Симвастатин: қолдануға арналған нұсқаулар, аналогтар, бағалар мен шолулар
Симвастатин - липидтерді төмендететін қасиеті бар дәрі. Aspergillus terreus ферментативті метаболизмі өнімінен химиялық синтез қолдана отырып препаратты алыңыз.
Заттың химиялық құрылымы лактонның белсенді емес формасы болып табылады. Биохимиялық қайта құру арқылы холестерин синтезі жүреді. Препаратты қолдану организмде жоғары уытты липидтердің жиналуына жол бермейді.
Заттың молекулалары триглицеридтердің плазмалық концентрациясының, липопротеиндердің атерогенді фракцияларының, сондай-ақ жалпы холестерин деңгейінің төмендеуіне ықпал етеді. Атерогенді липидтер синтезінің төмендеуі гепатоциттердегі холестериннің түзілуіне және жасуша мембранасында LDL үшін рецепторлық құрылымдардың көбеюіне байланысты, бұл LDL-нің белсенділенуіне және кәдеге жаратылуына әкеледі.
Сонымен қатар, ол жоғары тығыздықтағы липопротеиндердің деңгейін жоғарылатады, атерогенді липидтердің антиатерогендіге және бос холестериннің антиатерогенді фракцияларға қатынасын төмендетеді.
Клиникалық зерттеулерге сәйкес, препарат жасушалық мутацияны тудырмайды. Терапевтік әсердің басталу жылдамдығы Әсердің көрінісі басталуы - 12-14 күн, максималды терапиялық әсер қолдану басталғаннан кейін бір айдан соң пайда болады. Терапияның ұзартылуымен әсер тұрақты болады. Егер сіз препаратты қабылдауды тоқтатсаңыз, эндогендік холестерин деңгейі бастапқы деңгейіне оралады.
Препараттың құрамына белсенді Симвастатин және көмекші компоненттер кіреді.
Зат жоғары сіңімді және биожетімділігі төмен. Қанға еніп, альбуминмен байланысады. Препараттың белсенді формасы нақты биохимиялық реакциялар арқылы синтезделеді.
Симвастатин метаболизмі гепатоциттерде жүреді. Ол бауыр жасушалары арқылы «бастапқы өтуге» әсер етеді. Жою белсенді емес метаболиттер түрінде ас қорыту жолымен жүреді (60% дейін). Заттың кішкене бөлігі бүйректер арқылы залалсыздандырылған түрінде шығарылады.
Құрамы және дәрілік түрі
Симвастатин (INN радармен - симвастатинмен) - бұл әр түрлі атаулармен (Zentiva, Vertex, Northern Star және басқалары) әртүрлі өндірушілер мен брендтердің бірқатар фирмалық дәрі-дәрмектерінің құрамына енетін белсенді зат. Қосылыс статиндердің үшінші буынына жатады және липидтерді төмендететін агент болып табылады.
Дәріхана сөрелерінде сіз белсенді затпен - Симвастатинмен бірдей есірткі таба аласыз. Препараттың шығарылу формасы - таблетка, биконвексінің дөңгелек жиектері бар, мөлдір немесе ақшыл түске боялған. Белсенді зат концентрациясына байланысты Симвастатин таблеткалары бірнеше нұсқада болады - әрқайсысы 10 және 20 мг.
Адамның қан айналымындағы холестерин тек ақуызмен байланысқан күйде болады. Мұндай қосылыстарды липопротеидтер деп атайды. Денеде осы молекулалардың бірнеше түрлері бар - жоғары, төмен және өте төмен тығыздық (сәйкесінше HDL, LDL және VLDL). Жоғары холестериннің теріс әсері липидтер алмасуында пайда болған кезде басталады. айқын басымдылық жағымсыз холестерин деп аталатын LDL-ге қарай
Симвастатиннің емдік әсері ең алдымен липопротеидтердің (LDL) осы фракциясын азайту арқылы қол жеткізіледі. HMG - Coenzyme A редуктазасының ферментативті тізбегін тежеу арқылы зерттелетін препарат жасушалардың ішіндегі майлардың концентрациясын төмендетеді және төмен және өте төмен тығыздықтағы липопротеидтерге (LDL және VLDL) рецепторларды белсендіреді. Осылайша, гиперхолестеринемия патогенезіне бірден екі механизм әсер етеді - холестеринді жасушалар нашар қабылдайды және қан ағымынан және тұтастай алғанда организмнен тезірек шығарылады.
