18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер, жүктілік, лактация (емізу кезеңі), препаратқа жоғары сезімталдық.

Сақтықпен препараттың таблеткаларын эпилепсиялық синдромға (тарихын қоса), эпилепсияға, бауыр жеткіліксіздігіне, QT аралығын ұзарту синдромына тағайындаңыз.

Моксифлоксацин

Моксифлоксацин: қолдану жөніндегі нұсқаулық және шолулар

Латынша атауы: Моксифлоксацин

ATX коды: J01MA14

Белсенді ингредиент: моксифлоксацин (моксифлоксацин)

Өндіруші: Verteks AO (Ресей), Hetero Labs Limited (Индия), PFK Alium, LLC (Ресей), Virend International, LLC (Ресей), Promomed Rus, LLC (Ресей)

Сипаттама мен фотоны жаңартыңыз: 22.11.08

Дәріханалардағы бағалар: 396 рубльден.

Моксифлоксацин - бактерицидтік әсердің кең спектрінің бактерияға қарсы құралы.

Фармакологиялық әрекет

Фторхинолондар тобынан микробқа қарсы агент бактерицидтік әсер етеді. Ол грам-позитивті және грам-теріс микроорганизмдерге, анаэробты, қышқылға төзімді және атипті бактерияларға қарсы белсенді: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Бета-лактамдар мен макролидтерге төзімді бактериялық штамдарға қарсы тиімді. Ол микроорганизмдердің көптеген штамдарына қарсы белсенді: грам-позитивті - стафилококк аурасы (метициллинге сезімтал емес штамдарды қоса), стрептококк пневмониясы (пенициллинге және макролидтерге төзімді штаммдарды қоса), стрептококк пиогендері (А тобы), грам-теріс - Гемофилдер және бета-лактамаза тудырмайтын штамдар), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (бета жасамайтын және бета-лактамаза шығармайтын штаммдарды қосқанда), эсерихия коли, Enterobacter cloacae, атипті хламидия.

Жанама әсерлері

Асқорыту жүйесінен: іштің ауыруы, жүрек айну, диарея, құсу, диспепсия, түзу, іш қату, бауыр трансаминазаларының белсенділігі жоғарылауы, дәмді бұзу.

Орталық жүйке жүйесінің және перифериялық жүйке жүйесінің тарапынан: бас айналу, ұйқысыздық, жүйке, мазасыздық, астения, бас ауруы, тремор, парестезия, аяқтың ауыруы, құрысулар, түсінбеушілік, депрессия.

Жүрек-тамыр жүйесінен: тахикардия, перифериялық ісіну, қан қысымының жоғарылауы, жүрек соғысы, кеуде ауыруы.

Зертханалық параметрлер жағынан: протромбин деңгейінің төмендеуі, амилаза белсенділігінің жоғарылауы.

Гемопоэтикалық жүйеден: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Тірек-қимыл жүйесінен: арқадағы ауырсыну, артралгия, миалгия.

Репродуктивті жүйеден: вагинальды кандидоз, вагинит.

Аллергиялық реакциялар: бөртпе, қышу, зәр шығару.

Қарым-қатынас

Антацидтерді, минералдарды, мультивитаминдерді бір мезгілде қолданғанда сіңірілу нашарлайды (поливалентті катиондары бар хелат комплекстерінің түзілуіне байланысты) және препараттың плазмадағы концентрациясын төмендетеді (бір мезгілде қабылдау препаратты қабылдағаннан кейін 4 сағаттан немесе 2 сағаттан кейін болады).

Препаратпен емдеу кезінде басқа фторхинолондар қолданылған кезде фотоксикалық реакциялардың дамуы мүмкін.

Ранидидин препараттың сіңуін төмендетеді.

Ротомокс бойынша сұрақтар, жауаптар, шолулар

Берілген ақпарат медициналық және фармацевтикалық мамандарға арналған. Препарат туралы ең дәл ақпарат өндіруші орауышқа бекітілген нұсқаулықта берілген. Біздің сайттың кез-келген немесе басқа парағында орналастырылған ешқандай ақпарат маманға жеке жүгінудің орнын баса алмайды.

Rotomox 400 препаратын қалай қолдануға болады?

Rotomox 400 - бұл микробқа қарсы құралдар тобы. Бұл бір компонентті дәрі. Таблеткалар белсенді заттың шығарылуын баяулататын етіп жабылған. Препарат кейбір антибиотиктерге, мысалы, макролидтерге төзімділікпен сипатталатын зиянды микроорганизмдермен күресуде тиімді. Препараттың тағайындалуында белсенді заттың дозасы (400 мг) шифрланған.

Пішіндер мен құрамды шығару

Препарат қатты күйде шығарылады. Планшеттерде 400 мг белсенді зат бар. Бұл сыйымдылықта моксифлоксацин әрекет етеді. Препарат құрамында басқа компоненттер де бар, алайда олар бактерияға қарсы белсенділікті көрсетпейді, бірақ қажетті консистенциядағы препаратты жасау үшін қолданылады. Оларға мыналар жатады:

• жүгері крахмалы
• микрокристалды целлюлоза,
• натрий метил парагидроксибензоат,
• тальк ұнтағы
• магний стеараты,
• кремний коллоидты
• натрий карбоксиметилді крахмал.

Препарат 5 дана пакеттерде ұсынылады. таблеткалар.

Қант диабеті үшін моксифлоксацинді қалай қолдануға болады?

Фармакокинетика

Препараттың құрамындағы белсенді зат тез сіңеді. Сонымен қатар, бұл компонент толығымен сіңірілген. Тамақтану кезінде бұл процестің қарқындылығы төмендемейді. Препараттың артықшылығы жоғары биожетімділігі болып табылады (90% жетеді). Белсенді зат плазмадағы ақуыздармен байланысады. Моксифлоксацин мөлшері жалпы концентрацияның 40% аспайды.

