Aprovel 300 мг № 28 таблетка

Фармакодинамика

Ангиотензин II рецепторларының антагонисті. Көбеюге себеп болады ренинжәне ангиотензин II қанда және концентрацияның төмендеуі альдостерон. Шоғырлану калийқанда өзгермейді.
Доза қан қысымын тәуелді түрде төмендетеді, бірақ тәулігіне 900 мг-дан асқан кезде гипотензивті әсердің жоғарылауы шамалы. Қан қысымының төмендеуі 3-6 сағаттан кейін байқалады, әсер 24 сағатқа дейін сақталады.
Антигипертензиялық әсер 1-2 аптада өседі, ал максимум 1-1,5 айдан кейін анықталады. Тиімділік жынысқа байланысты емес. Препарат қандағы зәр қышқылының деңгейіне әсер етпейді. Бас тарту синдромы байқалмайды.

Ирбесартан науқастарда бүйрек функциясына әсер етпейді диабеттік нефропатия, гломерулонефритдемек, бұл пациенттерде таңдау препараты.

Фармакокинетика

Ол жақсы сіңеді, биожетімділігі 60-80%. Максималды концентрация қанда 1,5-2 сағаттан кейін, тепе-теңдік - 3 күннен кейін анықталады. Ол белоктармен 96% байланыстырады.

Бауырдың цитохромы P450 CYP2C9 жүйесі арқылы метаболизденеді. Ол бауыр мен бүйректен шығарылады. Т1 / 2 11-14 сағатты құрайды.Осы органдардың қызметі бұзылған науқастар үшін, сондай-ақ қарт адамдар үшін дозаны түзету жүргізілмейді.

Қолдану көрсеткіштері

Aprovel келесі мақсаттарда қолданылады:

Мұны сақтықпен тағайындау керек гипонатриемия, аорта қақпағының стенозы, бүйрек артериясының стенозы, жүректің ишемиялық ауруыауыр бауыржәне бүйрек жеткіліксіздігі.

Жанама әсерлері

Aprovel себеп болуы мүмкін:

• бас айналу ортостатикалық гипотензия,
• әлсіздік
• тахикардия,
• жөтел, кеуде ауыруы,
• жүрек айну, құсу, диареяжүрек жарасы
• жыныстық дисфункция,
• КҚК өсуі, гиперкалиемия,
• сүйек пен бұлшықеттің ауыруы
• бөртпе, уртикария, ангиоэдема.

Апровелді қолдану бойынша нұсқаулық (әдісі мен мөлшері)

Планшет шайнаусыз ауызша қабылданады. Емдеу күніне бір рет 150 мг-дан басталады, бұл доза 24 сағат ішінде қан қысымын бақылауды қамтамасыз етеді. Тиімсіздігінде доза 300 мг-ға дейін артады.

Ат гипертониясы бар II типті қант диабеті Тәулігіне 150 мг-ны алдымен 300 мг-ға дейін жоғарылатумен тағайындайды, өйткені бұл дозаны емдеуде анағұрлым жақсырақ нефропатия. 75 жастан асқан адамдарға және гемодиализге шалдыққан науқастарға препарат 75 мг бастапқы дозада тағайындалады. Диуретикті тағайындау препараттың әсерін күшейтеді.

Есірткі Апровел ирбесартан + тіркесімі гидрохлоротиазид 150 мг / 12,5 мг және 300 мг / 12,5 мг дозаларда.

Апровелді қолдану жөніндегі нұсқаулық пациенттерде бүйрек және бауыр функциясының бұзылуына байланысты дозаны түзетуді қажет етпейтін ақпаратты қамтиды.

Артық дозалану

Тәулігіне 900 мг дозада қабылдау. 2 ай ішінде артық дозалану белгілері байқалмады. Мүмкін белгілері: брадикардиянемесе тахикардияқан қысымының төмендеуі.

Емдеу асқазанды шаю, науқасты бақылау және симптоматикалық емдеуден тұрады.

Қарым-қатынас

Апровелді калий препараттарымен бірге қолдану қандағы калийдің көбеюіне әкелуі мүмкін. Тиазидті диуретиктер гипотензивті әсерін күшейтеді.

Құрамындағы препараттар алискиренAprovel-пен бірге қашан қолдануға болмайды қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі, өйткені қан қысымының едәуір төмендеуі, бүйрек функциясының бұзылуы және пайда болу қаупі жоғары гиперкалиемия.

