Жардиндер: қолдануға арналған нұсқаулар, аналогтар мен шолулар, Ресей дәріханаларындағы бағалар
Бұл бетте Jardins-тің барлық аналогтарының құрамы мен қолдану бойынша тізімі берілген. Арзан аналогтардың тізімі, сонымен қатар дәріханалардағы бағаларды салыстыруға болады.
- Ең арзан Jardins әріптесі:Форсыға
- Ең танымал Jardins әріптесі:Саксенда
- ATX классификациясы: Эмпаглифлозин
- Белсенді ингредиенттер / құрам: эмпаглифлозин
| # | Атауы | Ресейдегі баға | Украинадағы баға |
|---|---|---|---|
| 1 | Форсыға дапаглифлозин Көрсеткіш және пайдалану әдісі бойынша аналог | 12 руб | 3200 грн |
| 2 | Инвокана канаглифлозин Көрсеткіш және пайдалану әдісі бойынша аналог | 13 руб | 3200 грн |
| 3 | Новонорм репаглинид Көрсеткіш және пайдалану әдісі бойынша аналог | 30 руб | 90 грн |
| 4 | Ақиқаттық дулаглютид Көрсеткіш және пайдалану әдісі бойынша аналог | 115 руб | -- |
| 5 | Баета экзенатиді Көрсеткіш және пайдалану әдісі бойынша аналог | 150 руб | 4600 грн |
Шығындарды есептеу кезінде арзан аналогты джардиндер дәріханалар ұсынған прайс-парақтарда табылған ең төменгі баға ескерілді
| # | Атауы | Ресейдегі баға | Украинадағы баға |
|---|---|---|---|
| 1 | Саксенда лираглютиді Көрсеткіш және пайдалану әдісі бойынша аналог | 1374 руб | 13773 грн |
| 2 | Ақиқаттық дулаглютид Көрсеткіш және пайдалану әдісі бойынша аналог | 115 руб | -- |
| 3 | Форсыға дапаглифлозин Көрсеткіш және пайдалану әдісі бойынша аналог | 12 руб | 3200 грн |
| 4 | Инвокана канаглифлозин Көрсеткіш және пайдалану әдісі бойынша аналог | 13 руб | 3200 грн |
| 5 | Баета экзенатиді Көрсеткіш және пайдалану әдісі бойынша аналог | 150 руб | 4600 грн |
Берілген дәрілік аналогтардың тізімі сұранысқа ие дәрілердің статистикасына негізделген
Көрсеткіш және қолдану әдісі бойынша аналогтар
| Атауы | Ресейдегі баға | Украинадағы баға |
|---|---|---|
| Lixumia ликсисенатиді | -- | 2498 грн |
| Гуарем Гуар шайыры | 9950 руб | 24 грн |
| Инсвада репаглиниді | -- | -- |
| Новонорм репаглиниді | 30 руб | 90 грн |
| Реподиаб Репаглинидасы | -- | -- |
| Баета экзенатиді | 150 руб | 4600 грн |
| Baeta Long Exenatide | 10248 руб | -- |
| Виктоза лираглютиді | 8823 руб | 2900 грн |
| Саксенда лираглютиді | 1374 руб | 13773 грн |
| Форксига Дааплифлозин | -- | 18 грн |
| Forsiga Dapagliflozin | 12 руб | 3200 грн |
| Инвокана канаглифлозині | 13 руб | 3200 грн |
| Дулаглутидтің ақиқаттығы | 115 руб | -- |
Әр түрлі композиция, қолдану нұсқасы мен әдісіне сәйкес келуі мүмкін
| Атауы | Ресейдегі баға | Украинадағы баға |
|---|---|---|
| Авантомидті розиглитазон, метформин гидрохлориді | -- | -- |
| Багомет Метформин | -- | 30 грн |
| Глюкофаг метформині | 12 руб | 15 грн |
| Глюкофаг хр метформин | -- | 50 грн |
| Редуксин Мет Метформин, Сибутрамин | 20 руб | -- |
| Дианормет | -- | 19 грн |
| Диаформин метформині | -- | 5 грн |
| Метформин метформині | 13 руб | 12 грн |
| Метформин сандоз метформині | -- | 13 грн |
| Сиофор | 208 руб | 27 грн |
| Формин метформин гидрохлориді | -- | -- |
| Эмформ ЕМ Метформин | -- | -- |
| Мегифорт Метформин | -- | 15 грн |
| Метформин метамині | -- | 20 грн |
| SM Metformin | -- | 20 грн |
| Метфогамма метформині | 256 руб | 17 грн |
| Тефор метформині | -- | -- |
| Гликометр | -- | -- |
| Glycomet SR | -- | -- |
| Форметин | 37 руб | -- |
| Метформин Canon метформині, овидон K 90, жүгері крахмалы, кросповидон, магний стеараты, тальк | 26 руб | -- |
| Метформин гидрохлоридінің қоспасы | -- | 25 грн |
| Метформин-тева метформині | 43 руб | 22 грн |
| Диаформин SR метформині | -- | 18 грн |
| Метфармил метформин | -- | 13 грн |
| Метформин ауылшаруашылық метформин | -- | -- |
| Глибенкламид Глиенцламид | 30 руб | 7 грн |
| Манинил глибенкламид | 54 руб | 37 грн |
| Глиенцламид-денсаулық глибенкламид | -- | 12 грн |
| Глюренорм глицидоны | 94 руб | 43 грн |
| Бисогамма гликлазиді | 91 руб | 182 грн |
| Глидиаб Гликлазид | 100 руб | 170 грн |
| Диабетон М.Р. | -- | 92 грн |
| Гликлазид диагнозы | -- | 15 грн |
| Глидиа М.В. Гликлазид | -- | -- |
| Гликинорм гликлазиді | -- | -- |
| Гликлазид Гликлазид | 231 руб | 44 грн |
| Гликлазид 30 мВ-индар гликлазид | -- | -- |
| Гликлазид-денсаулық гликлазиді | -- | 36 грн |
| Глиологиялық гликлазид | -- | -- |
| Гликлазидті диагностикалау | -- | 14 грн |
| Диазид М.В.Гликлазид | -- | 46 грн |
| Осликлид Гликлазид | -- | 68 грн |
| Диадеон гликлазиді | -- | -- |
| Гликлазид М.В.Гликлазид | 4 руб | -- |
| Амарил | 27 руб | 4 грн |
| Глемаз глимепириді | -- | -- |
| Глиан глимепириді | -- | 77 грн |
| Глимепирид Глориді | -- | 149 грн |
| Глимепиридті диапирид | -- | 23 грн |
| Алтарь | -- | 12 грн |
| Глимакс глимепириді | -- | 35 грн |
| Глимепирид-люгал глимепирид | -- | 69 грн |
| Балшық глимепириді | -- | 66 грн |
| Диабрекс глимепириді | -- | 142 грн |
| Меглимид глимепириді | -- | -- |
| Мелпамид Глимепирид | -- | 84 грн |
| Перинел глимепириді | -- | -- |
| Глемпид | -- | -- |
| Жарқыраған | -- | -- |
| Глимепирид глимепириді | 27 руб | 42 грн |
| Глимепирид-тева глимепирид | -- | 57 грн |
| Глимепирид Canon глимепириді | 50 руб | -- |
| Глимепирид Фармстандартты глимепирид | -- | -- |
| Димарил глимепириді | -- | 21 грн |
| Гламепирид диамериді | 2 руб | -- |
| Амарил М Лимепирид Микронизацияланған, Метформин гидрохлориді | 856 руб | 40 грн |
| Глибомет глибенкламид, метформин | 257 руб | 101 грн |
| Глюковандар глибенкламид, метформин | 34 руб | 8 грн |
| Дианорм-м Гликлазид, Метформин | -- | 115 грн |
| Дибизид-м глипизид, метформин | -- | 30 грн |
| Дуглимакс глимепирид, метформин | -- | 44 грн |
| Дуотрол глиенцламид, метформин | -- | -- |
| Глюконорм | 45 руб | -- |
| Глибофор метформин гидрохлориді, глиенцламид | -- | 16 грн |
| Авандамет | -- | -- |
| Авандағлим | -- | -- |
| Джанумет метформин, ситаглиптин | 9 руб | 1 грн |
| Велметия метформин, ситаглиптин | 6026 руб | -- |
| Galvus Met вилдаглиптин, метформин | 259 руб | 1195 грн |
| Трипридті глимепирид, метформин, пиоглитазон | -- | 83 грн |
| Комбоглиз XR метформин, саксаглиптин | -- | 424 грн |
| Comoglyz Prolong метформині, Saxagliptin | 130 руб | -- |
| Гентадуэто линаглиптин, метформин | -- | -- |
| Випдомет метформин, алоглиптин | 55 руб | 1750 грн |
| Синжарди эмпаглифлозин, метформин гидрохлориді | 240 руб | -- |
| Воглибоза оксиді | -- | 21 грн |
| Глутазон пиоглитазоны | -- | 66 грн |
| Dropia Sanovel пиоглитазоны | -- | -- |
| Жанувия ситаглиптині | 1369 руб | 277 грн |
| Galvus вилдаглиптині | 245 руб | 895 грн |
| Онглиса сексаглиптині | 1472 руб | 48 грн |
| Несина алоглиптині | -- | -- |
| Випидия алоглиптині | 350 руб | 1250 грн |
| Тражента линаглиптині | 89 руб | 1434 грн |
Қымбат дәрі-дәрмектің арзан аналогын қалай табуға болады?
