Випидия 25 препаратын қалай қолдануға болады?

Випидианы шығарудың дәрілік формасы қабықпен қапталған таблеткалар: биконвекс, сопақ, әрқайсысы 12,5 мг - сары, бір жағы сиямен «ALG-12.5» және «TAK» жазулары бар, әрқайсысы 25 мг - ашық қызыл, түсті «ALG-25» және «TAK» бір жағына сиямен жазылады (7 блистерде, картон қорапта 4 блистерде).

1 таблетка құрамы:

белсенді зат: алоглиптин - 12,5 немесе 25 мг (алоглиптин бензоат - 17 немесе 34 мг),
көмекші компоненттер (12,5 / 25 мг): маннитол - 96,7 / 79,7 мг, магний стеараты - 1,8 / 1,8 мг, кроксармеллоза натрий - 7,5 / 7,5 мг, микрокристалды целлюлоза - 22 5 / 22,5 мг, гипролоза - 4,5 / 4,5 мг,
қабықпен қаптау: гипромеллоза 2910 - 5.34 мг, сары түсті темір оксиді - 0,06 мг, титан диоксиді - 0,6 мг, макрогол 8000 - із мөлшерінде, сұр F1 F1 (қабық - 26%, қара темір оксиді - қара) 10%, этанол - 26%, бутанол - 38%) - микроэлементтер.

Фармакодинамика

Алоглиптин - DPP (дипептидил пептидазы) -4 қарқынды әрекеттің жоғары селективті ингибиторы. Оның ДПП-4 үшін селективтілігі басқа байланысты ферменттерге, атап айтқанда ДПП-8 және ДСП-9 әсеріне қарағанда шамамен 10,000 есе көп. ДПП-4 инкретиндер тұқымдасына жататын гормондардың тез бұзылуына қатысатын негізгі фермент: глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид (HIP) және глюкагон тәрізді пептид-1 (HIP-1). Инкретиндер отбасының гормондары ішекте шығарылады, және олардың деңгейінің жоғарылауы тамақ ішумен тікелей байланысты. HIP және GLP-1 инсулин синтезін және оның ұйқы безінде локализацияланған бета жасушалары арқылы шығарылуын белсендіреді. GLP-1 сонымен қатар глюкагон өндірісін азайтады және бауыр глюкозасының синтезін тежейді.

Осы себепті, алоглиптин инкретиндердің құрамын арттырып қана қоймайды, сонымен қатар инсулиннің глюкозаға тәуелді синтезін жақсартады, қандағы глюкозаның жоғарылауымен глюкагон секрециясын тежейді. Гипергликемиямен бірге жүретін 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда глюкагон мен инсулин синтезіндегі өзгерістер гликатталған гемоглобин HbA концентрациясының төмендеуіне әкеледі₁_б бос асқазанға түскенде қан плазмасындағы глюкоза деңгейінің төмендеуі және постпандиалды глюкоза концентрациясы.

Фармакокинетика

Алоглиптиннің фармакокинетикасы сау адамдарда және қант диабеті 2 типті науқастарда бірдей. Белсенді субстанцияның абсолютті биожетімділігі шамамен 100% құрайды. Алоглиптинді құрамында жоғары концентрациялары бар майлар бар тамақпен бір мезгілде қабылдау концентрация уақытының қисық астындағы аймаққа әсер етпейді, сондықтан Випидияны тамақ қабылдауына қарамастан кез келген уақытта қабылдауға болады.

Дені сау адамдар алоглиптинді 800 мг-ға дейінгі дозада бір реттік ауызша қабылдау препараттың тез сіңуіне әкеледі, оның ішінде ең жоғары концентрациясы енгізілген кезден бастап 1-2 сағаттан кейін қол жеткізіледі. Қайталап қабылдағаннан кейін, екінші типті қант диабеті бар пациенттерде де, сау еріктілерде де алоглиптиннің клиникалық маңызды кумуляциясы байқалған жоқ.

Алоглиптин AUC препарат дозасына тікелей пропорционалды тәуелділікті көрсетеді, Випидияның бір дозасы терапевтік дозаның диапазонында 6,25-100 мг құрайды. Осы фармакокинетикалық көрсеткіштің пациенттер арасындағы өзгергіштік коэффициенті аз және 17% құрайды.

Бір реттік AUC (0-inf) дозасында алоглиптин ұқсас дозаны күніне 6 рет 6 рет қабылдағаннан кейін AUC (0-24) -ге ұқсайды. Бұл бірнеше рет қабылдағаннан кейін препараттың фармакокинетикасына уақытқа тәуелділіктің жоқтығын растайды.

