Амоксициллин клавулан қышқылы (Amoxicillin Clavulanic қышқылы)

Қатысты сипаттама 15.05.2015

• Латын атауы: Амоксициллин + клавуланикалық ac>

Препараттардың құрамына белсенді ингредиенттер кіреді амоксициллин + клавулан қышқылы, сонымен қатар қосымша компоненттер.

Фармакодинамика және фармакокинетика

Біріктірілген дәрі Амоксициллин + Клавулан қышқылы - бұл бета-лактамаза ингибиторы, ол бактерицидтік әсерге ие, бактерия қабырғасының синтезін тежейді. Сонымен қатар, препараттың белсенділігі әртүрлі аэробты грам-позитивті бактерияларға, соның ішінде бета-лактамазаларды шығаратын штамдарға қатысты көрінеді, мысалы: стафилококк аурасы, кейбір аэробты грам-теріс бактериялар: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. және басқа сезімтал қоздырғыштар, анаэробты грам-оң бактериялар, анаэробты және аэробты грам-теріс бактериялар және т.б.

Клавулан қышқылы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp және Serratia spp өндіретін бета-лактамазалардың 1 типіне қарсы белсенді болмай, бета-лактамазалардың II-V типтерін басуға қабілетті. Сондай-ақ, бұл зат пенициллиназа үшін жоғары тропизммен сипатталады, ол тұрақты комплексті құрайды фермент және бета-лактамазалармен амоксициллиннің ферментативті деградациясының алдын алу.

Дененің ішінде компоненттердің әрқайсысы ас қорыту жолында тез сіңіп кетеді. Емдік концентрация 45 минут ішінде байқалады. Сонымен қатар, әртүрлі препараттарда, клавулан қышқылы, амоксициллинмен арақатынасы таблеткадағы 125-тен 250, 500 және 850 мг-ға дейін бірдей.

Препарат плазма ақуыздарымен аздап байланысады: клавулан қышқылы шамамен 22-30%, амоксициллин 17-20%. Метаболизм осы заттардың бауырда жүзеге асады: клавулан қышқылы шамамен 50%, амоксициллин алынған дозаның 10% -ы.

Препарат өзгермеген күйінде негізінен бүйректермен қолданылғаннан бастап 6 сағат ішінде шығарылады.

Қолдану көрсеткіштері

Бұл препарат әртүрлі бактериялық инфекцияларды емдеуде тағайындалады:

• төменгі тыныс жолдары -бронхит, пневмония, плевра эмпиемасы, өкпе абсцессі,
• Мысалы, ЛОР мүшелері синусит, отит, тонзиллит,
• жыныс жүйесі мен басқа жамбас мүшелері пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпинго-оофорит, эндометрит, бактериалды вагинит тағыда басқа,
• тері және жұмсақ тіндер, мысалы, бар рисипелалар, импетиго, екінші рет жұқтырған дерматоздар, абсцесс, флегмон,
• сияқтыостеомиелит, операциядан кейінгі инфекциялар,хирургияда инфекцияның алдын-алу.

Қарсы көрсеткіштер

Препарат мыналарға тағайындалмайды:

• жоғары сезімталдық
• инфекциялық мононуклеоз,
• фенилкетонурия, эпизодтар сарғаюнемесе осы немесе ұқсас препараттарды қабылдау нәтижесінде туындаған бауыр функциясының бұзылуы.

Бала емізетін және жүкті әйелдерді, бауырдың жеткіліксіздігі, асқазан-ішек жолдары аурулары бар емделушілерде сақ болу керек.

Пішіні мен құрамын шығару

Дозалау амоксициллин + клавулан қышқылын құрайды:

• қабықпен қапталған таблеткалар: сопақша, биконвекс, дерлік ақ немесе ақ түсті, бір жағында гравюралық «А», екінші жағында «63» (250 мг + 125 мг таблетка) немесе «64» (500 мг + 125 мг таблетка) ) немесе қауіпті гравюрмен нақышталған - “6 | 5” (875 мг + 125 мг таблетка), көлденең қимада сіз ақ немесе дерлік ақ қабықпен қоршалған ақшыл сары өзекті көре аласыз (блистерде 7 дана, картон қорапта 2 блистер). ),
• ауызға арналған суспензияға арналған ұнтақ (құлпынай): түйіршікті, дерлік ақ немесе ақ түсті (125 мг + 31,25 мг / 5 мл мөлшерінде - әр қайсысы 150 мл мөлдір бөтелкеде 7,35 г, 250 мг + 62 дозада. 5 мг / 5 мл - әрқайсысы 14,7 г мөлдір 150 мл бөтелкеде, әр бөтелке картон қорапта),
• вена ішілік енгізу үшін ерітіндіні дайындауға арналған ұнтақ: ақтан аққа дейін сарғыш түсті (10 мл бөтелкеде, картон қорапта 1 немесе 10 бөтелкеде, ауруханаларға арналған қаптамада - картон қорапта 1 ден 50 бөтелкеге ​​дейін) .

1 таблетка құрамы:

• белсенді заттар: амоксициллин (трихидрат түрінде) - 250 мг, немесе 500 мг, немесе 875 мг, клавулан қышқылы (калий клавуланаты түрінде) - 125 мг,
• көмекші (белсенді емес) компоненттер: натрий карбоксиметил крахмалы, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, коллоидты кремний диоксиді, ақ опадра 06V58855 (титан диоксиді, макрогол, гипромеллоза-15cP, гипромеллоза-5cP).

5 мл суспензияның құрамы (суспензия үшін ұнтақтан жасалған):

• белсенді ингредиенттер: амоксициллин (трихидрат түрінде) - 125 мг және клавулан қышқылы (калий клавуланаты түрінде) - 31,25 мг, немесе амоксициллин - 250 мг және клавулан қышқылы - 62,5 мг,
• қосалқы компоненттер: ксантан сағыз, кремний диоксиді, гипромеллоза, аспартам, сукцин қышқылы, коллоидты кремний диоксиді, құлпынай хош иісі.

Ив ерітіндісін дайындауға арналған 1 бөтелке ұнтағы белсенді ингредиенттер: амоксициллин - 500 мг және клавулан қышқылы - 100 мг, немесе амоксициллин - 1000 мг және клавулан қышқылы - 200 мг.

Фармакокинетика

Ішіне амоксициллин + клавулан қышқылы түскеннен кейін, белсенді заттар асқазан-ішек жолдарынан тез және толық сіңеді. Максималды концентрацияға 1-2 сағаттан кейін қол жеткізіледі. Препарат қабылдау кезінде оңтайлы сіңу байқалды.

Ішке немесе тамыр ішіне қабылдаған кезде белсенді заттардың плазма ақуыздарымен байланысуының орташа дәрежесі бар: амоксициллин - 17–20%, клавулан қышқылы - 22-30%.

Екі компонент те дене сұйықтықтары мен тіндерінде жақсы бөлінуімен сипатталады. Өкпеде, ортаңғы құлақта, плевралық және перитонеальды сұйықтықтарда, жатырда, аналық бездерде. Синустар, ішек бездері, синовиальды сұйықтық, бронх секрециясы, бұлшықет тіндері, простата, өт көпіршігі және бауыр синустардың құпиясына енеді. Амоксициллин көптеген пенициллиндер сияқты емшек сүтіне де ене алады. Емшек сүтінде клавулан қышқылының іздері де табылған.

Амоксициллин мен клавулан қышқылы плацентарлы тосқауылды кесіп өтеді. Менингтер қабынбаған жағдайда, қан-ми тосқауылынан өтпеңіз.

Екі компонент бауырда метаболизденеді: амоксициллин - дозаның шамамен 10%, клавулан қышқылы - дозаның шамамен 50%.

Амоксициллин (дозаның 50–78%) бүйрек арқылы өзгеріссіз гломерулярлы сүзу және құбырлы секреция арқылы шығарылады. Клавулан қышқылы (дозаның 25–40%) бүйректер ішінара метаболит түрінде өзгереді және өзгермейді. Екі компонент алғашқы 6 сағат ішінде жойылады. Аз мөлшерде өкпе мен ішек арқылы шығарылуы мүмкін.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында жартылай шығарылу кезеңі артады: амоксициллин үшін - 7,5 сағатқа дейін, клавулан қышқылы үшін - 4,5 сағатқа дейін.

Екі белсенді антибиотикалық заттар да гемодиализ кезінде аз мөлшерде перитонеальді диализді қолдана отырып шығарылады.

Пленкамен қапталған таблеткалар

Планшет түрінде препарат ауызша қолдануға арналған. Оңтайлы сіңуі және ас қорыту жүйесінің жағымсыз әсерлерінің қаупін азайту үшін тамақ қабылдаудың басында таблетка қабылдау ұсынылады.

Дәрігер дозалау режимін инфекциялық процестің ауырлығына, науқастың жасына, дене салмағына және бүйрек функциясына байланысты жеке анықтайды.

Қажет болса, қадамдық терапияны жүргізіңіз: біріншіден, амоксициллин + клавулан қышқылы препараты тамыр ішіне енгізіледі, содан кейін олар ауызша қабылданады.

Ересектер мен 12 жастан асқан немесе дене салмағы 40 кг-нан асатын балаларға ұсынылатын дозалар:

• жеңіл және орташа инфекциялар: әр 8 сағат сайын 250 мг + 125 мг немесе әр 12 сағат сайын 500 мг + 125 мг,
• ауыр инфекциялар, респираторлық инфекциялар: күніне 3 рет 500 мг + 125 мг немесе күніне 2 рет 875 мг + 125 мг.

Амоксициллиннің ең жоғары тәуліктік дозасы 6000 мг, клавулан қышқылы - 600 мг аспауы керек.

Емдеудің минималды ұзақтығы - 5 күн, максимум - 14 күн.Терапевтік курс басталғаннан кейін 2 аптадан кейін дәрігер клиникалық жағдайды бағалайды және қажет болған жағдайда емдеуді жалғастыру туралы шешім қабылдайды. Асқынбаған жедел отит медиа-терапиясының ұзақтығы - 5-7 күн.