Дәрі-дәрмектің, генериктің немесе синонимнің арзан аналогын табу үшін, ең алдымен, құрамға, дәл сол белсенді заттар мен қолдану көрсеткіштеріне назар аударуды ұсынамыз. Препараттың бірдей белсенді ингредиенттері препараттың дәрі-дәрмекпен, фармацевтикалық эквивалентті немесе фармацевтикалық баламамен синоним екенін көрсетеді. Алайда қауіпсіздік пен тиімділікке әсер етуі мүмкін ұқсас дәрілердің белсенді емес компоненттері туралы ұмытпаңыз. Дәрігерлердің нұсқауларын ұмытпаңыз, өзін-өзі емдеу денсаулыққа зиян тигізуі мүмкін, сондықтан кез-келген дәрі-дәрмекті қолданар алдында әрдайым дәрігермен кеңесіңіз.
Джардин нұсқаулығы
НҰСҚАУЛЫҚ Шығару формасы Құрамы Қаптама Фармакологиялық әрекет Жардиндер, қолдануға арналған көрсеткіштер Қарсы көрсеткіштер Джардиндерге не көмектеседі? Нұсқауларға сәйкес препарат 2 типті қант диабеті бар адамдарды емдеуге арналған:
препаратты қолдану туралы
JARDINS
пленкамен қапталған таблеткалар
1 таблетка құрамында:
белсенді зат: эмпаглифлозин 10 және 25 мг
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, гипролоза (гидроксипропил целлюлоза), кварцармеллоза натрий, коллоидты кремний диоксиді, магний стеараты.
пленканың құрамы: опадри сары (02B38190) (гипромеллоза 2910, титан диоксиді (E171), тальк, макрогол 400, сары темір оксиді бояуы (E172)).
10 және 30 таблетка.
Джардиндер - 2 типті натрий глюкозасын тасымалдаушы ингибитор
2 типті қант диабеті:
гликемиялық бақылау жеткіліксіз науқастарда монотерапия ретінде диета мен жаттығулар аясында, төзбеушілікке байланысты орынсыз деп саналатын метформинді тағайындау,
басқа гипогликемиялық агенттермен, соның ішінде инсулинмен біріктірілген терапия ретінде диеталармен және жаттығулармен бірге қолданылатын терапия қажетті гликемиялық бақылауды қамтамасыз етпеген кезде.
препараттың кез-келген компонентіне жоғары сезімталдық,
1 типті қант диабеті
диабеттік кетоацидоз,
сирек кездесетін тұқым қуалайтын бұзылулар (лактаза жетіспеушілігі, лактозаға төзбеушілік, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы),
GFR-де бүйрек жеткіліксіздігі Барлық ақпарат ақпараттық мақсатта ұсынылған және дәрі-дәрмектің өзін тағайындауға немесе ауыстыруға негіз болып табылмайды.Қолдану көрсеткіштері
Жардинді қолдану жөніндегі нұсқаулық (10 25 мг), дозалау
Таблеткалар күніне 1 рет ауызша қабылданады, бір уақытта сумен жуылады. Препаратты қолдану тәуліктің кез келген уақытында, тамақ қабылдауына қарамастан мүмкін.
Джардиндерге ұсынылатын бастапқы дозасы күніне 10 мг 1 рет құрайды. Егер ол тиісті гликемиялық бақылауды қамтамасыз етпесе, онда дозасы максимумға дейін жоғарылатылады - тәулігіне 1 рет 25 мг Джардин таблеткасынан.
Егер сіз дозаны өткізіп жіберсеңіз, пациент есіне түскен сайын, сіз оны қабылдаған жөн. Бір күнде екі реттік дозаны қабылдауға болмайды.
Жардиндерді сульфонилмочевина туындыларымен немесе инсулинмен бірге қолданғанда гипогликемия қаупіне байланысты сульфонилмочевина / инсулин туындыларының дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.
Арнайы нұсқаулар
45 б / дан 90 мл / мин / 1,73 м2 дейін GFR бар бүйрек қызметі бұзылған емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес.
ГФР-да бүйрек қызметі бұзылған науқастар
«Джардинге» 3 шолу
Джаринс бір жыл алады. Қант 15-тен 6-8-ге дейін төмендеді. Салмағы 10 кг төмендеді. Летаргия және сарқылу. Жақында менің көруім кенеттен төмендеді. Сонымен - біреуі емдейді, екіншісі мүгедек.
Препарат өте жақсы, ол операцияға дейін анама қантты түсіруге көмектесті, дәрігерлер қант мөлшері жоғары болғандықтан операциядан бас тартты, ал бізге джардиндер көмектесті. Қазір біз қабылдамаймыз, бірақ қант жақсы ұстайды.
Тамаша дәрі! Емдеуде жетістіктері жоқ адамдарға міндетті түрде көмектесетіндігімді ескертемін.
Дозалау нысаны:
пленкамен қапталған таблеткалар
Қабықпен қапталған 1 таблетка мыналарды қамтиды:
Белсенді зат:
эмпаглифлозин - 10 мг / 25 мг,
Қосымша заттар:
лактоза моногидраты - 162,50 / 113,0 мг, микрокристалды целлюлоза - 62,50 / 50,0 мг, гипролоза (гидроксипропил целлюлоза) - 7,5 / 6,0 мг, крокмармэлоза натрийі - 5,0 / 4,0 мг, коллоидты кремний диоксиді - 1,25 / 1,0 мг, магний стеараты - 1,25 / 1,0 мг,
Қабық:
Сары сары (02B38190) - 7,0 / 6,0 мг (гипромеллоза 2910 - 3,5 / 3,0 мг, титан диоксиді (Е 171) - 1,733 / 1,485 мг, тальк - 1,4 / 1,2 мг, макрогол 400 - 0,35 / 0,3 мг, темір бояғыш оксиді сары (E 172) - 0,018 / 0.015 мг.
