Дәрілік заттарды, аналогтарды, рецензияларды қолдану жөніндегі нұсқаулық

Тіркеу нөмірі: P N015030 / 04-131213
Бренд атауы: Augmentin®
Халықаралық меншік емес немесе топтық атауы: амоксициллин + клавулан қышқылы.
Дозалануы: Ауыз ішуге арналған суспензияға арналған ұнтақ.

Препараттың құрамы
Белсенді заттар:
Амоксициллин трихидраты амоксициллинге 125,0 мг, 200,0 мг немесе 5,0 суспензияда 400,0 мг.
5 мл суспензиядағы калий клавуланаты 31,25 мг, 28,5 мг немесе 57,0 мг.
Қосымша заттар:
Ксантан шайыры, аспартам, сукцин қышқылы, коллоидты кремний диоксиді, гипромеллоза, апельсин хош иісі 1, апельсин хош иісі 2, таңқурай хош иісі, хош иістендіргіші бар патогалар, кремний диоксиді.
Суспензиядағы белсенді компоненттердің қатынасы

Дозалау нысаны Амоксициллиннің белсенді компоненттерінің қатынасы, мг (амоксициллин трихидраты түрінде) Клавулан қышқылы, мг (калий клавуланаты түрінде)
Суспензияға арналған ұнтақ 5 мл 4: 1 125 31,25
5 мл 7-де 200 мг / 28,5 мг суспензияға арналған ұнтақ: 1,200 28,5
5 мл 7: 1 400 57-де 400 мг / 57 мг суспензияны дайындауға арналған ұнтақ

Сипаттамасы
5 мл-де 125 мг / 31,25 мг дозалау үшін: тән иісі бар ақ немесе дерлік ақ түсті ұнтақ. Сұйылтылған кезде ақ немесе дерлік ақ түсті суспензия пайда болады. Тұрған кезде ақ немесе дерлік ақ тұнба баяу пайда болады.
5 мл-де 200 мг / 28,5 мг дозалау үшін немесе 5 мл-де 400 мг / 57 мг: тән иісі бар ақ немесе дерлік ақ түсті ұнтақ. Сұйылтылған кезде ақ немесе дерлік ақ түсті суспензия пайда болады. Тұрған кезде ақ немесе дерлік ақ тұнба баяу пайда болады.

Фармакологиялық топ: Антибиотикалық, жартылай синтетикалық пенициллин + бета-лактамаза ингибиторы.

ATX коды: J01CR02

ФАРМАКОЛОГИЯЛЫҚ МЕНШІКТЕР

Фармакодинамика
Әсер ету механизмі
Амоксициллин көптеген грам-позитивті және грам-теріс микроорганизмдерге қарсы белсенділігі бар жартылай синтетикалық кең спектрлі антибиотик. Сонымен бірге амоксициллин бета-лактамазалармен бұзылуға сезімтал, сондықтан амоксициллиннің белсенділігі осы ферментті шығаратын микроорганизмдерге таралмайды.
Пенициллиндермен құрылымдық байланысқан бета-лактамаза ингибиторы клавулан қышқылы пенициллин мен цефалоспоринге төзімді микроорганизмдерде кездесетін бета-лактамазалардың кең спектрін жансыздандыру қабілетіне ие. Клавулан қышқылы көбінесе бактериялардың төзімділігін анықтайтын және клавулан қышқылымен кедергі жасамайтын 1 типті хромосомалық бета-лактамазаларға қарсы тиімді емес плазмидтік бета-лактамазаларға қарсы тиімді.
Augmentin® препаратында клавулан қышқылының болуы амоксициллинді ферменттермен - бета-лактамазалармен бұзудан қорғайды, бұл амоксициллиннің бактерияға қарсы спектрін кеңейтуге мүмкіндік береді.
Төменде амоксициллиннің клавулан қышқылымен in vitro үйлесімділігі келтірілген.
Амоксициллинді клавулан қышқылымен біріктіруге сезімтал бактериялар
Грам-оң аэробтар
Bacillus anthracis
Enterococcus faecalis
Listeria моноцитогендер
Нокардия астероиды
Стрептококк пиогендері1,2
Streptococcus agalactiae 1.2
Streptococcus spp. (басқа бета гемолитикалық стрептококктар) 1,2
Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал) 1
Стафилококк сапрофиттері (метициллинге сезімтал)
Коагулаза-теріс стафилококки (метициллинге сезімтал)
Грам-позитивті анаэробтар
Clostridium spp.
Peptococcus niger
Пептострептококк магнасы
Пептострептококк микробтары
Peptostreptococcus spp.
Грам-теріс аэробтар
Bordetella көкжөтел
Haemophilus influenzae1
Helicobacter pylori
Moraxella catarrhalis1
Neissevia gonorrhoeae
Pasteurella multocida
Вибриозды холера
Грам-теріс анаэробтар
Bacteroides fragilis
Bacteroides spp.
Capnocytophaga spp.
Eikenella коррозиясы
Fusobacterium nucleatum
Fusobacterium spp.
Порфиромоналар
Prevotella spp.
Басқа
Borrelia burgdorferi
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum
Амоксициллинді клавулан қышқылымен біріктіруге төзімді бактериялар болуы мүмкін
Грам-теріс аэробтар
Escherichia coli1
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae1
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Proteus spp.
Салмонелла
Shigella spp.
Грам-оң аэробтар
Corynebacterium spp.
Enterococcus faecium
Streptococcus pneumoniae 1.2
Стрептококк тобы Виридандар
Амоксициллинді клавулан қышқылымен біріктіруге табиғи төзімді бактериялар
Грам-теріс аэробтар
Acinetobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter торабы
Хафния альвейі
Legionella пневмофила
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Stenotrophomonas мальтофилия
Yersinia enterokolitica
Басқа
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Chlamydia spp.
Coxiella burnetii
Mycoplasma spp.
1 - осы бактериялар үшін амоксициллинді клавулан қышқылымен үйлестірудің клиникалық тиімділігі клиникалық зерттеулерде көрсетілді.
2 - бактериялардың осы түрлерінің штамдары бета-лактамазаларды шығармайды.
Амоксициллин монотерапиясымен сезімталдық амоксициллинді клавулан қышқылымен біріктіруге ұқсас сезімталдықты ұсынады.
Фармакокинетика
Сору
Актментин® препаратының екі белсенді ингредиенті, амоксициллин және клавулан қышқылы, ауызша қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан (GIT) тез және толықтай сіңіріледі. Augmentin® препаратының белсенді заттардың сіңірілуі тамақтың басында препарат қабылдаған кезде оңтайлы болады.
Клиникалық зерттеулерде алынған амоксициллин мен клавулан қышқылының фармакокинетикалық параметрлері, аш қарынға 2-12 жас аралығындағы сау еріктілер Аугментин® ұнтағын 5 мл 200 мг / 28,5 мг қабылдаған кезде төменде көрсетілген. , 5 мг) тәулігіне 45 мг / 6,4 мг / кг дозада екі дозаға бөлінеді.
Негізгі фармакокинетикалық параметрлері