Есірткі қолданғанда литийқан литийін бақылау ұсынылады.

NSAID-тергипотензивті әсерді әлсіретеді, калий деңгейін және бүйрек функциясының бұзылу қаупін жоғарылатады.

Ирбесартан фармакокинетикаға әсер етпейді дигоксин.

Апровелдің фармакологиялық әрекеті

Нұсқауларға сәйкес, Апровел жүрек соғу жиілігіне әсер етпестен қан қысымын төмендетуге көмектеседі. Апровелді қабылдағаннан кейін 3-6 сағаттан кейін қан қысымының максималды төмендеуі байқалады. Препараттың әсері шамамен бір күнге созылады. Егер сіз Aprovel таблеткасын 150 мг дозада ішсеңіз, онда терапиялық әсер 75 мг препаратты екі рет қабылдаумен бірдей болады. Нұсқауларға сәйкес, Апровел гипотензивті әсерге ие, ол препаратты қабылдағаннан бастап бір-екі апта ішінде дамиды. Апровелді қолданумен максималды терапия препарат басталғаннан бастап 4-6 аптадан кейін жақсы нәтижеге жетеді. Апровел туралы пікірлер сіз препаратты қабылдауды тоқтатқан кезде гипотензивті әсер тағы біраз уақыт сақталатындығын айтады. Апровелді препаратты қабылдау синдромы жоқ. Апровел денеден өт пен несеппен шығарылады.

Апровелдің шығарылу формалары мен құрамы

Фармацевтика өнеркәсібі Апровелді 150 мг және 300 мг таблеткалар түрінде шығарады. Апровел таблеткалары биконвекс формасына ие, олар сопақша, ақ түсті. Блистерде 14 таблетка бар. Препараттың картон қаптамасында Апровел бір, екі немесе төрт блистерде болады.

Препараттың құрамына кіретін белсенді зат - ирбесартан.

Қарсы көрсеткіштер

Апровелді қолдануға қарсы көрсетілім - бұл препараттың кез-келген компонентіне жоғары сезімталдық. Нұсқауларға сәйкес, Aprovel жүктілік және лактация кезінде қабылданбауы керек. Егер қажет болса, әйелге емізу кезінде «Апровел» препараты тағайындалса, емдеу кезінде емшек емізуден бас тарту керек. Апровелді 18 жасқа дейінгі пациенттерде сақтықпен қолданыңыз, өйткені пациенттердің осы тобымен препаратты қабылдау қауіпсіздігі туралы зерттеулер жүргізілмеген.

Дозалау және енгізу

Нұсқауларға сәйкес, Апровел ауызша қабылданады. Тамаққа қарамастан, күніне бір рет мас болады. Апровелдің бастапқы дозасы 150 мг құрайды - қажет болған жағдайда оны күніне 300 мг препаратқа дейін арттыруға болады. Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда бастапқы дозасы күніне 75 мг болуы керек. 75 жастан асқан емделушілер де 75 мг мөлшерінде Апровелдің бастапқы дозасын қабылдауы керек. Гипертониямен және 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарды емдеу үшін Апровелдің бастапқы дозасы тәулігіне 150 мг құрайды. Содан кейін оны біртіндеп 300 мг дейін арттыруға болады. Aprovel шолуы ауыр гипертензиясы бар емделушілерде жақсы гипотензивті әсерді растайды.

Aprovel (APROVEL) қолдануға арналған нұсқаулық

белсенді зат: ирбесартан, 75 мг-дің 1 таблеткасында 75 мг ирбесартан, 150 мг-дың 1 таблеткасында 150 мг ирбесартан, 300 мг-дың 1 таблеткасында 300 мг ирбесартан бар,
қосымша заттар: лактоза, жүгері крахмалы, натрий крокмармэлоза, полоксамер 188, гидратталған кремний диоксиді, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты.

Дозалау және енгізу

Бастапқы және ұстау дозасы күніне бір рет тамақпен немесе аш қарынға 150 мг құрайды. Апровелді күніне бір рет 150 мг дозада қабылдаған кезде, әдетте 75 мг дозадан гөрі, артериялық қысымның тәуліктік бақылауын жақсартады. Алайда, терапияның басында 75 мг дозасын қолдануға болады, әсіресе гемодиализдегі науқастарға немесе 75 жастан асқан емделушілерге.