Сипаттамасы
10 мг таблетка
Планшеттің бір жағында компания белгісін, екінші жағында «S10» гравийі бар ашық сары түсті пленкалы мембранамен қапталған, қыры кесілген дөңгелек биконвекс таблеткалар.
25 мг таблетка
Қабырғалары тегіс емес, ашық сары түсті қабықшамен қапталған, екі жағында фирмалық белгісімен, екінші жағында «S25» бейнеленген сопақша биконвекс таблеткалар.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакодинамика
Эмпаглифлозин - қайтымды, жоғары белсенді, селективті және бәсекеге қабілетті 2 типті натрийге тәуелді глюкоза тасымалдаушысының 1,3 нмоль ферменттік белсенділігінің (IC50) 50% ингибирлеуге қажет концентрациясы бар. Эмпаглифлозиннің селективтілігі ішектегі глюкозаның сіңуіне жауап беретін натрийге тәуелді глюкоза тасымалдаушысының 1 типті селективтілігіне қарағанда 5000 есе жоғары. Сонымен қатар, эмпаглифлозин әртүрлі ұлпаларда глюкоза гомеостазына жауап беретін басқа глюкоза тасымалдаушылар үшін жоғары селективтілікке ие екендігі анықталды.
Натрийге тәуелді 2-ші типтегі глюкоза тасымалдаушысы - бүйрек гломеруласынан глюкозаның қайтадан қан айналымына қайта түсуіне жауап беретін негізгі тасымалдаушы ақуыз. Эмпаглифлозин 2 типті қант диабеті бар науқастарда гликемиялық бақылауды жақсартады (T2DM), бүйрек глюкозасының реабсорбциясын төмендетеді. Осы механизмді қолдану арқылы бүйрекпен шығарылатын глюкозаның мөлшері қандағы глюкозаның концентрациясы мен гломерулярлық сүзілу жылдамдығына (GFR) байланысты. 2 типті глюкозаның натрийге тәуелді тасымалдаушысының тежелуі 2 типті қант диабеті және гипергликемиямен ауыратын науқастарда артық глюкозаны бүйрекпен жоюға әкеледі.
Клиникалық зерттеулерде 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда бүйректерден глюкозаның шығарылуы эмпаглифлозиннің алғашқы дозасын қолданғаннан кейін бірден жоғарылағаны анықталды, бұл әсер 24 сағатқа созылды. Бүйректерде глюкозаның экскрециясының жоғарылауы 4 апталық емдеу кезеңінің соңына дейін жалғасты, эмпаглифлозин күніне бір рет 25 мг дозада, орта есеппен, шамамен 78 г құрайды. 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда бүйрек арқылы глюкоза экскрециясының жоғарылауы плазмадағы глюкоза концентрациясының бірден төмендеуіне әкелді.
Эмпаглифлозин ораза кезінде де, тамақтан кейін де қан плазмасындағы глюкозаның концентрациясын төмендетеді.
Инсулинге тәуелді емес эмпаглифлозиннің әсер ету механизмі гипогликемияның ықтимал даму қаупінің төмендеуіне ықпал етеді.
Эмпаглифлозиннің әсері ұйқы безінің бета жасушаларының және инсулин алмасуының функционалды жағдайына байланысты емес. HOMA-ß индексін (гомеостаз-В бағалау моделі) және проинсулиннің инсулинге қатынасын қосқанда, бета жасушаларының суррогаттық маркерлеріне эмпаглифлозиннің оң әсері атап өтілді. Сонымен қатар, бүйрек арқылы глюкозаны қосымша жою калорияны жоғалтуға әкеледі, бұл май тінінің көлемінің азаюымен және дене салмағының төмендеуімен бірге жүреді.
Эмпаглифлозинді қолдану кезінде байқалған глюкозурия диурездің шамалы жоғарылауымен бірге жүреді, бұл қан қысымының қалыпты төмендеуіне ықпал етуі мүмкін.
Эмпаглифлозин монотерапия, метформинмен біріктірілген терапия, метформин және сульфонилмочевина туындыларымен аралас терапия, глимепиридпен салыстырғанда метформинмен біріктірілген терапия, пиоглитазон +/- метформинмен біріктірілген терапия, дипептидил пептидті ингибиторымен біріктірілген ем ретінде қолданылатын клиникалық зерттеулерде 4 (ДПП-4), метформин +/- инсулинмен аралас терапия түрінде гипогликемиялық басқа препарат, статистикалық маңызды гликозилденген HbAlc гемоглобинінің төмендеуі және плазмадағы глюкоза концентрациясының төмендеуі.
Қарсы көрсеткіштер
- Препараттың кез-келген компонентіне жоғары сезімталдық,
- 1 типті қант диабеті
- Диабеттік кетоацидоз
- Сирек кездесетін тұқым қуалайтын бұзылулар (лактаза жетіспеушілігі, лактозаның төзбеушілігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы),
- GFR-де бүйрек жеткіліксіздігі Жүктілік кезінде және емізу кезінде қолдану
Жүктілік кезінде эмпаглифлозин қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтер жеткіліксіз болғандықтан қарсы.
Жануарларға клиникаға дейінгі зерттеулерде алынған мәліметтер эмпаглифлозиннің емшек сүтіне енгенін көрсетеді. Емізу кезінде жаңа туылған нәрестелер мен балаларға әсер ету қаупі жоққа шығарылмайды. Емшекпен емізу кезінде эмпаглифлозин қолдануға қарсы. Егер емшекпен емізу кезінде эмпаглифлозин қолдану қажет болса, емшек емізуді тоқтату керек.
Дозалау және енгізу
Монотерапия немесе аралас терапия
Ұсынылатын бастапқы доза күніне бір рет 10 мг құрайды (10 мг дозасы бар 1 таблетка), ауыз арқылы.
Егер тәулігіне 10 мг дозасы жеткілікті гликемиялық бақылауды қамтамасыз етпесе, дозаны 25 мг-ға дейін арттыруға болады (күніне 1 рет 25 мг дозасы бар 1 таблетка). Ең жоғары тәуліктік доза - 25 мг.
JARDINS препаратын тәуліктің кез келген уақытында тамаққа қарамастан қабылдауға болады.
Препараттың бір немесе бірнеше дозаларын қабылдауды өткізіп жіберу әрекеттері
Дозаны өткізіп жібергенде, пациент есіне түскеннен кейін препаратты қабылдауы керек.
Бір күнде екі реттік дозаны қабылдауға болмайды.
Пациенттердің арнайы топтары
45 б / дан 90 мл / мин / 1,73 м2 дейін ГФР-мен бүйрек жеткіліксіздігі кезінде дозаны түзету қажет емес.
45 мл / мин / 1,73 м2-ден төмен GFR бар бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге препарат тиімсіздігіне байланысты қолдану ұсынылмайды.
Бауыр функциясы бұзылған науқастарға дозаны түзету қажет емес.
Артық дозалану
Белгілері
Бақыланатын клиникалық зерттеулер кезінде сау еріктілерде эмпаглифлозиннің бір реттік дозалары 800 мг (ең жоғарғы тәуліктік мөлшерден 32 есе) және 2 типті қант диабеті бар емделушілерде 100 мг (ең көп тәуліктік дозадан 4 есе) көп дозалар жақсы қабылданды. Зәр көлемінің байқалған ұлғаюы дозаға тәуелді емес және клиникалық маңызы жоқ. 800 мг асатын дозада тәжірибе жоқ.
Емдеу
Дозаланғанда дәрілік затты асқазан-ішек жолынан алып тастау ұсынылады, клиникалық бақылау және симптоматикалық ем жүргізу қажет.
