер каталогында Мәскеуде және Ресейдің басқа қалаларында дәрі-дәрмектер мен фармацевтикалық өнімдердің бағасы көрсетілген.

«RLS-Patent» ЖШС рұқсатынсыз ақпаратты жіберуге, көшіруге, таратуға тыйым салынады.
Www.rlsnet.ru сайтында жарияланған ақпараттық материалдарға сілтеме жасау кезінде ақпарат көзіне сілтеме жасау керек.

Тағы көптеген қызықты нәрселер

Барлық құқықтар сақталған.

Материалдарды коммерциялық мақсатта пайдалануға жол берілмейді.

Ақпарат медициналық мамандарға арналған.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін ол тез және толық сіңеді. Максималды концентрациясы (Cmax) 7,5 мг / кг дозада енгізгенде 21 мкг / мл құрайды. Максималды концентрацияға жету уақыты (TCmax) и / м енгізгеннен кейін шамамен 1,5 сағат. Плазма ақуыздарымен байланыс - 4-11%.

Жасушадан тыс сұйықтықта жақсы бөлінеді (абсцесс, плевра эффузиясы, асциттік, перикардиальды, синовиальды, лимфа және перитонеальды сұйықтықтар), зәрде жоғары концентрацияларда, аз мөлшерде - өт, емшек сүтінде, көздің сулы хош иісінде, бронх секрециясында, қақырық пен жұлындарда. сұйықтық (CSF). Ол дененің барлық жасушаларына еніп, онда жасуша ішіне жиналады, қанмен қамтамасыз етілген мүшелерде жоғары концентрация байқалады: өкпе, бауыр, миокард, көкбауыр, әсіресе кортикалық қабатта жиналатын бүйректерде, төменгі концентрацияларда - бұлшық еттерде, майлы тіндерде және сүйектерде. .

Ересектерге орташа емдік дозада (қалыпты) тағайындаған кезде амикацин қан-ми тосқауылына (BBB) ​​енбейді, менингтің қабынуы кезінде өткізгіштігі аздап артады. Жаңа туылған нәрестелерде ересектердегіден гөрі көп мөлшерде концентрацияға жетеді, плацента арқылы өтеді - бұл ұрықтың қаны мен амниотикалық сұйықтықта болады. Үлестіру мөлшері ересектерде - 0,26 л / кг, балаларда - 0,2 - 0,4 л / кг, жаңа туған нәрестелерде - 1 аптадан аз. және дене салмағы 1,5 кг-нан аз - 0,68 л / кг-ға дейін, 1 аптадан аз. дене салмағы 1,5 кг жоғары - 0,58 л / кг дейін, кистозды фиброзбен ауыратын науқастарда - 0,3 - 0,39 л / кг. Көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізумен орташа емдік концентрациясы 10-12 сағат бойы сақталады.

Метаболизденбейді. Ересектердегі жартылай шығарылу кезеңі (T1 / 2) 2-ден 4 сағатқа дейін, жаңа туған нәрестелерде - 5-тен 8 сағатқа дейін, үлкен жастағы балаларда - 2,5-тен 4 сағатқа дейін. Т1 / 2-дің соңғы уақыты 100 сағаттан асады (жасуша ішілік базадан босату) )

Ол бүйрекпен гломерулярлық фильтрация арқылы шығарылады (65 - 94%), негізінен өзгермейді. Бүйрек клиренсі - минутына 79-100 мл.

Бүйрек функциясы бұзылған ересектерде T1 / 2 бұзылу дәрежесіне байланысты өзгереді - 100 сағатқа дейін, цистикалық фиброзбен ауыратын науқастарда - 1 - 2 сағат, күйік және гипертермиямен ауыратын науқастарда T1 / 2 клиренсінің жоғарылауына байланысты орташа деңгейден қысқа болуы мүмкін. .

Гемодиализ кезінде шығарылады (4 - 6 сағатта 50%), перитонеальді диализ аз тиімді (48 - 72 сағат ішінде 25%).

