Росулипке арналған шолулар

Розулип дөңгелек биконвекс таблеткаларында, ақ немесе ақ түсте ақ түсті, жабыны қабықша қабықша түрінде, бір жағында гравюралар «E», екінші жағында - «591» (дозасы 5 мг), «592» (мөлшері 10 мг) ), «593» (дозасы 20 мг), «594» (40 мг доза). Бұл таблеткалар блистерде 7 данаға, картоннан жасалған бумада 2, 4 және 8 блистерден тұрады.

Фармакодинамика және фармакокинетика

Росувастатин белсенді зат ретінде - іріктелген бәсекеге қабілетті фермент ингибиторы HMG-CoA редуктазыбұл 3-гидрокси-3-метилглютарилді КоА-ға айналдыруды катализдейді мевалонат- атақты предшественник холестерин.

Гепатоциттерге әсер ететін LDL рецепторларының санының артуына байланысты розувастатинLDL-нің сіңуі мен катаболизмі күшейтіліп, синтетикалық процестер де басылады липопротеидтербауырдағы өте төмен тығыздық. Сонымен қатар, розувастатин биохимиялық параметрлерге клиникалық маңызды әсер етеді:

• концентрациясын арттырады холестеринжәне мазмұны тығыздығы жоғары липопротеидтер (аббр. Xs - HDL),
• жалпы концентрацияны төмендетеді холестеринбірге триглицеридтер,
• концентрацияны төмендетеді аполипопротеин B(APOB), триглицеридтер, және де липопротеидтертығыздығы өте төмен (аббр. TG-VLDLP),
• мазмұнын арттырады аполипопротеин А-I (APOA-I),
• жоғары мазмұнды төмендетеді холестеринбірге төмен тығыздықтағы липопротеидтер (аббр. Xs - LDL), холестеринжәне HDL емес(Xc - HDL емес) холестеринбірге өте төмен тығыздықтағы липопротеидтер (Xc - VLDLP), сондай-ақ олардың қатынасы: Xc - LDL / Xc - HDL, жалпы, көрсетілген. Xc / Xc - HDL, Xc - HDL / Xc - HDL, APOV / APOA-I.

Әдетте, терапевтік әсерге бір аптадан кейін қол жеткізуге болады, ал 2 аптадан кейін терапияның тиімділік деңгейіне максимумның 90 пайызына жетеді. Максималды әсерге жету үшін сізге 4 апта терапия қажет, содан кейін үнемі қабылдау қажет.

Плазманың максималды концентрациясы розувастатинауызша қабылдаумен шамамен 5 сағаттан кейін қол жеткізіледі. Абсолютті биожетімділігі 20% -ға дейін (дозаға пропорцияда артады). РосувастатинБауыр қарқынды сіңуіне ұшырағаннан кейін холестерин синтезінде пайда болады және LDL-C шығарылады. Белсенді заттың 90% -ы қан плазмасындағы ақуыздармен байланысады. альбумин).

Метаболизм розувастатин: негізгі емес субстрат ретінде изоэнзимдер(негізгі CYP2C9) цитохромы P450, негізгі метаболиттері белсенді N-десметил розувастатинібелсенді емес лактон метаболиттері.

Дозаның 90% -ы өзгермейді розувастатинішек арқылы жойылады, бүйрек дозасының 5% құрайды. Дозаның жоғарылауына қарамастан, жартылай шығарылу кезеңі 19 сағатты құрайды.

Қолдану көрсеткіштері

• түрі IIа Фредриксон классификациясына сәйкес негізгігиперхолестеринемиятүрі IIбаралас гиперхолестеринемия (қосымша ретінде) диета),
• ұштастыра отырып диетажәне қандағы липидтерді төмендететін басқа емдеу әдістері (мысалы: LDL аперезі) тұқым қуалайтын гомозиготалы гиперхолестеринемия,
• түрі IV Фредриксон классификациясына сәйкес гипертриглицеридемияқосымша ретінде диета,
• ұштастыра отырып диетажәне жалпы деңгейін төмендететін терапия. Xs, Xs-LDL баяу прогрессивті атеросклероз,
• әр түрлі жүрек-қан тамырлары асқынуларының алдын-алу үшін, соның ішінде: миокард инфарктісі, инсульт, артериялық реваскуляризация клиникалық көрініссіз, бірақ даму қаупі жоғары жүректің ишемиялық ауруысияқты қауіп факторлары болған кезде артериялық гипертензия, HDL-C төмен, темекі шегу, ишемиялық аурудың ерте дамуының отбасылық тарихында болуы.

Қарсы көрсеткіштер

• жоғары сезімталдықRosulip компоненттеріне,
• бауыр ауруының белсенді кезеңі, оның ішінде сарысу белсенділігінің жоғарылауы трансаминаза,
• клиренсі бар бүйректің функционалды бұзылуы креатининминутына 30 мл дейін,
• миопатияжәне бейімділік миотоксикалық асқынулар,
• терапия Циклоспорин,
• жүктілік және лактация кезеңіндегі әйелдер,
• 18 жасқа дейінгі жас тобы,
• дайындықтағы мазмұнына байланысты лактозақарсы нәрсе - бұл оған төзбеушілік, тапшылығыфермент - лактазалар, соның ішінде глюкоза галактоза мальабсорбциясы.

Бұл препарат, егер даму қаупі болса, сақтықпен қолданылады. миопатияларнемесе рабдомиолиз, бүйрек жеткіліксіздігібауыр ауруының тарихы, сепсис, артериялық гипотензия, гипотиреоз.

Сонымен қатар, сақтықпен Росулип терапиясы шамадан тыс тұтынатын емделушілерге тағайындалады алкоголь65 жастан асқан, азиялық нәсілдер фибраттаррозувастатиннің плазмалық концентрациясының жоғарылауы, кең хирургия немесе жарақат.

Артық дозалану

Розувастатиннің артық дозаларын артық қабылдаған кезде симптоматикалық ем жүргізу керек, өйткені оның ерекшелігі бар антидот бүгін жоқ, бірақ жетістік гемодиализ екіталай. Сонымен қатар, өмірлік маңызды функцияларды қолдауға бағытталған іс-шаралар жүргізу қажет, қан сарысуындағы және бауыр функциясының сарысу деңгейін бақылау ұсынылады.

