Қант диабетін емдеуде бигуанидтер

Қант диабетімен ауыратын дәрілер класы әр науқасқа жеке-жеке тағайындалады. Бигуанидтер - бұл диабетпен ауыратын адамның қандағы глюкоза деңгейін төмендетуге арналған дәрі. Дәрі таблетка түрінде шығарылады. Көбінесе, препарат 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастар үшін адъювантты терапия құралы ретінде тағайындалады. Монотерапия кезінде препарат сирек тағайындалады (5-10% жағдай). Бигуанидтер негізгі аурудың жанама әсерлеріне байланысты шектеулі қолдануға бағытталған. ...

Монотерапия кезінде препарат сирек тағайындалады (5-10% жағдай). Бигуанидтер негізгі аурудың жанама әсерлеріне байланысты шектеулі қолдануға бағытталған. Асқазан диспепсиясы дәрі-дәрмек тағайындау кезінде жиі кездесетін асқыну болып табылады.

Препараттың әсер ету әдісі

2 типті қант түріне байланысты бигуанидтерді қабылдаған адамдар инсулинге сезімтал болады, бірақ оның ұйқы безінде шығарылуы жоғарылайды. Өзгерістер аясында адам қанындағы инсулиннің бастапқы деңгейінің жоғарылауы байқалады. Метформинмен емдеудің тағы бір жағымды факторы - науқастың дене салмағының төмендеуі. Инсулинмен біріктірілген сульфонилмочевиналармен емдеуде салмақ жоғалтудың керісінше әсері бар.

Қарсы көрсеткіштер тізімі

Ауыр физикалық белсенділікпен айналысатын адамдар (спортшылар, құрылысшылар, өндірістік жұмысшылар) қауіп тобына жатады. Стресстен зардап шеккен адамдар дәрі қабылдаудың әсерін көбірек сезінеді. Терапия эмоционалды фонды қалыпқа келтіру үшін психологиялық дайындықпен бірге жүргізіледі.

Олар қалай жұмыс істейді

Қант диабетіне арналған бигуанидтер 1970 жылдардан бастап қолданылады. Олар ұйқы безі арқылы инсулин секрециясын тудырмайды. Мұндай препараттардың әсері глюконеогенез процесінің тежелуіне байланысты. Осы типтегі ең кең таралған дәрі - Метформин (Сиофор).

Сульфонилмочевина мен оның туындыларынан айырмашылығы, Метформин глюкозаны төмендетпейді және гипогликемия туғызбайды. Бұл, әсіресе, түнгі оразадан кейін өте маңызды. Препарат тамақтанғаннан кейін қандағы қанттың жоғарылауын шектейді. Метформин жасушалар мен дене тіндерінің инсулинге сезімталдығын арттырады. Сонымен қатар, жасушалар мен тіндерге глюкозаның түсуін жақсартады, ішек жолына сіңуін бәсеңдетеді.

Ұзақ уақыт қолданғанда бигуанидтер май алмасуына оң әсер етеді. Олар глюкозаны май қышқылдарына айналдыру процесін баяулатады, ал кейбір жағдайларда қандағы триглицеридтердің, холестериннің мөлшерін азайтады. Инсулин болмаған жағдайда бигуанидтердің әсері анықталмайды.

Метформин ас қорыту жолдарынан жақсы сіңеді және қан плазмасына енеді, онда оның ең жоғары концентрациясы ішкеннен кейін екі сағаттан соң жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі 4,5 сағатқа дейін.

Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері

Бигуанидтерді инсулинмен бірге қолдану мүмкін. Сіз оларды қантты төмендететін басқа препараттармен бірге қабылдауға болады.

Препарат мұндай жағдайларда қарсы емес:

• инсулинге тәуелді қант диабеті (семіздікпен біріктірілген жағдайларды қоспағанда),
• инсулин өндірісін тоқтату,
• кетоацидоз
• бүйрек жеткіліксіздігі, бауыр функциясының бұзылуы,
• жүрек-тамыр және тыныс жеткіліксіздігі,
• дегидратация, соққы,
• созылмалы алкоголизм,
• сүт ацидозы,
• жүктілік, емшек емізу,
• төмен калориялы диета (күніне 1000 килокалориядан аз),
• балалардың жасы.