Белсенділік шыңына таблетканың бір дозасынан бірнеше сағат өткен соң қол жеткізіледі. Ең жоғары терапиялық әсер емдеу басталғаннан 3 күн өткен соң байқалады. Белсенді зат бүкіл денеге таралады, бірақ көбінесе өкпеде, бронхтарда, синустарда жиналады. Зат алмасу процесінде белсенді емес қосылыстар шығады. Моксифлоксацин өзгермейді және зәр шығару және дефекация кезінде метаболиттер бүйрек арқылы шығарылады. Препарат әйелдер мен еркектерді емдеуде бірдей тиімді.

Тамақтану кезінде бұл процестің қарқындылығы төмендемейді.

Қолдану көрсеткіштері

Белсенді заттың өкпеде, бронхтарда және синустарда көп мөлшерде жинақталатындығын ескере отырып, Ротомакс тыныс алу органдарын емдеуде жақсы нәтиже береді. Алайда, препарат басқа патологиялық жағдайларды емдеуде оң нәтижеге қол жеткізе алады. Қолдану көрсеткіштері:

• созылмалы бронхит, өршуі бар,
• пневмония (препарат амбулаториялық жағдайда немесе үйде емдеу кезінде тағайындалады),
• зиянды микроорганизмдер тудырған жамбас мүшелерінің аурулары (препарат асқынулар болмаса тағайындалады),
• тері және жұмсақ тіндердің инфекциясы,
• жедел синусит
• іштегі күрделі инфекциялар.

Пішіні мен құрамын шығару

Моксифлоксациннің дәрілік формалары:

• қабықпен қапталған планшеттер: өндірушіге байланысты биконвекс: капсула тәрізді, қошқыл, бозғылт қызғылт сарыдан қызғылт сарыға дейін, бір жағында «80» және екінші жағында «Мен» деген жазумен немесе барлық таблеткаларда дөңгелек сары түсті көлденең қимада - өзегі бозғылт сарыдан сарыға дейін (әрқайсысы 5, 7 немесе 10 данадан, блистерде 1, 2 немесе 3 блистерден тұратын картоннан жасалған блистерде, 5, 7, 10 немесе 15 данадан тұратын блистерде, 1-6 пакеттен тұратын картоннан жасалған қорап, әрқайсысы 10 данадан, біреуі банкадан, 1 банкадағы картон қораптан),
• инфузиялық ерітінді: ашық, бозғылт сарыдан жасылға дейінгі сары сұйықтық (әрқайсысы 50 мл түссіз шыны құтыда, 5 құтыдан картон қорапшада, 250 мл пластик бөтелкелерде, картоннан жасалған қорапта 1 бөтелке герметикалық жабылған дорбада немесе жоқ оған, ауруханаларға - 1-96 бөтелке, герметикалық пломбаланған пакеттерде немесе картон қорапшада оларсыз).

1 таблетка құрамында:

• белсенді зат: моксифлоксацин гидрохлориді - 436,4 мг (моксифлоксациннің құрамына сәйкес - 400 мг),
• қосымша компоненттер: өндірушіге байланысты повидон K29 / 32 немесе K-30 (Коллидон 30), микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, кварцармеллоза натрий, қосымша - лактоза моногидраты, тальк және кремний диоксиді коллоидті,
• пленка жабыны (өндірушіге байланысты): Opadry II апельсин 85F23452 поливинил спирті, титан диоксиді, макрогол, тальк, алюминий лакпен (E110) күн батқан сары түсті бояу, қызыл оксид бояуы (E172) немесе қызғылт 02F540000 гипромеллоза 2910, титан диоксиді (E171), макрогол, қызыл оксидпен боялған темір (E172), сары оксидпен бояу сары (E172) немесе гипромеллоза, темір оксиді сары (темір оксиді), гипролоза (гидроксипропилді целлюлоза), титан диоксиді, талькпен қаптауға арналған құрғақ қоспасы.

1 мл ерітіндіге инфузия кіреді:

• белсенді зат: моксифлоксацин гидрохлориді - 1,744 мг (моксифлоксацин негізі бойынша - 1,6 мг),
• қосымша компоненттер: натрий хлориді, инъекцияға арналған су, натрий гидроксидінің ерітіндісі немесе тұз қышқылының ерітіндісі, немесе (өндірушіге байланысты) этилендиаминететрацетикалық қышқылдың натрий тұзы (натрий гидроксидінің ерітіндісі немесе тұз қышқылы ерітіндісі - қажет болған жағдайда процесте рН мәнін өзгерту үшін қолданылады).

Дозалау нысаны

Пленкамен қапталған таблеткалар, 400 мг

Бір планшетте бар

белсенді зат - моксифлоксацин гидрохлориді 436,322 мг (400,00 мг моксифлоксацинге балама),

қосымша заттаржүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликолат, натрий метилгидроксибензоат, коллоидты кремний диоксиді, тальк, магний стеараты

қабықтың құрамы: Қызғылт 85F540146 опадри (поливинил спирті, титан диоксиді (E171), макрогол, тальк, қызыл темір оксиді (E172).

Таблеткалар қызғылт түсті қабықпен қапталған, бір жағында қауіп бар.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Ауызша қабылдағаннан кейін, моксифлоксацин тез сіңеді және толығымен дерлік. Абсолютті биожетімділігі шамамен 91% құрайды.

400 мг моксифлоксациннің бір реттік дозасынан кейін қандағы ең жоғары концентрацияға (Cmax) 0,5-4 сағат ішінде жетеді және 3,1 мг / л құрайды.