Випидия белсенді затын сау еріктілерде 12,5 мг дозада бір рет көктамыр ішіне енгізгеннен кейін, терминальды фазада тарату мөлшері 417 л құрады, бұл тіндерде алоглиптиннің жақсы таралуын көрсетеді. Плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі шамамен 20-30% құрайды.

Алоглиптин қарқынды метаболизм процестеріне қатыспайды, сондықтан алынған дозадағы 60-70% зәр өзгеріссіз шығарылады.

Ішінде 14 С белгісі бар алоглиптинді енгізген кезде екі негізгі метаболиттің бар екендігі дәлелденді: N-деметилденген алоглиптин, M-I (бастапқы материалдан 1% -дан аз) және N-ацетилденген алоглиптин, М-II (бастапқы материалдың 6% -дан аз). М-I - белсенді метаболит, алоплиптинге тікелей ұқсас DPP-4-ке қарсы жоғары селективті ингибиторлық қасиеттерін көрсетеді. M-II үшін DPP-4 немесе басқа DPP ферменттеріне қарсы ингибиторлық белсенділік тән емес.

In vitro зерттеулері CYP3A4 және CYP2D6 алоглиптиннің шектеулі метаболизміне қатысатынын растайды. Олардың нәтижелері сонымен қатар Випидияның белсенді заты CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 индукторы емес және CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 немесе CYP2C9 концентрацияларында организмде 25 мг қабылдағаннан кейін анықталған концентрациядағы индуктор емес екенін көрсетеді. In vitro жағдайында алоглиптин CYP3A4 шамалы әсер етуі мүмкін, бірақ in vivo жағдайында оның изоэнзимге қатысты қоздырғыш қасиеттері көрінбейді.

Адам ағзасында алоглиптин екінші типтегі органикалық катиондардың бүйрек тасымалдаушыларының және бірінші және үшінші типтегі органикалық аниондардың бүйрек тасымалдаушыларының ингибиторы болып табылмайды.

Алоглиптин негізінен а (R) -энантиомер түрінде болады (99% -дан астам) және аз мөлшерде немесе in vivo немесе мүлдем (S) -энантиомерге айналу процестеріне қатыспайды. Соңғысы Випидияны емдік дозада қабылдағанда анықталмайды.

14 С белгісі бар алоглиптинді ішу арқылы қабылдаған кезде алынған дозаның 76% -ы несеппен, 13% -ы нәжіспен шығарылатындығы дәлелденді. Заттың орташа бүйрек клиренсі 170 мл / мин құрайды және гломерулярлық сүзудің орташа жылдамдығынан шамамен 120 л / мин асады, бұл интенсивті бүйрек арқылы алоглиптинді жартылай жоюға мүмкіндік береді. Випидияның белсенді компонентінің жартылай шығарылу кезеңі орташа есеппен 21 сағатты құрайды.

Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігімен ауыратын науқастарда әр түрлі ауырлық дәрежесінде тәулігіне 50 мг дозада қабылдағанда алоглиптиннің әсері зерттелді. Зерттеуге енгізілген пациенттер бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлығына және QC (креатинин клиренсі) байланысты келесі нәтижелерге қол жеткізе отырып, Cockcroft - Gault формуласына сәйкес 4 топқа бөлінді:

І топ (бүйректің жұмсақ жеткіліксіздігі, СС 50–80 мл / мин): бақылау тобымен салыстырғанда алоглиптиннің AUC шамамен 1,7 есе артты. Алайда, AUC-тың бұл өсуі бақылау тобы үшін төзімділік деңгейінде қалды,
II топ (орташа бүйрек жеткіліксіздігі, СС 30-50 мл / мин): бақылау тобымен салыстырғанда алоглиптиннің AUC 2 есе жоғарылауы байқалды,
III және IV топтар (ауыр бүйрек жеткіліксіздігі, минимум 30 мл / мин-ден кем, созылмалы бүйрек жетіспеушілігінің терминалды кезеңі, қажет болған жағдайда гемодиализ процедурасы): бақылау тобымен салыстырғанда AUC шамамен 4 есе артты. Бүйрек қызметінің ақырғы сатысы бар пациенттер Випидияны қабылдағаннан кейін гемодиализ процедурасына қатысты. Үш сағаттық диализ сессиясында алоглиптин дозасының шамамен 7% -ы ағзадан шығарылды.

Осы себепті I топта дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бүйрек функциясының орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерде қан плазмасындағы белсенді заттың тиімді концентрациясына жету үшін бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде Випидияның дозасын түзету қажет. Алоглиптинді ауыр бүйрек жеткіліксіздігі үшін, сондай-ақ гемодиализді үнемі өткізіп тұратын бүйрек функциясының ақырғы сатысы бар емделушілер үшін ұсынылмайды.

