Амарил М: препаратты қолдану және құрамы бойынша нұсқаулық

Дозалану формасының сипаттамасы

1 + 250 мг таблетка: сопақша, биконвекс, ақ қабықпен қапталған, бір жағында «HD125» ойылған.

2 + 500 мг таблетка: сопақша, биконвекс, ақ қабықпен қапталған, бір жағында «HD25», екінші жағында ойықпен ойылған.

Фармакодинамика

Амарил ® М - бұл глимепирид пен метформинді қамтитын біріктірілген гипогликемиялық препарат.

Амарил ® М белсенді заттардың бірі глимепирид - бұл үшінші буындағы сульфонилмочевинаның туындысы, ауыз арқылы қабылдауға арналған гипогликемиялық дәрі.

Глимепирид инсулиннің ұйқы безінің бета жасушаларынан бөлінуін және босатылуын ынталандырады (перакреатикалық әсер), перифериялық тіндердің (бұлшықет пен май) эндогендік инсулиннің әсерінен сезімталдығын жоғарылатады (экстрапанкреатикалық әсер).

Инсулин секрециясына әсері

Сульфонилмочевина туындылары ұйқы безі бета жасушаларының цитоплазмалық қабығында орналасқан АТФ-ға тәуелді калий арналарын жабу арқылы инсулин секрециясын арттырады. Калий арналарын жауып, олар бета жасушаларының деполяризациясын тудырады, бұл кальций арналарын ашуға және жасушаларға кальций ағынын арттыруға көмектеседі.

Ауыстыру жылдамдығы жоғары глимепирид ұйқы безінің бета-жасушалық ақуызын біріктіреді және бөледі (молекулалық салмағы 65 кД / SURX), ол ATP-ге тәуелді калий арналарымен байланысады, бірақ сульфонилмочевина дәстүрлі туындыларының байланысу орнынан ерекшеленеді (молекулалық массасы 140 кД-ға тең ақуыз). / SUR1).

Бұл процесс экзоцитоз арқылы инсулиннің шығарылуына әкеледі, ал секрецияланған инсулиннің мөлшері әдеттегі (дәстүрлі түрде қолданылатын) сульфонилмочевина туындыларының (мысалы, глибенкламид) әсерінен айтарлықтай аз. Глимепиридтің инсулин секрециясына минималды ынталандырушы әсері гипогликемия қаупін төмендетеді.

Сульфонилмочевинаның дәстүрлі туындылары сияқты, бірақ глимепирид едәуір дәрежеде экстрапанкреатикалық әсерге ие (инсулинге қарсы тұрақтылықтың төмендеуі, антиатерогенді, антиплателет және антиоксиданттық әсерлер).

Қандағы глюкозаны перифериялық тіндермен (бұлшықет пен май) кәдеге жарату жасуша мембраналарында орналасқан арнайы көлік ақуыздарын (GLUT1 және GLUT4) қолданады. 2 типті қант диабетіндегі глюкозаның осы тіндерге тасымалдануы глюкозаны қолданудағы жылдамдықты қадам болып табылады. Глимепирид глюкозаны тасымалдайтын молекулалардың (GLUT1 және GLUT4) саны мен белсенділігін тез арттырады, бұл перифериялық тіндерге глюкозаның түсуіне әкеледі.

Глимепирид ATP-ге тәуелді K + кардиомиоциттердің ингибиторлық әсеріне ие. Глимепиридті қабылдаған кезде миокардтың ишемияға метаболикалық бейімделу қабілеті сақталады.

Глимепирид фосфолипазаның белсенділігін арттырады, оның көмегімен липогенез бен гликогенезді оқшауланған бұлшықет пен май жасушаларында байланыстыруға болады.

Глимепирид фруктоза-2,6-бисфосфаттың жасушаішілік концентрациясын жоғарылату арқылы бауырдан глюкозаның шығарылуын тежейді, бұл өз кезегінде глюконеогенезді тежейді.

Глимепирид циклооксигеназаны іріктеп тежейді және арахидон қышқылының тромоксан А2-ге айналуын төмендетеді, бұл тромбоциттердің агрегациясының маңызды факторы.

Глимепирид липидтердің құрамын төмендетуге көмектеседі, липидтердің асқын тотығуын едәуір төмендетеді, бұл оның антерогендік әсерімен байланысты

Глимепирид эндогенді альфа-токоферолдың құрамын, каталаза, глутатион пероксидаза және супероксидті дисмутазаның белсенділігін арттырады, бұл науқастың денесінде 2 типті қант диабетімен үнемі кездесетін тотығу стрессінің ауырлығын төмендетуге көмектеседі.

Бигуаноидтар тобынан гипогликемиялық препарат. Оның гипогликемиялық әсері инсулин секрециясы (азайтылғанмен) сақталса ғана мүмкін болады. Метформин ұйқы безінің бета жасушаларына әсер етпейді және инсулин секрециясын жоғарылатпайды, терапевтік дозаларда ол адамдарда гипогликемия туғызбайды.

Әсер ету механизмі толық түсінілмеген. Метформин инсулиннің әсерін күшейтеді немесе перифериялық рецепторлық аймақта бұл әсерді арттырады деп саналады. Метформин жасуша мембраналарының бетіндегі инсулин рецепторларының санын көбейту арқылы тіндердің инсулинге сезімталдығын арттырады. Сонымен қатар, метформин бауырдағы глюконеогенезді тежейді, бос май қышқылдарының түзілуін және май тотығуын төмендетеді, қандағы триглицеридтердің (TG) және LDL және VLDL концентрациясын төмендетеді. Метформин тәбетті аздап төмендетеді және ішекте көмірсулардың сіңуін азайтады. Тіндік плазминоген активаторының ингибиторын басу арқылы қанның фибринолитикалық қасиеттерін жақсартады.

Фармакокинетика

Тәулігіне 4 мг С қабылдаған кезде_макс ішке қабылдағаннан кейін шамамен 2,5 сағат өткен плазмада және 309 нг / мл құрайды, доза мен С арасында сызықтық байланыс бар_макс сондай-ақ доза мен AUC арасында. Глимепиридті ішкен кезде оның биологиялық қол жетімділігі толық болады. Тамақтану оның сіңірілуіне айтарлықтай әсер етпейді, оның жылдамдығының сәл баяулауын қоспағанда. Глимепирид өте төмен V сипатталады_д (шамамен 8,8 л), альбуминнің таралу көлеміне тең, плазма ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысуы (99% -дан астам) және төмен клиренсі (шамамен 48 мл / мин).

Глимепиридтің бір реттік дозасынан кейін препараттың 58% -ы бүйректермен (тек метаболиттер түрінде), 35% -ы ішек арқылы шығарылады. Т_1/2 қан сарысуындағы плазмалық концентрациясының жоғарылауы кезінде ол 5-8 сағатты құрайды.Дәрі-дәрмекті жоғары дозада қабылдағаннан кейін Т ұзаруы байқалды._1/2 .

Зәрде және нәжісте бауырда метаболизм нәтижесінде пайда болатын 2 белсенді емес метаболит анықталады, олардың бірі гидрокси, екіншісі - карбокс туындысы. Глимепиридті ішке қабылдағаннан кейін T терминалы_1/2 бұл метаболиттер тиісінше 3-5 және 5-6 сағатты құрады.

