Вилдаглиптин - нұсқаулар, аналогтар және пациенттерге шолу

Вилдаглиптин - инсулинге тәуелді емес қант диабетін емдеу үшін клиникалық тәжірибеде қолданылатын гипогликемиялық дәрі. Мақалада вилдаглиптин - қолдану жөніндегі нұсқаулықты талдаймыз.

Назар аударыңыз! Анатомиялық-емдік-химиялық (ATX) классификацияда вилдаглиптин А10BH02 кодымен көрсетілген. Халықаралық патенттік емес атауы (INN): Вилдаглиптин.

Фармакодинамика және фармакокинетика: сипаттамасы

Вилдаглиптин - дипептидил пептидазы-4 (ДПП-4) ингибиторы. Ферма асқазан-ішек гормондарын екі (инкретин деп те атайды) - глюкагон тәрізді пептид 1 типіне (GP1T) және глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептидке (GZIP) ықпал етеді. Екеуі де тамақ ішуге жауап ретінде шығарылатын инсулиннің шығуына ықпал етеді.

2 типті қант диабетіндегі DPP-4 тежегіштері (T2DM) инсулин затының көбеюіне және глюкагон әсерінің төмендеуіне, демек, гликемияның төмендеуіне әкеледі.

Вилдаглиптин ауызша қабылдағаннан кейін тез сіңеді. Плазманың ең жоғары концентрациясы 1-2 сағаттан кейін байқалады. Биожетімділігі 85% құрайды. Вилдаглиптин шамамен 2/3 арқылы метаболизденеді, ал қалғаны өзгеріссіз шығарылады. Цитохромдар мен глюкурондандыру арқылы тотығу препарат метаболизмінде аз рөл атқарады. Негізгі метаболит фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес. Препарат несеппен 85%, нәжіс арқылы 15% шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 2-ден 3 сағатқа дейін.

Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері

Вилдаглиптин 2 типті қант диабеті бар адамдарда онға жуық клиникалық зерттеулерде сыналды. Науқастардағы HbA1c концентрациясы 7,5% -дан 11% -ға дейін. Келесі зерттеулердің барлығы екіжақты соқыр болды, сонымен қатар 24 аптаға созылды.

Үш зерттеу вилдаглиптин монотерапиясын (күніне екі рет 50 мг) басқа антидиабетикалық агенттермен салыстырды. Бір жыл ішінде вилдаглиптинмен немесе метформинмен (күніне 1000 мг) 760 адам емделді. Вилдаглиптин тобында HbA1c орташа деңгейі 1,0%, метформин тобында 1,4% төмендеді. Бұл айырмашылық вилдаглиптин метформиннен гөрі тиімді екендігі туралы алғашқы болжамды нақты растауға мүмкіндік бермеді. Науқастардың жартысын екінші жыл бақылап жүрді, нәтижесі бірінші жылдағыдай бірдей болды. Екінші зерттеуде HbA1c вилдаглиптинмен бірге 0,9% -ға, розиглитазонмен 1,3% -ға (күніне бір рет 8 мг) азайтылды. Акарбозмен салыстырғанда (тәулігіне үш рет 110 мг) үш рет HbA1c деңгейінің вилдаглиптин пайдасына төмендегені байқалды (1,3% қарсы 1,4%).

4 зерттеуде қолданыстағы антидиабетикалық терапиямен гликемиялық бақылауға қанағаттанбаған адамдарға вилдаглиптин немесе плацебо тағайындалды. Бірінші зерттеуде вилдаглиптин метформинмен (≥1600 мг / тәул), екіншісі пиоглитазонмен (күніне 45 мг) немесе глимепиридпен (≥ 3 мг / тәул), төртіншісі инсулинмен (≥30E / күн) қолданылды. Вилдаглиптиннің барлық 4 комбинациясын қолданып HbA1c концентрациясының едәуір төмендеуіне қол жеткізуге болады. Сульфонилмочевинаны зерттеу кезінде вилдаглиптиннің екі дозасының (тәулігіне 50 000 мкг) айырмашылығы метформин мен пиоглитазонды зерттеуге қарағанда аз болды.

Тағы бір зерттеуде бұрын емделмеген 2 типті қант диабетімен ауыратын 607 пациент төрт топқа бөлінді: біріншісі вилдаглиптинді (күніне жүз мг), екіншісі пиоглитазонды (күніне отыз мг), қалған екеуі вилдаглитин мен пиоглитазоны алды. Препаратты қабылдау кезінде HbA1c 0,7%, пиоглитазон 0,9%, төменгі доза 0,5%, ал жоғары доза 1,9% төмендеді. Алайда, осы зерттеуде қолданылатын аралас терапия 2 nbgf диабеті үшін алғашқы емге сәйкес келмейді.

Инкретиндердің жартылай ыдырау кезеңі өте қысқа және фермент тез бұзылады. Вилдаглиптинмен монотерапияда да, басқа да емдік нұсқалармен - метформинмен және глицазонмен бірге әртүрлі сынақтар бар.

Жанама әсерлері

Плацебоға қарағанда вилдаглиптинмен жиі кездесетін жанама әсерлер: бас айналу, бас ауруы, шеткергі ісіну, іш қату, артралгия және жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы. Гипогликемия тек жеке жағдайларда болады.

Барлық клиникалық зерттеулерде монотерапиямен қатар, басқа емдік нұсқалармен бірге байқалған жанама әсерлер қандағы зәр қышқылы деңгейінің жоғарылауы және қан сарысуындағы сілтілік фосфатаза деңгейінің біршама төмендеуі болып табылады.

Трансаминаза деңгейі сирек көтеріледі. Алайда, гепатотоксикалық әсер күнделікті дозасы жүз мг-дан асқанда көбірек болады. Жануарларды зерттеуде вилдаглиптиннің жоғары дозаларында өлімге әкелетін жүрек аритмиясы болғанына қарамастан, клиникалық зерттеулер, бірінші дәрежелі АВ блоктарының жиілігі препаратқа қарағанда жоғары екенін көрсетті.

Жануарларды зерттеу препарат терінің некротикалық зақымдануын, сондай-ақ бүйрек функциясының бұзылуын тудыруы мүмкін екенін көрсетті. Адамдарда мұндай жағдайлар әдетте болған жоқ. Алайда, АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмектер басқармасы (FDA) дәрі-дәрмектің қауіпсіздігі дәлелденгенше келісуді кейінге қалдырды.

Дозалануы және артық дозалануы

Вилдаглиптин 50 мг таблетка түрінде болады. Препарат Ресейде ересек пациенттерде 2 типті қант диабетін емдеуге арналған. Тәуліктік доза 50 мг аспауы керек. Дәрі-дәрмек терапиясын бастамас бұрын, содан кейін бірінші жылы әр үш айда трансаминазалардың деңгейін бақылау керек.

Нефропатиясы бар науқастарға (креатинин клиренсі елу мл / мин-ден төмен), ауыр гепатопатия және трансаминазалардың деңгейі айтарлықтай жоғарылайды (норманың жоғарғы шегі 2,5 еседен асқан кезде). Сондай-ақ, прогрессивті жүрек жеткіліксіздігінде (NYHA III және IV) сақтық таныту керек, өйткені вилдаглиптинді жақсы түсінбейді. Жүктілік, лактация кезеңінде қолдану туралы деректер жоқ. 16 жасқа дейінгі науқастарға препаратты қолдану ұсынылмайды.

2013 жылы екі зерттеу панкреатит пен панкреатикалық жасуша метаплазиясының жоғарлау қаупін анықтады. Зерттеулер FDA мен Еуропалық дәрі-дәрмек агенттігіне панкреатит қаупін дәрі-дәрмектермен емдеуге қосымша зерттеулер жүргізуді талап ететін журналдарда жарияланды.

Қарым-қатынас

Клиникалық зерттеулерде басқа препараттармен әрекеттесу байқалмады. Өзара әрекеттесу ықтималдығы төмен, өйткені вилдаглиптин P450 цитохромының суперфиляциясы арқылы метаболизденбейді, сондықтан Р450 цитохромы препараттарымен метаболизденудің бұзылуына жол бермейді. Препарат басқа антидиабетикалық заттармен, тиазидті диуретиктермен, кортикостероидтармен, қалқанша безінің препараттарымен және симпатомиметиктермен әрекеттесе алады.

Препараттың негізгі аналогтары.

Тәжірибеші мен пациенттің пікірі.

Вилдаглиптин емдеудің басқа әдістерінің тиімсіздігі үшін тағайындалады - диетадағы өзгерістер, физикалық белсенділік немесе метформинге реакция болмауы. Медицина қан құрамындағы моносахаридтердің концентрациясын тиімді төмендетеді, бірақ бұл айтарлықтай жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін, сондықтан үнемі тексерулер қажет.