Бауыр функциясының қалыпты жеткіліксіздігі бар емделушілерде бауырдың қалыпты жұмыс істейтін емделушілерімен салыстырғанда AUC және алоглиптиннің ең жоғары концентрациясы сәйкесінше шамамен 10% және 8% төмендейді, бірақ бұл құбылыс клиникалық маңызды болып саналмайды. Сондықтан Випидия үшін бауыр жеткіліксіздігінің орташа дозасын түзету қажет емес (Child-Pugh шкаласына сәйкес 5–9 балл). Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде алоглиптинді қолдану туралы клиникалық деректер жоқ (9 баллдан жоғары).

Дене салмағы, жасы (жасы 65 - 81 жас), пациенттердің нәсілдері мен жынысы препараттың фармакокинетикалық параметрлеріне клиникалық маңызды әсер етпеді, яғни дозаны түзетудің қажеті болмады. 18 жастан кіші пациенттерде алоглиптиннің фармакокинетикасы зерттелмеген.

Қарсы көрсеткіштер

1 типті қант диабеті
бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Child-Pugh шкаласы бойынша 9 балдан жоғары, пайдалану тиімділігі / қауіпсіздігі туралы клиникалық мәліметтердің болмауына байланысты),
диабеттік кетоацидоз,
созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (FC NYHA класы III - IV),
ауыр бүйрек жеткіліксіздігі
18 жасқа дейін (пациенттердің осы тобында препараттың тиімділігі / қауіпсіздігі туралы мәліметтердің болмауына байланысты),
жүктілік және лактация (пациенттердің осы тобында Випидияны қолданудың тиімділігі / қауіпсіздігі туралы мәліметтердің болмауына байланысты),
Випидия компоненттеріне жеке төзбеушілік, анафилактикалық реакциялар, ангиоэдема және анафилактикалық шокты қоса кез-келген ДПП-4 тежегішіне жоғары сезімталдық реакциясы туралы анамнестикалық мәліметтер.

Салыстырмалы (Випидия таблеткаларын сақтықпен қолдану қажет аурулар / жағдайлар):

жедел панкреатиттің ауыр тарихы;
орташа бүйрек жеткіліксіздігі,
тиазолидиндион мен метформинмен үштік комбинация,
инсулинмен немесе сульфонилмочевина туындысымен бірге қолдану.

Випидияны қолдану бойынша нұсқаулық: әдісі мен дозасы

Випидия таблеткалары ішуге, тамаққа қарамастан, тұтас жұтылған, шайнаусыз және сумен ішілмейді.

Ұсынылатын тәуліктік доза 1 дозада 25 мг құрайды. Препарат метформинмен, тиазолидиндионмен, сульфонилмочевина туындыларымен немесе инсулинмен немесе метформинмен, инсулинмен немесе тиазолидиндионмен үш компонентті комбинация түрінде жеке қабылданады.

Егер сіз кездейсоқ таблеткадан бас тартсаңыз, оны мүмкіндігінше тезірек қабылдауыңыз керек. Екі күндік дозаны бір күнде қабылдау мүмкін емес.

Випидия тағайындалған кезде тиазолидиндионға немесе метформинге қосымша, олардың дозалау режимі өзгермейді.

Сульфонилмочевина туындысымен немесе инсулинмен біріктірілген кезде гипогликемия ықтималдығын азайту үшін олардың дозасын төмендету ұсынылады.

Тиазолидиндионмен және метформинмен үш компонентті қоспаны тағайындау сақ болуды талап етеді (гипогликемия қаупімен байланысты, осы препараттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін).

Бүйрек қызметі бұзылған жағдайда емдеу алдында бүйректің функционалды жағдайын, содан кейін мерзімді терапия кезінде бағалау ұсынылады. Бүйрек функциясының орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерде тәуліктік доза (креатинин клиренсі минутына ≥ 30-дан ≤ 50 мл / мин) 12,5 мг құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр / терминалды деңгейінде Випидия тағайындалмайды.

Випидия туралы пікірлер

Көбінесе Випидия туралы қантты төмендететін және осы қанды санаға тұрақтандыратын дәрі ретінде жағымды пікірлер бар. Науқастар препараттың әсері бір тәулікке созылады, ал ол тәбетті жоғарылатпайды, ал біріктірілген гипогликемиялық терапияның құрамында салмақты азайтуға көмектеседі және аяқтың ауырсынуын жояды. Сондай-ақ пациенттерге Випидияны қолданудың ыңғайлылығы ұнайды: оны күннің кез-келген уақытында қабылдауға болады.

Сонымен бірге, препараттың тиімсіздігі мен алоглиптинге жеке төзбеушілік туралы теріс пікірлер бар.