Белсенді ингредиент Cmax (мг / л) Tmax (сағат) AUC (мг × с / л) T1 / 2 (сағат)
Амоксициллин 11,99 ± 3,28 1,0 (1.0-2,0) 35,2 ± 5.01.22 ± 0,28
Клавулан қышқылы 5.49 ± 2.71 1.0 (1.0-2.0) 13.26 ± 5.88 0.99 ± 0.14

Клиникалық зерттеулерде алынған амоксициллин мен клавулан қышқылының фармакокинетикалық параметрлері сау еріктілер Аугментин® дозасын, ауызша суспензияға арналған ұнтақ, 5 мл (457 мг) 400 мг / 57 мг қабылдаған кезде төменде көрсетілген.
Негізгі фармакокинетикалық параметрлері

Белсенді ингредиент Cmax (мг / л) Tmax (сағат) AUC (мг × с / л)
Амоксициллин 6,94 ± 1,24 1,13 (0,75-1,75) 17,29 ± 2,28
Клавулан қышқылы 1,10 ± 0,42 1,0 (0,5-1,25) 2,34 ± 0,94

Cmax - плазманың максималды концентрациясы.
Tmax - плазманың максималды концентрациясына жететін уақыт.
AUC - концентрация-уақыт қисығы астындағы аудан.
T1 / 2 - жартылай шығарылу кезеңі.
Таралу
Амоксициллинді клавулан қышқылымен көктамыр ішіне біріктіру сияқты, амоксициллин мен клавулан қышқылының емдік концентрациясы әртүрлі ұлпаларда және интерстициалды сұйықтықта (өт қабында, құрсақ тіндерінде, теріде, май және бұлшықет тіндерінде, синовиальды және перитонеальды сұйықтықтарда, өт және іріңді ағып кетуде) кездеседі. .
Амоксициллин мен клавулан қышқылы плазма ақуыздарымен байланысудың әлсіз деңгейіне ие. Зерттеулер көрсеткендей клавулан қышқылы жалпы мөлшерінің шамамен 25% және қан плазмасындағы амоксициллиннің 18% плазма ақуыздарымен байланысады.
Жануарларды зерттеу кезінде Augmentin® препаратының компоненттерінің кез-келген органда жинақталуы табылған жоқ.
Амоксициллин, көптеген пенициллиндер сияқты, емшек сүтіне өтеді. Клавулан қышқылының іздері емшек сүтінде де болуы мүмкін. Ауыз қуысының шырышты қабығының сенситизациясы, диарея және кандидоз мүмкіндігімен қоспағанда, емшек сүтімен қоректенетін балалардың денсаулығына амоксициллин мен клавулан қышқылының басқа жағымсыз әсерлері белгілі емес.
Жануарлардың репродуктивті зерттеулері амоксициллин мен клавулан қышқылы плацентарлы тосқауылды кесіп өтетіндігін көрсетті. Алайда ұрыққа жағымсыз әсерлер анықталған жоқ.
Метаболизм
Амоксициллиннің бастапқы дозасының 10-25% -ы бүйрекпен белсенді емес метаболит (пеницилоид қышқылы) түрінде шығарылады. Клавулан қышқылы 2,5-дигидро-4- (2-гидроксиэтил) -5-оксо-1Н-пиррол-3-карбон қышқылы және 1-амин-4-гидроксибутан-2-ге дейін кеңінен метаболизденеді және бүйрекпен шығарылады. сондай-ақ көмірқышқыл газы түрінде жарамдылық мерзімі өткен ауамен.
Асылдандыру
Басқа пенициллиндер сияқты, амоксициллин негізінен бүйректермен шығарылады, ал клавулан қышқылы бүйрек және экстренальды механизмдермен шығарылады. Амоксициллиннің 60-70% және клавулан қышқылының шамамен 40-65% бүйректермен 250 мг / 125 мг 1 таблеткадан немесе 500 мг / 125 мг 1 таблеткадан қабылдағаннан кейінгі алғашқы 6 сағат ішінде бүйректермен шығарылады. Пробенецидті бір мезгілде қабылдау амоксициллиннің шығарылуын баяулатады, бірақ клавулан қышқылы емес («Басқа препараттармен әрекеттесу» бөлімін қараңыз).

ПАЙДАЛАНУ БОЙЫНША НҰСҚАУЛАР

Амоксициллин / клавулан қышқылына сезімтал микроорганизмдер тудыратын бактериялық инфекциялар:
• жиі қайталанатын тонзиллит, синусит, отит ортасы сияқты ЛОР инфекциясы, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis және Streptococcus pyogenes.
• Төменгі тыныс жолдарының инфекциясы, мысалы, созылмалы бронхиттің, асқазан пневмониясының және бронхопневмонияның, әдетте Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae және Moraxella catarrhalis тудырады.
• цистит, уретрит, пиелонефрит, әйел жыныс мүшелерінің инфекциясы сияқты несеп-жыныс жолдарының инфекциясы, әдетте Enterobacteriaceae тұқымдасының түрлерімен (негізінен Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus және Enterococcus тектес түрлерімен, сондай-ақ Neisseraee gonorrh туындаған гонореямен.
Әдетте Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes және бактероидтардың тұқымдары терінің және жұмсақ тіндердің инфекциясы.
• Егер ұзақ мерзімді терапия қажет болса, әдетте Staphylococcus aureus тудыратын остеомиелит сияқты сүйектер мен буындардың инфекциясы.

Амоксициллинге сезімтал микроорганизмдер тудыратын инфекцияны Augmentin® препаратымен емдеуге болады, өйткені амоксициллин оның белсенді ингредиенттерінің бірі болып табылады.

ПАЙДАЛАНУ ҮШІН ШАРТТАР

Анамнездегі амоксициллинге, клавулан қышқылына, препараттың басқа компоненттеріне, бета-лактамдық антибиотиктерге (мысалы, пенициллиндер, цефалоспориндер) жоғары сезімталдық,
Амоксициллинді клавулан қышқылымен анамнезде қолдану кезінде сарғаю немесе бауыр функциясының бұзылуының алдыңғы эпизодтары,
3 жасқа дейінгі балалардың жасы,
Бүйрек функциясы бұзылған (креатинин клиренсі 30 мл / мин-ден аз),
• фенилкетонурия.

ЖАҢА МЕРЗІМДІ ҚОЛДАНУ ЖӘНЕ МІНДЕТТІ ТҮРЛЕРДІ ӨЗДІК ҚОЛДАНУ

Жүктілік
Жануарлардағы репродуктивті функцияны зерттеуде Аугментин® препаратын пероральді және парентеральді енгізу тератогендік әсер етпеді.
Мембраналардың ерте жыртылған әйелдерде жүргізілген бір зерттеуінде профилактикалық дәрілік терапия жаңа туған нәрестелерде некротикалық энтероколит қаупінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін екендігі анықталды. Барлық дәрі-дәрмектер сияқты, Augmentin® препаратын жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды, егер ананың күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтимал қауіптен жоғары болмаса.
Емшекпен емізу кезеңі
Augmentin® препаратын емізу кезінде қолдануға болады. Бұл препараттың белсенді ингредиенттерінің емшек сүтіне енуімен байланысты ауыз қуысының шырышты қабаттарының сезімталдық, диарея немесе кандидоз мүмкіндігін қоспағанда, емшек сүтімен емізетін нәрестелерде басқа жағымсыз әсерлер байқалмады. Емшек сүтімен қоректенетін нәрестелерде жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда, емшек емізуді тоқтату керек.