Глимепирид емшек сүтімен шығарылады және плацентарлы тосқауылды кесіп өтеді. BBB арқылы нашар енеді. Глимепиридті бір реттік және бірнеше рет қабылдауды (тәулігіне 2 рет) салыстыру фармакокинетикалық параметрлердегі айтарлықтай айырмашылықтарды анықтамады, әр түрлі пациенттерде олардың өзгергіштігі әр түрлі болды. Глимепиридтің айтарлықтай жинақталуы болмады.

Әртүрлі жыныстағы және әр түрлі жастағы науқастарда глимепиридтегі фармакокинетикалық көрсеткіштері бірдей. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (креатинин клиренсі төмен) глимепиридтің клиренсі жоғарылауы және қан сарысуындағы оның орташа концентрациясының төмендеуі байқалды, бұл глимепиридтің қан плазмасындағы ақуыздармен байланысуының төмендеуіне байланысты. Осылайша, пациенттердің осы санатында глимепиридтің кумуляциясының қосымша қаупі жоқ.

Ауыз ішкеннен кейін метформин ас қорыту жолынан толығымен сіңеді. Метформиннің абсолютті биожетімділігі шамамен 50-60% құрайды. C_макс (шамамен 2 мкг / мл немесе 15 мкмоль) плазмада 2,5 сағаттан кейін қол жетеді.Тамырды бір мезгілде қабылдау кезінде метформиннің сіңуі төмендейді және баяулайды.

Метформин матада тез таралады, іс жүзінде плазма ақуыздарымен байланыспайды. Ол өте әлсіз дәрежеде метаболизденеді және бүйрекпен шығарылады. Сау заттардағы клиренс - бұл 440 мл / мин (креатининге қарағанда 4 есе көп), бұл белсенді құбырлы секрецияның болуын көрсетеді. Ішке қабылдағаннан кейін T терминалы_1/2 Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде ол жоғарылайды, препараттың кумуляция қаупі бар.

Амарил® М фармакокинетикасы бекітілген глимепирид және метформин дозаларымен

C мәндері_макс және AUC белгіленген дозада біріктірілген препарат қабылдау кезінде (глимепирид 2 мг + метформин бар 500 мг таблетка) жеке препараттармен (глимепиридті таблетка 2 мг және метформин 500 мг таблетка) қабылдағанда бірдей параметрлермен салыстырғанда биоэквиваленттілік талаптарына сәйкес келеді. .

Сонымен қатар, С мөлшерінің пропорционалды жоғарылауы көрсетілген._макс және осы препараттардың құрамындағы метформиннің тұрақты дозасымен (500 мг) 1-ден 2 мг-ге дейінгі дозалармен біріктірілген препараттардағы дозасының артуымен глимепиридтің AUC.

Сонымен қатар, Амарил ® М 1 мг / 500 мг қабылдаған емделушілер мен Амарил® М 2 мг / 500 мг қабылдаған емделушілер арасында қауіпсіздікте, оның ішінде жағымсыз әсерлердің профилінде айтарлықтай айырмашылықтар болған жоқ.

Көрсеткіштері: Амарил ® М

2 типті қант диабетін емдеу (диета, жаттығу және салмақ жоғалтуға қосымша):

диетаны, физикалық белсенділікті, салмақ жоғалтуды және монотерапияны глимепиридпен немесе метформинмен үйлестіру арқылы гликемиялық бақылауға қол жеткізілмеген жағдайда,

аралас терапияны глимепиридпен және метформинмен бір құрамдас препаратпен алмастырғанда

Қарсы көрсеткіштер

1 типті қант диабеті

диабеттік кетоацидоз, диабеттік кетоацидоз, диабеттік кома және прекома, жедел немесе созылмалы метаболикалық ацидоз,

сульфонилмочевина туындыларына, сульфаниламидті препараттарға немесе бигуанидтерге, сондай-ақ препараттың кез-келген қосымша заттарына жоғары сезімталдық;

бауыр функциясы бұзылған (қолдану тәжірибесі жоқ, мұндай пациенттер тиісті гликемиялық бақылауды қамтамасыз ету үшін инсулинмен емдеуді қажет етеді),

гемодиализ науқастарына (тәжірибе жетіспейді)

бүйрек жеткіліксіздігі және бүйрек қызметі бұзылған (сарысулық креатинин концентрациясы: ерлерде ≥1,5 мг / дл (135 мкмоль / л) және әйелдерде ≥1,2 мг / дл (110 мкмоль / л) немесе креатинин клиренсі төмендеді (жоғарылайды) сүт қышқылы және метформиннің жанама әсерлерінің қаупі);

бүйрек функциясы бұзылған өткір жағдайлар (дегидратация, ауыр инфекциялар, соққы, құрамында йод бар контрастты агенттерді тамыр ішіне енгізу, «Ерекше нұсқауларды» қараңыз),

тіндердің гипоксиясын тудыруы мүмкін жедел және созылмалы аурулар (жүрек немесе тыныс жетіспеушілігі, жедел және субакутты миокард инфарктісі, шок),

сүт ацидозының даму тенденциясы, сүт ацидозының тарихы,

стресстік жағдайлар (ауыр жарақаттар, күйіктер, хирургиялық араласулар, қызбамен ауыр инфекциялар, сепсис),

шаршау, аштық, төмен калориялы диетаны ұстану (күніне 1000 калориядан аз),

ас қорыту жолындағы тамақтың және дәрілік заттардың мальсорбциясы (ішек өтімсіздігі, ішек парезі, диарея, құсу кезінде),

ас қорыту жолындағы тамақ пен дәрілік заттардың сіңуін бұзу (ішек өтімсіздігі, ішек парезі, диарея, құсу кезінде),

созылмалы алкоголизм, жедел алкогольдік мас болу,

лактаза тапшылығы, галактозаға төзбеушілік, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы,

жүктілік, жүктілікті жоспарлау,

емізу кезеңі,

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (клиникалық тәжірибенің жеткіліксіздігі).

гипогликемия қаупі жоғарылаған жағдайларда (дәрігермен жұмыс істеуге дайын емес немесе қабілетсіз емделушілер (көбінесе егде жастағы пациенттер), дұрыс тамақтанбайды, жүйелі түрде тамақтанбайды, тамақты өткізіп жібереді, физикалық белсенділік пен көмірсулар қабылдау арасында сәйкессіздік бар пациенттер); құрамында этанол бар сусындар ішу кезінде диетадағы өзгеріс, әсіресе өткізіп жіберілген тамақпен бірге, бауыр мен бүйрек функциясының бұзылуымен, кейбір компенсацияланбаған эндокринді бұзылулармен, т мысалы, кейбір қалқанша бездің жеткіліксіздігі, гипофиздің метаболизміне немесе гипогликемия кезінде қан глюкозасының жоғарылауына бағытталған тетіктердің іске қосылуына әсер ететін алдыңғы гипофиздің немесе бүйрек үсті безінің гормондарының жеткіліксіздігі, емдеу кезінде аралық аурулардың дамуы немесе өмір салтын өзгерту) мұндай пациенттерде қандағы глюкоза концентрациясын және гипогликемия белгілерін мұқият бақылау қажет, олар глимепиридті немесе гипоглидті дозасын түзетуді қажет етуі мүмкін kemicheskoy терапия)

белгілі бір дәрілерді бір мезгілде қолданғанда («Өзара әрекеттесу» бөлімін қараңыз),

егде жастағы емделушілерде (көбінесе бүйрек функциясының асимптоматикалық төмендеуі байқалады), мысалы, гипертензияға қарсы препараттарды немесе диуретиктерді қабылдауды бастау, сондай-ақ NSAID (сүт қышқылы және метформиннің басқа да жанама әсерлерін жоғарылату) сияқты бүйрек қызметі нашарлауы мүмкін;

ауыр физикалық жұмысты орындау кезінде (метформин қабылдаған кезде сүт қышқылды ацидоздың пайда болу қаупі жоғарылайды),

дамып келе жатқан гипогликемияға жауап ретінде адренергиялық антигликемиялық реттеудің белгілері болмауымен (егде жастағы пациенттерде, вегетативті жүйке жүйесінің невропатиясы кезінде немесе бета-блокаторлармен, клонидинмен, гуанетидинмен және басқа да симпатоликтермен бір мезгілде емделуде) (мұндай науқастарда глюкоза концентрациясын мұқият бақылау қанда)

глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа жетіспеушілігі жағдайында (мұндай пациенттерде сульфонилмочевина туындыларын қабылдаған кезде гемолитикалық анемия дамуы мүмкін, сондықтан бұл пациенттерде сульфонилмочевина туындылары болып табылмайтын балама гипогликемиялық препараттарды қолдануды қарастырған жөн).