Қарым-қатынас

• -Мен Циклоспорин AUCрозувастатинсау еріктілерге қарағанда орта есеппен жеті есе артады, сонымен қатар розувастатиннің плазмалық концентрациясы он есе артып, циклоспорин өзгермейді.
• -Мен К витаминінің антагонистері(Мәселен, Варфарин) Rosulip терапиясының басында немесе препараттың дозасы жоғарылаған кезде, PV және MHO жоғарылауы мүмкін. Росулипті алып тастау немесе дозаны төмендету МГО төмендеуіне әкелуі мүмкін, сондықтан МГО-ны бақылау қажет.
• Розувастатиннің құрамы Гемфиброзилжәне липидтерді төмендетуқұралдар максималды плазмалық концентрацияның және розувастатиннің AUC екі еселенуіне әкелуі мүмкін.
• -Мен Эзетімибефармакодинамикалық өзара әрекеттесу және жанама әсерлердің дамуы мүмкін.
• -Мен протеаза ингибиторлары - розувастатин экспозициясының едәуір жоғарылауы мүмкін.
• Антацидтермен бірге розувастатиннің плазмалық концентрациясының шамамен 50% -ға төмендеуі байқалады.
• -Мен Эритромицин- розувастатиннің AUC-нің 20% -ға және Cmax-тың 30% -ға төмендеуі, мүмкін, эритромицин әсерінен ішек қозғалғыштығының жоғарылауымен байланысты.
• -Мен ауызша контрацептивтер және уақытында гормондарды алмастыратын терапия Этинил эстрадиолдың AUC (26% -ға) және норгестрел (34% -ға) артады.
• Құрамында құрамында розувастатин бар дәрілерді бірлесіп қолдану Итраконазол(CYP3A4 изоэнзимінің ингибиторы) розувастатиннің AUC мөлшерінің шамамен 28% жоғарылауына әкеледі, бұл клиникалық тұрғыдан маңызды емес реакция.

Росулиптің аналогтары

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 54 рубльден басталады. Аналог 384 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 324 рубльден басталады. Аналог 114 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 345 рубльден басталады. Аналог 93 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 369 рубльден басталады. Аналог 69 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы - 418 рубльден. Аналог 20 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 660 рубльден басталады. Аналог 222 рубльге қымбат

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 737 рубльден басталады. Аналог 299 рубльден қымбат

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 865 рубльден басталады. Аналог 427 рубльден қымбат

Фармакологиялық әрекет

Росувастатин - HMG-CoA редуктазасының селективті және бәсекеге қабілетті ингибиторы, холестериннің (Xc) алғышарты болып табылатын 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А-ны мевалонатқа түрлендіруді катализдейтін фермент. Росувастатин бауыр жасушаларының бетіндегі LDL рецепторларының санын көбейтеді, бұл LDL сіңуін және катаболизмін арттырады, сонымен қатар бауырдағы VLDL синтезін тежейді. Нәтижесінде VLDL және LDL бөлшектердің жалпы саны азаяды.

Бұл төмен тығыздықтағы липопротеин холестеринінің (HDL-C), жалпы холестерин мен триглицеридтердің жоғарылау концентрациясын төмендетеді, сонымен қатар жоғары тығыздықтағы липопротеин холестеринінің (HDL-C) концентрациясын арттырады. Сонымен қатар, розувастатин аполипопротеин B (ApoB), HDL емес холестерин (Xc-HDL емес холестерин), өте төмен тығыздықтағы липопротеин холестеринін (Chs-VLDL), өте төмен тығыздықтағы липопротеин триглицеридтерін (TG-VLDL) жоғарылатады және аполипропротеин апропопині )

Росувастатин сонымен бірге Xs-LDL / Xs-HDL, жалпы холестерин / Xs-HDL, Xs-HDL / Xs-HDL және ApoV / ApoA-I қатынасын төмендетеді.

Препараттың терапиялық әсері емдеу басталғаннан кейін бір апта ішінде пайда болады. Терапияның 2 аптасында тиімділік мүмкін болатын 90% деңгейге жетеді. Максималды терапиялық әсер терапияның 4-ші аптасында қол жеткізіледі және үнемі қолданумен сақталады.

Розувастатиннің педиатриялық популяциядағы қауіпсіздігі мен тиімділігі дәлелденбеген. Пациенттердің осы санаты үшін препаратты қолдану тәжірибесі гомозигті тұқым қуалаушылық гиперхолестеринемиямен ауыратын (8 жастан үлкен) пациенттердің аз санымен шектеледі.

Фармакокинетика

C_макс розувастатиннің плазмасына ішкеннен кейін шамамен 5 сағаттан соң жетеді. Препараттың абсолютті биожетімділігі шамамен 20% құрайды.

Росувастатин бауырда қарқынды түрде сіңеді, онда холестерин мен LDL-C негізгі синтезі жүреді. V_д розувастатин 134 литрге жетеді.

Розувастатиннің 90% -ы плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминдермен байланысады.

Росувастатин бауырда шектеулі метаболизмнен өтеді (шамамен 10%). Бұл P450 цитохромы жүйесінің изоэнзимдері үшін негізгі емес субстрат. Розувастатиннің метаболизміне қатысатын негізгі изоэнзим - CYP2C9. Изофермент CYP2C19, CYP3A4 және CYP2D6 метаболизмге аз қатысады.

Розувастатиннің негізгі анықталған метаболиттері N-десметил және лактон метаболиттері. N-десметил розувастатинге қарағанда шамамен 50% аз белсенді, лактон метаболиттері фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес. Айналымдағы HMG-CoA редуктазасын тежейтін фармакологиялық белсенділіктің 90% -дан астамы розувастатинмен қамтамасыз етіледі, қалғаны метаболиттер.

Розувастатин дозасының шамамен 90% -ы ішек арқылы өзгермейді.

Дозаның шамамен 5% өзгермейді, бүйрекпен шығарылады. Т_1/2 қан плазмасынан алынған препарат шамамен 19 сағатты құрайды және препарат дозасының жоғарылауымен өзгермейді. Розувастатиннің плазмалық клиренсі орташа алғанда 50 л / сағ құрайды (өзгеру коэффициенті - 21,7%).

Басқа HMG-CoA редуктаза тежегіштері сияқты, холестеринді мембраналық тасымалдаушы розувастатинді бауырдың көтерілуіне қатысады, ол розувастатинді бауырда жоюда маңызды рөл атқарады.

Розувастатиннің жүйелік биожетімділігі дозаға пропорцияда артады. Препаратты күніне бірнеше рет қолданған кезде фармакокинетикалық параметрлер өзгермейді.

Науқастардың арнайы топтарындағы фармакокинетика

Жынысы мен жасы розувастатиннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.

