Гормоналды бұзылулар

Дәрілік заттардың жіктелуі: бірінші және екінші буын, ал бірінші буын қазіргі уақытта жағымсыз жанама әсерлердің көптігіне байланысты іс жүзінде қолданылмайды, ал соңғы аналогтары ең жақсы терапиялық әсерге ие және жанама белгілердің төмен болуы.

Құрылымы және әсер ету механизмі

Сульфонилмочевина туындылары, тек сау ұйқы безі жасушаларын белсенді ететін дәрілер. Олардың әсер ету механизмі - инсулиннің безден секрециясын бастау. Ол үшін кальцийдің клеткаға енуіне жол бермейтін және оның деполяризациясын тежейтін арналарды жауып тастау керек. Кальций алғаннан кейін жасуша қозғалады және инсулинді бөле бастайды, ол қант диабетінде инсулинге тіндердің сезімталдануының төмендеуіне байланысты қанда көп мөлшерде болады.

Қант диабетінде қант қан мен ағзаға түседі, бірақ жеткіліксіз инсулин сіңірілмейді. Құрамында сульфонилмочевина бар дәрілер бұл қатал циклды тоқтатады.

Сонымен, сульфонилмочевина түзетін дәрілердің негізгі әсерлері:

  • Ұйқы безінің жасушаларын ынталандыру
  • Инсулинді ферменттер мен оны бұзатын антиденелерден қорғаңыз,
  • Инсулинге арналған рецепторлардың пайда болуын және жасушалардың сезімталдығын ынталандырыңыз,
  • Олар глюконеогенезді, яғни глюкозаның басқа заттардан синтезін тежейді, сонымен қатар кетон денелерінің санын азайтады,
  • Майлардың бөлінуіне жол бермейді,
  • Сонымен қатар, панкреатикалық глюкагон мен соматостатин секрециясы бітелген,
  • Денені мырышпен, темірмен қамтамасыз етіңіз.

Бірінші буын дәрілерінің тізімі:

  • Карбутамид
  • Толбутамид
  • Хлорпропамид
  • Толазамид

Осы топтың препараттары тек 2 типті қант диабетін емдеу үшін тағайындалады, онда жасушалардың инсулинге сезімталдығы бұзылады. 1 типті қант диабеті жағдайында ұйқы безі барлық функцияларын орындай алмайды.

Маңызды! Оны монотерапия түрінде немесе басқа топтардың препараттарымен бірге тағайындауға болады, бірақ бір топтан бірнеше препаратты бірден қабылдауға мүлдем қарсы.

Ауру бақыланбайтын, ұзақ прогрессивті бағытпен, басқа диабеттік препараттармен терапияға реакциясы жоқ, осы мақалада сипатталған препараттарды тағайындаудың көрсеткіші болып табылады деп саналады.

Қарсы көрсеткіштер мен жанама әсерлер

Препараттар бауыр арқылы және белгілі бір дәрежеде бүйрек арқылы метаболизденетіндіктен, жеткіліксіздіктің пайда болуымен зәр шығару және өт шығару жүйесінің созылмалы ауруларында терапия қарсы болып табылады.

Сондай-ақ, сіз бұл препараттарды тағайындай алмайсыз:

  • 18 жасқа дейінгі балалар, өйткені балалар денесіне әсері анықталмады,
  • Жүкті әйелдер мен лактация кезінде (ұрық пен баланың жағдайына теріс әсер ететіндігі дәлелденген),
  • 1 типті қант диабеті.

Дозалау және енгізу

Дәрі-дәрмектерді таблетка түрінде ішуге болады. Доза белгілі бір дәрі-дәрмектің шығарылу формасына, оның құрамы мен науқастың жағдайына, оның анализдерінің нәтижелеріне, қатар жүретін ауруларға және басқа да жағдайларға байланысты.

Қауіпсіздік шаралары

Әсіресе, курстың тиімділігін ғана емес, сонымен қатар созылмалы бауыр мен бүйрек аурулары бар адамдар үшін қант диабетін емдеуде сақтықпен қарау өте маңызды. Осы органдардың детоксикация функциясының болмауына байланысты қандағы дәрі-дәрмектердің деңгейі едәуір артып, ауыр жанама әсерлерге әкелуі мүмкін.

Жүкті әйелдер гипогликемиялық агенттер тобын қолдануды тоқтатып, баланы көтеру және тамақтандыру кезінде инсулинге ауысуы керек.

Қант диабетімен қатар, қарт адамдар мен созылмалы ауыр сырқаттары бар емделушілер гипогликемия қаупі жоғары және бақыланатын дозаны тағайындаудың қиындығына байланысты дәрі-дәрмектің осы тобын тағайындаған жөн.