Плазманың максималды концентрациясы тұрақты күйде (күніне бір рет 400 мг) сәйкесінше 3,2 және 0,6 мг / л құрады. Тұрақты жағдайда препараттың дозалары арасындағы аралықта әсер ету алғашқы дозадан кейін шамамен 30% жоғары.

Моксифлоксацин экстраваскулярлық кеңістікте тез бөлінеді, 400 мг препарат қабылдағаннан кейін фармакокинетикалық қисық астындағы аймақ 35 мг / сағ құрайды. Тепе-теңдік тарату көлемі (Всс) шамамен 2 л / кг құрайды. In vitro және in vivo зерттеулерінде моксифлоксациннің плазма ақуыздарымен байланысы препарат концентрациясына қарамастан 40-42% құрады. Моксифлоксацин негізінен сарысулық альбуминмен байланысады.

Моксифлоксациннің бір реттік дозасын 400 мг қабылдағаннан кейін келесі ең жоғары шоғырланулар байқалды (геометриялық орташа):

Маталар

Шоғырлану

Препараттың ұлпадағы концентрациясының оның плазмадағы концентрациясына қатынасы

Эпителиалды төсеніш сұйықтығы

Этмоидты синус

Әйел жыныс жүйесі *

* бір реттік дозаны 400 мг ішілік енгізу

Препаратты қабылдағаннан кейін 1 10 сағаттан кейін

2 бос заттың концентрациясы

3 қабылдағаннан кейін 3 сағаттан 36 сағатқа дейін

4 инфузия соңында

Моксифлоксацин екінші сатыдағы биотрансформациядан өтіп, бүйрек пен асқазан-ішек жолдары арқылы өзгермеген күйде, сонымен қатар сульфо қоспа (M1) және глюкуронид (M2) түрінде шығарылады. Бұл метаболиттер тек адам ағзасына қолданылады және микробқа қарсы белсенділігі жоқ. Метаболикалық фармакокинетикалық басқа дәрілермен өзара әрекеттесуін зерттеу моксифлоксациннің P450 микроцомальды цитохромы жүйесімен биотрансформацияланбайтындығын көрсетті. Тотығу метаболизмінің көрсеткіштері жоқ.

Плазмадан алынған препараттың жартылай шығарылу мерзімі - шамамен 12 сағат. 400 мг дозасын қабылдағаннан кейінгі орташа клиренс минутына 179-дан 246 мл-ге дейін. Бүйректің клиренсі, шамамен 24-53 мл / мин препараттың бүйректегі ішек-қарын реабсорбциясы нәтижесінде жүреді.

Ранитидин мен пробенцидті бірігіп қолдану препараттың бүйрек клиренсіне әсер етпейді.

Қандай жолмен жүретініне қарамай, бастапқы материалы моксифлоксацин 96-98% метаболизмнің екінші сатысындағы метаболиттерге дейін тотығу метаболизмі байқалмайды.

Әр түрлі науқастар топтарындағы фармакокинетика

Салмағы аз салауатты еріктілерде (мысалы, әйелдерде) және егде жастағы еріктілерде плазманың жоғары концентрациясы байқалды.

Моксифлоксациннің фармакокинетикалық қасиеттері бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде айтарлықтай ерекшеленбейді (креатинин клиренсі> 20 мл / мин / 1,73 м2). Бүйрек функциясының төмендеуімен M2 метаболитінің концентрациясы (глюкуронид) 2,5 есе артады (бір немесе бірнеше елдерде креатинин клиренсі 50% құрайды.

Дозалау және енгізу

Ұсынылатын дозалау режимі күніне бір рет 400 мг құрайды (инфузия үшін 250 мл ерітінді). Ұсынылған дозадан асырмаңыз.

Емдеудің бастапқы кезеңдерінде инфузияға арналған ерітіндіні қолдануға болады, содан кейін терапияны жалғастыру үшін, егер клиникалық белгілері болса, препарат таблетка түрінде ауызша тағайындалуы мүмкін.

Қоғамдық пневмония - сатылы терапия үшін ұсынылатын жалпы емдеу ұзақтығы (ішілік терапиядан кейін ауызша терапия) - 7-14 күн.

Асқынған тері және жұмсақ тіндердің инфекциясы - сатылы терапияны емдеудің жалпы ұзақтығы (ішек ішілік терапиядан кейін) - 7-21 күн.

Емдеудің ұсынылған ұзақтығынан аспаңыз.

Балалар мен жасөспірімдер

Моксифлоксацин балаларға және жасөспірімдерге қарсы. 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде моксифлоксациннің тиімділігі мен қауіпсіздігі белгіленбеген.

Егде жастағы науқастар

Егде жастағы емделушілерде дозалау режимін өзгерту қажет емес.

Этникалық топтардағы мөлшерлеу режимін өзгерту қажет емес

Бауыр функциясы бұзылған науқастар

Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде қолдану туралы ақпарат жеткіліксіз.

Функциясы бұзылған науқастар ркөз алмасы

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (креатинин клиренсі нормадан 5 есе жоғары).

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Моксифлоксацин мен QTc аралығын ұзартатын басқа препараттарды қабылдау кезінде QT аралығын ұзартудың ықтимал аддитивті әсерін ескеру қажет. Моксифлоксацин мен QT интервалына әсер ететін препараттарды бірлесіп қолдану арқасында қарыншалық аритмияны, оның ішінде полиморфты қарыншалық тахикардияны (torsade de pointes) дамыту қаупі жоғарылайды.