Күніне бір рет 150 мг дозада қан қысымы жеткіліксіз реттелмейтін пациенттер үшін Апровелдің дозасын күніне бір рет 300 мг-ға дейін арттыруға болады немесе гипертензияға қарсы басқа препарат тағайындауға болады. Атап айтқанда, гидрохлоротиазид сияқты диуретикті Aprovel препаратымен емдеудің қосымша әсері бар екендігі көрсетілді.

Гипертониямен және 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарға емді күніне бір рет 150 мг ирбесартан дозасынан бастаған жөн, содан кейін оны күніне 300 мг-ға дейін жеткізу керек, бұл бүйрек аурулары бар науқастарды емдеудің ең жақсы дозасы болып табылады.

Гипертония және II типті қант диабеті бар пациенттерде Aprovel-тің бүйрекке жағымды нефропротекторлық әсері, егер қажет болса, қан қысымының мақсатты деңгейіне жету үшін ирбесартан басқа антигипертензивті препараттарға қосымша ретінде қолданылған зерттеулерде көрсетілген.

Бүйрек қызметі жеткіліксіздігі Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес. Гемодиализге шалдыққан пациенттер үшін бастапқы бастапқы дозаны (75 мг) қолдану керек.

BCC төмендеуі. Сұйықтық / айналымдағы қан және / немесе натрий тапшылығы азаяды, «Апровел» препаратын қолданар алдында түзету қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі. Бауыр жеткіліксіздігінің орташа немесе орташа деңгейі бар емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес. Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде препаратты қолданудың клиникалық тәжірибесі жоқ.

Егде жастағы науқастар. 75 жастан асқан емделушілерде емдеу 75 мг дозадан басталғанымен, әдетте дозаны түзету қажет емес.

Педиатрияда қолданыңыз. Ирбесартанға оның қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы мәліметтер жеткіліксіз болғандықтан, балалар мен жасөспірімдерді емдеу ұсынылмайды.

Жағымсыз реакциялар

Төменде сипатталған жағымсыз реакциялардың жиілігі келесідей анықталды: өте кең таралған (³1 / 10), жалпы (³1 / 100, плацебо қабылдаған пациенттерге қарағанда 2% көп).

Жүйке жүйесінен. Жалпы ортостатикалық бас айналу.

Қан тамырларының бұзылуы Жалпы ортостатикалық гипотензия.

Тірек-қимыл аппараты бұзылыстары, дәнекер тіндері мен сүйектерінің бұзылуы. Жалпы тірек-қимыл ауруы.

Зертханалық зерттеулер. Гиперкалиемия плацебодан гөрі иресартан қабылдаған қант диабетімен ауыратын науқастарда жиі кездеседі. Гипертензиясы бар диабетпен ауыратын науқастарда микроальбуминурия және бүйректің қалыпты қызметі болған кезде гиперкалиемия (³ 5,5 мЕк / моль) 300 мг ирбесартан қабылдаған пациенттердің 29,4% -ында (өте көп жанама әсерлері) және плацебо қабылдаған пациенттердің 22% -ында байқалды. . Гипертензиясы бар диабетпен ауыратын, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі және протеинуриямен ауыратын науқастарда гиперкалиемия (5,5 мЕк / моль) ирбесартан қабылдаған пациенттердің 46,3% -ында (өте кең таралған жанама әсерлер) және 26,3% пациенттерде байқалды. плацебо.

Гемоглобиннің төмендеуі, клиникалық маңызды емес, гипертониялық науқастардың 1,7% -ында (жалпы жанама әсерлері) және ирбесартанмен емделген прогрессивті диабеттік нефропатияда байқалды.

Келесі қосымша жанама әсерлер туралы маркетингтен кейінгі зерттеу кезеңінде хабарлады. Бұл деректер стихиялық хабарламалардан алынғандықтан, олардың пайда болу жиілігін анықтау мүмкін емес.

Иммундық жүйеден. Басқа ангиотензин II рецепторларының антагонистері сияқты бөртпе, уртикария, ангиоэдема сияқты жоғары сезімталдық реакциялары сирек байқалды.

Зат алмасуды бұзу және қоректік заттарды сіңіру. Гиперкалиемия

Жүйке жүйесінен. Бас ауруы.

Есту қабілетінің бұзылуы және вестибулярлық аппарат. Шыңырау.