Жүктілік және лактация

Жүктілік Жүктілік кезінде ұрықтың дамуына жағымсыз әсер етуі мүмкін. Жүкті әйелдер мен жүктілікті жоспарлайтын әйелдер бұл туралы медициналық мекемеге хабарлайды. Жүктілік кезінде көмірсулар алмасуының бұзылуы, жүйелі емес диета және жаттығулармен ауыратын әйелдер инсулинмен емделуі керек.

Лактация. Баланың денесінде емшек сүті бар препараттың сіңуін болдырмау үшін емшек сүтімен емізетін әйелдер бұл препаратты қабылдауға болмайды. Қажет болса, науқасты инсулин терапиясына немесе емізуді тоқтату керек.

Жанама әсерлері

Глимепиридті қолдану тәжірибесі мен басқа сульфонилмочевина туындылары туралы белгілі деректерге сүйене отырып, препараттың келесі жанама әсерлерін дамыту мүмкін.

Метаболизм және тамақтану жағынан: (басқа сульфонилмочевина туындылары сияқты) ұзаққа созылуы мүмкін гипогликемияның дамуы.Гипогликемияның даму белгілері: бас ауруы, жедел аштық, жүрек айну, құсу, летаргия, летаргия, ұйқының бұзылуы, мазасыздық, агрессивтілік, зейіннің төмендеуі, сергектіктің төмендеуі, психомоторлық реакциялардың бәсеңдеуі, депрессия, шатасу, сөйлеу қабілетінің бұзылуы, афазия, әлсіздік. көру, діріл, парез, бұзылған сезімталдық, бас айналу, дәрменсіздік, өзін-өзі бақылауды жоғалту, делирий, құрысу, ұйқышылдық және есін жоғалту комаға дейін, таяз тыныс алу, брадикардия. Сонымен қатар, гипогликемияға адренергиялық реакцияның белгілері болуы мүмкін: тершеңдіктің жоғарылауы, терінің жабысқақтығы, мазасыздық, тахикардия, қан қысымының жоғарылауы, жүрек соғу жиілігінің жоғарылауы, стенокардия және аритмия. Ауыр гипогликемия ұстамасының клиникалық көрінісі ми қан айналымының жедел бұзылуына ұқсауы мүмкін. Гликемия жойылғаннан кейін симптомдар әрдайым дерлік шешіледі.

Көру мүшесінің жағынан: көру қабілетінің бұзылуы (әсіресе емдеудің басында қандағы глюкоза концентрациясының өзгеруіне байланысты).

Ас қорыту жолдарынан: жүрек айнуы, құсу, асқазанның толуы, іштің ауыруы және диарея.

Бауыр мен өт жолдары тарапынан: бауыр ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауы және бауыр қызметінің нашарлауы (мысалы, холестаз және сарғаю), сондай-ақ бауыр жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін гепатит.

Қан жүйесі мен лимфа жүйесі тарапынан: тромбоцитопения, кейбір жағдайларда - лейкопения, гемолитикалық анемия немесе эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз немесе панцитопения. Науқастың жағдайын мұқият бақылау қажет, өйткені сульфонилмочевина препараттарымен емдеу кезінде апластикалық анемия және панцитопения жағдайлары тіркелген. Егер бұл құбылыстар пайда болса, препаратты қабылдауды тоқтатып, тиісті емдеуді бастау керек.

Иммундық жүйеден: аллергиялық немесе жалған аллергиялық реакциялар (мысалы, қышу, есекжем немесе бөртпе). Мұндай реакциялар әрдайым дерлік жұмсақ күйде жүреді, бірақ ауыр формада дем алуы немесе қан қысымының төмендеуі, анафилактикалық шок дамуына дейін болуы мүмкін. Егер есекжем пайда болса, дереу дәрігермен кеңесу керек. Кросс-аллергия басқа сульфонилмочевиналармен, сульфонамидтермен немесе ұқсас заттармен мүмкін. Аллергиялық васкулит.

Басқа: фотосезімталдық, гипонатриемия.

Зат алмасу және тамақтану жағынан: сүт ацидозы (қараңыз. «Арнайы нұсқаулар»), гипогликемия.

Ас қорыту жолдарынан: диарея, жүрек айну, іштің ауыруы, құсу, газдың жоғарылауы, тәбеттің болмауы - метформиннің монотерапиясымен жиі кездесетін реакциялар. Бұл симптомдар плацебо қабылдаған науқастарға қарағанда, әсіресе емдеудің басында, шамамен 30% жиі кездеседі. Бұл белгілер көбінесе өтпелі болып табылады және өздігінен шешіледі. Кейбір жағдайларда дозаны уақытша төмендету пайдалы болуы мүмкін. Клиникалық зерттеулер кезінде асқазан-ішек жолдарының реакцияларына байланысты пациенттердің 4% -ында метформиннің күші жойылды.

Емдеу басында асқазан-ішек жолдарындағы симптомдардың дамуы дозаларға байланысты болғандықтан, олардың көріністерін дозаны біртіндеп жоғарылату және препаратты тамақпен қабылдау арқылы азайтуға болады.

Диарея және / немесе құсу дегидратацияға және бүйрек алдындағы бүйрек функциясының бұзылуына әкелуі мүмкін, олар пайда болған кезде препаратты уақытша тоқтату керек.

Метформинмен емдеудің басында науқастардың шамамен 3% -ы аузында жағымсыз немесе металл дәм сезінуі мүмкін, ол әдетте өздігінен өтеді.

Тері жағында: эритема, қышу, бөртпе.

Қан жүйесі мен лимфа жүйесінен: анемия, лейкоцитопения немесе тромбоцитопения. Амарил ® М-мен монотерапия алған пациенттердің шамамен 9% -ында және метформин немесе метформин / сульфонилмочевина ем алған пациенттердің 6% -ында В дәрумені деңгейінің асимптоматикалық төмендеуі байқалады.₁₂ қан плазмасында (қан плазмасындағы фолий қышқылының деңгейі айтарлықтай төмендеген жоқ). Осыған қарамастан, Амарил ® М қабылдау кезінде тек мегалобластикалық анемия тіркелді, нейропатиямен ауыру жоғарылаған жоқ. Сондықтан В дәрумені деңгейінің тиісті мониторингі қажет.₁₂ қан плазмасында (В дәруменін кезеңді түрде парентеральды енгізуді қажет етуі мүмкін)₁₂).

Бауырдан: бауыр функциясы бұзылған.