Фармакокинетикалық зерттеулерде AUC және C медианаларының шамамен екі есе артуы байқалды_макс Кавказ нәсілінің өкілдерімен салыстырғанда, моңғолоидтық нәсілдегі пациенттерде (жапондар, қытайлар, филиппиндер, вьетнамдықтар мен кәрістер) плазмалық розувастатин, үнді науқастарында AUC және C медианаларының жоғарылауы байқалады._макс 1,3 есе. Талдау кавказдық нәсіл өкілдері мен негроидтік нәсіл өкілдері арасында фармакокинетикадағы клиникалық маңызды айырмашылықтарды анықтаған жоқ.

Жеңіл және орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде розувастатиннің немесе N-десметилдің плазмалық концентрациясы айтарлықтай өзгермейді. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (CC 30 мл / мин-ден аз) қан плазмасында розувастатиннің концентрациясы 3 есе, ал N-десметилдің концентрациясы сау еріктілерге қарағанда 9 есе жоғары. Гемодиализбен ауыратын пациенттерде розувастатиннің плазмалық концентрациясы сау еріктілерге қарағанда шамамен 50% жоғары болды.

Бауыр жеткіліксіздігінің әртүрлі сатылары бар науқастарда Т жоғарылауы байқалмады_1/2 розувастатин (Child-Pugh шкаласы бойынша 7 немесе одан төмен емделушілер). Child-Pugh шкаласы бойынша 8 және 9 балдары бар 2 пациент Т-нің жоғарылауын көрсетті_1/2кем дегенде 2 рет. Child-Pugh шкаласы бойынша 9-дан жоғары емделушілерде розувастатинді қолдану тәжірибесі жоқ.

- диетаға қосымша ретінде бастапқы гиперхолестеринемия (Фредриксон бойынша IIa типі) немесе аралас гиперхолестеринемия (Фредриксонға сәйкес IIb түрі), егер диета және басқа да дәрілік емес емдеу әдістері (мысалы, жаттығу, салмақ жоғалту) жеткіліксіз болса;

- қандағы липидтер концентрациясын төмендетуге бағытталған диетаға және емдеудің басқа әдістеріне қосымша гомозигді тұқым қуалайтын гиперхолестеринемия, мысалы, бұл әдістер жеткіліксіз болған жағдайларда;

- гипертриглицеридемия (Фредриксон бойынша IV тип) диетаға қосымша ретінде,

- атеросклероздың пациенттердегі диетаға қосымша ретінде баяулауы жалпы Chs және Chs-LDL деңгейін төмендету үшін терапия көрсетілген адамдар,

- ересек пациенттерде коронарлық артериялық аурудың клиникалық белгілері жоқ, бірақ оның даму қаупі жоғары ересек пациенттерде негізгі жүрек-қан тамырлары асқынуларының (инсульт, миокард инфарктісі, артериялық реваскуляризация) алдын-алу (50 жастан асқан әйелдерде және 60 жастан асқан әйелдерде, С-реактивті ақуыз концентрациясының жоғарылауы). Артериялық гипертензия, HDL-C төмен концентрациясы, темекі шегу, жүректің ишемиялық ауруының ерте басталуының отбасылық тарихы сияқты қауіп факторларының кем дегенде біреуі болған кезде (≥2 мг / л).

Дозалау режимі

Препарат ауызша қабылданады. Таблетканы толығымен жұтып, сумен жуып, шайнау немесе ұсақтамау керек. Росулип® препаратын тәуліктің кез келген уақытында, тамақ қабылдауына қарамастан қабылдауға болады.

Росулип® препаратымен емдеуді бастамас бұрын пациентке құрамында холестерин мөлшері төмен стандартты диета тағайындалуы керек. Науқас терапия кезінде диетаны ұстануы керек. Препараттың дозасы липидтердің мақсатты деңгейіне қатысты қазіргі ұсынымдарды ескере отырып, көрсеткіштерге және емделуге терапиялық реакциясына байланысты жеке таңдалуы керек.

Препаратты қабылдауға кіріскен пациенттерге немесе HMG-CoA редуктазасының басқа тежегіштерінен өткен емделушілерге Rosulip ® ұсынылатын бастапқы дозасы күніне 5 немесе 10 мг құрайды. Бастапқы дозаны таңдау кезінде пациенттің холестерин мөлшерін басшылыққа алып, жүрек-қан тамырлары асқынуларының пайда болу қаупін ескеру керек, сонымен қатар жанама әсерлердің ықтимал қауіпін бағалау қажет. Қажет болса, 4 аптадан кейін дозаны арттыруға болады.

Дозаны ұсынылған бастапқы дозадан 4 аптадан артық қолданғаннан кейін оны 40 мг-ға дейін жоғарылатуды ауыр гиперхолестеринемиямен ауыратын және жүрек-қан тамырлары асқынуларының жоғары қаупі бар емделушілерде (әсіресе отбасылық гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастарда) мүмкін. 20 мг дозада қолданылған және маман бақылауында болатын терапияның нәтижесі.Препаратты 40 мг дозада қабылдаған пациенттерге әсіресе мұқият бақылау ұсынылады.

Үшін 65 жастан асқан науқастарды емдеу Ұсынылатын бастапқы доза - 5 мг. Емделушілердің жасына байланысты басқа дозаларды өзгерту қажет емес.

Жеңіл немесе орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының орташа бұзылған емделушілері (СК 60 мл / мин-ден аз) бастапқы дозасы 5 мг ұсынылады. Емделушілерде 40 мг дозасы қарсы емес орташа бүйрек жеткіліксіздігі. Ат ауыр бүйрек жеткіліксіздігі Росулип ® кез-келген дозада қарсы емес.

Препарат 10 мг және 20 мг дозада тағайындалған кезде, моңғолоидтық нәсілге шалдыққан науқастар үшін ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Препаратты 40 мг дозада қолдану моңғолоидтық нәсілге шалдыққан науқастарға қарсы.

Препаратты 10 мг және 20 мг дозада тағайындаған кезде миопатияға бейім пациенттерге ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Препаратты 40 мг дозада қабылдау миопатияның дамуына бейімділігін көрсететін факторлары бар емделушілерде қарсы көрсетілмейді.

2-4 аптадан кейін терапиядан кейін және / немесе Росулип® препаратының дозасын жоғарылатқаннан кейін, қажет болған жағдайда дозаны түзету қажет.

Жанама әсері

Розувастатинмен терапия кезінде негізінен жұмсақ және өтпелі жағымсыз реакциялар тіркелді. Басқа HMG-CoA редуктаза тежегіштері сияқты, розувастатин терапиясымен байланысты жағымсыз реакциялардың жиілігі дозаға байланысты.

Жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігіне қарай жіктелуі: жиі (> 100-ден 1/1000-дан 1/10 000-ға дейін)

Жүктілік және лактация

Росулип® препараты жүктілік пен лактация кезінде (емшек сүтімен) қарсы болып табылады. Терапия кезінде жүктілікті диагностикалау кезінде препаратты қолдануды дереу тоқтату керек.