Асқазан-ішек жолдарының аурулары. Дисгезия (дәмінің өзгеруі).

Гепатобилиарлы жүйе. Гепатит, бауыр функциясының бұзылуы.

Тірек-қимыл аппараты бұзылыстары, дәнекер тіндері мен сүйектерінің бұзылуы. Артралгия, миалгия (кейбір жағдайларда сарысулық CPK деңгейінің жоғарылауымен байланысты), бұлшықет спазмы.

Бүйрек функциясының және зәр шығару жүйесінің бұзылуы. Бүйрек функциясының бұзылуы, оның ішінде бүйрек жеткіліксіздігі жоғары пациенттерде («Қолдану ерекшеліктері» бөлімін қараңыз).

Терінің және тері астындағы тіннің бөлігінде. Лейкоцитокластикалық васкулит.

Педиатрияда қолданыңыз. 3 апталық екіжақты соқыр фазада 6 жастан 16 жасқа дейінгі 318 балалар мен жасөспірімдерде гипертониямен ауыратын науқастарда келесі жанама әсерлер байқалды: бас ауруы (7,9%), гипотензия (2,2%), бас айналу. (1,9%), жөтел (0,9%). 26 апталық ашық оқу кезеңінде мұндай зертханалық көрсеткіштер нормасынан ауытқулар жиі байқалды: креатининнің жоғарылауы (6,5%) және алушы балалардың 2% -ында КҚК (СК) жоғарылауы.

Жүктілік және лактация кезінде қолданыңыз

«Апровел» препаратын қолдану жүктіліктің II және III триместрлерінде қарсы. Жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде ренин-ангиотензин жүйесіне тікелей әсер ететін препараттар ұрықтың немесе жаңа туылған нәрестенің бүйрек жеткіліксіздігін, ұрық бас сүйегінің гипоплазиясын және тіпті өлімге әкелуі мүмкін.

Абайлаңыз, жүктіліктің бірінші триместрінде қолдану ұсынылмайды.

Жоспарланған жүктіліктен бұрын балама терапияға көшу керек. Егер жүктілік диагнозы қойылған болса, егер емделмейтін емдеу ұзақ уақытқа созылса, ирбесартан қолдануды мүмкіндігінше тезірек тоқтатып, ұрықтың бас сүйегі мен бүйрек функциясының ультрадыбыстық көмегімен тексерілуі керек.

«Апровел» препаратын емізу кезінде қолдануға қарсы. Ирбесартанның емшек сүтінен шығатыны белгісіз. Лактация кезінде Aprovel егеуқұйрық сүтімен шығарылады.

Апровел 6 жастан 16 жасқа дейінгі балалардың популяциясында зерттелген, бірақ қазіргі кездегі мәліметтер қосымша мәліметтер алынғанға дейін балаларда қолдану көрсеткіштерін кеңейту үшін жеткіліксіз.

Қолдану ерекшеліктері

BCC төмендеуі. Симптоматикалық артериялық гипотензия, әсіресе алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін, интенсивті диуретикалық терапия, аз мөлшерде тұзды ішетін диета, диарея немесе құсу салдарынан BCC төмен және / немесе натрий концентрациясы төмен емделушілерде пайда болуы мүмкін. Бұл көрсеткіштерді «Апровел» препаратын қолданар алдында қалпына келтіру керек.

Артериялық реноваскулярлық гипертензия. Ренин-ангиотензин-альдостеронға әсер ететін препараттарды қолданғанда бүйрек артериясының екі жақты стенозы немесе бір бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде ауыр артериялық гипотензия мен бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі жоғарылайды. Мұндай жағдайлар Апровел препаратының, ангиотензин I рецепторларының антагонистері қолданылған кезде байқалмаса да, ұқсас әсерлер күтуге болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі және бүйрек трансплантациясы. Бүйрек қызметі бұзылған науқастарды емдеу үшін Апровелді қолданған кезде қан сарысуындағы калий мен креатинин деңгейінің тұрақты мониторингін жүргізу ұсынылады. Aprovel-пен жақында бүйрек трансплантациясы бар науқастарды емдеу тәжірибесі жоқ.