ДӘРІС ЖӘНЕ ӘКІМШІЛІК

Ауызша қабылдау үшін.
Дозалау режимі науқастың жасына, дене салмағына, бүйрек функциясына, сондай-ақ инфекцияның ауырлығына байланысты жеке-жеке белгіленеді.
Ықтимал асқазан-ішек жолдарының бұзылуын азайту және сіңуін оңтайландыру үшін препаратты тамақтанудың басында қабылдау керек.
Бактерияға қарсы терапияның минималды курсы - 5 күн.
Емдеу клиникалық жағдайды тексерусіз 14 күннен аспауы керек.
Қажет болса, кезең-кезеңмен терапия жүргізуге болады (доза түрінде Augmentin® препаратының алғашқы парентеральды енгізілуі - тамыр ішіне енгізуге арналған ерітіндіні дайындауға арналған ұнтақ, содан кейін Аугментин® препаратының ауызша дәрілік формада өтуі).
Ересектер мен 12 жастан асқан немесе салмағы 40 кг немесе одан жоғары балалар
5 мг-да 400 мг / 57 мг дозалағанда Augmentin® немесе 11 мл суспензиясының басқа мөлшерін қолдану ұсынылады, бұл 1 таблеткаға 875 мг / 125 мг Augmentin®-ге тең.
3 айдан 12 жасқа дейінгі балалар, дене салмағы 40 кг-нан аз
Дозаны есептеу тәулігіне дене салмағына мг / кг немесе миллилитр суспензиясында көрсетілген жасына және дене салмағына байланысты жүргізіледі. Тәуліктік доза әр 12 сағат сайын 2 дозаға бөлінеді. Ұсынылатын дозалау режимі және қабылдау жиілігі төмендегі кестеде келтірілген.
Augmentin® мөлшерлеу режимінің кестесі (амоксициллин үшін дозаны есептеу)

Суспензия 7: 1 (5 мл-де 200 мг / 28,5 мг немесе 5 мл-де 400 мг / 57 мг) әр 12 сағат сайын 2 дозада
Төмен дозалар күніне 25 мг / кг
Жоғары дозалары күніне 45 мг / кг

Augmentin® төмен дозалары тері мен жұмсақ тіндердің инфекциясын, сондай-ақ қайталанатын тонзиллитті емдеу үшін ұсынылады.
Аугментин® жоғары дозалары отит медиасы, синусит, төменгі тыныс жолдары мен зәр шығару жолдарының инфекциясы, сүйектер мен буындардың инфекциясы сияқты ауруларды емдеуде ұсынылады.
Амоксициллиннің клавулан қышқылына 7: 1 қатынасы бар Ацментин® үшін, 2 жасқа дейінгі балаларда тәулігіне 45 мг / кг-нан асатын дозаны 2 дозада қолдануды ұсынатын клиникалық мәліметтер жеткіліксіз.
Туғаннан 3 айға дейінгі балалар
Амоксициллиннің клавулан қышқылына қатынасы 7: 1 (5 мл-де 200 мг / 28,5 мг және 5 мл-де 400 мг / 57 мг) суспензияны қолдану бұл популяцияда қарсы болып табылады.
Шала туылған нәрестелер
Дозалау режиміне қатысты ұсыныстар жоқ.
Пациенттердің арнайы топтары
Егде жастағы науқастар
Дозалау режимін түзету қажет емес, ересек пациенттердегідей дозалау режимі де қолданылады. Бүйрек функциясы бұзылған егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясы бұзылған ересек пациенттерге тиісті дозалар тағайындалады.
Бүйрек қызметі бұзылған науқастар
7: 1 суспензиясын (5 мл-де 200 мг / 28,5 мг немесе 5 мл-де 400 мг / 57 мг) креатинин клиренсі 30 мл / мин-ден асатын емделушілерде ғана қолдануға болады, дозасын түзету қажет емес.
Көптеген жағдайларда, мүмкін болса, парентеральды терапияны таңдаған жөн.
Бауыр функциясы бұзылған науқастар
Емдеу сақтықпен жүргізіледі, бауыр функциялары үнемі бақыланады.
Мұндай емделушілерде дозаны өзгерту туралы мәліметтер жеткіліксіз.
Суспензияны дайындау әдісі
Суспензия алғашқы қолданар алдында бірден дайындалады.
Бөлме температурасына дейін салқындатылған шамамен 40 мл қайнатылған суды ұнтақ бөтелкеге қосу керек, содан кейін бөтелкені қақпақпен жауып, ұнтақ толығымен сұйылғанша шайқаңыз, толық сұйылтуды қамтамасыз ету үшін бөтелкені 5 минут қоя тұрыңыз. Содан кейін бөтелкедегі белгіге су қосып, бөтелкені тағы шайқаңыз. Жалпы, суспензияны дайындау үшін шамамен 64 мл су қажет.
Әр қолданар алдында бөтелкені жақсылап шайқау керек. Препаратты нақты мөлшерлеу үшін өлшеуіш қақпақты немесе шприцті қолданыңыз, оны әр қолданғаннан кейін сумен жақсылап жуу керек.Жуылғаннан кейін суспензияны тоңазытқышта 7 күннен аспайтын мерзімге сақтау керек, бірақ мұздатылмаған.
Екі жасқа дейінгі балалар үшін Актментин® препаратының суспензиясының өлшенген бір реттік дозасын сумен 1: 1 қатынасында сұйылтуға болады.

Пішіні мен құрамын шығару

Антибиотик келесі түрде болады:

қабықпен қапталған таблеткалар: сопақша, ақ немесе ақ түсте, сынық кезінде - ақ-сарыдан ақ түсте 250 мг дозада (250 + 125): AUGMENTIN таблеткасының бір жағында шегініс жазбасы бар (10 дана блистерде, 2 қораптан тұратын блистер), әрқайсысы 500 мг (500 + 125): «АС» жазуы бар және бір жағында қауіп бар (7 немесе 10 дана блистерде, картон қорапта 2 блистерде), 875 мг (875 + 125) ): планшеттің екі жағында «А» және «С» әріптерімен және бір жағында сыну қаупі бар (7 дана блистерде, картон қорапта 2 блистерде),
ауызша қабылдауға арналған суспензияға арналған ұнтақ: ақ немесе дерлік ақ, тән иісі бар, сұйылтылған кезде суспензия (ақ немесе ақ түсте) алынады, онда тыныштық пайда болады (шыны бөтелкелерде, картон қораптағы өлшеуіш қақпағы бар 1 бөтелке) ,
тамыр ішіне енгізу үшін ерітіндіге арналған ұнтақ: ақтан ақ түске дейін (картон қорапта 10 бөтелкеде).

Аугментин белсенді заттар ретінде клавулан қышқылын (калий тұзы түрінде) және амоксициллинді (натрий тұзы түрінде) қолданады.