Сарапшылар Випидианы салмақ жоғалту үшін негізсіз қолданудан сақтандырады.

Жалпы медицина туралы ақпарат

Бұл құрал қант диабеті саласындағы жаңа оқиғаларға сілтеме жасайды. Ол 2 типті қант диабеті диагнозы бар адамдарға жарамды. Випидияны жеке-жеке және осы топтың басқа препараттарымен бірге қолдануға болады.

Сіз бұл дәрі-дәрмектің бақылаусыз қолданылуы науқастың жағдайын нашарлататынын түсінуіңіз керек, сондықтан сіз дәрігердің ұсыныстарын нақты орындауыңыз керек. Сіз дәрі-дәрмекті, әсіресе басқа дәрі-дәрмектерді қабылдаған кезде, қолдана алмайсыз.

Бұл дәрі-дәрмектің сауда атауы - Випидия. Халықаралық деңгейде Алоглиптиннің жалпы атауы қолданылады, ол оның құрамындағы негізгі белсенді компоненттен шығады.

Өнім сопақ қабықпен қапталған таблеткалармен ұсынылған. Олар сары немесе ашық қызыл болуы мүмкін (бұл мөлшеріне байланысты). Пакетке 28 дана кіреді. - 14 таблеткаға арналған 2 блистер.

Фармакологиялық әрекет

Бұл құрал Алоглиптинге негізделген. Бұл қант деңгейін бақылау үшін қолданылатын жаңа заттардың бірі. Бұл гипогликемиялық санға жатады, күшті әсер етеді.

Оны қолдану кезінде глюкозаға тәуелді инсулин секрециясының жоғарылауы байқалады, егер қандағы глюкоза жоғарыласа, глюкагон өндірісі төмендейді.

Гипергликемиямен қатар жүретін 2 типті қант диабетімен Випидияның осы белгілері оң өзгерістерге ықпал етеді:

гликатталған гемоглобин мөлшерінің төмендеуі (НbА1С),
глюкоза деңгейін төмендету.

Бұл бұл құралды қант диабетін емдеуде тиімді етеді.

Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері

Күшті әсерімен ерекшеленетін есірткі қолдануда сақ болуды талап етеді. Олар үшін нұсқауларды қатаң сақтау керек, әйтпесе пациенттің пайдасына емес, денесіне зиян тигізеді. Сондықтан, сіз Випидияны тек нұсқаулықтарды қатаң сақтай отырып, маманның ұсынысы бойынша ғана пайдалана аласыз.

Құрал 2 типті қант диабетімен бірге қолдану үшін ұсынылады. Ол диеталық терапия қолданылмаған және қажетті физикалық белсенділік болмаған кезде глюкоза деңгейінің реттелуін қамтамасыз етеді. Препаратты монотерапия үшін тиімді қолданыңыз. Сонымен қатар оны қант деңгейін төмендетуге көмектесетін басқа препараттармен бірге қолдануға рұқсат етіледі.

Осы қант диабетін қолданған кезде сақ болыңыз, қарсы көрсеткіштердің болуы. Егер олар ескерілмесе, емдеу тиімді болмайды және асқынуларға әкелуі мүмкін.

Випидияға келесі жағдайларда жол берілмейді:

препарат компоненттеріне жеке төзбеушілік,
1 типті қант диабеті
ауыр жүрек жеткіліксіздігі
бауыр ауруы
бүйректің қатты зақымдануы
жүктілік және лактация,
диабеттен туындаған кетоацидоздың дамуы,
пациенттің жасы 18 жасқа дейін.

Бұл бұзушылықтар қолдануға қатаң қарсы көрсеткіштер болып табылады.

Дәрі-дәрмекті мұқият тағайындаған жағдайлар да бар:

панкреатит
орташа ауырлықтағы бүйрек жеткіліксіздігі.

Сонымен қатар, глюкоза деңгейін реттеуге арналған басқа препараттармен бірге Випидияны тағайындағанда сақ болу керек.

Жанама әсерлері

Осы препаратпен емдеу кезінде кейде препараттың әсеріне байланысты жағымсыз белгілер пайда болады:

бас ауруы,
ағзаның инфекциясы тыныс алу
назофарингит,
асқазан ауырады
қышу
тері бөртпелері,
жедел панкреатит
уртикария
бауыр жеткіліксіздігінің дамуы.

Егер жанама әсерлер пайда болса, дәрігермен кеңесу керек. Егер олардың қатысуы пациенттің денсаулығына қауіп төндірмесе және қарқындылығы жоғарыламаса, Випидиямен емдеуді жалғастыруға болады. Науқастың ауыр жағдайы дәрі-дәрмекті дереу қабылдауды талап етеді.