Виктор Александрович, диабетолог

Метформин тағайындалды, ол көмектеспеді және ауыр диспепсияны тудырды. Содан кейін олар гликемияны жақсартып, белгілерді төмендететін вилдаглптинге ауысты. Ішкеннен кейін ас қорыту жақсарды деген сезім болды. Гликемия үнемі өлшенеді - бәрі қалыпты. Мен одан әрі қарай жалғастыра беремін.

Бағасы (Ресей Федерациясымен)

Вилдаглиптиннің бағасы (күніне 50 мг) айына 1000 рубльді құрайды. Ситаглиптин (100 мг / тәулігіне), тағы бір ДПП-4 ингибиторы екі есе қымбат және айына 1800 рубль тұрады, бірақ тікелей салыстыру болмаған кезде осы екі агенттің осы дозаларда баламасы бар-жоғы белгісіз. Метформин немесе сульфонилмочевиналармен емдеу тіпті ең жоғары дозада болса да, айына 600 рубльден аз.

Кеңес! Кез-келген құралдарды қолданбас бұрын, мүмкін болатын салдарларды болдырмау үшін маманмен кеңесу керек. Өзін-өзі емдеу пайдалыдан гөрі көп зиян келтіруі мүмкін.

Гальвус туралы дәрігерлердің пікірлері

Вилдаглиптин, б.а. Galvus - бұл уақыт пен емделушілермен тексерілген дәрі. Емдеудің жеке мақсаттары, гипогликемия қаупі төмен, өте жақсы және тез қол жеткізіледі. Құны да қуанта алмайды, сондықтан мен «Галвусты» тағайындағанды ​​ұнатамын.

Күніне екі рет қолданыңыз.

Қабылданған кезде өте жақсы әсер және керемет гликемиялық бақылау. Мен қарттарды да тағайындаймын - бәрі жақсы!

Ресейде 2 типті қант диабетін емдеуге арналған ең көп тағайындалған дәрілердің бірі. Оның тиімділігі мен қауіпсіздігі уақыт бойынша тексерілген. Оны пациенттер жақсы қабылдайды, глюкоза деңгейін тиімді төмендетеді, ал гипогликемия қаупі өте аз. Оның қол жетімді бағасы маңызды, бұл дәрігерлерді де, пациенттерді де қуантады.

Вилдаглиптин («Галвус») - 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарды емдеу үшін Ресей Федерациясында тіркелген IDDP-4 тобының екінші дәрісі, сондықтан оны біздің елімізде қолдану тәжірибесі өте ұзақ. Galvus өзін тиімді және қауіпсіз дәрі ретінде көрсетті, оны пациенттер жақсы қабылдайды, салмақ көтеруге ықпал етпейді, сонымен қатар гипогликемияға қатысты төмен қауіптерге ие. Бұл препаратты бүйрек функциясын төмендету үшін қолдануға болады, бұл әсіресе 2 типті қант диабеті бар егде жастағы науқастарды емдеуде өзекті болады. Жарияланған клиникаға дейінгі және клиникалық зерттеулердің нәтижелері DPP-4 тежегіштерін (Galvus-ты қоса) гипогликемиялық ғана емес, нефропротекторлық терапия ретінде де қолдану мүмкіндігіне ие екенін айтады.

Galvus пациентінің шолуы

Ол сонымен қатар «Галвус» препаратына шолу жазуды жөн көрді. Өкінішке орай, бұл препаратты қабылдау менің өмірімнің жылын тозаққа айналдырды. Менде тізе гонартрозы бар және бәрі оның қаншалықты қиын екенін түсінеді. Мен ең жаман нәрсе - аяқтарым ауырған кезде айтамын. Егер ауырсыну адамгершілікке жатпаса, ұйықтауға, аяғыңызды созуға немесе бүгуге мүмкін емес болған кезде, екінші жағын бұрыңыз, аяғыңызға тигізіңіз. Әр уылдырықта граната бар және олар жарылуға дайын болғанға ұқсайды, демек, жай өліп кету керек. Менде ауырсыну шегі өте жоғары, тіпті дәрігерлер де таңқалдырады, егер мен шыдай алмаймын десем, онда мұндай ауырсынуды жеңу екіталай. Міне, мен 2018 жыл бойы өмір сүрдім және бұл өмірді маған Галвус ұйымдастырды. Сондықтан, мен буындармен немесе омыртқамен байланысты проблемалар туындаған немесе жай аяқтары мен белдерін зақымдай бастаған адамдарға ескерткім келеді. Мұның себебі артралгияны жиі тудыратын «Галвустың» қабылдауы болуы мүмкін. Мен оны 2 қаңтардан бастап тоқтаттым, менің өмірім көңілді болды. Мен жаңа аяқтар пайда болды деп айтпаймын, бірақ мен аяғымды төсекке созып, жабысқақ ауыртпалықсыз аяғымның бұлшық еттеріне қол тигізе аламын, және мұндай азаптан кейін бұл бақыт.

9 жастағы 2 типті қант диабеті. Дәрігер алдымен Сиофорды тағайындады. Мен оны 1 рет іштім, оны дерлік бердім - өмірімдегі ең жаман күн! Алты ай бұрын дәрігер Галвусқа кеңес берді. Басында мен «Сиорф эффект» болмағанына қуаныштымын, бірақ қант іс жүзінде төмендемеді, бірақ асқазанда ауырсыну болды, тамақ асқазаннан асып кетпейді және оны таспен жатып, содан кейін күн сайын бас ауырады. Бас тартылды - бас ауырмайды.

3 жыл бұрын мен 2 типті қант диабетімен ауырған кезде, олар мені инсулинге батырып, «Галвус» жазды. Олар сізге кем дегенде 1 жыл ішу керек деді. Мен оны ішіп жатқанда, қант қалыпты күйінде қалды. Бірақ содан кейін бұл мен үшін өте қымбат болды, оны бір жыл ішкеннен кейін мен оны сатып алуды тоқтаттым. Қазір қант деңгейі жоғары. Мен гальвусты сатып ала аламын, бірақ оның бауырға теріс әсерінен қорқамын.

Мен Галвус + Метформинді бір ай бойы қабылдадым. Ол өзін жақсы сезінбеді. Қабылдаудан бас тартты, жақсарды. Мен бір ай демалып, қайталап көргім келеді. Бұл дәрі қабылдаған кезде қант нәтижелері жақсы.

Екінші жылы мен гальвусты 50 мг метформинмен 500 мг таңертең және кешке қабылдаймын. Емдеудің басында, таблеткалардан бұрын, ол 10 + 10 + 8 схема бойынша инсулинге және 8 бірліктің ұзынына сәйкес келді. Алты айдан кейін 12-ден қант қант 4,5-5,5 дейін төмендеді! Енді планшеттер тұрақты 5.5-5.8! Салмағы 178 см өсумен 114-тен 98 кг-ға дейін азайды. Мен калория калькуляторының компьютерлік бағдарламасына сенемін. Барлығына кеңес беремін! Интернетте кез-келгенді таңдай аласыз.

Анамның 2 типті қант диабеті бар. Дәрігер алдымен Манинилді тағайындады, бірақ ол қандай да бір себептермен анасына сәйкес келмеді, ал қант төмендемеді және денсаулығы онша жақсы болмады. Шынында, менің анамның да жүрегі жақсы емес. Содан кейін оны Галвус алмастырды, бұл өте жақсы дәрі. Оны қабылдау өте ыңғайлы - тамақтанар алдында да, одан кейін де, күніне бір рет таблетка ішкенде. Қант шұғыл емес, біртіндеп азаяды, ал анам өзін жақсы сезінеді. Біршама ашуландыратын нәрсе, бұл бауырға теріс әсер етеді, бірақ оны қолдау үшін анасы түрлі шөптерді ішеді, сондықтан бәрі жақсы.

