Топтағы препарат статиндер - статин молекуласының бәсекеге қабілетті антагонисті, рецептордың бір бөлігімен байланысты кофермент А тікелей осы ферменттің орнында, ал оның басқа бөлігі трансформация процесін тоқтатады гидроксиметилглутарат ішінде мевалонатмолекула синтезінде аралық болып табылады холестерин.

Әрекетті тоқтату КоА редуктазасы жасушааралық құрамды азайтады холестерин және белсенділіктің компенсаторлық жоғарылауы LDL рецепторы, бұл катаболизмнің жеделдеуіне әкеледі холестерин (Xc) LDL. Дозаға тәуелді гиполипидемиялық әсері бар. Препарат гепатит / липопротеиндердің белсенділігіне әсер етпейді липаза және май қышқылдарының катаболизмі.

Ақорта тамыр қабырғасының эндотелийіне оң әсер етеді (клиникаға дейінгі ерте кезеңнің белгісі) атеросклероз), қанның реологиялық қасиеттерін қалыпқа келтіреді, антипролиферативті және антиоксидантты әсер етеді. Максималды әсер препарат басталғаннан 30 күн өткен соң көрінеді және содан кейін сол деңгейде қалады.

Фармакокинетика

Препарат ас қорыту жолдарынан жақсы сіңеді. Тамақтану сіңу жылдамдығын, биожетімділігін төмендетеді - шамамен 20%. TCmax - 3-5 сағаттан кейін жетеді, плацентарлы кедергіні жеңеді. Қан ақуыздарымен жоғары байланысуы (90%). Ол бауырда жинақталады, онда ол метаболизденеді N-диметил,лактон метаболиттері. Ол денеден нәжіспен шығарылады, негізінен өзгермеген күйде.

Қолдану көрсеткіштері

• Диеталық қосымша ретінде гипертриглицеридемия және липидтерді төмендететін терапия,
• Біріктірілген жағдайларда гиперхолестеринемия немесе бастапқы гиперхолестеринемия, тиімсіз жағдайда, диетаны терапияның басқа да дәрілік емес әдістерімен (дене жаттығулары, салмақ жоғалту) үйлестіру,
• Даму процесін бәсеңдету үшін атеросклероз антихолестерин терапиясын тағайындағанда,
• Даму үшін қауіп факторлары болған кезде жүрек-тамыр асқынуларының алдын-алу үшін Жүректің ишемиялық ауруы.

Қарсы көрсеткіштер

Бауыр / бүйрек функциясының бұзылуы, акортаға жоғары сезімталдық, миопатиялактация жүктілікқабылдау циклоспорин, лактаза жетіспеушілігі, 18 жасқа дейін.

Науқастарда сақ болыңыз гипотиреоздаму қаупінде миопатиялар, қарттықта, -мен артериялық гипотензиябасқарылмайтын эпилепсияалкогольді асыра пайдаланушымен бірге фибраттарүлкен жарақаттармен.

Ақорта қолдану жөніндегі нұсқаулық (әдісі мен мөлшері)

Препарат липидті төмендететін диета аясында қабылдануы керек, пациент емдеу кезеңінде оны сақтау керек. Акорта дозасы липидтердің мақсатты концентрациясына және терапия мақсаттарына байланысты таңдалады.

Акорта таблеткаларын тәулігіне 1 рет 10 мг дозада қабылдау қажет, егер оны 4 аптадан кейін 20 мг-ға дейін арттыру мүмкін болса. Acorta таблеткаларын қабылдау кезінде қолдану жөніндегі нұсқаулық липидтердің метаболизмін бақылау қажеттілігін және дозаны түзету қажеттілігін көрсетеді.

Қарым-қатынас

Препаратты бірлесіп қабылдау гемфиброзил концентрациясын арттырады розувастатин қанда 2 рет. Акортты ауызша контрацептивтермен қатар қолдану AUC жоғарылатады күзетші және этинил эстрадиолгормондарды алмастыратын терапия жүргізу кезінде ескеру қажет.

Препаратты бірге қолдану эритромицин 20% AUC артады розувастатин. Фибраттарды алу және никотин қышқылы гиполипидемиялық дозаларда қауіпті жоғарылатады миопатиялар. Қабылдау розувастатин және антацидтероның ішінде алюминий және магний гидроксидіконцентрацияны төмендетеді розувастатин қанда орташа алғанда 50%. Сондықтан таблеткаларды қабылдағаннан кейін кем дегенде 2 сағаттан кейін антацидтерді қабылдау ұсынылады.

Пішіні мен құрамын шығару

Акорта қабықпен қапталған таблеткалар түрінде шығарылады: қызғылт түстен ашық қызғылтқа дейін, дөңгелек, биконвекс, үзіліс кезінде - кілегейден ақ түске дейін (10 дана. Блистерде, картоннан жасалған қорапта 1-3 қаптамадан).

1 таблетка құрамы:

• Белсенді ингредиент: розувастатин - 10 немесе 20 мг (розувастатин кальцийі - 10,4 немесе 20,8 мг),
• Көмекші компоненттер (тиісінше 10/20 мг): лактоза моногидраты (сүт қант) - 89,5 / 179 мг, микрокристалды целлюлоза - 29,82 / 59,64 мг, кальций сутегі фосфаты (E341) - 10,9 / 21,8 мг. , кросповидон - 7,5 / 15 мг, магний стеараты - 1,88 / 3,76 мг,
• Қабық (сәйкесінше 10/20 мг): Opadry II 30K240001 қызғылт (лактоза моногидраты (сүт қант) - 2,4 / 4,8 мг, гидроксипропил метилцеллюлоза (гипромеллоза) - 1,68 / 3,36 мг, титан диоксиді - 1,413 / 2.826) мг, триацетин (глицерил триацетаты) - 0,48 / 0,96 мг, боялған қызыл темір оксиді - 0,027 / 0,054 мг) - 6/12 мг.

