Диабеталонгзен, табу, сатып алу

Дайындаудың сауда атауы: Диабеттік ем

Халықаралық патенттік емес атауы: Гликлазид (Гликлазид)

Дозалау нысаны: Планшеттердің модификацияланған нұсқалары

Белсенді зат: Гликлазид (Гликлазид)

Фармакотерапиялық топ: Екінші буындағы сульфонилмочевина тобын ауызша қабылдауға арналған гипогликемиялық агент.

Фармакологиялық қасиеттері:

Ауызша гипогликемиялық препарат, екінші ұрпақтың сульфонилмочевина туындысы.

Ұйқы безінің инсулин секрециясын ынталандырады, қандағы глюкозаның деңгейін төмендетеді, глюкозаның инсулин-секреторлық әсерін күшейтеді және перифериялық тіндердің инсулинге сезімталдығын арттырады. 2 жылдық емнен кейін пациенттердің көпшілігінде препаратқа тәуелділік дамымайды (постпандиалды инсулин мен С-пептидтердің секрециясы жоғарылайды).

Тамақтанғаннан бастап инсулин секрециясының басталуына дейінгі уақыт аралығын азайтады. Глюкозаны қабылдауға жауап ретінде инсулин секрециясының алғашқы шегін қалпына келтіреді (басқа секрецияның екінші сатысында әсер ететін басқа сульфонилмочевина туындыларынан айырмашылығы). Сонымен қатар, инсулин секрециясының екінші кезеңін күшейтеді. Тамақтанғаннан кейін гипергликемияның шыңын төмендетеді (постпандиалды гипергликемияны азайтады).

Гликлазид перифериялық тіндердің инсулинге сезімталдығын жоғарылатады (яғни, айқын экстрапанкреатикалық әсері бар). Бұлшықет тінінде инсулиннің тіндердің инсулинге сезімталдығының жақсаруына байланысты глюкозаның түсуіне әсері едәуір артады (+ 35% дейін), өйткені гликазид бұлшықет гликоген синтетазасының белсенділігін арттырады.

Бауырдағы глюкозаның түзілуін азайтады, ораза ұстайтын глюкозаның мәндерін қалыпқа келтіреді.

Көмірсулар алмасуына әсер етумен қатар, гликлазид микроциркуляцияны жақсартады. Препарат қант диабетіндегі асқынулардың дамуына қатысатын екі механизмге әсер ететін кіші қан тамырлары тромбозының қаупін азайтады: тромбоциттердің агрегациясы мен адгезиясының ішінара тежелуі және тромбоциттердің белсенділену факторларының концентрациясының төмендеуі (бета-тромбоглобулин, тромбоксан В2), сондай-ақ фибринолитикалық қалпына келтіру тамырлы эндотелийдің белсенділігі және тіндік плазминоген активаторының белсенділігі.

Гликлазид антиоксиданттық қасиетке ие: плазмадағы липид пероксиді деңгейін төмендетеді, қызыл қан жасушаларының супероксидті дисмутазасының белсенділігін арттырады.

Дозалау формасының сипаттамаларына байланысты диабеталонның 30 мг таблеткасының тәуліктік дозасы 24 сағат ішінде қан плазмасындағы гликлазидтің тиімді емдік концентрациясын қамтамасыз етеді.

Ауыз ішкеннен кейін гликлазид ас қорыту жолынан толық сіңеді. Тамақтану сіңуіне әсер етпейді. Қан плазмасындағы белсенді заттардың концентрациясы біртіндеп біртіндеп артады, максимумға жетеді және препарат қабылдағаннан кейін 6-12 сағаттан кейін платоға жетеді. Жеке өзгергіштік салыстырмалы түрде төмен. Препараттың қан плазмасындағы дозасы мен концентрациясы арасындағы байланыс уақытқа байланысты.

Таралу және зат алмасу

Плазма ақуыздарымен байланыстыру шамамен 95% құрайды.

Ол бауырда метаболизденеді және негізінен бүйректен шығарылады. Плазмада белсенді метаболиттер жоқ.

Бүйрекпен шығарылу негізінен метаболиттер түрінде жүзеге асырылады, препараттың 1% -дан азы өзгермейді.

T1 / 2 шамамен 16 сағатты құрайды (12-ден 20 сағатқа дейін).

Арнайы клиникалық жағдайларда фармакокинетика

Егде жастағы адамдарда фармакокинетикалық параметрлерде клиникалық маңызды өзгерістер байқалмайды.

Қолдану көрсеткіштері:

- 2 типті қант диабеті диеталық терапиямен және диеталармен және жаттығулармен жеткіліксіз.