Моксифлоксацинді келесі дәрілердің кез келгенімен қатар қолдану қарсы көрсетілімдер болып табылады:

- IA класына антиаритмиялық дәрілер (мысалы, хинидин, гидрокинидин, дисопирамид)

- III класс антиаритмиялық дәрілер (мысалы, амиодарон, тоталол, дофетилид, ибутилид)

антипсихотиктер (мысалы, фенотиазиндер, пимозид, сертиндол, галоперидол, султоприд)

- кейбір микробқа қарсы агенттер (сакуинавир, спарфлоксацин, iv эритромицин, пентамидин, антималариалды заттар, атап айтқанда галофантрин)

- кейбір антигистаминдер (терфенадин, астемизол, мысастин)

- басқалары (цисаприд, винамин ив, бепридил, димеманил).

Моксифлоксацинді калий төмендететін препараттарды (мысалы, цикл және тиазидті диуретиктер, лаксативтер, клизмалар (жоғары дозада), кортикостероидтар, амфотерицин В) немесе клиникалық мәні бар брадикардиямен байланысты дәрілерді қабылдаған емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Дивалентті немесе үшвальды катиондары бар препараттарды қабылдау (мысалы, құрамында магний немесе алюминий бар антацидтер, диданозин таблеткалары, сукралфат және құрамында темір немесе мырыш бар препараттар) мен моксифлоксацин бар интервал шамамен 6 сағатты құрайды.

Сау еріктілерге моксифлоксациннің қайталанған дозалары енгізілген кезде дигоксиннің максималды концентрациясы (Cmax) шамамен 30% -ға өсті, ал концокция-уақыт қисығы (АВС) және дигоксиннің минималды концентрациясы (Cmin) астындағы аймақ өзгерген жоқ.

Қант диабетімен ауыратын еріктілерде жүргізілген зерттеулердің нәтижелері көрсеткендей, моксифлоксацин мен глиценкламидті бір мезгілде қабылдағанда қан плазмасындағы глиценкламид концентрациясы шамамен 21% төмендеді, бұл теориялық тұрғыдан өтпелі гипергликемияның жұмсақ түрінің дамуына әкелуі мүмкін. Алайда байқалған фармакокинетикалық өзгерістер фармакодинамикалық параметрлердің өзгеруіне әкелмеді (қандағы глюкоза, инсулин).

INR-дің өзгеруі (Халықаралық нормаланған қатынас)

Антикоагулянттарды бактерияға қарсы агенттермен (әсіресе фторхинолондар, макролидтер, тетрациклиндер, котримоксазол және кейбір цефалоспориндер) бірге қабылдаған емделушілерде антикоагулянттық препараттардың антикоагулянттық белсенділігінің жоғарылауы жағдайлары кездеседі. Қауіп факторлары - бұл инфекциялық аурудың болуы (және қатар жүретін қабыну процесі), науқастың жасы және жалпы жағдайы. Осыған байланысты инфекцияның немесе емнің INR бұзылуына әкелетінін бағалау қиын. INR-ге жиі мониторинг жүргізіп, қажет болған жағдайда ауызша антикоагулянттық препараттардың дозасын түзету қажет.

Клиникалық зерттеулер моксифлоксацинді және келесі препараттарды бір мезгілде қолданумен өзара әрекеттесудің жоқтығын көрсетті: ранитидин, пробеницид, ауызша контрацептивтер, кальций қоспалары, парентеральді қолдануға арналған морфин, теофиллин, циклоспорин немесе итраконазол.

Адамның цитохромы P450 ферменттерімен жүргізілген in vitro зерттеулер бұл нәтижелерді растайды. Осы нәтижелерді ескере отырып, P450 цитохромы ферменттерінің қатысуымен метаболикалық өзара әрекеттесу мүмкін емес деген қорытынды жасауға болады.

Тағамдардың өзара әрекеттесуі

Моксифлоксациннің тамақ өнімдерімен, оның ішінде сүт өнімдерімен клиникалық маңызы жоқ.

Моксифлоксацин ерітіндісімен келесі шешімдер сәйкес келмейді: натрий хлоридінің ерітіндісі 10% және 20%, натрий гидрокарбонаты ерітіндісі 4,2% және 8,4%.

Арнайы нұсқаулар

Моксифлоксацинмен емдеудің, әсіресе жұмсақтан орташаға дейінгі инфекциялардың пайдасы осы бөлімдегі ақпаратпен теңдестірілуі керек.

QTc интервалының ұзаруы және клиникалық жағдай QTc интервалының ұзаруымен байланысты

Моксифлоксациннің кейбір науқастардың электрокардиограммаларында QTc аралығын ұзартатыны анықталды. QT ұзару дәрежесі тез тамыр ішілік инфузияға байланысты қан плазмасындағы есірткі концентрациясының жоғарылауымен жоғарылайды. Нәтижесінде инфузияның ұзақтығы күніне бір рет 400 мг дозадан аспайтын ұсынылған 60 минут болуы керек.

Әйелдер ерлерге қарағанда QTc аралығын ұзартуға бейім болғандықтан, олар QTc аралығын кеңейтетін препараттарға сезімтал болуы мүмкін. Егде жастағы емделушілер QT аралығын кеңейтетін дәрілердің әсеріне де сезімтал болуы мүмкін.

Калийді төмендететін дәрілерді моксифлоксацин қабылдаған емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Моксифлоксацинді тұрақты проаритмогендік жағдайлары бар емделушілерде (әсіресе әйелдер мен егде жастағы пациенттерде), мысалы, жедел миокард ишемиясымен немесе QT интервалының ұзаруымен сақтықпен қолдану керек, өйткені бұл қарыншалық аритмия қаупінің жоғарылауына (пируэт тахикардиясын қоса) және жүрек ұстамасына әкелуі мүмкін. Препарат концентрациясының жоғарылауымен QT интервалының ұзару деңгейі артуы мүмкін. Сондықтан ұсынылған дозадан асырмаңыз.

Егер емдеу кезінде жүрек аритмиясының белгілері болса, сіз препаратты қабылдауды тоқтатып, ЭКГ жасауыңыз керек.