1 таблетка құрамында:

белсенді заттар: клавулан қышқылы - 125 мг, амоксициллин (трихидрат ретінде) - 250, 500 немесе 875 мг,
қосымша заттар: натрий карбоксиметил крахмалы, коллоидты кремний диоксиді, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза.

Таблеткалардың пленкалы жабындысының құрамына мыналар кіреді: гипромеллоза, гипромеллоза (5cP), макрогол 6000, макрогол 4000, диметикон, титан диоксиді.

Ауыз ішуге арналған 5 мл дайындалған суспензия құрамында:

белсенді заттардың амоксициллиннің (трихидрат түрінде) клавулан қышқылына қатынасы (калий тұзы түрінде): 125 мг / 31,25 мг, 200 мг / 28,5 мг, 400 мг / 57 мг,
қосымша заттар: гипромеллоза, ксантан сағыз, сукцин қышқылы, аспартам, коллоидты кремний диоксиді, хош иістендіргіштер (апельсин 1, апельсин 2, таңқурай, «Жарқын патока»), кремний диоксиді.

1 флакон (1200 мг) ішілік ерітінді құрамында белсенді заттар бар:

амоксициллин (натрий тұзы түрінде) - 1000 мг,
клавулан қышқылы (калий тұзы түрінде) - 200 мг.

Фармакодинамика

Амоксициллин - бұл көптеген грам-теріс және грам-позитивті микроорганизмдерге қарсы белсенді жартылай синтетикалық антибиотик. Алайда амоксициллин β-лактамазалармен бұзылуға сезімтал, сондықтан оның белсенділігі спектрі осы ферментті шығаратын бактерияларға таралмайды.

Клавулан қышқылы пенициллиндерге ұқсас құрылымға ие және β-лактамазалардың ингибиторы болып табылады, бұл оның цефалоспориндер мен пенициллиндерге төзімділігін көрсететін микроорганизмдерде болатын β-лактамазалардың кең спектрін инактивациялау қабілетін түсіндіреді. Бұл белсенді компонент көбінесе бактериялардың қарсылығын қамтамасыз ететін плазмидті β-лактамазаларға әсер етеді және клавулан қышқылымен кедергі жасамайтын 1 типті хромосома β-лактамазаларға тиімді емес.

Агилментиннің құрамына клавулан қышқылын қосу амоксициллинді ферменттер - destruction-лактамазалар арқылы бұзудан қорғауға мүмкіндік береді, бұл осы заттың бактерияға қарсы спектрінің кеңеюін қамтамасыз етеді.

In vitro жағдайында амоксициллинді клавулан қышқылымен біріктіруге келесі микроорганизмдер сезімтал:

грам-теріс аэробтар: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori,
Грам-оң аэробтар: коагулаза-теріс стафилококктар (метициллинге сезімтал штамдар), стафилококк сапрофитикасы (метициллинге сезімталдықты көрсетеді), Staphylococcus aureus (метициллинге сезімталдықты көрсетеді), Bacillus anthracis, Streptocococcus agal. (басқа β-гемолитикалық стрептококктар), стрептококк пиогендері, Enterococcus faecalis, Nocardia астероиды, Listeria monocytogenes,
грам-негативті анаэробтар: Prevotella spp., бактероидтар fragilis, Bacteroides spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens, Capnocytophaga spp.,,
грам-позитивті анаэробтар: Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus микро, Peptostreptococcus niger, Clostridium spp.,,
Басқалары: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Амоксициллинді клавулан қышқылымен біріктіруге келесі микроорганизмдер тән:

грам-позитивті аэробтар: Виридандар тобының стрептококктары, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae (бактериялардың бұл түрінің штамдары β-лактамаздар шығармайды, және препараттың емдік тиімділігі клиникалық зерттеулердің нәтижелерімен расталды), Enterococcus faecium,
грам теріс аэробтар: Shigella spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Келесі бактериялар препаратқа табиғи түрде төзімді, оның құрамына амоксициллин мен клавулан қышқылы кіреді:

грам-негативті аэробтар: Yersinia enterokolitica, Acinetobacter spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter freundii, Serratia spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Hafnia alvei, Providencia s.
басқалары: Coxiella burnetii, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Патогеннің амоксициллинді монотерапияға сезімталдығы амоксициллинді клавулан қышқылымен біріктіруге ұқсас сезімталдықты ұсынады.

Фармакокинетика

Клавулан қышқылы мен амоксициллин тез және 100% ауызша қабылдаған кезде асқазан-ішек жолынан (ГИТ) жұтылады. Ацментиннің белсенді компоненттерін сіңіру оңтайлы болып саналады, препарат тамақтың басында ағзаға енген кезде.

Ауыз ішуге арналған суспензияны қолдану клиникалық зерттеулерде 2 жастан 12 жасқа дейінгі сау еріктілер қатысқан. Аигментинді үш асқан дозада 125 мг / 31,25 мг 5 мл дозада қабылдады, амоксициллин мен клавулан қышқылының тәуліктік дозасы сәйкесінше 40 және 10 мг / кг. Тәжірибе нәтижесінде келесі фармакокинетикалық параметрлер алынды:

клавулан қышқылы: максималды концентрациясы 2,7 ± 1,6 мг / мл, плазманың максималды құрамына жету уақыты 1,6 сағат (1-2 сағат), AUC 5,5 ± 3,1 мг × сағ / мл, жартылай ыдырау кезеңі 0,94 ± 0,05 сағатты құрайды,
амоксициллин: максималды концентрациясы 7,3 ± 1,7 мг / мл, плазманың максималды құрамына жету уақыты 2,1 сағат (1,2–3 сағат аралығында), AUC 18,6 ± 2,6 мг × с / мл Жартылай шығарылу кезеңі 1,0 ± 0,33 сағат.

Аугментиннің фармакокинетикасының сипаттамаларын салыстырмалы зерттеулер оны таблетка түрінде, қабықпен қапталған таблеткалар түрінде (аш қарынға) жүргізгенде де жүргізілді. Аугментинді, клавулан қышқылын және амоксициллинді әртүрлі мөлшерде қабылдауға байланысты фармакокинетикалық параметрлерін анықтау нәтижелері келесідей болды:

250 мг / 125 мг дозада бір Augmentin таблеткасы: амоксициллин үшін - максималды концентрациясы 3,7 мг / л, плазманың максималды концентрациясына 1,1 сағатқа жету уақыты, AUC («концентрация - уақыт» қисық астындағы аймақ) 10,9 мг × з / мл жартылай ыдырау кезеңі (T_1/2) 1 сағат. Клавулан қышқылы үшін максималды концентрация - 2,2 мг / л, қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға жету уақыты - 1,2 сағат, AUC 6,2 мг × с / мл, Т_1/2 - 1,2 сағат
250 мг / 125 мг дозасы бар екі Augmentin таблеткасы: амоксициллин үшін - максималды концентрациясы 5,8 мг / л, плазманың максималды концентрациясына 1,5 сағат жетеді, AUC 20,9 мг × с / мл, Т_1/2 - 1,3 сағат. Клавулан қышқылы үшін максималды концентрация 4,1 мг / л, плазманың максималды концентрациясына жету уақыты 1,3 сағат, AUC 11,8 мг × с / мл, Т_1/2 - 1 сағат,
Дозасы 500 мг / 125 мг-дан бір Агментин таблеткасы: амоксициллин үшін - максималды концентрациясы 6,5 мг / л, плазманың максималды концентрациясына 1,5 сағат жетеді, AUC 23,2 мг × с / мл, Т_1/2 - 1,3 сағат. Клавулан қышқылы үшін максималды концентрация - 2,8 мг / л, қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға жету уақыты - 1,3 сағат, AUC 7,3 мг × с / мл, Т_1/2 - 0,8 сағат
амоксициллинді 500 мг дозада бөлек: максималды концентрациясы 6,5 мг / л, плазманың максималды концентрациясына жету уақыты 1,3 сағат, AUC 19,5 мг × с / мл, Т_1/2 - 1,1 сағат
клавулан қышқылы 125 мг дозада: максималды концентрация 3,4 мг / л, плазманың максималды концентрациясына жету уақыты 0,9 сағат, AUC 7,8 мг × с / мл, Т_1/2 - 0,7 сағат.

Препараттың фармакокинетикасы сау еріктілерге Аугментиннің көктамыр ішіне енгізілуімен бірге зерттелді. Нәтижесінде дозасына байланысты келесі фармакокинетикалық параметрлер алынды:

дозасы 1000 мг / 200 мг: амоксициллин үшін - максималды концентрациясы 105,4 мкг / мл, Т_1/2 - 0,9 сағат, AUC 76,3 мг × с / мл, белсенді заттың 77,4% қабылдағаннан кейінгі алғашқы 6 сағат ішінде несеппен шығарылады. Клавулан қышқылы үшін ең жоғары концентрация - 28,5 мкг / мл, Т_{1/2 –} 0,9 сағат, AUC 27,9 мг × сағ / мл, белсенді заттың 63,8% енгізілгеннен кейінгі алғашқы 6 сағат ішінде несеппен шығарылады,
дозасы 500 мг / 100 мг: амоксициллин үшін - максималды концентрациясы 32,2 мкг / мл, Т_1/2 - 1,07 сағат, AUC 25,5 мг × с / мл, белсенді зат 66,5% енгізілгеннен кейінгі алғашқы 6 сағат ішінде несеппен шығарылады. Клавулан қышқылы үшін максималды концентрациясы - 10,5 мкг / мл, Т_1/2 - 1,12 сағат, AUC 9,2 мг × с / мл, белсенді заттың 46% енгізілгеннен кейінгі алғашқы 6 сағат ішінде несеппен шығарылады.

Ауыз ішіне және көктамыр ішіне қабылдаған кезде де клавулан қышқылы және амоксициллин терапиялық концентрацияда интерстициалды сұйықтықта және әртүрлі ұлпаларда (құрсақ қуысының тіндерінде, май және бұлшықет тіндерінде, теріде, өт қуысында, іріңді разрядта, өт, перитонеальды және синовиальды) анықталады. сұйықтықтар).

Аугментиннің екі белсенді компоненті плазма ақуыздарымен нашар байланысады. Зерттеу нәтижелері көрсеткендей, амоксициллиннің плазма ақуыздарымен байланысу деңгейі шамамен 18%, ал клавулан қышқылы - 25%. Жануарларға жүргізілген тәжірибелер кез-келген ағзада белсенді заттардың жиналуын растамайды.

Амоксициллин емшек сүтіне өтеді, ол микро концентрациядағы клавулан қышқылын да анықтайды. Бұл заттардың емшек сүтімен қоректенетін балалардың денсаулығына теріс әсері, ауыз қуысының шырышты қабығының кандидозының дамуына, диареяға және сенсибилизация қаупіне байланысты анықталған жоқ.

Амоксициллинді клавулан қышқылымен үйлестіру кезінде жануарлардағы репродуктивті функцияны зерттеу Агментиннің белсенді компоненттері плацентарлы тосқауылға енетінін, бірақ ұрыққа теріс әсер етпейтінін көрсетті.

Амоксициллиннің қабылданған дозасының 10-нан 25% -ы несепте фармакологиялық белсенділік көрсетпейтін метаболит пеницил қышқылы түрінде шығарылады. Клавулан қышқылы кеңінен метаболизденеді, 1-аминқышқыл-гидрокси-бутан-2-бір және 2,5-дигидро-4- (2-гидроксиэтил) -5-оксо-1Н-пиррол-3-карбон қышқылы түзіліп, асқазан-ішек жолдары арқылы шығарылады. , несеппен, сонымен қатар көмірқышқыл газы түрінде шығарылған ауамен.

Амоксициллин негізінен бүйрек арқылы шығарылады, ал клавулан қышқылы бүйрекпен де, экстренальды механизммен де сипатталады. Клаулан қышқылының шамамен 45-65% және амоксициллиннің шамамен 60-70% -ы 1 таблеткадан 500 мг / 125 мг немесе 250 мг / 125 мг қабылдағаннан кейін немесе 500 мг / 100 дозада Augmentin-ді бір рет енгізгеннен кейін несеппен өзгермейді. мг немесе 1000 мг / 200 мг құрайды. Пробенецидті бір мезгілде қабылдау амоксициллиннің шығарылуын тежейді, бірақ клавулан қышқылының экскрециясына әсер етпейді.

Қолдану көрсеткіштері

Нұсқауларға сәйкес, Augmentin антибиотиктерге сезімтал микроорганизмдер тудыратын бактериялық инфекцияларға тағайындалады:

тері, жұмсақ тіндердің инфекциясы,
тыныс алу жолдарының инфекциясы: бронхит, бронхопневмония, эмпиема, өкпе абсцессі,
генитурарлы жүйенің инфекциясы: цистит, уретрит, пиелонефрит, түсік сепсис, сифилис, гонорея, жамбас аймағындағы органдардың инфекциясы,
сүйектер мен буындардың инфекциясы: остеомиелит,
одонтогендік инфекциялар: пародонтит, одонтогенді макиллярлы синусит, ауыр тіс абсцессі,
операциядан кейінгі асқыну ретінде пайда болатын инфекциялар: перитонит.

Қарсы көрсеткіштер

анамнездегі клавулан қышқылына, амоксициллинге, препараттың басқа компоненттеріне және бета-лактамдық антибиотиктерге (цефалоспориндер, пенициллиндер) жоғары сезімталдық,
тарихта клавулан қышқылын амоксициллинмен біріктіріп қолдану кезінде сарғаю немесе бауыр функциясының бұзылуының алдыңғы жағдайлары
бүйрек функциясы бұзылған (200 мг / 28,5 мг және 400 мг / 57 мг, ауызша қабылдауға арналған суспензияны дайындауға арналған ұнтақ, 875 мг / 125 мг таблеткалар),
фенилкетонурия (ауызды суспензияға арналған ұнтақ).