Репродуктивті жастағы әйелдер контрацепцияның тиісті әдістерін қолдануы керек.

Холестерин мен оның биосинтез өнімдері ұрықтың дамуы үшін маңызды болғандықтан, HMG-CoA редуктазасын ингибирлеу қаупі препаратты қолданудың артықшылығынан асып түседі.

Розувастатинді емшек сүтімен бөлу туралы деректер жоқ, сондықтан лактация кезінде препаратты қолдану қажет болса, емшек емізуді тоқтату керек.

Бауыр функциясының бұзылуына қолданыңыз

10 және 20 мг таблеткалар түріндегі препарат белсенді фазада бауыр ауруларында, оның ішінде сарысу трансаминаза белсенділігінің тұрақты жоғарылауы және қан сарысуындағы трансаминаза белсенділігінің кез-келген ұлғаюына қарсы (VGN-мен салыстырғанда 3 еседен астам). Сақтықпен, Росулип® препаратын бауыр аурулары тарихында 10 және 20 мг дозада тағайындау керек.

40 мг таблетка түріндегі препарат белсенді фазада бауыр ауруларына қарсы, оның ішінде трансаминаздардың сарысу белсенділігінің тұрақты артуы және қан сарысуындағы трансаминазалар белсенділігінің кез-келген жоғарылауы (VGN-мен салыстырғанда 3 еседен астам), есірткіні 9-дан жоғары емделушілерде қолдану тәжірибесі. Child-Pugh шкаласы жоқ. Сақтықпен Розулип® препаратын бауыр аурулары тарихында 40 мг дозада тағайындау керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы үшін қолданыңыз

10 және 20 мг таблеткалар түрінде препарат бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде қарсы (СК 30 мл / мин-ден аз). Сақтықпен препарат бүйрек жеткіліксіздігі үшін 10 және 20 мг дозада тағайындалуы керек.

40 мг таблетка түріндегі препарат орташа бүйрек жеткіліксіздігінде қарсы (СК 60 мл / мин-ден аз). Абайлаңыз, препарат бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар пациенттерде (СК 60 мл / мин-ден астам) 40 мг таблетка түрінде қолданылуы керек.

Арнайы нұсқаулар

Росулип® препаратын 40 мг дозада қолданған кезде бүйрек функциясының көрсеткіштерін бақылау ұсынылады.

Росулип® препаратын барлық дозада, әсіресе 20 мг-ден астам қолданғанда миалгия, миопатия және сирек жағдайларда рабдомиолиздің дамуы туралы хабарлады.

CPK белсенділігін күшті физикалық күш салғаннан кейін немесе CPK белсенділігінің артуының басқа ықтимал себептері болған кезде жүргізуге болмайды, бұл нәтижелерді дұрыс интерпретациялауға әкелуі мүмкін. Егер КҚК-нің бастапқы белсенділігі едәуір жоғарыласа (VGN-ден 5 есе жоғары), 5-7 күннен кейін екінші өлшеуді жүргізу керек. Егер қайталама сынақ KFK белсенділігінің жоғарылағанын растаса, терапияны бастауға болмайды (VGN-ден 5 есе жоғары).

Роздомиолиздің қауіпті факторлары бар пациенттерге Росулип® препаратын тағайындау кезінде (сонымен қатар HMG-CoA редуктаза ингибиторлары сияқты) күтілетін пайда мен ықтимал қауіптердің арақатынасын қарастырып, клиникалық бақылау жүргізу керек.

Науқасқа дәрігерге бұлшықеттің ауырсынуы, бұлшықеттің әлсіреуі немесе қысылу, әсіресе әлсіздік пен қызба ұштасқан кезде дереу дәрігерге хабарлау қажеттілігі туралы хабарлау керек. Мұндай науқастарда CPK белсенділігі анықталуы керек. Егер CPK белсенділігі едәуір жоғарыласа (VGN-мен салыстырғанда 5 еседен астам) немесе бұлшықет белгілері байқалса және күнделікті ыңғайсыздық тудырса, терапияны тоқтату керек (тіпті егер CPK белсенділігі VGN-мен салыстырғанда 5 есе аз болса да). Егер симптомдар жоғалып, CPK белсенділігі қалпына келсе, науқасты мұқият қадағалап, төмен дозада Росулипті немесе басқа HMG-CoA редуктаза тежегіштерін қайта тағайындау керек. Симптомдар болмаған кезде КҚК-ны күнделікті бақылау іс жүзінде мүмкін емес. Росулип® препаратын аралас терапия құрамында қолданған кезде қаңқа бұлшықетіне уытты әсердің жоғарылауы байқалған жоқ. Миозит және миопатия жиілігінің жоғарылауы HMG-CoA редуктаза ингибиторларын фибро қышқылының туындыларымен (гемфиброзилді қоса), циклоспоринмен, липидтерді төмендететін дозалардағы никотин қышқылымен (тәулігіне 1 г-нан көп), азолды антифунгалды препараттармен, ингибиторлармен бірге қабылдаған пациенттерде байқалды. макролидтер тобынан протеазалар мен антибиотиктер. Гемфиброзил белгілі бір HMG-CoA редуктаза тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда миопатия қаупін арттырады. Осылайша, Росулип® және гемфиброзилді бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Күтілетін пайда мен ықтимал қауіптің арақатынасын Росулип® препаратымен және фибраттармен немесе никотин қышқылымен липидтерді төмендететін дозада (тәулігіне 1 г-нан көп) бірге қолданған кезде мұқият өлшеу керек.

Емдеудің басталуынан 2-4 аптадан кейін және / немесе Росулип ® дозасының жоғарылауымен липидтер алмасуын бақылау қажет (қажет болған жағдайда дозаны түзету қажет).

Трансаминазалардың белсенділігін терапия басталғанға дейін және терапия басталғаннан кейін 3 айдан кейін анықтау ұсынылады. Егер қан сарысуындағы трансаминазалардың белсенділігі VGN-ге қарағанда 3 есе жоғары болса, Росулип® препаратын қабылдауды тоқтату керек немесе дозасын азайту керек.

Гипотиреоз немесе нефротикалық синдромға байланысты гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастарда негізгі аурулардың терапиясы Росулип® препаратымен емдеуді бастамас бұрын жүргізілуі керек.

Бауыр функциясының бұзылған емделушілерінде 9-дан астам Child-Pugh ұпайына сәйкес келетін клиникалық тәжірибе мен препаратты қолдану туралы мәліметтер жоқ.

