Роксерацен, табу, сатып алу

Препараттың сауда атауы: Рохера

Халықаралық патенттік емес атау: Rosuvastatin (Rosuvastatinum)

Дозалану нысаны: пленкамен қапталған таблеткалар

Белсенді зат: розувастатин

Фармакотерапиялық топ: липидті төмендететін дәрілер.

Гипохолестеролемиялық және гипотриглицеридемиялық препараттар. HMG CoA редуктаза ингибиторлары.

Фармакологиялық қасиеттері:

Роксер препаратының әрекеті холестерин синтезінің алғашқы сатысын шектейтін катализатор рөлін атқаратын гидроксиметилглютарил-КоА редуктаза ферментінің белсенділігін басуға бағытталған.

Жалпы холестериннің, триглицеридтердің, төмен тығыздықты липопротеидтердің қандағы концентрациясының төмендеуіне, сондай-ақ жоғары тығыздықтағы липопротеин концентрациясының жоғарылауына байланысты липидті профильдің көрсеткіштерін қалыпқа келтіру (липидтерді төмендететін әсер). Дәрі «Статиндер» фармакологиялық тобына жатады.

Қолдану көрсеткіштері:

Диетаның және басқа да дәрілік емес терапиялардың (мысалы, физикалық белсенділік, салмақ жоғалту), отбасылық гомозиготалы гиперхолестеролемия диетаға қосымша және диетаға қосымша ретінде басқа гиперхолестеринемия (Фредриксон бойынша IIa типі) немесе аралас дислипидемия (Фредриксонға сәйкес IIb түрі). липидтерді төмендететін терапия (мысалы, LDL-аферез) немесе егер мұндай терапия тиімді болмаса, гипертриглицеридемия (Фредриксон IV түрі) диетаға қосымша ретінде атеросклероздың дамуын бәсеңдетеді. Chs және Chs-LDL плазмалық концентрациясын төмендететін терапия көрсетілген пациенттерде диетаға екі қосымша, негізгі жүрек-қан тамырлары асқынуларының (инсульт, миокард инфарктісі, артериялық реваскуляризация) коронарлық артериялардың клиникалық белгілері жоқ, бірақ оның даму қаупі жоғары ересек пациенттерде. артериалды гипертензия сияқты қауіп факторларының кем дегенде біреуі болған жағдайда (ер адамдар үшін 50 жастан жоғары және әйелдер үшін 60 жастан жоғары, С-реактивті ақуыздың плазмалық концентрациясының жоғарылауы (≥2 г / л) Зия, HDL-Xc төмен плазмалық концентрациясы, темекі шегу, отбасылық тарихында ерте коронарлық ауруы).

Жүктілік және лактация - Роккер жүктілік пен лактация кезінде қарсы көрсетілімдер болып табылады. Репродуктивті жастағы әйелдер контрацепцияның тиісті әдістерін қолдануы керек.

Холестерин мен холестериннен синтезделген заттар ұрықтың дамуы үшін маңызды болғандықтан, ұрық үшін HMG-CoA редуктазасын тежеудің ықтималды қаупі препараттың жүктілік кезінде қолданудың артықшылығынан асып түседі.

Емдеу кезінде жүктілік жағдайында препаратты қолдануды дереу тоқтату керек.

Розувастатинді емшек сүтімен бөліп шығару туралы деректер жоқ (HMG-CoA редуктазасының басқа ингибиторларын емшек сүтіне шығаруға болатындығы белгілі), сондықтан емшек емізу кезінде препаратты қолдануды тоқтату керек.

Қарсы көрсеткіштер:

Тәуліктік дозасы 30 мг дейін

Белсенді фазадағы бауыр аурулары (бауырдағы трансаминазалар белсенділігінің тұрақты артуы және қан сарысуындағы бауыр трансаминазаларының белсенділігінің VGN-мен салыстырғанда 3 еседен астамға жоғарылауы), бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі (СК 30 мл / мин-ден аз), миопатия, циклоспоринді бір мезгілде қолдану, пациенттер миотоксикалық асқынулардың дамуына, жүктілікке, емшек емізу мерзіміне, контрацепцияның, лактоза төзімсіздігінің, лактозаның жетіспеушілік әдістерін қолданбайтын бала туу жасындағы әйелдерде қолдану PS, глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы, жасы 18 жыл, rosuvastatin немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық.

Тәуліктік дозасы 30 мг немесе одан жоғары:

орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (СК 60 мл / мин-ден аз), гипотиреоз,

тарихтағы бұлшықет аурулары (отбасы тарихын қоса), тарихтағы басқа HMG-CoA редуктаза ингибиторларымен немесе талшықтарымен миотоксалдылық, алкогольді көп тұтыну, розувастатиннің плазмалық концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін жағдайлар, фибраттарды бір мезгілде қолдану, моңғолоидтық нәсілдің пациенттері.

Абайлаңыз, тәуліктік дозасы 30 мг дейін:

жасы 65-тен жоғары, артериялық гипотензия, кең хирургия, жарақат, ауыр метаболикалық, эндокриндік немесе электролиттік бұзылулар немесе бақылаусыз ұстамалар, эзетимибемен бір мезгілде қолдану.

Қолдану мөлшері:

Препарат ауызша қабылданады. Планшетті шайнауға немесе майдаламауға, тұтас жұтып қоймауға, сумен жуып кетуге болмайды, оны тәуліктің кез келген уақытында, тамақты қабылдауға қарамастан қабылдауға болады.

Роксерт препаратымен терапияны бастамас бұрын пациент стандартты гипохолестеролемиялық диетаны ұстануды бастайды және емдеу кезінде оны ұстануды жалғастыруы керек. Препараттың дозасы липидтердің мақсатты концентрациясы бойынша ұлттық ұсыныстарды ескере отырып, терапия мақсаттарына және емделуге терапиялық реакциясына байланысты жеке таңдалуы керек.

Препаратты қабылдауға кіріскен пациенттер үшін немесе HMG-CoA редуктаза тежегіштерін қабылдаудан басқа пациенттер үшін ұсынылатын бастапқы доза күніне 5 немесе 10 мг құрайды.

Препаратты гемфиброзилмен, фибраттармен, никотин қышқылымен бір мезгілде қолданғанда күніне 1 г артық дозада пациенттерге бастапқы дозасы 5 мг ұсынылады. Бастапқы дозаны таңдау кезінде жеке плазмадағы холестерин концентрациясын басшылыққа алып, жүрек-қан тамырлары асқынуларының пайда болу қаупін ескеру керек, сонымен қатар жанама әсерлердің ықтимал қаупін де ескеру қажет. Қажет болса, дозаны 4 аптадан кейін арттыруға болады.

Препараттың төменгі дозаларымен салыстырғанда тәулігіне 40 мг дозасын қолданған кезде жанама әсерлердің ықтимал дамуына байланысты, қосымша дозадан кейін, 4 апталық терапия кезінде ұсынылған бастапқы дозадан асатын дозаны күніне 40 мг-ға дейін арттыру мүмкін гиперхолестеринемияның ауыр дәрежесі бар және жүрек-қан тамырлары асқынуларының даму қаупі жоғары (әсіресе отбасылық гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастарда) тәулігіне 20 мг дозада терапияның қажетті нәтижесіне жетпеген және дәрігердің бақылауымен болады RS. Препаратты күніне 40 мг дозада қабылдаған пациенттерге әсіресе мұқият бақылау ұсынылады.

Күніне 40 мг дозаны дәрігермен кеңес алмаған пациенттерде қолдану ұсынылмайды. 2-4 аптадан кейін және / немесе роксер препаратының дозасын жоғарылатқаннан кейін липидтер алмасуын бақылау қажет (қажет болған жағдайда дозаны түзету қажет).

Жеңіл немесе орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде (СК 30 мл / мин-ден аз) роксерді қолдануға қарсы келеді. Препаратты күніне 30 мг-дан астам дозада қолдану бүйрек жеткіліксіздігі орташа және ауыр науқастарда (СК 60 мл / мин-ден аз) қарсы көрсетілмейді. Бүйрек функциясының орташа жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы күніне 5 мг құрайды.

