Апровел, таблетка 150 мг, 14 дана.

Aprovel, 150 мг, 14 дана таблеткаларды сатып алмас бұрын, олар туралы ақпаратты өндірушінің ресми сайтындағы ақпаратпен тексеріңіз немесе нақты модельдің сипаттамасын біздің компанияның менеджерімен көрсетіңіз!

Сайтта көрсетілген ақпарат көпшілікке арналған ұсыныс емес. Өндіруші тауардың дизайнына, дизайнына және қаптамасына өзгерістер енгізу құқығын өзіне қалдырады. Сайттағы каталогта көрсетілген фотосуреттердегі тауарлардың суреттері түпнұсқалардан өзгеше болуы мүмкін.

Сайттағы каталогта көрсетілген тауарлардың бағасы туралы ақпарат сәйкес тауарға тапсырыс берген кездегіден өзгеше болуы мүмкін.

Фармакологиялық әрекет

Farmgroup: ангиотензин II рецепторларының блокаторы.
Фармакологиялық әрекеті: Апровел - бұл гипотензивті дәрі, ангиотензин II рецепторларының таңдаулы антагонисті (AT1 типі).
Ирбесартан - ангиотензин II рецепторларының антагонисті ішілік түрде қабылдаған кезде күшті, белсенді (АТ1 түрі). Ангиотензин II синтезінің көзі мен бағытына қарамастан, AT1 типті рецепторлар арқылы жүзеге асырылатын ангиотензин II-нің барлық физиологиялық маңызды әсерлерін блоктайды. Ангиотензин II (AT1) рецепторларына ерекше антагонистік әсер ренин мен ангиотензин II плазмалық концентрациясының жоғарылауына және альдостеронның плазмалық концентрациясының төмендеуіне әкеледі. Препараттың ұсынылған дозаларын қолданған кезде калий иондарының сарысудағы концентрациясы айтарлықтай өзгермейді. Ирбесартан кининаза-II (ангиотензин-түрлендіретін фермент) тежемейді, оның көмегімен ангиотензин II түзіліп, белсенді емес метаболиттерге брадикининнің ыдырауы жүреді. Ирбесартанның әсерін көрсету үшін оның метаболикалық активациясы қажет емес.
Ирбесартан жүрек соғу жиілігінің минималды өзгеруімен қан қысымын (BP) төмендетеді. Күніне бір рет 300 мг дозада қабылдаған кезде қан қысымының төмендеуі табиғатқа байланысты дозаларға байланысты, алайда, әрі қарай ирбесартан дозасының жоғарылауымен гипотензивті әсердің жоғарылауы шамалы.
Қан қысымының максималды төмендеуіне ішкеннен кейін 3-6 сағаттан кейін қол жеткізіледі, ал антигипертензивті әсер кем дегенде 24 сағат бойы сақталады. Ирбесартанның ұсынылған дозаларын қабылдағаннан кейін 24 сағаттан кейін диастолалық және систолалық қан қысымы жағынан препаратқа гипотензивті реакциямен салыстырғанда қан қысымының төмендеуі 60-70% құрайды. Күніне бір рет 150-300 мг дозада қабылдаған кезде, науқастың жатқанда немесе отырғанда орташа есеппен 8-13 / 5-8 мм RT деңгейінде болатын аралық соңында (яғни препаратты қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң) қан қысымының төмендеуі. .арт. (систолалық / диастолалық қысым) плацебоға қарағанда үлкен.
Препаратты күніне бір рет 150 мг дозада қабылдау бірдей антигипертензивті реакцияны тудырады (препараттың келесі дозасын қабылдағанға дейін қан қысымын төмендету және 24 сағат ішінде қан қысымының орташа төмендеуі), екі дозаға бөлінген бірдей дозаны қабылдау.
Апровел препаратының гипотензивті әсері 1-2 апта ішінде дамиды, ал максималды терапевтік әсерге ем басталғаннан 4-6 аптадан кейін қол жеткізіледі. Ұзақ мерзімді емдеу аясында антигипертензивті әсер сақталады. Емдеуді тоқтатқаннан кейін артериялық қысым біртіндеп бастапқы қалпына келеді. Егер сіз препараттан бас тартсаңыз, онда қабылдау синдромы болмайды.