Қысқаша сипаттамасы

Дәрілік гальвус (вилдаглиптиннің белсенді субстанциясы) фармакологиялық әсерімен дипептидил пептидазы-4 ферментінің тежегіштеріне байланысты (ДПП-4) және қант диабетінің 2 типін емдеу үшін қолданылады. Соңғы кездері инсулин секрециясын реттеуші ретіндегі ас қорыту жолдарының гормондары туралы түсінік айтарлықтай кеңейе түсті. Қазіргі уақытта осы тұрғыдан ең көп зерттелген биологиялық белсенді заттар - бұл HIP ретінде қысқартылған глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид және GLP-1 деп қысқартылған глюкагонға ұқсас пептид 1. Бұл заттардың топтық атауы инкретиндер: асқазан-ішек гормондары, тамақ ішуге жауап беру және ұйқы безінің β-жасушалары арқылы инсулин секрециясын белсендіру («инкретин әсері»). Бірақ фармакологияда оңай жолдар жоқ: GLP-1 және GUI өте ұзақ өмір сүрмейді, бұл оларды дәрі ретінде пайдалану мүмкіндігін жоққа шығарады. Осыған байланысты инкретиндерді сырттан емес, табиғи эндогендік инкретиндерді оларды бұзатын ферменттің, дипептидил пептидаз-4 (ДПП-4) әрекетін басу арқылы мүмкіндігінше сақтауға тырысу ұсынылды. Бұл ферментті тежеу ​​HIP және GLP-1 өмірін және белсенділігін ұзартады, олардың қандағы концентрациясын арттырады. Бұл инсулин / глюкагонның қатынасы деңгейге келтірілгенін, ұйқы безінің β-жасушалары арқылы инсулин секрециясы ынталандырылғанын, ал глюкагон α-жасушаларының секрециясы басылғандығын білдіреді. Мақаланың кіріспе бөлігін қорытындылай келе, ДСП-4 тежегіштері гипогликемиялық препараттардың жаңа тобы, ең алдымен өздерінің инкретиндерін белсендіруге бағытталғанын атап өткен жөн.Сонымен қатар, алдын-ала бағалау бойынша, бұл препараттар тиімділігі / қауіпсіздігі коэффициенті бойынша басқа антидиабетикалық агенттерден артықшылығы бар.

Зертханалық, клиникалық және маркетингтен кейінгі зерттеулер эндогендік инсулин концентрациясын жоғарылату, глюкагон деңгейін төмендету, бауырда глюкозаның пайда болуын тежеу ​​және инсулинге тіндердің төзімділігін төмендету тұрғысынан өздерінің «жұмысын» растайды. DPP-4 тежегіштері 2 типті қант диабетін емдеудің перспективті тобы болып табылатындығын жоққа шығаруға болмайды. Бұл дәрі-дәрмектердің ішіндегі «қазғыш» - әйгілі швейцариялық фармацевтикалық Novartis компаниясының дәрі-дәрмектері. Ресейде бұл препарат 2008 жылы қолданыла бастады және аз уақыттың ішінде кәсіби ләззат шегумен эндокринологтардың құрметіне ие болды. Бұл, әдетте, таңқаларлық емес, өйткені гальвустың үлкен дәлелі бар. 20 мыңнан астам еріктілер қатысқан клиникалық зерттеулерде препараттың тиімділігі монотерапия аясында да, басқа гипогликемиялық агенттермен (метформин, сульфонилмочевина туындылары, тиазолидиндион туындылары) және инсулинмен бірге расталды. Гальвустың артықшылықтарының бірі - оны әртүрлі аурулардың, соның ішінде жүрек-тамыр және бүйрек патологиясының зардап шегетін егде жастағы емделушілерінде қолдану мүмкіндігі.

Гальвусқа әлсіз органдардың бірі - бауыр. Осыған байланысты, фармакологиялық курста жүргенде бауырдың функционалды параметрлерін бақылау керек, сарғаюдың алғашқы белгілері кезінде дереу фармакотерапияны тоқтатып, кейіннен гальвадан бас тарту керек. 1 типті қант диабетімен гальвус қолданылмайды.

Galvus таблетка түрінде қол жетімді. Дозалау режимін дәрігер жеке-жеке таңдайды, сіз дәрі-дәрмекті тамақ ішуге қарамастан қабылдауға болады.

Фармакология

Ауызша гипогликемиялық препарат. Вилдаглиптин - ұйқы безінің инсульды аппараттарының қоздырғыштар класының өкілі, дипептидил пептидазы-4 ферментін іріктеп тежейді (ДПП-4). ДСП-4 белсенділігінің тез және толық тежелуі (> 90%) ішек ішінен 1-ші типтегі глюкагон тәрізді пептидтің (GLP-1) және глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептидтің (HIP) базальды және тамақтанатын секрециясының күн ішінде жүйелік айналымға ұлғаюына әкеледі.

ГЛП-1 және HIP концентрациясының жоғарылауы, вилдаглиптин, ұйқы безінің cells-жасушаларының глюкозаға сезімталдығының жоғарылауына әкеледі, бұл глюкозаға тәуелді инсулин секрециясының жақсаруына әкеледі.

Вилдаглиптинді тәулігіне 50-100 мг дозада 2 типті қант диабеті бар емделушілерде ұйқы безі жасушаларының жұмысының жақсарғаны байқалады. Β-жасушалар қызметінің жақсару дәрежесі олардың бастапқы зақымдану деңгейіне байланысты, сондықтан қант диабеті жоқ адамдарда (қан плазмасында глюкозаның қалыпты концентрациясы бар), вилдаглиптин инсулин секрециясын қоздырмайды және глюкозаны төмендетпейді.

ГЛП-1 эндогендік концентрациясын жоғарылату арқылы вилдаглиптин α-жасушалардың глюкозаға сезімталдығын жоғарылатады, бұл глюкагон секрециясын глюкозаға тәуелді реттеудің жақсаруына әкеледі. Тамақтану кезінде артық глюкагон деңгейінің төмендеуі, өз кезегінде, инсулинге төзімділіктің төмендеуіне әкеледі.

GLP-1 және HIP концентрациясының жоғарылауына байланысты гипергликемия фонында инсулин / глюкагонның артуы прандиальды кезеңде де, тамақтанудан кейін бауырда глюкоза өндірісінің төмендеуіне әкеледі, бұл қан плазмасындағы глюкоза концентрациясының төмендеуіне әкеледі.

Сонымен қатар, вилдаглиптинді қолдану аясында қан плазмасындағы липидтер деңгейінің төмендеуі байқалады, бірақ бұл әсер оның GLP-1 немесе HIP-ке әсер етуімен және ұйқы безінің β-жасушаларының жұмысының жақсаруымен байланысты емес.

GLP-1-нің жоғарылауы асқазанның босатылуын баяулатуы мүмкін екендігі белгілі, бірақ бұл әсер вилдаглиптинді қолданғанда байқалмайды.

Вилдаглиптинді 2-ші типтегі қант диабеті бар 5795 пациентке 12-ден 52 аптаға дейін монотерапия ретінде немесе метформин, сульфонилмочевина туындылары, тиазолидиндион немесе инсулинмен бірге қолданған кезде гликатталған гемоглобин концентрациясының айтарлықтай төмендеуі байқалады (HbA)_1с) және ораза қандағы глюкоза.

Вилдаглиптин мен метформиннің тіркесімі 2 типті қант диабеті бар емделушілер үшін бастапқы емдеу ретінде қолданылған кезде 24 апта ішінде HbA дозасына тәуелді төмендеу байқалды_1с осы препараттармен монотерапиямен салыстырғанда дене салмағы. Екі емдеу тобында да гипогликемия жағдайлары аз болды.

Клиникалық зерттеуде вилдаглиптинді тәулігіне 1 рет 50 мг дозада 6 ай бойы 2 типті қант диабеті бар емделушілерде бүйрек функциясының қалыпты (GFR ≥ 30-дан 2-ге дейін) немесе ауыр (GFR 2) дәрежесімен үйлескенде, клиникалық маңызды төмендейді Хба_1сплацебо тобымен салыстырғанда.

Клиникалық зерттеуде 2-ші типті қант диабеті бар пациенттерде вилдаглиптинді тәулігіне 2 рет метформинмен немесе онсыз инсулинмен (тәулігіне орташа алғанда 41 фунт стерлинг) тәулігіне 2 мг дозада қолданғанда HbA төмендегені байқалды._1с аяқталу нүктесінде (-0,77%), бастапқы индикатор орташа есеппен 8,8% құрайды. Плацебо арасындағы айырмашылық (-0,72%) статистикалық маңызды болды. Зерттелетін препаратты қабылдаған топтағы гипогликемияның төмендеуі плацебо тобындағы гипогликемия жағдайымен салыстырылды. Вилдаглиптинді тәулігіне 2 рет 50 мг дозада метформинмен (тәулігіне ≥1500 мг) бір мезгілде 2 типті қант диабеті бар емделушілерде глимепиридпен (mg4 мг / тәулігіне) қолдана отырып жүргізілген клиникалық зерттеуде_1с статистикалық тұрғыдан едәуір 0,76% -ға төмендеді (бастапқы көрсеткіш орташа есеппен 8,8%).

Фармакокинетика

Вилдаглиптин ішу арқылы тез сіңеді, абсолютті биожетімділігі 85%. Емдік дозалар диапазонында С жоғарылайды_макс плазмадағы және AUC құрамындағы вилдаглиптин препарат дозасының жоғарылауымен тікелей пропорционалды.

Аш қарынға ішкеннен кейін С температурасына жету уақыты_макс қан плазмасындағы вилдаглиптин 1 сағ 45 мин. Азық-түлікпен бір мезгілде қабылдау кезінде препараттың сіңу деңгейі аздап төмендейді: С төмендеуі_макс 19% -ға және оған 2 сағат 30 минутқа жету уақыты артады. Алайда, тамақтану сіңу деңгейіне және AUC деңгейіне әсер етпейді.