Майлардың зиянды бөлігінің азаюы аясында липидтердің тепе-теңдігі қалпына келеді және антагонист, жоғары тығыздықты холестерин концентрациясы біршама жоғарылайды. Әртүрлі ақпарат көздеріне сәйкес, терапия курсынан кейін HDL жоғарылауы 5-тен 14% -ға дейін болады. Симвастатин жаман холестеринді азайтып қана қоймайды, сонымен қатар бар вазоконстрикторлы әсер. Бұл дәрі тамыр қабырғасының дисфункциясы процестерін тежейді, антиоксидант әсерінен серпімділік пен тонусын жоғарылатады.
Атеросклероздың даму теорияларының бірі - қабыну. Қабынудың фокусы - эндотелийдегі кез-келген атеросклеротикалық фокустың міндетті бөлігі. Симвастатин антипролиферативті әсерге ие, осылайша эндотелийді склеротерапиядан, тыртық пен стеноздан қорғайды. Бірқатар ғылыми көздер эндотелийге қорғаныс әсері препарат басталғаннан бір ай өткен соң пайда болады деп болжайды.
Препараттың тағайындалуы тек қатаң нұсқауларға сәйкес жүзеге асырылады, дозаны таңдау жеке болып табылады. Бастапқы доза әдетте 10 мг және пациенттер мен дәрігерлердің пікірінше, жақсы төзімді. Ең жоғары тәуліктік доза - 80 мг. Ол ауыр гиперлипидемиялық жағдайларда тағайындалады. Бауырдың немесе бүйректің жұмсақ аурулары бар науқастар үшін максималды доза аз және 40 мг құрайды.
Қолдану көрсеткіштері
Симвастатин дәрісі келесі жағдайлар мен ауруларды емдеуге арналған:
- Фредриксон классификациясына сәйкес IIA және IIB гиперхолестеринемия түрлері. Статиндер диетаны, өмір салтын және басқа да есірткіге жатпайтын шараларды түзету күтілетін терапиялық нәтижеге әкелмеген жағдайда тағайындалады. Олар жүрек қан тамырларының атеросклерозы және бляшкалардың пайда болу қаупі бар жүректің ишемиялық ауруы даму қаупі бар тұрақты холестеринге көмектеседі.
- Оларды қолдану тек холестерин фракцияларының ғана емес, сонымен қатар триглицеридтердің жоғары құндылығымен негізделген. Симвастатиннің әсер ету механизмінің арқасында қандағы TG (триглицеридтер) концентрациясын шамамен 25% төмендетуге болады.
- Симвастатин тамырлы және жүрек асқынуларының - инсульттардың, инфаркттардың, атеросклероздың алдын-алу үшін профилактикалық терапия кешенінде тағайындалады. Осы дәрі-дәрмекті қолдану аясында холестерин деңгейі біртіндеп қалпына келеді.
Барлық холестеринді препараттар қатаң арнайы көрсетілімдерге, жанама әсерлер мен қарсы көрсетілімдердің кең тізіміне ие, сондықтан оларды дәрігер латынша рецепт түрінде ғана тағайындай алады.
Қарсы көрсеткіштер
Кез-келген препарат сияқты, Симвастатиннің бірқатар қатаң қарсы көрсетілімдері бар, олардан бас тарту керек. Бұл шарттар мыналарды қамтиды:
- Гепатобилиарлы жүйенің патологиясының белсенді кезеңі, сондай-ақ белгісіз шығу тегі бауыр трансаминазаларының ұзақ, тұрақсыз жоғарылауы.
- Миопатикалық аурулар. Миотоксикалықтығына байланысты симвастатин бұлшықет жүйесі ауруларының ағымын нашарлатуы мүмкін, одан кейін рабдомиолиз және бүйрек жетіспеушілігін тудырады.
- Балалардың жасы. Педиатриялық тәжірибеде бұл препаратты қолдану тәжірибесі жоқ. Ғылымда 18 жасқа дейінгі емделушілерге арналған Симвастатиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ.
- Жүктілік және емшек сүтімен емдеу - бұл кезеңдерде холестеринге ешқандай статин қолданылмайды.
Симвастатин алкогольді теріс пайдаланатын адамдарға өте сақтықпен тағайындалады - статиндердегі алкогольмен үйлесімділігі төмен, бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі өте тез дами алады.
Жанама әсерлері
Асқазан-ішек жолдарының ішінен іштің ауыруы, функционалды диспепсиялық синдромдар, жүрек айну, құсу және нәжістің бұзылуы болуы мүмкін. Препаратты қолдану бауырға әсер етуі мүмкін - нұсқауларға сәйкес бауыр ферменттерінің (қан трансаминазалары) уақытша жоғарылауы мүмкін.