Роккер белсенді бауыр ауруы бар емделушілерде қарсы көрсетілімдер болып табылады. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде 9 баллдан жоғары (С класы) Балалар-Пуг шкаласы бойынша препаратты қолдану тәжірибесі жоқ.

65 жастан асқан емделушілерге препаратты күніне 5 мг дозада қолдануды бастау ұсынылады.

Әр этностық топтарға жататын пациенттерде розувастатиннің фармакокинетикалық параметрлерін зерттеу кезінде жапондар мен қытайлар арасында розувастатиннің жүйелік концентрациясының жоғарылауы байқалды. Бұл факт пациенттердің осы топтарында Роксер препаратын қолданған кезде ескерілуі керек. Тәулігіне 10 және 20 мг дозаларын қолданғанда, моңғолоидтық нәсілдің емделушілеріне ұсынылатын бастапқы доза күніне 5 мг құрайды. Моңғолоидтық нәсілге шалдыққан пациенттерде препаратты 40 мг дозада қолдану қарсы көрсетілімдер болып табылады.

Препаратты 40 мг дозада қолдану миотоксикалық асқынулардың дамуына бейім пациенттерде қолдануға қарсы. Егер тәулігіне 10 және 20 мг дозаларын қолдану қажет болса, науқастардың осы тобына ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды.

Гемфибразилмен бірге қолданған кезде роксер препаратының дозасы күніне 10 мг аспауы керек.

Басқа дәрілермен өзара әрекеттесуі:

Циклоспорин - розувастатин мен циклоспоринді бір мезгілде қолданғанда, розувастатиннің AUC сау еріктілерде байқалғаннан орташа есеппен 7 есе жоғары. Розувастатиннің плазмалық концентрациясы 11 есе артады.

Розувастатинмен бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы циклоспорин концентрациясына әсер етпейді.

Жанама антикоагулянттар - басқа HMG-CoA редуктаза тежегіштері сияқты, розувастатинмен емдеуді бастайтын немесе жанама антикоагулянттар қабылдаған емделушілерде оның дозасын көбейту (мысалы, варфарин) МГО жоғарылауына әкелуі мүмкін. Розувастатинді қабылдау немесе оның дозасын төмендету МГО төмендеуіне әкелуі мүмкін. Мұндай жағдайларда МГО-ны бақылау ұсынылады.

Эзетимибе - розувастатин мен эзетимибені бір мезгілде қолдану екі препараттың да AUC немесе Cmax өзгеруімен қатар жүрмейді. Алайда, бұлшықет реакцияларының пайда болу қаупінің жоғарылауымен көрінетін розувастатин мен эзетимибе арасындағы фармакодинамикалық әрекетті жоққа шығаруға болмайды.

Гемфиброзил және липидті төмендететін басқа препараттар - розувастатин мен гемфиброзилді бір мезгілде қолдану розмастатиннің Cmax және AUC мөлшерінің 2 есеге артуына әкеледі. Гемфиброзил, фенофибрат, басқа фибраттар және никотин қышқылының липидті төмендететін дозалары (тәулігіне үлкен немесе 1 г-ға тең дозалар) HMG-CoA редуктаза тежегіштерімен бірге қолданғанда миопатия қаупін арттырды (мүмкін қолданғанда миопатияны тудыруы мүмкін екендігіне байланысты). монотерапия). Фибраттар мен розувастатинді тәулігіне 30 мг дозада бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімдер болып табылады. Мұндай науқастарда терапия күніне 5 мг дозадан басталуы керек.

АИТВ протеаза ингибиторлары - АИВ протеаза ингибиторларын бір мезгілде қолдану розувастатиннің плазмалық концентрациясын едәуір арттыруы мүмкін. 20 мг розувастатинді және екі АИТВ протеаза ингибиторларын (400 мг лопинавир / 100 мг ритонавир) бір мезгілде қолдану AUC (0-24 сағ) және розувастатиннің Cmax тепе-теңдігінің сәйкесінше 2 және 5 есе артуымен қатар жүреді.

Антацидтер - құрамында алюминий мен магний гидроксиді бар розувастатин мен антацидтерді бір мезгілде қолдану розувастатиннің плазмалық концентрациясының шамамен 50% төмендеуіне әкеледі. Егер антацидтер розувастатин қабылдағаннан кейін 2 сағаттан кейін қолданылса, бұл әсер аз байқалады.

Эритромицин - розувастатин мен эритромицинді бір мезгілде қолдану розувастатиннің AUC (0-t) 20% -ға және оның Cmax 30% -ға төмендеуіне әкеледі. Мұндай өзара әрекеттесу эритромицин қолданудан туындаған ішек қозғалғыштығының жоғарылауы нәтижесінде пайда болуы мүмкін.

Гормоналды контрацептивтер / гормондарды алмастыратын терапия (HRT) - розувастатин мен гормоналды контрацептивтерді бір мезгілде қолдану этинил эстрадиол мен норгестрелдің AUC-ді сәйкесінше 26% және 34% арттырады. Плазма концентрациясының мұндай жоғарылауын гормоналды контрацептивтердің дозасын таңдау кезінде ескеру қажет. Розувастатинді және гормонды алмастыратын терапияны бір мезгілде қолдану туралы фармакокинетикалық деректер жоқ, сондықтан осы комбинацияны қолдану кезінде ұқсас әсер алынып тасталмайды. Алайда, бұл комбинация клиникалық зерттеулер кезінде кеңінен қолданылды және пациенттер жақсы қабылдады.

Дигоксин - розувастатиннің дигоксинмен клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі күтілмейді.

P450 цитохромының изоферменттері - розувастатин P450 цитохромының ингибиторы да, индукторы да емес. Сонымен қатар, розувастатин - бұл изоэнзим жүйесі үшін әлсіз субстрат. Розувастатин мен флуконазолдың (CYP2C9 и CYP3A4 изоферменттерінің ингибиторы) және кетоконазолдың (CYP2A6 және CYP3A4 изоферменттерінің ингибиторы) арасында клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесу жоқ. Розувастатин мен итраконазолды бір мезгілде қолдану (CYP3A4 изоэнзимінің ингибиторы) розувастатиннің AUC-ні 28% -ға арттырады, бұл клиникалық тұрғыдан маңызды емес. Осылайша, P450 цитохромымен байланысты әсер ету күтілмейді.

Артық дозалану:

Артық дозаланудың клиникалық көрінісі сипатталмаған.

Препараттың бірнеше тәуліктік дозаларын бір реттік қабылдағанда розувастатиннің фармакокинетикалық параметрлері өзгермейді.

Емі: симптоматикалық, бауырдың және СКК белсенділігінің мониторингі қажет, нақты антидот жоқ, гемодиализ тиімсіз.

Жанама әсерлері:

Жанама әсерлердің жіктелуі: өте жиі (> 1/10), жиі (> 1/100, бірақ 1/1000, бірақ 1/10 000, бірақ)

Қолдану көрсеткіштері

Роксерге не көмектеседі? Препаратты келесі жағдайларда тағайындаңыз:

аралас дислипидемия немесе бастапқы гиперхолестеринемия (терапияның дәрілік емес әдістерінің тиімсіздігімен диетаға қосымша - салмақ жоғалту, физикалық белсенділік және т.б.),
отбасылық гомозиготалы гиперхолестеринемия (емдеудің алдыңғы әдісіне қосымша),
IV типті гипертриглицеридемия (диетаға қосымша ретінде),
плазмадағы Xc және Xs-LDL концентрациясының төмендеуіне терапия тағайындалған пациенттерде атеросклероздың дамуы,
коронарлық артериялық ауруларға бейімділігі бар пациенттерде, сондай-ақ егде жастағы адамдарда жүрек ауруының алдын алу (артериальды реваскуляризация, миокард инфарктісі, инсульт)

Роккерді қолдану бойынша нұсқаулық, дозалау

Дозалар жеке-жеке, қан плазмасындағы холестериннің бақылауымен тағайындалады. Олар дәрі-дәрмекті тағамға қарамастан ішеді, сумен жуады. Нұсқауларға сәйкес, бастапқы доза күніне 1 рет 5 мг / 10 мг Роксердің 1 таблеткасынан аспайды.

Максималды дозасы тәулігіне 40 мг құрайды.