Артериялық гипертензия, бүйрек аурулары және II типті қант диабеті бар науқастар. Ирбесартанның бүйрек пен жүрек-тамыр жүйесіне әсері бүйректің ауыр аурулары бар науқастарды зерттеу кезінде талданған барлық кіші топтарда бірдей болмады. Атап айтқанда, бұл әйелдер мен ақ емес нәсілдің субъектілері үшін аз қолайлы болды.

Гиперкалиемия Ренин-ангиотензин-альдостеронға әсер ететін басқа препараттар сияқты, гиперкалиемия Aprovel препаратымен емдеу кезінде дамуы мүмкін, әсіресе диабеттік нефропатияға және / немесе жүрек жеткіліксіздігіне байланысты бүйрек жеткіліксіздігі, протеинуриямен ауырғанда. Тәуекелге ұшыраған пациенттерде қан сарысуындағы калий концентрациясын мұқият бақылау ұсынылады.

Литий. Сонымен қатар литий мен апровелді қолдану ұсынылмайды.

Аорта және митральды қақпақшаның стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия. Басқа вазодилаторлар сияқты аорты немесе митральды қақпақшаның стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар науқастарда препаратты аса сақтықпен қолдану керек.

Бастапқы альдостеронизм. Бастапқы альдостеронизмі бар емделушілер, әдетте, ренин-ангиотензинді тежеу ​​арқылы әрекет ететін гипертонияға қарсы препараттарға жауап бермейді.Сондықтан, мұндай науқастарды емдеуге Апровел ұсынылмайды.

Жалпы ерекшеліктері. Тамырлы тонусы және бүйрек функциясы негізінен ренин-ангиотензин-альдостеронның белсенділігіне байланысты (мысалы, жүректің қатты тоқырауы немесе бүйрек ауруы, оның ішінде бүйрек артериясының стенозы бар науқастарда), ACE тежегіштерімен немесе ангиотензин-II рецепторларының антагонистері, бұл жүйеге әсер ететін гипотензия, азотемия, олигурия, кейде жедел бүйрек жеткіліксіздігімен байланысты. Кез-келген гипертензияға қарсы агент сияқты, ишемиялық кардиопатия немесе ишемиялық жүрек-қантамыр аурулары бар науқастарда қан қысымының тым төмендеуі миокард инфарктісіне немесе инсультқа әкелуі мүмкін. Ангиотензин-түрлендіретін фермент ингибиторлары сияқты, ирбесартан және басқа ангиотензин антагонистері, қара нәсілдің өкілдеріне қарағанда, басқа нәсілдердің өкілдеріне қарағанда қан қысымын төмендетуде тиімді емес, мүмкін рениннің төмен деңгейі жағдайлары гипертониямен ауыратын қара нәсілдер арасында көп кездеседі. .

Препаратты сирек тұқым қуалайтын проблемалары бар науқастарды емдеу үшін қолдануға болады - галактозаға төзбеушілік, Лапп лактаза жетіспеушілігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.

Көлік құралдарын немесе басқа механизмдерді басқару кезінде реакция жылдамдығына әсер ету мүмкіндігі

Автокөлік жүргізу және көп көңіл бөлуді қажет ететін жұмыстарды орындау қабілетіне әсері зерттелмеген. Ирбесартанның фармакокинетикалық қасиеттері оның бұл қабілетке әсер етуі екіталай екенін көрсетеді.

Көлік құралын жүргізу немесе техникамен жұмыс істеу кезінде емдеу кезінде бас айналу мен шаршау пайда болатынын ескеру қажет.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакодинамика Апровел күшті, ауызша белсенді, селективті ангиотензин II рецепторларының антагонисті (AT 1 түрі). Ангиотензин II синтезінің көзі мен жолына қарамастан, AT 1 рецепторы арқылы делдал болған ангиотензин II-нің барлық физикалық маңызды әсерлерін тежейді деп саналады. Ангиотензин II рецепторларына селективті антагонистік әсер (AT 1) плазмадағы ренин мен ангиотензин II концентрациясының жоғарылауына және плазмадағы альдостерон концентрациясының төмендеуіне әкеледі. Ұсынылған дозаларда қолданған кезде сарысудағы калий деңгейі айтарлықтай өзгермейді. Ирбесартан ACE (кининаза II) - ангиотензин II шығаратын ферментті баспайды, белсенді емес метаболиттер қалыптастыру үшін брадикининді метаболиздейді. Өз әсерін көрсету үшін ирбесартан метаболизмді белсендіруді қажет етпейді.