Орталық және перифериялық жүйке жүйесі астено-вегетативті синдром дамыған кезде цефалгия, шаршағыштық, әлсіздік, көңіл-күйдің өзгеруі, ұйқысыздық және бас айналуымен симвастатинді қолдануға жауап бере алады. Симвастатиннің елеулі жанама әсерлеріне бұлшықеттің бұлшық еттері (фашикуляциялар), перифериялық сезімталдықтың бұзылуы, сенсорлық өзгерістер жатады.
Осы дәрі-дәрмектің белсенді немесе көмекші заттарына жоғары сезімталдықпен аллергиялық реакциялар дамуы мүмкін. Олардың көріністерінің көптеген түрлері бар, бірақ статистикаға сүйенсек, ревматоидты генездің утрик, эозинофилия, аллергиялық артрит, ангиоэдема және полимиалгия жиі дамуы мүмкін.
Қолайсыз реакциялардың тері көріністері қызыл ұсақ ұсақ эритематозды бөртпелер, қышу және дерматоздар түрінде болуы мүмкін. Гиполипидемиялық агенттер бұлшықет тіндеріне улы әсер етеді, сондықтан бірқатар жеке сипаттамалары немесе жоғары дозалары, миопатиялардың пайда болуы, бұлшықет ауруы, бұлшықеттердегі қабыну процестері, олардың әлсіздігі мен шаршауы. Өте сирек жағдайларда рабдомиолиз дамиды.
Дозалау және енгізу
Диагнозға байланысты симвастатин дәрігер тағайындаған дозада тағайындалады. Ол ең төменгі терапиялық (10 мг) және күнделікті максималды (80 мг) арасында өзгереді. Препарат тамақтанар алдында, күніне бір рет, кешке, бөлме температурасында қарапайым сумен жуылуы керек. Дозаны таңдау және түзету бір айдан кем емес аралықпен жүзеге асырылады.
Симвастатинді әл-ауқатты жақсарту үшін қанша уақытқа созу керек деген сұраққа жауапты тек емдеуші дәрігер бере алады. Курстың ұзақтығы диагнозға, аурудың динамикасына және липидті профильдің көрсеткіштеріне байланысты - LDL, триглицеридтер, жалпы холестерин.
Жүктілік және лактация кезеңінде
Симвастатин тератогендік және фетотоксикалық әсерге ие. Ол плацентаға ене алады, сондықтан жүктілік кезінде тағайындаған кезде ұрықтың бұзылуы мен патологиясының дамуына әкелуі мүмкін. Денсаулығына байланысты статиндер тобынан дәрілерді қабылдау қажет репродуктивті жастағы қыздар терапия кезінде контрацепцияның тиісті әдістерін ұстануы керек.
Педиатриялық практикада препарат қолданылмайды, өйткені педиатриялық науқастар үшін Симвастатиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы клиникалық негізделген мәліметтер жоқ.
Бауыр функциясының бұзылуымен
Липидтерді төмендететін емдеу басталғанға дейін де, оның барысында да бауыр функциясын міндетті түрде бақылау қажет. Бауыр ферменттерінің көрсеткіштері (қан сарысуындағы трансаминазалар) тексеріліп, бауырдың бірқатар функционалды тексерістері де өткізіледі. Тест нәтижелерінің тұрақты өзгеруімен препарат тоқтатылады.
Бүйрек функциясының бұзылуымен
Бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа сатысында диагнозы бар науқастарға препаратты тағайындауға рұқсат етіледі, бірақ максималды дозадан бас тарту ұсынылады. РН ауыр жағдайында (бүйрек жеткіліксіздігі), креатинин клиренсі минутына 30 мл-ден аз немесе циклоспорин, фибраттар, диназол сияқты препараттарды фондық қолдану кезінде препараттың ең жоғары дозасы тәулігіне 10 мг құрайды.
Симвастатин таблеткалары: дәрі қандай көмектеседі
Препаратты қолдануға көрсеткіштерге мыналар кіреді:
- коронарлық атеросклероздың даму қаупі жоғары адамдарда төмен холестеринмен және басқа дәрілік емес шаралармен (салмақ жоғалту және физикалық белсенділік) диеталық терапияның тиімсіздігімен бастапқы гиперхолестеринемия (IIa және IIb типі),
- физикалық белсенділік пен арнайы тамақтану арқылы түзетілмеген біріктірілген гипертриглицеридемия және гиперхолестеринемия,
- жүрек-қан тамырлары бұзылыстарының төмендеуі (уақытша ишемиялық шабуылдар немесе инсульт),
- миокард инфарктінің алдын-алу,
- коронарлық атеросклероздың баяулауы,
- реваскуляризация процедураларының төмендеу қаупі.