Фармакодинамика

Бактерицидті белсенділігі бар жартылай синтетикалық кең спектрлі антибиотик.Рибосомалардың 30С қосалқы бөлігіне байланыстыру арқылы көлік және хабар алмасу РНК кешенінің пайда болуына жол бермейді, ақуыз синтезін блоктайды, сонымен қатар бактериялардың цитоплазмалық мембраналарын бұзады.

Аэробты грам-теріс микроорганизмдерге қарсы жоғары белсенділік - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Кейбір грам-оң микроорганизмдер - Staphyloccus spp. (соның ішінде пенициллинге, кейбір цефалоспориндерге төзімді), Streptococcus spp-қа қарсы аз белсенді.

Бензилпенициллинмен бір мезгілде қабылдағанда Enterococcus faecalis штамдарына қарсы синергетикалық әсері бар.

Анаэробты микроорганизмдерге әсер етпейді.

Амикацин басқа аминогликозидтерді белсенді етпейтін ферменттер әсерінен белсенділікті жоғалтпайды және тобемицин, гентамицин және нетилмицинге төзімді Pseudomonas aeruginosa штамдарына қарсы белсенді бола алады.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Фармацевтикалық тұрғыдан пенициллиндермен, гепаринмен, цефалоспориндермен, капреомицинмен, амфотерицинмен, гидрохлоротиазидпен, эритромицинмен, нитрофурантоинмен, В және С дәрумендерімен, калий хлоридімен үйлесімді емес.

Бұл карбэнициллинмен, бензилпенициллинмен, цефалоспориндермен әрекеттескенде синергизмді көрсетеді (бүйректің ауыр созылмалы жеткіліксіздігі бар науқастарда, бета-лактамды антибиотиктермен біріктірген кезде аминогликозидтердің тиімділігі төмендеуі мүмкін). Налидикс қышқылы, полимиксин B, цисплатин және ванкомицин ото- және нефротоксикалық қауіпті жоғарылатады.

Нефрон түтіктеріндегі белсенді секреция үшін бәсекелесетін диуретиктер (әсіресе фуросемид, этакрил қышқылы), цефалоспориндер, пенициллиндер, сульфонамидтер және стероид емес қабынуға қарсы препараттар аминогликозидтердің жойылуын тежейді және қан сарысуындағы концентрациясын жоғарылатады, нефро- және нейротоксикалық белсенділікті арттырады.

Басқа да ықтимал нефротоксикалық немесе ототоксикалық препараттармен бір мезгілде қолдану жанама әсерлердің пайда болу қаупіне байланысты ұсынылмайды.

Аминогликозидтер мен цефалоспориндерді қатарлас парентеральді қабылдағаннан кейін нефротоксиқтылықтың жоғарлағаны байқалды. Цефалоспориндерді бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы креатининді жоғарылатуы мүмкін.

Curariform препараттарының бұлшықет босаңсыту әсерін жақсартады.

Метоксифлуран, парентеральды полимиксиндер, капреомицин және нейромаскулярлық берілуді блоктайтын басқа препараттар (галогенделген көмірсутектер ингаляциялық анестетиктер, опиоидты анальгетиктер) және цитратты консерванттармен көп мөлшерде қан құю тыныс алуды тоқтату қаупін арттырады.

Индометацинді парентеральды енгізу аминогликозидтердің токсикалық әсер ету қаупін арттырады (жартылай шығарылу кезеңінің жоғарылауы және клиренстің төмендеуі).

Анти-миастендік дәрілердің әсерін азайтады.

Аминогликозидтерді бисфосфонаттармен бірге қабылдаумен гипокальциемия қаупі жоғарылайды. Нефротоксикалық және ототоксичность қаупінің жоғарылауы аминогликозидтерді платина препараттарымен біріктіріп қабылдау кезінде мүмкін.

Тиаминді (В1 дәрумені) бір мезгілде қабылдаумен амикацин сульфатының құрамындағы натрий бисульфитінің реактивті компоненті жойылуы мүмкін.