Балаларға арналған Актментинге қарсы көрсетілімдер: таблеткалар - 12 жасқа дейінгі және дене салмағы 40 кг-дан аз, ауызша суспензияға арналған ұнтақ 400 мг / 57 мг және 200 мг / 28,5 мг - 3 айға дейін.

Бауыр функциясы бұзылған жағдайда, Ацментинді сақтықпен қабылдау керек.

Жүктілік және емшек сүтімен емдеу кезінде препаратты қолдану қажеттілігі туралы шешімді емдеуші дәрігер қабылдайды.

Augmentin қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдісі мен дозасы

Аугментинді тағайындаудан бұрын ауруды осы антибиотикке себеп болған микрофлораның сезімталдығын анықтау үшін емтиханнан өту ұсынылады. Әрі қарай дәрігер науқастың жасын, салмағын, бүйрек функциясын және аурудың ауырлығын ескере отырып, дәрілік препараттарды тағайындайды.

Емдеудің минималды тиімді курсы - 5 күн, клиникалық жағдайды түзетпестен терапияның максималды ұзақтығы - 2 апта. Препаратты тамақтанудың басында алыңыз.

Қажет болса, препарат бірінші рет парентеральді түрде енгізіледі, содан кейін ауызша қабылдауды тағайындауға болады.

12 жастан асқан балаларға және ересектерге арналған Augmentin таблеткаларын қабылдау кезінде ұсынылатын дозалар:

Ауырлығы орташа ауырлықтағы инфекциялар кезінде: 1 таблеткадан (250 мг + 125 мг) күніне 3 рет,
ауыр немесе созылмалы инфекциялар үшін: 1 таблеткадан (500 мг + 125 мг) күніне 3 рет немесе 1 таблеткадан (875 мг + 125 мг) күніне 2 рет.

Маңызды: 250 мг / 125 мг 2 таблетка 500 мг / 125 мг 1 таблеткаға тең емес.

Augmentin суспензиясын қабылдау кезінде ұсынылатын дозалар:

12 жастан асқан балалар мен ересектер: тәулігіне 2 рет 400 мг / 57 мг / 5 мл 11 мл суспензия (875 мг + 125 мг 1 таблеткаға сәйкес келеді),
3 айдан 12 жасқа дейінгі балалар (салмағы 40 кг): тәуліктік доза дене салмағына және жасына байланысты (суспензия үшін мл, немесе мг / кг / тәул). Есептелген мәнді 8 сағаттық интервалмен 3 дозаға (125 мг / 31,25 мг / 5 мл суспензия үшін) немесе 2 дозаны (400 мг / 57 мг / 5 мл немесе 200 мг / 28,5 мг суспензия үшін) бөлу керек. / 5 мл) 12 сағаттық аралықпен. Суспензия үшін 125 мг / 31,25 мг / 5 мл, төмен * дозалар - тәулігіне 20 мг / кг, жоғары ** дозалары - күніне 40 мг / кг. Суспензия үшін 400 мг / 57 мг / 5 мл және 200 мг / 28,5 мг / 5 мл, төмен дозалар - күніне 25 мг / кг, жоғары дозалары - күніне 45 мг / кг.

* Төмен дозалар қайталанатын тонзиллитті және жұмсақ тіндер мен терінің инфекциясын емдеуде қолданылады.

** Синуситті, отит медиасын, буындар мен сүйектерді, зәр шығару және тыныс жолдарын емдеу үшін жоғары дозалар қажет.

Аугментиннің ішілік енгізуге арналған ерітінді түрінде ұсынылатын дозалары (и):

12 жастан асқан балалар мен ересектер: күніне 3 рет 1000 мг / 200 мг (әр 8 сағат сайын), ауыр инфекциялармен, инъекциялар арасындағы аралықты 4-6 сағатқа дейін төмендетуге болады,
3 айдан 12 жасқа дейінгі балалар: инфекцияның ауырлығына байланысты күніне 3 рет 50 мг / 5 мг / кг немесе 25 мг / 5 мг / кг, инъекциялар арасындағы интервал 8 сағат,
3 айға дейінгі балалар: дене салмағы 4 кг-нан асатын - әр 8 сағат сайын 25 мг / 5 мг / кг немесе 50 мг / 5 мг / кг, дене салмағы 4 кг-нан аз - 25 мг / 5 мг / кг әр 12 сағат сайын.

Аугментинді дозалау режимін сақтай отырып, дәрігер тағайындаған дозада қабылдау керек.

Жанама әсерлері

Аугментинді сирек жағдайларда қолдану келесі жанама әсерлерді тудыруы мүмкін (негізінен жұмсақ және өтпелі):

гемопоэтикалық жүйе: тромбоцитопения, лейкопения (оның ішінде нейтропения), гемолитикалық анемия және агранулоцитоз (қайтымды), протромбин индексінің жоғарылауы және қан кету уақыты,
иммундық жүйе: анафилаксия түріндегі аллергиялық реакциялар, ангиоэдема, қан сарысуындағы ауруға ұқсас синдром, Стивенс-Джонсон синдромы, аллергиялық васкулит, уытты эпидермальды некролиз, буллоидты эксфолиативті дерматит, жедел жалпыланған эксанематозды пустулоз. Аллергиялық дерматиттің кез-келген түрі пайда болған жағдайда, ацментинді тоқтату керек,
тері көріністері: бөртпе, уртикария, эритема multiforme,
орталық жүйке жүйесі: гиперактивтілік және конвульсиялар (қайтымды), бас ауруы, бас айналу,
бауыр: холестатикалық сарғаю, гепатит, АҚТ және / немесе АЛТ деңгейінің орташа жоғарылауы (бұл жанама әсерлер терапия кезінде немесе одан кейін бірден пайда болады, көбінесе егде емделушілерде және ер адамдарда (ұзақ емделу кезінде), балаларда - өте сирек кездеседі және қайтымды)
зәр шығару жүйесі: кристаллурия, интерстициалды нефрит.

Augmentin қолдану көбінесе ересектер мен балаларда диареяны, жүрек айнуын, құсуды, диспепсияны тудыруы мүмкін (егер сіз препаратты тамақпен қабылдаған болсаңыз, бұл ас қорыту бұзылыстарын азайтуға болады).

Кейде Augmentin суспензиясын қабылдаған балаларда тіс эмальының үстіңгі қабатының түсі өзгеруі мүмкін.