Дозалау және енгізу

Бұл дәрі ауызша қабылдауға арналған. Доза аурудың ауырлығына, науқастың жасына, қатар жүретін ауруларға және басқа да ерекшеліктеріне сәйкес жеке есептеледі.

Орташа алғанда, құрамында 25 мг белсенді ингредиент бар бір таблетка қабылдау керек. Випидияны 12,5 мг дозада қолданған кезде күнделікті мөлшері 2 таблеткадан тұрады.

Дәрі-дәрмекті күніне бір рет қабылдау ұсынылады. Таблеткаларды шайнаусыз толық ішу керек. Оларды қайнаған сумен ішкен жөн. Қабылдауға тамақтан кейін де, одан кейін де рұқсат етіледі.

Егер бір доз қабылданбаған болса, дәрі-дәрмектің екі еселік дозасын қолданбаңыз - бұл жағдайдың нашарлауына әкелуі мүмкін. Сіз жақын уақытта дәрі-дәрмектің әдеттегі дозасын қабылдауыңыз керек.

Арнайы нұсқаулар және дәрі-дәрмектердің өзара әрекеттесуі

Осы препаратты қолдану кезінде жағымсыз әсерлерден аулақ болу үшін белгілі бір ерекшеліктерді ескеру ұсынылады:

Бала көтеру кезеңінде Випидия қарсы. Бұл дәрі-дәрмектің ұрыққа қалай әсер ететіндігі туралы зерттеулер жүргізілмеген. Бірақ дәрігерлер нәрестені түсік түсірмеу немесе аномалияның дамуын болдырмас үшін оны қолданбағанды жөн көреді. Емшекпен емізуге де қатысты.
Препарат балаларды емдеу үшін қолданылмайды, өйткені оның балалар ағзасына әсері туралы нақты мәліметтер жоқ.
Емделушілердің егде жасы - бұл дәрі-дәрмекті қабылдауға себеп емес. Бірақ бұл жағдайда Випидияны қабылдау дәрігерлердің бақылауын қажет етеді. 65 жастан асқан емделушілерде бүйрек ауруының даму қаупі жоғарылайды, сондықтан дозаны таңдағанда сақ болу керек.
Бүйрек функциясының шамалы бұзылуы үшін емделушілерге тәулігіне 12,5 мг доза тағайындалады.
Осы дәрі-дәрмекті қолданған кезде панкреатиттің пайда болу қаупіне байланысты пациенттер осы патологияның негізгі белгілерімен таныс болуы керек. Олар пайда болған кезде Випидиямен емдеуді тоқтату керек.
Препаратты қабылдау шоғырлану мүмкіндігін бұзбайды. Сондықтан, оны пайдалану кезінде сіз көлікті басқарып, шоғырлануды қажет ететін жұмыстармен айналыса аласыз. Алайда, гипогликемия бұл салада қиындықтар тудыруы мүмкін, сондықтан сақ болу керек.
Препарат бауырдың жұмысына теріс әсер етуі мүмкін. Сондықтан оның тағайындалғанға дейін бұл органның сараптамасы қажет.
Егер Випидианы глюкоза деңгейін төмендету үшін басқа препараттармен бірге қолдану жоспарланса, олардың дозасын түзету керек.
Препараттың басқа препараттармен әрекеттесуін зерттеу айтарлықтай өзгерістер көрсеткен жоқ.

Осы ерекшеліктерді ескерген кезде емдеуді тиімдірек және қауіпсіз етуге болады.

Есірткіге қарсы әрекет

Алоглиптин белгілі бір ферменттерге, соның ішінде дипептидил пептидазы-4ке де селективті ингибиторлық әсер етеді. Бұл қатысатын негізгі фермент гормондардың тез бұзылуы глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид түрінде. Олар ішекте орналасады және тамақтану кезінде ұйқы безінде инсулин өндірісін ынталандырады.

Глюконға ұқсас пептид, өз кезегінде, глюкагон деңгейін төмендетеді және бауырдағы глюкоза өндірісін тежейді. Випидия 25 препаратының негізгі компоненті - инкретиндер деңгейінің шамалы немесе елеулі жоғарылауымен алоглиптин инсулин өндірісін көбейте бастайды және қандағы глюкоза концентрациясының жоғарылауымен глюкагонды азайтады. Мұның бәрі 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда гемоглобиннің төмендеуіне әкеледі.

Випидия 25 немесе 12,5 қант диабетімен ауыратын таблеткалар дәріханаларда тек рецепт бойынша сатылады.

Қолдану көрсеткіштері

Випидия 25 қант диабеті үшін инсулині бар басқа препараттармен бірге көрсетілген. Медицина гипогликемиялық ауызша дәрі, диабет және физикалық белсенділік болмаған кезде глюкоза деңгейін бақылау үшін 2 типті қант диабетін емдеуге арналған.