Пішінді және қаптаманы босатыңыз

500 мг белсенді зат бөтелкелерде герметикалық түрде резеңке жапқыштармен жабылған, алюминий қалпақшалармен қапталған және «FLIPP OFF» қақпақтарымен қапталған

Жапсырма қағаздан немесе жазбадан жасалған затбелгі әр бөтелкеге ​​желімделеді немесе өздігінен жабысатын зат импортталады.

Әр бөтелке медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Амикацин препаратының көрсеткіштері

Грам-теріс микроорганизмдерден туындаған жұқпалы және қабыну аурулары (гентамицин, сисомицин және канамицинге қарсы) немесе грам-позитивті және грам-теріс микроорганизмдердің бірлестіктері:

• тыныс жолдарының инфекциясы (бронхит, пневмония, плевра эмпиемасы, өкпе абсцессі),
• сепсис
• септикалық эндокардит,
• ОЖЖ инфекциясы (менингитті қоса),
• іш қуысының инфекциясы (перитонитті қоса);
• зәр шығару жолдарының инфекциясы (пиелонефрит, цистит, уретрит),
• тері мен жұмсақ тіндердің іріңді инфекциясы (соның ішінде жұқтырған күйіктер, әр түрлі шығу тегі бар жаралар және қысымдық жаралар);
• өт жолдарының инфекциясы
• сүйектер мен буындардың инфекциясы (остеомиелитті қоса);
• жара инфекциясы
• операциядан кейінгі инфекциялар.

Дозалау режимі

Препарат внутримышечно, көктамыр ішіне (реактивті, 2 минут ішінде немесе тамшылатып) ересектер мен 6 жастан асқан балаларға - 8 сағат сайын 5 мг / кг немесе 12 сағат сайын 7,5 мг / кг құрайды, зәр шығару жолдарының бактериялық инфекциясы кезінде ( асқынбаған) - әр 12 сағат сайын 250 мг, гемодиализ сессиясынан кейін қосымша 3-5 мг / кг дозасын тағайындауға болады.

Ересектерге арналған максималды доза күніне 15 мг / кг құрайды, бірақ 10 күн ішінде күніне 1,5 г аспайды. Препаратпен енгізу ұзақтығы 3-7 күн, а / м-мен 7-10 күн.

Шала туылған нәрестелер үшін бастапқы бір доза 10 мг / кг құрайды, содан кейін әр 18-24 сағат сайын 7,5 мг / кг, жаңа туған нәрестелер мен 6 жасқа дейінгі балалар үшін бастапқы доза - 10 мг / кг, содан кейін әр 12-ден 7,5 мг / кг құрайды. с 7-10 күн.

Жұқтырған күйіктер кезінде науқастардың осы санатындағы T 1/2 (1-1,5 сағат) қысқаруына байланысты әр 4-6 сағат сайын 5-7,5 мг / кг дозаны қабылдау қажет болуы мүмкін.

Амикацинді тамшыға 30-60 минут ішінде, қажет болған жағдайда ағынмен енгізеді.

Iv енгізу үшін (тамшылатып) препарат 200 мл 5% декстроза (глюкоза) ерітіндісімен немесе 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісімен алдын-ала сұйылтылған. Ив енгізуге арналған ерітіндідегі амикацин концентрациясы 5 мг / мл-ден аспауы керек.

Бүйректің шығарылу функциясы бұзылған жағдайда дозаны азайту немесе қабылдау арасындағы аралықты арттыру қажет. Әкімшіліктер арасындағы аралықтың ұлғаюы кезінде (егер QC мәні белгісіз болса және пациенттің жағдайы тұрақты болса), дәрі қабылдау арасындағы интервал келесі формула бойынша белгіленеді:

интервал (h) = креатининнің сарысуы концентрациясы × 9.

Егер сарысулық креатинин концентрациясы 2 мг / дл болса, онда ұсынылатын бір реттік дозаны (7,5 мг / кг) әр 18 сағат сайын енгізу керек.Аралықтың жоғарылауымен бір реттік доза өзгермейді.