Клавулан қышқылы тұрғысынан 250 мг + 125 мг 2 таблетка 500 мг + 125 мг 1 таблеткаға тең емес екенін ескерген жөн.

Бүйрек қызметі бұзылған жағдайда амоксициллин дозасы креатинин клиренсіне (CC) байланысты түзетіледі:

• QC> 30 мл / мин: түзету қажет емес
• КК 10-30 мл / мин: күніне 2 рет, 1 таблетка 250 мг (жеңіл және орташа инфекциялар үшін) немесе 1 таблетка 500 мг,
• QA 30 мл / мин.

Ересектерге гемодиализге күніне 1 рет 500 мг + 125 мг 1 таблеткадан немесе 250 мг + 125 мг 2 таблеткадан тағайындайды. Сонымен қатар, бір доза диализ сеансы кезінде, ал екінші сессия сеанс соңында тағайындалады.

Ауыз суспензиясына арналған ұнтақ

Амоксициллин + клавулан қышқылы суспензиясы әдетте 12 жасқа дейінгі балаларға тағайындалады.

Бұл дәрілік формада препарат ауызша қабылдауға арналған. Ұнтақтан суспензия дайындалады: қайнатылып, бөлме температурасына дейін салқындатылған ауыз су 2/3 құтыға құйылады, жақсылап шайқалады, содан кейін көлемі (100 мл) белгіге келтіріліп, қайтадан қатты шайқалады. Әр қабылдаудан бұрын шишаны шайқау керек.

Нақты мөлшерлеу үшін жиынтықта 2,5 мл, 5 мл және 10 мл қауіпті өлшеуіш қақпақ бар. Әр қолданғаннан кейін оны таза сумен жуып тастау керек.

Дәрігер дозалау режимін инфекциялық процестің ауырлығына, науқастың жасына, дене салмағына және бүйрек функциясына байланысты жеке анықтайды.

Белсенді заттардың оңтайлы сіңуі және ас қорыту жүйесінен болатын жанама әсерлердің қаупін азайту үшін тамақтанудың басында амоксициллин + клавулан қышқылының суспензиясын қабылдау ұсынылады.

Емдеу ұзақтығы кемінде 5 күн, бірақ 14 күннен аспауы керек. Терапевтік курс басталғаннан кейін 2 аптадан кейін дәрігер клиникалық жағдайды бағалайды және қажет болған жағдайда емдеуді жалғастыру туралы шешім қабылдайды.

3 айдан 12 жасқа дейінгі немесе салмағы 40 кг-ға дейінгі балалар үшін суспензия 5 мл-ге 125 мг + 31,25 мг немесе 5 мл-ге 250 мг + 62,5 мг дозада күніне үш рет 8 сағаттан тұрады.

Амоксициллиннің ең төменгі тәуліктік дозасы - 20 мг / кг, максимум - 40 мг / кг. Препарат төмен дозаларда қайталанатын тонзиллитке, терінің және жұмсақ тіндердің инфекцияларына қолданылады. Жоғары дозада - синуситпен, отитпен, төменгі тыныс алу жолдарының, зәр шығару жолдарының, сүйектер мен буындардың инфекцияларымен.

Туғаннан 3 айға дейінгі балаларға амоксициллиннің тәуліктік дозасы 30 мг / кг ұсынылады. Оны 2 дозаға бөлу керек.

Мерзімінен бұрын туылған нәрестелерге арналған дозалау режимі туралы ұсыныстар жоқ.

Бүйрек қызметі бұзылған жағдайда амоксициллиннің дозасы QC-қа байланысты түзетіледі:

• QC> 30 мл / мин: түзету қажет емес
• КК 10-30 мл / мин: дене салмағының әр кг үшін 15 мг + 3,75 мг күніне екі рет, бірақ күніне екі рет 500 мг + 125 мг,
• QC

Жанама әсерлері

Амоксициллин + клавуалан қышқылымен емдеу кезінде ас қорыту жүйесіне, қан түзу органдарына, жүйке жүйесіне және т.б. әсер ететін әртүрлі жанама әсерлер пайда болуы мүмкін.

Сондықтан жанама әсерлер пайда болуы мүмкін: жүрек айнуы, құсу, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатикалық сарғаю, гепатит, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, бас айналу, бас ауруы, гиперактивтілік, мазасыздық және басқа белгілер.

Жергілікті және аллергиялық реакциялар және басқа да жағымсыз әсерлер.

Клиникалық-фармакологиялық модель 1-бап

Шаруашылықтың әрекеті. Бета-лактамаза ингибиторы амоксициллин мен клавулан қышқылының аралас препараты. Бактерицидтік әсер етеді, бактерия қабырғасының синтезін тежейді. Аэробты грам-позитивті бактерияларға қарсы белсенді (бета-лактамаза өндіретін штаммдарды қоса): Staphylococcus aureus, аэробты грам-теріс бактериялар: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Келесі қоздырғыштар тек сезімтал. in vitro : Staphylococcus epidermidis,Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria моноцитогендер, анаэробты грам-оң бактериялар: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., анаэробты Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аэробты грам-теріс бактериялар (бета-лактамаза өндіретін штаммдарды қоса): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterokolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (бұрын Пастерелла), Campylobacter jejuni, анаэробты грам-теріс бактериялар (бета-лактамазалар тудыратын штаммдарды қоса): Bacteroides spp., соның ішінде Bacteroides fragilis. Клавулан қышқылы өндірілген I бета-лактамазаларға қарсы белсенді емес бета-лактамазаның II, III, IV және V типтерін басады. Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулан қышқылы пенициллиназа үшін жоғары тропизмге ие, соның арқасында ол бета-лактамазалардың әсерінен амоксициллиннің ферментативті деградациясын болдырмайтын ферментпен тұрақты кешен түзеді.

Фармакокинетика Ауыз ішкеннен кейін екі компонент ас қорыту жолында тез сіңеді. Бір мезгілде қабылдау сіңірілуге ​​әсер етпейді. T c_макс - 45 минут Ауызша енгізгеннен кейін әр 8 сағат сайын 250/125 мг дозада С_макс амоксициллин - 2,18-4,5 мкг / мл, клавулан қышқылы - 0,8-2,2 мкг / мл, әр 12 сағат сайын 500/125 мг дозада С_макс амоксициллин - 5.09–7.91 мкг / мл, клавулан қышқылы - 1.19–2.41 мкг / мл, әр 8 сағат сайын 500/125 мг дозада С_макс амоксициллин - 4,94–9,46 мкг / мл, клавулан қышқылы - 1,57–3.23 мкг / мл, 875/125 мг С дозада._макс амоксициллин - 8,82-14,38 мкг / мл, клавулан қышқылы - 1,21–3,19 мкг / мл. Iv қабылдағаннан кейін 1000/200 және 500/100 мг C мөлшерінде_макс амоксициллин - тиісінше 105,4 және 32,2 мкг / мл, ал клавулан қышқылы - 28,5 және 10,5 мкг / мл. Амоксициллин үшін 1 мкг / мл ингибиторлық максималды концентрациясына жету уақыты ересектерде де, балаларда да 12 сағаттан 8 сағаттан кейін қолданылғанға ұқсас. Плазма ақуыздарымен байланыс: амоксициллин - 17–20%, клавулан қышқылы - 22-30%. Бауырдағы екі компонент те метаболизденеді: амоксициллин - енгізілетін дозаның 10%, клавулан қышқылы - 50%. Т_1/2 375 және 625 мг дозада қабылдағаннан кейін, амоксициллин үшін 1 және 1,3 сағат, клавулан қышқылы үшін тиісінше 1,2 және 0,8 сағат. Т_1/2 iv қабылдағаннан кейін 1200 және 600 мг дозада амоксициллин үшін 0,9 және 1,07 с, клавулан қышқылы үшін тиісінше 0,9 және 1,12 сағ. Ол негізінен бүйректермен шығарылады (гломерулярлық фильтрация және құбырлы секреция): амоксициллин мен клавулан қышқылының енгізілген дозасының 50–78 және 25–40%, сәйкесінше, енгізілгеннен кейінгі алғашқы 6 сағат ішінде шығарылады.

Көрсеткіштері. Сезімтал қоздырғыштар тудыратын бактериялық инфекциялар: төменгі тыныс жолдарының инфекциясы (бронхит, пневмония, плевралық эмфиема, өкпе абсцессі), ЛОР мүшелерінің инфекциясы (синусит, тонзиллит, отит медиасы), генитурарлық жүйенің және жамбас органдарының инфекциясы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубо-аналық абсцесс, эндометрит, бактериалды вагинит, септикалық түсік, босанғаннан кейінгі сепсис, пельвиоперитонит, жұмсақ шаншу, гонорея), тері және жұмсақ тіндердің инфекциясы (ермексаз, екінші реттік бірақ жұқтырған дерматоздар, абцесс, целлюлит, жара инфекциясы), остеомиелит, операциядан кейінгі жұқпалар, хирургияда инфекциялардың алдын алу.

Қарсы көрсеткіштер Тарихта амоксициллин / клавулан қышқылын қолдану нәтижесінде жоғары сезімталдық (цефалоспориндерге және басқа бета-лактамдық антибиотиктерге), инфекциялық мононуклеоз (оның ішінде қызылша тәрізді бөртпе пайда болғанда), фенилкетонурия, сарғаю эпизоды немесе бауыр функциясының бұзылуы. СК 30 мл / мин-ден аз (таблетка үшін 875 мг / 125 мг).

Сақтықпен. Жүктілік, лактация, бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, асқазан-ішек жолдарының аурулары (пенициллиндерді қолданумен байланысты колиттің тарихы), созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі.

Ұрыққа әсер ету категориясы. Ә

Дозалануы Ішінде, ішінде / ішінде.

Дозалар амоксициллинмен есептеледі. Дозалау режимі инфекцияның ағымының ауырлығына және орналасқан жеріне, қоздырғыштың сезімталдығына байланысты жеке белгіленеді.