Гипертония кезіндегі клиникалық тиімділігі. Апровел жүрек соғу жиілігінің минималды өзгеруімен қан қысымын төмендетеді. Күніне бір рет қабылдаған кезде қан қысымының төмендеуі табиғатқа байланысты дозаға тәуелді, 300 мг-дан жоғары дозада платоға бейімділік байқалады. Күніне бір рет қабылдаған кезде 150-300 мг дозасы сығылған позицияда немесе іс-қимыл аяқталғанда (яғни препаратты қабылдағаннан кейін 24 сағат ішінде) өлшенген қан қысымын орта есеппен 8-13 / 5-8 мм РТ төмендетеді. Өнер (систолалық / диастоликалық) плацебодан гөрі.

Қан қысымының максималды төмендеуі препарат қабылдағаннан кейін 3-6 сағаттан кейін болады, антигипертензивті әсер 24 сағат бойы сақталады.

Ұсынылған дозаларды қабылдағаннан кейін 24 сағаттан кейін диастолалық және систолалық қысымның максималды төмендеуімен салыстырғанда қан қысымының төмендеуі 60-70% құрайды. Препаратты күніне бір рет 150 мг дозада қабылдау, тәуліктік дозаны екі дозада таратумен бірдей нәтиже береді (ең аз әрекет және орташа алғанда 24 сағат).

«Апровел» препаратының гипертензияға қарсы әсері 1-2 апта ішінде көрінеді, ал ең айқын әсер емдеу басталғаннан 4-6 аптада қол жетеді. Антигипертензивті әсер ұзақ емделумен жалғасады. Емдеуді тоқтатқаннан кейін артериялық қысым біртіндеп бастапқы қалпына келеді. Препаратты қабылдағаннан кейін гипертензияның жоғарылауы түріндегі шығу синдромы байқалмады.

Тиазид типті диуретиктері бар Aprovel аддитивті гипотензивті әсер береді. Тек ирбесартан қабылдаған емделушілер үшін қажетті әсер етпеген жағдайда, гидрохлоротиазидтің төмен дозасын (12,5 мг) күніне бір рет ирбесартанмен бірге қолдану артериялық қысымның кемінде 7-10 / 3-6 мм рт.ст.-ға төмендеуіне әкелді. Өнер (Систолалық / диастолалық) плацебоға қарағанда.

«Апровел» препаратының тиімділігі жасына немесе жынысына байланысты емес. Гипертензиямен ауыратын қара нәсілдік пациенттерде ирбесартанмен монотерапияға, сондай-ақ ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін басқа препараттарға реакциясы едәуір әлсіз болды. Ирбесартанды гидрохлоротиазидпен бірге төмен дозада бір мезгілде қолданған жағдайда (мысалы, күніне 12,5 мг), қара нәсілге шалдыққан пациенттерде реакция ақ нәсілге шалдыққан науқастарда жауап беру деңгейіне жетті. Қан сарысуындағы мочевина қышқылы деңгейінде немесе мочевина қышқылының бөлінуінде клиникалық маңызды өзгерістер байқалмады.

6 жастан 16 жасқа дейінгі 318 балалар мен жасөспірімдерде гипертензия немесе оның пайда болу қаупі бар (қант диабеті, отбасында гипертониялық науқастардың болуы), олар ирбесартанның титрленген дозасынан кейін қан қысымының төмендеуін зерттеді - 0,5 мг / кг (төмен), Үш апта ішінде 1,5 мг / кг (орташа) және 4,5 мг / кг (жоғары). Үшінші аптаның соңында отырғыштағы ең төменгі систолалық қан қысымы (SATSP) бастапқы деңгейден орташа алғанда 11,7 мм РТ төмендеді. Өнер (Төмен доза), 9,3 мм рт.ст. Өнер (Орташа доза), 13,2 мм рт.ст. Өнер (Жоғары доза). Бұл дозалардың әсері арасында статистикалық маңызды айырмашылықтар байқалған жоқ. Минималды отыратын диастолалық қысымның орташа өзгеруі (DATSP): 3,8 мм рт.ст. Өнер (Төмен доза), 3,2 мм рт.ст. Өнер (Орташа доза), 5,6 мм рт.ст. Өнер (Жоғары доза). Екі аптадан кейін пациенттерге белсенді препарат немесе плацебо қолдану үшін рандомизация жасалды. Плацебо қабылдаған пациенттерде SATSP және DATSP 2,4 және 2,0 мм рт.ст.-ға өсті. Әр түрлі дозада ирбесартан қолданған адамдарда 0,1 және -0,3 мм RT болды. Өнер

Артериялық гипертензия, бүйрек аурулары және II типті қант диабеті бар науқастардағы клиникалық тиімділігі. IDNT зерттеуі (диабеттік нефропатияға арналған ирезартан) ирбезартан созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі және ауыр протеинуриясы бар емделушілерде бүйрек зақымдануының дамуын баяулататынын көрсетті.