Дозалану нысаны

12,5 мг және 25 мг пленкамен қапталған таблеткалар

Бір планшетте бар

белсенді зат: алоглиптин бензоат 17 мг (12,5 мг алоглиптинге балама) және 34 мг (25 мг алоглиптинге балама)

Негізгі: маннитол, микрокристалды целлюлоза, гидроксипропил целлюлоза, крокмармеллоза натрий, магний стеараты

Пленка қабықшасының құрамы: гипромеллоза 2910, титан диоксиді (E 171), сары темір оксиді (E 172), қызыл темір оксиді (Е 172), полиэтилен гликол 8000, сұр сия F1

Сары қабықпен қапталған, екі қабатты «TAK» және «ALG-12.5» деп белгіленген сопақ бионвекс таблеткалары (12,5 мг доза үшін),

Планшеттің бір жағында «TAK» және «ALG-25» деп белгіленген, ашық қызыл түске боялған сопақ биконвекс таблеткалары (дозасы 25 мг дозада).

Фармакологиялық қасиеттері

Алоглиптиннің фармакокинетикасы сау еріктілердің де, 2 типті қант диабеті бар пациенттердің қатысуымен жүргізілген зерттеулерде зерттелген. Дені сау еріктілерде 800 мг-ға дейін алоглиптинді бір реттік қабылдағаннан кейін препараттың тез сіңуі байқалады, ол енгізілген сәттен бастап бір-екі сағатқа дейін (орташа Tmax). Препараттың ең жоғары ұсынылған емдік дозасын қабылдағаннан кейін (25 мг), жартылай шығарылу кезеңінің орташа мөлшері (T1 / 2) 21 сағатты құрады.

2 типті қант диабеті бар пациенттерде 14 күн ішінде 400 мг дейін қайталап қабылдағаннан кейін, алоглиптиннің минималды жинақталуы фармакокинетикалық қисық астындағы аймақтың ұлғаюымен және плазманың максималды концентрациясының (Cmax) сәйкесінше 34% және 9% жоғарылауымен байқалды. Алоглиптиннің бір реттік және бірнеше дозаларында AUC және Cmax дозаның 25 мг-ден 400 мг-ға дейін артуына пропорционалды түрде артады. Пациенттер арасында алоглиптиннің AUC өзгеру коэффициенті аз (17%).

Алоглиптиннің абсолютті биожетімділігі шамамен 100% құрайды. Алоглиптинді құрамында май мөлшері көп тағаммен бірге қабылдағанда, AUC және Cmax-қа ешқандай әсер етпегендіктен, препаратты тағамға қарамастан қабылдауға болады.

Сау еріктілерде алоглиптинді 12,5 мг дозада бір рет көктамыр ішіне енгізгеннен кейін, терминальды фазада бөлу көлемі 417 л құрады, бұл алоглиптиннің ұлпаларда жақсы бөлінетіндігін көрсетеді.

Плазма ақуыздарымен байланыс 20% құрайды.

Алоглиптин кең көлемді метаболизмге ұшырамайды, нәтижесінде енгізілген дозаның 60% -дан 71% -на өзгермеген мөлшерде несеппен шығарылады. 14C таңбаланған алоглиптинді ішке қабылдағаннан кейін екі кіші метаболит анықталды: N-деметилденген алоглиптин M-I (material бастапқы материалдың 1% -нан аз) және N-ацетилденген алоглиптин M-II (material бастапқы материалдың 6% -ынан аз). М-I - белсенді метаболит және ДПП-4 ингибиторы, алоглиптинмен әрекеттесуіне ұқсас, M-II DPP-4 немесе басқа DPP-ға ұқсас ферменттерге қарсы ингибиторлық белсенділікті көрсетпейді. In vitro зерттеулерінде CYP2D6 және CYP3A4 алоглиптиннің шектеулі метаболизміне ықпал ететіні анықталды. Алоглиптин көбінесе (R) энантиомер түрінде болады (> 99% -дан астам) және аз мөлшерде in vivo-да хиральды (S) энантиомерге айналады. (S) -энантиомер алоглиптинді емдік дозада қабылдағанда анықталмайды (25 мг).

14C таңбаланған алоглиптин қабылдағаннан кейін жалпы радиоактивтіліктің 76% -ы бүйректермен, 13% -ы ішек арқылы шығарылып, 89% -ы шығарылады

басқарылатын радиоактивті доза. Алоглиптиннің бүйрек клиренсі (9,6 л / сағ) бүйрек түтікшесінің секрециясын көрсетеді. Жүйенің тазалығы - 14,0 л / сағ.