Апровел препаратының тиімділігі жас пен жынысқа байланысты емес. Негроидтік нәсілдің пациенттері Aprovel моторлы терапиясына аз жауап береді (ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін барлық басқа дәрілер сияқты).
Ирбесартан қан сарысуындағы несеп қышқылына немесе несеп қышқылының бөлінуіне әсер етпейді.
Фармакокинетикасы: Ауыз ішкеннен кейін ирбесартан жақсы сіңеді, оның абсолютті биожетімділігі шамамен 60-80% құрайды. Бір мезгілде тамақтану ирбесартанның биожетімділігіне айтарлықтай әсер етпейді.
Плазма ақуыздарымен байланыс шамамен 96% құрайды. Қанның жасушалық компоненттерімен байланыс аз. Таралу көлемі - 53-93 литр.
14C-ирбесартан ішілік енгізуден немесе тамыр ішінен қабылдағаннан кейін, айналымдағы плазманың радиоактивтілігінің 80-85% өзгермеген ирбесартанда болады. Ирбесартан глюкурон қышқылымен тотығу және конъюгация арқылы бауыр арқылы метаболизденеді. Ирбесартанның тотығуы негізінен P450 CYP2C9 цитохромының көмегімен жүзеге асырылады, CYP3A4 изоэнзимінің ирбесартан метаболизміне қатысуы шамалы. Жүйелік айналымдағы негізгі метаболит - ирбесартан глюкурониді (шамамен 6%).
Ирбесартанның фармакокинетикасы сызықтық және пропорционалды дозалар диапазонында 10-нан 600 мг-ға дейін, 600 мг-ден асатын дозаларда (ұсынылған ең жоғары дозадан екі есе көп), ирбесартанның кинетикасы сызықты емес болады (сіңірілудің төмендеуі). Ауыз ішкеннен кейін плазмадағы ең жоғары концентрацияға 1,5-2 сағаттан кейін қол жеткізіледі. Жалпы клиренс және бүйрек клиренсі 157-176 және 3-3,5 мл / мин құрайды. Ирбесартанның жартылай шығарылу кезеңі 11-15 сағатты құрайды. Бір тәуліктік дозамен тепе-теңдік плазмалық концентрациясына (Css) 3 күннен кейін қол жеткізіледі. Күніне бір рет ирбезартан қолданған кезде оның қан плазмасында шектеулі жинақталуы байқалады (20% -дан аз). Әйелдерде (ерлермен салыстырғанда) плазмадағы ирбезартанның концентрациясы біршама жоғары. Алайда, жартылай шығарылу кезеңі мен ирбесартанның жинақталуындағы гендерлік айырмашылықтар анықталмайды. Ирбезартан әйелдерде дозаны түзету қажет емес. Егде жастағы емделушілердегі AUC (концентрация-уақыт фармакокинетикалық қисық шеңберіндегі аймақ) және ирмесартанның Cmax (плазмалық шоғырлануының максималды концентрациясы) егде жастағы емделушілерге қарағанда біршама жоғары, бірақ олардың жартылай шығарылу кезеңдері айтарлықтай айырмашылығы жоқ. Егде жастағы емделушілерде дозаны түзету қажет емес.
Ирбесартан және оның метаболиттері ағзадан өтпен және несеппен бірге шығарылады. 14C-ирбесартан ішілік енгізуден немесе тамыр ішінен қабылдағаннан кейін радиоактивтіліктің шамамен 20% -ы несепте, ал қалғаны нәжісте болады. Берілген дозаның 2% -дан азы несеппен өзгермеген ирресартан түрінде шығарылады.
Бүйрек функциясының бұзылуы: Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде немесе гемодиализге ұшыраған науқастарда ирбесартанның фармакокинетикасы айтарлықтай өзгермейді. Ирбесартан гемодиализ кезінде ағзадан шығарылмайды.
Бауыр функциясының бұзылуы: Бауыр циррозы орташа ауырлығы немесе орташа ауырлығы бар пациенттерде ирбесартанның фармакокинетикалық параметрлері айтарлықтай өзгермейді. Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде фармакокинетикалық зерттеулер жүргізілмеген.

• Маңызды гипертензия
• Артериялық гипертензия және 2 типті қант диабеті бар нефропатия (антигипертензивті терапияның құрамдас бөлігі ретінде).