60 жастан асқан адамдарға ауыр физикалық еңбекпен айналысқан кезде бигуанидтерді қолданған кезде сақ болу керек. Бұл жағдайда сүт қышқылды ацидоз комасының пайда болу қаупі жоғары.

Жанама әсерлер және дозаланғанда

Үлкен ванидтеридтерді қабылдаған пациенттердің шамамен 10-25 пайызында аузындағы металл дәмі, тәбет жоғалуы және жүрек айнуы сияқты жанама әсерлер байқалады. Мұндай симптомдардың пайда болу ықтималдығын азайту үшін осы дәрі-дәрмектерді тамақпен бірге немесе одан кейін қабылдау керек. Дозаны біртіндеп арттыру керек.

Кейбір жағдайларда мегалобластикалық анемия, цианокобаламин тапшылығы дамуы мүмкін. Өте сирек, теріде аллергиялық бөртпелер пайда болады.

Артық дозаланған жағдайда сүт қышқылды ацидоз белгілері пайда болады. Бұл жағдайдың белгілері - әлсіздік, тыныс алудың бұзылуы, ұйқышылдық, жүрек айну және диарея. Аяқтарды салқындату, брадикардия, гипотония маңызды емес. Сүт ацидозын емдеу симптоматикалық болып табылады.

Препараттың дозасын әр уақыт жеке-жеке белгілеу керек. Қолыңызда әрдайым глюкометр болуы керек. Сондай-ақ, әл-ауқаттың жағдайын ескеру қажет: көбінесе жанама әсерлер дұрыс емес дозалауға байланысты дамиды.

Бигуанидтермен емдеу төмен дозадан басталуы керек - тәулігіне 500-1000 г аспауы керек (сәйкесінше 0,5 г 1 немесе 2 таблетка). Егер жанама әсерлер байқалмаса, дозаны көбейтуге болады. Препараттың тәулігіне максималды дозасы - 3 грамм.

Сонымен, Метформин қант диабетін емдеудің және алдын-алудың жоғары тиімді құралы болып табылады. Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулықты мұқият орындау керек.

Қолдану көрсеткіштері

B. қант диабетін емдеу үшін: а) емдеудің дербес әдісі ретінде; б) сульфанилмочевина препараттарымен, в) инсулинмен біріктірілімде.

Клиникалық зерттеулер B. кетоацидозымен ауыратын науқастарды қоспағанда, қант диабетінің әр түрлі формалары бар науқастарды емдеуде қолдану мүмкіндігін анықтады. Алайда, емдеудің тәуелсіз әдісі ретінде B. артық салмақпен ауыратын науқастарда диабеттің жеңіл формалары үшін ғана қолдануға болады.

Қант диабетін B. емдеу, осы ауруды емдеудің барлық басқа әдістері сияқты, метаболикалық бұзылыстардың орнын толтыру принципіне негізделген. B. емдеу кезіндегі диета қант диабеті бар науқастардың әдеттегі диеталарынан өзгеше емес. Салмағы қалыпты науқастарда қантты және құрамында оңай сіңетін көмірсулар бар басқа да өнімдерді (күріш, жарма және т.б.) қоспағанда, ол калория мен құрамға толы болуы керек, ал артық салмағы бар науқастарда майлар мен көмірсулардың шектелуі бар калориялы болуы керек. қантты қоспағанда.

Б.-ның қантты төмендететін әсері оларды қолдана бастаған сәттен бастап бірнеше күн ішінде толықтай енеді.

Емдеудің тиімділігін бағалау үшін оларды кемінде жеті күн қабылдау керек. Егер Б. емі метаболикалық бұзылыстардың орнын толтыруға алып келмесе, оны тәуелсіз емдеу әдісі ретінде тоқтату керек.

B.-ға қайталама сезімталдық сирек дамиды: Джослин клиникасына сәйкес (E. P. Joslin, 1971) ол пациенттердің 6% -дан аспайды. Жеке емделушілердің Б. қабылдауын үзіліссіз ұзақтығы - 10 жыл және одан жоғары.