Жоғарыда көрсетілген жағымсыз реакциялардың немесе басқа да жағымсыз реакциялардың пайда болуының барлық жағдайлары туралы дереу дәрігерге хабарлау керек. Кейбір жағымсыз реакциялар, соның ішінде. гипогликемия, гематологиялық бұзылулар, ауыр аллергиялық және псевдо-аллергиялық реакциялар және бауыр жеткіліксіздігі науқастың өміріне қауіп төндіруі мүмкін, егер олар пайда болса, пациент дереу дәрігерге хабарлайды және дәрігерден нұсқаулар алғанға дейін препаратты одан әрі қабылдауды тоқтатады. Амарил® М-ге күтпеген жағымсыз реакциялар, глимепирид пен метформинге бұрыннан белгілі реакцияларды қоспағанда, I фазадағы клиникалық зерттеулерде және III фазада ашық сынақтар кезінде байқалмады.

Осы екі препараттың қосындысын глимепирид пен метформиннің жеке препараттарынан тұратын және глимепирид пен метформиннің бекітілген дозалары бар аралас препарат түрінде алу, осы дәрілерді әрқайсысын бөлек қолданумен бірдей қауіпсіздік сипаттамаларына байланысты.

Қарым-қатынас

Егер глимепирид қабылдаған пациент бір уақытта тағайындалса немесе жойылса, басқа препараттар қажетсіз жоғарылауымен қатар, глимепиридтің гипогликемиялық әсерінің әлсіреуі мүмкін. Глимепиридпен және басқа сульфонилмочевина туындыларымен тәжірибеге сүйене отырып, төменде көрсетілген дәрілік заттардың өзара әрекеттесуін қарастырған жөн.

CYP2C9 индукторы немесе тежегіштері бар дәрілермен

Глимепирид P450 CYP2C9 цитохромымен метаболизденеді. Оның метаболизміне CYP2C9 индукторларын бір мезгілде қолдану әсер етеді, мысалы рифампицин (CYP2C9 индукторларымен бір мезгілде қолданған кезде глимепиридтің гипогликемиялық әсерін төмендету қаупі және егер CYP2C9 индукторлары және глимепиронидтің фиброзацидті дозасын түзетпестен жоғарылатылған болса, гипофликемияның жоғарылауы), Осы препараттармен бір мезгілде қабылдағанда гипогликемияның және глимепиридтің жанама әсерлерінің дамуы және глимепиридтің гипогликемиялық әсерінің төмендеу қаупі глимепиридтің дозасын түзетусіз CYP2C9 тежегіштері жоқ).

Гипогликемиялық әсерді күшейтетін дәрілермен

Инсулин және ауызша гипогликемиялық агенттер, ACE тежегіштері, аллопуринол, анаболикалық стероидтар, ерлердің жыныстық гормондары, хлорамфеникол, кумарин антикоагулянттар, циклофосфамид, дисопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраттар, флуоксетин, азолинофлуоминофлуоман (жоғары дозаларда парентеральді енгізумен), фенилбутазон, пробенецид, хинолон тобының микробқа қарсы агенттері, салицилаттар, сульфинпиразон, сульфонамид туындылары, тетрациклиндер, үш okvalin, trofosfamide, azapropazone, oxyphenbutazone.

Гипогликемия қаупі жоғарыда аталған препараттарды глимепиридпен бір мезгілде қолданғанда және глимепиридтің дозасын түзетусіз жойылған кезде гликемиялық бақылаудың нашарлау қаупі артады.

Гипогликемиялық әсерді төмендететін дәрілермен

Ацетазоламид, барбитураттар, GCS, диазоксид, диуретиктер, эпинефрин немесе симпатомиметиктер, глюкагон, емдеуші заттар (ұзақ қолданумен), никотин қышқылы (жоғары дозада), эстрогендер, прогестогендер, фенотиазиндер, фенитоин, рифампицин, тиреоид.

Глимепиридті жоғарыда аталған препараттармен бірге қолданғанда гликемиялық бақылаудың нашарлау қаупі және глимепиридтің дозасын түзетусіз жойылған жағдайда гипогликемия қаупі жоғарылайды.

Гипогликемиялық әсерді жақсартатын және төмендететін дәрілермен бірге

Гистамин H блокаторлары₂рецепторлар, клонидин және резерпин.

Бір мезгілде қолданғанда глимепиридтің гипогликемиялық әсерінің жоғарылауы да, төмендеуі де мүмкін. Қандағы глюкоза концентрациясын мұқият бақылау қажет.

Гипогликемияға жауап ретінде симпатикалық жүйке жүйесінің реакциясын тежеу ​​нәтижесінде бета-блокаторлар, клонидин, гуанетидин және резерпин, гипогликемияның дамуын пациент пен дәрігерге көбірек көрінбеуі мүмкін, осылайша оның пайда болу қаупін арттырады.

Симпатолитикалық агенттермен

Олар гипогликемияға жауап ретінде симпатикалық жүйке жүйесінің реакциясын азайтуға немесе блоктауға қабілетті, бұл гипогликемияның дамуын науқас пен дәрігерге көбірек көрінбейтін етеді, осылайша оның пайда болу қаупін арттырады.

Этанолды жедел және созылмалы қолдану глимепиридтің гипогликемиялық әсерін әлсіретеді немесе күшейтеді.

Жанама антикоагулянттармен, кумарин туындыларымен

Глимепирид жанама антикоагулянттар, кумарин туындыларының әсерін күшейтеді және азайтады.

Жедел алкогольдік масаңдық кезінде сүт қышқылды ацидоздың пайда болу қаупі жоғарылайды, әсіресе тамақты өткізіп алу немесе жеткіліксіз қабылдау, бауыр жеткіліксіздігі. Алкоголь (этанол) және құрамында этанол бар дәрілерден аулақ болу керек.

Құрамында йод бар контрастты заттар бар

Құрамында йод бар контрастты агенттерді көктамыр ішіне енгізу бүйрек жетіспеушілігінің дамуына әкелуі мүмкін, бұл өз кезегінде метформиннің жинақталуына және сүт қышқылы ауруының қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Метформинді зерттеу басталғанға дейін немесе зерттеу барысында тоқтату керек және оны алғаннан кейін 48 сағат ішінде қалпына келтіруге болмайды Метформинді зерттеуден кейін және бүйрек функциясының қалыпты көрсеткіштері алынғаннан кейін қалпына келтіруге болады («Ерекше нұсқауларды» қараңыз).

Нефротоксикалық әсері бар антибиотиктермен (гентамицин)

Сүт ацидозының жоғарлау қаупі («Ерекше нұсқауларды» қараңыз).

Абайластыруды қажет ететін метформинмен препараттардың үйлесімі

Кортикостероидтармен (жүйелі және жергілікті қолдануға арналған), бета₂- ішкі гипергликемиялық белсенділігі бар андреностимуляторлар мен диуретиктер. Науқасқа қандағы таңертеңгі глюкоза концентрациясын, әсіресе аралас терапияның басында жиі бақылау қажеттілігі туралы хабарлау керек. Жоғарыда аталған препараттарды қолдану кезінде немесе тоқтатқаннан кейін гипогликемиялық терапияның дозаларын түзету қажет болуы мүмкін.

ACE ингибиторларымен

ACE ингибиторлары қандағы глюкозаның концентрациясын төмендетуі мүмкін. Гипогликемиялық терапияның дозасын түзету ACE ингибиторларын қолдану кезінде немесе шығарғаннан кейін қажет болуы мүмкін.