Дозалау және енгізу

Acorta таблеткалары ауызға, тамаққа қарамастан, сумен жуылады. Препаратты қабылдау уақыты оның тиімділігіне әсер етпейді. Таблеткаларды ұнтақтауға және шайнауға болмайды.

Акорта тағайындаудан бұрын пациент липидті төмендететін стандартты диетаны ұстануды бастауы керек, оны бүкіл емдеу курсында сақтау керек.

Дәрігер розувастатин дозасын жеке таңдайды. Ол терапияның мақсатымен және терапевтік реакциямен анықталады, сонымен қатар липидтердің мақсатты концентрациясына қатысты қазіргі уақытта қабылданған ұсыныстарға сәйкес келуі керек.

Егер дәрігер көрсетпесе, Аорта тәулігіне 1 рет 10 мг бастапқы дозада қабылданады. Дозаны анықтау кезінде холестерин концентрациясының жеке мәндерін, сондай-ақ жүрек-тамыр асқынулары мен жағымсыз реакциялардың даму ықтималдығын ескеру қажет.

Бір айдан кейін, қажет болған жағдайда, дозаны 2 есе арттыру мүмкін.

Тәуліктік дозаның одан әрі артуы (40 мг-ға дейін) ауыр гиперхолестеринемиямен ауыратын және жүрек-қан тамырлары асқынуларының жоғары қаупі бар науқастарға (әсіресе отбасылық гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастарға), төмен дозаларды қабылдаған кезде терапияның қажетті нәтижесіне қол жеткізілмеген. Мұндай науқастар медициналық бақылауда болуы керек, сонымен қатар бүйрек функциясының көрсеткіштерін бақылауы керек.

Бұрын дәрігермен кеңес алмаған науқастарға Акортаны 40 мг дозада тағайындау ұсынылмайды.

Терапия басталғаннан кейін 2-4 аптадан кейін, сондай-ақ дозаны жоғарылатумен бірге липидтер алмасуын бақылау қажет. Оның нәтижелері бойынша дозаны таңдауды көрсетуге болады.

Егде жастағы емделушілер үшін дозалау режимін түзету қажет емес.

Розувастатиннің жүйелік концентрациясының жоғарылауы қытай мен жапондарда байқалды, оны терапияны тағайындау кезінде ескеру қажет.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі - кез-келген дозада Акортаның тағайындалуына қарсы, орташа - тәулігіне 40 мг дозада.

C.521CC және c.421AA генотиптерін өткізетін пациенттер үшін Акортаның тәуліктік дозасы 20 мг-нан аспауы керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде (Child-Pugh шкаласы бойынша 9 баллдан жоғары) препаратты қолдану тәжірибесі жоқ. Терапияға қарсы көрсеткіштер - белсенді фазадағы бауыр ауруы.

Науқастың миопатияның дамуына бейімділігін көрсететін факторлар болған кезде 40 мг тәуліктік дозаны қабылдау ұсынылмайды.

Миопатия қаупі (рабдомиолизді қоса) розувастатиннің плазмалық концентрациясының, оның ішінде Акортаны циклоспорин сияқты препараттармен, АИТВ-тің протеазаның кейбір тежегіштерімен (ритонавирді атазанавирмен, типранавирмен және / немесе лопинавирмен біріккен қолданумен) бірге қолдану салдарынан. Мүмкін болса, балама ем тағайындау керек. Егер сіз Acorta-ны осы дәрі-дәрмектермен бір уақытта қолдану қажет болса, күтілетін пайданы ықтимал қатермен байланыстыру керек.

Acorta таблеткалары 10 және 20 мг: қолдану жөніндегі нұсқаулық

Акорта - бұл статиндер деп аталатын фармакологиялық топқа жататын дәрі. Көбінесе дәрігерлер мұны атеросклероздан және организмдегі липидтер алмасуының кез-келген бұзылуынан зардап шегетін адамдарға тағайындайды. Бұл дәрі кішкентай қабықпен қапталған таблеткалар түрінде қол жетімді. Планшеттердің түсі қызғылт түстің барлық реңктерінде болуы мүмкін. Олар дөңгелек пішінді, екі жағынан дөңес, ал ішіндегі сынған кезде олар ақ немесе бежевый болады.

Ақорта негізгі белсенді ингредиенті - розувастатин. Сондай-ақ, розувастатиннен басқа, препарат құрамына лактоза, целлюлоза, кальций, магний, кроссовидон сияқты көмекші заттар кіреді. Таблеткалардың қабықшасының өзі лактоза, гипромеллоза, титан диоксиді, триацетин және темір қосылысы түріндегі бояғыштан тұрады. Барлық таблеткалар стандартты пакеттерде 10 дана болады.

Әсер ету механизмі

Ақорта, дәлірек айтқанда, оның негізгі белсенді ингредиенті, розувастатин, белгілі бір ферменттің селективті ингибиторы - гидроксиметилглютарил-коэнзим Редуктаза, ол қысқартылған түрде HMG-CoA сияқты көрінеді. HMG-CoA - бұл гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А-ны мевалонат немесе Mevalon қышқылы деп аталатын затқа айналдыруға жауапты фермент.