Вилдаглиптиннің плазма ақуыздарымен байланысы төмен (9,3%). Препарат плазма мен қызыл қан клеткалары арасында тең бөлінеді. Вилдаглиптиннің таралуы шамадан тыс болады, V_сс iv қабылдағаннан кейін - 71 литр.

Биотрансформация - вилдаглиптинді шығарудың негізгі бағыты. Адам ағзасында препарат дозасының 69% -ы айналады. Негізгі метаболит - LAY151 (дозаның 57%) фармакологиялық белсенді емес және циано компонентінің гидролизінің өнімі болып табылады. Препарат дозасының шамамен 4% амидті гидролизден өтеді.

Тәжірибелік зерттеулерде ДПП-4 препараттың гидролизіне оң әсері атап өтілді. Вилдаглиптин CYP450 изоэнзимдерінің қатысуымен метаболизденбейді. Вилдаглиптин субстрат емес, CYP450 изоэнзимдерін қоздырмайды және қоздырмайды.

Препаратты ішке қабылдағаннан кейін дозаның шамамен 85% -ы бүйректермен, 15% -ы ішек арқылы шығарылады, өзгермеген вилдаглиптиннің бүйрекпен шығарылуы 23% құрайды. Т_1/2 қабылдағаннан кейін, дозасына қарамастан, шамамен 3 сағатты құрайды.

Арнайы клиникалық жағдайларда фармакокинетика

Гендер, BMI және этникалық құрам вилдаглиптиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Бауыр қызметі жеңіл және орташа ауырлық дәрежесінде бұзылған емделушілерде (Бала-Пуг классификациясына сәйкес 6-10 балл) препаратты бір рет қолданғаннан кейін вилдаглиптиннің биожетімділігі сәйкесінше 20% және 8% төмендейді. Бауырдың ауыр функциясының бұзылуымен ауыратын науқастарда (Child-Pugh классификациясына сәйкес 12 балл), вилдаглиптиннің биожетімділігі 22% -ға артады. Вилдаглиптиннің максималды биожетімділігінің 30% -дан аспауы немесе азаюы клиникалық тұрғыдан маңызды емес. Бауыр функциясының бұзылуының ауырлығы мен препараттың биожетімділігі арасында байланыс жоқ.

Бүйрек функциясы бұзылған, жеңіл, орташа немесе ауыр AUC бар пациенттерде вилдаглиптин сау еріктілермен салыстырғанда сәйкесінше 1,4, 1,7 және 2 есе артты. LAY151 метаболитінің AUC сәйкесінше жұмсақ, орташа және ауыр бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде 1,6, 3,2 және 7,3 есе, ал BQS867 метаболиті - 1,4, 2,7 және 7,3 есе өсті. Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі (CRF) бар науқастардағы шектеулі деректер осы топтағы көрсеткіштер бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілердегі көрсеткіштерге ұқсас екенін көрсетеді. Соңғысы CRF бар пациенттерде LAY151 метаболитінің концентрациясы бүйрек қызметі бұзылған науқастардағы концентрациямен салыстырғанда 2-3 есе артты. Гемодиализ кезінде вилдаглиптинді алу шектеулі (бір дозадан 4 сағаттан кейін 3% құрайды, ұзақтығы 3-4 сағаттан асады).

Препараттың биожетімділігінің максималды 32% -ға артуы (С жоғарылауы)_макс 18%) 70 жастан асқан пациенттерде клиникалық маңызды емес және ДСП-4 тежелуіне әсер етпейді.

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдердегі вилдаглиптиннің фармакокинетикалық ерекшеліктері анықталмаған.

Шығару формасы

Планшеттер ақ-сарыдан ашық-сары түске боялған, дөңгелек, тегіс, жиектері тегіс, бір жағында «NVR», екінші жағында - «FB».

Қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза - 95,68 мг, сусыз лактоза - 47,82 мг, натрий карбоксиметил крахмалы - 4 мг, магний стеараты - 2,5 мг.

7 дана - блистер (2) - картон пакеттері.
7 дана - блистер (4) - картон пакеттері.
7 дана - блистер (8) - картон пакеттері.
7 дана - блистер (12) - картон пакеттері.
14 дана. - блистер (2) - картон пакеттері.
14 дана. - блистер (4) - картон пакеттері.
14 дана. - блистер (8) - картон пакеттері.
14 дана. - блистер (12) - картон пакеттері.

Галвус тамақ ішуге қарамастан ауызша қабылданады.

Препараттың дозалау режимі тиімділігі мен төзімділігіне байланысты жеке таңдалуы керек.

Монотерапия кезінде немесе метформинмен, тиазолидиндионмен немесе инсулинмен екі компонентті біріктірілген терапияның бір бөлігі ретінде (метформинмен немесе метформинсіз) препараттың ұсынылатын дозасы күніне 50 мг немесе 100 мг құрайды. Инсулин емімен ауыратын 2 типті қант диабеті бар пациенттерде Galvus тәулігіне 100 мг дозада ұсынылады.

Үш есе біріктірілген терапия құрамындағы Галвустың ұсынылған дозасы (вилдаглиптин + сульфонилмочевина туындылары + метформин) күніне 100 мг құрайды.

Күніне 50 мг дозаны таңертең 1 рет қабылдау керек. Тәулігіне 100 мг дозасын таңертең және кешке 50 мг-дің 2 дозасына бөлу керек.

Егер сіз дозаны жіберіп алсаңыз, келесі дозаны мүмкіндігінше тезірек қабылдау керек, ал тәуліктік дозадан асып кетпеу керек.

Сульфонилмочевина туындыларымен бірге екі компонентті аралас терапияның бір бөлігі ретінде қолданған кезде Галвустың ұсынылған дозасы күніне 50 рет 1 таңертеңгірді құрайды. Сульфонилмочевина туындыларымен біріктіріп тағайындағанда, тәулігіне 100 мг дозада дәрілік терапияның тиімділігі тәулігіне 50 мг дозасындағыдай болды. Гликемияны жақсы бақылау үшін ұсынылатын ең жоғары тәулігіне 100 мг дозасын қолдану аясында клиникалық әсер жеткіліксіз болған жағдайда, гипогликемиялық басқа дәрілерді қосымша тағайындауға болады: метформин, сульфонилмочевина туындылары, тиазолидиндион немесе инсулин.

Жеңіл дәрежеде бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде препараттың дозалау режимін түзету қажет емес. Орташа және ауыр дәрежелі бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде (гемодиализ кезіндегі созылмалы бүйрек жетіспеушілігінің терминалды кезеңін қоса) препарат күніне 1 рет 50 мг дозада қолданылуы керек.

Егде жастағы емделушілерде (≥ 65 жаста) Галвустың дозасын түзету қажет емес.

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде Galvus қолдану тәжірибесі болмағандықтан, препаратты пациенттердің осы санатына қолдану ұсынылмайды.

Артық дозалану

Гальвус тәулігіне 200 мг дозада енгізілгенде жақсы қабылданады.

Симптомдары: препаратты күніне 400 мг дозада қолданған кезде бұлшықет ауырсынуы байқалады, сирек - өкпе және өтпелі парестезия, безгегі, ісіну және липаза концентрациясының уақытша жоғарылауы (VGN-ден 2 есе жоғары). Галвус дозасының тәулігіне 600 мг-ға дейін жоғарылауымен, парестезиямен аяқтың ісінуі және CPK, ALT, C-реактивті ақуыз мен миоглобин концентрациясының жоғарылауы мүмкін. Препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін дозаланудың барлық белгілері және зертханалық параметрлердегі өзгерістер жоғалады.

Емі: препараттың организмнен диализ арқылы шығарылуы екіталай. Алайда, вилдаглиптиннің негізгі гидролиттік метаболитін (LAY151) гемодиализ арқылы организмнен шығаруға болады.

Жүктілік және лактация

Galvus препаратын жүкті әйелдерде қолдану туралы жеткілікті мәліметтер жоқ, сондықтан препарат жүктілік кезінде қолданылмауы керек.

Емшек сүті бар вилдаглиптиннің адамдарда шығарылатын-болмайтындығы белгісіз болғандықтан, Галвусты лактация кезінде (емізу кезінде) қолдануға болмайды.

Тәжірибелік зерттеулерде ұсынылғаннан 200 есе жоғары дозада қолданылған кезде препарат ұрықтың нашарлауына және эмбрионның ерте дамуына әсер етпеді және тератогендік әсерін тигізбеді.

Арнайы нұсқаулар

NYHA жіктеуішіне сәйкес III функционалды класының созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде вилдаглиптинді қолдану туралы мәліметтер шектеулі болғандықтан (1-кесте)
қорытындыда, Галвусты емделушілердің осы санатында сақтықпен қолдану ұсынылады.