Метформиннің гипогликемиялық әсерін күшейтетін дәрілермен: инсулин, сульфонилмочевиналар, анаболикалық стероидтар, гуанетидин, салицилаттар (ацетилсалицил қышқылы және т.б.), бета-блокаторлар (пропранолол және т.б.), MAO ингибиторлары

Бұл препараттарды метформинмен бір мезгілде қолданған кезде пациентті мұқият бақылау және қандағы глюкоза концентрациясын бақылау қажет, өйткені глимепиридтің гипогликемиялық әсерінің күшеюі мүмкін.

Метформиннің гипогликемиялық әсерін әлсірететін дәрілермен: эпинефрин, кортикостероидтар, қалқанша безінің гормондары, эстрогендер, пиразинамид, изониазид, никотин қышқылы, фенотиазиндер, тиазидті диуретиктер және басқа топтардың диуретикасы, ауызша контрацептивтер, фенитоиндер, симпатоматтар

Бұл препараттарды метформинмен бір мезгілде қолданған кезде пациентті мұқият бақылау және қандағы глюкоза концентрациясын бақылау қажет, өйткені гипогликемиялық әсердің мүмкін әлсіреуі.

Қарастырылатын өзара әрекеттесулер

Дені сау еріктілерде бір рет қабылдаған кезде метформин мен фуросемидтің өзара әрекеттесуі туралы клиникалық зерттеуде бұл препараттарды бір мезгілде қолдану олардың фармакокинетикалық көрсеткіштеріне әсер ететіні анықталды. Фуросемид C жоғарылады_макс метформиннің плазмадағы 22% -ға, ал AUC - 15% -ға метформиннің бүйрек клиренсінде айтарлықтай өзгеріссіз. Метформинмен бірге қолданғанда_макс фуросемидтің монотерапиясымен салыстырғанда AU және фуросемидтің AUC сәйкесінше 31 және 12% төмендеді, ал фуросемидтің бүйрек клиренсінде айтарлықтай өзгеріссіз 32% азайды. Метформин мен фуросемидтің ұзақ қолданумен әрекеттесуі туралы ақпарат жоқ.

Сау еріктілерде метформин мен нифедипиннің бір дозамен өзара әрекеттесуін клиникалық зерттеуде нифедипинді бір мезгілде қолдану С жоғарлайтыны анықталды._макс қан плазмасындағы метформиннің AUC сәйкесінше 20 және 9% -ға артады, сонымен қатар бүйрекпен шығарылатын метформиннің мөлшерін арттырады. Метформин нифедипиннің фармакокинетикасына минималды әсер етті.

Катионды препараттармен (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм және ванкомицин)

Бүйректегі құбырлы секрециямен шығарылатын катиондық дәрілер жалпы құбырлы көлік жүйесіне бәсекелестік нәтижесінде метформинмен өзара әрекеттесуге теориялық тұрғыдан қабілетті. Метформин мен пероральды циметидин арасындағы мұндай өзара әрекеттесу дені сау еріктілерде метформин мен циметидиннің бір реттік және бірнеше рет қолданылуының өзара әрекеттесуін клиникалық зерттеулерде байқалды, мұнда плазманың максималды концентрациясы мен метформиннің қандағы жалпы концентрациясы 60% -ға, плазмада және AUC-да 40% -ға өсу байқалды. метформин. Бір дозамен жартылай шығарылу кезеңінде өзгерістер болған жоқ. Метформин циметидиннің фармакокинетикасына әсер еткен жоқ. Мұндай өзара әрекеттесу тек теориялық деңгейде (циметидинді қоспағанда) сақталғанына қарамастан, пациенттердің мұқият бақылануын және метформиннің және / немесе онымен әрекеттесетін препараттың дозасын түзету организмнен шығарылған катиондық препараттарды бүйректің проксимальды түтіктерінің секреторлық жүйесімен бір мезгілде қабылдаған кезде жүргізілуі керек.

Пропанололмен, ибупрофенмен

Метформин мен пропранололдың бір дозасын, сондай-ақ метформин мен ибупрофенді зерттеуде сау еріктілерде олардың фармакокинетикалық параметрлерінде ешқандай өзгеріс болған жоқ.

Дозалау және енгізу

Әдетте, Амарил ® М дозасын пациенттің қанындағы глюкозаның мақсатты концентрациясымен анықтау керек. Қажетті метаболикалық бақылауға жету үшін ең аз дозаны қолдану керек.

Амарил® М препаратымен емдеу кезінде қандағы және зәрдегі глюкозаның концентрациясын үнемі анықтау қажет. Сонымен қатар, қандағы гликозилденген гемоглобиннің пайыздық мөлшерін тұрақты бақылау ұсынылады.

Препаратты дұрыс емес қабылдау, мысалы, келесі дозаны өткізіп жібергенде, оны одан сайын жоғарылатылған дозамен толтыруға болмайды.

Препаратты қабылдау кезінде қателіктер туындаған кезде (атап айтқанда, келесі дозаны өткізіп алуда немесе тамақтануды өткізіп жібергенде) немесе препаратты қабылдау мүмкін емес жағдайларда пациенттің әрекетін пациент пен дәрігер алдын-ала талқылауы керек.

Жақсартылған метаболикалық бақылау тіндердің инсулинге сезімталдығының жоғарылауымен байланысты болғандықтан, Амарил ® М препаратымен емдеу кезінде глимепиридке қажеттілік төмендеуі мүмкін. Гипогликемияның дамуын болдырмау үшін дозаны уақтылы азайту немесе Амарил ® М қабылдауды тоқтату қажет.

Препаратты тамақтану кезінде күніне 1-2 рет қабылдау керек.

Метформиннің әр дозасына максималды дозасы 1000 мг құрайды.

Ең жоғары тәуліктік доза: глимепирид үшін - 8 мг, метформин үшін - 2000 мг.

Емделушілердің аз ғана бөлігінде глимепиридтің тәуліктік дозасы 6 мг-ден асады.

Гипогликемияның дамуын болдырмау үшін Амарил ® М бастапқы дозасы пациент қабылдаған глимепирид пен метформиннің күнделікті дозасынан аспауы керек. Науқастарды глимепирид пен метформиннің жеке препараттарының жиынтығын Амарил ® М-ге қабылдаудан ауыстырған кезде, оның дозасы глимепирид пен метформиннің жеке қабылдаған дозалары негізінде анықталады.

Егер дозаны жоғарылату қажет болса, Амарил® М препаратының тәуліктік дозасын тек 1 кестенің өсуімен титрлеу керек. Амарил ® М 1 мг / 250 мг немесе 1/2 таблетка. Амарил ® М 2 мг / 500 мг.

Емдеу ұзақтығы. Әдетте Амарил® М препаратымен емдеу ұзақ уақыт жүргізіледі.

Арнайы нұсқаулар

Сүт ацидозы - емдеу кезінде метформиннің жинақталуы нәтижесінде дамитын сирек кездесетін, бірақ ауыр (дұрыс емделмеген жағдайда өлім деңгейі жоғары) метаболикалық асқыну. Метформинмен бірге сүт ацидозының жағдайлары, негізінен, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар қант диабеті бар науқастарда байқалды. Сүт ацидозының төмендеуін пациенттерде сүт қышқылды ацидоздың қауіпті факторларының, мысалы, нашар басқарылатын қант диабеті, кетоацидоз, ұзақ тамақтану, этанол бар сусындарды көп ішу, бауыр жеткіліксіздігі және тіндік гипоксиямен бірге болатын жағдайлар сияқты бағалау керек.