Мевалонат холестериннің тікелей алдын-алушысы болып табылады, оның шамадан тыс мөлшері атеросклероздың негізгі қауіп факторы болып табылады. Холестерин синтезі және төмен тығыздықтағы липопротеиндердің (LDL) ыдырауы бауырда жүреді. Осыдан бауыр препараттың негізгі мақсаты болып табылатындығын дәл айтуға болады.

Препарат бауыр жасушаларының бетіндегі төмен тығыздықтағы липопротеидтерге арналған рецепторлардың санын көбейтуге көмектеседі, нәтижесінде олардың ыдырау өнімдерінің мөлшері күрт артып, бос липопротеидтер қанға енбейді. Сонымен қатар, бауырда липопротеидтердің тағы бір тобы синтезделеді - өте төмен тығыздық (VLDL). Дәл осы Акорта олардың синтезін тежейді және адам қанындағы олардың деңгейінің төмендеуіне әкеледі.

Росувастатин төмен және өте төмен тығыздықтағы липопротеин холестеринінің мөлшерін азайтуға көмектеседі және сонымен бірге HDL-ден «жақсы» холестерин деңгейін жоғарылатады. Жалпы холестерин, B аполипопротеиндерінің мөлшері (бірақ өз кезегінде, аполипопротеидтер А концентрациясын жоғарылатады), триглицеридтер де едәуір төмендейді, «атерогенді» холестерин деңгейі толығымен төмендейді.

Бұл әсер ету механизмі препараттың негізгі әсерін түсіндіреді - липидтерді төмендету (сөзбе-сөз, май мөлшерін азайту). Бұл әсер емделуші дәрігер тағайындаған препараттың дозасына тікелей байланысты. Терапевтикалық, яғни стандартты тірек әсеріне қол жеткізу үшін препаратты бір апта ішінде қабылдау керек. Максималды «соққы» нәтижесін алу үшін кемінде төрт апта тұрақты қабылдау және дозаны және режимді одан әрі сақтау қажет.

Акорта қолдану фибраттар деп аталатын липидті төмендететін дәрілік заттардың фармакологиялық тобынан, сондай-ақ никотин қышқылымен дәрі-дәрмектерді тағайындаумен жақсы жүреді, бұл жоғары тығыздықтағы липопротеидтер деңгейін арттыруға көмектеседі.

Дозалау нысаны:

Әр планшеттің құрамында:
белсенді зат: розувастатиннің кальцийі - 10,4 мг немесе 20,8 мг (розувастатиннің құрамына балама сусыз зат үшін - 10,0 мг немесе 20,0 мг).
қосымша заттар:
Планшеттің өзегі:
10 мг доза үшін - лактоза моногидраты (сүт қант) 89,50 мг, микрокристалды целлюлоза 29,82 мг, кальций сутегі фосфаты (Е 341) 10,90 мг, кросповидон 7,50 мг, магний стеараты 1,88 мг,
20 мг дозалау үшін - лактоза моногидраты (сүт қант) 179,00 мг, микрокристалды целлюлоза 59,64 мг, кальций сутегі фосфаты (Е 341) 21.80 мг, кросповидон 15.00 мг, магний стеараты 3,76 мг.

Қабық:
10 мг дозалау үшін - OPADRAY II 30K240001 Қызғылт (OPADRAY II 30K240001 Қызғылт) Лактоза моногидраты (сүт қант) 2,40 мг, гипромеллоза (гидроксипропил метилселлюлоза) 1,68 мг, титан диоксиді 1,413 мг, триацетин (глицерил 0.4 мг) темір оксиді қызыл оксиді 0,027 мг 6,00 мг,
20 мг дозалау үшін - OPADRAY II 30K240001 Қызғылт (OPADRAY II 30K240001 Қызғылт) Лактоза моногидраты (сүт қант) 4,80 мг, гипромеллоза (гидроксипропил метилцеллюлоза) 3,36 мг, титан диоксиді 2,826 мг, триацетин (глицерил 0,9 мг) темір оксиді қызыл оксиді 0,054 мг 12,00 мг.

Планшеттер ашық қызғылт түстен қызғылтқа дейін, дөңгелек, биконвекс пленкамен қапталған. Үзілісте ақтан кілегейге дейін.

Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық

Аорта липидтер алмасуының әртүрлі бұзылулары үшін тағайындалады.

Негізгі көрсеткіш - бұл атеросклероздың болуы.

Препарат холестеринді және төмен және өте төмен тығыздықтағы липопротеидтерді азайту үшін диетаға қосымша ретінде қолданылады.

Сонымен қатар, препарат тағайындалады:

• Жүректің ишемиялық ауруының клиникалық белгілері жоқ пациенттерде жүрек-тамыр жүйесі ауруларының қосымша профилактикасы ретінде. Оларға миокард инфарктісі, инсульт, гипертония жатады. Бұл жағдайда пациенттердің жасы маңызды - ер адамдар үшін ол 50 жастан асқан, ал әйелдер үшін - 60 жастан асқан. Сонымен қатар жоғары тығыздықтағы липопротеинді холестериннің төмен деңгейі мен жақын туыстарында жүректің ишемиялық ауруы,
• Фредриксен немесе аралас тип бойынша бастапқы гиперхолестеринемия - бұл сыртқы себептерсіз холестериннің жоғарылауы. Препарат қосымша құрал ретінде тағайындалады, әсіресе егер басқа препараттар, диета және дене белсенділігі қажетті әсерге жетпесе,
• Фредриксен сәйкес гипертриглицеридемияның төртінші түрі диеталық терапиямен үйлесімде қосымша қадам ретінде.