12 жасқа дейінгі балалар - суспензия, сироп немесе ауызша қабылдауға арналған тамшылар түрінде.

Бір доза жасына байланысты белгіленеді: 3 айға дейінгі балаларға - екі дозада 30 мг / кг / тәулігіне, 3 айдан асқан және жеңіл дәрежелі инфекциялар үшін - тәулігіне 25 мг / кг екі дозада немесе 20 мг / кг / күн. 3 дозада, ауыр инфекциялармен - 45 мг / кг / тәулігіне 2 дозада немесе 40 мг / кг / 3 дозада.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар немесе салмағы 40 кг немесе одан жоғары: күніне 2 рет 500 мг немесе 250 мг-дан 3 рет. Ауыр инфекциялар мен тыныс жолдарының инфекцияларында - күніне 2 рет 875 мг немесе күніне 3 рет 500 мг.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар үшін амоксициллиннің ең жоғары тәуліктік дозасы - 6 г, 12 жасқа дейінгі балалар үшін - дене салмағының 45 мг / кг.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар үшін клавулан қышқылының ең жоғары тәуліктік дозасы - 600 мг, 12 жасқа дейінгі балалар үшін - дене салмағының 10 мг / кг.

Ересектерде жұтылу қиындықтарымен суспензияны қолдану ұсынылады.

Суспензия, сироп пен тамшыны дайындаған кезде су еріткіш ретінде қолданылуы керек.

Көктамыр ішіне енгізгенде 12 жастан асқан ересектер мен жасөспірімдерге күніне 3 рет, қажет болған жағдайда күніне 4 рет 1 г (амоксициллин) беріледі. Ең жоғары тәуліктік доза - 6 г, 3 айдан 12 жасқа дейінгі балаларға - күніне 3 рет 25 мг / кг, ауыр жағдайларда - күніне 4 рет, 3 айға дейінгі балалар үшін: шала туған және перинаталды кезеңде - 25 мг / кг 2 күніне бір рет, босанғаннан кейінгі кезеңде - күніне 3 рет 25 мг / кг.

Емдеу ұзақтығы - 14 күнге дейін, жедел отит медиасы - 10 күнге дейін.

1 сағаттан аз уақытқа созылатын операция кезінде операциядан кейінгі инфекцияның алдын алу үшін кіріспе анестезия кезінде 1 г ив дозасы енгізіледі. Ұзақ операциялар үшін - күніне 6 сағат сайын 1 г. Инфекцияның жоғары қаупі бар жағдайда, қабылдауды бірнеше күн бойы жалғастыруға болады.

Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі жағдайында дозасы мен қабылдау жиілігі СК байланысты түзетіледі: СК үшін 30 мл / мин-ден жоғары, дозаны түзету қажет емес, СС 10-30 мл / мин: ішке қарай - күніне 12 сағат сайын 250-500 мг, iv 1 г, содан кейін 500 мг iv, СС 10 мл / мин-ден аз болса - 1 г, содан кейін күніне 500 мг iv немесе бір уақытта ішіне 250-500 мг. Балалар үшін дозаны дәл осылай азайту керек.

Гемодиализдегі пациенттерге - бір дозада немесе 500 мг iv-де ауызша 250 мг немесе 500 мг, диализ кезінде қосымша 1 доза және диализ аяқталғаннан кейін тағы бір доза.

Жанама әсері. Ас қорыту жүйесінен: жүрек айну, құсу, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, «бауыр» трансаминазаларының белсенділігі, оқшауланған жағдайларда - холестатикалық сарғаю, гепатит, бауыр жеткіліксіздігі (әдетте, егде жастағы адамдарда, ұзақ терапиямен), псевдомембраналық және геморрагиялық. колит (терапиядан кейін де дами алады), энтероколит, қара «түкті» тіл, тіс эмальының күңгірт болуы.

Гемопоэтикалық органдар: протромбин мен қан кету уақытының қайтымды ұлғаюы, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитикалық анемия.

Нерв жүйесінен: бас айналу, бас ауруы, гиперактивтілік, мазасыздық, мінез-құлықтың өзгеруі, конвульсиялар.

Жергілікті реакциялар: кейбір жағдайларда флебит iv инъекциясы орнында.

Аллергиялық реакциялар: уртикария, эритематозды бөртпелер, сирек - көп формалы экссудативті эритема, анафилактикалық шок, ангиоэдема, өте сирек - эксфолиативті дерматит, қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), аллергиялық васкулит, синдром, өткір остеоартрит .

Басқалары: кандидоз, суперинфекцияның дамуы, интерстициалды нефрит, кристаллурия, гематурия.

Артық дозалану. Симптомдары: асқазан-ішек жолдары мен су-электролит балансының бұзылуы.

Емі: симптоматикалық. Гемодиализ тиімді.

Қарым-қатынас. Антацидтер, глюкозамин, лактиваторлар, аминогликозидтер сіңірілуді баяулатады және азайтады, аскорбин қышқылы сіңімді жоғарылатады.

Бактериостатикалық дәрілер (макролидтер, левомицетин, линкосамидтер, тетрациклиндер, сульфонамидтер) антагонистік әсерге ие.

Жанама антикоагулянттардың тиімділігін жоғарылатады (ішек микрофлорасын басады, К витамині мен протромбин индексін төмендетеді). Антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдаумен бірге қанның коагуляциясының көрсеткіштерін бақылау қажет.

Ауызша контрацептивтердің, метаболизмі кезінде PABA түзілетін дәрілердің тиімділігін төмендетеді, этинил эстрадиол - қан кетудің «серпілісі».

Диуретиктер, аллопуринол, фенилбутазон, NSAID және басқа түтікшелік секрецияны блоктайтын дәрілер амоксициллин концентрациясын жоғарылатады (клавулан қышқылы негізінен гломерулярлық фильтрация арқылы шығарылады).

Аллопуринол терідегі бөртпелердің пайда болу қаупін арттырады.

Арнайы нұсқаулар. Емдеу курсынан кейін қан, бауыр және бүйрек функциясының күйін бақылау керек.

Асқазан-ішек жолдарынан болатын жанама әсерлердің қаупін азайту үшін препаратты тамақпен бірге қабылдау керек.

Оған сезімтал емес микрофлораның өсуіне байланысты суперинфекцияны дамытуға болады, бұл антибиотикалық терапияда тиісті өзгерісті талап етеді.

Зәрдегі глюкозаны анықтауда жалған оң нәтижелер беруі мүмкін. Бұл жағдайда зәрдегі глюкозаның концентрациясын анықтау үшін глюкоза тотықтырғыш әдісін қолдану ұсынылады.

Жуылғаннан кейін суспензияны тоңазытқышта 7 күннен аспайтын мерзімге сақтау керек, бірақ мұздатылмаған.

Пенициллиндерге жоғары сезімталдығы бар пациенттерде цефалоспорин антибиотиктерімен кросс-аллергиялық реакциялар мүмкін.

Жаңа туған нәрестелерде және жүкті әйелдерде мембраналардың мерзімінен бұрын бұзылуымен некротикалық колиттің даму жағдайлары анықталды.

Таблеткалар құрамында клавулан қышқылы бірдей мөлшерде (125 мг) болғандықтан, 250 мг (амоксициллин үшін) 2 таблетка 500 мг (амоксициллин үшін) 1 таблеткаға тең емес екенін ескеру қажет.

Дәрілік заттардың мемлекеттік тізілімі. Ресми басылым: 2 томда: М: Медициналық кеңес, 2009. - 2 том, 1 бөлім - 568 с., 2 бөлім - 560 с.

Дәрілік формалар

Амоксициллин + клавулан қышқылы келесі түрінде шығарылады:

• әр түрлі мөлшердегі қабықпен қапталған таблеткалар,
• клавулан қышқылы әрдайым 0,125 г,
• амоксициллин
  • 250,
  • 500,
  • 875,
• суспензияға арналған ұнтақ - 156 мг / 5 мл, 312 мг / 5 мл,
• инъекцияға арналған ұнтақ, 600 мг / 1200 мг дозада.

Кешенді дайындықта калавий қышқылы калий тұзы - калий клавуланаты түрінде болады.

Амоксициллин + Клавуланат таблеткалары көлденең қауіптілігі бар ақ түсті, ұзын биконвекс формасына ие. Белсенді ингредиенттерден басқа, таблетка құрамына кіреді:

• толтырғыштар - кремний диоксиді, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза,
• қабығында - полиэтиленгликоль, гипромеллоза, титан диоксиді.

Амоксициллин + клавуалан қышқылы, қолдану жөніндегі нұсқаулық (әдісі мен мөлшері)

Осы заттардың негізінде жасалған препараттарды ауызша, көктамыр ішіне немесе тамыр ішіне енгізу үшін қолдануға болады. Бұл жағдайда терапияның дозасы, кестесі және ұзақтығы аурудың күрделілігін, қоздырғыштың сезімталдығын, инфекцияның орналасқан жерін және науқастың ерекшеліктерін ескере отырып белгіленеді.

Мысалы, 12 жасқа дейінгі емделушілерге препаратты ішкі қолдануға арналған сироп, суспензия немесе тамшылар түрінде қабылдауға кеңес беріледі. Бір доза пациенттердің салмағы мен жасына байланысты тағайындалады.

12 жастан асқан балаларға және ересек емделушілерге амоксициллиннің тәуліктік дозасы 6 г құрайды, ал 12 жасқа дейінгі кішкентай пациенттер үшін әр кг салмағына 45 мг дозасын есептеу ұсынылады.

12 жастан асқан балалар мен ересектер үшін клавулан қышқылының ең көп рұқсат етілетін дозасы - 600 мг, ал 12 жастан төмен балаларға - әр кг үшін 10 мг.

Емдеудің орташа ұзақтығы 10-14 күнді құрайды.

Микробқа қарсы белсенділік спектрі

Амоксициллин / клавулан қышқылы бактерицидтік белсенділікке ие, амоксициллинге сезімтал бактериялар мен протозоидтерге, соның ішінде бета-лактамазаны шығаратын штаммдарға қарсы тиімді.