Флуорокинолондарды, соның ішінде моксифлоксацинді алғашқы қабылдағаннан кейін жоғары сезімталдық және аллергиялық реакциялар тіркелді.

Өте сирек жағдайларда, анафилактикалық реакциялар өмірге қауіпті анафилактикалық шокқа дейін жетуі мүмкін, кейбір жағдайларда препаратты алғашқы қолданғаннан кейін. Мұндай жағдайларда моксифлоксацинді қабылдауды тоқтатып, қажетті емдік шараларды қабылдау керек (соның ішінде шокқа қарсы).

Хинолон препараттарын қолдану құрысудың пайда болу қаупімен байланысты. Абайлаңыз, орталық жүйке жүйесінің аурулары бар пациенттерде немесе ұстаманың алдын алуға болатын немесе ұстау шегін төмендететін қауіп факторлары болған кезде қолданған жөн. Ұстама кезінде моксифлоксацинді қабылдауды тоқтатып, тиісті емдеу шараларын тағайындау керек.

Хинолондарды, оның ішінде моксифлоксацинді қабылдаған пациенттерде парестезия, гипестезия, дизестезия немесе әлсіздікке әкелетін сенсорлық немесе сенсоримоторлы полиневропатия жағдайлары туралы айтылды. Ауырсыну, жану, қышу, әлсіздік немесе әлсіздік сияқты нейропатия белгілері пайда болған жағдайда, моксифлоксацин қабылдаған емделушілер емдеуді жалғастырар алдында дәрігермен кеңесу керек.

Психикалық реакциялар хинолондарды, соның ішінде моксифлоксацинді алғашқы қолданғаннан кейін де пайда болуы мүмкін. Өте сирек жағдайларда депрессия немесе психотикалық реакциялар өзіне-өзі қол жұмсау әрекеттері сияқты өзіне-өзі қол жұмсауға бейімділікпен суицидтік ойлар мен мінез-құлыққа көшті. Егер науқаста осындай реакциялар пайда болса, моксифлоксацинді тоқтатып, тиісті шаралар қабылдау керек. Психотикалық науқастарға немесе психикалық ауруы бар науқастарға моксифлоксацин тағайындау кезінде әсіресе сақ болу ұсынылады.

Моксифлоксацинді қолдану арқылы өмірге қауіпті бауыр жеткіліксіздігіне әкелетін, соның ішінде өліммен аяқталатын, фульминантты гепатиттің дамуы туралы айтылды. Егер сарғаюмен, қараңғы несеппен, қан кету үрдісімен немесе бауыр энцефалопатиясымен байланысты жедел дамып келе жатқан астения сияқты фульминантты гепатиттің белгілері мен белгілері болса, пациенттер емдеуді бастамас бұрын дереу дәрігермен кеңесу керек. Бауыр функциясының бұзылуының белгілері болған жағдайда бауыр қызметін зерттеу қажет.

Бұлшықет терісінің реакциясы, мысалы, Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермальды некролиз (өмірге қауіпті) туралы хабарланды. Егер терінің және / немесе шырышты қабықтың реакциясы пайда болса, емдеуді жалғастырар алдында дереу дәрігермен кеңесу керек.

Антибиотикпен байланысты диарея (AAD) және антибиотикпен байланысты колит (AAK), оның ішінде псевдомембранозды колит және Clostridium difficileассоциацияланған диарея, кең спектрлі бактерияға қарсы препараттарды, соның ішінде моксифлоксацинді қолданумен байланысты, және ауырлығы бойынша жеңіл диареядан өлімге дейінгі колитке дейін өзгеруі мүмкін. Сондықтан, бұл диагнозды моксифлоксацин қабылдаған немесе қабылдағаннан кейін ауыр диарея дамыған емделушілерде есте ұстаған жөн. Егер AAAD немесе AAK күдікті болса немесе расталған болса, антиоксидантты препаратты, оның ішінде моксифлоксацинді қабылдауды тоқтатып, тиісті емдеу шараларын тағайындау керек. Сонымен қатар, берілу қаупін азайту үшін инфекциялық бақылаудың тиісті шараларын қабылдау қажет. Ауыр диареяны дамыған науқастар ішек қозғалғыштығын тежейтін препараттарға қарсы.

Моксифлоксацинді миастениямен ауыратын науқастарда сақтықпен қолдану керек, өйткені препарат осы аурудың белгілерін күшейте алады.

Кейде екі жақты сіңірлердің қабынуы және жыртылуы (әсіресе Ахиллес сіңірі) хинолондармен, оның ішінде моксифлоксацинмен емдеу кезінде, емдеу басталғаннан кейін 48 сағат ішінде де пайда болуы мүмкін, ал жағдайлары терапияны тоқтатқаннан кейін бірнеше айдан кейін байқалады. Тенонит пен сіңірдің жыртылу қаупі егде жастағы емделушілерде және кортикостероидтармен бір мезгілде емделген пациенттерде жоғарылайды. Ауырсынудың немесе қабынудың алғашқы белгісі кезінде пациенттер моксифлоксацин қабылдауды тоқтатып, зардап шеккен аяқ-қолдарды босатып, тиісті ем алу үшін дереу дәрігермен кеңесу керек (мысалы, иммобилизация).

Хинолондарды қолданғанда фотосезімталдық реакциясы байқалды. Алайда, зерттеулер моксифлоксациннің фотосезімталдық қаупі аз болатындығын көрсетті. Алайда, пациенттер моксифлоксацинмен емдеу кезінде ультракүлгін сәуленің немесе тікелей күн сәулесінің әсерінен аулақ болу керек.