Акортты қолдануға қарсы көрсетілімдер препараттың дозасына байланысты. Тәуліктік дозасы 10-нан 20 мг-ға дейін, аллергиялық реакциялар, бауырдың жедел аурулары немесе өршу сатысындағы созылмалы препараттар қарсы көрсетілімдер болып табылады, олар биохимиялық қан анализінде бауыр сынамаларының қалыпты көрсеткіштермен салыстырғанда үш есе артуы, бүйрек жетіспеушілігінің ауыр кезеңі, сүт қантына жеке сезімталдық ретінде анықталады. (лактоза), оның жетіспеушілігі немесе сіңірілуінің бұзылуы, миопатия тарихының болуы (бұлшықет әлсіздігі), циклоспор деп аталатын препаратты параллель қабылдау Миопатияның дамуына генетикалық бейімділік, әйелдердегі жүктілік және лактация кезеңі, кәмелетке толмаған жас.

Акорта күніне 40 мг дозалағанда, жоғарыда көрсетілген қарсы көрсетілімдерге келесі қарсы көрсеткіштерді қосу керек:

1. Қалқанша безінің жеткіліксіздігі - гипотиреоз,
2. Бұлшықет тінінің ауруының жеке тарихында немесе келесі туыстарында болуы,
3. Бірдей әсер ету механизмі бар дәрілерді қабылдау кезіндегі миоксиділіктің дамуы,
4. Артық алкогольді тұтыну,
5. Денедегі розувастатин деңгейінің жоғарылауын тудыруы мүмкін кез-келген жағдайлар,
6. Монғолоидтық нәсілге жататын науқастар
7. Фибраттарды аралас қолдану,

Сонымен қатар, науқастың денесінде орташа ауырлықтағы бүйрек жеткіліксіздігінің болуы қарсы көрсеткіш болып табылады.

Acorta шығару формасы

Препарат таблетка түрінде болады. Таблеткалардың пішіні дөңгелек, дөңес, екі жағынан. егер планшет жартысында сынған болса, онда оның өзегі ақ-кремді болады.

Дәрі-дәрмектің қабығы ашық қызғылт түстен қою қызғылт түске дейін, қабықтың түсі планшеттегі негізгі компоненттің мөлшеріне байланысты. Дәрі-дәрмекті розувастатиннің 10,0, 20,0 және 40,0 миллиграмм мөлшерімен алуға болады.

10 мг розувастатинді мөлшерлейтін акорта таблеткалары:

Розувастатин 10,0 миллиграмм дозасы бар таблеткалардағы көмекші компоненттер:

Розувастатин 10,0 миллиграмм мөлшерімен «Акорта» препаратының қабығының құрамы:

10 таблеткадан тұратын блистерде 10,0 миллиграмм розувастатин мөлшерімен қапталған таблеткалар:

• 1 блистері бар картон қорап (10 дана),
• Картоннан жасалған 2 блистер (10 дана), аннотациясы бар,
• 3 блистермен бірге қолдануға арналған нұсқаулықпен бірге картон қорап (10 дана),

Қызғылт акорта холестерині бар таблеткалар, мөлшері 20,0 миллиграмм:

Розувастатиннің мөлшері 20,0 миллиграммнан тұратын таблеткалардағы көмекші компоненттер:

Розувастатиннің мөлшері 20,0 миллиграммнан тұратын «Акорта» препаратының қабығының құрамы:

Розувастатиннің мөлшері 20,0 миллиграммнан тұратын 10 таблеткадан тұратын таблеткалар:

• 1 блистері бар картон қорап (10 дана),
• 2 картон қораптан (10 дана) аннотациямен,
• 3 блистері бар нұсқаулықпен бірге картон қорап (10 дана).

Ақорта

Фармакология

Розувастатин препаратының белсенді ингредиенті HMG-CoA редуктазасы ферментінің белсенділігін тежейтін және бауыр жасушаларында (гепатоциттер) алғашқы сатысында холестерин молекулаларының синтезделуіне алғышарт болатын мевалон қышқылының өндірісін төмендететін қасиеттерге ие.

Акорта препаратының көмегімен шығарылған холестерин мөлшері азаяды, ол активтелген кезде төмен молекулалы тығыздықтағы липопротеиндерді іздеуге кірісіп, оларды ұстап алып, өт қышқылдарын қолдана отырып бауыр клеткаларына қайта тасымалдайтын LDL рецепторларын қоздырады.

Рецепторлардың осы жұмысының арқасында липидтердің катаболизмі күшейеді, төмен молекулалық салмақтағы холестериннің едәуір төмендеуі байқалады.

Бұл процесс қан плазмасын бос холестериннен тазартуға көмектеседі.

Препараттың негізгі компоненті, розувастатин гепатоциттерді тежейді және олардың триглицеридтер синтезін төмендететін өте төмен молекулалық салмақтағы липидтердің шығарылуын азайтады.

Бұл дәрі липопротеидтерге айқын емдік әсер етеді, бауыр жасушалары арқылы олардың синтезін төмендетеді, бұл қандағы төмен молекулалы липопротеидтердің деңгейін едәуір төмендетеді және жоғары молекулалық тығыздықтағы липопротеиндердің концентрациясын арттырады.

Ақорта препаратынан HMG-CoA редуктазасының әсерінің негізгі жетістіктері: 10,0 миллиграмм розувастатинмен.

• Холестериннің жалпы индексі 36,0% төмендейді,
• LDL үлесі 52,0% төмендеді,
• Триглицерид фракциясы 10,0% азаяды,
• Аполипопротеидтер В 42,0% төмендейді,
• Жоғары тығыздықтағы липопротеидтер молекулалары (HDL) 14,0% -ға артады,
• Аполипопротеин А 4,0% артты.