Басқа препараттармен әрекеттесу
In vitro препаратының өзара әрекеттесуін бағалау
Эмпаглифлозин CYP450 изоэнзимін тежемейді, белсенді етпейді немесе қоздырмайды. Адам эмпаглифлозині метаболизмінің негізгі бағыты - UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 және UGT1A9 уридин-5′-дифосфо-глюкуроносильтрансферазалардың қатысуымен глюкурондану. Эмпаглифлозин UGT1A1 тежемейді. CYP450 және UGT1A1 изоферменттерінің субстраттары болып табылатын эмпаглифлозин мен дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі екіталай деп саналады.
Эмпаглифлозин - гликопротеин P (P-gp) және сүт бездерінің қатерлі ісігіне қарсы ақуыз (BCRP) үшін субстрат. бірақ терапиялық дозаларда бұл белоктар кедергі болмайды. In vitro зерттеулерінің мәліметтеріне сүйенсек, эмпаглифлозин P (г-гп) гликопротеинінің субстраты болып табылатын препараттармен әрекеттесу мүмкіндігі екіталай. Эмпаглифлозин - органикалық анионды тасымалдаушылар үшін субстрат: OATZ, OATP1B1 және OATP1VZ, бірақ органикалық анион тасымалдаушылар 1 (OAT1) және органикалық катиондық тасымалдаушылар 2 (OST2) үшін субстрат емес. Алайда, эмпаглифлозиннің жоғарыда сипатталған тасымалдаушы ақуыздар үшін субстрат болып табылатын препараттармен дәрілік өзара әрекеттесуі екіталай деп саналады.
Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуін бағалау
Эмпаглифлозиннің фармакокинетикасы сау еріктілерде метформинмен, глимепиридпен, пиоглитазонмен, ситаглиптинмен, линаглиптинмен, варфаринмен, верапамилмен, рамиприлмен, симвастатинмен, торасемидпен және гидрохлоротиазидпен бірге қолданғанда өзгермейді. Эмпаглифлозинді гемфиброзилмен, рифампицинмен және пробенецидпен бірігіп қолдану эмпаглифлозиннің AUC сәйкесінше 59%, 35% және 53% -ға жоғарылағандығын көрсетті, алайда бұл өзгерістер клиникалық маңызды болып саналған жоқ.
Эмпаглифлозин метформиннің, глимепиридтің, пиоглитазонның, ситаглиптиннің, линаглиптиннің, варфариннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді. дигоксин, рамиприл, симвастатин, гидрохлоротиазид, торасемид және ауызша контрацептивтер.
Диуретиктер
Эмпаглифлозин тиазидтің және «циклді» диуретиктердің диуретикалық әсерін күшейте алады, бұл өз кезегінде сусыздану мен артериялық гипотензия қаупін арттыруы мүмкін.
Инсулин және оның секрециясын күшейтетін дәрілер
Сульфонилмочевина сияқты инсулин мен оның секрециясын күшейтетін дәрілер гипогликемия қаупін арттыруы мүмкін. Сондықтан эмпаглифлозинді инсулинмен және оның секрециясын күшейтетін дәрілермен бір мезгілде қолданғанда гипогликемия қаупін болдырмау үшін олардың дозасын азайту қажет болуы мүмкін.
Арнайы нұсқаулар
JARDINS препараты 1 типті қант диабеті бар емделушілерге және диабеттік кетоацидозды емдеу үшін ұсынылмайды.
JARDINS ең жоғары тәуліктік дозасы құрамында 113 мг лактоза бар, сондықтан препарат лактаза жетіспеушілігі, лактозаға төзбеушілік, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек кездесетін тұқым қуалайтын бұзылулары бар емделушілерде қолданылмауы керек.
Клиникалық зерттеулер көрсеткендей, эмпаглифлозинмен емдеу жүрек-қан тамырлары қаупінің жоғарылауына әкелмейді. Эмпаглифлозинді 25 мг дозада қолдану QT аралығын ұзартуға әкелмейді.
JARDINS препаратын сульфонилмочевина туындыларымен немесе инсулинмен бірге қолданғанда гипогликемия қаупіне байланысты сульфонилмочевина / инсулин туындыларының дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.
Гипогликемиялық препараттардың комбинациясы зерттелмеген
Эмпаглифлозин глюкагон тәрізді пептид 1 аналогымен (GLP-1) үйлесімде зерттелмеген.
Бүйрек функциясының мониторингі
JARDINS препаратының тиімділігі бүйректің жұмысына байланысты. Сондықтан бүйрек функциясын тағайындалғанға дейін және мезгіл-мезгіл емдеу кезінде (жылына кемінде бір рет), сондай-ақ бүйрек функциясына теріс әсер етуі мүмкін қатарлас терапияны тағайындағанға дейін бақылау ұсынылады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (ЖДҚ 45 мл-ден аз). препаратты қабылдау ұсынылмайды.
Егде жастағы науқастар
75 жастан асқан пациенттерде дегидратация қаупі жоғары. Эмпаглифлозинмен емделген мұндай пациенттерде гиповолемиядан туындаған жағымсыз реакциялар жиі байқалды (плацебо қабылдаған емделушілермен салыстырғанда). 85 жастан асқан пациенттерде эмпаглифлозинмен тәжірибе шектеулі, сондықтан 85 жастан асқан емделушілерге JARDINS препаратын тағайындау ұсынылмайды.
Гиповолемия даму қаупі бар пациенттерде қолдану
Әсер ету механизміне сәйкес JARDINS препаратын қабылдау қан қысымының қалыпты төмендеуіне әкелуі мүмкін. Сондықтан препарат қан қысымының төмендеуі жағымсыз жағдайларда, мысалы, жүрек-қан тамырлары аурулары бар, гипертонияға қарсы дәрі қабылдаған пациенттерде (артериялық гипотензия тарихы бар), сондай-ақ 75 жастан асқан емделушілерде сақтықпен қолданылуы керек.
Егер пациент JARDINS препаратын қабылдаса. Сұйықтықтың жоғалуына әкелуі мүмкін жағдайлар дамиды (мысалы, асқазан-ішек жолдарының аурулары кезінде), пациенттің жағдайы, қан қысымын, гематокрит пен электролиттердің тепе-теңдігін мұқият бақылау керек. Ол судың балансын қалпына келтіруге, препаратты тоқтатуға дейін уақытша қажет етуі мүмкін.
Зәр шығару жолдарының инфекциясы
Зәр шығару жолдарының инфекциясы сияқты жанама әсерлердің эмпаглифлозинмен 25 мг дозада және плацебоға, ал жоғарырақ эмплифлозинмен 10 мг дозада салыстырылды. Несеп шығару жолдарының асқынған инфекциясы (мысалы, пиелонефрит және уросепсис) эмпаглифлозин мен плацебо қабылдаған пациенттерде ұқсас жиілікте байқалды. Зәр шығару жолдарының күрделі инфекциясы жағдайында эмпаглифлозинмен емдеуді уақытша тоқтату қажет.
Зәр анализі зертханасы
JARDINS препаратын қабылдаған пациенттерде әсер ету механизміне сәйкес зәрдегі глюкоза анықталады.
Көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету
Эмпаглифлозиннің көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әсері туралы клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ. Науқастар көлік құралдары мен механизмдерді басқарған кезде абай болу керек, өйткені JARDINS препаратын қолдану кезінде (әсіресе сульфонилмочевина туындыларымен және / немесе инсулинмен бірге) гипогликемия дамуы мүмкін.
Қол жетімді Jardins алмастырғыштар
NovoNorm (таблетка) Рейтингі: 163
Аналог 59 рубльден арзан.
NovoNorm - бұл бірдей фармацевтикалық топшадан жасалған, бірақ басқа белсенді заттан тұратын таблетка. Репаглинид мұнда 0,5-2 мг дозада қолданылады. Қолдану көрсеткіштері ұқсас, бірақ қарсы көрсеткіштер әр түрлі DV-ге байланысты, сондықтан таблеткадағы нұсқаулықты мұқият оқып шығыңыз.