Вилдаглиптинді созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, NYHA жіктеуі бойынша IV функционалды класындағы IV, емделушілердің осы тобында вилдаглиптинді қолдану туралы клиникалық мәліметтердің болмауына байланысты ұсынылмайды.

Кесте 1. Нью-Йорктегі созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастардың функционалдық жағдайының классификациясы (өзгертілген), NYHA, 1964 ж

Бауыр функциясының бұзылуы

Сирек жағдайларда, вилдаглиптинді қолдану аминотрансферазалардың белсенділігінің артуын көрсетті (әдетте клиникалық көрініссіз), Галвус тағайындамас бұрын бауыр функциясының биохимиялық параметрлерін, сондай-ақ препаратпен емдеудің бірінші жылында үнемі (3 айда бір рет) анықтау ұсынылады. Егер пациентте аминотрансферазалардың белсенділігі жоғарыласа, бұл нәтижені екінші зерттеу растау керек, содан кейін олар қалыпты жағдайға келгенше бауыр қызметінің биохимиялық көрсеткіштерін үнемі анықтап отыру керек.Егер AST немесе ALT белсенділігі VGN-ден 3 есе жоғары болса (қайталама зерттеулер растағандай), препараттан бас тарту ұсынылады.

Галвусты қолдану кезінде сарғаю немесе бауыр функциясының бұзылуының басқа белгілері пайда болған кезде дәрі-дәрмек терапиясын дереу тоқтату керек. Бауыр функциясының көрсеткіштерін қалыпқа келтіргеннен кейін дәрі-дәрмекпен емдеуді қалпына келтіруге болмайды.

Қажет болған жағдайда Galvus инсулин терапиясы инсулинмен қатар қолданылады. Препарат 1 типті қант диабеті бар емделушілерде немесе диабеттік кетоацидозды емдеу үшін қолданылмауы керек.

Көлік құралдарын басқару қабілетіне және басқару механизмдеріне әсер ету

Галвус препаратының көлік құралдарын басқаруға және басқару механизмдеріне әсері анықталмады. Препаратпен емделу кезінде айналудың дамуы кезінде пациенттер көлік құралын жүргізбеуі немесе механизмдермен жұмыс жасамауы керек.

Фармакологиялық әрекет

Вилдаглиптин (латынша нұсқасы - Vildagliptinum) ұйқы безіндегі Лангерхан аралдарын қоздыратын және дипептидил пептидазы-4 белсенділігін тежейтін заттар класына жатады. Бұл ферменттің әсері 1 типті глюкагон тәрізді пептидке (GLP-1) және глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептидке (HIP) зиян келтіреді.

Нәтижесінде дипептидил пептидазы-4 әрекеті затпен басылып, ГЛП-1 және ХИП өндірісі күшейтілді. Олардың қандағы концентрациясы жоғарылаған кезде вилдаглиптин бета жасушаларының глюкозаға сезімталдығын жақсартады, бұл инсулин өндірісін арттырады. Бета жасушаларының жұмыс істеу жылдамдығының өсуі олардың зақымдану деңгейіне тікелей байланысты. Сондықтан қанттың қалыпты құндылығы бар адамдарда вилдаглиптині бар препараттарды қолданғанда, ол қантты төмендететін гормонның және, әрине, глюкозаның өндірілуіне әсер етпейді.

Сонымен қатар, препарат GLP-1 құрамын жоғарылатқанда, сонымен бірге альфа жасушаларында глюкозаға сезімталдық жоғарылайды. Мұндай процесс глюкагон деп аталатын гормональды альфа жасушаларының өндірісін глюкозаға тәуелді реттеудің жоғарылауына әкеледі. Тамақтану кезінде оның құрамын жоғарылату инсулин гормонына жасушалық иммунитетті жоюға көмектеседі.

HIP және GLP-1 жоғарылауымен анықталатын инсулин мен глюкагонның қатынасы гипергликемиялық жағдайда бауырдағы глюкоза аз мөлшерде, тамақ тұтыну кезінде де, одан кейін де өндіріле бастайды, бұл диабетиктердің қан плазмасындағы глюкоза құрамының төмендеуіне әкеледі.

Айта кету керек, Вилдаглиптинді ішкеннен кейін липидтердің мөлшері азаяды. GLP-1 құрамының жоғарылауы кейде асқазанның босатылуының баяулауына әкеледі, бірақ қабылдау кезінде мұндай әсер байқалмады.

52 аптадан асқан 6000-ға жуық пациенттің қатысуымен жүргізілген жақында жүргізілген зерттеу вилдаглиптинді қолдану есірткіні қолданған кезде аш қарынға және глицатталған гемоглобинге (HbA1c) глюкоза деңгейін төмендете алатындығын дәлелдеді:

• есірткі емдеу негізі ретінде,
• метформинмен бірге,
• сульфонилмочевина туындыларымен бірге,
• тиазолидиндионмен бірге,

Вилдаглиптинді инсулинмен бірге қолдану кезінде глюкоза деңгейі де төмендейді.

Вилдаглиптин қалай табылды

Инкретиндер туралы алғашқы ақпарат 100 жыл бұрын, 1902 жылы пайда болды. Заттар ішек шырышынан бөлініп, секретиндер деп аталды. Содан кейін олардың ас қорытуға қажет ферменттердің ұйқы безінен шығарылуын ынталандыру қабілеті ашылды. Бірнеше жыл өткен соң, секреция бездің гормоналды белсенділігіне де әсер етуі мүмкін деген ұсыныстар болды. Глюкозуриямен ауыратын науқастарда инкретин прекурсорын қабылдаған кезде зәрдегі қант мөлшері едәуір төмендейді, зәр мөлшері азаяды және денсаулығы жақсарады.

1932 жылы гормон өзінің заманауи атауын алды - глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид (HIP). Бұл он екі елі ішектің және шырышты қабықтың шырышты клеткаларында синтезделетіні белгілі болды. 1983 жылға қарай 2 глюкагон тәрізді пептидтер (GLP) оқшауланды. GLP-1 глюкозаны қабылдауға жауап ретінде инсулин секрециясын тудыратыны және диабетпен ауыратындарда оның секрециясы төмендейтіні белгілі болды.

GLP-1 әрекеті:

• диабетпен ауыратын науқастарда инсулиннің босатылуын ынталандырады,
• асқазанда тамақ болуын ұзартады,
• тағамға деген қажеттілікті азайтады, салмақ жоғалтуға ықпал етеді,
• жүрекке және қан тамырларына жағымды әсер етеді,
• ұйқы безінде глюкагон өндірісін азайтады - инсулиннің әсерін әлсірететін гормон.

Инкретиндерді ішек шырышты қабатына енетін капиллярлардың эндотелийінде орналасқан DPP-4 ферментімен бөледі, ол үшін ол 2 минутты алады.

Бұл нәтижелерді клиникалық қолдану 1995 жылы Новартис фармацевтикалық компаниясымен басталды. Ғалымдар ДПП-4 ферментінің жұмысына кедергі келтіретін заттарды бөліп алды, сондықтан ГЛП-1 және ХИП-тің өмір сүру ұзақтығы бірнеше есе өсті, инсулин синтезі де өсті. Мұндай әсер ету тетігі бар химиялық тұрақты зат - вилдаглиптин. Бұл атау көптеген ақпаратты сіңірді: міне, гипогликемиялық агенттердің жаңа класы - «глиптин» және оны жасаушы Уиллхауэр атауының бөлігі және препараттың глицемияны «гли» азайтуға қабілеттілігі, тіпті «иә» аббревиатурасы немесе дипептидиламино пептидазасы, DPP ферменті. -4.

Вилдаглиптиннің әрекеті

Қант диабетін емдеудегі инстретин дәуірінің басталуы ресми түрде 2000 жыл деп саналады, сол кезде ДСП-4 тежеу ​​мүмкіндігі эндокринологтардың конгресінде алғаш рет көрсетілді. Қысқа уақыт ішінде вилдаглиптин әлемнің көптеген елдерінде қант диабетін емдеу стандарттарында мықты орын алды. Ресейде зат 2008 жылы тіркелген. Қазір вилдаглиптин жыл сайын қажетті дәрілер тізіміне енгізіледі.

Мұндай жылдам жетістік 130-дан астам халықаралық зерттеулердің нәтижелерімен расталған вилдаглиптиннің ерекше қасиеттеріне байланысты.