Науқастардың арнайы топтарындағы фармакокинетикасы: бүйрек функциясының бұзылуы

Ауырлығы ауыр бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде алоглиптиннің AUC (60≤ креатинин клиренсі (CrCl))

Жанама әсерлері

Клиникалық зерттеулер өте әртүрлі жағдайларда жүргізілгендіктен, дәрілік заттың клиникалық сынақтарында байқалған жағымсыз реакциялардың жиілігін басқа препараттардың клиникалық сынақтарындағы жиіліктермен тікелей салыстыру мүмкін емес, және мұндай жиіліктер препаратты қолдану жағдайын әрдайым көрсете бермейді.

14 бақыланатын клиникалық зерттеулердің бірлескен анализінде жағымсыз құбылыстардың жалпы ауруы алоглиптинді 25 мг қабылдаған пациенттерде 73%, плацебо тобында 75%, ал басқа салыстырмалы препаратпен бірге топта 70% болған. Жалпы, жағымсыз реакцияларға байланысты тоқтату деңгейі 25 мг алоглиптин тобында 6,8%, плацебо тобында 8,4% немесе басқа белсенді салыстыру құралдарымен топта 6,2% болды.

Алоглиптин алған пациенттерде жағымсыз реакциялар 4% -дан асады: назофарингит, бас ауруы, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы.

Арнайы нұсқаулар бөлімінде келесі жағымсыз реакциялар сипатталған:

- Бауырға әсері

Гипогликемия жағдайлары глюкозаның мәндеріне және / немесе гипогликемияның клиникалық белгілері мен белгілеріне негізделген. Монотерапиялық зерттеуде гипогликемияның ауруы алоглиптин мен плацебо тобындағы пациенттердің сәйкесінше 1,5% және 1,6% -ында байқалды. Алоглиптинді гликурид немесе инсулинмен емдеуге қосымша көмек ретінде қолдану плацебоға қарағанда гипогликемияның жоғарылауын жоғарылатпайды. Егде жастағы емделушілерде алоглиптинді сульфонилмочевиналармен салыстырған монотерапиялық зерттеуде алоглиптин мен глипизидтер тобында гипогликемия 5,4% және 26% болды.

Алоглиптинді маркетингтен кейінгі қолдану кезінде төмендегідей жағымсыз реакциялар анықталды - жоғары сезімталдық (анафилаксия, Квинкке ісіну, бөртпе, уртикария), терінің ауыр жағымсыз реакциялары (Стивенс-Джонсон синдромын қоса), бауыр ферменттерінің жоғарылауы, бауырдың жеткіліксіздігі, ауыр және ажыратылатын артралгия және жедел панкреатит, диарея, іш қату, жүрек айну және ішек өтімсіздігі.

Бұл жағымсыз реакциялар белгілі бір мөлшерде популяцияда ерікті түрде хабарланғандықтан, олардың жиілігін сенімді бағалау мүмкін емес, сондықтан жиілік белгісіз деп жіктеледі.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Випидиум негізінен бүйрекпен шығарылады және тек цитохром (CYP) P450 фермент жүйесі арқылы аздап метаболизденеді. Зерттеу барысында, жоқ

субстраттармен немесе цитохромды ингибиторлармен немесе бүйрек арқылы шығарылатын басқа препараттармен едәуір өзара әрекеттесу.

In vitro препаратының әрекеттесуін бағалау

In vitro зерттеулерге сәйкес алоглиптин CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 және CYP3A4 тудырмайды, сонымен қатар CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 және CYP2D6 клиникалық маңызды концентрацияларда болмайды.

In vivo дәрілік заттардың өзара әрекеттесуін бағалау

Алоглиптиннің басқа препараттарға әсері

Клиникалық зерттеулерде алоглиптиннің CYP изоэнзимдерімен метаболизденетін немесе өзгермеген шығарылатын дәрілік заттардың фармакокинетикалық көрсеткіштеріне әсері анықталған жоқ. Сипатталған фармакокинетикалық зерттеулердің нәтижелері бойынша Випидия ™ дозасын түзету ұсынылмайды.

Алоглиптиннің фармакокинетикасына басқа препараттардың әсері Алоглиптинді метформинмен, циметидиндік гемфиброзилмен (CYP2C8 / 9), пиоглитазонмен (CYP2C8), флуконазолмен (Кипазон4) 9 дигоксин.

Артық дозалану

Клиникалық зерттеулерде алоглиптиннің ең жоғары дозалары сау еріктілерде бір рет 800 мг және 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда 14 күн ішінде күніне 400 мг құрады, бұл ұсынылған ең жоғары 25 мг терапиялық дозадан 32 және 16 есе жоғары. Бұл дозалармен ауыр жағымсыз реакциялар байқалған жоқ.