Статин препараттарымен емделген пациенттерде өкпенің интерстициальды ауруы өте сирек кездеседі. Әдетте, мұндай жағдайлар ұзақ мерзімді статин терапиясымен байқалды. Өкпенің интерстициальды ауруы тыныс алудың қысқаруымен, өнімді емес жөтелмен және жалпы жағдайдың нашарлауымен (әлсіздік, салмақ жоғалту және қызба) көрінеді. Егер өкпенің интерстициальды ауруына күдік болса, статин терапиясын тоқтату керек.

Фармакокинетикалық зерттеулердің нәтижелері монголоидтық нәсілге шалдыққан науқастарда розувастатиннің биожетімділігі кавкоидтық нәсіл өкілдеріне қарағанда жоғары екенін көрсетті.

Росулип® препаратын лактозаға төзбеушілік, лактаза жетіспеушілігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілерде қабылдауға болмайды, өйткені препарат құрамында лактоза бар.

Педиатриялық қолдану

Препараттың тиімділігі мен қауіпсіздігі 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер орнатылмаған. Препаратты педиатриялық тәжірибеде қолдану тәжірибесі отбасылық гомозиготалы гиперхолестеринемиямен ауыратын балалардың (8 жастан асқан және одан үлкен) аздығымен шектеледі. Қазіргі уақытта Росулип® препаратын балаларда қолдану ұсынылмайды.

Көлік құралдарын басқару қабілетіне және басқару механизмдеріне әсер ету

Науқастар машинада немесе жұмыс кезінде абай болу керек, зейіннің шоғырлануын және психомоторлы реакция жылдамдығын қажет етеді, өйткені Терапия кезінде айналуы мүмкін.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Циклоспорин: розувастатин мен циклоспоринді бір мезгілде қолданғанда розувастатиннің AUC сау еріктілерде байқалғаннан орташа есеппен 7 есе жоғары болды. Бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының 11 есеге артуына әкеледі, циклоспориннің плазмалық концентрациясы өзгермейді.

К витаминінің антагонисттері: розувастатин терапиясының басталуы немесе бір мезгілде К витаминінің антагонистері (мысалы, варфарин) қабылдаған емделушілерде дозаның жоғарылауы протромбин мен МГО уақытының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Розувастатинді қабылдау немесе оның дозасын төмендету МГО төмендеуіне әкелуі мүмкін. Мұндай жағдайларда MHO бақылау ұсынылады.

Гемфиброзил және липидтерді төмендететін дәрілер: розувастатин мен гемфиброзилді бірігіп қолдану С температурасының 2 есе артуына әкеледі_макс қан плазмасында және розувастатиннің AUC-де. Фармакодинамикалық өзара әрекеттесу мүмкін. Гемфиброзил, басқа фибраттар және липидтерді төмендететін дозалардағы никотин қышқылы (тәулігіне 1 г-нан астам) HMG-CoA редуктаза тежегіштерімен бірге қолданғанда миопатия қаупін жоғарылатты, мүмкін олар қолданған кезде миопатияны тудыруы мүмкін. монотерапия. Препаратты гемфиброзилмен, фибраттармен, никотин қышқылымен липидтерді төмендететін дозада қабылдаған кезде (тәулігіне 1 г-нан астам) пациенттерге бастапқы дозасы 5 мг-нан асатын дәрілер ұсынылады. 40 мг дозада розувастатинмен терапия фибраттарды бір мезгілде қолданумен қарсы.

Ezetimibe: Rosulip ® және ezimimibe препаратын бір мезгілде қолдану AUC және C өзгерісімен жүрмейді_макс екі есірткі. Сонымен қатар, розувастатин мен эзетимибе арасында жанама әсерлердің дамуымен фармакодинамикалық әрекеттесуді жоққа шығаруға болмайды.

АҚТҚ протеазасын ингибиторлары: Өзара әрекеттесудің нақты механизмі белгісіз болғанымен, АИТВ протеаз ингибиторларын бірлесіп қабылдау розувастатиннің әсерін едәуір арттыруға әкелуі мүмкін. Сау еріктілерде 20 мг розувастатинді екі протеаза ингибиторы (400 мг лопинавир / 100 мг ритонавир) бар құрама препаратпен бір мезгілде қолдану фармакокинетикалық зерттеу AUC-нің шамамен екі есе және бес есе өсуіне әкелді._(0-24) және C_макс сәйкесінше розувастатин. Сондықтан АИВ-пен ауыратындарды емдеуде розувастатин мен протеаза ингибиторларын бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Антацидтер: құрамында алюминий мен магний гидроксиді бар розувастатин мен антацидті суспензияларды бір мезгілде қолдану розувастатиннің плазмалық концентрациясының шамамен 50% төмендеуіне әкеледі. Егер антацидтердің суспензиясы розувастатин қабылдағаннан кейін 2 сағаттан кейін қолданылса, бұл әсер аз байқалады. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық маңызы зерттелмеген.

Эритромицин: розувастатин мен эритромицинді бір мезгілде қолдану розувастатиннің AUC деңгейінің 20% және С төмендеуіне әкеледі_максрозувастатинді 30% -ға арттыру, мүмкін эритромицин қабылдаудан туындаған ішек қозғалғыштығының жоғарылауы.

Ауызша контрацептивтер / гормондарды алмастыратын терапия (HRT):розувастатинді және ауызша контрацептивтерді бір мезгілде қолдану этинил эстрадиолдың AUC және норгестрелдің AUC-ді сәйкесінше 26% және 34% арттырады. Плазмадағы концентрацияның мұндай артуын Росулиппен бірге ішілетін контрацептивтердің дозасын таңдау кезінде ескеру қажет. Розулип пен HRT бір мезгілде қолдану туралы фармакокинетикалық деректер жоқ, сондықтан осы комбинацияны қолдану кезінде ұқсас әсер алынып тасталмайды. Алайда, бұл комбинация клиникалық зерттеулер кезінде кеңінен қолданылды және пациенттер жақсы қабылдады.

Басқа дәрілер: розувастатиннің дигоксинмен клиникалық маңызды өзара әрекеті күтілмейді.

P450 цитохромының изоферменттері: in vivo және in vitro зерттеулерінде розувастатин P450 цитохромы жүйесінің изоэнзимдерінің ингибиторы немесе қоздырғышы емес екенін көрсетті. Сонымен қатар, розувастатин - бұл изоэнзимдер үшін әлсіз субстрат. Розувастатин мен флуконазолдың (CYP2C9 и CYP3A4 изоферменттерінің ингибиторы) және кетоконазолдың (CYP2A6 және CYP3A4 изоферменттерінің ингибиторы) арасында клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесу байқалған жоқ. Розувастатин мен итраконазолды (CYP3A4 изоэнзимінің ингибиторы) бірлесіп қолдану розувастатиннің AUC-ні 28% -ға арттырады (клиникалық маңызды емес). Осылайша, P450 цитохромы жүйесімен байланысты өзара әрекеттесулер күтілмейді.