Тәулігіне 40 мг дозаны тағайындау ауыр гиперхолестеринемиямен ауыратын және жүрек-қан тамырлары жүйесінің асқыну қаупі жоғары болған жағдайда ғана мүмкін (әсіресе гиперхолестеринемия жағдайында отбасылық гиперхолестеринемия жағдайында), тәулігіне 20 мг-ға дейін нәтижеге қол жеткізілмеген. Өткізетін терапия тек медициналық бақылауда жүргізілуі керек.

Дәрігермен алдын-ала кеңес алмаған пациенттерде препаратты күніне 40 мг дозада қабылдау ұсынылмайды. 2-4 аптадан кейін немесе препарат дозасын жоғарылатқаннан кейін липидтер алмасуының көрсеткіштерін бақылау қажет (қажет болған жағдайда дозаны түзету қажет болуы мүмкін).

Тәулігіне 20 мг доза c.521CC немесе s.421AA генотиптерін тасымалдаушылар үшін ең жоғары. Максималды дозаны (40 мг) холестериннің жоғарылауы және инфаркт қаупі жоғары емделушілерге ғана тағайындауға болады.

Антикоагулянттарды (варфарин және т.б.) бір уақытта қабылдау статиннің қан кетуіне әкелуі мүмкін, ал жүрек гликозидтері (мысалы, дигоксин) - соңғысының концентрациясын жоғарылатады.

Қабылдаудың емдік әсері 5-8 күн ішінде, ал максималды әсері - емделудің 3-4 аптасында болады.

Жанама әсерлері

Пайдалану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес, Роксердің тағайындалуы келесі жанама әсерлермен қатар жүруі мүмкін:

Иммундық жүйе тарапынан: ангиоэдема және жоғары сезімталдыққа байланысты басқа реакциялар.
Жүйке жүйесінен: бас айналу, бас ауруы, есте сақтау қабілетінің жоғалуы, полиневропатия.
Асқазан-ішек жолдарынан: асқазандағы ауырсыну, жүрек айну, іш қату, панкреатит, гепатит, сарғаю, диарея, бауыр трансаминазаларының белсенділігі жоғарылайды.
Теріден: қышу, бөртпе, Стивенс-Джонс синдромы.
Қаңқа мен бұлшықет жүйесінен: миалгия, миопатия, рабдомиолиз.
Зәр шығару жүйесінен: протеинурия, гематурия.
Жалпы: астения.

Қарсы көрсеткіштер

Роксерді келесі жағдайларда тағайындауға қарсы болады:

розувастатинге немесе препараттың кез-келген компоненттеріне жоғары сезімталдық,
белсенді фазадағы бауыр ауруы (бауыр қан трансаминазаларының белсенділігінің артуы және қан сарысуындағы бауыр трансаминазаларының белсенділігі VGN-мен салыстырғанда 3 еседен астамға жоғарылауы),
орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин Cl 60 мл / мин кем),
миопатия
бір мезгілде циклоспоринді қолдану,
миотоксикалық асқынулардың дамуына бейім пациенттер,
жүктілік, емшек емізу,
контрацепцияның тиісті әдістерін пайдаланбайтын бала туу жасындағы әйелдерде қолдану,
гипотиреоз
бұлшықет ауруының тарихы (отбасы тарихын қоса);
HMG-CoA редуктаза ингибиторларының немесе фибраттарының басқа тарихын қолдану кезінде миотоксичность,
алкогольді шамадан тыс тұтыну
қан плазмасында розувастатин концентрациясының жоғарылауына әкелетін жағдайлар,
фибраттарды бір уақытта қолдану,
лактозаға төзбеушілік, лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы,
Монголоидты науқастар
жасы 18-ге дейін.

Артық дозалану

Артық дозаланудың клиникалық көрінісі туралы ақпарат жоқ. Жоғары дозаларды қабылдаған кезде белсенді заттың фармакокинетикалық параметрлерінде өзгерістер байқалмайды.

Росувастатиннің нақты антидоттары жоқ, гемодиализ тиімсіз. Артық дозаланған жағдайда симптоматикалық терапия бауыр функциясы мен креатин фосфокиназа белсенділігінің бақылауымен жүргізіледі.

Роккердің аналогтары, дәріханалардағы баға

Қажет болса, сіз Roxer-ді белсенді зат үшін аналогпен алмастыра аласыз - бұл дәрі-дәрмектер:

Росулип,
Крестор
Rosart,
Реддистатин,
Липоприм,
Росувастатин,
Сувардио
Росистарк,
Росуфаст,
Розукард.

Аналогтарды таңдау кезінде Roxer қолдану жөніндегі нұсқаулық, ұқсас әсері бар препараттардың бағасы мен шолулары қолданылмайтынын түсіну керек. Дәрігердің кеңесін алу және дәріге тәуелсіз өзгеріс енгізбеу маңызды.

Ресейлік дәріханалардағы баға: Roxer таблеткалары 5 мг 30 дана. - 384-ден 479 рубльге дейін, 10 мг 30 дана. - 489-дан 503 рубльге дейін, 15 мг 30 дана. - 560 рубльден.

25 ° C дейін температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз. Сақтау мерзімі - 3 жыл. Дәріханаларда дәрігердің нұсқауы бойынша демалыс беріледі.

Дәрігерлердің айтуынша, Roxer холестеринді тиімді төмендетеді. Препарат ұқсас әсері бар басқа дәрілерге қарағанда тезірек терапиялық әсер бере бастайтындығы атап өтілді. Жақсы төзімділікпен ұзақ терапия мүмкін. Кемшіліктердің арасында айтарлықтай жоғары құнын және жанама әсерлердің дамуын көрсетеді.

«Roxer» -ге 3 шолу

Осы таблеткалардың көмегімен ол екі айда қандағы холестеринді 9-дан 5.8-ге дейін түсірді, оңай төзуге болады (кешке ауыратын сирақ ауруынан басқа), аллергиялық реакцияларсыз жұмсақ әрекет етеді. Дәрігер үнемі қабылдауға кеңес берді, дәрі-дәрмектің бағасы көңілімді қалдырады, бұл маған аздап қымбат.

Талма басталғаннан кейін, дәрі-дәрмекті қабылдауды тоқтатыңыз, ол біреуге шынымен көмектеседі, бірақ бәрі бірдей емес.

Мен тырыстым. Жақсару бірінші аптаның соңында болды, бірақ мен пара-пар болдым. Ол препаратты ұзақ уақыт қабылдады, шамамен 1,5 жыл 2 ай үзіліспен. Холестерин төмендейді.

Шығару формасы

Роккер ақ қабықпен қапталған таблеткалар түрінде болады, олардың құрамындағы белсенді заттың концентрациясына байланысты сыртқы түрі:

Мазмұны бар планшеттер розувастатин 5, 10 немесе 15 мг дозада дөңгелек нысаны бар, биконвекс, бұдыры бар. Бір жағында таңбалау белсенді заттардың дозасына сәйкес келеді: тиісінше «5», «10» және «15».
Мазмұны бар планшеттер розувастатин 20 мг дозада, дөңгелек, биконвекс, бұдырмен.
Мазмұны бар планшеттер розувастатин 30 мг дозада биконвекс капсула формасына ие және екі жағынан да қауіпті.
Мазмұны бар планшеттер розувастатин 40 мг дозада, биконвекс, капсулалық нысаны бар.

Планшеттің кесектерінде екі қабат айқын көрінеді, ішкі жағы ақ түсті.

Фармакологиялық әрекет

Roxer препаратының фармакологиялық әсері бағытталған:

Микросомальды фермент белсенділігінің тежелуі гидроксиметилглютарил-КоА редуктазысинтездің алғашқы сатысын шектеу үшін катализатор қызметін атқарады холестерин.
Липидтер профилін қалыпқа келтіру (липидтерді төмендететін әсертөмендеуіне байланысты қан жалпы концентрациясы холестерин, триглицеридтер, липопротеидтер төмен тығыздық, сондай-ақ концентрацияның жоғарылауы липопротеидтер жоғары тығыздық.

Медицина фармакологиялық топқа жатадыСтатиндер”.