Қолдану нұсқаулығы
«Симвастатин» ауызша қабылданады, кешке күніне 1 рет судың қажетті мөлшерімен үйлеседі. Препаратты қабылдау уақытын тамақпен байланыстырудың қажеті жоқ.
Терапияны бастамас бұрын пациентке гипохолестеринді диета тағайындалады, оны емдеу барысында сақтау керек.
Гиперхолестеринемияны емдеу үшін «Симвастатин» дозасы күніне кешке 10-нан 80 мг-ға дейін жетеді. Осы аномалиясы бар емделушілер үшін препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы 10 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза - 80 мг.
Дозаны таңдау (өзгерту) 4 апта аралығында қажет. Көптеген пациенттерде препараттың тәулігіне 20 мг дейінгі дозада қабылдаған кезде емдеудің оңтайлы нәтижесіне қол жеткізіледі.
Жүректің ишемиялық ауруы бар немесе оның даму қаупі жоғары пациенттерді емдеу кезінде препараттың тиімді дозалары күніне 20-40 мг құрайды. Осыған байланысты, мұндай пациенттерде ұсынылатын бастапқы доза күніне 20 мг құрайды. Дозаны таңдау (өзгерту) 4 апта аралығында жүргізілуі керек. Қажет болса, дозаны күніне 40 мг-ға дейін арттыруға болады.
Верапамилді немесе амиодаронды Симвастатинмен қатар қабылдаған емделушілер үшін тәуліктік доза 20 мг-нан аспауы керек.
Бүйрек қызметінің орташа немесе жеңіл дәрежесі бар емделушілерде, сондай-ақ егде жастағы емделушілерде препараттың дозасын өзгерту қажет емес.
Гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемиямен ауыратын адамдарда Симвастатиннің тәуліктік дозасы 3 дозада 80 мг құрайды (таңертең 20 мг, түстен кейін 20 мг және кешке 40 мг) немесе кешке 40 мг күніне бір рет.
Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі бар немесе циклоспоринді, гемфиброзилді, даназолды немесе басқа фибраттарды (фенофибратты қоспағанда) қабылдайтын пациенттерде, сондай-ақ никотин қышқылы препаратпен бірге қолданғанда, препараттың ұсынылатын ең жоғары дозасы күніне 10 мг-нан аспауы керек.
Фармакологиялық әрекет
«Симвастатин», қолдану жөніндегі нұсқаулық бұл туралы хабарлайды, - Aspergillus terreus ашыту өнімінен синтетикалық жолмен алынған липидті төмендететін агент - белсенді емес лактон, гидрокси қышқылының туындысын қалыптастыру үшін организмде гидролизденеді. Белсенді метаболит 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА редуктазасын (HMG-CoA редуктаза), HMG-CoA-дан мевалонаттың бастапқы түзілуін катализдейтін ферментті тежейді.
HMG-CoA-ны мевалонатқа айналдыру холестерин синтезінің алғашқы сатысы болғандықтан, симвастатинді қолдану ағзада ықтимал улы стеролдардың жиналуына себеп болмайды. HMG-CoA организмдегі көптеген синтез процестеріне қатысатын ацетил-КоА-ға оңай метаболизденеді.
«Симвастатин» плазмада триглицеридтердің (ТГ), төмен тығыздықтағы липопротеиндердің (LDL), өте төмен тығыздықтағы липопротеиндердің (VLDL) және жалпы холестериннің (гетерозиготалы отбасылық және отбасылық емес гиперхолестеролемия жағдайларында, холестерин мөлшері жоғары болған кезде аралас гиперлипидемиямен) төмендеуіне әкеледі. қауіп факторы) бауырдағы холестерин синтезінің тежелуіне және жасуша бетіндегі LDL рецепторларының санының артуына байланысты, бұл LDL мөлшерінің жоғарылауына және катаболизмінің жоғарылауына әкеледі.
Жоғары тығыздықтағы липопротеиндердің (HDL) құрамын жоғарылатады және LDL / HDL мен жалпы холестерин / HDL қатынасын төмендетеді. Ол мутагендік әсер етпейді. Әсердің көрінісі басталғаннан кейін қабылдау басталғаннан 2 апта өткен соң, максималды терапиялық әсерге 4-6 аптадан кейін қол жеткізіледі.