Сульфанилмочевина препараттарымен емдеуде B. қоспасы метаболикалық бұзылыстардың орнын толтыра алады, мұнда сульфанилюреа препараттарымен емдеу тиімді емес. Бұл препараттардың әрқайсысы екіншісінің әрекетін толықтырады: сульфонилмочевина препараттары инсулин секрециясын ынталандырады, және B. перифериялық глюкозаны кәдеге жаратуды жақсартады.

Егер 7-10 күн ішінде жүргізілетін сульфанилмочевина және B. препараттарымен біріктірілген емдеу метаболикалық бұзылыстардың орнын толтыруды қамтамасыз етпесе, онда оны тоқтатып, науқасқа инсулин тағайындау керек. B. және сульфаниламидтермен үйлесімді терапияның тиімділігі жағдайында В-ны біртіндеп шығарған кезде екі препараттың дозасын одан әрі төмендетуге болады. Бір уақытта қабылданатын дәрілердің дозаларын төмендету мүмкіндігі туралы мәселе қандағы қант пен зәр көрсеткіштері негізінде шешіледі.

Инсулин қабылдаған емделушілерде Б.-ны қолдану инсулинге деген қажеттілікті едәуір азайтады. Егер олар қандағы қанттың қалыпты деңгейіне жеткен кезде тағайындалса, инсулин дозасын шамамен 15% төмендету керек.

B. қолдану диабеттің инсулинге төзімді түрлерінде көрсетілген. Кейбір науқастарда аурудың лабильді ағымымен B. қанын қант деңгейін белгілі бір тұрақтандыруға қол жеткізуге болады, бірақ көптеген науқастарда қант диабетімен ауыру төмендемейді. B. гипогликемиялық жағдай тудырмайды.

Бигуаноидты препараттар және оларды қолдану

Б.-ның емдік дозаларының уытты мөлшерге жақындығына байланысты, Б.-ны емдеудің жалпы қағидасы - емделудің басында аз дозаларды қолдану, оларды төзімділік жағдайында әр 2-4 күн сайын жоғарылату. Барлық K. препараттарын тамақ ішкеннен кейін дереу ішек-қарынның ішектің жанама әсерлерін болдырмау үшін қабылдау керек. трактат.

B. ауызша қабылданған. Олар ащы ішекте сіңіп, тіндерде тез бөлінеді. Емдік дозаларды қабылдағаннан кейін олардың қандағы концентрациясы тек 0,1-0,4 мкг / мл-ге жетеді. Б.-ның артық жиналуы бүйректе, бауырда, бүйрек үсті безінде, ұйқы безінде, бездерде байқалады. тракт, өкпе. Олардың аз саны ми мен май тінінде анықталады.

Фенетилбигуаноид N'-p-гидрокси-бета-фенетилбигуаниде метаболизденеді, диметилбигуаноид және бутилбигуанид адамдарда метаболизденбейді. Фенетилбигуанидтің үштен бірі метаболит түрінде шығарылады, ал үштен екісі өзгермейді.

B. несеппен және нәжіспен шығарылады. Бекманның (Р. Бекман, 1968, 1969) мәліметтері бойынша фенетилбигуаноид және оның метаболиті несепте 45-55% мөлшерінде, ал бутилбигуанид - 50 мг дозасының 90% мөлшерінде кездеседі, диметилбигуаноид несеппен 36-ға шығарылады. сағат Алынған бір реттік дозаның 63% мөлшерінде Б. сіңірілмеген бөлігі нәжіспен шығарылады, сонымен қатар өт ішекке енген олардың аз бөлігі. Жартылай кезеңді биол, Б.-ның белсенділігі көңілге қонымды. 2,8 сағат.

Планшеттерде шығарылатын Б.-ның қантты төмендететін әсері оларды қабылдағаннан кейін 0,5-1 сағаттан кейін көрінеді, максималды әсер 4-6 сағаттан кейін қол жеткізіледі, содан кейін әсер азаяды және 10 сағатқа тоқтайды.

Капсула мен драже түрінде қол жетімді фенформин және бформин баяу сіңімді және ұзақ уақытты қамтамасыз етеді. B. ұзақ әрекет ететін препараттардың жанама әсерлері аз болады.