Фармакодинамика және фармакокинетика

Бір рет денеде розувастатин келесі әсерлерді тудырады:

Жоғары концентрацияны азайтуға көмектеседі төмен тығыздықтағы липопротеин холестерині,
Жалпы концентрацияны азайтуға көмектеседі холестерин,
Жоғары триглицерид концентрациясын төмендетуге көмектеседі,
Шоғырлануды жоғарылатады жоғары тығыздықтағы липопротеин холестерині,
Шоғырлануды азайтуға көмектеседі төмен тығыздықтағы липопротеин аполипопротеині (аполипротеин B),
Шоғырлануды азайтуға көмектеседі төмен тығыздықтағы липопротеин холестерині,
Шоғырлануды азайтуға көмектеседі өте төмен тығыздықтағы липопротеин холестерині,
Шоғырлануды азайтуға көмектеседі өте төмен тығыздықтағы липопротеин триглицеридтері,
Концентрацияны жоғарылатады қан плазмасындағы аполипротеин А1,
Холестериннің қатынасын төмендетеді төмен тығыздықтағы липопротеидтердейін жоғары тығыздықтағы липопротеин холестерині,
Жалпы коэффициенттерді төмендетеді холестерин дейін жоғары тығыздықтағы липопротеин холестерині,
Қатынастарды азайтады төмен тығыздықтағы липопротеин холестерині дейін жоғары тығыздықтағы липопротеин холестерині,
Қатынастарды азайтады төмен тығыздықтағы липопротеин аполипопротеині (аполипротеин B) дейін аполипопротеин A1.

Роккерді қолданудың айқын клиникалық әсері препаратпен емдеу курсы басталғаннан кейін бір аптадан кейін дамиды. Терапияның максималды әсерінің шамамен 90% -ы екі аптадан кейін байқалады.

Максималды әсерге жету үшін әдетте төрт апта кетеді, содан кейін ол емдеудің барлық кезеңінде сақталады.

Плазманың максималды концентрациясы розувастатин таблетка қабылдағаннан кейін бес сағаттан кейін байқалады, абсолютті биожетімділігі 20% құрайды.

Росувастатин биотрансформацияланған бауырсинтездеудің негізгі орталығы холестерин метаболиздеу төмен тығыздықтағы липопротеин холестерині.

Заттың таралуы шамамен 134 литр. Шамамен 90% розувастатин байланыстырады плазма ақуыздары (негізінен альбумин).

Росувастатин шектеулі мөлшерде метаболизденеді (шамамен 10%). In vitro адам қолданады гепатоциттер зерттеу метаболизм заттар оның ең аз мөлшерде болатындығын көрсетті метаболизм негізделген цитохромды P450 фермент жүйесі. Ал мынау метаболизм клиникалық маңызды деп санауға болмайды.

Негізгі изоэнзимқатысады розувастатин метаболизміCYP 2C9 болып табылады. Біршама аз дәрежеде олар процеске қатысады. изоэнзимдер 2C19, 3A4 және 2D6.

Зат алмасу процесінде екі негізгі метаболит:

N-десметил салыстырғанда шамамен жартыға аз белсенділікпен сипатталады розувастатин. Қатысты лактон, онда ол клиникалық тұрғыдан белсенді емес болып саналады.

Росувастатин қарсы 90% -дан астам ингибиторлық белсенділігі бар гидроксиметилглютарил-КоА редуктазы (HMG-CoA редуктаза), ол адам ағзасында жалпы қан айналымында жүреді.

Ең жұтылған розувастатин (шамамен 90%) мазмұны өзгермейді ішек. Бұл жағдайда сіңірілген де, сіңбеген белсенді зат та шығарылады.

Қалғанрозувастатин бүйрекпен несеппен шығарылады (шамамен 5% - өзгермейді).

Заттың жартылай шығарылу кезеңі шамамен 20 сағатты құрайды және препарат дозасының жоғарылауына байланысты емес. Орташа есеп айырысу қан плазмасы сағатына шамамен 50 литр құрайды. Орташа мәнге қатысты өзгергіштік индексі (өзгеру коэффициенті) 21,7% құрайды.

Белсенділікті басатын басқа препараттар сияқты гидроксиметилглютарил-КоА редуктазыбауыр басып алурозувастатин Заттарды шығару процесінде маңызды рөл атқаратын OATP-S мембраналық тасымалдағыштың тартылуына ықпал етеді бауыр.

Росувастатин дозаға тәуелді жүйелік әсер етумен сипатталады, ол заттың дозасының жоғарылауына пропорционалды түрде артады.

Препаратты күнделікті қайталап қолдану оның белсенді затының фармакокинетикалық сипаттамаларында өзгеріс тудырмайды.

Науқастың жасы мен жынысы препараттың фармакокинетикасына әсер етпейді. Сонымен бірге, зерттеулер монғолоидтық нәсілге шалдыққан пациенттерде AUC және плазманың максималды концентрациясы болатындығын көрсетті розувастатин Кавказ нәсіліне жататын пациенттерге қарағанда шамамен екі есе көп.

Үнділерде ұқсас көрсеткіштер бар, олар кавказдықтар үшін шамамен 1,3 есе жоғары. Негроидтік нәсіл өкілдері мен кавказдықтар үшін көрсеткіштер бойынша клиникалық маңызды айырмашылықтар жоқ.

Науқастарда бүйрек жеткіліксіздігі жұмсақ немесе орташа түрде, розувастатиннің жоғары концентрациясының көрсеткіштері және N-десметил плазмада өзгеріссіз қалады.

Ауыр түріндебүйрек жеткіліксіздігі плазманың жоғары концентрациясының көрсеткіші розувастатин шамамен үш есе артады, ал плазмадағы концентрацияның жоғарылау көрсеткіші N-десметил- сау еріктілердің көрсеткіштерімен салыстырғанда шамамен тоғыз есе.

Плазманың концентрациясы розувастатин науқастарда гемодиализдені сау еріктілерден шамамен екі есе асып түсті.

Ат бауыр жеткіліксіздігібауырдың созылмалы алкогольді ауруына, плазмалық концентрацияға байланысты розувастатин орташа көтерілген.

Ауру А класына жататын науқастарда балаларға арналған шкала шкаласы, ең жоғары концентрация көрсеткіші розувастатин ішінде қан плазмасы және AUC науқастармен салыстырғанда сәйкесінше 60 және 5% артты, бауыр бұл сау.

Егер ауру болса бауыр В санатына жатады балаларға арналған шкала шкаласы, индикаторлар тиісінше 100 және 21% артады. Ауруы С санатына жататын пациенттер үшін олар үшін розувастатинмен тәжірибе болмауымен байланысты мәліметтер жоқ.

Қарсы көрсеткіштер

5, 10 және 15 мг дозада құрамында розувастатин бар Roxer таблеткаларын тағайындауға қарсы көрсетілімдер:

препараттың бір немесе бірнеше компоненттеріне жоғары сезімталдық,
белсенді формалары бауыр патологиялары (оның ішінде шығу тегі белгісіз сипаттағы ауруларды қоса), сондай-ақ тұрақты өсумен сипатталатын жағдайлар бауыр трансаминазалары, және кез келгені болатын шарттар бауыр трансаминазалары кемінде үш есе өседі,
бүйрек патологиясықандай рұқсат креатинин жылдамдығы 30 мл / мин аспайды,
созылмалы прогрессивті тұқым қуалайтын жүйке-бұлшықет ауруыбұлшықеттің бастапқы зақымдануымен сипатталады (миопатиялар),
антидепрессантты қатар қолдану Циклоспорин,
даму қаупінің жоғарылауы диагнозы қойылған миотоксикалық асқынулар,
төзбеушілік лактоза,
лактаза жетіспеушілігі,
глюкоза галактоза мальабсорбциясы,
жүктілік (сонымен қатар, егер олар қолданылмаса, репродуктивті жастағы әйелдерге препарат тағайындалмайды контрацептивтер),
емізу
жасы 18-ге дейін.