Бактерицидтік белсенділік бактериалды жасуша қабырғасына қажетті бактериялық пептидогликан синтезін бұзу арқылы жүзеге асырылады.

Клавулан қышқылы бар ингибитормен қорғалған антибиотик амоксициллиннің кеңейтілген спектріне мыналар кіреді:

• грам-позитивті аэробтар:
  • Staphylococcus sp., Соның ішінде Staphylococcus aureus мезофиллинге сезімтал штаммдары,
  • стрептококки, пневмококки, гемолитикалық стрептококк,
  • энтерококки,
  • Листерия
• грам теріс аэробтар - Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Klebsiella, Moxarell, Neisseria, Helicobacter pylori,
• грам-позитивті анаэробтар - кластридия, пептококки,
• грам-теріс анаэробтар - бактероидтар, фусобактериялар.

Жартылай синтетикалық пенициллиндер, олардың қасиеттерін Пенициллин сериялары бетінен табуға болады, көптеген бактериялардың штамдарына төзімділік дамыды.

Жартылай синтетикалық пенициллин амоксициллиніне қарсы тұрақтылық Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterococci, Corynebacter кейбір штамдарында байқалады. Амоксициллин / клавуланат хламидиозы мен микоплазмаға сезімтал емес.

Клавулан қышқылы түзілетін бета-лактамазаларға әсер етпейді:

• Pseudomonas aeruginosa, «кворум сезімі» бар, антибиотиктерге тез бейімделуге мүмкіндік береді, оларға төзімді штамдарды дамытады,
• іріңділік - ішек, зәр шығару жүйесі, тері,
• Ацинетобактер (Acinetobacter) - 2017 жылы ДДҰ ұйымы ең қауіпті инфекциялар тізіміне енгізілген сепсистік, менингиттің кінәсі.

Фармакологиялық әрекет

Препараттың белсенді компоненттері ауызша қабылдаған кезде және дәріні көктамыр ішіне енгізгенде тез сіңеді. Қан құрамындағы амоксициллин / клавуланат құрамындағы препараттың терапевтік әсерге қажет концентрациясы 45 минуттан кейін жасалады.

Препараттың компоненттері қан ақуыздарымен аз байланыстырады, ал қанда алынған препараттың 70-80% -ы еркін күйде болады.

Бауырдағы белсенді заттарды метаболиздейді:

• амоксициллин - алынған антибиотиктің 10% өзгереді,
• клавуланикалық - кіретін қосылыстың 50% бөледі.

Амоксициллин зәр шығару жүйесімен шығарылады. Біріктірілген препараттың жартылай шығарылу кезеңі, дозасына байланысты, 1,3 сағатты құрайды.

Препарат дәрілік заттарды нұсқауларға сәйкес орта есеппен 6 сағат ішінде алып тастайды.

Амоксициллин + клавулан қышқылы балалар мен ересектерге қолдануға арналған нұсқаулықта көрсетілген дозада таблетка, суспензия, көктамыр ішіне енгізу түрінде тағайындалады.

Амоксициллинді / клавуланатты қабылдауға көрсеткіштер аурулар болып табылады:

• тыныс алу жүйесі:
  • қоғамнан алынған пневмония, өкпе абсцессі,
  • плеврит
  • бронхит
• ЛОР аурулары:
  • синусит
  • тонзиллит, тонзиллит,
  • отит медиасы
• генитурарлы органдар:
  • пиелонефрит, цистит,
  • фаллопиялық түтіктердің қабынуы, эндометрит, цервицит, простатит,
  • канцера, гонорея,
• тері:
  • ермексаздар
  • флегмон
  • импетиго
  • целлюлит
  • жануарлардың шағуы
• остеомиелит
• операциядан кейінгі инфекциялардың алдын-алу және емдеу үшін.

Қолдану нұсқаулығы

Амоксициллин және клавулан қышқылы бар препараттарды қабылдау ұзақтығы 2 аптадан аспауы керек. Отит медиасын емдеу 10 күнге созылуы керек.

Таблеткалардағы препарат тамақты қабылдаған кезде сумен жуылады. Суспензияға арналған ұнтақ қайнаған сумен сұйылтылған, кем дегенде жарты стакан.

Суспензия балаларды, сондай-ақ жұту қиын болған ересектерді емдеу үшін ұсынылады.

Дәрілердің дозасы амоксициллинмен есептеледі.

Дәрігер жас режиміне, салмағына, зәр шығару жүйесінің жұмысына және зақымданудың локализациясына байланысты емдеу режимін жеке жасайды.

Сізге 0,5 г амоксициллин / 125 мг клавуланикалық сізді 250 мг / 125 мг дозамен 2 дозамен алмастыру мүмкін еместігін есте ұстаған жөн.

Соңғы жағдайда клавуланаттың жалпы мөлшері жоғары болады, бұл препараттағы антибиотиктің салыстырмалы концентрациясын төмендетеді.

Тәуліктік доза артық болмауы керек:

• амоксициллин:
  • кейін 12 л - 6 г.
  • 12 литрден аспайды - 45 мг / кг аспайды,
• клавуланикалық:
  • 12 л-ден жоғары - 600 мг
  • 12 литрден кіші - 10 мг / кг.

Ересектерге арналған планшеттер, нұсқаулық

Ересектерге, 40 кг-нан асатын балаларға қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес Амоксициллин / Клавуланат тағайындалады:

• аурудың жеңіл ағымымен:
  • үш рет / д. 0,25 г.
  • күніне екі рет. 500 мг
• өкпе инфекцияларымен, ауыр инфекциялармен:
  • күніне үш рет. 0,5 г
  • күніне екі рет. 0,875 г.

Балаларға арналған суспензияға арналған ұнтақ

Нұсқауларға сәйкес дәрі-дәрмектің дозасын есептеудің негізгі өлшемі - салмақ пен жас. Амоксициллин / клавулан қышқылы тәуліктік дозада тағайындалады:

• туғаннан бастап 3 айға. - таңертең / кешке 30 мг / кг ішу,
• 3 ай 12 л-ге дейін:
  • аурудың жеңіл ағымымен:
    • 25 мг / кг екі рет / д емделеді,
    • тәулігіне 20 мг / кг 3 р.
  • асқынған қабыну:
    • 45 мг / кг 2 сағ. / тәул.,
    • тәулігіне 40 мг / кг 3 бет

12 жасқа дейінгі балаға күніне үш рет суспензия тағайындау керек. Дайын суспензияның бір дозасы:

• 9 ай - 2 жыл - 62,5 мг амоксициллин,
• 2 л бастап. 7 литрге дейін - 125,
• 7 л 12 литрге дейін - 250 мг.

Педиатр дәрі-дәрмектің дозасын баланың салмағына, жасына және инфекцияның ауырлығына байланысты арттыра немесе азайта алады.

Қарым-қатынас

Препаратпен бірге емдеуде біргеантацидтер, Глюкозамин, лактивті және аминогликозидтер сіңірілудің баяулауы мен төмендеуі байқалады, және аскорбин қышқылы керісінше сіңімділігін арттырады.

Кейбір бактериостатикалық дәрілер, мысалы: макролидтер, линкозамидтер, левомицетин, тетрациклиндер және сульфонамидтерантагонистік әсер көрсетеді.

Препарат жанама антикоагулянттардың тиімділігін арттыруы мүмкін, бұл ішектің қысылуымен бірге жүреді микрофлора, К витамині мен протромбин индексінің төмендеуі. Антикоагулянттармен үйлесу коагуляцияны мұқият бақылауды қажет етеді қан.

Әрекет азаяды ауызша контрацептивтер, этинил эстрадиол, сондай-ақ қан кету қаупін арттыратын ПАБА метаболиздейтін препараттар. Диуретиктер, фенилбутазон, аллопуринол, құбырлы секрецияны бұғаттайтын агенттер - амоксициллин концентрациясын жоғарылатуы мүмкін.

Арнайы нұсқаулар

Курстық емдеу қан, бүйрек және бауыр функцияларын қатаң бақылауда жүргізілуі керек. Асқорыту трактіндегі қажетсіз әрекеттердің қаупін азайту үшін препаратты тамақпен бірге қабылдау керек.

Есірткіге сезімтал емес микрофлораның өсуімен тиісті антибактериалды терапияны қажет ететін суперинфекция дамуы мүмкін. Жалған оң нәтижелер кейде зәрдегі глюкозаны анықтаған кезде байқалады. Глюкоза оксидантының концентрациясын белгілеу әдісі ұсынылады.глюкозазәрдің құрамында.

Сұйылтылған суспензияны тоңазытқышта сақтауға болады, бірақ 7 күннен аспайды, мұздатуға болмайды. Төзімсіздігі бар науқастарда пенициллиндераралас аллергиялық реакциялар цефалоспорин антибиотиктері.

Таблеткалардың құрамына бірдей мөлшерде клавулан қышқылы кіреді, яғни 125 мг, сондықтан әрқайсысы 250 мг болатын 2 таблеткада 500 мг-ға қарағанда әр түрлі заттар болатындығын ескеру қажет.

Жарамдылық мерзімі

Негізгі аналогтар дәрі-дәрмектермен ұсынылған: Амовикомб, Амоксиван, Амоксиклав, Тезтаб, Амоксициллин трихидраты + Калий клавуланаты, Арлет, Аугментин, Бактоклав, Верклав, Кламосар, Ликлав, Медоклав, Панклав, Ранклав, Рапиклав, Тароментин, Фибелл, Флемоклав Солутаб және Экоклав.

Кез-келген антибиотикпен емдеу кезінде алкогольді ішуге болмайды, өйткені бұл терапияның тиімділігін төмендетіп, жанама әсерлердің ауырлығын арттырады.

Амоксициллин + клавуалан қышқылы туралы пікірлер

Өздеріңіз білетіндей, антибиотиктер әртүрлі форумдарда ең көп талқыланатын дәрілер болып табылады. Пациенттерді осындай дәрілердің тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы бірдей алаңдаушылық тудырады. Сонымен бірге, Amoxicillin + Clavualanic қышқылы бар препараттар туралы пікірлер көп жағдайда оң.