Эффект үздіксіз емдеумен жалғасады, терапияны тоқтатқаннан кейін холестерин мөлшері біртіндеп бастапқы деңгейіне оралады.
Жанама әсерлері
Емдеу жағымсыз әсерлердің дамуына әкелуі мүмкін, мысалы:
- анемия
- жүрек соғысы
- диспепсия
- алопеция
- тері бөртпесі
- қышу
- ұйқысыздық
- парестезия
- есте сақтау қабілетінің бұзылуы
- бұлшықет спазмы
- бас айналу
- бас ауруы,
- перифериялық нейропатия
- жедел бүйрек жеткіліксіздігі (рабдомиолизге байланысты),
- панкреатит
- гепатит
- потенциалдың төмендеуі
- әлсіздік
- асқазан ауырады
- диарея
- жүрек айну, құсу,
- түзу
- іш қату
- бауыр функциясы бұзылған,
- миастения грависі
- астения
- миалгия
- миопатия
- холестатикалық сарғаю,
- бұлшықет спазмы
- рабдомиолиз,
- талғамның бұзылуы
- бұлдыр көрнекі қабылдау,
- дамыған жоғары сезімталдық синдромы (ангиоэдема, лупус тәрізді синдром, полимиалгия ревматизмі, васкулит, дерматомиозит, тромбоцитопения, эозинофилия, ESR жоғарылауы, артрит, артралгия, уртикария, фотосезімталдық, беттің қызуы, ентігу).
«Симвастатин» препаратының аналогтары
Белсенді элементтің толық аналогтары:
- Симло.
- Синкард.
- Холвасим.
- Симвасол.
- Симвалимит.
- Зорстат.
- Овен
- Симвор.
- Симгал.
- Зокор форте.
- Симвакард.
- Симвастатин Чайкафарма.
- Симвастол.
- Зокор.
- Симвастатин Зентива.
- Акталипид.
- Василип.
- Веро Симвастатин.
- Simvastatin Pfizer.
- Атеростат.
- Симвастатин Ферейн.
Статиндер тобына есірткі кіреді:
- Қызғалдақ.
- Холвасим.
- Холетар.
- Атомакс
- Лесколь форте.
- Мертеніл.
- Овен
- Правастатин.
- Ровакор.
- Липтонорм.
- Ловакор.
- Василип.
- Аторис.
- Вазатор.
- Зорстат.
- Кардиостатин.
- Ловастерол.
- Мевакор.
- Рохер.
- Липобай.
- Липона.
- Розулип.
- Тевастор
- Аторвокс.
- Крестор.
- Ловастатин.
- Медостатин.
- Аторвастатин.
- Лескөл.
- Липримар.
- Росувастатин.
- Ақорта.
- Липостат.
- Липофорд.
- Розукард.
- Анвистат.
- Торвазин.
- Аптектин.
- Торпакард.
- Атеростат.
- Atocord.
Демалыс шарттары мен бағасы
Мәскеудегі Симвастатиннің орташа бағасы (10 мг таблетка № 30) 44 рубльді құрайды. Киевте сіз дәрі-дәрмекті (20 мг № 28) 90 гривенге сатып ала аласыз. Қазақстанда дәріханалар 2060 теңгеге Вазилиптің аналогын (10 мг № 28) ұсынады. Минскіде дәрі-дәрмек табу қиын. Дәріханалардан рецепт бойынша алуға болады.
«Симвастатин» туралы пациенттердің пікірлері әртүрлі. Кейбір тұтынушылар дәрі-дәрмектің холестеринді төмендететінін растайды, бірақ сонымен бірге олар гипохолестеринді емдеудің барлық курсының аясында әртүрлі жағымсыз реакцияларды сипаттайды. Созылмалы панкреатитпен ауыратын науқастар емдеу кезінде шиеленісу жиілігінің жоғарылауын атап өтеді. Ұзақ терапия жағдайында липидтердің профилі жақсы жаққа өзгереді.
Дәрігерлердің пікірлері де ортақ. Кейбіреулер бұл дәрі холестеринді сәтті төмендетеді және атеросклероздың алдын-алудың керемет құралы ретінде қызмет етеді. Басқалары жағымсыз реакциялардың ауырлығын ескере отырып, ескірген деп санайды және жаңа буын препараттары болып табылатын Аторвастатин мен Росувастатиннің фармацевтикалық нарығында пайда болады.