Дәрілік таблеткалар розувастатин 30 және 40 мг қарсы көрсетілімдер:

препараттың бір немесе бірнеше компоненттеріне жоғары сезімталдыққа ие пациенттер,
белсенді нысандары бар науқастар бауыр патологиялары (оның ішінде шығу тегі белгісіз сипаттағы ауруларды қоса), сондай-ақ тұрақты өсумен сипатталатын жағдайлар бауыр трансаминазалары, және кез келгені болатын шарттар бауыр трансаминазалары кемінде үш есе өседі,
бүйрек патологиясықандай рұқсат креатинин жылдамдығы 60 мл / мин аспайды,
созылмалы прогрессивті тұқым қуалайтын жүйке-бұлшықет ауруыбұлшықеттің бастапқы зақымдануымен сипатталады (миопатиялар),
гипотиреоз,
антидепрессантты қатар қолдану Циклоспорин,
даму қаупінің жоғарылауы диагнозы қойылған миотоксикалық асқынулар (науқастың тарихында басқа ингибиторлық препарат тудырған бұлшықет уыттылығы туралы ескерту болған кезде) гидроксиметилглютарил-КоА редуктазы немесе туынды дайындау фибро қышқылы),
алкогольге тәуелділік
ауыр нысандары бауыр жеткіліксіздігі,
Моңғолоидтық нәсіл
бір уақытта қабылдау фибрлеу,
төзбеушілік лактоза,
лактаза жетіспеушілігі,
глюкоза галактоза мальабсорбциясы,
жүктілік (сонымен қатар препарат ұрпақты болу жасындағы әйелдерге контрацептивтерді қолданбаған жағдайда тағайындалмайды),
емізу
жасы 18-ге дейін және 70 жастан жоғары.

Жанама әсерлері

Роксероймен емдеу кезінде келесі жанама әсерлер пайда болуы мүмкін:

дисфункциялар иммундық жүйесоның ішінде жоғары сезімталдыққа байланысты реакциялар розувастатин немесе препараттың басқа ингредиенттері, соның ішінде дамуын қоса ангиоэдема,
дисфункциялар ас қорыту жүйесі, жиі іш қату түрінде көрінеді, эпигастрий аймағындағы ауырсыну, жүрек айну, сирек жағдайларда дамуы мүмкін панкреатит,
теріде және тері астындағы тіндерде пайда болатын және терідегі бөртпелер түрінде көрінетін бұзылулар, терінің қышуы,уртикария,
қаңқалық бұлшықет дисфункциясы, олар көрінеді миалгия (жиі) және кейде миопатиялар және рабдомиолиз,
жалпы бұзылулар, олардың ең көп кездесетіні астения,
дисфункциялар бүйрек және зәр шығару жолдары, олар көбінесе несепте ақуыз концентрациясының жоғарылауымен бірге жүреді.

Роксер зертханалық параметрлердің өзгеруіне әсер етуі мүмкін. Сонымен, препаратты қабылдағаннан кейін белсенділік жоғарылауы мүмкін креатин кинасышоғырлану көрсеткіштері глюкоза, билирубинбауыр ферменті гамма глутамил транспептидазалары, сілтілі фосфатаза, сондай-ақ гормондардың плазмалық концентрациясы өзгереді қалқанша без.

Жанама әсерлердің жиілігі мен ауырлығы дозаларға байланысты.

Роксер таблеткалары: қолдану жөніндегі нұсқаулық, енгізу әдісі және дозалау режимі

Препаратты тағайындамас бұрын пациентке стандартты диетаға ауысу ұсынылады, мақсаты оның деңгейін төмендету болып табылады холестерин. Бұл диетаны ұстану қажет және емдеу барысында.

Дозаны емдеудің мақсатына және оның тиімділігіне байланысты емдеуші дәрігер жеке таңдайды. Препаратты тәуліктің кез келген уақытында, тамақтану уақытына байланыстырмай қабылдауға рұқсат етіледі.

Планшет толығымен жұтылмаған, шайнаусыз және көп су ішеді.

Науқастар гиперхолестеринемия препаратты 5 немесе 10 мг дозада қабылдауды бастау керек розувастатин. Таблеткалар күніне бір рет ауызша қабылданады. Сонымен қатар, бұл жағдай емделмеген науқастар үшін де сақталады статиндер, және белсенділікті басатын дәрілермен емделген пациенттер үшін гидроксиметилглютарил-КоА редуктазы.

Роккерстің бастапқы дозасын анықтаған кезде дәрігер шоғырлану көрсеткіштеріне назар аударады холестеринжәне даму тәуекелдерін бағалайды жүрек-тамыр асқынулары және жанама әсерлері.

Қажет болған жағдайда дозаны келесі деңгейге келтіруге болады, алайда мұндай түзету алғашқы тағайындалғаннан кейін 4 аптадан ерте өткізілмейді.

Жағымсыз реакциялар табиғатқа дозаға тәуелді және 40 мг розувастатинді аз мөлшерде қабылдағаннан гөрі жиі кездесетіндіктен, тәуліктік дозаны 30 немесе 40 мг-ға дейін жоғарылату өте сақтықпен жүргізілуі керек:

ауыр науқастар гиперхолестеринемия,
функциядан асқынулар пайда болатын пациенттер жүректер және тамыр жүйесі (әсіресе, егер науқасқа диагноз қойылса отбасылық гиперхолестеринемия).

Аз мөлшерде қабылдаған жағдайда розувастатин пациенттердің осы санаттарында күтілген нәтиже бермеді, Роксерс күніне 30 немесе 40 мг дозада тағайындалғаннан кейін пациенттер үнемі дәрігерлерінің бақылауында болуы керек.

Сондай-ақ, емдеуді бірден 30 немесе 40 мг дозадан бастайтын жағдайларда тұрақты медициналық бақылау көрсетіледі.

Қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес Roxer 20 мг аурудың алдын-алу үшін бастапқы доза ретінде көрсетілген жүректер және науқастарға ыдыстаросындай патологияны дамыту қаупі жоғары адамдар.

Функциясы қалыпты бұзылған адамдар бүйрек дозаны түзету қажет емес, дегенмен, препарат пациенттердің осы тобына сақтықпен тағайындалады.

Функциясы бұзылған жағдайда бүйрек тазарту кезінде қалыпты креатинин 60 мл / мин құрайды, емдеу 5 мг дозадан басталады. Препараттың жоғары дозалары (30 және 40 мг) қарсы болып табылады.

Ауыр дисфункциясы бар науқастар бүйрекпрепаратты кез-келген дозада тағайындауға тыйым салынады.

Пациенттерге роксерлерді тағайындау кезінде бауыр патологиялары, көрсеткіштері балаларға арналған шкала шкаласы 7-ден аспаңыз, жүйелік әсердің жоғарылауы байқалмайды розувастатин.

Егер функциясы бұзылған болса бауыр8 немесе 9 ұпайға тең балаларға арналған шкала шкаласы, жүйенің экспозициясы жоғарылайды. Сондықтан мұндай препараттарды тағайындамас бұрын, мұндай пациенттер қосымша функцияны зерттеуді қажет етеді бүйрек.

Көрсеткіштері 9 балдан асатын науқастарды емдеу тәжірибесі балаларға арналған шкала шкаласыжетіспейді.

Артық дозалану

Ұсынылған дозаны препараттың дозасынан асып кетсе пайда болуы мүмкін клиникалық көріністер сипатталмайды. Роккердің бір реттік дозасынан кейін тағайындалған тәуліктік мөлшерден бірнеше есе көп, фармакокинетикадағы клиникалық маңызды өзгерістер розувастатин атап өтілмеген.

Дозаланғанда және пайда болған жағдайда мас болу белгілері дене симптоматикалық емдеуді және қажет болған жағдайда қолдау шараларын тағайындауды көрсетеді.

Белсенділікті бақылау ұсынылады. креатин кинасы және функционалдығын бағалау үшін тест өткізу бауыр.

Кездесудің орындылығы гемодиализ екіталай деп саналады.

Қарым-қатынас

Роккерсті тағайындау кезінде: Циклоспорин айтарлықтай артты AUC розувастатин (шамамен жеті есе), ал плазманың концентрациясы төмендейді циклоспорин өзгеріссіз қалады.

Антагонистік препараттармен бір мезгілде қабылдағанда К дәрумені немесе белсенділікті басатын дәрілер гидроксиметилглютарил-КоА редуктазы, емдеу курсының басында, сондай-ақ титрлеу кезінде тәуліктік дозаның жоғарылауымен INR (халықаралық қалыпқа келтірілген қатынасы) жоғарылауы байқалуы мүмкін.

Әдетте, препараттың титрлеу немесе дозаланғанда дозаны төмендету аясында бұл көрсеткіш азаяды.