IDNT апровелді, амлодипинді және плацебо қабылдайтын пациенттер арасындағы аурушаңдық пен өлімді салыстыратын екіжақты соқыр, бақыланатын зерттеу болды. Оған гипертония және II типті қант диабеті бар 1715 науқас қатысты, оларда протеинурия ≥ 900 мг / тәулігіне және сарысудағы креатинин деңгейі 1,0-3,0 мг / дл құрайды. «Апровел» препаратын қолдану әсерінің ұзақ мерзімді (орта есеппен 2,6 жыл) әсері зерттелді - бүйрек аурулары мен жалпы өлімнің дамуына. Науқастарға төзімділікке байланысты 75 мг-нан 300 мг-ға дейінгі титрленген дозалар Апровелдің (төзімділік дозасы), 2,5 мг-ден 10 мг амлодипин немесе плацебо қабылдады. Әр топта пациенттер әдетте алдын-ала белгіленген мақсатқа жету үшін ≤ 135/85 мм рт.ст. деңгейінде қан қысымын көтеру үшін 2-4 антигипертензивті дәрілерді алды (мысалы, диуретиктер, бета-блокаторлар, альфа-блокаторлар). Өнер немесе систолалық қысымның 10 мм RT төмендеуі. Art., Егер бастапқы деңгей> 160 мм RT болса. Өнер Қан қысымының мақсатты деңгейіне плацебо тобындағы пациенттердің 60% -ы және ирбесартан мен амлодипин қабылдаған топтарда сәйкесінше 76% және 78% қол жеткізілді. Ирбесартан сарысу креатининінің екі еселенуімен, бүйректің ақырғы сатысымен немесе жалпы өліммен біріктірілген бастапқы ақырғы нүктенің салыстырмалы қаупін айтарлықтай төмендетеді. Пацебо және амлодипин топтарындағы 39% және 41% салыстырғанда, пациенттердің шамамен 33% ирбесартан тобында бастапқы біріктіру нүктесіне қол жеткізді, плацебоға қатысты салыстырмалы түрдегі қауіпті 20% төмендету (p = 0.024) және салыстырмалы түрде 23% төмендеу. амлодипинмен салыстырғанда қауіп (p = 0.006). Бастапқы соңғы нүктенің жеке құрамдас бөліктерін талдағанда жалпы өлімге әсер етпейтіндігі, сонымен қатар бүйрек ауруының соңғы сатысы жағдайларының төмендеуі және қан сарысуындағы креатининнің екі есе артуымен статистикалық маңызды төмендеу байқалды.

Емдеу әсерін бағалау жынысы, нәсілі, жасы, қант диабетінің ұзақтығы, бастапқы қан қысымы, қан сарысуындағы креатинин концентрациясы және альбуминнің шығарылу жылдамдығы бойынша бөлінетін әртүрлі кіші топтарда жүргізілді. Зерттеуге қатысқан барлық халықтың 32% және 26% -ын құрайтын қара нәсілділердің әйелдер мен кіші топтарында сәйкесінше бүйрек жағдайында айтарлықтай жақсарту байқалмады, дегенмен сенім аралықтары мұны жоққа шығармады. Егер екінші нүкте туралы айтатын болсақ - аяқталған (өлімге әкелетін) немесе өліммен аяқталмаған (өлімге әкелетін) жүрек-қан тамырлары оқиғасы болса, онда бүкіл популяцияда үш топ арасында ешқандай айырмашылықтар болған жоқ, дегенмен әйелдерде миокард инфарктісінің (МИ) ауруы көп болды және ирбесартан тобындағы ер адамдарда плацебо тобымен салыстырғанда аз. Амлодипин тобымен салыстырғанда, ирбезартан тобындағы әйелдерде өлімге әкелмейтін миокард инфарктісі және инсульт деңгейі жоғары болды, ал тұтас популяцияда жүрек жеткіліксіздігі ауруханаларының саны аз болды. Мұндай нәтижелер туралы сенімді түсінік әйелдерде табылған жоқ.