20 мг дозада розувастатинмен дозаланған Акорта препаратының HMG-CoA редуктазасының әсер ету көрсеткіштері

• Жалпы холестерин индексі 40,0% төмендейді,
• Төмен тығыздықтағы липидтік фракция (LDL) 55,0% төмендеді,
• Триглицеридтер молекулаларының үлесі 23,0% төмендейді,
• Аполипопротеидтер В 46,0% төмендейді,
• Жоғары тығыздықты липидті молекулалардың (HDL) 8,0% -ға жоғарылауы байқалады,
• Аполипопротеидтер А 5,0% -ға жоғарылайды.

Денедегі липидтерді төмендететін әсер белгіленген дозаларға пропорционалды. Терапевтік емдік әсер Акорта басталғаннан кейін 7 күн ішінде күшейе түседі.

14 күннен кейін терапевтік әсерге 90,0% қол жеткізіледі, бұл липидті профильді плазмалық қан құрамын биохимиялық талдауды растайды.

Терапевтік әсердің 100,0% -ы ай сайын Acorta таблеткаларын қабылдағаннан кейін диагноз қойылады. Нәтижеге қол жеткізіп, қажетті холестерин фракцияларының көрсеткіштерін төмендеткеннен кейін терапия тағы бір айға жалғасады.

Розувастатиннің белсенді компоненті триглицеридтердің концентрациясының жоғарылауымен немесе организмде олардың жоғары деңгейінің болмауымен отбасылық және отбасылық емес гиперхолестеринемияны емдеуде тиімді екендігі көрсетілген.

Сондай-ақ, Ақорта қант диабетінің екі түрінде де тиімді.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакодинамика
Росувастатин - гидроксиметилглутарил коэнзимінің A (HMG-CoA) редуктазасының селективті ингибиторы, холестериннің алғышарты болып табылатын 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА-ны мевалонатқа айналдыратын фермент. Розувастатиннің негізгі мақсаты бауыр, онда холестерин (холестерин) синтезі және төмен тығыздықтағы липопротеиндердің (LDL) катаболизмі жүзеге асырылады. Росувастатин гепатоциттер бетіндегі LDL рецепторларының санын көбейтіп, LDL-нің көбеюі мен катаболизмін арттырады. Ол сонымен қатар бауыр жасушаларында өте төмен тығыздықтағы липопротеин холестеринінің (VLDL) синтезін тежейді, осылайша LDL және VLDL жалпы мөлшерін азайтады.
Росувастатин LDL холестеринінің, жалпы холестериннің және триглицеридтердің (TG) концентрациясын төмендетеді, жоғары тығыздықтағы липопротеинді холестерин (HDL-C) концентрациясын жоғарылатады, сонымен қатар холестерин B (ApoV), HDL емес холестерин концентрациясын (холестерин деңгейінен төмен жалпы холестерин концентрациясын) төмендетеді. ), Холестерин-VLDL, TG-VLDL және A-I (ApoA-I) аполипопротеин концентрациясын жоғарылатады. Росувастатин холестерин-LDL / холестерин-HDL, жалпы холестерин / холестерин-HDL, холестерин-HDL / холестерин-HDL және ApoV / ApoA-I қатынасын төмендетеді.
Липидтерді төмендететін әсер белгіленген дозаның мөлшеріне тікелей пропорционалды.
Терапиялық әсер терапия басталғаннан кейін 1 апта ішінде дамиды, 2 аптадан кейін мүмкін болатын әсердің 90% жетеді, терапевтік әсердің максималды мәні әдетте 4 аптадан кейін қол жеткізіледі және препараттың әрі қарай қолданылуымен сақталады.
Гипертриглицеридемиясы бар немесе онсыз гиперхолестеролемиясы бар ересек пациенттерде тиімді (нәсіліне, жынысына немесе жасына қарамастан), соның ішінде қант диабеті бар науқастарда және тұқым қуалайтын гиперхолестеролемия.
Фенофибратпен (TG концентрациясының төмендеуіне байланысты) және никотин қышқылымен бірге липидтерді төмендететін дозада (тәулігіне 1 г-нан астам) (HDL холестерин концентрациясының жоғарылауына байланысты) аддитивті әсер байқалады.