Препараттың микробиологиялық әсері көбінесе шырышты қабықтардың кандидозын тудырады, сирек жағдайларда геморрагиялық және псевдомембранозды колитке әкелуі мүмкін.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакодинамика
Әсер ету механизмі
Амоксициллин - бактериялық пептидогликанның биосинтезі кезінде бір немесе бірнеше ферменттерді (пенициллинді байланыстыратын ақуыздар деп атайды) тежейтін жартылай синтетикалық пенициллин (бета-лакгамды антибиотик), ол бактериялық жасуша қабырғасының біріктіруші құрылымдық бөлігі болып табылады. Пептидогликан синтезін тежеу жасуша қабырғасының жұқаруына әкеліп соғады, нәтижесінде лизис пен жасуша өліміне әкеледі.
Амоксициллин төзімді бактериялар шығаратын бета-лактамазалармен жойылады, сондықтан амоксициллиннің белсенділік спектріне осы ферменттерді шығаратын микроорганизмдер кірмейді.
Клавулан қышқылы - пенациллиндермен құрылымдық байланысқан бета-лактамаза ингибиторы. Клавулан қышқылы белгілі бір бета-лактамаза ферменттерінің әрекетін тежейді, осылайша амоксициллиннің инактивациялануына жол бермейді. Клавулан қышқылы ғана клиникалық маңызды бактерияға қарсы әсер етпейді.
Фармакокинетика / фармакодинамиканың байланысы
Амоксициллиннің тиімділігін анықтайтын негізгі фактор - ингибиторлық концентрацияның (T> IPC) ең аз уақыты.
Қарсылықты қалыптастыру механизмі
Амоксициллин / клавулан қышқылына төзімділіктің екі негізгі механизмі бар:
Клаулан қышқылымен, соның ішінде В, С және Д кластарының бета-лактамазаларымен инактивациялау.
• Пенициллинді байланыстыратын ақуыздардың өзгеруі, осы әрекеттің мақсатына антибактериалды агенттің жақындығының төмендеуіне әкеледі.
Сонымен қатар, микроорганизмнің қабықшасының өткізгіштігінің өзгеруі, сондай-ақ эффлюкс сорғыларының көрінісі бактерияға қарсы тұрақтылықты тудыруы немесе ықпал етуі мүмкін, әсіресе грам теріс бактерияларда.
Антибиотиктерге бактериологиялық сезімталдық аймаққа және уақытқа байланысты өзгеріп отырады. Жергілікті сезімталдық туралы деректерді, әсіресе ауыр инфекциялармен емдеуді ескерген жөн. Егер жергілікті қарсылық туралы мәліметтер инфекцияның жекелеген түрлерін емдеудегі препараттың тиімділігіне күмән келтіретін болса, сарапшылардан кеңес алу керек.
Күдікті микроорганизмдер
Аэробты грам-позитивті микроорганизмдер:
Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus, метициллинге сезімтал *, коагулаза-теріс стафилококктар (метициллинге сезімтал), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1,Streptococcus pyogenes және басқа бета гемолитикалық стрептококктар, топ Streptococcus viridans.
Аэробты грам-теріс микроорганизмдер:
Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae 2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Анаэробты микроорганизмдер:
Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Қарсы алуға болатын микроорганизмдер
Аэробты грам-позитивті микроорганизмдер:
Enterococcus faecium **
Аэробты грам-теріс микроорганизмдер:
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Табиғи төзімді микроорганизмдер
Аэробты грам-теріс микроорганизмдер
Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophилия
Басқа микроорганизмдер
Chlamydophilia pneumoniae, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
* Барлық метициллинге қарсы стафилококктар амоксициллин / клавулан қышқылына төзімді. «Егер қарсыласу механизмі болмаса табиғи жұмсақ сезімталдық.
1 есірткі Агилментин, ауызша суспензияға арналған ұнтақ, 5 мл-де 200 мг / 28,5 мг және 5 мл-де 400 мг / 57 мг, стрептококкты пневмонияның пенициллинге төзімді инфекциясын емдеуге жарамсыз (қара «Дозалау және қолдану» және «Сақтандырулар» бөлімдері).
2 ЕО-ның кейбір елдерінде сезімталдығы төмендеген штаммдардың жиілігі 10% -дан асады.
Фармакокинетика
Сору
Амоксициллин және клавулан қышқылы физиологиялық рН бар сулы ерітінділерде толығымен ериді. Екі компонент ауызша қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан тез және жақсы сіңеді. Белсенді заттардың жұтылуы препарат тамақтанудың басында оңтайлы болып табылады. Ауызша қабылдағаннан кейін амоксициллин мен клавулан қышқылының биожетімділігі 70% құрайды. Екі компоненттің де фармакокинетикалық параметрлері ұқсас, плазманың максималды концентрациясына (Tmax) жету уақыты шамамен 1 сағатты құрайды.
Төменде амоксициллин / клавулан қышқылы таблеткаларын (дозасы 875 мг / 125 мг) сау еріктілер тәулігіне 2 рет аш қарынға қабылдаған зерттеудің фармакокинетикалық нәтижелері келтірілген.

Фармакокинетикалық параметрлердің орташа мәні (± стандарттық ауытқу)

AUC (0-244) (мкг х / мл)

Амоксициллин / клавулан қышқылы 875 мг / 125 мг

Артық дозалану

Аугментинді артық дозалаған жағдайда су-электролит балансының бұзылуы және асқазан-ішек жолдарынан жағымсыз белгілер байқалуы мүмкін. Амоксициллиннің кристаллуриясының дамуы туралы хабарламалар бар, олар кейбір жағдайларда бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына түрткі болды. Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде, сондай-ақ препаратты жоғары дозада қабылдаған науқастарда ұстама болуы мүмкін.

Асқазан-ішек жолдарының жұмысымен байланысты жағымсыз құбылыстарды тоқтату үшін симптоматикалық терапия тағайындалады, оның таңдауда су-электролит балансын қалыпқа келтіруге ерекше назар аудару керек. Клавулан қышқылы мен амоксициллинді жүйелік қан айналымынан гемодиализ процедурасы арқылы алып тастауға болады.

Токсикологиялық орталықта 51 бала қатысқан перспективті зерттеу амоксициллинді 250 мг / кг аспайтын дозада қабылдау дозаланудың клиникалық маңызды белгілерінің дамуына әкелмегенін және асқазанды шаюды қажет етпейтінін растады.

Амоксициллинді біршама дозада көктамыр ішіне енгізгеннен кейін зәр шығару катетерінде тұнба пайда болуы мүмкін, сондықтан олардың патенттілігі үнемі тексеріліп тұруы керек.

Арнайы нұсқаулар

Аугментин терапиясы кезінде цефалоспориндерге, пенициллиндерге немесе басқа аллергендерге жоғары сезімталдық реакциялары болғанын білу үшін алдымен егжей-тегжейлі медициналық тарихты жинау қажет.

Кейбір жағдайларда ауыр анафилактоидты реакциялар, кейде өлімге әкелетіні туралы айтылды. Әсіресе, пенициллиндерге жоғары сезімталдығы бар пациенттерде мұндай жағдайлардың жоғары қаупі бар. Егер аллергиялық реакция пайда болса, Augmentin терапиясын дереу тоқтату керек, ауыр жағдайларда адреналинді дереу енгізу керек. Оттегі терапиясы, глюкокортикостероидтарды көктамыр ішіне енгізу, әуе жолдарының патенттілігін, оның ішінде интубацияны қамтамасыз ету қажет болуы мүмкін.

Аугментинді ұзақ уақыт қолданған кезде оған сезімтал емес микроорганизмдердің көбею қаупі артады.