Бұл антибиотиктің тиімділігіне ешкім күмән келтірмейді, сондықтан ол тіпті аурудың ең күрделі түрлерін емдеуде де қолданылады. Дегенмен, пациенттер көбінесе клавулан қышқылы, оның не екенін және амоксициллинмен қалай үйлесетіндігіне қызығушылық танытады, яғни оның әсерін күшейтеді немесе жұмсартады. Айта кету керек, бұл зат өзіндік бактерияға қарсы белсенділікке ие.

Сондай-ақ, бұл препарат жүкті әйелдерді емдеуге қатысты пікірталастарда жиі кездеседі. Бірақ көптеген сарапшылар осы кезеңде препаратты қабылдауға кеңес береді. Амоксиклав. Мұны әр түрлі уақытта осы препаратпен емдеген әйелдер де растайды. жүктілік. Әдетте, емдеу әрқашан бұзушылықты пациентке де, ұрыққа да зиян келтірместен жоюға көмектеседі.

Антибиотиктер бактериялық инфекциялармен байланысты көптеген терапиялық режимдердің бөлігі болып табылады. Есіңізде болсын, мұндай дәрі-дәрмектерді қабылдау тек дәрігердің нұсқауы бойынша мүмкін. Бірақ алдымен патогеннің осы препаратқа сезімталдығын анықтау керек. Сонда ғана емнің оң нәтижесін денеге қосымша зиян келтірместен күтуге болады.

IV инъекциялар, ересектерге арналған нұсқаулық

Амоксициллин / клавулан қышқылы көктамыр ішіне 12 жылдан кейін күніне үш рет немесе күніне 4 рет / дозада:

• аурудың жұмсақ ағымымен - 1 г,
• қатты ауырған жағдайда - 1200 мг.

Балаларға IV инъекциялар, нұсқаулық

12 жастан кіші балаға антибиотик тағайындалады:

• 3 ай., 22 аптадан бастап шала туған нәрестелер - күніне екі рет. 25 мг / кг
• 3 ай 12 л-ге дейін:
  • жеңіл ағым - күніне үш рет 25 мг / кг,
  • ауыр сырқаттанғанда - күніне 4 рет. 25 мг / кг.

Түзету мл / мин өлшенетін креатинин клиренсі төмен болған кезде жүзеге асырылады:

• 30-дан кем, бірақ 10-нан көп:
  • таблеткадағы дозасы 12 сағаттан кейін 0,25 г –0,5 г құрайды.
  • күніне 2 рет, алдымен 1 г, кейін - 0, 5 г,
• 10-дан аз:
  • ауызша - 0, 25 г немесе 0, 5 г,
  • in / in - 1 г, 0,5 г кейін.

Дәрі-дәрмекті экскреторлық қызметті зерттеу нәтижелері бойынша түзете алады.

Амоксициллин / клавулан қышқылы гемодиализ науқастарын емдеуге рұқсат етіледі. 12 л-ден кейінгі мөлшер:

• таблеткалар - 250 мг / 0,5 г
• инъекциялар iv - 0,5 г - 1 рет.

Гемодиализ процедурасы кезінде сессияның басында және соңында препарат қосымша дозада қолданылады.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Дәрілерді қабылдау кезінде Амоксициллин / Клавуланаттың сіңуі нашарлайды:

• антацидтер - асқазанның қышқылдығын бейтараптандыратын дәрілер,
• аминогликозидті антибиотиктер,
• лактивті заттар
• глюкозамин.

Құрамында С дәруменінің қосындысының сіңуі жақсарады, аллопуринолды, NSAID-терді, кальций арналарын блокаторларды бір мезгілде қабылдау қандағы концентрациясын жоғарылатады, бүйректегі гломерулярлық сүзілу жылдамдығын төмендетеді.

Бактериостатикалық әсері бар антибиотиктермен амоксициллин / клавуланат - макролидтер, линкозаминдер, тетрациклиндер, левомицетин - бір мезгілде тағайындалмайды.

Амоксициллин + клавулан қышқылымен емдеу кезінде әсер ету тиімділігі өзгереді:

• антикоагулянттар - жоғарылайды, соның салдарынан қанның коагуляциялануын бақылау қажет,
• ауызша контрацептивтер - азаяды.

Алкогольді қолдану арқылы препаратпен емдеуде амоксициллин / клавуланат қолдану туралы нұсқаулықта ұсынылмайды, өйткені бұл бауырға жүктемені арттырады және жанама әсерлердің пайда болу қаупін арттырады.

Жүктілік

Амоксициллин / клавуланат В тобында тератогенді болып табылады, бұл препараттың зерттелуі дамып келе жатқан ұрыққа қандай да бір жағымсыз салдарларды анықтамаса да, препараттың толық қауіпсіздігі туралы клиникалық мәліметтер жеткіліксіз.

Амоксилин + Клавуланат қолдану нұсқаулары мен дәрігер тағайындаған схемаға сәйкес қатаң түрде қолданылуы керек. Амоксициллин + клавулан қышқылын жүкті әйелдерге тағайындау препараттың пайдалы әсерін және оның ұрыққа әсерін ескере отырып, көрсеткіштерге сәйкес ғана мүмкін.

Арлет, Амоксиклав, Панклав, Ранклав, Аугментин, Флемоклав Солутаб, Quicktab, Klavocin, Moksiklav.

Амоксициллин клавулан қышқылына ұқсас

Амоксициллинді клавулан қышқылының аналогтары құрамына бірнеше негізгі заттар - амоксициллин және клавулан қышқылы, сондай-ақ әртүрлі дәрі-дәрмектермен ерекшеленетін бірқатар көмекші компоненттер кіретін біріктірілген препараттар жатады.

Амоксиклав

Амоксиклав - әсерінің кең спектрі бар бактерияға қарсы дәрі. Ол екі негізгі компоненттен тұрады:

• Амоксициллин - белсенді зат, антибиотиктің өзі,
• Клавулан қышқылы - шамалы бактерияға қарсы қасиеттері бар. Оның негізгі қызметі - амоксициллинді адамның ішкі ортасының агрессивті әсерінен қорғау.

Шығарылу формасына байланысты препаратқа әртүрлі көмекші заттар қосылады, негізгі компоненттердің дозалары да әртүрлі:

• Құрамында 250 мг, 875 мг немесе 500 мг бактерияға қарсы зат және 125 мг қышқыл бар таблеткалар. Қосымша заттар: кремний диоксиді, триэтил цитрат, титан диоксиді, целлюлоза және тальк,
• Кідірту 5 мл дайындалған сұйықтықта 125 мг амоксициллин және 31 мг қорғайтын зат бар. Дәрі-дәрмектің пішіні мен дәмі жақсы болуы үшін оған лимон қышқылы, целлюлоза, натрий бензоаты және түрлі хош иістер де қосылады.

Амоксиклав - бұл амоксициллин клавуланатының аналогы, оның құрамы жағынан ерекшеленбейді. Амоксициллин және клавулан қышқылы бар басқа бактерияға қарсы агенттермен бірдей патология үшін қолданылады. Бұл препараттың бағасы оның аналогтарының бағалық саясатына қарағанда біршама төмен. Бірақ орташа есеппен, айырмашылықтар шамалы (50-100 рубль).

• 500 мг таблетка 15 дана үшін 340-360 рубльді құрайды,
• 100 мл суспензия өндіруге арналған ұнтақ шамамен 300 рубльді құрайды,
• Парентеральді енгізуге арналған ерітінді - әрқайсысында 1 г амоксициллин бар 5 шиша үшін 850-900 рубль.

Флемоклав Солутаб

Амоксициллин препаратының арзан аналогы - Флемоклав Солутаб. Оның құрамы Амоксиклавтың мазмұнынан ерекшеленбейді, бірақ ол тек таблетка түрінде болады. Осыған байланысты, ол тек үлкен балалар мен ересектерді емдеуге жарайды.

125 мг амоксициллин мен 31 мл клавулан қышқылы бар 20 таблетканы дәріханаларда 300-320 рубльге сатып алуға болады. Негізгі заттардың көп мөлшері көп болады - әрқайсысы 875 мг 14 таблетка үшін 500-520 рубль.

Аугментин - амоксициллинді клавулан қышқылының аналогы болып табылатын дәрі. Олардың құрамы ұқсас - екі негізгі компонент, сондай-ақ целлюлоза, калий, кремний және т.б. Баға саясаты басқа ұқсас құралдардың саясатымен бірдей.

Шығарылым формалары:

• Суспензияға арналған ұнтақ
• Таблеткалар
• Инъекцияға арналған ерітінді.

Үлкен фармакологиялық жара сізге ең жақсы дәрі-дәрмекті таңдауға мүмкіндік береді. Сіз шетелдік немесе ресейлік өндірушіні, қажетті мөлшерді және шығарудың ең жақсы түрін таңдай аласыз.

Егер сіз пікірлерге сенсеңіз, амоксициллинді клавулан қышқылының кез-келген алмастырушысы дәрі-дәрмекті қолдану жөніндегі нұсқаулықта көрсетілген аурулар тізімінен кез-келген патологияны жақсы жеңеді.

Қате таптыңыз ба? Оны таңдап, Ctrl + Enter басыңыз

Салыстырмалы кесте

Амоксициллин + клавулан қышқылы препаратының аналогтары

Амоксициллин + клавулан қышқылы
Аналогтардың тізімін басып шығару
Амоксициллин + клавулан қышқылы (Амоксициллин + Клавулан қышқылы) Антибиотик-пенициллин жартылай синтетикалық + бета-лактамаза ингибиторы. Жабынды таблеткалар, ішілік ерітінді дайындауға арналған лиофилизат, ауызша суспензия дайындауға арналған ұнтақ, таблетка, көктамыр ішіне ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, таблеткалар. дисперсиялық планшет

Бета-лактамаза ингибиторы амоксициллин мен клавулан қышқылының аралас препараты. Бактерицидтік әсер етеді, бактерия қабырғасының синтезін тежейді.