PSM-нің басқа дәрілермен әрекеттесуі

Емдеудің басқа препараттармен үйлесімін мұқият қадағалау керек, әсіресе бірнеше созылмалы қатар жүретін ауруларға терапияны тағайындаған кезде.

Дәрілердің кейбір топтары сульфонилмочевина туындыларының әсерін күшейтеді немесе керісінше олардың қолданылуын тоқтатуды талап ететін олардың әрекетін тежей алады.

Дәрі-дәрмекті емдеудің дұрыс курсын белгілеу үшін эндокринологқа басқа мамандардың рецептерін және пациент үнемі қабылдап жүрген дәрі-дәрмектердің тізімін мұқият зерделеу қажет.

Басқа гипогликемиялық агенттер, сульфонилмочевина туындысынан басқа, инсулин секрециясына әсер ететін синтетикалық дәрі-дәрмектер тобы.

Топ атауыӨкілдерМеханизм
Меглитинидтеррепаглинид, нэглинидБета жасушаларының калий арналарын бұғаттау
БигуанидтерметформинГлюконеогенезді тежеу, ұлпаның инсулинге сезімталдығын арттыру
Тиазолидиндиондарпиоглитазон және розиглитазонИнсулин рецепторларының түзілуін арттыра отырып, жасушалардың инсулинге сезімталдығын жоғарылатыңыз
Альфа глюкозидаз ингибиторларыакарбоза, миглитолІшек глюкозасының сіңуін бөгеу
Инкретиномиметикалираглютид, экзенатиді, ликсисенатидіИнсулин секрециясын жоғарылату

«Дмитрий, 67 жаста. Жақында қант диабеті өте ауыр дәрежеде дамып, ауруханаға қанттың көп мөлшері және жүрек аурулары, көру қабілеті жоғарылаған. Дәрігер метформинге глиенцламидті де қосты. Мен оны үш айдан астам уақыт бойы қабылдадым. Қант түсіп кетті, жүрек айнуы біршама алаңдатады, бірақ емдеуді тоқтататындай емес. Қант диабеті азайғанына қуаныштымын ».

«Андрей, 48 жаста. Мен бес жылдан астам уақыт ауырдым. Ұзақ уақыт бойы «метформиннің» жоғары дозалары да қантты қалыпты деңгейде ұстай алмады. Маған глимепирид қосу керек болды, бұл әлдеқайда жеңіл болды. Қант құлап, жанама әсерлерінсіз максимум 7-7,5 деңгейінде қалады. Мен мезгіл-мезгіл жағдайымды тексеріп, сынақтан өтіп, дәрігермен кеңесіп отырамын, ол менің жағдайым жақсарады деп мәлімдейді.

«Елена, 41 жаста. Мен көптен бері ауырып жүрмін, мен көптеген дәрі-дәрмектерді қолдандым, бірақ «гликлазидке» ауысқан кезде тұрақтылық пайда болды. Барлық сынақтар қалыпты жағдайға келді, енді диета мен жаттығулар арқылы дозаны минимумға дейін төмендетіп, глюкозаны қалыпты ұстауға мүмкіндік туды ».

Көптеген аналогтар мен алмастырғыштар әртүрлі. Бағалар бір пакетке 60-350 рубльден тұрады. Емдеу курсы әртүрлі шығындарды және дәрі-дәрмектің әртүрлі мөлшерін талап етеді. Тек рецепт бойынша сатылады. Тағайындаудан бұрын эндокринолог сульфонилмочевина туындыларын тағайындау қажеттілігін анықтау үшін егжей-тегжейлі диагностиканы, зертханалық зерттеулер жүргізеді.

Алғашқы кезеңдерде қант диабетін қатаң диета мен жаттығумен тоқтатуға болады. Егер пациент глюкозаның деңгейін осылайша басқара алмаса, дәрі-дәрмектер тағайындалады. Олар кішкене дозадан басталады, науқастың жағдайы және емнің тиімділігі тексеріледі.

Егер мұндай терапия әлі де аурудың дамуын тоқтатпаса, онда дәрігер ауыр дәрі-дәрмектерге жүгінеді, «толбутамид» және басқа препараттар олардың санатына кіреді. Кездесу алдында ұйқы безі, бауыр мен бүйректің функционалды жағдайын анықтау керек. Инсулин секрециясын қарқынды ынталандыру басталуына байланысты, бета-жасушалардың жұмыс қабілеттілігінің бұзылуы мүмкін. Сонымен қатар, дәрі-дәрмектердің метаболизмі жүретін мүшелердің жұмысын сақтау маңызды.

Сульфонилмочевина туындыларының әсер ету механизмі.

1. Ұйқы безінің бета жасушаларын ынталандырыңыз (олар қандағы инсулин деңгейін ұстап тұрады, инсулиннің тез түзілуін және секрециясын қамтамасыз етеді) және олардың глюкозаға сезімталдығын арттырады.