Жүктілік және лактация

Аугментинді парентеральді және ауызша қабылдаумен жануарлардағы репродуктивті функцияны зерттеу нәтижелері препараттан туындаған тератогендік әсердің жоқтығын растайды. Мембраналардың ерте бұзылған емделушілерде жүргізілген бірыңғай зерттеу бұл антибиотикпен профилактикалық терапия жаңа туған нәрестелерде некротикалық энтероколит қаупін арттыруы мүмкін деп болжайды. Сондықтан, Актментинді емдеудің анасы үшін пайдасы ұрыққа болатын жағымсыз әсерлерден едәуір асып кеткен жағдайда ғана қолданған жөн.

Лактация кезінде Augmentin тағайындауға рұқсат етіледі. Алайда, егер балаларда жағымсыз реакциялар пайда болса (ауыз қуысының шырышты қабығының кандидозы, диарея, сезімталдықтың жоғарылауы), емшек емуді тоқтату ұсынылады.

Балалық шақта қолданыңыз

Augmentin-ді балаларға тағайындау дәрі-дәрмектің мөлшеріне сәйкес нұсқауларға сәйкес рұқсат етіледі:

ауызша қабылдауға арналған суспензияны дайындауға арналған ұнтақ және ив енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ - туғаннан бастап,
қабықпен қапталған таблеткалар - 12 жастан бастап.

Бүйрек функциясының бұзылуымен

Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде дозаны түзету амоксициллиннің максималды терапиялық дозасына негізделген және креатинин клиренсіне (CC) негізделген.

Ересек пациенттерде СК мөлшері 30 мл / мин-ден асқанда, дозасы 500 мг / 125 мг немесе 250 мг / 125 мг-ден асатын Ацментин таблеткалары, сондай-ақ 5 мл-де 125 мг / 31,25 мг дозасы бар суспензия қабылдаған кезде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Егер QC мәні 10-дан 30 мл / мин-ге дейін болса, пациенттерге күніне 2 рет 500 мг / 125 мг немесе 1 таблетка 250 мг / 125 мг (жұмсақтан орташа инфекция үшін) немесе 20 мл 125 мг / суспензияны қабылдау ұсынылады. Күніне 2 рет 5 мл-де 31,25 мг.

СГ мәні 10 мл / мин-ден аз болғанда, Augmentin 1 таблеткадан 500 мг / 125 мг дозада немесе 1 таблеткадан 250 мг / 125 мг (жеңіл немесе орташа инфекция үшін) күніне 1 рет немесе 20 мл 125 мг / 31,25 суспензия түрінде қолданылады. күніне бір рет 5 мл-ден мг.

875 мг / 125 мг таблетка тек СК 30 мл / мин асатын емделушілерге тағайындалады, сондықтан дозаны түзету қажет емес. Көптеген жағдайларда Augmentin препаратын парентеральды енгізу ұсынылады.

Ересектерде және 12 жастан асқан немесе салмағы 40 кг-нан асатын балаларда гемодиализде болған кезде, Агментиннің дозасы тәулігіне 1 рет 500 мг / 125 мг (2 таблетка 250 мг / 125 мг) немесе 20 мл құрайды. Суспензия 125 мг / 31,25 мг күніне 1 рет.

Диализ процедурасы кезінде, сондай-ақ науқаста қан сарысуындағы клавулан қышқылы мен амоксициллин концентрациясының төмендеуін өтеуге мүмкіндік беретін қосымша бір таблетка (1 доза) алынады.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Пробенецид және ұқсас дәрілер (фенилбутазон, диуретиктер, NSAID) амоксициллиннің түтікше секрециясын төмендетеді. Бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды, өйткені ол қандағы амоксициллин концентрациясының жоғарылауымен бірге жүруі мүмкін (ал клавулан қышқылының бүйрекпен шығарылуы бәсеңдемейді).

Ацментинді қабылдау пероральді контрацептивтердің әсеріне әсер етуі мүмкін, олардың тиімділігін төмендетеді (бұл туралы пациентке хабарлау керек).

Инъекцияға арналған ерітінді түріндегі ацментинді бірдей шприцке аминогликозидті антибиотиктермен араластыруға болмайды, өйткені бұл жағдайда олар белсенділіктерін жоғалтады. Сондай-ақ декстран, декстроза және натрий бикарбонаты бар инфузиялық ерітінділермен араластыруға болмайды. Қан препараттарымен, басқа ақуыз ерітінділерімен (ақуыз гидролизаттары), тамыр ішіне (и) енгізуге арналған липидті эмульсиялармен араластырмаңыз.

Бірдей белсенді ингредиенттері бар антибиотиктер: Амоксиклав, Арлет, Кламосар, Бактоклав, Верклав, Ликлав, Панклав, Рапиклав, Ранклав, Медоклав, Флемоклав Солутаб, Экоклав, Фибелл.

Актментиннің әсер ету механизмі бойынша аналогтары, бір фармацевтикалық кіші топтың дәрілері: Ампиокс, Амписид, Либакчил, Оксамп, Оксампицин, Оксамсар, Сулбацин, Султасин, Сантаз және т.б.

Сақтау шарттары мен шарттары

25 ° C дейінгі температурада, балалардың қолы жетпейтін жерде, құрғақ жерде сақтаңыз.

Амоксициллин мөлшері 875 мг және 250 мг құрайтын таблеткалар - 2 жыл,
500 мг амоксициллинмен таблеткалар - 3 жыл,
тамыр ішіне енгізу үшін ерітіндіге арналған ұнтақ - 2 жыл,
ашылмаған түрдегі суспензия үшін ұнтақ - 2 жыл,
дайын суспензия (2-8 ° C температурада) - 7 күн.

Augmentin туралы пікірлер

Пациенттер негізінен Augmentin туралы жағымды пікірлерді балаларға арналған таблеткалар мен суспензия түрінде қалдырады, оларды тиімді және сенімді деп сипаттайды. Мамандандырылған форумдарда дәрі-дәрмектің орташа рейтингі 5 балдан 4,3-4,5 құрайды.Көптеген аналар суспензияны қолдайды, өйткені бұл балалардағы тонзиллит немесе бронхит сияқты жиі кездесетін ауруларды тез әрі тиімді жеңуге мүмкіндік береді. Сонымен қатар, суспензияның жағымды дәмі бар, соның арқасында балаларға ол өте ұнайды.

Аугментиннің артықшылығы оны жүкті әйелдерде, негізінен II және III триместрде қолдану мүмкіндігі деп саналады. Дәрігерлер бұл кезеңде емдеудің сәтті өтуі үшін дозалардың дұрыстығын сақтау және барлық ұсыныстарды орындау өте маңызды екенін айтады.

Дәріханаларда Augmentin бағасы

Таблетка түрінде Augmentin орташа бағасы: 875 мг / 125 мг дозасы - 355-388 рубль. 14 дана пакетке, 500 мг / 125 мг дозасы - 305-421 рубль. 14 дана пакетке, 250 мг / 125 мг дозасы - 250-266 рубль. бір данадан 20 дана

Ауыз суспензиясын дайындау үшін 5 мл-де 125 мг / 31,25 мг дозасын шамамен 134-158 рубльге, 5 мл-де 200 мг / 28,5 мг дозасын 147-162 рубльге және 400 дозадан алуға болады. 5 мг / мг / 57 мг - 250–276 рубль үшін.

Көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ қазіргі уақытта жоқ.