Басқа препараттармен әрекеттесу
Кетоконазол, итраконазол сияқты антимикотикалық препараттарды бір мезгілде қолдану, РР витаминінің үлкен мөлшерін (никотин қышқылы) Симвастатин тағайындауға қарсы болып табылады. Осы препараттардың барлығында миопатия және жанама әсерлердің басқа бұлшық ет асқынулары жоғары. Бір мезгілде қолданғанда бұлшықет уыттылығы жоғарылайды, сол арқылы рабдомиолиз эпизодтарының жиілігі екі есе артады.
Симвастатинді антикоагулянттық препараттармен (варфарин, фенпрокумон) қатарлас тағайындау кезінде қанның коагулограммасын үнемі бақылау қажет, өйткені статиндер антикоагулянттардың әсерін арттырады. Дозаны өзгерту немесе есірткіні қабылдау INR бақылаудан кейін жүзеге асырылады.
Статиндермен липидтерді төмендететін емдеу кезінде грейпфрут шырынын қолдану ұсынылмайды. Рұқсат етілген максимум тәулігіне 250 мл-ге дейін. Бұл жаңа сусынның құрамында CYP3A4 ингибиторы бар ақуыз бар, ол Симвастатиннің фармакодинамикасы мен фармакокинетикасын өзгертеді.
Қолдану ерекшеліктері
Симвастатин - кең фармакологиялық және жанама әсерлері бар дәрі, сондықтан оны тек дәрігер тағайындайды, қатаң нұсқауларға сәйкес және дәріханаларда тек рецепт бойынша таратылады. Емдеу барысында қанның коагуляция жүйесінің көрсеткіштері (INR, APTT, коагуляция уақыты), липидтер профилі, бауыр қызметі (ALT, AST ферменттері) және бүйрек функциялары (креатинин клиренсі, CPK) бақыланады.
Дәрі-дәрмектің бағасы
Симвастатиннің бағасы кез-келген науқас үшін қалыпты және қол жетімді. Аймаққа және дәріханалар тізбегінің саясатына байланысты баға әртүрлі болуы мүмкін. Ресейде орташа есеппен алғанда дәрі-дәрмектің құны:
- Доза 10 мг, бір данаға 30 дана - 40-тан 70 рубльге дейін.
- Доза 20 мг, бір данаға 30 дана - 90 рубльден.
Украиналық дәріханаларда Симвастатиннің бағасы сәйкесінше 10 және 20 мг дозалары үшін 20-25 грн және 40 грн құрайды.
Симвастатиннің аналогтары
Симвастатиннің фармацевтикалық нарықта бүкіл тобы бар толық аналогтары - басқа сауда атауларындағы генериктер. Оларға Василип, Овен, Алкалоид, Симло, Симвастатин С3, Симгал, Вертекс, Симвастол, Зокор кіреді. Бұл препараттар синонимдер болып табылады және дәрігердің жеке қалауына, науқастың қаржылық тұрақтылығына және препараттың белгілі бір пациентке әсерінің жеке ерекшеліктеріне байланысты тағайындалуы мүмкін.
Симвастатин немесе аторвастатин жақсы ма
Симвастатин мен Аторвастатин бірдей емес. Бұл дәрі-дәрмектер статиндердің әртүрлі ұрпақтарына жатады: Аторвастатин - бірінші, Симвастатин - үшінші. Олар белсенді заттарда, көрсеткіштерде, қарсы көрсеткіштерде, басқа медициналық құрылғылармен өзара әрекеттесу ерекшелігінде ерекшеленеді.
Әрбір дәрі-дәрмектің өзіндік терапевтік ұялары мен артықшылықтары бар, сондықтан оларды салыстыру орынсыз. Аторвастатин - әлдеқайда тұрақты және тез әсер ететін дәрілік зат. Сондықтан, егер қажет болса, оң өзгерістерді тез қабылдау үшін оған артықшылық беріледі. Алайда, симвастатин, өз кезегінде, аз әсер етеді және Аторвастатиннен айырмашылығы бүйрек және бауыр патологиясының жұмсақ сатысында қолдануға рұқсат етіледі.
Симвастатин мен розувастатиннің айырмашылығы неде?
Симвастатин мен розувастатиннің арасында белсенді заттардың, тиімділік профилінің, көрсеткіштері, қарсы көрсетілімдері, жанама әсерлері мен баға диапазоны арасында айырмашылық бар. Росувастатин профилактикалық тұрғыдан жүрек-қантамыр жүйесінің ауыр тарихы бар пациенттерде жиі қолданылады.