Диагнид (таблетка) Бағасы: 142
Диагнидид - бұл бірдей санаттағы ораманың санына бірдей пакет санына арналған алмастырғыш. Белсенді субстанцияның құрамы мен дозасы Джардиннен де ерекшеленеді, бірақ тиімсіз физикалық белсенділігі мен диетасы бар 2 типті қант диабетін емдеу үшін тағайындалады.
Препарат, оның құрамы туралы жалпы мәліметтер
Jardins препараты монотерапия кезінде қандағы қантты бақылау үшін қолданылады. Сонымен қатар, бұл құралды қант диабетін емдеуде кешенді терапия кезінде компонент ретінде қолдануға болады.
Құралды кейбір басқа гипогликемиялық препараттармен бірге қолдануға болады. Мұндай дәрі-дәрмектерге инсулин немесе метформин кіруі мүмкін.
Препарат фармакологиялық өнімдер нарығында белсенді химиялық қосылыстардың мөлшерімен ерекшеленетін екі нұсқада сатылады.
Негізгі белсенді қосылыстың дозасына байланысты препараттың бір таблеткасында 10 немесе 30 мг белсенді ингредиент болуы мүмкін.
Препараттың бір таблеткасына негізгі белсенді қосылысқа қосымша келесі компоненттер кіреді:
- лактоза моногидраты,
- микрокристалды целлюлоза,
- Гипролоза
- натрий крокмартелласы,
- кремний
- магний стеараты.
Препараттың таблеткалары қапталған, оның құрамына келесі компоненттер кіреді:
- Opadra сары,
- гипромеллоза,
- титан диоксиді
- тальк ұнтағы
- макрогол 400,
- темір оксиді сары түсті.
Бұл препаратты қолданған кезде, 2 типті қант диабеті бар науқастың қандағы қант деңгейін қалыпқа келтіру үшін Жардинді қолдану адамды бұл аурудан құтқара алмайтындығын есте ұстаған жөн.
Препараттың негізгі фармакологиялық қасиеттері
Jardins препараты қазіргі заманғы медицинада 2 типті қант диабетімен ауыратын адамда жоғары қандағы қантты түзету үшін жиі қолданылады.
Медициналық мамандардың пікірлері бұл құрал пациенттің денесіндегі қант құрамын тиімді бақылауға және керемет нәтижелерге қол жеткізуге мүмкіндік беретінін көрсетеді.
Препараттың негізгі белсенді қосылысы болып табылатын эмпаглифлозин ақуызға тәуелді мамандандырылған глюкоза тасымалдаушысының селективті, қайтымды жоғары белсенді бәсекеге қабілетті ингибиторы болып табылады.
Бұл қосылыс 2 типті қант диабеті бар науқастың денесіндегі қант деңгейін бақылау қабілетін жақсартады. Препараттың белсенді затының әсері - бұл бүйрек құрылымындағы глюкозаның реабсорбция деңгейін төмендетуге көмектеседі. Препаратты қолданған кезде зәрдегі қант мөлшері артады, бұл организмнен артық глюкозаның тез жойылуына ықпал етеді.
Препаратты қолдану бета-жасушалардың белсенділігіне теріс әсер етпейді. Белсенді қоспа ұйқы безінің тініне пайдалы әсер етеді, бұл оның жұмысын жақсартуға көмектеседі.
Денеге эмпаглифлозин енгізу майды жағу процесіне жағымды әсер етеді және 2 типті қант диабеті бар науқастың салмағын азайтуға көмектеседі. Препаратты қолданудың бұл қосымша әсері 2 типті қант диабетімен ауыратын адамдар үшін өте маңызды.
Препараттың белсенді компонентінің жартылай шығарылу кезеңі 12 сағат ішінде жүзеге асырылады. Препараттың бесінші дозасын қабылдағаннан кейін тәулігіне бір реттік дозасы бар белсенді зат ағзасындағы тұрақты дозаға қол жеткізіледі.
Адам ағзасынан алынған дәрінің 96% -ы шығарылады. Метаболиттердің шығарылуы ішек пен бүйректің көмегімен жүзеге асырылады. Ішек арқылы белсенді қосылыс өзгеріссіз алынады. Бүйректен шығарылған кезде препараттың белсенді компонентінің тек 50% өзгермейді.
Денедегі белсенді қосылыстың концентрациясы пациентте бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылуына әсер етеді.
Адамның дене салмағы, жынысы және жасы препараттың белсенді компонентінің фармакокинетикасына айтарлықтай әсер етпейді.
Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық
Препарат моно немесе кешенді терапия үшін қолданылады. Ұсынылатын доза - 10 мг - күніне бір таблетка. Препарат ауызша енгізіледі.
Егер тәулігіне 10 мг доза қалыпты гликемиялық әсер бере алмаса, қолданылған дозаны тәулігіне 25 мг-ға дейін арттыруға болады. Препараттың рұқсат етілген дозасы 25 мг дейін болуы мүмкін.
Препаратты тамақтану режиміне қарамастан кез келген уақытта қабылдауға рұқсат етіледі.
Егер сіз препаратты қабылдау уақытын жіберіп алсаңыз, күніне екі есе дозаны қабылдауға болмайды.
Бүйрек жетіспеушілігінің жоғары дәрежесінде препаратты қолданудың тиімділігі болмауына байланысты препарат ұсынылмайды.
Егер науқаста бауыр жеткіліксіздігі ретінде көрінетін бауырда ауытқулар болса, қабылданған препараттың дозасын түзету қажет емес.
Препаратты бала кезінде және емшек сүтімен емізу кезінде қолдану ұсынылмайды, өйткені осы кезеңде препараттың ана мен балаға тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ.
Бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында препараттың тиімділігі функционалды емес сәтсіздік дәрежесіне байланысты.
Дәрілік препаратпен емделмес бұрын бүйрек функциясын тексеру ұсынылады, ал Жардинді қолдану кезінде жылына кемінде бір рет бүйрек қызметін тексеру ұсынылады.
Препаратты бала кезінде қолдануға тыйым салынады, қолдануға тыйым 18 жасқа дейінгі барлық пациенттерге қолданылады. Бұл препараттың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы зерттеулердің жеткіліксіздігіне байланысты.
Дәрі-дәрмекті 75 жастан асқан науқастарды емдеу кезінде қолдану ұсынылмайды. Бұл көбінесе дегидратация жағдайының жоғары даму деңгейімен байланысты.
Құралды 1 типті қант диабеті бар науқастарды емдеу кезінде және науқаста диабеттік кетоацидоз болған жағдайда қолдануға болмайды.
Jardins препаратының максималды дозасын қолданған кезде науқастың денесіне шамамен 113 мг лактоза кіреді.
Егер пациентте лактаза жетіспейтін болса, лактозаның төзімсіздігі немесе организмде глюкоза-галактоза мальабсорбциясы болса, бұл құралды қолдануға болмайды.
Препаратты қолдану кезіндегі жанама әсерлері мен қарсы көрсетілімдері
Эмпаглифлозин қабылдаудың ең көп таралған жанама әсері гипогликемия белгілерінің басталуы болып табылады.
Көбінесе гипогликемия түріндегі жанама әсері препаратты сульфонилмочевина туындыларымен немесе инсулинмен бірге қолданғанда көрінеді.
Гипогликемиядан басқа, эмпаглифлозин қолданатын пациенттер бірқатар жанама әсерлерді сезінуі мүмкін.
Препаратты қолданғанда жиі кездесетін жанама әсерлер:
- Вулвовагинит, баланит, қынаптық кандидоз және зәр шығару жолдарының инфекциясы сияқты жұқпалы және паразиттік аурулардың пайда болуы.