Қарсы көрсеткіштер:

- 1 типті қант диабеті

- диабеттік кетоацидоз, диабеттік прекома, диабеттік кома,

Бүйрек және / немесе бауырдың жеткіліксіздігі,

- 18 жасқа дейін

- емізу кезеңі (лактация),

- туа біткен лактозаға төзбеушілік, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы;

- Гликлазидке немесе препараттың кез-келген қосымша заттарына, басқа сульфонилмочевина туындыларына, сульфонамидтерге жоғары сезімталдық.

Препаратты фенилбутазон немесе даназолмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Сақтықпен: кәрілік, тұрақты емес және / немесе теңгерімсіз тамақтану, жүрек-тамыр жүйесінің ауыр аурулары (жүректің ишемиялық ауруы, атеросклерозды қоса), гипотиреоз, бүйрек үсті немесе гипофиз жеткіліксіздігі, гипопититаризм, бүйрек және / немесе бауыр жеткіліксіздігі, кортикостероидтермен ұзақ емделу, алкоголизм, глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа жетіспеушілігі.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде гликлазидпен тәжірибе жоқ. Жүктілік кезінде басқа сульфонилмочевина туындыларын қолдану туралы мәліметтер шектеулі.

Зертханалық жануарларға жүргізілген зерттеулерде гликлазидтің тератогендік әсері анықталған жоқ.

Туа біткен ақаулардың қаупін азайту үшін қант диабетін оңтайлы бақылау (тиісті терапия) қажет.

Жүктілік кезінде ауызша гипогликемиялық препараттар қолданылмайды. Жүкті әйелдердегі қант диабетін емдеуге арналған дәрі-дәрмек инсулин болып табылады. Ауызша гипогликемиялық препараттарды қабылдауды жоспарлы жүктілік жағдайында да, егер препаратты қабылдау кезінде жүктілік болса, инсулин терапиясымен алмастыру ұсынылады.

Емшек сүтінде гликлазидті қабылдау туралы мәліметтердің жоқтығын және неонатальды гипогликемияның даму қаупін ескере отырып, емшек емізу дәрі-дәрмектермен емделуге қарсы.

Бауыр функциясының бұзылуына қолданыңыз

Бауыр жеткіліксіздігінде сақ болыңыз.

- ауыр бүйрек және / немесе бауыр жеткіліксіздігі.

Бүйрек функциясының бұзылуы үшін қолданыңыз

Жеңіл және орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде препарат бүйрек функциясы қалыпты емделушілердегідей бірдей дозада тағайындалады. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында Diabetalong қарсы.

Балаларда қолданыңыз

18 жасқа дейінгі балаларда қолдануға қарсы.

Егде жастағы емделушілерде қолдану

Бұрын емделмеген емделушілер үшін (оның ішінде 65 жастан асқан адамдар үшін) бастапқы доза 30 мг құрайды. Содан кейін доза қажетті терапиялық әсерге жеткенше жеке таңдалады.

Басқа дәрілермен әрекеттесуі:

Гликлазид антикоагулянттардың (варфарин) әсерін күшейтеді, антикоагулянттың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Миконазол (жүйелі қабылдаумен және ауыз қуысының шырышты қабатына гель қолданған кезде) препараттың гипогликемиялық әсерін күшейтеді (гипогликемия комаға дейін дамуы мүмкін).

Фенилбутазон (жүйелік енгізу) препараттың гипогликемиялық әсерін күшейтеді (плазма ақуыздарының әсерінен орын ауыстырады және / немесе организмнен шығарылуды баяулатады), қандағы глюкозаны бақылау және гликлазидтің дозасын түзету фенилбутазон қабылдаған кезде де, оны алғаннан кейін де қажет.

Этанол және құрамында этанол бар препараттар гипогликемияны күшейтеді, компенсаторлық реакцияларды тежейді, гипогликемиялық команың дамуына ықпал етеді.

Басқа гипогликемиялық препараттарды (инсулин, акарбоза, бигуанидтер), бета-блокаторлармен, флуконазолмен, ACE ингибиторларымен (каптоприл, эналаприл), гистамин H2 рецепторлары блокаторларымен (циметидин), MAO ингибиторларымен, гипогликемиялық және сульфаниламидтермен бірге гипогликемия қаупі.

Даназолмен бір мезгілде қолданғанда диабеттік әсер байқалады. Қан глюкозасының деңгейін бақылау және гликлазидтің дозасын даназолды қабылдау кезінде де, оны алғаннан кейін де реттеу қажет.

Хлорпромазин жоғары дозаларда (тәулігіне 100 мг-дан астам) инсулин секрециясын азайтып, қандағы глюкоза құрамын жоғарылатады. Қандағы глюкозаны бақылау және хлорпромазинді қабылдау кезінде де, оны алғаннан кейін де гликлазидтің дозасын түзету қажет.