Препаратты қабылдау қауіпсіздігі

Бұл препаратты кәмелетке толмағандармен қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігі әлі анықталған жоқ. 18 жасқа дейінгі балаларды емдеу туралы статистика жоқ.

70 жастан асқан науқастар үшін дәрігер препаратты ең аз дозада қолдануды тағайындайды.

Росулип плюс басқа препараттармен бірге қолданылуы керек.

Бүйрек функциясының шамалы бұзылуы бар емделушілерге дозаны түзету қажет емес. Орташа бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында препаратты басқа препараттарды қолдану нәтиже бермесе ғана қолдануға болады.

Бауырдың шамалы бұзылуымен дозаны түзету қажет емес. Розулип бауыр немесе бауыр жеткіліксіздігінің орташа немесе ауыр дәрежесі бар науқастарға, сондай-ақ өткір аурулары бар науқастарға ұсынылмайды.

Қолдану әдісі

Бүйрек функциясының орташа бұзылуы бар пациенттерге (креатинин Cl 60 мл / мин-ден кем) бастапқы дозасы 5 мг ұсынылады. 40 мг дозасы бүйрек функциясы қалыпты бұзылған емделушілерге қарсы. Ауыр бүйрек жетіспеушілігінде, Росулип кез-келген дозада қарсы болмайды.
10 және 20 мг дозаларын тағайындаған кезде азиялық нәсілге шалдыққан пациенттерге ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Препаратты 40 мг дозада қабылдау азиялық нәсілге жататын науқастар үшін қарсы емес.
10 және 20 мг дозаларын тағайындаған кезде миопатияға бейім пациенттерге ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Препаратты 40 мг дозада қабылдау миопатияның дамуына бейімділігін көрсететін факторлары бар науқастарда қарсы көрсетілмейді.
Терапияның 2–4 аптасынан кейін және / немесе Росулип дозасын жоғарылатқаннан кейін липидтер алмасуын бақылау қажет, қажет болған жағдайда дозаны түзету қажет.

Фармакологиялық топ

Қан сарысуындағы холестерин мен триглицеридтерді төмендететін дәрілер. HMG-CoA редуктаза ингибиторлары. ATX коды C10A A07.

Диетаның немесе басқа да дәрілік емес дәрілердің (мысалы, жаттығу, салмақ жоғалту сияқты) тиімділігі жеткіліксіз болған кезде бастапқы гиперхолестеринемия (Па типі, отбасылық гетерозиготалық гиперхолестеринемиядан басқа) немесе аралас дислипидемия (IIb түрі).

Гомозигозды отбасылық гиперхолестеринемия диетаға және басқа да гиполипидемиялық емдерге (мысалы, LDL аферезі) қосымшасы ретінде немесе мұндай емдеу қажет болмаған кезде.

Жүрек-қан тамырлары ауруларының алдын-алу

Rosulip ® атеросклеротикалық жүрек-қан тамырлары ауруларының даму қаупі жоғары ересек пациенттерде ауыр жүрек-қан тамырлары оқиғаларының пайда болу қаупін азайту үшін көрсетілген, жас, артериялық гипертензия, төмен HDL холестерин, жоғарылаған С-реактивті ақуыз сияқты қауіп факторларының болуы. темекі шегу немесе жүректің ишемиялық ауруының ерте дамуының отбасылық тарихы бар.

Липидті төмендететін дәрілер көрсетілген пациенттерде аурудың дамуын бәсеңдету немесе кешіктіру үшін.

Балалар мен жасөспірімдер (10 жастан 17 жасқа дейін: ұлдар - II деңгейлі және одан жоғары қыздар, қыздар - бірінші етеккірден бір жылдан кейін).

Диета немесе басқа да дәрілік емес әдістер (мысалы, жаттығу, салмақ жоғалту) тиімділігі жеткіліксіз болған кезде бастапқы гиперхолестеролемия (Па типі) немесе аралас дислипидемия (IIb типі) гетерозиготты фамилиялық гиперхолестеринемияға байланысты.

Жағымсыз реакциялар

Росулипу® байқалған жағымсыз реакциялар әдетте жұмсақ және өтпелі болып табылады.

Иммундық жүйеден : жоғары сезімталдық реакциясы, соның ішінде ангиоэдема.

Эндокриндік жүйеден: қант диабеті.

Жүйке жүйесінен : бас ауруы, бас айналу.

Асқазан-ішек жолдарынан : іш қату, жүрек айну, іштің ауыруы, панкреатит.

Тері және тері асты тіндері тарапынан: қышу, бөртпе және есекжем.

Тірек-қимыл аппаратынан, дәнекер тінінен және сүйектен : миальгия миопатиясы (соның ішінде миозит) және рабдомиолиз.

Жалпы жағдайы: астения.

Басқа HMG-CoA редуктаза тежегіштері сияқты, жағымсыз реакциялардың жиілігі дозаларға байланысты.

Бүйрекке әсері

Росулип® препаратын қабылдаған пациенттерде протеинурия, көбінесе түтікшелі болған (тест жолағын қолдана отырып анықталды).

Қаңқа бұлшықетіне әсері

Қаңқа бұлшықеттері тарапынан, мысалы, миалгия, миопатия (соның ішінде миозит) және сирек рабдомиолиз бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігімен немесе онсыз, Rosulipu® препаратының кез-келген дозасымен, әсіресе дозасы 20 мг-мен бірге байқалды. Кейде бүйрек жеткіліксіздігімен байланысты рабдомиолиздің сирек жағдайлары розувастатинмен және басқа да статиндермен кездеседі.

Розувастатин қабылдаған емделушілерде дозаларға тәуелді жоғарылау байқалды, көп жағдайда құбылыс әлсіз, асимптоматикалық және уақытша болды. Егер CK деңгейі жоғарыласа (қалыпты деңгейдің (BMN) жоғарғы шегінен> 5), емдеуді тоқтату керек.

Бауырға әсері

Басқа HMG-CoA редуктаза тежегіштері сияқты, розувастатин қабылдаған пациенттердің аз бөлігі трансаминазалардың дозаға тәуелді жоғарылағанын көрсетті, көп жағдайда құбылыс жұмсақ, асимптоматикалық және уақытша болды.

Зертханалық көрсеткіштерге әсері

Басқа HMG-CoA редуктаза тежегіштері сияқты, розувастатин қабылдаған пациенттердің аз бөлігінде бауыр трансаминазалары мен CPK деңгейінің дозаланған артуы байқалды.