«II типті қант диабеті және гипертензиясы бар науқастарда ирбесартанның микроальбуминурияға әсері» (IRMA 2) зерттеуі микроальбуминуриясы бар емделушілерде 300 мг ирбесартан айқын протеинурияның пайда болуын баяулататынын көрсетті. IRMA 2 - бұл қосарланған соқыр, плацебо-бақыланатын зерттеу, микроальбуминуриясы (тәулігіне 30-300 мг) және бүйрек функциясы (ересектердегі креатинин ≤ 1,5 мг / дл ерлерде 1,5 мг / дл және ерлерде 300 мг), II типті қант диабеті бар 590 пациенттің өлімін бағалайтын зерттеу. тәулігіне және SHEAS деңгейінің бастапқы деңгейден кемінде 30% -ға жоғарылауы). Алдын ала анықталған мақсат қан қысымы ≤135 / 85 мм рт.ст. деңгейінде болды. Өнер Осы мақсатқа жету үшін қажет болған жағдайда қосымша антигипертензивті заттар қосылды (ACE ингибиторларын, ангиотензин II рецепторларының антагонистері мен дигидропиридиннің кальций каналын блокаторлардан басқа). Емдеу топтарының барлығында пациенттер қол жеткізген қан қысымының деңгейі ұқсас болды, бірақ 300 мг ирбесартан қабылдаған топта плацебо (14,9%) немесе 150 мг ирбесартан қабылдаған адамдарға қарағанда аз (5,2%). тәулігіне (9,7%), ақырғы нүктеге жетті - айқын протеинурия. Бұл плацебоға (p = 0.0004) қарағанда жоғары дозадан кейін салыстырмалы қауіптің 70% төмендегенін білдіреді. Емдеудің алғашқы үш айында гломерулярлы сүзу жылдамдығының (ГФР) бір мезгілде жоғарылауы байқалмады. Клиникалық түрде анықталған протеинурияның пайда болуының баяулауы үш айдан кейін байқалды, және бұл әсер 2 жылдық пойызбен жалғасты. Нормальбуминурияның регрессиясы (1) дауыс - рейтингтер

Препараттың құрамы

Препарат ирбесартанға негізделген. Бұл оның белсенді заты. Таблеткаларда басқа компоненттер бар, соның ішінде:

1. Магний стеараты,
2. Кремний
3. Лактоза моногидраты.

Емдеуді бастамас бұрын пациенттер препараттың толық құрамын мұқият оқып шығуы керек. Бұл оның компоненттеріне аллергиясы жоқ адамдарға ғана жарамды. Дәрігер осыны анықтауға көмектесе алады, ол Aprovel гипертониясын қолдануды ұсынған дұрыс деп санайды.

Шығару формасы

Препарат ангиотензиннің екінші тобындағы рецепторлық антагонисттер тобына жатады. Сатылымда оны таблетка түрінде табуға болады. Бір жағынан оларда гравюра бар. Ол жүректерді суреттейді. Артқы жағында 2872 сандары орналасқан.

Препараттың 2 түрі бар. Олар бір-бірінен белсенді зат мөлшерінде ерекшеленеді. Бұл компоненттің 150 мг кейбір таблеткаларда, ал басқаларында 300 мг болады. Осының арқасында дәрігерлер науқастың терапияның оңтайлы бағытын таңдай алады, бұл оған ауруды жеңуге көмектеседі, бірақ ешқандай асқынуды тудырмайды.

Препарат әртүрлі мөлшерде шығарылады.

Жүктілік және лактация кезінде

«Апровел» 300 мг және 150 мг балалары бар гипертониялық әйелдерді емдеуге тыйым салынады. Егер пациент осы дәрі-дәрмекті бұрын ішсе, жүктіліктен кейін оны дереу қабылдауды тоқтату керек.

Апровелді емдік емдеуді қажет ететін әйелдер үшін қолдануға болмайды. Осыдан бас тарту олардың балаларын препараттың белсенді субстанциясы әкелуі мүмкін аурулардың дамуынан қорғауға көмектеседі.