2. Инсулиннің әсерін күшейтеді, инсулиназаның белсенділігін басады (инсулинді ыдырататын фермент), инсулиннің ақуыздармен байланысын әлсіретеді, инсулиннің антиденелермен байланысуын азайтады.

3. Бұлшықет және майлы тіндердің рецепторларының инсулинге сезімталдығын жоғарылатыңыз, тіндердің мембраналарында инсулин рецепторларының мөлшерін көбейтіңіз.

4. Эндогендік инсулинді күшейту арқылы бұлшықет пен бауырдағы глюкозаның пайда болуын жақсартыңыз.

5. Бауырдан глюкозаның шығарылуын тежеңіз, глюконеогенезді (ағзада ақуыздардан, майлардан және көмірсулар емес басқа заттардан глюкозаның түзілуін), кетозды (кетон денелерінің құрамын жоғарылатуды) тежеңіз.

6. Майлы тіндерде: липолизді (майлардың бөлінуін) тежейді, триглицеридті липаза өндірісінің белсенділігі (триглицеридтерді глицерол мен май май қышқылдарына дейін ыдырататын фермент), глюкозаның сіңуін және тотығуын күшейтеді.

7. Лангерган аралдары альфа-жасушаларының белсенділігін басу (альфа жасушалары жасырын глюкагон, инсулин антагонисті).

8. Соматостатин секрециясын басады (соматостатин инсулин секрециясын тежейді).

9. Қан плазмасындағы мырыш, темір, магний құрамын жоғарылатыңыз.

Олар гипогликемиялық әсерді тежейді.

  • Ниацин және оның туындылары, салуретиктер (тиазидтер), лаксативтер,
  • индометацин, қалқанша безінің гормондары, глюкокортикоидтар, симпатомиметиктер,
  • барбитураттар, эстрогендер, хлорпромазин, диазоксид, ацетазоламид, рифампицин,
  • изониазид, гормоналды контрацептивтер, литий тұздары, кальций арналарын блокаторлар.

2 типті қант диабетін емдеуге арналған сульфонилмочевиналар

Атауы

белсенді зат

Коммерциялық мысалдар1 таблеткадан дозасын ішіңіз
Mg
Есірткіге қарсы әрекет
Гликлазид Гликлазидум (туынды

II сульфонилмочевина)

Диапрел мырза
Гликлада
Диаген
60
30, 60
30
  • тіндердің инсулинге сезімталдығын жоғарылатады,
  • атеросклероздың дамуын тежейді,
  • микротромби түзілуін азайтады (тромбоциттердің адгезиясының алдын алады).
Гликидон

Глихидон (екінші буын жүйесі)

сульфонилмочевина)

Глюренорм30
  • 95% -ы бүйрек арқылы емес, өтпен шығарылады, бұл бүйрек жеткіліксіздігінде оны қауіпсіз етеді
Глимепирид

үшінші буын (Altar)

Амарил
Глибетикалық
Symglic
1-4
1-4
1-6
  • тіндердің инсулинге сезімталдығын жоғарылатады,
  • атеросклероздың дамуын тежейді,
  • микротромби түзілуін төмендетеді (тромбоциттердің адгезиясына жол бермейді),
Глипизид Глипизидум (екінші ұрпақтың сульфонилмочевина туындысы)Глибенез
Глипизид б.п.
5,10
5
  • тіндердің инсулинге сезімталдығын жоғарылатады,
  • микротромби түзілуін төмендетеді (тромбоциттердің адгезиясына жол бермейді),

Сульфонилмочевина дәрілерінің әсер ету механизмі

Осы топтағы барлық препараттар негізінен ұйқы безінің бета жасушаларына әсер етеді.

  • Бұл препараттар ұйқы безінің жасушаларында шығарылады (SUR1 рецепторы деп аталады) және инсулин секрециясын ынталандырады. Бұл қандағы инсулин деңгейінің жоғарылауына әкеледі, бұл өз кезегінде қандағы қант деңгейін төмендетеді.
  • Бұл ұйқы безінің жасушалары инсулин шығаруға және босатуға қабілетті болған жағдайда ғана мүмкін.
  • Сондықтан бұл препараттар жұмыс істемейді және 1 типті қант диабетінде нәтиже бермейді.
  • Өздеріңіз білетіндей, 2 типті қант диабетімен бета жасушалар «сарқылуда» және уақыт өте келе инсулин шығара алмайды. Бұл жағдайда ағзаға инсулинді тері астына енгізу түрінде енгізу қажет болады, сульфонилмочевинаны қолдану тиімсіз болады.
  • Сонымен қатар, зерттеулер бұл препараттар бауырдың, бұлшық еттердің және май жасушаларының инсулинге сезімталдығын арттыра алатындығын көрсетті.