Өзгермейтін мөлшерлеу режимімен бір дозаның төмендеуі жағдайында бүйрек қызметі бұзылған емделушілер үшін алғашқы доза 7,5 мг / кг құрайды. Келесі дозаларды есептеу келесі формула бойынша жүзеге асырылады:

Әр 12 сағат сайын енгізілетін келесі доза (мг) = науқасқа КК (мл / мин) × бастапқы доза (мг) / КК қалыпты (мл / мин).

Жанама әсері

Асқорыту жүйесінен: жүрек айну, құсу, бауыр функциясының бұзылуы (бауыр трансаминазаларының белсенділігі, гипербилирубинемия).

Гемопоэтикалық жүйеден: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Орталық жүйке жүйесі мен перифериялық жүйке жүйесі жағынан: бас ауруы, ұйқышылдық, нейротоксикалық әсер (бұлшық еттің жиырылуы, ұйқышылдық, тістеу, эпилептикалық ұстамалар), нерв-бұлшықеттің берілуінің бұзылуы (тыныс алуды тоқтату).

Сенсорлық органдардан: ототоксикалық (есту қабілетінің жоғалуы, вестибулярлық және лабиринттің бұзылуы, қайтымсыз саңырау), вестибулярлық аппаратқа уытты әсер (қозғалыстардың үйлеспеуі, айналуы, жүрек айнуы, құсу).

Несеп шығару жүйесінен: нефротоксикалық - бүйрек функциясының бұзылуы (олигурия, протеинурия, микроэматурия).

Аллергиялық реакциялар: терінің бөртпесі, қышу, терінің қызаруы, безгегі, Квинкке ісіну.

Жергілікті реакциялар: инъекция орнындағы ауырсыну, дерматит, флебит және перифлебит (ив енгізумен).

Жүктілік және лактация

Препарат жүктілікке қарсы.

Өмірлік маңызды көрсеткіштері болған кезде препаратты бала емізетін әйелдерде қолдануға болады. Аминогликозидтер емшек сүтінен аз мөлшерде шығарылатынын есте ұстаған жөн. Олар асқазан-ішек жолдарынан нашар сіңіріледі, ал нәрестелерде ілеспе асқынулар тіркелмейді.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Бұл карбэнициллинмен, бензилпенициллинмен, цефалоспориндермен әрекеттескенде синергизмді көрсетеді (бүйректің ауыр созылмалы жеткіліксіздігі бар науқастарда, бета-лактамды антибиотиктермен біріктірген кезде аминогликозидтердің тиімділігі төмендеуі мүмкін).

Налидикс қышқылы, полимиксин B, цисплатин және ванкомицин ото- және нефротоксикалық қауіпті жоғарылатады.

Нефронның түтіктеріндегі белсенді секреция үшін бәсекелесетін диуретиктер (әсіресе фуросемид), цефалоспориндер, пенициллиндер, сульфаниламидтер және NSAID, аминогликозидтердің жойылуын тежейді, қан сарысуындағы концентрациясын арттырады, нефро- және нейротоксикалық белсенділікті жоғарылатады.

Амикацин бұлшықет босаңсытатын әсерін жоғарылатады.

Амикацинмен, метоксифуранмен, парентеральды полимиксиндермен, капреомицинмен және нейромаскулярлық берілуді блоктайтын басқа препараттармен (галогенделген көмірсутектер - ингаляциялық анестезия, опиоидты анальгетиктер) қанның цитратты консерванттармен көп мөлшерде құйылуы тыныс алуды тоқтату қаупін арттырады.

Индометацинді парентеральды енгізу аминогликозидтердің токсикалық әсер ету қаупін арттырады (T 1/2 жоғарылауы және клиренсі төмендейді).

Амикацин анти-миастендік дәрілердің тиімділігін төмендетеді.

Фармацевтикалық тұрғыдан пенициллиндермен, гепаринмен, цефалоспориндермен, капреомицинмен, амфотерицинмен, гидрохлоротиазидпен, эритромицинмен, нитрофурантоинмен, В және С дәрумендерімен, калий хлоридімен үйлесімді емес.