GCS (жүйелік, ішілік, сыртқы, тік ішек қабылдау) кетоацидоздың дамуымен қандағы глюкозаны жоғарылатады (көмірсуларға төзімділіктің төмендеуі). Қандағы глюкозаны бақылау және гликлазидтің дозасын GCS қабылдау кезінде де, оны алғаннан кейін де реттеу қажет.

Ритодрин, салбутамол, тербуталин (iv) қандағы глюкозаны жоғарылатады. Қандағы глюкозаны бақылау және қажет болған жағдайда науқасты инсулин терапиясына ауыстыру ұсынылады.

Қолдану мөлшері:

Препарат тек ересектерді емдеуге арналған.

30 мг модификацияланған шығарылған диабетикалық таблеткалар тәулігіне 1 рет таңғы ас кезінде қабылданады.

Дозаны таңдау емдеу басталғаннан кейін қандағы глюкоза деңгейіне сәйкес жүргізілуі керек. Әрбір кейінгі дозаны кем дегенде екі аптадан кейін өзгертуге болады.

Препараттың тәуліктік дозасы 30 мг-дан (1 таб.) 90-120 мг-ға дейін өзгеруі мүмкін (3-4 таб.). Тәуліктік доза 120 мг (4 таблетка) аспауы керек.

Қант диабетімен емдеу әдеттегі босатылатын гликлазидті таблеткаларды (80 мг) күніне 1-ден 4 таблеткаға дейін алмастыра алады.

Егер сіз препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алсаңыз, келесі дозада (келесі күні) жоғарырақ дозаны қабылдау мүмкін емес.

Басқа гипогликемиялық препаратты Diabetalong® 30 мг таблеткаларымен алмастырған кезде өтпелі уақыт қажет емес. Алдымен сіз басқа дәрі-дәрмектің тәуліктік дозасын қабылдауды тоқтатып, келесі күні ғана оны қабылдауға кірісуіңіз керек.

Егер пациент бұрын жартылай шығарылу кезеңімен сульфонилмочевина терапиясын қабылдаған болса, онда 1-2 апта ішінде мұқият бақылау (қандағы глюкозаның мониторингі) алдыңғы терапияның қалдық әсерінен гипогликемияға жол бермеу үшін қажет.

Диабетикалық дәрілерді бигуанидтермен, альфа глюкозидаз ингибиторларымен немесе инсулинмен бірге қолдануға болады.

Гипогликемия даму қаупі бар пациенттерде (жеткіліксіз немесе теңгерімсіз тамақтану, ауыр немесе нашар компенсацияланған эндокриндік бұзылулар - гипофиз және бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігі, гипотиреоз, ұзақ және / немесе жоғары дозадан кейін глюкокортикостероидтардың жойылуы, жүрек-тамыр жүйесінің ауыр аурулары / ауыр жүректің ишемиялық ауруы, каротидті артериосклероз, кең таралған атеросклероз /) Диабетлон препаратының ең аз дозасын (күніне 30 мг) қолдану ұсынылады.

Арнайы нұсқаулар:

Емдеу калориясы төмен, көмірсутегі диетасымен үйлескенде ғана жүзеге асырылады.

Ораза ұстайтын қандағы глюкозаны және тамақтан кейін, әсіресе препаратпен емдеудің алғашқы күндерінде үнемі бақылау қажет.

Қант диабетімен емдеу әдеттегідей тамақ ішетін пациенттерге тағайындалуы мүмкін, ол міндетті түрде таңғы ас ішіп, көмірсулардың жеткілікті мөлшерде қабылдануын қамтамасыз етеді.

Препаратты тағайындау кезінде сульфонилмочевина туындыларын қабылдауға байланысты гипогликемия дамуы мүмкін, ал кейбір жағдайларда ауыр және ұзаққа созылған түрінде ауруханаға жатқызуды және глюкозаны бірнеше күн бойы енгізуді қажет етеді. Гипогликемия көбінесе төмен калориялы диеталармен, ұзақ немесе күшті жаттығулардан кейін, алкоголь ішкеннен кейін немесе бір уақытта бірнеше гипогликемиялық препараттарды қабылдау кезінде дамиды.

Гипогликемияның дамуын болдырмау үшін дозаларды мұқият және жеке таңдау қажет, сондай-ақ пациентке ұсынылатын емдеу туралы толық ақпарат беру керек.

Физикалық және эмоционалды шамадан тыс жүктемелер кезінде диетаны ауыстыру кезінде диабеталон препаратының дозасын түзету қажет.

Гипогликемиялық препараттардың әсеріне әсіресе егде адамдар, теңдестірілген тамақтанбайтын, жалпы әлсіреген жағдайы бар науқастар, гипофиз-бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігі бар емделушілер жатады.

Бета-блокаторлар, клонидин, ресерпин, гуанетидин гипогликемияның клиникалық көріністерін маскаға түсіреді.