Пайдалану шолулары
Симвастатин қабылдаған дәрігерлер мен пациенттердің пікірлері бейтарап. Дәрігерлер препараттың жұмсақтығын байқайды - ауыр әсерлер жанама әсерлерден сирек дамиды, ол басқа дәрі-дәрмектерге жақсы үйлеседі. Препараттың үлкен артықшылығы - оның жеңіл немесе орташа көрінісінде бүйректің немесе бауырдың қатар жүретін ауруларымен бірге тағайындалу мүмкіндігі. Алайда симвастатиннің тиімділігінде басқа статиндер ұрпақтарының аналогтарынан біршама төмен, сондықтан агрессивті терапия үшін сирек қолданылады.
Фармакодинамика және фармакокинетика
Симвастатиннің сіңу деңгейі жоғары. Максималды концентрация 1,5-2,5 сағаттан кейін тіркеледі, бірақ 12 сағаттан кейін ол 90% -ға төмендейді. Плазма ақуыздарында белсенді компонент 95% -ды байланыстыра алады. Симвастатинмен бірге метаболизм гидролиз нәтижесінде белсенді туынды, бета-гидрокси қышқылы пайда болған кезде, «бірінші өту» әсер етуі бауыр жүйесіне тән. Шығарудың негізгі жолы - ішек арқылы. Белсенді емес күйде белсенді заттың 10-15% бүйрек жүйесі арқылы шығарылады.
Симвастатинді қалай қабылдауға болады?
Ересектерге арналған бұл препараттың тәуліктік дозасы - 1 т (20-40 мг.) 1 б. күніне 30-40 минут. ұйқыға дейін көп сұйықтық ішу.
Ең жоғары тәуліктік доза 80 мг-нан аспауы керек. (2 т.), Өйткені бұл дененің жалпы әл-ауқатына теріс әсер етуі мүмкін.
Емдеу курсы мен препараттың дозасын ағзаның белгілі бір ауруының ауырлығына байланысты емделуші дәрігер әр науқас үшін жеке-жеке белгілейді.
Шығарылымның құрамы мен формасы
Қосымша заттар, мг
10/20/40 мг таблетка
симвастатин 10/20/40 мг
микрокристалды целлюлоза 70/140/210
аскорбин қышқылы 2,5 / 5 / 7.5
желатинделген крахмал 33.73 / 67.46 / 101.19
стеарин қышқылы 1,25 / 2,5 / 3,75
лактоза моногидраты 21/42/63
поливинил спирті 2.33 / 4.66 / 6.99
кремний диоксиді 0,75 / 1,50 / 2,25
титан диоксиді 0,97 / 1.94 / 2.91
Сары темір оксиді 0,28 / 0,56 / 0,84
қызыл темір оксиді 0,19 / 0,38 / 057
Дозалау және енгізу
Терапияны бастамас бұрын гипохолестеринді диета міндетті болып табылады. Симвастатинді ішке қабылдауға қарамай, кешке 1 рет ішеді, сумен жуады. Доза таблеткаларды тағайындау себебіне байланысты:
- Гиперхолестеринемия - бастапқы доза - 10 мг, ең жоғары - 80 мг. Дозаны түзету айына 1 рет жүргізіледі.
- Ишемия, оның даму қаупі 20-40 мг құрайды.
- Гиперхолестеринемияға арналған гомозигативті тұқым қуалау - күніне 3 рет 20 мг.
- Бүйректің созылмалы патологиялары - қалыпты креатининмен тәулігіне 10 мг-нан аспайды (3,31 мл / мин айтуға болады).
- Верапамил, Амиодарон қабылдаған емделушілер үшін - тәуліктік дозасы 20 мг.
Арнайы нұсқаулар
Симвастатин қабылдағаннан кейінгі алғашқы 1-3 күнде қанда билирубиннің жоғарылауы және AST және ALT деңгейлері байқалуы мүмкін. Осы себепті әр 3 ай сайын ультрадыбыстық зерттеу жүргізу керек (80 мг немесе одан көп қабылдау кезінде). Бауыр ферменттері нормадан 3 есе асып кетсе, емдеу тоқтайды. 1,4,5 типтегі гипертриглицеридемия - бұл дәрі-дәрмектерді қолдануға қарсы.
Препарат миомидің дамуына себеп болуы мүмкін, оның салдары рабдомиолиз, бүйрек функциясының бұзылуы. Таблеткалар өт қышқылдарының секвестраттарымен кешенді емдеуде де, монотерапияда да тиімді. Таблеткалардың тиімділігін гипохолестерин диетасын қолдану арқылы жақсартуға болады. Емдеу кезінде грейпфрут шырынын қолдану өте жағымсыз.
Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі
Симвастатиннің жоғарылатылған дозалары және циклоспорин, даназол қабылдауы рабдомиолизге әкелуі мүмкін. Статин антикоагулянттардың - Варфариннің, Фенпрокумонның әсерін күшейтеді, олар қан кету қаупін арттыруы мүмкін. Дигоксин концентрациясы статин қабылдаумен бірге жоғарылайды. Гемфиброзилмен бірге таблеткаларды қабылдауға тыйым салынады. Миопатия қаупі келесі препараттармен үйлесуге байланысты:
- Нефазодон.
- Эритромицин.
- Кларитромицин
- Иммуносупрессанттар.
- Кетоконазол, Итраконазол.
- Талшықтар.
- Үлкен дозаларда никотин қышқылы.
- АИТВ протеазасының ингибиторлары.
Артық дозалану
Артық дозалану белгілері ерекше емес. Емдеу үшін құсуды күшейту керек, асқазанды шаю керек. Төменде бауыр параметрлерін бақылайтын синдромдық терапия берілген. Бүйрек асқынуларында диуретикалық препараттарды қолдану, натрий бикарбонатын көктамыр ішіне енгізу ұсынылады. Гемодиализ тиімсіз, бірақ қажет болған жағдайда жасауға болады. Рабдомиолиз кезінде гиперкалиемия дамиды, ол кальций хлориді мен глюконаттың, глюкоза бар инсулиннің көктамыр ішіне енгізілуін талап етеді.
Сатып алу және сақтау шарттары
Статин препараты - бұл рецепт бойынша дәрі. Кейбір дәріханаларда медициналық рецепт талап етілмеуі мүмкін. Планшет өндірушісі препаратты қараңғы, салқын жерде 15-25 градус температурада сақтауды ұсынады. Өнімді әсіресе балалардан мұқият қорғаған жөн. Заттың жарамдылық мерзімі - шығарылған күннен бастап 24 ай.
Симвастатин препаратының аналогтары мен алмастырғыштары
Құрамында және симвастинмен әрекеті бойынша ұқсас дәрілердің тізімі бар. Бұл дәрі-дәрмектерге жатады:
- Василип - бұл толық құрылымдық аналог. Гиперхолестеринемияны емдеу үшін, ишемияның алдын-алу үшін қолданылады.
- Симгал - атеросклероздың, миокард инфарктісінің дамуын болдырмау үшін қолданылады.
- Зокор - плазмалық холестеринді төмендетуге арналған.
- Холвасим - аралас гиперлипидемияны, созылмалы ишемияны емдеу үшін ұсынылады.
- Синкард - церебральды қан айналымын тұрақтандыру, өлім мүмкіндігін азайту үшін қолданылады.
Жүктілік кезінде (және лактация)
Симвастатин жүктілікке қарсы жүктілікөйткені жаңа туылған нәрестелерде дамудың әртүрлі ауытқуларын тудыруы мүмкін. Емдеу кезінде қолдану контрацепция. Белсенді заттың емшек сүтіне енуі туралы деректер жоқ. Дегенмен, симвастатиннің баланың денсаулығына әсер ету қаупі жоғары екенін есте ұстаған жөн.
Симвастатин туралы пікірлер (дәрігерлер, пациенттердің пікірлері)
Симвастатин туралы форумдарда пікірлер әртүрлі. Науқастар дәрі-дәрмектің холестеринді төмендететінін растайды, бірақ сонымен бірге олар гипохолестеринді емдеудің барлық курсының фонында түрлі жағымсыз реакцияларды сипаттайды. Созылмалы панкреатитпен ауыратын науқастар емдеу кезінде шиеленісу жиілігінің жоғарылауын атап өтеді. Ұзақ терапия жағдайында липидтердің профилі жақсы жаққа өзгереді.
Дәрігерлердің пікірлері ортақ. Кейбіреулер препарат «ескі сақшыға» жатады және жағымсыз реакциялардың ауырлығын және фармацевтикалық нарықта пайда болуын ескере отырып, өмір сүріп кетті деп санайды Аторвастатин және Росувастатинбұл жаңа буын препаратына қатысты. Басқалары дәрі-дәрмектің холестеринді сәтті төмендететінін және атеросклероздың алдын-алудың керемет құралы ретінде қызмет ететінін айтады.