Моксифлоксацин Стафилококк ауруының (MRSA) метициллинге төзімді штамдарынан туындаған инфекцияларды емдеу үшін ұсынылмайды. Метициллинге төзімді стафилококк тудырған немесе расталған инфекция болған жағдайда тиісті бактерияға қарсы препаратпен ем тағайындау керек.

Моксифлоксациннің микобактериялардың көбеюін тежеу ​​қабілеті тест нәтижелеріне әсер етуі мүмкін Mycobacterium spp., осы кезеңде моксифлоксацинмен емделетін емделушілердің сынамаларын талдау кезінде жалған теріс нәтижелерге әкеледі.

Басқа фторхинолондардағыдай, моксифлоксацинді қолдану қандағы глюкоза концентрациясының, соның ішінде гипо- және гипергликемияның өзгеруін көрсетті. Моксифлоксацинмен емдеу кезінде дисгликемия негізінен қант диабеті бар егде емделушілерде ауызша гипогликемиялық препараттармен (мысалы, сульфонилмочевина препараттары) немесе инсулинмен қатар жүретін терапия алады. Қант диабетімен ауыратын науқастарды емдеу кезінде қандағы глюкоза концентрациясын мұқият бақылау ұсынылады.

Моксифлоксацинді бүйрек ауруы бар егде жастағы емделушілерде, егер олар сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін ала алмаса, сақтықпен қолданған жөн, өйткені дегидратация бүйрек қызметінің бұзылу қаупін арттыруы мүмкін.

Көру қабілетінің бұзылуының немесе көздің басқа белгілерінің дамуымен сіз бірден оптометрмен кеңесуіңіз керек.

Отбасы тарихы немесе нақты глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығы бар пациенттер хинолондармен емдегенде гемолитикалық реакцияларға бейім. Моксифлоксацинді емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.

Моксифлоксацин инфузиясы ерітіндісі тек ішілік енгізуге арналған. Клиникаға дейінгі зерттеулер моксифлоксацинді ішілік қабылдаудан кейін тіндердің периартериалды қабынуының пайда болуын көрсетті, сондықтан енгізудің бұл әдісін болдырмау керек.

Жүктілік және лактация

Әйелдерде жүктілік кезінде моксифлоксацинді қабылдау қауіпсіздігі бағаланбаған. Жануарларды зерттеу репродуктивті уыттылықты көрсетті. Адамдарға ықтимал қауіп-қатер белгісіз. Ерте жануарларда фторхинолондармен үлкен буындардың шеміршек зақымдалуы және кейбір фторхинолондармен емделген балаларда сипатталатын қайтымды бірлескен жарақаттар туралы клиникаға дейінгі мәліметтер бойынша жүкті әйелдерге моксифлоксацин тағайындауға болмайды.

Лактация кезінде әйелдерде препаратты қолдану туралы мәліметтер жоқ. Клиникаға дейінгі зерттеулер ана сүтінде аз мөлшерде моксифлоксацин бар екенін анықтады. Моксифлоксацинді емізу кезінде қолдану қарсы көрсетілімдер болып табылады.

Препараттың көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Препарат пациенттердің автокөлік жүргізу және басқа да қауіпті іс-әрекеттерге қабілеттілігін нашарлатуы мүмкін, бұл орталық жүйке жүйесіне және көру қабілетінің бұзылуына байланысты жоғары көңіл бөлуді және тез психомоторлы реакцияны қажет етеді.

Артық дозалану

Шамадан тыс дозалану туралы ақпарат қол жетімді.

Артық дозаланған жағдайда клиникалық көріністі басшылыққа алып, ЭКГ мониторингімен симптоматикалық күтім терапиясын жүргізу керек. Дозаланған дозаны емдеу үшін белсендірілген көмірді ауызша немесе инфузиялық қабылдау арқылы 400 мг моксифлоксацинді қолдану жүйелі моксифлоксациннің шамадан тыс көбеюінің алдын алу үшін тиісінше 80% немесе 20% -ға сәйкес болуы мүмкін.

Өндіруші

Scan Biotech Limited, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің аты-жөні және елі

Routec Limited, Ұлыбритания

Тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасы туралы шағымдарды қабылдайтын және Қазақстан Республикасы аумағында есірткі қауіпсіздігінің тіркеуден кейінгі мониторингі үшін жауап беретін ұйымның мекен-жайы

Ә. Досмұхаметова, 89, «Каспий» бизнес орталығы, 238 кабинет, Қазақстан Республикасы, Алматы қ.

Препарат туралы пікірлер

Пациенттердің барлық шолуларында Моксифлоксацин аурудың қоздырғышына және денсаулық жағдайының тез жақсаруына қарсы тиімді.

Алайда, көптеген рецензенттер осы препаратты қабылдағаннан кейін кейбір жанама әсерлер туралы шағымданады. Олардың ішінде жиі айтылатындар: жүрек айну, диарея, іштің аздап ауыруы, айналуы, аздап кеуде ауыруы, ентігу, бас ауруы, тахикардия, ұйқысыздық, мазасыздық және депрессия.

Кейбір пациенттер жанама әсерлерді жою тамақтану кезінде Moxifloxacin таблеткаларын қабылдау және дәрі қабылдағаннан кейін көп минералды су ішу арқылы жеңілдейтінін айтады.

Бірнеше шолуларда препаратты қабылдау әйелдерде қобалжуды тудырады, оны Дифлузолды (немесе басқа ұқсас препаратты) қабылдау арқылы оңай жояды.

Vigamox көз тамшыларына арналған пікірлер көп жағдайда тек оң. Оларды пациенттер жақсы қабылдады және жанама әсерлер тудырмады. Пікір авторлары көздің ыңғайсыздығы мен негізгі аурудың белгілерін тез арада жоюға назар аударады.