Сүт ацидозы команың кейінгі дамуымен ацидозды тыныс, іштің ауыруы және гипотермиямен сипатталады. Диагностикалық зертханалық көріністер - қандағы лактат концентрациясының жоғарылауы (> 5 ммоль / л), қан рН-ның төмендеуі, анион тапшылығының жоғарылауымен су-электролит балансының бұзылуы және лактат / пируват арақатынасы. Метформин сүт ацидозының себебі болған жағдайда метформиннің плазмалық концентрациясы әдетте> 5 мкг / мл құрайды. Егер сүтқышқылды ацидозға күдік болса, метформинді дереу тоқтатып, науқасты дереу ауруханаға жатқызу керек.

Метформин қабылдаған пациенттерде сүт ацидозының жағдайларының жиілігі өте төмен (шамамен 0.03 жағдай / 1000 науқас жылы).

Хабарланатын жағдайлар негізінен қант диабеті бар науқастарда, соның ішінде бүйрек қызметі бұзылған ауыр науқастарда болды , туа біткен бүйрек аурулары және бүйрек гипоперфузиясы, көбінесе медициналық және хирургиялық емдеуді қажет ететін көптеген қатар жүретін жағдайлар болған кезде.

Сүт ацидозының даму қаупі бүйрек функциясының ауырлығына және жасына байланысты артады. Метформинді қабылдаған кезде сүт қышқылды аутозының ықтималдығы бүйрек функциясын үнемі бақылап отыру және метформиннің ең төменгі тиімді дозаларын қолдану арқылы едәуір төмендеуі мүмкін. Дәл осындай себеппен гипоксемия немесе дегидратациямен байланысты жағдайларда бұл дәрі-дәрмекті қабылдаудан аулақ болу керек.

Әдетте, бауыр функциясының бұзылуы лактаттың шығарылуын айтарлықтай шектеуі мүмкін болғандықтан, бауыр ауруының клиникалық немесе зертханалық белгілері бар емделушілер үшін бұл препаратты қолданудан аулақ болу керек.

Сонымен қатар, құрамында йод бар контрастты агенттерді тамырішілік енгізумен рентгендік зерттеулер жүргізгенге дейін және операциядан бұрын препарат уақытша тоқтатылуы керек.

Көбінесе сүт ацидозы біртіндеп дамиды және денсаулығы нашар, миалгия, тыныс алу жеткіліксіздігі, ұйқышылдық және асқазан-ішек жолдарының спецификалық емес аурулары сияқты нақты емес белгілермен көрінеді. Неғұрлым айқын ацидоз, гипотермия, қан қысымының төмендеуі және тұрақты брадиаритмия мүмкін. Науқас та, емдеуші дәрігер де бұл белгілердің қаншалықты маңызды екенін білуі керек. Науқасқа мұндай белгілер пайда болған жағдайда дереу дәрігерге хабарлауды тапсыру керек. Сүт ацидозының диагнозын нақтылау үшін қандағы электролиттер мен кетондардың концентрациясын, қандағы глюкозаның концентрациясын, қандағы рН, лактат пен метформиннің қандағы концентрациясын анықтау қажет. Метазмин қабылдаған пациенттерде веналық қандағы плазмадағы лактат концентрациясы, қалыпты нормадан асатын, бірақ 5 ммоль / л-ден төмен болса, бұл міндетті түрде сүт ацидозын білдірмейді, оның жоғарылауын басқа механизмдермен түсіндіруге болады, мысалы, нашар басқарылатын қант диабеті немесе семіздік, қарқынды физикалық талдау үшін қан алу кезінде жүктеме немесе техникалық қателер.

Кетоацидоз (кетонурия және кетонемия) болмаған кезде метаболикалық ацидозы бар қант диабеті бар науқаста сүт қышқылды ацидоздың болуы болжанады.

Сүт ацидозы - стационарлық емдеуді қажет ететін өте маңызды жағдай. Сүт ацидозы жағдайында сіз бұл препаратты қабылдауды дереу тоқтатып, жалпы қолдау шараларын қолданған жөн. Метформиннің гемодиализ көмегімен қаннан шығарылуына байланысты, 170 мл / мин дейін клиренсі, гемодинамикалық бұзылулар болмаса, жинақталған метформин мен лактатты жою үшін жедел гемодиализ ұсынылады. Мұндай шаралар көбінесе симптомдардың тез жойылып, қалпына келуіне әкеледі.

Емдеудің тиімділігін бақылау

Кез-келген гипогликемиялық терапияның тиімділігін қандағы глюкоза мен гликозилденген гемоглобин концентрациясын мезгіл-мезгіл бақылап отыру керек. Емдеудің мақсаты - бұл көрсеткіштерді қалыпқа келтіру. Гликозилденген гемоглобиннің концентрациясы гликемиялық бақылауды бағалауға мүмкіндік береді.

Емдеудің алғашқы аптасында гипогликемия қаупіне байланысты, әсіресе оның даму қаупінің жоғарылауына байланысты мұқият бақылау қажет (дәрігердің ұсыныстарын қаламайтын немесе оны қабылдамайтын пациенттер, көбінесе егде жастағы науқастар, дұрыс тамақтанбау, жүйелі емес тамақтану немесе өткізіп жіберілген тамақтану, дене белсенділігі мен көмірсулар қабылдаудың сәйкес келмеуімен, диетадағы өзгерістермен, этанолды тұтынумен, әсіресе тамақты өткізіп жіберумен бірге, бүйрек қызметі бұзылған, ауыр бұзылған Амарил ® М дозасын жоғарылатумен бауыр функциялары, эндокриндік жүйенің кейбір өтемсіз бұзылулары бар (мысалы, көмірсулар алмасуына әсер ететін басқа препараттарды қолданғанда кейбір гипофиз немесе бүйрек үсті безінің гормондарының жеткіліксіздігі және гормондардың жетіспеушілігі). »).

Мұндай жағдайларда қандағы глюкоза концентрациясын мұқият бақылау қажет. Науқас дәрігерге осы қауіп факторлары және гипогликемия белгілері туралы хабарлау керек, егер бар болса. Егер гипогликемия қаупі факторлары болса, осы препараттың дозасын түзету немесе барлық терапия қажет болуы мүмкін. Бұл әдіс терапия кезінде ауру пайда болған кезде немесе пациенттің өмір салты өзгерген кезде қолданылады. Гипогликемия дамып келе жатқан адренергиялық антигипогликемиялық реттеуді көрсететін гипогликемияның белгілері («Жанама әсерлер» бөлімін қараңыз), егер гипогликемия біртіндеп дамитын болса, тіпті байқалмайды немесе егде жастағы науқастарда, вегетативті жүйке жүйесінің невропатиясы бар немесе бір мезгілде болады. бета-блокаторлармен, клонидинмен, гуанетидинмен және басқа симпатолитиктермен терапия.

Әрқашан дерлік көмірсулардың тез қабылдануымен гипогликемияны тез тоқтатуға болады (глюкоза немесе қант, мысалы, қанттың бір бөлігі, құрамында қант бар жеміс шырыны, қант қосылған шай және т.б.). Ол үшін науқас кем дегенде 20 г қант алып жүруі керек. Асқынулардың алдын алу үшін оған басқалардың көмегі қажет болуы мүмкін. Қант алмастырғыштары тиімсіз.

Сульфонилмочевина препараттарының басқа тәжірибелерінен алынған қарсы көрсетілімдердің бастапқы тиімділігіне қарамастан, гипогликемия қайталануы мүмкін екендігі белгілі. Сондықтан пациенттерді мұқият бақылау керек. Ауыр гипогликемияның дамуы жедел емдеуді және медициналық бақылауды, кейбір жағдайларда стационарлық емдеуді қажет етеді.