Аэробты грам-позитивті бактерияларға қарсы белсенді (бета-лактамаза шығаратын штаммдарды қоса): Staphylococcus aureus,

аэробты грам-теріс бактериялар: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Төмендегі қоздырғыштар тек in vitro жағдайында сезіледі: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium sppit, пепероген, листериоз

аэробты грам-теріс бактериялар (соның ішінде бета-лактамаза тудыратын штаммдар): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterokolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gemoriöerereereeridereeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaereeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaereeriaeridaereeridaereeriaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaereeriaeridaeridaereeriaeridaeridaeridaeridaereeriaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaeridaereerideeridaeridaeridaeridaeridaeridaeribia ), Campylobacter jeuni,

анаэробты грам-теріс бактериялар (бета-лактамаза өндіретін штаммдарды қоса): Bacteroides spp., соның ішінде Bacteroides fragilis.

Клавулан қышқылы Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Өндіретін бета-лактамазалардың I типіне қарсы белсенді емес бета-лактамазалардың II, III, IV және V типтерін басады. Клавулан қышқылы пенициллиназа үшін жоғары тропизмге ие, соның арқасында ол бета-лактамазалардың әсерінен амоксициллиннің ферментативті деградациясын болдырмайтын ферментпен тұрақты кешен түзеді.

Сезімтал қоздырғыштар тудыратын бактериялық инфекциялар: төменгі тыныс жолдарының инфекциясы (бронхит, пневмония, плевралық эмфиема, өкпе абсцессі), ЛОР мүшелерінің инфекциясы (синусит, тонзиллит, отит медиасы), генитурарлық жүйенің және жамбас органдарының инфекциясы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубо-аналық абсцесс, эндометрит, бактериалды вагинит, септикалық түсік, босанғаннан кейінгі сепсис, пельвиоперитонит, жұмсақ шаншу, гонорея), тері және жұмсақ тіндердің инфекциясы (ермексаз, екінші реттік бірақ жұқтырған дерматоздар, абцесс, целлюлит, жара инфекциясы), остеомиелит, операциядан кейінгі жұқпалар, хирургияда инфекциялардың алдын алу.

Жанама әсерлері

Асқорыту жүйесінен: жүрек айну, құсу, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, «бауыр» трансаминазаларының белсенділігі, сирек жағдайларда - холестатикалық сарғаю, гепатит, бауыр жеткіліксіздігі (көбінесе егде жастағы адамдарда, ұзақ емделетін ер адамдарда), псевдомембрана және геморрагиялық. колит (терапиядан кейін де дами алады), энтероколит, қара «түкті» тіл, тіс эмальының күңгірт болуы.

Гемопоэтикалық органдар: протромбин мен қан кету уақытының қайтымды ұлғаюы, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитикалық анемия.

Нерв жүйесінен: бас айналу, бас ауруы, гиперактивтілік, мазасыздық, мінез-құлықтың өзгеруі, конвульсиялар.

Жергілікті реакциялар: кейбір жағдайларда флебит iv инъекциясы орнында.

Аллергиялық реакциялар: уртикария, эритематозды бөртпелер, сирек - көп формалы экссудативті эритема, анафилактикалық шок, ангиоэдема, өте сирек - эксфолиативті дерматит, қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), аллергиялық васкулит, синдром, өткір остеоартрит .

Басқалары: кандидоз, суперинфекцияның дамуы, интерстициалды нефрит, кристаллурия, гематурия.

Қолдану және мөлшерлеу

Дозалар амоксициллинмен есептеледі. Дозалау режимі инфекцияның ағымының ауырлығына және орналасқан жеріне, қоздырғыштың сезімталдығына байланысты жеке белгіленеді.

12 жасқа дейінгі балалар - суспензия, сироп немесе ауызша қабылдауға арналған тамшылар түрінде.Бір доза жасына байланысты белгіленеді: 3 айға дейінгі балаларға - екі дозада 30 мг / кг / тәулігіне, 3 айдан асқан және жеңіл дәрежелі инфекциялар үшін - тәулігіне 25 мг / кг екі дозада немесе 20 мг / кг / күн. 3 дозада, ауыр инфекциялармен - 45 мг / кг / тәулігіне 2 дозада немесе 40 мг / кг / 3 дозада.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар немесе салмағы 40 кг немесе одан жоғары: күніне 2 рет 500 мг немесе 250 мг-дан 3 рет. Ауыр инфекциялар мен тыныс жолдарының инфекцияларында - күніне 2 рет 875 мг немесе күніне 3 рет 500 мг.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар үшін амоксициллиннің ең жоғары тәуліктік дозасы - 6 г, 12 жасқа дейінгі балалар үшін - дене салмағының 45 мг / кг.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар үшін клавулан қышқылының ең жоғары тәуліктік дозасы - 600 мг, 12 жасқа дейінгі балалар үшін - дене салмағының 10 мг / кг.

Ересектерде жұтылу қиындықтарымен суспензияны қолдану ұсынылады.

Суспензия, сироп пен тамшыны дайындаған кезде су еріткіш ретінде қолданылуы керек.

Көктамыр ішіне енгізгенде 12 жастан асқан ересектер мен жасөспірімдерге күніне 3 рет, қажет болған жағдайда күніне 4 рет 1 г (амоксициллин) беріледі. Ең жоғары тәуліктік доза - 6 г.

3 айдан 12 жасқа дейінгі балаларға - күніне 3 рет 25 мг / кг, ауыр жағдайларда - күніне 4 рет, 3 айға дейінгі балалар үшін: шала туған және перинаталды кезеңде - күніне 2 рет 25 мг / кг, постеринатальды кезеңде - күніне 3 рет 25 мг / кг.

Емдеу ұзақтығы 14 күнге дейін, жедел отит медиасы - 10 күнге дейін.

1 сағаттан аз уақытқа созылатын операция кезінде операциядан кейінгі инфекцияның алдын алу үшін кіріспе анестезия кезінде 1 г ив дозасы енгізіледі. Ұзақ операциялар үшін - күніне 6 сағат сайын 1 г. Инфекцияның жоғары қаупі бар жағдайда, қабылдауды бірнеше күн бойы жалғастыруға болады.

Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі жағдайында дозасы мен дозасының мөлшерін түзету КС-қа байланысты жүргізіледі: СК үшін 30 мл / мин-ден астам, дозаны түзету қажет емес, СС 10-30 мл / мин: ішке - күніне 12 сағат сайын 250-500 мг, iv - 1 г, содан кейін 500 мг iv, СС 10 мл / мин-ден аз - 1 г, содан кейін күніне 500 мг iv немесе бір уақытта ішіне 250-500 мг. Балалар үшін дозаны дәл осылай азайту керек.

Гемодиализдегі емделушілерге - бір дозада немесе 500 мг iv түрінде ауызша 250 мг немесе 500 мг, диализ кезінде қосымша 1 доза және диализ сессиясының соңында тағы 1 доза.

Амоксициллин + клавулан қышқылы: қолдану жөніндегі нұсқаулық

Өзін-өзі емдеу сіздің денсаулығыңызға зиян тигізуі мүмкін.
Қолданар алдында дәрігермен кеңесу керек, сонымен қатар нұсқаулықты оқып шығу керек.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған ұнтақ

0,5 г + 0,1 г, 1,0 г +0,2 г.

Бір бөтелкеде бар

белсенді заттар: амоксициллин натрийі амоксициллинге - 0,5 г, 1,0 г

клавулан қышқылы тұрғысынан калий клавуланаты - 0,1 г, 0,2 г.

Сарғыш реңкпен ақтан ақ түске дейін ұнтақ.

Фармакологиялық қасиеттері

Препаратты көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 1,2 және 0,6 г дозада амоксициллиннің плазмалық максималды концентрациясының (Cmax) орташа мәні 105,4 және 32,2 мкг / мл, клавулан қышқылы - тиісінше 28,5 және 10,5 мкг / мл құрайды.

Екі компонент те дене сұйықтықтары мен тіндерінде (өкпе, ортаңғы құлақ, плевралық және перитонеальды сұйықтықтар, жатыр, аналық бездер) жақсы бөлінуімен сипатталады.

Амоксициллин сонымен қатар синовиальды сұйықтыққа, бауырға, простата безіне, бұлшықет тіндеріне, бұлшықет тініне, өт қабына, синустардың секрециясына, бронх секрециясына енеді. Амоксициллин мен клавулан қышқылы жанбайтын менингтерде қан-ми тосқауылынан өтпейді.

Белсенді заттар плацентарлы тосқауылды кесіп өтеді және микроэлемент концентрациясы емшек сүтімен шығарылады.

Амоксициллин үшін плазма ақуыздарымен байланысуы 17-20%, клавулан қышқылы үшін 22-30% құрайды.

Бауырдағы екі компонент те метаболизденеді. Амоксициллин ішінара метаболизденеді - енгізілетін дозаның 10%, клавулан қышқылы қарқынды метаболизмнен өтеді - енгізілген дозаның 50%.

Амоксициллин + клавулан қышқылы препаратын көктамыр ішіне енгізгеннен кейін амоксициллиннің жартылай шығарылу кезеңі (T1 / 2) 0,9 және 1,07 сағатты, клавулан қышқылы 0,9 және 1,12 сағатты құрайды.

Амоксициллин бүйрекпен шығарылады (енгізілген дозаның 50-78% -ы) түтіктік секрециямен және гломерулярлық фильтрациямен өзгермейді. Клавулан қышқылы препаратты қабылдағаннан кейін 6 сағат ішінде бүйрек арқылы гломерулярлық фильтрация арқылы ішінара метаболиттер түрінде (енгізілген дозаның 25-40% -ы) шығарылады.

Аз мөлшерде ішек пен өкпе арқылы шығарылуы мүмкін.