Липидті төмендететін препаратпен қатар қолдану Эзетимибе AUC-тің өзгеруіне және екі препараттың плазмалық шоғырлануына ықпал етпейді, алайда фармакодинамикалық әсер ету мүмкіндігі жоққа шығарылмайды.

Бірлесіп Гемфиброзил деңгейін төмендетуге көмектесетін басқа да препараттар липидтерAUC және плазманың максималды концентрациясының екі есе артуына әкеледі розувастатин.

Арнайы зерттеулер бұл тағайындауды тағайындайтынын көрсетті Фенофибрат фармакокинетикалық параметрлердің өзгеруімен байланысты болуы мүмкін, дегенмен, дәрілік заттардың фармакодинамикалық өзара әрекеттесу ықтималдығы жоққа шығарылмайды.

Есірткіні теріңіз Гемфиброзил және Фенофибратесірткі сияқты никотин қышқылы, оларды ингибиторлармен тағайындау кезінде гидроксиметилглютарил-КоА редуктазы даму ықтималдығын арттыру миопатиялар (бұл, мүмкін, олар монотерапиялық агент ретінде тағайындалған кезде ұқсас әсер етуі мүмкін).

Роксерлерді бір мезгілде қолданғанда фибраттар, розувастатин 30 және 40 мг-ға тең дозада тағайындалмайды. Бастапқы тәуліктік доза розувастатин қабылдаған науқастар үшін фибраттар5 мг құрайды.

Препаратты ингибиторлармен қатар қолдану серинпротеаз әсер етуді өзгертеді розувастатин. Осы себепті Роксер тағайындалмайды. АҚТҚингибиторлық препараттармен емделетін инфекциялық науқастар серозды протеазалар.

Қабылдау кезінде антацид плазмалық концентрацияға арналған препараттар розувастатиншамамен жартысына қысқарды. Бұл әсердің ауырлығын азайту үшінантацидтер Roxer таблеткаларын қабылдағаннан кейін екі сағаттан кейін қабылдау ұсынылады.

Бір уақыттағы кездесу аясында розувастатин бірге Эритромицин AUC жылдамдығы розувастатин 20% -ға азаяды және оның плазмадағы концентрациясы шамамен үштен бірін құрайды. Бұл ұтқырлықтың артуына байланысты болуы мүмкін. ішек жолдарықабылдауы ашуландырады Эритромицин.

Роксерс тағайындағанда гормоналды контрацептивтермен бірге ішу кезінде, AUC индикаторы этинил эстрадиол 26% -ға өседі, және де дәл осындай көрсеткіш күзетші - 34% -ға.

Оңтайлы дозаны таңдау кезінде AUC деңгейінің жоғарылауын ескеру қажет. контрацепцияға қарсы құралауызша қабылдау үшін.

Гормондарды алмастыратын терапия үшін препараттармен бір мезгілде қолдану туралы фармакокинетикалық деректер жоқ, бірақ өзара әрекеттесу және AUC жоғарылату ықтималдығы жоққа шығарылмайды.

Розувастатиннің кардиостимулятормен үйлесуін зерттеу Дигоксин клиникалық маңызды өзара әрекеттесу байқалмады.

Росувастатин Бұл ешқандай әсер етпейтін немесе ынталандырушы әсер етпейді изоэнзимдер жүйесі цитохромы P450. Сонымен қатар, метаболизм розувастатин олардың әсерінен минималды және клиникалық маңызды емес.

Кез-келген мағыналы өзара әрекеттесу розувастатин және антифунгальды агенттер Флуконазол және Кетоконазолцитохромды изоэнзимдердің белсенділігін тежейтіні атап өтілмеген.

Белсенділікті тежейтін Интраконазол антифунгалды препаратымен біріктірілім изоэнзим CYP 3A4, розувастатиннің AUC деңгейінің 28% артуына ықпал етеді. Алайда, бұл өсу клиникалық маңызды деп саналмайды.

Фармакокинетика

Ауыз ішкеннен кейін қандағы розувастатиннің плазмалық максималды концентрациясына (Cmax) жету уақыты шамамен 5 сағатты құрайды. Заттың абсолютті биожетімділігі

20% Метаболизм негізінен бауырда жүреді. Таралу көлемі шамамен 134 литр. Заттың көп бөлігі (шамамен 90%) плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминдермен байланысады.

Росувастатин шектеулі метаболизмнен өтеді (

10%). Зат P450 цитохромының ерекше емес субстраттарына жатады. Оның метаболизміне қатысатын негізгі изоэнзим CYP2C9 изоэнзимі болып табылады. CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 изоферменттерінің метаболизміне қатысуы аз дәрежеде жүреді. Негізгі белгілі метаболиттері N-десметилросувастатин (белсенділігі розувастатинге қарағанда 2 есе төмен) және лактон метаболиттері (фармакологиялық белсенділігі жоқ). HMG-CoA редуктазасының плазмасын тежеуге арналған фармакологиялық белсенділік негізінен розувастатинмен (90% -дан астам) қамтамасыз етіледі.

Заттардың шамамен 90% -ы ішек арқылы өзгеріссіз (соның ішінде сіңірілмеген / сіңірілген розувастатинмен), қалғаны - бүйректермен шығарылады. Қан плазмасынан алынған заттардың жартылай шығарылу кезеңі шамамен 19 сағатты құрайды (дозаны жоғарылату бұл көрсеткішке әсер етпейді). Плазманың орташа геометриялық клиренсі - 50 л / сағ (өзгеру коэффициентімен - 21,7%).

Күнделікті қабылдау кезінде фармакокинетикалық параметрлерде өзгерістер байқалмайды. Жүйелік экспозиция дозаға пропорцияда артады.

Фармакокинетикалық зерттеулерге сәйкес, моңғолоидтық нәсілмен ауыратын науқастарда (жапондықтар, филиппиндер, қытайлар, корейлер және вьетнамдар) AUC медианасы және розувастатиннің максималды концентрациясы кавказдық нәсілмен салыстырғанда шамамен 2 есе артады, үндістер үшін AUC және Cmax медианаларының өсу коэффициенті 1,3 құрайды.

Креатинин клиренсі (СС) 30 мл / мин-ден аз науқастарда розувастатин мен N-десметилросувастатиннің плазмалық концентрациясы едәуір артады.

Бауырдың созылмалы алкогольді ауруында розувастатиннің плазмалық концентрациясы орташа жоғарылайды. Салыстыру кезінде: бауырдың қалыпты жұмысы бар емделушілерде / бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде (Бала-Пуг шкаласы бойынша: 7 немесе одан төмен / 8-9 балл) AUC және розувастатиннің Cmax сәйкесінше 5 және 60% / 21 және 100% артады. Бауыр жеткіліксіздігі 9 балдан жоғары емделушілерде розувастатинмен тәжірибе жоқ.

Шығарылымның құрамы мен формасы

Roxer препараты таблетка түрінде ішуге арналған (ауызша қабылдау). Таблеткалар ақ қабықпен қапталған. Дөңгелек, бисонвекс қыры бар, бір жағында «10» таңбасы бар, мөртаңбасы бар. Препараттың негізгі белсенді ингредиенті - розувастатин. Оның бір таблеткадағы мөлшері - 10 мг. Сондай-ақ мыналар кіреді:

Макрогол 6000.
Метил метакрилат сополимері.
Микрокристалды целлюлоза.
Коллоидты кремний диоксиді.
Титан диоксиді
Кросповидон.
Лактоза моногидраты.
Магний стеараты.

Роксер таблеткалары 10 дана блистерге арналған пакетке салынған. Картоннан жасалған қаптамада 3 немесе 9 блистер және препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық бар.

Фармакологиялық қасиеттері

Роксер таблеткаларының негізгі белсенді ингредиенті, розувастатин мевалонат холестеринінің синтезіне жауап беретін HMG-CoA редуктаза ферментінің белсенділігін тежейді. Ол бауыр жасушаларында белсенді, олар эндогендік (меншікті) холестерин синтезіне жауап береді, соның салдарынан қандағы оның деңгейі төмендейді. Сондай-ақ, препаратты қолдану аясында төмен және өте төмен тығыздықтағы липопротеиндердің деңгейі төмендейді (артерия қабырғаларында холестериннің түсуіне ықпал етеді) және жоғары тығыздықтағы липопротеиндердің концентрациясы артады (артерия қабырғаларында холестериннің түсу процесінің қарқындылығын төмендетеді).