Мақсатты гликемияны кешенді шаралар көмегімен сақтау қажет: диетаны ұстану және дене жаттығуларын орындау, дене салмағын азайту, қажет болған жағдайда гипогликемиялық препараттарды үнемі қабылдау. Науқастарға диеталық рецепт бойынша және үнемі жаттығулар жасаудың маңыздылығы туралы хабарлау керек.

Қандағы глюкозаның жеткіліксіз реттелуінің клиникалық белгілеріне олигурия, шөлдеу, патологиялық қарқынды шөлдеу, құрғақ тері және басқалар жатады.

Егер пациент емделмейтін дәрігермен емделсе (мысалы, ауруханаға жатқызу, жазатайым жағдай, дәрігерге демалыс күні бару қажеттілігі және т.б.), пациент оған ауру және қант диабетін емдеу туралы хабарлайды.

Стресстік жағдайларда (мысалы, жарақат, хирургия, безгегі бар жұқпалы ауру) гликемиялық бақылау бұзылуы мүмкін және қажетті метаболикалық бақылауды қамтамасыз ету үшін инсулин терапиясына уақытша көшу қажет болуы мүмкін.

Бүйрек функциясының мониторингі

Метформин негізінен бүйректен шығарылатыны белгілі. Бүйрек функциясының бұзылуымен метформиннің кумуляциялануы және сүт ацидозының даму қаупі артады. Сондықтан қан сарысуындағы креатинин концентрациясы нормадан жоғары жас шегінен асып кетсе, бұл препаратты қабылдау ұсынылмайды. Егде жастағы емделушілер үшін ең аз тиімді дозаны таңдау үшін метформин дозасын мұқият титрлеу қажет жасына байланысты бүйрек қызметі төмендейді. Егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясы үнемі бақыланып отыруы керек және, әдетте, метформиннің дозасы оның максималды тәуліктік дозасына дейін көтерілмеуі керек.

Басқа препараттарды қатар қолдану бүйрек функциясына немесе метформиннің шығарылуына әсер етуі мүмкін немесе гемодинамикада айтарлықтай өзгерістерге әкелуі мүмкін.

Құрамында йод бар контрастты агенттерді көктамыр ішіне енгізу арқылы рентгендік зерттеулер (мысалы, контрастты қолдану арқылы көктамыр ішілік урография, ішілік холангиография, ангиография және компьютерлік томография (КТ)): зерттеуге арналған контрастты-сезімтал йод бар заттарды зерттеу бүйректің жедел бұзылуын тудыруы мүмкін, оларды қолдану байланысты Метформин қабылдаған науқастарда сүт ацидозының дамуы («Қарсы көрсеткіштер» бөлімін қараңыз).

Сондықтан, егер мұндай зерттеу жүргізу жоспарланса, Амарил® М-ны процедурадан бұрын тоқтату керек және процедурадан кейінгі 48 сағат ішінде қалпына келтіруге болмайды.Сіз бұл препаратпен емдеуді бүйрек функциясының қалыпты көрсеткіштерін алғаннан кейін ғана жалғастыра аласыз.

Гипоксия мүмкін болатын жағдайлар

Кез келген шығу тежелісі немесе шок, жедел жүрек жеткіліксіздігі, жедел миокард инфарктісі және тіндердің гипоксемиясы мен гипоксиясымен сипатталатын басқа жағдайлар сонымен қатар бүйректің перенальды жетіспеушілігін тудыруы мүмкін және сүт қышқылды ацидоз қаупін арттырады. Егер осы препаратты қабылдаған пациенттерде осындай жағдайлар болса, олар дереу препаратты тоқтатуы керек.

Кез-келген жоспарлы хирургиялық араласу кезінде 48 сағат ішінде осы препаратпен терапияны тоқтату керек (тамақ пен сұйықтықты қабылдауға шектеулер қажет етілмейтін кішігірім процедураларды қоспағанда), терапияны ішу қайта қалпына келмейінше және бүйрек қызметі қалыпты деп танылғанға дейін жалғастыруға болмайды.

Алкоголь (құрамында этанол бар сусындар)

Этанол метформиннің лактат метаболизміне әсерін күшейтетіні белгілі. Сондықтан пациенттерге осы препаратты қабылдау кезінде этанол бар сусындарды тұтынудан сақ болу керек.

Бауыр функциясының бұзылуы

Кейбір жағдайларда сүт ацидозы бауыр функциясының бұзылуымен байланысты, өйткені, әдетте, бауырдың клиникалық немесе зертханалық зақымдану белгілері бар емделушілер бұл препаратты қолданудан аулақ болу керек.

Бұрын бақыланатын қант диабеті бар науқастың клиникалық жағдайының өзгеруі

Бұрын метформинді қолдану арқылы жақсы бақыланатын қант диабетімен ауыратын науқас кетоацидозды және сүт ацидозын болдырмау үшін дереу тексерілуі керек. Зерттеуге мыналар кіруі керек: қан сарысуындағы электролиттер мен кетон денелерін, қандағы глюкозаның концентрациясын, қажет болған жағдайда қан рН-ны, лактат, пируват және метформиннің қандағы концентрациясы. Ацидоздың кез-келген формасы болған кезде, бұл препарат тез арада тоқтатылуы керек және гликемиялық бақылауды сақтау үшін басқа препараттар тағайындалуы керек.

Науқас туралы ақпарат

Пациенттерге осы препараттың ықтимал қауіптері мен пайдасы, сондай-ақ емдеудің балама нұсқалары туралы хабарлау керек. Сондай-ақ, диеталық нұсқауларды ұстанудың, физикалық белсенділікпен айналысудың және қандағы глюкозаның концентрациясын, гликозилденген гемоглобинді, бүйрек функциясын және гематологиялық параметрлерін үнемі бақылап отырудың маңыздылығын, сонымен қатар гипогликемия даму қаупін, оның белгілері мен емделу жағдайларын, сонымен қатар жағдайларды нақты түсіндіру қажет. оның дамуына бейім.

В дәруменінің концентрациясы₁₂ қанда

В витаминінің төмендеуі₁₂ қан сарысуындағы нормадан төмен, клиникалық көріністер болмаған жағдайда, Амарил® М қабылдаған пациенттердің шамамен 7% -ында байқалды, алайда бұл препарат жойылғанда немесе В дәрумені қабылданған кезде анемия сирек кездеседі.₁₂ ол тез қалпына келтірілді. Кейбір адамдар (В дәрумені жетіспейтін немесе сіңірмейді)₁₂В дәрумені концентрациясының төмендеуіне бейім₁₂. Мұндай пациенттер үшін әр 2-3 жылда бір рет қан сарысуындағы В дәрумені концентрациясын анықтау пайдалы болуы мүмкін.₁₂.

Зертханалық емдеудің қауіпсіздігін бақылау

Бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде гематологиялық көрсеткіштерді (гемоглобин немесе гематокрит, эритроциттердің мөлшері) және бүйрек функциясын (креатининнің концентрациясы) жылына кемінде бір рет, ал креатинин концентрациясы бар пациенттерде жылына кемінде 2–4 рет бақылау керек. қалыпты және жоғарғы жастағы науқастарда қан сарысуы. Қажет болған жағдайда пациентке кез-келген айқын патологиялық өзгерістерді емдеу және емдеу ұсынылады. Метформинді қабылдаған кезде мегалобластикалық анемияның дамуы сирек байқалғанына қарамастан, егер ол күмәнданса, В дәрумені жетіспеушілігін болдырмау үшін емтихан жүргізу керек₁₂.