Фармакокинетика
Сіңіру: абсолютті биожетімділігі - 20%. Азық сіңіру жылдамдығын төмендетеді. Максималды концентрацияға жету уақыты (TCmax) ішкеннен кейін 3-5 сағат. Плацентарлы тосқауыл арқылы өтеді.
Таралу: Росувастатин негізінен LDL-C холестерин синтезі мен метаболизмі жүретін бауыр арқылы сіңіріледі. Таралу көлемі шамамен 134 л. Қан плазмасы ақуыздарымен байланыс (негізінен альбуминмен) - 90%.
Метаболизм: Қабылданған дозаның 10% -ы бауырда метаболизденеді. Росувастатин - Р450 цитохромы жүйесінің ферменттерімен метаболизмге арналған негізгі емес субстрат. CYP2C9 - бұл розувастатиннің метаболизміне қатысатын негізгі изоэнзим, ал CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 изоэнзимдері оның метаболизміне аз қатысады.
Айналымдағы HMG-CoA редуктазасын тежейтін фармакологиялық белсенділіктің 90% -дан астамы розувастатинмен қамтамасыз етіледі, қалғаны метаболиттер. Розувастатиннің негізгі анықталған метаболиттері N-дисметил және лактон метаболиттері болып табылады. N-дисметил розувастатинге қарағанда шамамен 50% аз белсенді, лактон метаболиттері фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес.
Асылдандыру: негізінен өзгермеген күйде шығарылады (90%) ішек арқылы (сіңірілген және сіңбеген розувастатинді қосқанда), қалғаны - бүйректермен. Жартылай шығарылу кезеңі (T½) шамамен 19 сағатты құрайды, жартылай шығарылу кезеңі препарат дозасының жоғарылауымен өзгермейді. Плазманың орташа геометриялық клиренсі шамамен 50 л / сағ (ауытқу коэффициенті 21,7%). HMG-CoA редуктазасының басқа тежегіштері сияқты, розувастатиннің бауырға түсуі холестеринді мембрананы тасымалдаушыға (органикалық аниондардың С протеині) қатысады, ол розувастатинді бауырда жоюда маңызды рөл атқарады.
Розувастатиннің жүйелік экспозициясы дозаға пропорцияда артады. Препаратты күнделікті қолданумен фармакокинетикалық параметрлерде өзгерістер байқалмайды.
Жынысы мен жасы розувастатиннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.
Фармакокинетикалық зерттеулер азиялық этникалық пациенттерде (жапондар, қытайлар, филиппиндер, вьетнамдықтар мен корейлер) европалықтармен, үндістермен салыстырғанда AUC (шоғырлану уақыты қисығы шеңберіндегі аймақ) және розувастатиннің Cmax (плазмалық шоғырлануының максималды концентрациясы) шамамен екі есеге артқандығын көрсетті. пациенттердің AUC және Cmax медианасының 1,3 есе жоғарылауы байқалды. Фармакокинетикалық талдау еуропалықтар мен қара нәсіл өкілдері арасында фармакокинетикадағы клиникалық маңызды айырмашылықтарды анықтаған жоқ.
Жеңіл және орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде розувастатиннің немесе N-дисметилдің плазмалық концентрациясы айтарлықтай өзгермейді. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда (креатинин клиренсі (СК)) бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде
Препаратты Child-Pugh шкаласы бойынша 9-дан жоғары емделушілерде қолдану тәжірибесі жоқ.
Ұқыптылықпен
Препарат үшін тәуліктік дозасы 10 және 20 мг: миопатия / рабдомиолиздің даму қаупі - бүйрек жетіспеушілігі, гипотиреоз, тұқым қуалайтын бұлшықет ауруларының жеке немесе отбасылық тарихы және басқа HMG-CoA редуктаза ингибиторлары немесе фибраттары бар бұлшықет уыттылығының алдыңғы тарихы, алкогольді көп тұтыну, розувастатиннің плазмалық концентрациясының жоғарылауы, 65 жастан асқан жағдайлар, бауыр ауруының тарихы, сепсис, артериялық гипотония, кең хирургиялық араласу Twa, жарақат, ауыр метаболиттік, эндокриндік немесе электролит бұзылулар, бақылаусыз эпилепсия, жарыс (моңғол нәсіліне), fibrates бір мезгілде қолдану.
Тәулігіне 40 мг дозада: жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі (мин. 60 мл / мин), 65 жастан жоғары, бауыр ауруының тарихы, сепсис, гипотония, кең хирургия, жарақат, ауыр метаболикалық, эндокриндік немесе электролиттік бұзылулар немесе бақыланбайтын ұстамалар.

Акорта дәрі-дәрмегін тағайындауға нұсқаулар

Rosuvastatin Canon препараты қан плазмасындағы холестерин индексін жоғарылататын осындай патологияларды емдеу үшін тағайындалады:

• Бастапқы гетерозиготалы тұқым қуаламайтын отбасылық гиперхолестеринемия (Фредриксон бойынша 2А түрі),
• Бастапқы гиперхолестеринемия отбасылық этиология емес,
• Аралас гиперлипидемия (Фредриксон бойынша 2В түрі), розувастатиннің белсенді компоненті холестеринді тамақтандыруға көмекші болады,
• Дисбеталипопротеинемия патологиясы (Фредриксон бойынша 3 тип),
• Гипертриглицеридемияның отбасылық этиологиясы (Фредриксон 4 түрі),
• Тұқым қуалайтын гиперхолестеринемияның гомозиготалы түрімен диета немесе басқа холестерол препараттарымен бірге қолданылады. Немесе холестерин диета белсенді емес болса,
• Жүйелік склероздың дамуын тоқтату үшін, сонымен қатар диетамен бірге.

Мұндай патологиялардың алдын-алу:

• Миокард инфарктісі
• Церебральды инсульт немесе церебральды қан кету,
• Жүрек мүшелерінің ишемиясы,
• Реваскуляризациямен,
• 50 жастан кейін ерлерде және 60 жастан кейін,
• С-реактивті ақуыз қосылыстарын азайту үшін
• Никотин мен алкогольге тәуелділігі бар науқастар,
• Гипертонияның дамуымен,
• Тұрақты емес стенокардияның алдын алу, сонымен қатар аритмия.

Инсульттен кейін қолдануға арналған

Жанама әсерлері

Денедегі жанама әсерлер клиникалық зерттеулердің жиілігіне байланысты жіктеледі:

• Жеткілікті немесе жиі, бұл 10 науқасқа 1 жағдайдан көп,
• Көбінесе бұл 100 науқасқа 1 жағдай,
• Көбінесе бұл 1000 науқасқа 1 жағдай,
• Сирек 10,000 науқасқа 1 жағдай,
• Өте сирек кездесетін немесе оқшауланған жағдайлар Acorta препаратын қабылдаған 10000 пациенттің 1 жағдайы:

Тахикардия - бұл препарат қабылдаудың жанама әсерлерінің бірі.