Қант диабетімен ауыратын препарат сізге мүмкіндік береді:

1. Гликемиялық бақылауды жақсарту. Вилдаглиптиннің тәуліктік дозасы 50 мг құрайды, тамақтанғаннан кейін қанттың орташа мөлшері 0,9 ммоль / л азаяды. Гликатталған гемоглобин орта есеппен 1% азаяды.
2. Шыңдарды жою арқылы глюкоза қисығын тегіс етіп жасаңыз. Пострандиальды гликемияның максималды мөлшері шамамен 0,6 ммоль / л төмендейді.
3. Емдеудің алғашқы алты айында күндіз және түнде қан қысымын сенімді түрде төмендетіңіз.
4. Негізінен төмен тығыздықтағы липопротеидтердің концентрациясын төмендету арқылы липидтер алмасуын жақсартыңыз. Ғалымдар бұл әсерді қосымша деп санайды, бұл қант диабеті өтемінің жақсаруына байланысты емес.
5. Семіздікпен ауыратын науқастарда салмақ пен белді азайтыңыз.
6. Вилдаглиптин жақсы төзімділікпен және жоғары қауіпсіздікпен сипатталады. Оны қолдану кезіндегі гипогликемия эпизодтары өте сирек кездеседі: қаупі дәстүрлі сульфонилмочевина туындыларын қабылдағанға қарағанда 14 есе аз.
7. Препарат метформинмен жақсы өтеді. Метформин қабылдаған емделушілерде емге 50 мг вилдаглиптиннің қосылуы ГГ-ні 0,7%, 100 мг 1,1% төмендетеді.

Нұсқауларға сәйкес, Галвустың әрекеті, вилдаглиптиннің атауы, ұйқы безінің бета жасушалары мен глюкоза деңгейінің тұрақтылығына тікелей байланысты. Бірінші типтегі диабетпен және 2 типті диабетпен ауыратын бета жасушаларының көп бөлігі вилдаглиптинмен қамтамасыз етілмейді. Дені сау адамдарда және қалыпты глюкоза бар диабетиктерде бұл гипогликемиялық жағдай туғызбайды.

Қазіргі уақытта вилдаглиптин және оның аналогтары метформиннен кейінгі 2-ші қатардағы дәрілер болып саналады. Олар қазіргі уақытта кең таралған сульфонилмочевина туындыларын алмастыра алады, олар инсулин синтезін жақсартады, бірақ әлдеқайда қауіпсіз.

Вилдаглиптині бар дәрілер

Вилдаглиптинге барлық құқықтар Novartis-ке тиесілі, ол нарықты препаратты әзірлеуге және шығаруға көп күш пен ақша жұмсады. Планшеттер Швейцарияда, Испанияда, Германияда шығарылады. Көп ұзамай бұл желі Ресейде Новартис Нева филиалында іске қосылады деп күтілуде. Фармацевтикалық субстанция, яғни вилдаглиптиннің өзі тек Швейцариядан шыққан.

Вилдаглиптин құрамында 2 новартис өнімі бар: Galvus және Galvus Met. Галвустың белсенді субстанциясы - тек вилдаглиптин. Планшеттердің бір дозасы 50 мг құрайды.

Galvus Met - бұл бір таблеткадағы метформин мен вилдаглиптиннің қосындысы. Дозаланудың қол жетімді нұсқалары: 50/500 (силдаглиптин / мг метформин), 50/850, 50/100. Бұл таңдау белгілі бір науқастағы диабеттің ерекшеліктерін ескеруге және дәрі-дәрмектің дұрыс дозасын дәл таңдауға мүмкіндік береді.

Диабетпен ауыратындардың айтуынша, Галвус пен метформинді жеке таблеткаларға қабылдау арзанырақ: Галвустың бағасы шамамен 750 рубль, метформин (Глюкофаж) - 120 рубль, Galvus Meta - шамамен 1600 рубль. Алайда Galvus Metom-мен емдеу тиімді және ыңғайлы деп танылды.

Галвустың Ресейде вилдаглиптині бар аналогы жоқ, өйткені субстанцияға тыйым салынады. Қазіргі уақытта вилдаглиптині бар кез-келген дәрі-дәрмектерді өндіруге ғана емес, сонымен қатар субстанцияның өзін дамытуға тыйым салынады. Бұл шара өндірушіге кез-келген жаңа дәрі-дәрмекті тіркеуге қажетті көптеген зерттеулердің шығындарын өтеуге мүмкіндік береді.

Қабылдау көрсеткіштері

Вилдаглиптин тек 2 типті қант диабеті үшін көрсетілген. Нұсқауларға сәйкес таблетка тағайындауға болады:

1. Метформиннен басқа, егер оның оңтайлы дозасы қант диабетін бақылау үшін жеткіліксіз болса.
2. Қант диабетімен ауыратындардағы сульфонилмочевина (PSM) препараттарын гипогликемия қаупінің жоғарылауымен алмастыру. Мұның себебі қарттық, диеталық ерекшеліктер, спорттық және басқа физикалық белсенділік, нейропатия, бауыр функциясының бұзылуы және ас қорыту процестері болуы мүмкін.
3. PSM тобына аллергиясы бар диабетиктер.
4. Егер пациент инсулин терапиясының басталуын мүмкіндігінше кешіктіруге тырысса, сульфонилмочевина орнына.
5. Монотерапия ретінде (тек вилдаглиптин), егер Метформинді қабылдау қарсы көрсетілмесе немесе ауыр жанама әсерлерге байланысты мүмкін болмаса.

Вилдаглиптинді міндетті түрде қабылдау диабеттік диетамен және дене тәрбиесімен ұштастырылуы керек. Төмен жұмыс жүктемесі мен көмірсулардың бақыланбайтындығынан инсулиннің жоғары кедергісі қант диабетімен ауыратындарға өтеуге кедергі бола алады. Нұсқаулық вилдаглиптинді метформинмен, PSM, глицазондармен, инсулинмен біріктіруге мүмкіндік береді.

Препараттың ұсынылатын дозасы 50 немесе 100 мг құрайды. Бұл диабеттің ауырлығына байланысты. Препарат негізінен постпандиальды гликемияға әсер етеді, сондықтан таңертең 50 мг дозасын ішкен жөн. 100 мг таңертеңгі және кешкі қабылдауларға бірдей бөлінеді.

Қажет емес әрекеттердің жиілігі

Вилдаглиптиннің басты артықшылығы - оны қолдану кезінде жанама әсерлердің төмен болуы. PSM мен инсулинді қолданатын диабетиктердің негізгі проблемасы гипогликемия болып табылады. Көбінесе олар жұмсақ түрінде өтетініне қарамастан, қант тамшылары жүйке жүйесі үшін қауіпті, сондықтан олар мүмкіндігінше оларды болдырмауға тырысады. Пайдалану жөніндегі нұсқаулықта вилдаглиптин қабылдаған кезде гипогликемия қаупі 0,3-0,5% құрайды деп хабарлайды. Салыстыру үшін, препарат қабылдамайтын бақылау тобында бұл қауіп 0,2% деңгейінде бағаланды.

Вилдаглиптиннің жоғары қауіпсіздігі зерттеу барысында диабеттік препаратты оның жанама әсерлеріне байланысты қабылдаудың қажет еместігімен түсіндіріледі, бұл вилдаглиптин мен плацебо қабылдаған топтарда емдеуден бас тартудың дәлелі болып табылады.

Пациенттердің 10% -дан азы бас айналуға шағымданады, ал 1% -дан азы іш қатуға, бас ауруына және аяқтың ісінуіне шағымданады. Вилдаглиптинді ұзақ уақыт қолдану оның жанама әсерлерінің жиілігін жоғарылатпайтыны анықталды.

Медицина ғылымдарының докторы, Диабетология институтының жетекшісі - Татьяна Яковлева

Мен көптеген жылдар бойы қант диабетімен айналысамын. Көптеген адамдар қайтыс болған кезде қорқынышты, тіпті қант диабеті салдарынан мүгедек болады.

Мен жақсы жаңалықты айтуға асығамын - Ресей Медицина ғылымдары академиясының Эндокринологиялық зерттеу орталығы қант диабетін толығымен емдейтін дәрі ойлап тапты. Қазіргі уақытта бұл препараттың тиімділігі 98% -ға жақындады.

Тағы бір жағымды жаңалық: Денсаулық сақтау министрлігі дәрі-дәрмектің жоғары құнын өтейтін арнайы бағдарламаның қабылдануын қамтамасыз етті. Ресейде диабетпен ауыратындар 18 мамырға дейін (қоса алғанда) ала алады - Бар болғаны 147 рубльге!

Нұсқауларға сәйкес препаратты қабылдауға қарсы көрсетілімдер тек вилдаглиптинге, балалық шаққа, жүктілікке және лактацияға жоғары сезімталдық болып табылады. Галвустың құрамында көмекші компонент ретінде лактоза бар, сондықтан төзімсіз болған кезде бұл таблеткаларды пайдалануға тыйым салынады. Galvus Met-ге рұқсат етіледі, өйткені оның құрамында лактоза жоқ.