- Денедегі зат алмасу процесінің өзгеруінің нәтижесінде гиповолемия пайда болуы мүмкін.
- Зәр шығарудың едәуір жоғарылауы.
- Егде жастағы адамдарда препаратты қолданумен жиі байқалатын сусыздану белгілерінің пайда болуы.
Препарат туралы пікірлер, оны қолданған адамдар пациенттің ағзасына елеулі жанама әсерлер өте сирек болатындығын көрсетеді. Жанама әсерлердің алғашқы белгілері пайда болған кезде, сіз препаратты қабылдауды тоқтатып, дәрігерден көмек сұрауыңыз керек.
Препаратты қолданудың негізгі қарсы көрсетілімдері:
- 1 типті қант диабеті
- гломерулярлы сүзу жылдамдығы өте төмен,
- диабеттік кетоацидоз,
- лактозаға төзбеушілік,
- жүктілік және лактация,
- сусызданудың пайда болуына қауіп төндіретін дененің жағдайы.
Препаратты қабылдағанға дейін дәрігермен кеңесіп, дененің қарсы көрсетілімдерін тексеру керек.
Препараттың аналогтары, құны және басқа препараттармен әрекеттесуі
Ресейдің фармакологиялық нарығында тек эмпаглифлозин негізінде дайындалған Jardins препараты сатылады. Осыдан ресейлік нарықта бұл препаратқа балама жоқ деп қорытынды жасауға болады. Гипогликемиялық қасиеттері бар басқа агенттер денеге әртүрлі әсер етеді.
Препараттың құны препаратты сату аймағына, сондай-ақ препаратты жеткізушіге байланысты. Ресейдегі Jardins препаратының орташа құны 850-ден 1030 рубльге дейін.
Препаратты қолданған кезде ол белгілі бір тиазидті диуретиктерді қолданудың диуретикалық әсерін күшейте алатындығын ескеру керек, бұл дегидратация мен артериялық гипотензияның дамуына ықпал етеді.
Жардинді қан қысымын көтеруге арналған препараттармен біріктіру қажет емес.
Синтетикалық инсулинді, жардиндерді және табиғи гормон өндірісін белсендіретін препараттарды бір мезгілде қолдану гипогликемия белгілерінің пайда болуына себеп болуы мүмкін. Кешенді терапияны жүргізу кезінде препараттың дозасын мұқият түзету және емделуші дәрігердің бақылауымен дәрілерді қабылдау қажет. Осы мақаладағы бейнеде диабетті емдеу туралы айтылады.
Мәскеудегі дәріханалардағы джардиндердің бағасы
| пленкамен қапталған таблеткалар | 10 мг | 30 дана | ≈ 2867.4 руб. |
| 25 мг | 30 дана | ≈ 2849 руб. |
Дәрігерлер джардин туралы пікірлер
| 2.9 / 5 рейтингі |
| Тиімділік |
| Бағасы / сапасы |
| Жанама әсерлері |
Бұл гликемияға қарсы тиімді, салмақ жоғалтуға ықпал етеді.
Несеп-жыныстық асқынулар қаупінің жоғарылауы.
Бұл препарат гликемияға жақсы әсер етеді, бірақ үнемі гигиенаны қажет етеді, бұл барлық науқастарға бірдей мүмкін емес. Диеталық терапия ережелерін сақтамай, гликемияның айтарлықтай өсуі байқалмайтын пациенттерде көмірсулар алмасуының мақсатты көрсеткіштеріне қол жеткізуге болады. Зәрдегі глюкозаның жойылуына байланысты калория мөлшерін азайту қосымша жағымды әсер етеді, бірақ уақыт өте келе шектеулі.
| 3.8 / 5 рейтингі |
| Тиімділік |
| Бағасы / сапасы |
| Жанама әсерлері |
Бұл қант диабеті және созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастар үшін тамаша дәрі.
Бұл науқастардағы зәр - бұл қант шәрбаты, ол жыныстық инфекциялар қаупін едәуір арттырады. Науқастар гигиенаны қатаң сақтау керек. FDA жыныстық инфекциялардың жоғары қаупіне байланысты перинеальды гангрена қаупі туралы есепті еске түсіргім келеді.
Бұл медицина кардиологиядағы өзіндік революция. Қант диабеті біртіндеп кардиологияның саласына айналады және бұл қан тамырлары жүйесіне әсер ету жағынан айқын артықшылықтары бар қант диабетімен күресудің алғашқы тиімді дәрісі.
| 4.2 / 5 бағалау |
| Тиімділік |
| Бағасы / сапасы |
| Жанама әсерлері |
1 типті қант диабеті үшін керемет гипогликемия. Бұл басқа гипогликемиялық препараттармен және инсулинмен жақсы жүреді. Жанама диуретикалық әсері бар.
Бағасы ортадан жоғары.
Керемет жұмыс істейді. Пациенттер қолдану ыңғайлылығына назар аударады - күніне 1 рет, бұл пациенттің жағдайын жақсартады.
| Бағасы 5.0 / 5 |
| Тиімділік |
| Бағасы / сапасы |
| Жанама әсерлері |
«Джардин» препараты қазіргі кезде қант диабетін емдеуде ең тиімді болып табылады. Бұл препарат Ресей Федерациясында тіркелген. Көптеген пациенттер оны «инсулин таблеткалары» деп атайды. Әсері өте тез көрінеді. Бүгінгі таңда бұл препарат инсулинге балама болып табылады.
Jardins пациентінің шолулары
Ауру 2012 жылдан бастап пайда болды. Қант ешқандай дәрі-дәрмектермен төмендемеді, сондықтан 3 жыл ішінде тез инсулинге енгізілді. Алдымен ол 16-14 бірлікті, содан кейін 18-16, ал соңғы 4 айда сақтады. 22-18 бірлік Бірақ дәрігер препараттарды өзгертпейді, тек дозаны арттырады. Сөйтіп, Джардиндер гуманитарлық көмек көрсетіп, тестілеуге жіберілді. Үш күннен кейін қант - 10 бірлік, ал 8 бірлік. Менің өмір сүруге деген күшім мен тілегім бар! Бірақ бұл бір ай, олар тегін жазылмайды, оны өзіңіз сатып алу мүмкін емес. Бірақ емдеуде жетістіктері жоқ адамдарға бұл міндетті түрде көмектеседі.
Фармакология
Ауызша гипогликемиялық препарат. Эмпаглифлозин - фермент белсенділігінің 50% тежеу үшін қажетті концентрациясы бар 2-ші типтегі натрийге тәуелді глюкоза тасымалдаушысының қайтымды, жоғары белсенді, селективті және бәсекеге қабілетті ингибиторы.50), 1,3 нмольге тең. Эмпаглифлозиннің селективтілігі ішектегі глюкозаның сіңуіне жауап беретін натрийге тәуелді глюкоза тасымалдаушысының 1 типті селективтілігіне қарағанда 5000 есе жоғары.
Сонымен қатар, эмпаглифлозин әртүрлі ұлпаларда глюкоза гомеостазына жауап беретін басқа глюкоза тасымалдаушылар үшін жоғары селективтілікке ие екендігі анықталды.
Натрийге тәуелді 2-ші типтегі глюкоза тасымалдаушысы - бүйрек гломеруласынан глюкозаның қайтадан қан айналымына қайта түсуіне жауап беретін негізгі тасымалдаушы ақуыз.