Ұзақ мерзімді бақыланатын клиникалық зерттеулер кезінде Росулип® пациенттің жағдайына зиянды әсерін тигізбеді, ол контакт линзаларын қолданады.

Росулип® препаратын қабылдаған емделушілерде бүйрек үсті кортексінің дисфункциясы болған жоқ.

Маркетингтен кейінгі тәжірибе

Жоғарыда айтылғандардан басқа, Росулипу® препаратын маркетингтен кейінгі кезеңде келесі құбылыстар тіркелді.

Жүйке жүйесінен: полиневропатия, есте сақтау қабілетінің жоғалуы.

Тыныс алу жүйесінен, кеуде және ортаңғы мүшелерден: жөтел, ентігу.

Асқорыту жүйесінен: диарея

Асқорыту жүйесінен: сарғаю, гепатит бауыр трансаминазаларының белсенділігін арттырды.

Тері және тері асты тіндері тарапынан: Стивенс-Джонсон синдромы.

Тірек-қимыл аппаратынан: иммунды-некротикалық миопатия, артралгия.

Бүйректен: гематурия.

Препаратты қолданудың жалпы жағдайы мен бұзылыстары: ісіну.

Репродуктивті жүйеден және сүт бездерінен: гинекомастия.

Қан жағы: тромбоцитопения.

Белгілі бір статиндерді қолданған кезде келесі жанама әсерлер туралы хабарлады:

• депрессия
• ұйқының бұзылуы, оның ішінде ұйқысыздық пен түнгі ұйқының,
• жыныстық дисфункция,
• өкпенің интерстициальды ауруларының жеке жағдайлары, әсіресе ұзаққа созылған терапия жағдайында,
• сіңір аурулары, кейде олардың жыртылуымен қиындатады.

Рабдомиолиз, бүйрек және бауырдың жеткіліксіздігі (негізінен трансаминазалардың жоғарылауы) 40 мг дозада жоғарылаған.

10 жастан 17 жасқа дейінгі балалар

Rosulipu® препаратының балалар мен ересектер үшін қауіпсіздігі ұқсас. Алайда, балалар мен ересектер үшін Росулипу® препаратын қолданудың сақтық шаралары бірдей.

Жүктілік және лактация кезінде қолданыңыз

Росулипу® препаратының жүктілік және лактация кезеңіндегі қауіпсіздігі зерттелмеген.

Росулип ® жүктілік және лактация кезеңінде қарсы.

Розулипу ® қабылдау кезінде ұрпақты болу жасындағы әйелдер тиісті контрацептивтерді қолдануы керек.

Холестерин және басқа холестерин биосинтезі өнімдері ұрықтың дамуы үшін өте маңызды болғандықтан, HMG-CoA редуктазасын тежеудің ықтималды қаупі препаратты жүктілік кезінде қолданудың пайдасынан асып түседі. Егер пациент препаратты қолдану кезеңінде жүкті болса, емдеуді дереу тоқтату керек.

Росулипу® препаратын 10 жасқа дейінгі балаларға қолдану ұсынылмайды.

Розувастатиннің желілік өсуіне (өсуіне), дене салмағына, BMI (дене салмағының индексіне) және 10-17 жас аралығындағы Таннер шкаласында қайталама жыныстық сипаттамалардың дамуына бір жыл ғана бағаланды. Зерттелетін препаратты қолданғаннан кейін 52 аптадан соң бойға, дене салмағына, BMI-ге немесе жыныстық дамуға әсер етпеді.

Қолдану ерекшеліктері. Бүйрекке әсері

Росулип® препаратын жоғары дозада қабылдаған пациенттерде, әсіресе 40 мг, протеинурия жағдайлары болды (сынақ жолағын қолдана отырып анықталады), негізінен құбырлы және көп жағдайда уақытша. Протеинурия жедел немесе прогрессивті бүйрек ауруын көрсетпеді. Маркетингтен кейінгі кезеңде бүйректердегі жағымсыз оқиғалар 40 мг дозада жиі байқалды.

Қаңқа бұлшықетіне әсері

Rosulip ® барлық дозалары бар емделушілерде, әсіресе 20 мг-ден жоғары дозаларда пациенттерде миалгия, миопатия және сирек рабдомиолиз сияқты қаңқа бұлшықетінің зақымдануы байқалды. Эзимтиманы HMG-CoA редуктаза тежегіштерімен біріктіріп қолданғанда, рабдомиолиз жағдайлары өте сирек кездеседі. Фармакодинамикалық әсер ету мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды, сондықтан бұл комбинацияны сақтықпен қолдану керек.

Басқа HMG-CoA редуктаза тежегіштерін қолданғандағы сияқты, маркетомиадан кейінгі кезеңде Росулипу ® препаратымен байланысты рабдомиолиз жағдайлары 40 мг дозада жиі байқалды. Бұлшықет проксималды бұлшықет әлсіздігімен және статиндермен емдегеннен кейін немесе статувинмен емдегеннен кейін, оның ішінде розувастатинмен бірге қан сарысуындағы КҚК деңгейінің жоғарылауымен клиникалық түрде көрінетін иммунды-некротикалық миопатияның сирек кездесетін жағдайлары туралы мәліметтер бар. Бұл жағдайда қосымша жүйке-серологиялық зерттеулер, иммуносупрессивті препараттармен емдеу қажет болуы мүмкін.

CPK деңгейін анықтау

CPK деңгейі айтарлықтай физикалық күш салғаннан кейін немесе алынған нәтижелерді түсіндіруге кедергі келтіруі мүмкін CPK жоғарылауының мүмкін балама себептері болған кезде өлшенбеуі керек. Егер КҚК бастапқы деңгейі айтарлықтай жоғарыласа (норманың жоғарғы шегінен> 5), қосымша растау анализін 5-7 күн ішінде жасау керек. Егер қайталанған талдаудың нәтижесі норманың жоғарғы шегінен> 5 бастапқы деңгейге жеткен болса, емдеуді бастауға болмайды.

Rosulip ®, HMG-CoA редуктазасының басқа тежегіштері сияқты, миопатия / рабдомиолиздің дамуына ықпал ететін факторлары бар емделушілерде сақтықпен қолданылуы керек. Бұл факторларға мыналар жатады:

• бүйрек функциясы бұзылған
• гипотиреоз
• жеке немесе отбасылық тарихта бұлшықет тұқым қуалайтын аурулардың болуы;
• басқа HMG-CoA редуктаза ингибиторлары немесе фибраттарымен туындаған миотоксичность тарихы,
• алкогольді теріс пайдалану
• жасы> 70 жаста
• препараттың плазмадағы деңгейінің жоғарылауына әкелетін жағдайлар,
• фибраттарды бір мезгілде қолдану.