Науқастарға этанол, NSAID және аштық жағдайында гипогликемия қаупінің жоғарылауы туралы ескерту керек.

Этанол (алкоголь) жағдайында дисульфирам тәрізді синдромды (іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, бас ауруы) дамытуға болады.

Негізгі хирургиялық араласулар мен жарақаттар, кең күйіктер, фебрильді синдромы бар жұқпалы аурулар ауызша гипогликемиялық препараттарды қабылдауды және инсулин терапиясын тағайындауды қажет етуі мүмкін.

Екінші препаратқа қарсы тұрақтылықтың дамуы мүмкін (оны алғашқы тағайындалған кезде препарат күтілетін клиникалық нәтиже бермейтін бастапқыдан ажырату керек).

Diabetalong препаратының терапиясы аясында пациент алкогольді және / немесе этанолы бар препараттарды және тамақ өнімдерін пайдаланудан бас тартуы керек.

Диабетлонмен емделу кезінде пациент қандағы глюкоза мен гликозилденген гемоглобиннің деңгейін, зәрдегі глюкоза құрамын үнемі анықтап отыруы керек.

Көлік құралдарын басқару қабілетіне және басқару механизмдеріне әсер ету

Емдеу кезеңінде автокөлік жүргізу кезінде және зейіннің шоғырлануын және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын қажет ететін басқа да қауіпті әрекеттерді орындау кезінде сақ болу керек.

Жанама әсерлері:

Гипогликемия (мөлшерлеу режимін бұзған және дұрыс тамақтанбаған): бас ауруы, әлсіздік, аштық, тершеңдіктің жоғарылауы, қатты әлсіздік, жүрек соғысы, аритмия, қан қысымының жоғарылауы, ұйқышылдық, ұйқысыздық, қозу, агрессивтілік, мазасыздық, ашуланшақтық, әлсіздік, назардың болмауы фокус және баяу реакция, депрессия, көру қабілетінің нашарлауы, афазия, тремор, парез, сенсорлық бұзылулар, бас айналу, дәрменсіздік сезімі, өзін-өзі бақылауды жоғалту, мазасыздық, конвульсия, үстірт е тыныс, брадикардия, сананы жоғалту, кома.

Асқорыту жүйесінен: жүрек айну, құсу, іш өту, іш қату (тамақ ішкенде бұл белгілердің ауырлығы азаяды), сирек - бауыр функциясының бұзылуы (гепатит, бауыр трансаминазаларының белсенділігі, сілтілі фосфатаза, холестатикалық сарғаю - есірткі қабылдауды талап етеді).

Гемопоэтикалық мүшелерден: сүйек кемігін гемопоэзді тежеу (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения).

Аллергиялық реакциялар: терінің қышуы, уртикария, терідегі бөртпелер, соның ішінде макулопапулярлы және жұмсақ), эритема.

Басқалары: көру қабілетінің бұзылуы.

Сульфонилмочевина туындыларының жалпы жанама әсерлері: эритропения, агранулоцитоз, гемолитикалық анемия, панцитопения, аллергиялық васкулит, бауырға қауіп төндіреді.

Артық дозалану

Белгілері: гипогликемия, есінің бұзылуы, гипогликемиялық кома.

Емі: егер науқас есін білсе, ішіне қант алыңыз.

Мүмкін, комамен, конвульсиямен немесе басқа неврологиялық бұзылулармен бірге болатын ауыр гипогликемиялық жағдайлардың дамуы. Егер мұндай белгілер пайда болса, шұғыл медициналық көмек және жедел госпитализация қажет.

Егер гипогликемиялық комаға күдік болса немесе диагноз қойылса, науқасқа 50 мл 40% декстроза (глюкоза) ерітіндісімен тез енгізіледі. Содан кейін қандағы глюкозаның қажетті деңгейін ұстап тұру үшін 5% декстроза (глюкоза) ерітіндісі көктамыр ішіне енгізіледі.

Сананы қалпына келтіргеннен кейін пациентке жеңіл сіңетін көмірсуларға бай тағам беру керек (гипогликемияның қайта дамуына жол бермеу үшін). Қандағы глюкоза деңгейін мұқият бақылау және пациенттің мониторингі келесі 48 сағаттан кем емес жүргізілуі керек. Осы уақыттан кейін науқастың жағдайына байланысты емдеуші дәрігер одан әрі бақылау қажеттілігі туралы шешім қабылдайды.

Гликлазидтің плазма ақуыздарымен нақты байланысуына байланысты диализ тиімсіз.

Жарамдылық мерзімі: 3 жыл.

Дәріханалардан демалыс шарттары: Рецепт бойынша.

Өндіруші: Синтезис, ААҚ (Ресей)