Эмпаглифлозин бүйрек глюкозасының реабсорбциясын төмендету арқылы 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда гликемиялық бақылауды жақсартады. Осы механизмді қолдану арқылы бүйрекпен шығарылатын глюкозаның мөлшері қандағы глюкозаның концентрациясына және ГФР-ға байланысты. 2 типті глюкозаның натрийге тәуелді тасымалдаушысының тежелуі 2 типті қант диабеті және гипергликемиямен ауыратын науқастарда артық глюкозаны бүйрекпен жоюға әкеледі.
Клиникалық зерттеулерде 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда бүйректерден глюкозаның шығарылуы эмпаглифлозиннің алғашқы дозасы қолданылғаннан кейін бірден жоғарылағаны анықталды, бұл әсер 24 сағатқа созылды.Глюкозаның бүйрекпен шығарылуының жоғарылауы 4 апталық емдеу кезеңінің соңына дейін, 25 мг дозада тәулігіне 1 рет, орта есеппен, 78 г / тәулігіне, эмпаглифлозинді қолдану. 2 типті қант диабеті бар пациенттерде бүйрек арқылы глюкозаның экскрециясының жоғарылауы қан плазмасындағы глюкоза концентрациясының бірден төмендеуіне әкелді.
Эмпаглифлозин ораза кезінде де, тамақтан кейін де қан плазмасындағы глюкозаның концентрациясын төмендетеді.
Эмпаглифлозиннің әсер ету механизмі ұйқы безінің жасушалары мен инсулин алмасуының функционалды жағдайына байланысты емес. Эмпаглифлозиннің HOMA-β индексін (гомеостазды бағалауға арналған модель) және проинсулиннің инсулинге қатынасын қосқанда β-жасушалардың функционалдық белсенділігінің суррогаттық маркерлеріне оң әсері атап өтілді. Сонымен қатар, бүйрек арқылы глюкозаны қосымша жою калорияны жоғалтуға әкеледі, бұл май тінінің көлемінің азаюымен және дене салмағының төмендеуімен бірге жүреді.
Эмпаглифлозинді қолдану кезінде байқалған глюкозурия диурездің шамалы жоғарылауымен бірге жүреді, бұл қан қысымының қалыпты төмендеуіне ықпал етуі мүмкін.
Эмпаглифлозин монотерапия, метформинмен үйлесімді терапия, қант диабеті 2 типті науқастарда метформинмен аралас терапия, метформин және сульфонилмочевина туындыларымен біріктірілген терапия, пиоглитазонмен біріктірілген терапия +/- метформин, біріктірілген терапия ретінде қолданылатын клиникалық зерттеулерде. жаңадан диагноз қойылған 2 типті қант диабеті бар пациенттерде линаглиптин, метформин терапиясына қосылған линаглиптинмен біріктірілген терапия Глимепиридке қарсы метформині бар ТШИ (2 жылдық зерттеу мәліметтері), инсулинмен біріктірілген терапия (бірнеше инсулин инъекциясы) +/- метформин, базальді инсулинмен біріктірілген терапия, дипептидил пептидазы-4 ингибиторымен біріктірілген терапия (DPP-4), метформин +/- басқа гипогликемиялық препараттың гликозилденген гемоглобиннің (Hb) статистикалық маңызды төмендеуі байқалды.A1c), плазмадағы глюкоза концентрациясының төмендеуі, сондай-ақ қан қысымы мен дене салмағының төмендеуі.
Фармакокинетика
Эмпаглифлозиннің фармакокинетикасы сау еріктілерде және 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда жан-жақты зерттелген.
Ішке қабылдағаннан кейін эмпаглифлозин тез сіңеді, Смакс Қан плазмасындағы эмпаглифлозин 1,5 сағаттан кейін жетеді, содан кейін эмпаглифлозиннің плазмадағы концентрациясы бифасикалық төмендейді. Плазманың тұрақты концентрациясы кезіндегі орташа AUC 4740 нмоль / сағ., Ал С мәні болдымакс - 687 нмоль / л. Тамақтану эмпаглифлозиннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.
Сау еріктілерде және 2 типті қант диабеті бар науқастарда эмпаглифлозиннің фармакокинетикасы бірдей болды.
Vд қан плазмасындағы тұрақты концентрация кезеңінде шамамен 73,8 л құрайды. Белгісіз эмпаглифлозин 14 C сау еріктілердің ауызша қабылдағаннан кейін плазма ақуыздарымен байланысуы 86% құрады. Эмпаглифлозинді қолданған кезде күніне 1 рет Ссс плазмада бесінші дозадан кейін жетті.
Адамдардағы эмпаглифлозин алмасуының негізгі жолы - UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 және UGT1A9 уридин-5'-дифосфо-глюкуроносильтрансферазалардың қатысуымен глюкурондану. Эмпаглифлозиннің жиі кездесетін метаболиттері - үш глюкурондық конъюгат (2-O, 3-O және 6-O глюкуронид). Әрбір метаболиттің жүйелік әсері аз (эмпаглифлозиннің жалпы әсерінің 10% -нан аз).
Т1/2 Белгісіз эмпаглифлозин 14 С сау еріктілерге енгізілгеннен кейін, дозаның шамамен 96% -ы шығарылды (ішек арқылы - 41%, бүйректер - 54%). Ішектің ішінен таңбаланған препараттың көп бөлігі өзгеріссіз шығарылды. Белгіленген препараттың тек жартысы ғана бүйректер арқылы шығарылды.
Науқастардың арнайы топтарындағы фармакокинетика
Жеңіл, орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (30 2) және бүйректің соңғы сатысы бар емделушілерде қалыпты жұмыс істейтін емделушілермен салыстырғанда эмпаглифлозиннің AUC шамамен 18%, 20%, 66% және 48% жоғарылады. бүйрек. Орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде және бүйрек қызметінің ақырғы сатысы С емделушілердемакс Плазмадағы эмпаглифлозин бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде тиісті шамаларға ұқсас болды. Жеңіл және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастардамакс плазмадағы эмпаглифлозин бүйрек функциясы қалыпты емделушілерге қарағанда шамамен 20% жоғары болды. Популяцияның фармакокинетикалық талдауы эмпаглифлозиннің жалпы клиренсі GFR төмендегенімен төмендеді, бұл препараттың әсерінің жоғарылауына әкелді.
Жеңіл, орташа және ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде (Бала-Пуг классификациясына сәйкес) эмпаглифлозиннің AUC мәні сәйкесінше 23%, 47% және 75% -ға жоғарылайды және Смакс сәйкесінше шамамен 4%, 23% және 48% (бауырдың қалыпты қызметі бар емделушілермен салыстырғанда).
BMI, жынысы, нәсілі және жасы эмпаглифлозиннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпеді.
Балалардағы эмпаглифлозиннің фармакокинетикасын зерттеу жүргізілген жоқ.
Шығару формасы
Пленкамен қапталған планшеттер ашық сары түспен, дөңгелек, биконвекс, қырлары жиектелген, бір жағында компанияның белгісімен, ал екінші жағында «S10» жазылған.
| 1 қойынды | |
| эмпаглифлозин | 10 мг |
Қосымша заттар: лактоза моногидраты - 162,5 мг, микрокристалды целлюлоза - 62,5 мг, гипролоза (гидроксипропил целлюлоза) - 7,5 мг, крокмармеллоза натрий - 5 мг, коллоидты кремний диоксиді - 1,25 мг, магний стеараты - 1,25 мг.
Қабықтың құрамы: опадри сары (02B38190) - 7 мг (гипромеллоза 2910 - 3,5 мг, титан диоксиді - 1,733 мг, тальк - 1,4 мг, макрогол 400 - 0,35 мг, темір оксиді сары - 0,018 мг).
10 дана. - блистер (1) - картон пакеттері.
10 дана. - блистер (3) - картон пакеттері.
Препарат тамақ ішуге қарамастан, тәуліктің кез келген уақытында ауызша қабылданады.