Көлік құралдарын немесе басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету. Науқастың реакциясы жылдамдығы гипогликемия мен гипергликемия нәтижесінде, әсіресе ем басында немесе емдеудің өзгеруінен кейін немесе препараттың тұрақты енгізілмегенде нашарлауы мүмкін. Бұл көлік құралдарын және басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін. Науқастарға көлік құралын жүргізген кезде, әсіресе гипогликемияға бейімділік жағдайында және / немесе оның прекурсорларының ауырлығының төмендеуі кезінде абай болу қажеттілігі туралы ескерту қажет.

Препараттың пациенттің ағзасына әсері

Препарат құрамындағы глимепирид ұйқы безінің тініне әсер етеді, инсулин өндірісін реттеу процесіне қатысады және оның қанға енуіне ықпал етеді. Инсулинді қан плазмасына қабылдау 2 типті қант диабеті бар науқастың ағзасындағы қант деңгейін төмендетуге көмектеседі.

Сонымен қатар, глимепирид кальцийді қан плазмасынан ұйқы безінің жасушаларына тасымалдау процестерін белсендіреді. Сонымен қатар, препараттың белсенді затының қанайналым жүйесінің қан тамырларының қабырғаларында атеросклеротикалық бляшкалардың пайда болуына ингибиторлық әсері анықталды.

Препарат құрамындағы метформин науқастың денесіндегі қант деңгейін төмендетуге көмектеседі. Препараттың бұл компоненті бауыр тіндеріндегі қан айналымын жақсартады және қанттың бауыр жасушаларының глюкогенге айналуын жақсартады. Сонымен қатар, метформин глюкозаның қан плазмасынан бұлшықет жасушаларына сіңуіне пайдалы әсер етеді.

2 типті қант диабетінде Амарил М препаратын қолдану терапия кезінде есірткінің төмен дозаларын қолданғанда ағзаға едәуір әсер етеді.

Бұл факт ағзаның мүшелері мен жүйелерінің қалыпты функционалды күйін сақтау үшін маңызды емес.

Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық

Амарил м препаратын қолдану жөніндегі нұсқаулық препарат пациентте 2 типті қант диабеті болған кезде қолдануға рұқсат етілгенін анық көрсетеді.

Препараттың дозасы қан плазмасындағы глюкоза мөлшеріне байланысты анықталады. Амарил м сияқты аралас құралдарды қолдана отырып, максималды оң терапиялық әсерге жету үшін қажетті препараттың ең аз мөлшерін тағайындау ұсынылады.

Препаратты күн ішінде 1-2 рет қабылдау керек. Тамақпен бірге дәрі қабылдаған дұрыс.

Бір дозада метформиннің максималды дозасы 1000 мг, глимепирид 4 мг-нан аспауы керек.

Бұл қосылыстардың тәуліктік дозалары тиісінше 2000 және 8 мг аспауы керек.

2 мг глимепирид пен 500 мг метформині бар дәрілерді қолданған кезде күніне қабылданатын таблеткалар саны төрттен аспауы керек.

Күніне қабылданатын препараттың жалпы мөлшері әр дозада екі таблеткадан тұратын екі дозаға бөлінеді.

Науқас глимепирид пен метформині бар белгілі бір препараттарды қабылдаудан Амарилді біріктірілген препаратты қабылдауға ауысқан кезде, емдеудің бастапқы кезеңінде препарат қабылдау дозасы минималды болуы керек.

Біріктірілген препаратқа көшу кезінде қабылданатын препараттың дозасы организмдегі қант деңгейінің өзгеруіне сәйкес түзетіледі.

Күнделікті дозаны жоғарылату үшін, қажет болған жағдайда, сіз 1 мг глимепирид пен 250 мг метформині бар препаратты қолдана аласыз.

Бұл препаратпен емдеу ұзаққа созылады.

Препаратты қолдануға қарсы көрсеткіштер келесі жағдайлар болып табылады:

1. науқаста 1 типті қант диабеті бар.
2. Диабеттік кетоацидоздың болуы.
3. Науқастың денесінде диабеттік команың дамуы.
4. Бүйрек пен бауырдың жұмысында елеулі бұзылулардың болуы.
5. Жүктілік және лактация кезеңі.
6. Препараттың компоненттеріне жеке төзбеушіліктің болуы.

Амарил М-ны адам ағзасында қолданғанда келесі жанама әсерлер пайда болуы мүмкін:

• бас аурулары,
• ұйқышылдық және ұйқының бұзылуы,
• депрессиялық жағдайлар
• сөйлеу бұзылыстары
• аяқ-қолдарда діріл
• жүрек-тамыр жүйесінің жұмысындағы бұзылулар,
• жүрек айнуы
• құсу
• диарея
• Анемия
• аллергиялық реакциялар.

Егер жанама әсерлер пайда болса, сіз дозаны түзету немесе есірткіні қабылдау туралы дәрігермен кеңесуіңіз керек.

Amaril M қолдану ерекшеліктері

Науқасты көрсетілген дәрі-дәрмектерді қабылдауға тағайындайтын дәрігер дәрігерге ағзадағы жанама әсерлердің пайда болуы мүмкін екендігі туралы ескертуге міндетті. Жанама әсерлердің негізгі және ең қауіптісі - гипогликемия. Науқаста гипогликемияның белгілері, егер ол препаратты тамақ ішпей қабылдаса, дамиды.

Денедегі гипогликемиялық жағдайдың пайда болуын тоқтату үшін пациент әрдайым онымен бірге кәмпит немесе қант ішуі керек. Дәрігер науқасқа организмдегі гипогликемиялық жағдайдың пайда болуының алғашқы белгілері не екенін егжей-тегжейлі түсіндіруі керек, өйткені науқастың өмірі көбіне осыған байланысты.

Сонымен қатар, екінші типтегі қант диабетін емдеу кезінде пациент қандағы қант деңгейін үнемі қадағалап отыруы керек.

Науқас есірткінің тиімділігі стрессті жағдайлар туындаған кезде, адреналиннің қанда шығарылуына байланысты төмендейтінін ұмытпауы керек.

Мұндай жағдайлар жазатайым оқиғалар, жұмыстағы және жеке өмірдегі жанжалдар және дене температурасының жоғарылауымен бірге болатын аурулар болуы мүмкін.

Препараттың бағасы және оның аналогтары

Көбінесе препаратты қолдану туралы оң пікірлер бар. Көптеген оң пікірлердің болуы дұрыс дозада қолданғанда препараттың жоғары тиімділігінің дәлелі бола алады.

Препарат туралы пікірлерін қалдыратын науқастар көбінесе Амарил М препаратын қолданудан болатын жанама әсерлердің бірі гипогликемияның дамуы екенін айтады. Препаратты қабылдау кезінде дозаны бұзбау үшін пациенттерге ыңғайлы болу үшін өндірушілер дәрі-дәрмектің әртүрлі нысандарын түрлі түстерге боялады, бұл бағыттауға көмектеседі.

Амарилдің бағасы оның құрамындағы белсенді қосылыстардың мөлшеріне байланысты.

Amaril m 2mg + 500mg орташа құны шамамен 580 рубльді құрайды.

Препараттың аналогтары:

Барлық осы препараттар компоненттік құрамдағы Амарил м аналогы болып табылады. Аналогтардың бағасы, әдетте, бастапқы препараттың бағасынан сәл төмен.

Осы мақаладағы бейнеден сіз осы қантты төмендететін препарат туралы толық ақпаратты таба аласыз.