Жанама әсерлері

Плацебо бақыланатын зерттеулерде (1965 пациенттер ирбесартан қабылдаған) келесі жағымсыз реакциялар байқалды.
Орталық жүйке жүйесінің тарапынан: жиі - бас айналу.
Жүрек-тамыр жүйесінен: кейде - тахикардия, ыстық жыпылықтайды.
Тыныс алу жүйесінен: кейде - жөтел.
Асқорыту жүйесінен: жиі - жүрек айну, құсу, кейде - диарея, диспепсия, жүрек айнуы.
Репродуктивті жүйеден: кейде - жыныстық дисфункция.
Дененің тұтастай алғанда: жиі шаршау, кейде кеуде ауыруы.
Зертханалық көрсеткіштер бойынша: көбінесе - тірек-қимыл жүйесінің клиникалық көріністерімен бірге жүрмейтін КФК-нің едәуір жоғарылауы (1,7%).
Артериялық гипертензиясы және 2 типті қант диабеті және қалыпты бүйрек функциясымен ауыратын науқастарда ортостатикалық айналуы және ортостатикалық гипотензия пациенттердің 0,5% -ында байқалды (плацебоға қарағанда жиі). Қан қысымының жоғарылауы микроальбуминуриямен және қалыпты бүйрек функциясы бар қант диабетімен ауыратын науқастарда гиперкалиемия (5,5% ммоль / л-ден астам) 300 мг ирбесартан қабылдаған пациенттердің 29,4% -ында және плацебо тобындағы пациенттердің 22% -ында анықталды.
2% науқастарда қант диабеті, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі және протеинуриямен ауыратын артериялық гипертензиясы бар пациенттерде келесі жағымсыз реакциялар байқалды (плацебоға қарағанда жиі).
Орталық жүйке жүйесінің тарапынан: жиі - ортостатикалық бас айналу.
Жүрек-тамыр жүйесінен: жиі - ортостатикалық гипотензия.
Тірек-қимыл жүйесінен: жиі - сүйектер мен бұлшықеттердегі ауырсыну.
Зертханалық көрсеткіштер бойынша: гиперкалиемия (5,5% ммоль / л-ден астам) пациенттердің 46,3% ирбесартан қабылдаған пациенттер тобында және 26,3% плацебо тобындағы пациенттерде байқалды. Клиникалық маңызы жоқ гемоглобиннің төмендеуі ирбесартан қабылдаған пациенттердің 1,7% -ында байқалды.
Маркетингтен кейінгі кезеңде келесі жағымсыз реакциялар анықталды:
Аллергиялық реакциялар: сирек - бөртпе, уртикария, ангиоэдема (басқа ангиотензин II рецепторларының антагонистері сияқты).
Зат алмасу жағынан: өте сирек - гиперкалиемия.
Орталық жүйке жүйесінің тарапынан: өте сирек - бас ауруы, құлақтарда қоңырау.
Асқорыту жүйесінен: өте сирек - диспепсия, бауыр функциясының бұзылуы, гепатит.
Тірек-қимыл жүйесінен: өте сирек - миалгия, артралгия.
Зәр шығару жүйесінен: өте сирек - бүйрек қызметі бұзылған (сезімтал науқастарда бүйрек жетіспеушілігінің оқшауланған жағдайларын қоса).

Арнайы нұсқаулар

Абайлаңыз, Апровелді екі жақты бүйрек артерияларының стенозы бар пациенттерге ауыр артериялық гипотензия мен жедел бүйрек жетіспеушілігі қаупіне байланысты тағайындау керек.
Препаратты тағайындағанға дейін Aprovel препаратын диуретиктермен жоғары дозада емдеу дегидратацияға әкеледі және Aprovel препаратымен емдеудің басында гипотензия қаупін арттырады. Құрғаған науқастарда немесе диуретиктермен қарқынды емдеу нәтижесінде натрий иондарының жетіспеушілігі бар пациенттерде, тамақтан, тұзданудан немесе құсудан тұзды қабылдауды шектеу, сондай-ақ гемодиализден өткен пациенттерде дозаны оны азайту бағытында түзету қажет.
Тәжірибелік зерттеулердің нәтижелері
Зертханалық жануарларға жүргізілген зерттеулерде Апровелдің мутагендік, кластогендік және канцерогендік әсерлері анықталған жоқ.
Педиатриялық қолдану
Балалардағы препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі белгіленбеген.
Көлік құралдарын басқару қабілетіне және басқару механизмдеріне әсер ету
Апровелді қабылдаудың көлік құралдарын басқаруға немесе машиналарды басқаруға әсер етуі туралы анықтама жоқ.