Роксер таблеткаларын ішке қабылдағаннан кейін белсенді ингредиент жеткілікті жылдам, бірақ қанға толық сіңбейді. Қан ағуымен ол бауыр жасушаларына (гепатоциттерге) енеді, онда терапевтік әсер етеді. Росувастатин метаболизденбейді және шығарылады, негізінен нәжіспен.

Дозалау және енгізу

Ішінде таблетканы шайнауға немесе майдаламауға, тұтас жұтып қоюға, сумен жууға болмайды, оны тамақтану уақытына қарамастан күннің кез келген уақытында алуға болады. Роксермен емдеуді бастамас бұрын пациент гипохолестеролемиялық стандартты диетаны ұстануды және емдеу кезінде оны ұстануды жалғастыруды бастау керек. Препараттың дозасы липидтердің мақсатты концентрациясы бойынша ұлттық ұсыныстарды ескере отырып, терапия мақсаттарына және емделуге терапиялық реакциясына байланысты жеке таңдалуы керек. Препаратты қабылдауға кіріскен пациенттерге немесе HMG-CoA редуктаза тежегіштерін қабылдаудан басқа пациенттерге ұсынылатын бастапқы доза күніне 5 рет 5 немесе 10 мг Роксер препаратын құрайды.

Препаратты гемфиброзилмен, фибраттармен, никотин қышқылымен бір мезгілде қолданғанда липидтерді төмендететін дозада (тәулігіне 1 г-нан астам) пациенттерге препараттың бастапқы дозасы күніне 5 мг-нан ұсынылады. Бастапқы дозаны таңдау кезінде жеке плазмадағы холестерин концентрациясын басшылыққа алып, жүрек-қан тамырлары асқынуларының пайда болу қаупін ескеру керек, сонымен қатар жанама әсерлердің ықтимал қаупін де ескеру қажет. Қажет болса, дозаны 4 аптадан кейін арттыруға болады.

Препараттың төменгі дозаларымен салыстырғанда тәулігіне 40 мг дозасын қолданғанда жанама әсерлердің мүмкін болатындығына байланысты, дозаны күніне 40 мг-ға дейін арттыру гиперхолестеринемия дәрежесі жоғары және жүрек-тамыр асқыну қаупі жоғары пациенттерде ғана қарастырылуы керек ( әсіресе туыстық гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастарда) тәулігіне 20 мг дозада терапияның қажетті нәтижесіне қол жеткізе алмаған және дәрігердің бақылауында болатын. Препаратты тәулігіне 40 мг дозада қабылдаған пациенттерге ерекше мұқият бақылау ұсынылады.

Дәрігермен алдын-ала кеңес алмаған пациенттерде күніне 40 мг дозасын қолдану ұсынылмайды. 2-4 аптадан кейін терапиядан кейін және / немесе Роксер препаратының дозасын жоғарылатқаннан кейін липидтер алмасуын бақылау қажет (қажет болған жағдайда дозаны түзету қажет).

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар

Жеңіл немесе орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде (СК 30 мл / мин-ден аз) Роккерді қолдануға қарсы көрсетілімдер бар. Тәулігіне 30 мг-ден астам дозада Роксерді қолдану орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (СК 60 мл / мин-ден аз) қарсы көрсетілмейді. Бүйрек функциясының орташа жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін Роксердің ұсынылатын бастапқы дозасы күніне 5 мг құрайды.

Жүктілік кезінде және емізу кезінде қолданыңыз

Роккер препараты жүктілік пен лактация кезінде қарсы болып табылады.

Репродуктивті жастағы әйелдер контрацепцияның тиісті әдістерін қолдануы керек.

Емдеу кезінде жүктілік жағдайында препаратты қолдануды дереу тоқтату керек.

Розувастатиннің емшек сүтімен шығарылуы туралы мәліметтер жоқ (HMG-CoA редуктазасының басқа ингибиторларын емшек сүтіне шығаруға болатындығы белгілі), сондықтан емшек емізу кезінде препаратты қолдануды тоқтату керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Розувастатиннің жоғары дозаларын қабылдаған емделушілерде (атап айтқанда, тәулігіне 40 мг) пробирурия байқалды, ол тест жолақтарын пайдаланып анықталды және көп жағдайда мерзімді немесе қысқа мерзімді болды. Мұндай протеинурия бүйректің қатар жүретін ауруының жедел немесе өршуін білдірмейді. Розувастатинді маркетингтен кейінгі зерттеуде байқалған бүйректің ауыр бұзылуының жиілігі тәулігіне 40 мг дозамен жоғары. Роксер препаратын күніне 30 немесе 40 мг дозада қабылдаған емделушілерде емдеу кезінде бүйрек функциясының көрсеткіштерін бақылау ұсынылады (3 айда кемінде 1 рет).

Тірек-қимыл жүйесіне әсер ету

Розувастатинді барлық дозаларда, бірақ әсіресе тәулігіне 20 мг-ден асатын дозаларда қолданғанда тірек-қимыл аппаратына келесі әсерлер туралы хабарлады: миалгия, миопатия, сирек жағдайларда, рабдомиолиз. Рабдомиолиздің өте сирек кездесетін жағдайлары HMG-CoA редуктазасы мен эзетимибе ингибиторларын бір мезгілде қолданумен байқалды. Мұндай комбинацияны сақтықпен қолдану керек, өйткені фармакодинамикалық әсер етуді жоққа шығаруға болмайды. Басқа HMG-CoA редуктаза тежегіштері сияқты, Роксер препаратын маркетингтен кейінгі қолдану кезінде рабдомиолиздің жиілігі доза күніне 40 мг болған кезде жоғары болады.

CPK белсенділігін анықтау

Қатты физикалық күш салғаннан кейін және оның белсенділігінің артуының басқа себептері болған кезде CPK белсенділігін анықтау мүмкін емес, бұл нәтижелердің дұрыс емес түсіндірілуіне әкелуі мүмкін. Егер КҚК-нің бастапқы белсенділігі едәуір асып кетсе (норманың жоғарғы шегінен 5 есе жоғары), 5-7 күннен кейін қайталама талдау жүргізу керек. Егер реанализ нәтижелері КФК бастапқы жоғары белсенділігін растаса, терапияны бастауға болмайды (норманың жоғарғы шегінен 5 есе көп).

Терапияны бастамас бұрын

Тәуліктік дозасына байланысты Роксер препаратын миопатия / рабдомиолиз үшін қауіп факторлары бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек немесе препарат қолдануға қарсы болып табылады («Қарсы көрсеткіштер» және «Абайлаңыз» бөлімдерін қараңыз).

Бұл факторларға мыналар жатады:

бүйрек функциясы бұзылған,
гипотиреоз
бұлшықет ауруының тарихы (отбасы тарихын қоса);
тарихта басқа HMG-CoA редуктаза тежегіштерін немесе фибраттарды қабылдағанда миотоксикалық әсерлер,
шамадан тыс ішу
65 жастан асқан
қан плазмасында розувастатин концентрациясы жоғарылауы мүмкін жағдайлар,
фибраттарды бір мезгілде қолдану.

Мұндай пациенттерде терапияның қауіптілігі мен мүмкін болатын пайдасын бағалау қажет. Клиникалық бақылау ұсынылады. Егер КҚК бастапқы белсенділігі норманың жоғарғы шегінен 5 есе жоғары болса, Роккермен терапияны бастауға болмайды.