Препарат - жартылай синтетикалық пенициллин амоксициллині және бета-лактамаза ингибиторы - клавулан қышқылы. Бактерицидтік әсер етеді, бактерия қабырғасының синтезін тежейді.

Қарсы:

аэробты грам-позитивті бактериялар (бета-лактамаза шығаратын штаммдарды қоса): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corinebacteria s.

анаэробты грам оң бактериялар: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,

аэробты грам-теріс бактериялар (бета-лактамазаларды шығаратын штаммдарды қоса): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Bordetella pertussis, Yersinia enterokolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (бұрынғы Pasteurella), jejunlact

анаэробты грам-теріс бактериялар (бета-лактамаза өндіретін штаммдарды қоса): Bacteroides spp., соның ішінде Bacteroides fragilis.

Клавулан қышқылы Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Өндіретін бета-лактамазалардың I типіне қарсы белсенді емес бета-лактамазалардың II, III, IV және V типтерін басады.

Клавулан қышқылы пенициллиназа үшін жоғары тропизмге ие, соның арқасында ол бета-лактамазалардың әсерінен амоксициллиннің ферментативті деградациясын болдырмайтын ферментпен тұрақты кешен түзеді.

Препаратқа сезімтал микроорганизмдер тудыратын жұқпалы және қабыну аурулары:

- жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы (ЛОР мүшелерін қоса):

жедел және созылмалы синусит, жедел және созылмалы отит,

фарингальды абсцесс, тонзиллит, фарингит

- төменгі тыныс жолдарының инфекциясы: бактериялық суперфекциясы бар жедел бронхит, созылмалы бронхит, пневмония

- генитурарлы жүйенің инфекциясы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, жұмсақ шаншу, гонорея

- гинекологиядағы инфекциялар: цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубо-аналық абсцесс, эндометрит, бактериалды вагинит, септикалық түсік

- тері және жұмсақ тіндердің инфекциясы: қызғылт, импетиго, екінші рет жұқтырған дерматоздар, абсцесс, флегмон, жара инфекциясы

- сүйек және дәнекер тінінің инфекциясы

- өт жолдарының инфекциясы: холецистит, холангит

- одонтогенді инфекциялар, хирургиядан кейінгі инфекциялар, асқазан-ішек жолдары патологияларын хирургиялық емдеуде сезімтал микроорганизмдер тудыратын инфекциялардың алдын-алу

Дозалау және енгізу

Дозалау режимі жасқа, дене салмағына, бүйрек функциясына, сондай-ақ инфекцияның ауырлығына байланысты жеке-жеке белгіленеді. Емделуді науқастың жағдайын қайта бағаламай 14 күннен артық жалғастыруға болмайды.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар: препарат 1,2 г дозада күніне 3 рет, күніне 3 рет, ауыр инфекция кезінде - 6 сағат сайын, күніне 4 рет. Ең жоғары тәуліктік доза - 6 г.

Салмағы 40 кг-нан аз балаларда мөлшерлеу баланың дене салмағына байланысты қолданылады. Клавулан қышқылының артық дозалануының алдын алу үшін Амоксициллин + Клавулан қышқылы инъекцияларының арасындағы 4 сағаттық аралықты сақтау ұсынылады.

3 айға дейінгі балалар

Салмағы 4 кг-нан аз балалар: әр 12 сағат сайын 50/5 мг / кг

Салмағы 4 кг-нан асатын балалар: инфекцияның ауырлығына байланысты әр 8 сағат сайын 50/5 мг / кг

3 айдан 12 жасқа дейінгі балалар

Инфекцияның ауырлығына байланысты әр 6-8 сағат сайын 50/5 мг / кг

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін дозаны және / немесе инъекциялар арасындағы аралықты жетіспеушілік дәрежесіне қарай түзету керек: креатинин клиренсі 30 мл / мин-тен жоғары болса, дозаны төмендету қажет емес, креатинин клиренсі 10-30 мл / мин, емдеу 1,2 г басталады. , содан кейін әр 12 сағат сайын 0,6 г, креатинин клиренсі 10 мл / мин-ден аз - 1,2 г, содан кейін күніне 0,6 г.

Креатинин деңгейі минутына 30 мл-ден аз балалар үшін Амоксициллин + Клавулан қышқылының бұл түрін қолдану ұсынылмайды.Препараттың 85% -ы гемодиализ жолымен жойылғандықтан, әр гемодиализ процедурасының соңында сіз препараттың әдеттегі дозасын енгізуіңіз керек.

Перитонеальді диализ кезінде дозаны түзету қажет емес.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітінділерді дайындау және енгізу: құюға арналған шишаның құрамын 0,6 г (0,5 г + 0,1 г) 10 мл суда немесе 1,2 г (1,0 г + 0,2 г) 20 мл суда инъекцияға жібереді.

Баяу кіру / енгізу (3-4 минут ішінде)

Көктамыр ішілік инфузияға арналған ерітінділерді дайындау және енгізу: препараттың 0,6 г (0,5 г + 0,1 г) немесе 1,2 г (1,0 г + 0,2 г) бар тамыр ішіне енгізуге дайын ерітінділер 50 мл немесе 100 мөлшерінде сұйылтылуы керек. сәйкесінше инфузия үшін мл ерітінді. Инфузияның ұзақтығы - 30-40 минут.

Ұсынылған көлемде келесі инфузиялық ерітінділерді қолданған кезде оларда қажетті антибиотик концентрациясы сақталады.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған еріткіш ретінде инфузиялық ерітінділерді қолдануға болады: натрий хлориді 0,9% ерітіндісі, рингер ерітіндісі, калий хлориді ерітіндісі.

Клавулан қышқылы бар амоксициллин - антибиотиктердің еритін формаларының клиникалық фармакологиясы

Ресейде еритін антибиотиктер сияқты дәрілердің пайда болуымен амоксициллин клавулан қышқылы, біз көптен күткен нәрсені аламыз - жағымсыз реакциялар ықтималдығы аз, қалпына келу мүмкіндігі үлкен дәрілер.

Сонымен бірге, егер сіз біздің елімізде антимикробтық препараттарды тағайындаудың нақты көрінісін қарасаңыз, практикалық дәрігердің арсеналынан кейбір антимикробты агенттерді шығаруға бағытталған күш-жігерге қарамастан, жағдай әлі де оңды емес екенін атап өтуге болады. .

Осыған қарамастан, біз тиімділігі дәлелденген есірткіні көп қолдану тенденциясын байқаймыз. Егер біз тыныс жолдарының инфекциясын емдеу туралы айтатын болсақ, пациенттерімізді емдеудің негізгі бағыттарын атап өтуге болады - бұл Str.pneumoniae, H.influenzae және Moraxella catarrbalis-пен күресу.

Амоксициллин сияқты микробқа қарсы препарат біздің елімізде жетекші орын алады. Оның А бета-гемолитикалық тобына стрептококктар, пневмококктар, гемофильді бациллалар (бета-лактамазаны шығармайтын) қарсы белсенділігі расталды.

Біріктірілген дайындық амоксициллин + клавулан қышқылы ампициллинге қарағанда толықтығы мен сіңу жылдамдығымен сипатталады, без, бет қуысы, ортаңғы құлақ, бронхопульмоналды жүйеге ену деңгейі жоғары.

Ампициллин трихидратымен салыстырғанда клавулан қышқылы бар амоксициллиннің үлкен артықшылығы бар - Solutab технологиясының көмегімен дайындалған дәрілік заттың ерітінді мөлшеріне ерекше тән, микроб жасушасына енуін жеңілдететін молекула мөлшері аз, бұл микроб жасушасына енеді. »(Флемоксин Солутаб). Микробқа қарсы препараттар жағдайында жоғары биожетімділігі препараттың әсері жағынан ғана емес, сонымен қатар ішек дисбиозы қаупімен де маңызды. Өйткені, жүйелі қан айналымына сіңбеген антибиотиктің мөлшері ішектің люменінде қалады, бұл дисбиотикалық зақымдану мен диарея ықтималдығын арттырады.

Біздің талқылауымыздың тақырыбы - амоксициллин мен клавулан қышқылының еритін мөлшердегі формуласы (бұдан әрі - LF).

Еритін дәрілерді жасау да сәйкестік тұрғысынан өзекті: сұйық дәрі-дәрмектер балаларға арналғанына және қатты дәрілер (капсулалар мен таблеткалар) ересектерге, жеке басының қалауына немесе басқа себептерге байланысты (қарттар, төсек-орын) ересектерге арналғанына қарамастан. пациент) сұйық LF қолданғыңыз келеді. Дәстүрлі сұйық дәрі-дәрмектер, мысалы сироптар, дәрілік заттардың ерігіштігімен, суспензиямен - антибиотик / тұрақтандырғыштың оңтайлы қатынасына байланысты шектеулерге ие.Бұл мәселені шешу «Solutab» технологиясының пайда болуы болды, онда белсенді заттар микроағармаларға орналастырылған, олардың әрқайсысы аш ішектің сілтілік ортасында еритін мембранамен қапталған.

Микросфералардағы амоксициллин қышқыл ортада тұрақтылықты сақтайды. Амоксициллинді тұрақты қабылдау кезінде оның бір бөлігі асқазанда ериді, сондықтан біз препараттың белгілі бір пайызын жоғалтамыз.

Препаратты қабылдау кезінде аш ішектің жоғарғы бөлігінде пайда болады, бұл тез, максималды толық сіңуіне және асқазанға ең аз теріс әсер етеді.

«Солутаб» дәрілік технологиялары амоксициллинді ғана емес, сонымен қатар клавулан қышқылын қосып, биожетімділігін арттыруға мүмкіндік береді.

Төмендегі суреттегі мәліметтерге сәйкес, дисперсияланған ЛФ-нің қарапайым түрлерден фармакокинетикаға ғана емес, сонымен қатар сәйкестікке қатысты маңызды артықшылықтары бар екендігіне көз жеткізуге болады: ересектер мен ересектер үшін бір лифт, өңештің қатпарына капсула немесе таблетка қатерін тигізбестен «төсек ауруы бар науқастарды» қабылдау мүмкіндігі. бала, таңдау - планшетті тарату немесе оны толығымен қабылдау. Флемоклав Солутабтың ішек микрофлорасына ең аз әсерін атап өту мүмкін емес, бұл препараттың ішектегі ең аз қалдық концентрациясымен қамтамасыз етіледі.