Випидия ™ дозаланғанда дозаланған жағдайда асқазан-ішек жолынан алынбайтын затты алып тастап, қажетті медициналық бақылауды, сондай-ақ симптоматикалық терапияны ұсынған жөн. 3 сағаттық гемодиализден кейін алоглиптиннің шамамен 7% -ы алынып тасталынады. Осылайша, артық дозаланған жағдайда гемодиализдің орындылығы екіталай. Алоглиптинді перитонеальді диализ арқылы жою туралы деректер жоқ.

Қолдану ерекшеліктері

Випидия балалар мен жасөспірімдер арасында қант диабетін емдеуде қолданылмайды. Пайдалану жөніндегі нұсқаулықта науқастардың осы санатында клиникалық зерттеулер жүргізу туралы ақпарат жоқ. Мұндай жағдайларда дәрігерлер аналогтарды қолданады.

Егде жастағы науқастардың санатын емдеу үшін препарат сәтті тағайындалады. Егде жастағы адамдарды емдеу үшін жалпы тәуліктік доза қолданылады, оны түзетудің қажеті жоқ. Дене құрамына енген алоглиптиннің бауыр мен бүйрек жұмысына әсер ететінін ұмытпау керек.

Басқа препараттармен әрекеттесу

Випидиямен және басқа диабетке қарсы дәрі-дәрмектермен бір мезгілде емдеуде гипогликемияның басталуын болдырмау үшін дозаны дәл есептеу және түзету маңызды.

Зерттеулерде алоглиптин мен қант диабеті дәрі-дәрмектерінің басқа компоненттерінің құрамындағы өзгерістер байқалған жоқ.

Препараттың ағзаға алкогольді ішуге тыйым салатын күшті әсері байқалды. Препаратты теріс әсерге байланысты баланы туу және тамақтандыру кезінде қолдануға тыйым салынады. Зерттеулер көрсеткендей, препарат ұйқышылдықты немесе алаңдаушылықты тудырмайды, сергектікке әсер ете алмайды және жүргізушілер қолдана алады.

Біздің сайттың оқырмандарына жеңілдік ұсынамыз!

Ұқсас акцияға дайындық

Әзірге құрамы мен әсері бірдей дәрі-дәрмектер жоқ. Бірақ бағасы ұқсас, бірақ Випидияның аналогы бола алатын басқа белсенді ингредиенттерден жасалған дәрілер бар.

Оларға мыналар жатады:

Жанувия. Бұл дәрі қандағы қантты азайту үшін ұсынылады. Белсенді ингредиент - ситаглиптин. Випидиямен бірдей жағдайларда тағайындалады.
Галвус. Медицина Вилдаглиптинге негізделген. Бұл зат Алоглиптиннің аналогы және бірдей қасиеттерге ие.
Жанумет. Бұл гипогликемиялық әсері бар біріктірілген дәрі. Негізгі компоненттер - Метформин және Ситаглиптин.

Фармацевтер Випидияны алмастыратын басқа дәрі-дәрмектерді де ұсына алады. Сондықтан оны қабылдаумен байланысты ағзадағы қолайсыз өзгерістерді дәрігерден жасырудың қажеті жоқ.

Арнайы нұсқаулар мен өзара әрекеттесулер

Випидия препараты назардың шоғырлануымен байланысты жұмысқа әсер етпейді, емдеу кезінде көлік жүргізу кезінде рұқсат етіледі. Басқа гипогликемиялық препараттармен қатар қолдану қажет емдеуші дәрігердің бақылауымен, өйткені емдеу режимін түзету және дозасын азайту қажет болуы мүмкін. Бұл гипогликемиялық жағдайдың даму қаупімен байланысты.

Бүйрек функциясының бұзылуы ауыр науқастарға таблеткаларды тағайындамас бұрын, ауру органның препаратты қабылдауға реакциясын анықтау үшін қосымша зерттеулер жүргізіледі.

Егер ауыр болса бүйректің функционалдық бұзылуы препарат алынып тасталады, ал аналогтар тағайындалады. Жеңіл дәрежелі патологиямен дозасы 12,5 мг дейін азаяды. Алоглиптиннің негізгі белсенді ингредиенті жедел панкреатит тудыруы мүмкін, бұл асқазан-ішек жолдарының аурулары кезінде ескеріледі.

Артқы жағында сәулеленумен іштің ауыруы пайда болады.

Ұқсас белгілері бар препарат алынып тасталады.Випидиямен ұзақ уақыт емделу бүйректің функционалды бұзылуына әкелуі мүмкін, бірақ емделуге ағзаның қалыпты реакциясы кезінде дозаны түзету қажет емес.