Дәрілік терапия кезеңінде

Науқасқа бұлшықет ауруы кенеттен басталған кезде, бұлшықет әлсіздігі немесе қысылу жағдайында, әсіресе әлсіздік пен қызба ұштасқан кезде жедел медициналық көмек қажет екендігі туралы хабарлау керек. Мұндай науқастарда CPK белсенділігі анықталуы керек. Егер CPK белсенділігі едәуір жоғарыласа (қалыпты деңгейдің жоғарғы деңгейімен салыстырғанда 5 еседен көп) немесе бұлшықеттердің белгілері байқалса және күнделікті ыңғайсыздық тудырса (CPK белсенділігі жоғарғы шегінен 5 есе артық болмаса) терапияны тоқтату керек. нормалар). Егер симптомдар жоғалып, CPK белсенділігі қалпына келсе, мұқият медициналық бақылаумен Roxer немесе HMG-CoA редуктаза тежегіштерін төменгі дозада қолдануды қайта қарау қажет. Симптомдар болмаған кезде КҚК қызметін бақылау іс жүзінде мүмкін емес. Терапия кезінде немесе HMG-CoA редуктаза ингибиторларын, оның ішінде розувастатинді қолдануды тоқтатқан кезде, тұрақты проксимальды бұлшықет әлсіздігі түріндегі клиникалық көріністері бар некротикалық миопатияның сирек кездесетін жағдайлары атап өтілді. Бұлшықет пен жүйке жүйесін қосымша зерттеу, серологиялық зерттеулер, сондай-ақ иммуносупрессивті терапия қажет болуы мүмкін.

Розувастатин мен қатар жүретін терапияны қабылдаған кезде қаңқа бұлшықетіне әсер ету белгілері байқалған жоқ. Алайда, HMG-CoA редуктаза тежегіштерін қабылдаған пациенттерде фибро қышқылының туындылары (мысалы, гемфиброзил), циклоспорин, липидтерді төмендететін дозалардағы никотин қышқылы (күніне 1 г-нан көп), антифункционалды туындылары бар емделушілерде миозит пен миопатия жиілігінің жоғарлағаны байқалды. азол, АИВ протеаз ингибиторлары және макролидті антибиотиктер.

Кейбір HMG-CoA редуктаза тежегіштерімен қолданғанда гемфиброзил миопатия қаупін арттырады. Осылайша, Roxer және gemfibrozil препараттарын бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Липидтерді төмендететін дозаларда фибраттармен немесе никотин қышқылымен бірге Роксерді біріктіріп қолдану арқылы липидтердің плазмалық концентрациясын одан әрі өзгертудің артықшылықтары ықтимал қауіпті ескере отырып мұқият өлшенуі керек. Тәулігіне 30 мг дозада Roxer препараты фибраттармен біріктірілген емдеуге қарсы. Рабдомиолиз қаупінің жоғарылауына байланысты Роксерді миопатияға әкелетін немесе бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына бейім жағдайлары бар науқастарда қолдануға болмайды (мысалы, сепсис, артериялық гипотензия, кең хирургия, жарақат, ауыр метаболикалық, эндокриндік және электролиттік бұзылулар) немесе бақыланбайтын конвульсиялар).

Бауырға әсері

Тәуліктік дозасына байланысты алкогольді көп ішетін және / немесе бауыр ауруының тарихы бар пациенттерде Роксерді сақтықпен қолдану керек («Қарсы көрсеткіштер» және «Абайлаңыз» бөлімдерін қараңыз).

Бауырдың функционалды сынақтарын терапия басталғанға дейін және оның басталуынан 3 айдан кейін анықтау ұсынылады. Егер қан сарысуындағы «бауыр» трансаминазаларының белсенділігі қалыпты деңгейден 3 есе жоғары болса, Roxer препаратын қолдануды тоқтату керек немесе препараттың дозасын азайту керек.

Гипотиреоз немесе нефротикалық синдромға байланысты гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастарда негізгі ауруларды терапия Роксермен емдеуден бұрын жүргізілуі керек.

Дозалану нысаны

Пленкамен қапталған таблеткалар 5 мг, 10 мг, 20 мг және 40 мг

Бір планшетте бар

белсенді зат - розувастатинді кальций 5,21 мг, 10,42 мг, 20,83 мг немесе 41,66 мг (сәйкесінше 5 мг розувастатин, 10 мг, 20 мг және 40 мг),

ішіндеқосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, сусыз лактоза, кросповидон, кремний диоксиді, коллоидты сусыз, магний стеараты,

қабықша: бөтелкедегі метакрилаттың негізгі сополимері, макрогол 6000, титан диоксиді E171, лактоза моногидраты.

Планшеттер пішінді дөңгелек пішінді, беті сәл биконвекс, ақ қабықпен қапталған, бір жағында «5» деп белгіленген және дөңес (дозасы 5 мг үшін).

Таблеткалар пішінді дөңгелек пішінді, беті сәл биконвекс, ақ қабықпен қапталған, бір жағында «10» деп белгіленген және доңғалақпен (10 мг доза үшін).

Ақ қабықпен қапталған дөңгелек пішінді таблеткалар, дөңес (20 мг доза үшін).

Ақ қабықпен қапталған екі қабатты капсула тәрізді таблеткалар (40 мг доза үшін).

Дозалау және енгізу

Дәрілік терапияны бастамас бұрын пациент төмен холестерині бар стандартты диетада болуы керек және емдеу кезінде осы диетаны ұстануды жалғастыру керек. Препараттың дозасы терапия мақсаттарына, науқастың емделуге реакциясына байланысты жеке белгіленеді. Ұсынылатын бастапқы тәуліктік доза 5 мг-ден 10 мг-ға дейін және күніне бір рет қабылданады. Доза статинді алғаш қабылдаған немесе HMG басқа ингибиторы - КоА редуктазасымен терапиядан өткен пациенттер үшін бірдей. Бастапқы дозаны таңдау кезінде холестериннің бастапқы жеке деңгейін және бар жүрек-қан тамырлары қаупін, сондай-ақ жағымсыз реакциялардың пайда болу қаупін ескеру қажет.

Қажет болса, дозаны 4 аптадан кейін арттыруға болады. Төменгі дозалармен салыстырғанда 40 мг дозасын қабылдау кезінде жағымсыз реакциялар туралы есептердің өсіп келе жатқандығын ескере отырып, тәуліктік дозаның 30 мг немесе 40 мг-ға дейін жоғарылауы тек ауыр гиперлипидемиясы бар және жүрек-қан тамырлары қаупі жоғары емделушілер үшін ғана ескерілуі керек (әсіресе, отбасылық гиперхолестеринемиямен). , төмен дозаларды қабылдаған кезде липидтердің мақсатты деңгейіне жету мүмкін емес және ол бақылауға алынады. Емделушілерге 40 мг немесе 30 мг дозаларын қабылдауды бастаған кезде ерекше назар аудару қажет.

Дозаны 40 мг-ға дейін арттыру дәрігердің бақылауымен ғана мүмкін болады. Препаратты бұрын қабылдаған емделушілерге 40 мг дозасы ұсынылмайды. 2 аптадан кейін терапиядан кейін және / немесе Роксер дозасының жоғарылауымен липидтер алмасуын бақылау қажет (қажет болған жағдайда дозаны түзету).

Роксера® препаратын тәуліктің кез келген уақытында, тамаққа қарамастан қабылдауға болады.

Қарттарда қолданыңыз

70 жастан асқан емделушілерге препаратты 5 мг дозада қабылдауды бастау ұсынылады

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде дозалау

Жеңіл немесе орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны түзету қажет емес, препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы 5 мг құрайды. Бүйрек функциясы қалыпты бұзылған емделушілерде (креатинин клиренсі 60 мл / мин-ден аз) - препаратты 40 мг дозада қолдану қарсы көрсетілімдер болып табылады. Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда (креатинин клиренсі 30 мл / мин-ден аз) Роксер® препаратын қолдануға қарсы келеді.

Бауыр зақымданған науқастардағы дозалар

Child-Pugh ұпайлары 7 немесе одан төмен емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Препаратты Child-Pugh шкаласы бойынша 9-дан жоғары емделушілерде қолдану тәжірибесі жоқ.

Роксер® белсенді бауыр ауруы бар емделушілерде қарсы емес.

Жапондар мен қытайлар арасында розувастатиннің жүйелік концентрациясының жоғарылауы байқалды. Азиялық емделушілер үшін ұсынылатын бастапқы доза - 5 мг. Препаратты 30 мг немесе 40 мг дозада қолдану азиялық нәсілге жататын науқастарға қарсы.

Миопатияға бейімділігі бар науқастарда дозалау

Миопатияның дамуына әсер ететін факторлары бар емделушілер үшін ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Мұндай науқастарда 40 мг және 30 мг дозалары қарсы көрсетілімдер болып табылады.