Қазіргі уақытта бета-лактамазаларды өндіретін патогендік микроорганизмдердің штамдарын анықтаудың өсуі байқалады. Бұл ферменттер респираторлық инфекциялардың өзекті қоздырғыштарын шығарады: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Ингибитормен қорғалған пенициллиндерді қолдану бета-лактамазаларды өндірумен байланысты қарсылықты жеңудің ең перспективті әдістерінің бірі болып табылады.

Тежегіштер бета-лактамазалармен (суицидтік әсер деп аталатын) жасушадан тыс жерде де (грам-оң бактерияларда) және антибиотикке микробқа қарсы әсер етеді.

Тежегіштерді қолданудың нәтижесі антибиотиктің ең төменгі ингибиторлық концентрациясының (МИК) күрт төмендеуі және, демек, препараттың тиімділігінің едәуір жоғарылауы, бұл амоксициллиннің белсенділігі мен оны клавулан қышқылымен салыстыру арқылы айқын көрінеді.

Клавулан қышқылы антибиотиктің әсерін ферменттердің қоршауынан ғана емес, сонымен қатар инокуляцияға қарсы әсерінен (бірлік көлеміне микроорганизмдер концентрациясының төмендеуі), сонымен қатар белгілі бір қоздырғыштарға қарсы бета-лактамаза ингибиторлық әсерінен күшейтеді.

Соңғысының мәні клавуланаттың әсерінен микроб жасушасы біраз уақытқа бета-лактамаза өндіруді тоқтатады, бұл амоксициллинге қосымша «еркіндік» береді. Бета-лактамазаны ингибирлеуден кейінгі әсер кем дегенде 5 сағат бойы сақталады.

қышқыл жұмыс істей бастағаннан кейін, ал егер микроб жасушасы 5 сағат ішінде бета-лактамаза жасамаса, амоксициллин белсенділігі артады.

Амоксициллин клавулан қышқылымен үйлескенде әсердің айтарлықтай потенциалдануын көрсетеді. Бета-лактамаза ингибиторының қосылуы сонымен қатар жиі кездесетін, мысалы акушерлік және гинекологиялық тәжірибеде кездесетін аралас инфекциялар емдеуде маңызды анаэробты белсенділікті тудырады.

Қарастырылып отырған препараттың фармакокинетикасына оралайық. Осы заттардың қышқыл-негіздік қасиеттерінің айырмашылығына байланысты амоксициллин мен клавулан қышқылының сіңуінде объективті айырмашылық бар.

Амоксициллин - әлсіз негіз, ал клавуланат - әлсіз қышқыл. Нәтижесінде бұл препараттар әртүрлі сіңу тұрақтылығына ие және клавуланатты толық сіңірмеу үшін жағдайлар жасалады.

Тиісінше, сіңіру уақытында айырмашылықтар бар - сіңіру әртүрлі константалармен ғана емес, сонымен бірге әртүрлі жылдамдықпен жүреді.

Бұл екінші шарт, оған байланысты клавулан қышқылы ішекте сіңіп, қалдық концентрациясын сақтайды, бұл қышқылдың ішек шырышты қабатына жағымсыз әсерінің алғышарттарын туғызады - осы препараттың әдеттегі LF қабылдайтын пациенттердің 20-25% -ында диареямен емдейді, дәрі қабылдаудан бас тартуға мәжбүр етеді.

Сіңірудегі айырмашылықтарды қалай теңестіруге болады? Өйткені, ішекте қанша қышқыл сіңсе, соғұрлым оның ішек шырышты қабатындағы қалдық уытты әсері азаяды.

Бета-лактамаза ингибиторының толық сіңірілмеуіне байланысты жағымсыз реакциялар - бұл диарея, псевдомембранозды колит, жүрек айну және дәм сезуінің өзгеруі.

Солютаб технологиясы микроенкапсулирленген форманы қолдану арқылы ингибитордың сіңіру тұрақтысын күрт арттыруға мүмкіндік береді, ал антибиотиктің сіңу тұрақтылығы шамалы артады (тек 5%). Флемоклав Солутабты қолданған кезде аз жанама әсерлер күтіледі.

Енді, мысалы, Ресей Федерациясында зерттеу жүргізілуде, оның алдын-ала нәтижелері амоксициллин / клавуланатқа қатысты бірінші рет байқалған жағымсыз әсерлердің болмауын көрсетті, сонымен бірге осы препараттың белсенділігі, клиникалық жақсаруы және қалпына келуі туралы микробиологиялық растаманың дәлелдері бар.

Әртүрлі молекулалық салмағы бар LF амоксицилини + ациди клавуланиcінің өткізгіштігінде айырмашылықтар бар. Бұл кестеде молекулалық массасы 600-800 г / моль болатын қарапайым фармацевтикалық препараттардың өткізгіштігі Флемоклав Солутабтан (200-400 г / моль) ерекшеленетіні анық көрсетілген.

Қолдану кезінде диареяның жиілігі клавуланатты сіңіру өзгергіштігіне тікелей байланысты екендігі анықталды. Клавуланатпен бірге қарапайым дастарханға арналған LF амоксициллинін қолданғанда, қышқылдың біркелкі және тез сіңуіне қол жеткізу мүмкін емес.

Флемоклав Солутаб жағдайында біз одан да жігерлендіретін нәтиже аламыз: толығымен қабылданған немесе бұрын ерітілген таблеткадан клавуланатты сіңірудегі айырмашылықтар маңызды емес.

Сонымен қатар, біз қан сарысуындағы клавуланат концентрациясының артуын байқаймыз - кәдімгі LF көмегімен сіз Флемоклавты қолдана отырып, 2 мкг / мл-ден сәл жоғары концентрацияға жете аласыз - шамамен 3 мкг / мл.

Микробқа қарсы препараттардың фармакокинетикалық қасиеттеріне әсер ететін дәріхана саласындағы заманауи оқиғалар антибиотик терапиясының терапиялық әсерін жағымсыз реакциялардың саны мен ауырлығының төмендеуімен қатар жақсарта алады.

Жаңа еритін LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Флемоклав Солутаб - бұл дәрі-дәрмек технологиясындағы түбегейлі жаңа серпіліс.

Ациди клавуланиcінің жоғарылауы амоксициллинді қорғауды және тиімділігін арттырады және сонымен бірге клавулан қышқылымен, әсіресе антибиотиктен кейінгі диареямен байланысты жанама әсерлердің ықтималдығын төмендетеді.

Бірегей LF инфекция қоздырғыштарына «фармакодинамикалық жүктеменің» көбеюін қамтамасыз етеді, бұл толықтай жоюға және соның салдарынан бактериялардың тұрақты штамдарының пайда болу қаупімен жаңа антибиотикалық қысымның алдын алуға ықпал етеді. Сонымен қатар, «Солютаб» ЖШС суспензия таблеткаларын ұнататын ересек пациенттерге де, балаларға да өте қолайлы.

Шығарылу формасы, орамы және құрамы Амоксициллин + Клавулан қышқылы - шишасы

бөтелкелер (1) - картон пакеттер.
бөтелкелер (10) - картон қораптар (12) - картон қораптар.
бөтелкелер (10) - картон қораптар (50) - картон қораптар.
бөтелкелер (10) - картон қораптар (60) - картон қораптар.

Көрсеткіштері Амоксициллин + Клавулан қышқылы - шишасы

Дәрілерге сезімтал микроорганизмдер тудыратын бактериялық инфекциялар:

• төменгі тыныс жолдарының инфекциясы (созылмалы бронхиттің, созылмалы пневмонияның және бронхопневмонияның);
• ЛОР мүшелерінің инфекциясы (отит, синусит, қайталанатын тонзиллит),
• зәр шығару жолдарының инфекциясы (цистит, уретрит, пиелонефритті қоса),
• жамбас инфекциясы (сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септикалық түсік, пельвиоперитонит, босанғаннан кейінгі сепсис);
• тері мен жұмсақ тіндердің инфекциясы (флегмон, жара инфекциясы, рипс, импетиго, абсцесс),
• сүйектер мен буындардың инфекциясы (созылмалы остеомиелитті қоса);
• жыныстық жолмен берілетін инфекциялар (гонорея, жұмсақ канцера),
• басқа жұқпалы аурулар: сепсис, перитонит, ішілік сепсис, операциядан кейінгі инфекциялар.

Асқазан-ішек жолдары, жамбас мүшелері, бас және мойын, жүрек, бүйрек, өт жолдары, сондай-ақ жасанды буындарды имплантациялау кезінде хирургиялық араласу кезінде операциядан кейінгі инфекциялардың алдын-алу.

Дозалау режимі

Препарат iv қолданылады.

Дозалау режимі науқастың жасына, дене салмағына және бүйрек қызметіне, сондай-ақ инфекцияның ауырлығына байланысты.

Антибиотикалық терапияның минималды курсы - 5 күн. Терапияның максималды ұзақтығы 14 күн болуы мүмкін, содан кейін оның тиімділігі мен төзімділігін бағалау керек.

Дозалар амоксициллин / клавулан қышқылының құрамына байланысты есептеледі.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар дене салмағы 40 кг-нан асады

Стандартты доза: әр 8 сағат сайын 1000 мг / 200 мг.

Ауыр инфекциялар: әр 4-6 сағат сайын 1000 мг / 200 мг.

Хирургиялық профилактика

1 сағаттан аз уақытқа созылатын шаралар: анестезияны индукциялау кезінде 1000 мг / 200 мг

1 сағаттан астам уақытқа созылатын шаралар: 24 сағат ішінде 1000 мг / 200 мг 4 дозаға дейін.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастар

Дозаны түзету амоксициллиннің ұсынылған максималды дозасына негізделген.