Вигамокс тамшыларына жоғары сезімталдыққа шолу өте сирек кездеседі. Мұндай жағдайларда пациенттер көздердегі қышу мен қызарудың пайда болуын атап өтті. Препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін бұл белгілер тез жоғалып кетті.

Пациенттердің көпшілігі Моксифлоксациннің және оның аналогтарының бағасына «жоғары» деп жауап береді.

Ресей мен Украинадағы препараттың бағасы

Моксифлоксациннің бағасы шығарылу формасына, дәріхана мен препаратты сататын қалаға байланысты. Сатып алудың алдында сіз оның бірнеше дәріханалардағы бағасын нақтылап, оны аналогпен алмастыру туралы дәрігеріңізбен кеңесуіңіз керек, өйткені бұл дәрі әрдайым сатылымда бола бермейді. Көбінесе дәріханалар желісінде олар осы препараттың өзінен гөрі Моксифлоксациннің аналогтарын (синонимдер) сатады.

Ресей мен Украинаның дәріханаларында Моксифлоксациннің аналогтарының (синонимдерінің) орташа бағасы:

• Көктамыр ішілік инфузияға арналған аклекс ерітіндісі 400 мг / 250 мл 1 бөтелке - 1137-1345 рубль, 600-1066 гривен,
• Тамыр ішілік инфузияға арналған Моксифлоксацин-Фармекс ерітіндісі 1 бөтелке 400 мг / 250 мл 1 бөтелке - 420-440 гривен,
• Көктамыр ішілік инфузияға арналған максицин ерітіндісі 400 мг / 250 мл 1 бөтелке - 266-285 гривен,
• Авелокс таблеткалары 400 мг, бір данадан 5 дана - 729-861 рубль, 280-443 гривен,
• Вигамокстың көз тамшылары 0,5% 5 мл - 205-160 рубль, 69-120 гривен.

Фармакодинамика

Моксифлоксацин - фторхинолон тобының микробқа қарсы препараты, бактерицидтік әсері бар, оның механизмі бактериалды ферменттердің топоизомераза II (ДНҚ гираза) және топоизомераза IV, оның дезоксирибонуклеин қышқылымен көбеюіне, транскрипциясы мен түзілуіне қажет, оның реакциясынан кейінгі дезоксирибонуклеин қышқылының түзілуіне, бактерицидтік қышқылмен оның өліміне әкеліп соғады жасушалар.

Заттың минималды бактерицидтік концентрациясы, әдетте, оның ең аз ингибиторлық концентрациясына (MIC) сәйкес келеді. Антибактериалды белсенділікті макролидтерге, аминогликозидтерге, цефалоспориндерге, пенициллиндерге және тетрациклиндерге төзімділікке әкелетін механизмдер мазаламайды. Осы антибиотикалық топтар мен моксифлоксацин арасында кросс-кедергі байқалмады және плазмидаға төзімділік жағдайлары тіркелген жоқ. Белсенді затқа төзімділік бірнеше мутация нәтижесінде баяу дамиды. Препараттың микроорганизмдерге МИК-тен төмен концентрацияларға бірнеше рет әсер етуі аясында бұл көрсеткіштің шамалы жоғарылауы байқалды.Хинолондарға кедергісі анықталды, алайда басқа хинолондарға төзімділік көрсететін кейбір грам-позитивті және анаэробты микроорганизмдер моксифлоксацинге сезімталдықты көрсетеді.

In vitro зерттеулер анаэробтардың, грам-теріс және грам-позитивті микроорганизмдердің, атипті және қышқылға төзімді бактериялардың, соның ішінде Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Бактерияларға қарсы белсенділігін көрсетті. П-лактам мен макролидті антибиотиктердің әсері.

Волонтерлармен жүргізілген екі зерттеуде, белсенді затты ауызша қабылдағаннан кейін ішек микрофлорасында келесі өзгерістер байқалды: Bacteroides vulgatus, Bacillus spp., Escherichia coli, Klebsiella s. . және Bifidobacterium spp. Бұл микроорганизмдердің мөлшері екі апта ішінде қалыпты жағдайға оралды. Clostridium difficile токсиндері анықталмады.

Төменде моксифлоксациннің бактерияға қарсы белсенділігі спектріне кіретін микроорганизмдер келтірілген.

Препараттың әсеріне келесі микроорганизмдердің штамдары сезімтал:

• грам-негативті аэробтар: Haemophilus influenzae және Moraxella catarrhalis (бета-лактамазаларды синтездейтін және синтездемейтін штамдарды қоса) *, Haemophilus parainfluenzae *, Proteus vulgaris, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis,
• Грам-позитивті аэробтар: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae *, антибиотикке төзімді және пенициллинге төзімділігі бар штаммдарды, пенициллин сияқты екі немесе одан да көп антибиотиктерге төзімділікті көрсететін штаммдарды (MIC 2 мкг / мл-ден көп) ), тетрациклиндер, екінші буын цефалоспориндер (мысалы, цефуроксим), триметоприм-сульфаметоксазол, макролидтер, стрептококктардың милери (стрептококк конустелатусы *, стрептококктар ангиносы *, стрептококктар аралық *), стрептококк (Строгендік)

Төмендегі микроорганизмдердің штамдары моксифлоксациннің әсеріне орташа сезімтал:

• грам теріс аэробтар: Enterobacter spp. (Enterobacter sakazakii, Enterobacter intermedius, Enterobacter aerogenes), Citrobacter freundii **, Klebsiella Пневмококк *, Escherichia Coli *, Klebsiella oxytoca, Pantoea agglomerans, Enterobacter cloacae *, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Morganella morganii, Proteus Mirabilis *, Providencia spp. (Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae *,
• грам-позитивті аэробтар: Enterococcus faecium *, Enterococcus avium *, Enterococcus faecalis (тек гентамицин мен ванкомицинге сезімтал штамдар) *,
• анаэробтар: Clostridium spp. *, Peptostreptococcus spp. *, Bacteroides spp. .