Вилдаглиптин аналогтары

Вилдаглиптиннен кейін ДПП-4-ті тежейтін тағы бірнеше заттар табылды. Олардың барлығы ұқсас:

• Саксаглиптин, сауда атауы Онглиса, продюсер Астра Зенека. Саксаглиптин мен метформиннің тіркесімі Комбоглиз деп аталады,
• Ситаглиптин Меркук компаниясынан Жанувийдің препараттарында, Берлин-Хемиден Хелевиядан алынған. Метформинмен ситаглиптин - Galvus Meta аналогы Janumet екі компонентті таблеткалардың белсенді заттары,
• Линаглиптин Trazhenta сауда атауы бар. Медицина - бұл неміс компаниясының Beringer Ingelheim компаниясы. Бір таблеткадағы линаглиптин мен метформин Gentadueto деп аталады,
• Алоглиптин АҚШ-та және Жапонияда Takeda Pharmaceuticals шығаратын Vipidia таблеткаларының белсенді компоненті болып табылады. Алоглиптин мен метформиннің тіркесімі Vipdomet сауда белгісімен жасалынған,
• Гозоглиптин - вилдаглиптиннің жалғыз аналогы. Оны «Сатерекс» ЖШС шығарады деп жоспарлануда. Мәскеу облысында фармакологиялық субстанцияны қамтитын толық өндірістік цикл жүзеге асырылады. Клиникалық зерттеулердің нәтижелері бойынша гозоглиптиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі вилдаглиптинге жақын болды.

Қазіргі уақытта ресейлік дәріханаларда сіз Онглизаны (бір айлық курс бағасы шамамен 1800 рубльден), Комбоглизден (3200 рубльден), Янувийден (1500 рубльден), Кселевиядан (1500 рубльден), Януметтен (1800 бастап), Тражентуды (1800 рубльден) сатып ала аласыз. 1700 руб.), Випидия (900 руб. Бастап). Пікірлердің саны бойынша Галвустың аналогтарының ішіндегі ең танымалы - Янувий.

Дәрігерлер вилдаглиптин туралы пікірлер айтады

Дәрігерлер вилдаглиптинді жоғары бағалайды. Олар бұл дәрі-дәрмектің артықшылықтарын оның әсерінің физиологиялық сипаты, жақсы төзімділік, тұрақты гипогликемиялық әсер, гипогликемияның төмен қаупі, микроангиопатияның дамуын басатын және үлкен тамырлардың қабырғаларының күйін жақсартатын қосымша артықшылықтар деп атайды.

Вилдаглиптин, шынымен, емдеу бағасын айтарлықтай арттырады, бірақ кейбір жағдайларда (жиі гипогликемия) оған лайықты балама жоқ. Препараттың әсері метформин мен PSM-ге тең деп саналады, уақыт өте келе көмірсулар алмасуының көрсеткіштері біршама жақсарады.

Сонымен қатар мынаны оқыңыз:

• Гликлазид MV таблеткалары диабетпен ауыратындарға арналған ең танымал дәрі болып табылады.
• Дибикор таблеткалары - қант диабетімен ауыратындарға қандай пайдасы бар (тұтынушылық пайда)

Үйренуді ұмытпаңыз! Сіз таблетка мен инсулинді өмір бойы қабылдау қантты бақылаудың жалғыз әдісі деп ойлайсыз ба? Дұрыс емес! Сіз оны қолдануды бастай отырып, өзіңіз тексере аласыз. толығырақ >>

Вилдаглиптин дегеніміз не?

2 типті қант диабетін емдеудің тамаша әдісін іздеуде ғалымдар қандағы глюкозаның концентрациясын асқазан-ішек гормондарының көмегімен реттеуге болатындығын анықтады.

Олар асқазанға түсетін тағамға жауап ретінде шығарылады және тағамның құрамындағы глюкозаға жауап ретінде инсулин синтезін тудырады. Осы гормондардың бірі ХХ ғасырдың 30-шы жылдары табылған, ол жоғарғы ішектің шырышынан бөлінген. Оның гипогликемияға әкелетіні анықталды. Оған «инкретин» деген ат берілді.

2 типті қант диабетін емдеуге арналған түбегейлі жаңа препараттардың дәуірі 2000 жылы ғана басталды және ол вилдаглиптинге негізделген. Новартис Фармаға гипогликемиялық агенттердің жаңа тобын өз жолымен атауға мүмкіндік берілді. Осылайша олар «глиптиндер» деп аталды.

2000 жылдан бері әртүрлі елдерде 135-тен астам зерттеулер жүргізілді, бұл вилдаглиптиннің тиімділігі мен қауіпсіздігін дәлелдеді. Сондай-ақ, оның метформинмен үйлесімділігі бигуанидтер мен глимепиридті біріктіріп қолданғанға қарағанда бірнеше есе аз гипогликемияны тудыратыны анықталды.

Ресейде 2008 жылдың аяғында алғашқы глиптин Галвус сауда маркасымен тіркеліп, 2009 жылы дәріханаларға кірді. Кейіннен фармацевтика нарығында метафминнің «Galvus Met» атты біріктірілген нұсқасы пайда болды, оны 3 дозада алуға болады.

Вилдаглиптин бар дәрілер

Ресейде тек 2 қор тіркелген, олар осы глиптинге негізделген.

Сауда атауы, мөлшері

Бағасы, руб

Галвус 50 мг820 Galvus Met 50 + 10001 675 Galvus Met 50 + 5001 680 Galvus Met 50 + 8501 695

Басқа елдерде Евкреас немесе жай Вилдаглиптин есірткілері бар.

Қолдану көрсеткіштері

Оның негізінде дәрі-дәрмектер 2 типті қант диабетін емдеу үшін қабылданады. Тамақ ішуді тұрақты физикалық белсенділікпен және арнайы диетамен біріктіру өте маңызды.

Толығырақ вилдаглиптин қолданылады:

1. Бигуанидтерге төзбеушілік бар адамдарда терапиядағы жалғыз дәрі.
2. Метформинмен бірге, диета мен спорт күшсіз болған кезде.
3. Қосарлы терапиямен бірге, сульфонилмочевина туындыларымен, бигуанидтермен, тиазолидиндиондармен немесе инсулинмен, осы препараттармен монотерапия жүргізгенде, тұрақты жаттығулармен және диеталармен бірге, қажетті нәтиже бермеді.
4. Терапиядан басқа, үшінші құрал ретінде: метформин және сульфонилмочевина туындыларымен бірге олар негізінде дәрі қабылдаған пациенттер спортпен шұғылданып, диетаны ұстанды, бірақ гликемиялық бақылауды ала алмады.
5. Қосымша препарат ретінде адам метформинмен инсулинді қолданған кезде және спорт пен дұрыс тамақтану аясында ол глюкозаның мақсатты мәндерін ала алмады.

Қарсы көрсеткіштер мен жанама әсерлер

2 типті қант диабетінің кез-келген басқа әдісі сияқты, вилдаглиптин қарсы көрсетілімдер тізімінде белгілі бір жағдайлар мен ауруларға ие, оларда қабылдау қатаң шектелген немесе өте сақтықпен рұқсат етілген.

Оларға мыналар жатады:

• құрамдағы кез-келген компоненттерге жеке төзбеушілік,
• 1 типті қант диабеті
• галактозаны ыдырататын ферменттің болмауы, оның төзімсіздігі,
• жүктілік және емізу кезеңі,
• балалардың жасы
• жүрек және бүйрек функциясының бұзылуының ауыр түрлері,
• сүт ацидозы,
• метаболикалық ацидоз - организмдегі қышқыл-негіз тепе-теңдігінің бұзылуы.

Вилдаглиптинді келесі диагноз қойылған адамдармен емдегенде сақ болыңыз:

• жедел панкреатит (өткен немесе қазіргі),
• гемодиализ жасалған кезде созылмалы бүйрек ауруының соңғы сатысы,
• Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің III функционалды класы.

Вилдаглиптиннің басқа гипогликемиялық агенттерге қарағанда жанама әсерлері аз болса да, олар әлі де бар, бірақ олар әлсіз көрінеді:

1. Жүйке жүйесі (NS): бас айналу, бас ауруы.
2. GIT: сирек, нәжістің бұзылуы.
3. Жүрек-тамыр жүйесі: кейде қолдарда немесе аяқтарда ісіну пайда болады.

Метформинмен бірге:

1. NS: қолды еріксіз дірілдеу, бас айналу, бас ауруы.
2. Асқазан-ішек жолдары: жүрек айнуы.

Вилдаглиптинді фармацевтикалық нарыққа шығарғаннан кейін көрсетілген жанама әсерлер:

• бауырдың қабыну аурулары
• қышу және аллергиялық тері бөртпелері,
• панкреатит
• терінің зақымдануы,
• буындар мен бұлшықеттердегі ауырсыну.