Ұсынылатын бастапқы доза күніне 10 рет 10 мг құрайды. Егер тәулігіне 10 мг дозасы гликемиялық бақылауды қамтамасыз етпесе, дозаны күніне 1 рет 25 мг дейін арттыруға болады.
Ең жоғары тәуліктік доза - 25 мг.
Дозаны өткізіп жібергенде, пациент есіне түскеннен кейін препаратты қабылдауы керек. Бір күнде екі реттік дозаны қабылдауға болмайды.
45 б / дан 90 мл / мин / 1,73 м 2 дейін GFR бар бүйрек қызметі бұзылған емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес. GFR 2-мен бірге бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде препарат қолдану тиімсіз болғандықтан ұсынылмайды.
Бауыр функциясы бұзылған науқастарға дозаны түзету қажет емес.
Қарым-қатынас
Эмпаглифлозин тиазидтің және «циклді» диуретиктердің диуретикалық әсерін күшейте алады, бұл өз кезегінде сусыздану мен артериялық гипотензия қаупін арттыруы мүмкін.
Сульфонилмочевина сияқты инсулин мен оның секрециясын күшейтетін дәрілер гипогликемия қаупін арттыруы мүмкін. Сондықтан эмпаглифлозинді инсулинмен және оның секрециясын күшейтетін дәрілермен бір мезгілде қолданғанда гипогликемия қаупін болдырмау үшін олардың дозасын азайту қажет болуы мүмкін.
In vitro препаратының өзара әрекеттесуін бағалау. Эмпаглифлозин CYP450 изоэнзимін тежемейді, белсенді етпейді немесе қоздырмайды. Адамдардағы эмпаглифлозин алмасуының негізгі бағыты - UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 және UGT1A9 уридин-5'-дифосфо-глюкуроносильтрансферазалардың қатысуымен глюкурондану. Эмпаглифлозин UGT1A1 тежемейді. CYP450 және UGT1A1 изоэнзимдерінің субстраттары болып табылатын эмпаглифлозин мен дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі екіталай деп саналады.
Эмпаглифлозин ақуызды (BCRP) анықтайтын P-гликопротеинге және сүт безінің қатерлі ісігіне төзімді субстрат болып табылады, бірақ терапевтік дозаларда бұл ақуыздарды тежемейді. In vitro зерттеулерінің мәліметтеріне сүйенсек, эмпаглифлозиннің Р-гликопротеин үшін субстрат болып табылатын препараттармен әрекеттесу мүмкіндігі екіталай. Эмпаглифлозин - органикалық анионды тасымалдаушылар үшін субстрат: OAT3, OATP1B1 және OATP1B3, бірақ органикалық анион тасымалдаушылар 1 (OAT1) және органикалық катионды тасымалдаушылар 2 (OST2) үшін субстрат емес. Алайда, эмпаглифлозиннің жоғарыда сипатталған тасымалдаушы ақуыздар үшін субстрат болып табылатын препараттармен дәрілік өзара әрекеттесуі екіталай деп саналады.
In vivo дәрілік заттардың өзара әрекеттесуін бағалау. Эмпаглифлозинді басқа жиі қолданылатын дәрілермен бірге қолданғанда клиникалық маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесу байқалған жоқ. Фармакокинетикалық зерттеулердің нәтижелері Jardins ® препаратының дозасын жиі қолданылатын дәрілермен бірге өзгертудің қажеті жоқ екенін көрсетеді.
Эмпаглифлозиннің фармакокинетикасы сау еріктілерде метформинмен, глимепиридпен, пиоглитазонмен, ситаглиптинмен, линаглиптинмен, варфаринмен, верапамилмен, рамиприлмен, симвастатинмен, торасемидпен және гидрохлоротиазидпен бірге қолданғанда өзгермейді. Эмпаглифлозинді гемфиброзилмен, рифампицинмен және пробенецидпен бірігіп қолдану эмпаглифлозиннің AUC сәйкесінше 59%, 35% және 53% -ға жоғарылағандығын көрсетті, алайда бұл өзгерістер клиникалық маңызды болып саналған жоқ.
Сау еріктілердегі эмпаглифлозин метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, гидрохлоротиазид, торасемид және ауызша контрацептивтердің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.
Жанама әсерлері
Эмпаглифлозин немесе плацебо қабылдаған пациенттерде жағымсыз оқиғалардың жалпы таралуы клиникалық зерттеулерде ұқсас болды. Ең көп таралған жағымсыз реакция - эмпаглифлозинді сульфонилмочевина немесе инсулин туындыларымен біріктіріп қолдану кезінде байқалған гипогликемия.
Плацебо-бақыланатын зерттеулерде эмпаглифлозин қабылдаған пациенттерде байқалған жағымсыз реакциялар, олардың абсолютті жиілігін көрсете отырып, мүшелер мен жүйелердің жіктелуіне және MedDRA-ның қолайлы шарттарына сәйкес төменде келтірілген. Жиілік санаттары келесідей анықталады: өте жиі (≥1 / 10), жиі (≥1 / 100-ден 2-ге дейін,
Сақтықпен: гиповолемия даму қаупі бар пациенттерге (артериялық гипотензия тарихы бар антигипертензивті препараттарды қолдану), сұйықтықтың жоғалуына әкелетін асқазан-ішек аурулары, генитурарлық жүйенің инфекциясы, сульфонилмочевина немесе инсулин туындылары, көмірсулардың аз мөлшері, диабеттік кетоацидозмен бірге қолдану анамнезінде, ұйқы безі бета жасушаларының секреторлық белсенділігі, 75 жастан асқан науқастар.
Жүктілік және лактация
Жүктілік кезінде эмпаглифлозин қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтер жеткіліксіз болғандықтан қарсы.
Емшекпен емізу кезінде эмпаглифлозин қолдануға қарсы. Жануарларға клиникаға дейінгі зерттеулерде алынған мәліметтер эмпаглифлозиннің емшек сүтімен оқшауланғанын көрсетеді. Нәрестелер мен емшек сүтімен қоректенетін балаларға әсер ету қаупі жоққа шығарылмайды. Егер лактация кезінде эмпаглифлозин қолдану қажет болса, емшек емізуді тоқтату керек.
Бүйрек функциясының бұзылуы үшін қолданыңыз
Jardins® препаратының тиімділігі бүйректің жұмысына байланысты. Сондықтан бүйрек функциясын тағайындалғанға дейін және мезгіл-мезгіл емдеу кезінде (жылына кемінде 1 рет), сондай-ақ бүйрек функциясына теріс әсер етуі мүмкін қатарлас терапияны тағайындағанға дейін бақылау ұсынылады.
45 б / дан 90 мл / мин / 1,73 м 2 дейін GFR бар бүйрек қызметі бұзылған емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес. GFR 2-мен бірге бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде препарат қолдану тиімсіз болғандықтан ұсынылмайды.
Егде жастағы емделушілерде қолдану
75 жастан асқан науқастарда дегидратация қаупі жоғары. Эмпаглифлозинмен емделген мұндай пациенттерде гиповолемиядан туындаған жағымсыз реакциялар жиі байқалды (плацебо қабылдаған емделушілермен салыстырғанда).
85 жастан асқан пациенттерде эмпаглифлозинмен тәжірибе шектеулі, сондықтан осы жас тобындағы пациенттерге Jardins® препаратын тағайындау ұсынылмайды.
-
Қант диабетін емдеуде бигуанидтер
Бигуанидтер: қант диабетімен ауыратын дәрілер класының сипаттамасы Қант диабетімен ауыратын дәрілер класы әр науқасқа жеке-жеке беріледі. Бигуанидтер - бұл диабетпен ауыратын адамның қандағы глюкоза деңгейін төмендетуге арналған дәрі. ... -
-
-