Фенетилбигуаноид: Фенформин, DBI, 25 мг таблеткалар, 3-4 дозада тәулігіне 50-150 мг дозасы, DBI-TD, Dibein ретард, Dibotin капсулалары, Insoral-TD, DBI ретард, диабис ретары, DB ретард (капсула немесе драже) 50 мг, тәуліктік дозасы 50-150 мг, тиісінше тәулігіне 1-2 рет 12 сағат интервалмен.)

Бутыл Бигуанид: Буформин, Адебит, 50 мг таблеткалар, 3-4 дозада тәулігіне 100-300 мг дозасы, Силубин тежегіші, 100 мг драже, тәулігіне 100-300 мг дозасы, тиісінше тәулігіне 1-2 рет, 12 сағат интервалмен .

Диметилбигуаноид: Метформин, Глюкофаг, 500 мг таблетка, тәуліктік дозасы - 3-4 дозада 1000-3000 мг.

Бигуанидтердің жанама әсері сары-квич тарапынан әртүрлі бұзушылықтармен көрінуі мүмкін. тракт - аузындағы металл дәмі, тәбеттің жоғалуы, жүрек айну, құсу, әлсіздік, диарея. Бұл бұзушылықтардың барлығы есірткіні қабылдағаннан кейін көп ұзамай жойылады. Біраз уақыттан кейін Б.-ны қабылдауды қалпына келтіруге болады, бірақ төмен дозада.

B. емдеу кезінде бауыр мен бүйректің уытты зақымдануы сипатталмайды.

Әдебиеттер B. диабетімен ауыратын науқастарда сүт қышқылды ацидоздың пайда болу мүмкіндігі туралы мәселені талқылады. Қант диабетіндегі кетонемиялық емес метаболикалық ацидозды зерттеу жөніндегі комитет (1963) B. емдегенде пациенттердің қанындағы сүт қышқылының деңгейі сәл жоғарылауы мүмкін.

Қандағы сүт қышқылының жоғары деңгейі бар сүт ацидозы және B. қабылдайтын диабетпен ауыратын науқастарда рН төмендеуі сирек кездеседі - бұл препараттарды қабылдамайтын науқастарға қарағанда жиі емес.

Клиникалық тұрғыдан, сүт ацидозы науқастың ауыр жағдайымен сипатталады: простра күйі, Куссмауль тынысы, кома, шеті өліммен аяқталуы мүмкін. B. емдеу кезінде қант диабетімен ауыратын науқастарда сүт қышқылды ацидоздың пайда болу қаупі кетоацидоз, жүрек-тамыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі болған кезде және микроциркуляциялық бұзылулармен және тіндердің гипоксиясымен бірге болатын бірқатар басқа жағдайлар туындаған кезде туындайды.

Қарсы көрсеткіштер

B. кетоацидоз, жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі, бүйрек жеткіліксіздігі, фебрильді аурулар кезінде, жүктілік кезінде, операциядан кейінгі және операциядан кейінгі кезеңдерде қарсы.

Библиография: Васюкова Е.А. және Зефир о в а Г.С. Бигуанидтер диабетті емдеуде. Клин, бал., Т. 49, № 5, б. 25, 1971, библиограф., Қант диабеті, ред. В.Р.Клячко, б. 142, М., 1974, библиограф., Z-пен z-ге k A. және. туралы. Глюкозаның ішек сіңуіне бигуанияның әсері, қант диабеті, v. 17, б. 492, 1968, K r ​​a 1 1 L. P. Ауызша гипогликемиялық агенттерді клиникалық қолдану, қант диабеті, ред. М. Элиенберг а. Х.Рифкин, б. 648, N. Y. a. o., 1970, Williams R. H., Tanner D. C. a. D. e 1 1 W. D. Фенетиламил, және изоамил-дигуаноидтың гипогликемиялық әрекеттері, қант диабеті, v. 7, б. 87, 1958 ж., Уильямс Р. о. Фенетилдигуаноидтың гипогликемиялық қышқылына қатысты зерттеулер, метаболизм, v. 6, б. 311, 1957 ж.