Препаратқа келесі микроорганизмдер төзімді: коагулаза-теріс Staphylococcus spp. (Staphylococcus cohnii метициллинге қарсы штамдары, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simureans)

* Миксифлоксацинге микроорганизмдердің сезімталдығы клиникалық деректермен расталады.

** Метициллинге төзімді S. aureus штамдары (MRSA) тудырған инфекцияларды емдеу үшін қолдану ұсынылмайды. MRSA инфекциясы расталған немесе күдікті болса, емдеу үшін тиісті бактерияға қарсы препараттар қажет.

Кейбір штамдар үшін алынған дәріге төзімділіктің таралуы уақыт өте келе әртүрлі болуы мүмкін және географиялық аймаққа байланысты өзгеруі мүмкін. Штаммға сезімталдықты сынау кезінде, жергілікті инфекцияны емдеуде әсіресе маңызды жергілікті қарсылық деректері ұсынылады.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде моксифлоксацинмен емдеу осы кезеңде оның қауіпсіздігін растайтын клиникалық мәліметтердің болмауына байланысты қарсы болып табылады. Кейбір хинолондарды қабылдаған балаларда бірлескен зақымдану жағдайлары тіркелді, бірақ жүктілік кезінде анасы қолданған кезде бұл патологияның ұрықта пайда болуы туралы хабарламалар болған жоқ. Жануарларды зерттеу кезінде препараттың репродуктивті уыттылығы анықталды, бірақ адамдар үшін ықтимал қауіп анықталмады.

Моксифлоксациннің аз мөлшері емшек сүтіне енетіндіктен және емшек сүтімен емізетін әйелдерді қолдану туралы деректер болмағандықтан, оны қолдану лактация кезінде қарсы болып табылады.

Бауыр функциясының бұзылуымен

Моксифлоксацин Бала-Пуг классификациясына сәйкес С класының бауыр функциясының бұзылуында, сондай-ақ клиникалық зерттеулердің шектеулі мәліметтеріне байланысты трансаминазаның VGN-ден бес есе асатын жағдайында қолдануға қарсы. Цирроз болған жағдайда препаратты қолдануға қарсы болады немесе арнайы күтім қажет (өндірушіге байланысты).

Бала-Пуг шкаласы бойынша А және В класындағы бауырдың функционалды бұзылулары бар емделушілерде моксифлоксациннің дозалау режимін өзгерту қажет емес.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

• трициклді антидепрессанттар, гидрохинидин, хинидин, дисопирамид (IA антиаритмика класы), ибутилид, дофетилид, соталол, амиодарон (ІІІ класс антиаритмия), галофантрин (антимиаляциялар), пентамидин, эритромицин (ивлино бар) ), сулоприд, галоперидол, сердиндол, пимозид, фенотиазин (антиспототиктер), мысастин, астемизол, терфенадин (антигистаминдер), димеманил, бепридил, винцин (ив енгізумен), цисаприд және ұзартуға әсер ететін басқа препараттар. Tervala QT: моксифлоксацин олардың аралас пайдалану салдарынан (қарыншалық тахикардия түріне torsade де Pointes .. қоса алғанда) қарыншалық аритмия тәуекел шиеленісуіне жақпайды,
• құрамында темір, мырыш, магний және алюминий, антацидтер, антиретровирустық препараттар (диданозин), сукралфат: моксифлоксацин концентрациясының едәуір төмендеуі олардың құрамына кіретін мультивальды катиондары бар хелаттар кешендерінің түзілуіне байланысты мүмкін, бұл препараттар мен моксифлоксацинді қабылдау арасындағы аралық. кемінде 4 сағат болыңыз
• активтендірілген көміртегі: антибиотик сіңірілуінің тежелуіне байланысты оның жүйелік биожетімділігі 80% -дан астамға төмендейді (ауызша қабылдағанда 400 мг),
• дигоксин: фармакокинетикалық параметрлерде айтарлықтай өзгеріс жоқ,
• варфарин: протромбин уақытында және қан ұюының басқа параметрлерінде ешқандай өзгеріс болмайды, алайда антикоагулянттық препараттардың белсенділігін жоғарылатуға болады, қауіп факторлары жұқпалы аурулардың болуын, пациенттің жалпы жағдайын және жасын бақылайды, қажет болған жағдайда жанама антикоагулянттар дозасын өзгертеді,
• циклоспорин, кальций қоспалары, атенолол, теофиллин, ранитидин, ауызша контрацептивтер, итраконазол, глиенцламид, морфин, дигоксин, пробенецид - бұл препараттардың моксифлоксацинмен клиникалық тұрғыдан маңызды әрекеті анықталған жоқ (дозаны өзгерту қажет емес),
• натрий гидрокарбонатының ерітіндісі 4,2 ​​және 8,4%, натрий хлоридінің ерітіндісі 10 және 20% - бұл ерітінділер моксифлоксацин инфузиясының ерітіндісімен үйлеспейді (сонымен бірге оны енгізуге тыйым салынады).

моксифлоксацин аналогтары Vigamoks, Alvelon-MF Megafloks, Avelox, Moksigram, Maksifloks, Akvamoks, Moksistar, Moksiflo, Moksispenser, Moksimak, моксифлоксацин Sandoz, моксифлоксацин ЖЭО моксифлоксацин Alvogen, Moflaksiya, моксифлоксацин STADA, моксифлоксацин Canon моксифлоксацин-Verein болып табылады , Плевилокс, Ротомокс, Моксифур, Моксифлоксацин-TL, Ультрамокс, Симофлокс, Гейнемокс.