Акорта мөлшерлемесі және қолдану схемасы

Ақорта холестеринінің жоғары көрсеткішіне арналған дәрілерді қабылдау ережелері:

• Ақорта дәрі-дәрмектерімен емдеудің басталуы гипохолестеринді диетадан басталады,
• Acorta-мен емдеудің барлық курсы сонымен қатар диета,
• Дозаны дәрігер жеке-жеке және липограмманың көрсеткіштеріне сәйкес таңдайды,
• Сіз планшетті толығымен ішіп, шайнап қана қоймай, көп су ішуіңіз керек,
• Acorta-ның бастапқы дозасы күніне бір рет тамақтану процесіне байланысты емес 10,0 миллиграмм құрайды,
• Дозаны көбейтіңіз немесе препаратты ауыстырыңыз, аналогты тек емдеуші дәрігер ғана жасай алады, бірақ емделуден бір ай өткен соң емес,
• Тәулігіне ең жоғары дозасы - 40,0 миллиграмм, дәрігердің бақылауымен медициналық процестің тұрақты бақылауындағы ауруханада тағайындалады,
• Максималды дозалар жүйелік атеросклероздың ауыр түрі бар пациенттерге ғана тағайындалады,
• 20,0 миллиграммға дейінгі мөлшердегі терапия кезінде холестерин индексін айына 2 рет бақылап отырыңыз,
• Сондай-ақ, күніне максималды дозада креатин фосфокиназа индексін үнемі бақылап отырыңыз,
• Егде жастағы емделушілерге дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Планшеттегі белсенді ингредиенттің дозасы неғұрлым көп болса, қабылдаудан ағзаға теріс әсер соғұрлым көп болады. 40,0 миллиграммнан тұратын акорттың дозасы ең жағымсыз әсерлерді тудырады, сондықтан терапияны төменгі дозадан бастау керек.

Жүрек патологиясының немесе қан айналымы жүйесінің патологиясының даму қаупі жоғары пациенттер үшін дәрігер 40,0 миллиграмм дозасын тағайындай алады, бірақ егер «Акорта» препараты немесе оның төменде көрсетілген дозасы бар дәрілер холестерин индексін төмендетуге дәрілік нәтиже бермесе. .

Препарат дозасын жоғарылату липидті спектр әдісімен зертханалық диагноздан кейін ғана жүргізілуі мүмкін.

Диагностикалық тесттердің негізінде дәрігер дозаны көбейту қажеттілігі туралы шешім қабылдайды.

Планшеттегі белсенді ингредиенттің дозасы неғұрлым жоғары болса, қабылдаудың ағзаға тигізетін кері әсері соғұрлым көп болады

Акорт препаратын жүктілік кезінде қолдану

Ақорта дәрі-дәрмегі әйелдерге бала көтеру кезеңінде, сондай-ақ емшек сүтімен тамақтандыру кезінде тағайындалмайды.

Статин тобының препараттарымен емделу кезінде репродуктивті жастағы әйелдер өздерінің денелерін баланың жоспарланбаған тұжырымдамасынан қорғауға қамқорлық жасауы керек.

Егер әйелге «Акорта» препаратын қабылдау кезінде жүктілік диагнозы қойылған болса, онда сіз дәрі-дәрмектің барысын дереу үзіп, ана мен туылмаған балаға диагноз қоюыңыз керек.

Тағайындаулар бойынша арнайы ұсыныстар

Емделушілерге 40,0 мг дозасын тағайындау кезінде бүйректің барлық көрсеткіштерін тұрақты бақылау қажет. Егер диагнозда креатин фосфокиназа индексінің 5 есе жоғарылауы байқалса, онда 4-5 күн өткеннен кейін тестті тағы да қайталау керек.

Егер қайта диагноз бастапқы нәтижелермен бірдей нәтиже көрсеткен болса, онда 40,0 миллиграмм Acorta дозасымен терапияны бастауға болмайды.

Сондай-ақ, егер креатин фосфокиназасы 5 немесе одан да көп есе артса, бұлшықет патологиясы үшін Acorta-мен емдеуді тоқтату қажет.

Жалпы жағдай қалпына келтіріліп, бұлшықет ауыруы азайған кезде терапияны қалпына келтіруге болады, бірақ Acorta дозасы 20,0 миллиграммнан аспайды. Бір мезгілде иммунодепрессантты емдеу қажет болуы мүмкін.

Акортамен емделу кезеңінде дозаның максималды дозасына дейін жоғарылауымен, липидті профильді биохимияны, сондай-ақ қан сарысуындағы бауыр жасушаларының трансаминазаларын қолдана отырып, липидтер индексін үнемі бақылап отырыңыз.

Егер пациентте глюкоза индексі литріне 6,0 ммольден асса, онда Акорта препаратымен емдеу диабеттің екінші түрінің дамуына әкелуі мүмкін.

Емдеу кезінде сізге қандағы қанттың тұрақты мониторингі қажет.

Ақорта дәрі-дәрмегі розувастатиннің белсенді ингредиенті бар төртінші буын статиндеріне жатады және көптеген ресейлік және шетелдік өндірістерде бар:

Акорт дәрі-дәрмегінің құны және оның аналогтары

Қорытынды

Қандағы холестерин индексін төмендету үшін ресейлік дәрі-дәрмекті қолдануды дәрігер тағайындайтын дозасын ғана тағайындай алады және дозаны өз бетінше өзгертуге болмайды. Препарат курсы міндетті холестеринді диетамен бірге жүреді.

Емдеу емдеуші дәрігердің тұрақты бақылауымен және холестерин индексін үнемі өлшеу арқылы жүзеге асырылады.