Сульфонилмочевина препараттары тағайындалады

Егер сізде 2 типті қант диабеті болса және қарсы көрсеткіштерге байланысты Метформинді қолдану мүмкін болмаса немесе сізде жанама әсерлер болса, есірткі қабылдау ұсынылады.

Алайда, бұл жағдайда (әсіресе, егер сіз артық салмақпен немесе семіз болсаңыз), ДПП-4 тежегіштер тобынан (Тражента, Онглиза, Комболизе, Янувия, Галвус) немесе SGLT-2 ингибиторларынан (Форсига, Инвокана) пайдалы препараттар көп болуы мүмкін, өйткені олар сульфонилмочевиналардан айырмашылығы, салмақты арттырмаңыз.

Қант диабетімен ауыратын адамдарда, егер сіз метформин қабылдаған болсаңыз, диетаңызға үнемі назар аударып, жаттығулар жасаңыз, бірақ қандағы қант деңгейі қолайлы деңгейден асып кетсе, емдеудің келесі сатысы ретінде сульфонилмочевина туындылары да тағайындалуы мүмкін.

Қарсы көрсеткіштер

Сульфонилмочевина туындыларын келесі жағдайларда қолдануға болмайды:

  • Сульфонилмочевинаға немесе сульфонамид тобының антибиотиктеріне жоғары сезімталдық (егер сізде бактерим, бисептол, тримесан, уроприм сияқты антибиотиктерге аллергиялық реакция болса - дәрігерге хабарлау керек)
  • 1 типті қант диабеті
  • Кетоацидоз
  • Бауыр және / немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (өт шығаратын глицидонды қоспағанда, бүйрек жеткіліксіздігі болған жағдайда қолдануға болады),
  • Жүктілік және лактация.

Жоғарыда аталған дәрі-дәрмектер денеде инсулинге деген қажеттілік едәуір өсетін жағдайларда, мысалы, ауыр инфекциялар немесе хирургиялық процедуралар кезінде қолданылмауы керек. Мұндай жағдайларда дәрігеріңіз инсулинді уақытша қолдануға кеңес беруі мүмкін.

Сульфонилмочевина туындылары қалай қабылдауға болады

Осы топтағы барлық препараттар ауызша қабылданады.

  • Оларды тамақтанудан аз уақыт бұрын немесе ішу керек.
  • Глимепирид пен Гликлазидтің тұрақты шығарылымы (мысалы, Diaprel MR) таңертең таңертең таңғы ас кезінде 1 рет қабылданады.
  • Гликлазид күніне екі рет қолданылады.
  • Глицидон мен глипизидті қолдану әдісі ұсынылған дозаға байланысты - кішкене дозаны күніне 2 немесе 3 реттен артық тағайындауға болады.
  • Әдетте дәрігер алдымен препараттың төмен дозасын ұсынады, оны кейіннен препараттың тиімділігі тым әлсіз болған кезде көбейтуге болады (яғни қант мөлшері әлі де жоғары).
  • Егер сіз дәрі қабылдауды ұмытып кетсеңіз, келесі дозаны арттырмаңыз. Бұл гипогликемия қаупімен байланысты.
  • Өздігінен емделуге болмайды. Дозаларды тек сіздің емдеуші дәрігеріңіз тағайындайды.

Дәрілердің осы тобын қолданудың артықшылықтары:

  • глюкозаны тиімді төмендету,
  • қант диабетін өтеуге жақсы әсер етеді - гликатталған гемоглобин деңгейін 1-2% -ға төмендету (метформинге ұқсас),
  • тіндердің инсулинге сезімталдығының жоғарылауымен байланысты препараттың қосымша әсерлері,
  • қарапайым мөлшерлеу әдісі
  • қолайлы баға.

Сульфонилмочевина туындыларының жанама әсерлері

Негізгі жанама әсері - гипогликемия қаупі. Аценокумарол немесе варфарин, кейбір антибиотиктер, аспирин немесе басқа стероид емес қабынуға қарсы препараттар, мысалы ибупрофен сияқты қосымша дәрі-дәрмектерді қабылдаған кезде гипогликемия қаупі артады.

Сонымен қатар, бұл қауіп физикалық күш салғаннан кейін, алкогольді ішкеннен кейін және қалқанша безінің аурулары немесе дұрыс тамақтанбау кезінде артады.

Сульфонилмочевинаны қолданудың тағы бір жағымсыз әсері дене салмағының артуы болып табылады, бұл диабет жағдайында өте жағымсыз, өйткені ол инсулинге төзімділікті арттырады.

Сіздің Пікір Қалдыру