Препаратты ресми зерттеу

Клиникалық практикадағы ең үлкен зерттеу (EDGE) ерекше қызығушылық тудырады. Оған әлемнің 27 елінен CD-2-мен 46 мың адам қатысты. Жаһандық жұмыс барысында бір вилдаглиптинді және оны метформинмен үйлестіргенде бақылау қаншалықты тиімді болатындығы анықталды.

Глицатталған гемоглобиннің деңгейі барлық адамдарда шамамен 8,2% құрады.

Бақылау мақсаты: гипогликемиялық таблеткалардың басқа топтарымен салыстырғанда нәтижелерді бағалау.

Негізгі міндет: Гликатталған гемоглобиннің (0,3% -дан астам) төмендеуімен науқастардың қанша пайызында аяқтың ісінуі болмайтынын, гипогликемияның дамуын, асқазан-ішек жолына жағымсыз әсерлердің салдарынан болатын салмақты жоғарылатуды анықтаңыз (салмақтың жоғарылауы )

Нәтижелер:

• жас (18 жастан асқан) және қартайғанда тиімділігі мен қауіпсіздігі,
• дене салмағының жоғарылауы,
• созылмалы бүйрек ауруы кезінде қолдануға болады,
• тиімділігі тіпті ұзаққа созылған CD-2-мен де дәлелденді,
• глюкагон өндірісі тежеледі
• ұйқы безінің жасушалары максималды түрде сақталады.

Пайдаланудың артықшылықтары мен кемшіліктері

Вилдаглиптин - гипогликемиялық агенттердің жаңа класының препараты. Бұл ескі препараттардан айырмашылығы, ағзаға оң әсер етеді. Бастапқыда ол 2 типті қант диабеті үшін 2-ші жолға қойылған, бірақ соңғы жылдары бұл дәрі-дәрмектердің бірінші қатарына жатады.

• асқазан-ішек жолдарының жанама әсерлері жоқ,
• вилдаглиптин салмақтың өсуіне әсер етпейді, әсіресе метформинмен үйлескенде,
• ұйқы безінің жасушалары қызметін сақтайды,
• инсулин мен глюкагон арасындағы теңгерімсіздікті жояды,
• асқазан-ішек жолдарының адам гормондарының белсенділігін арттырады,
• гипогликемия қаупін бірнеше есе төмендетеді,
• гликатталған гемоглобиннің құнын төмендетеді,
• таблетка түрінде жасалған,
• күніне 2 реттен көп емес қабылданады,
• қолдану асқазанда тағамның болуына немесе болмауына байланысты емес.

• оны 18 жасқа толмаған балалар, бала емізетін әйелдер және жағдайдағы әйелдер қабылдауға болмайды
• егер оған бұрын өткір панкреатит диагнозы қойылған болса, қабылдауға тыйым салынады,
• құны.

Вилдаглиптин аналогтары

Оның тікелей аналогтары жоқ. Ресейде оның негізінде тек Галвус пен Галвус Мет тіркелген. Егер ұқсас препараттарды бір топтан қарастыратын болсақ, «Жанувия», «Онглиса», «Тражента», «Випидия» түрлерін ажыратуға болады.

Осы препараттардың барлығының белсенді заттары әртүрлі, бірақ бәрі де глиптиндерге жатады. Әрбір жаңа буында кемшіліктер аз және жағымды әсерлер аз.

Егер инкретиндер тобын ескеретін болсақ, «Баета» мен «Саксенда» аналогтарын қарастыруға болады. Бірақ глиптиндерден айырмашылығы, бұл препараттар тек белгілі бір шектеулерге ие тері астындағы инъекциялар түрінде қол жетімді.

Бәрі қатаң түрде жеке таңдалады, қарсы көрсеткіштерге, жанама әсерлерге, тиімділікке, қауіпсіздікке және 2 типті қант диабетін нашарлататын қатар жүретін ауруларға назар аударады.

Орыс

Отандық фармакологиялық компаниялар шығарған вилдаглиптиннің аналогтарына шағын тізім кіреді - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Қалған дәрілер шетелде шығарылады.

Вилдаглиптин ұсынылған алмастырғыштардың ешқайсысында дербес қолданылмайды. Оның орнына әсер ету спектріне және адам ағзасына әсер ету сапасына жауап беретін ұқсас заттар ауыстырылады.

Негізгі белсенді заттар Вилдаглиптиннің аналогтарында оқшауланған:

• Метформин - Глиформин, Формметин,
• Гликлазид - Диабефарм, Глидиаб, Гликлазид,
• Гликлазид + Метформин - Глимекомб.

Денедегі қанттың көп болуына жол бермейтін екі белсенді зат анықталған. Егер әрқайсысы бөлек шешілмесе, препараттар біріктірілген емде қолданылады (Глимекомб).

Бағасы бойынша ресейлік өндірушілер шетелдік өндірушілерден едәуір артта қалады. Шетелдік серіктестер 1000 рубльден асып, құнға ие болды.

Форметин (119 рубль), Diabefarm (130 рубль), Глидиаб (140 рубль) және Гликлазид (147 рубль) - Ресейдегі ең арзан дәрі-дәрмектер. Глиформин қымбатырақ - 202 рубль. орташа есеппен 28 таблетка. Ең қымбаты - Glimecomb - 440 рубль.

Шетелде

Басқа елдерде өндірілген қант диабетінің көрінісін жоятын дәрі-дәрмектер отандық алмастырғыштарға қарағанда анағұрлым көп мөлшерде пайда болады.

Адамдардағы қандағы қанттың жоғарылауын жоюға қабілетті келесі препараттар ерекшеленеді.

• АҚШ - Тражента, Янувия, Комбоглиз Пролонг, Несина, Янумет,
• Нидерланды - Онглиса,
• Германия - Галвус Мет, Глибомет,
• Франция - Амарил М, Глюковтар,
• Ирландия - Випидия,
• Испания - Авандамет,
• Үндістан - Глюконорм.

Шетелдік препараттар құрамында Вилдаглиптин бар Галвус бар. Оның шығарылымы Швейцарияда орнатылды. Абсолютті синонимдер жасалмайды.

Оның орнына ұқсас дәрі-дәрмектер ұсынылады, бірақ басқа негізгі ингредиенті бар. Бір компонентті және екі компонентті препараттардың белсенді заттары:

• Линаглиптин - Тражента,
• Ситаглиптин - Онглиса,
• Саксаглиптин - Джанувий,
• Алоглиптин бензоаты - Випидия, Несина,
• Розиглитазон + Метформин - Авандамет,
• Саксаглиптин + Метформин - Комбоглиз Пролонг,
• Глиенцламид + Метформин - Глюконорм, Глюковандар, Глибомет,
• Ситаглиптин + Метформин - Янумет,
• Глимепирид + Метформин - Амарил М.

Шетелдік дәрі-дәрмектердің бағасы жоғары. Сонымен, Глюконорм - 176 рубль, Авандамет - 210 рубль және Глюковандар - 267 рубль - ең арзан. Бағасы аздап жоғары - Глибомет пен Глимекомб - 309 және 440 рубль. сәйкесінше

Орташа баға санаты - Amaril M (773 рубль), құны 1000 рубльден басталады. дәрілік заттардан тұрады:

• Випидия - 1239 руб.,
• Galvus Met - 1499 руб.,
• Онглиса - 1592 руб.,
• Тражента - 1719 рубль.,
• Жанувия - 1965 руб.

Ең қымбаттары - Combogliz Prolong (2941 рубль) және Янумет (2825 рубль).

Осылайша, Вилдаглиптиннің белсенді заты бар Галвус ең қымбат дәрі емес. Ол барлық шетелдік препараттарды ескере отырып, орташа бағалар санатына енгізілген.

Виктория Сергеевна

«Мен көптеген жылдар бойы диабетпен ауырдым, маған« ауру »диагнозы қойылды (2 тип). Дәрігер маған Гальвусты қабылдауды бұйырды, бірақ оның мөлшері аз болған сайын, жоғарылаған доза қантты төмендетпеді, тек нашарлады.

Денеде аллергиялық бөртпе пайда болды. Мен бірден Галвус Метке өзгердім. Тек оның көмегімен мен өзімді жақсы сезіндім ».

Ярослав Викторович

«Жақында маған қант диабеті диагнозы қойылды. Дереу Вилдаглиптинге негізделген Галвус тағайындалды. Бірақ ол менің қантты өте баяу түсірді немесе мүлдем жұмыс жасамады.

Мен дәріханаға жүгіндім, онда олар маған ресейлік дәрі-дәрмекпен алмастыруға кеңес берді, шетелдік емес - Глиформин. Оны қабылдағаннан кейін ғана менің қант төмендеді. Енді мен оны тек қабылдаймын ».