Сергей, 54 жаста: 3 жыл бұрын маған аяғының атеросклерозы диагнозы қойылған. Диета менің холестеринімді төмендетпеді, дәрігер маған статиндерді тағайындады. Мен Кресторды алты ай бойы қабылдадым, бірақ үнемі бұл таблеткаларды ішу өте қымбат.

Дәрігерден оны басқа статиндермен алмастыруды өтінді және ол маған Акорт дәрі-дәрмегін тағайындады. Нәтижеге көңілім толды, ал ресейлік дәрі-дәрмектің бағасы маған сәйкес келеді.

Мен денеге ешқандай жанама әсерлерді сезбеймін, тек басында қатты жүрек айнуы болған жоқ.

Галина, 59 жаста: менопауза басталғаннан кейін менің холестеринім күрт жоғарылап, мен артық салмақ ала бастадым.

Гипохолестерин диетасынан кейін мен аздап арықтай алдым, бірақ менің холестеролым төмендеген жоқ. Дәрігер маған Ақорта дәрі-дәрмегін тағайындады.

2 айлық емнен кейін холестерин қалпына келді, бірақ мен диетамен жүрмін.

Жүктілік кезінде және емізу кезінде қолданыңыз

«Акорта» препараты жүктілік кезінде және емшек сүтімен емдеу кезінде қолдануға қарсы. Репродуктивті жастағы әйелдер контрацепцияның сенімді және тиісті әдістерін қолдануы керек. Холестерин және басқа холестерин биосинтезі өнімдері ұрықтың дамуы үшін маңызды болғандықтан, HMG-CoA редуктазасын ингибирлеу қаупі препаратты жүкті әйелдерде қолданудың артықшылығынан асып түседі. Емдеу кезінде жүктілік болған жағдайда препаратты дереу тоқтату керек. Розувастатинді емшек сүтімен бөлу туралы мәліметтер жоқ, сондықтан емшек емізу кезеңінде препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Дозалау және енгізу

Препаратпен терапияны бастамас бұрын, пациент липидті төмендететін стандартты диетаны ұстануды бастау керек және емдеу кезінде оны ұстануды жалғастыру керек. Препараттың дозасы липидтердің мақсатты концентрациясына қатысты жалпы қабылданған ұсыныстарды ескере отырып, терапия мақсаттарына және терапевтік реакцияға байланысты жеке таңдалуы керек.
«Акорта» препараты тәуліктің кез келген уақытында, тамақ қабылдауына қарамастан, таблетканы шайнап немесе сындырмай, тұтас жұтып қоймай, сумен ішеді.
Ұсынылған бастапқы доза (басқаша көрсетілмесе) HMG-CoA редуктаза тежегіштерін бұрын қабылдаған емделушілер үшін және HMG-CoA редуктаза тежегіштерімен емдегеннен кейін осы препаратқа өткен пациенттер үшін күніне бір рет 10 мг құрайды.
Қажет болса, дозаны 4 аптадан кейін 20 мг-ға дейін арттыруға болады.
Төменгі дозалармен салыстырғанда 40 мг дозасын қабылдау кезінде жанама әсерлердің ықтимал дамуына байланысты, дозаны 40 мг-ға дейін арттыру гиперхолестеринемиямен ауыратын және жүрек-қан тамырлары асқынуларының жоғары қаупі бар емделушілерде ғана жүзеге асырылуы мүмкін (әсіресе гиперхолестеринемиямен ауыратын отбасылық науқастарда). 20 мг дозасын қабылдау кезінде терапияның қажетті нәтижесіне қол жеткізілмеген және медициналық бақылауда болатын).
Препаратты 40 мг дозада қабылдаған пациенттерге әсіресе мұқият бақылау ұсынылады. 40 мг дозасы бұрын дәрігермен кеңескен емделушілерге ұсынылмайды. 2-4 аптадан кейін терапиядан кейін және / немесе препарат дозасы жоғарылаған кезде липидтер алмасуының мониторингі қажет (қажет болған жағдайда дозаны түзету қажет).
Препаратты 40 мг дозада қабылдаған пациенттерде бүйрек функциясының көрсеткіштерін бақылау ұсынылады.
Гемфиброзилмен бірге тағайындағанда розувастатиннің дозасы күніне 10 мг аспауы керек.
Егде жастағы емделушілерге дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Әр түрлі этникалық топтарға жататын пациенттердің фармакокинетикалық параметрлерін зерттеу кезінде жапондар мен қытайлар арасында розувастатиннің жүйелік концентрациясының жоғарылауы байқалды. Бұл факт пацивастатинді пациенттердің осы топтарына тағайындау кезінде ескеру керек. Препаратты 40 мг дозада қолдану моңғолоидтық нәсілге шалдыққан науқастарға қарсы.
Бүйрек қызметі бұзылған науқастар
Жеңіл немесе орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Акорта препаратының барлық дозаларын қолдану бүйрек қызметі бұзылған науқастарда қарсы емес (креатинин клиренсі 30 мл / мин-ден аз).
Препаратты 40 мг дозада қолдану бүйрек функциясының қалыпты бұзылған емделушілерінде қарсы емес (креатинин клиренсі 60 мл / мин-ден аз).
Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар
Препаратты Чайлд-Пуг шкаласы бойынша 9-дан жоғары емделушілерде қолдану тәжірибесі жоқ. Акорта препараты белсенді ауру кезіндегі бауыр аурулары бар емделушілерде (оның ішінде «бауыр» трансаминазаларының белсенділігінің артуымен, сондай-ақ қан сарысуындағы «бауыр» трансаминазаларының белсенділігінің қалыпты деңгейдің жоғарғы деңгейімен салыстырғанда 3 еседен астамға) қарсы көрсетілмейді.