Мұндай пациенттер үшін препаратты қолданғанда қауіптілігі мен пайдасын салыстыру керек, сонымен қатар клиникалық бақылау ұсынылады.

Емдеу кезінде

Науқастарға бұлшықет ауруы, бұлшықет әлсіздігі немесе құрысулар туралы дереу хабарлау қажеттілігі туралы ескерту керек, әсіресе егер олар әлсіздік немесе қызба болса. Мұндай науқастарда CPK деңгейін анықтау керек. Егер CPK деңгейі едәуір жоғарыласа (VMN-ден> 5) немесе бұлшықет белгілері қатты болса және күнделікті өмірде ыңғайсыздық туғызса (VMN-ден CPK ≤ 5 деңгейі болса да) емдеуді тоқтату қажет. Егер симптомдар жоғалып, CPK деңгейі қалыпты жағдайға оралса, Rosulip ® немесе HMG-CoA редуктазының альтернативті ингибиторын қайта тексеруге болады, бірақ ең аз дозада және мұқият бақылауда. Жоғарыда көрсетілген белгілері жоқ пациенттерде CPK деңгейінің тұрақты бақылануы қажет емес.

Алайда, гемфиброзил, циклоспорин, никотин қышқылы, азол антифунгалды агенттер, протеаза ингибиторлары және макролидті антибиотиктерді қоса, фибро қышқылының туындылары бар басқа HMG-CoA редуктаза тежегіштерін қолданатын пациенттерде миозит пен миопатияның жоғарылауы байқалды. Гемфиброзил кейбір HMG-CoA редуктаза тежегіштерімен бірге қолданғанда миопатия қаупін арттырады, сондықтан Росулип® препаратын гемфиброзилмен біріктіріп қолдану ұсынылмайды. Росулипу® препаратын фибраттармен немесе ниацинмен бір мезгілде қолданумен липидтер деңгейінің одан әрі өзгеруінің пайдалы әсерін осындай комбинацияны қолдану кезінде ықтимал қауіптермен салыстыру керек. Росулипу® препаратын 40 мг дозада және фибраттарды бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімдер болып табылады.

Росулип® препаратын миопатияның дамуына ықпал ететін факторлармен, мысалы, бүйрек жеткіліксіздігі, қартайған кезең, гипотиреоз немесе пациенттің препаратының плазмадағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін жағдайларда сақтықпен қолдану керек.

Росулип® препаратын миомиоздың дамуына ықпал ететін немесе рабдомиолизге байланысты бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупін арттыратын (сепсис, гипотензия, кең хирургия, жарақат, ауыр метаболикалық, эндокриндік немесе электролиттік бұзылулар және бақыланбайтын ұстамалар) ауыратын науқастарда қолдануға болмайды.

Бауырға әсері

HMG-CoA редуктазасының басқа тежегіштері сияқты, Росулип® препаратын алкоголь және / немесе бауыр аурулары бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Препаратты қолданар алдында және 3 ай емделуден кейін бауыр функциясын тексеру ұсынылады. Егер қан сарысуындағы трансаминазалардың деңгейі нормадан жоғары үш еседен көп болса, Росулипті қолдануды тоқтату керек. Маркетингтен кейінгі кезеңде бауыр функциясының нашарлауы (көбінесе бауыр трансаминазаларының жоғарылауы) 40 мг дозада жиі байқалды.

Гипотиреоз немесе нефротикалық синдром туындаған қайталама гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастарда алдымен ауруды емдеу керек, содан кейін Росулипу® препаратын қолдану керек.

Фармакокинетиканы зерттеуде еуропалық нәсіл өкілдерімен салыстырғанда моңғолоидтық нәсілге шалдыққан науқастарда жүйелік әсердің жоғарылауы байқалды.

Препаратты протеаза ингибиторларымен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Сирек тұқым қуалайтын галактозаға төзбеушілік, лаппаза лактаза жетіспеушілігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер бұл препаратты қолданбауы керек.

Өкпенің интерстициальды ауруы

Өкпенің интерстициальды аурулары жекелеген статиндермен, әсіресе ұзақ терапия жағдайында тіркелді. Аурудың бұзылуына тыныс алудың қысқаруы, өнімді емес жөтел және жалпы жағдайдың нашарлауы (әлсіздік, салмақ жоғалту, қызба) кіреді. Егер пациентте өкпенің интерстициальды ауруы бар деп күдіктенсе, статиндерді қолдануды тоқтату керек.

HMG-CoA редуктазасының басқа тежегіштері сияқты, розувастатинмен бірге HbA1c және қан сарысуындағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы байқалды. Кейбір жағдайларда бұл көрсеткіштер, әсіресе, қант диабетін дамыту қаупі жоғары пациенттерде, қант диабетін диагностикалау шегінен асып кетуі мүмкін.

10 жастан 17 жасқа дейінгі балалар

Розувастатиннің желілік өсуіне (өсуіне), дене салмағына, BMI (дене салмағының индексіне) және 10-17 жас аралығындағы Таннер шкаласында қайталама жыныстық сипаттамалардың дамуына бір жыл ғана бағаланды.

Көлік құралдарын немесе басқа механизмдерді басқару кезінде реакция жылдамдығына әсер ету мүмкіндігі

Розувастатиннің көлік жүргізу немесе басқа механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсерін зерттеу жүргізілген жоқ.

Алайда, оның фармакодинамикалық қасиеттерін ескере отырып, Росулип® препаратын жүргізу немесе басқа механизмдермен жұмыс істеу кезінде реакция жылдамдығына әсер етуі екіталай. Дегенмен, терапия кезінде бас айналуы мүмкін екенін есте ұстаған жөн.

Росулипті қолдану бойынша нұсқаулық: әдісі мен дозасы

Росулип ауызша қабылданады. Планшетті шайнаусыз және ұсақтамай жұтып, сумен жуып тастау керек. Липидті төмендететін агент тәуліктің кез келген уақытында, тамақты қабылдауға қарамастан қабылдануы мүмкін.

Препаратты қабылдағанға дейін пациент құрамында Chs мөлшері аз стандартты диетаға ауысу керек, оны бүкіл курста ұстау керек. Дәрігер емдеудің көрсеткіштері мен тиімділігіне, сондай-ақ мақсатты липид деңгейіне қатысты қазіргі ұсыныстарды ескере отырып, розувастатиннің дозасын жеке таңдайды.

Бұрын статиндер алмаған немесе басқа HMG-CoA редуктаза тежегіштерін қабылдаудан өтпеген пациенттерге Росулипті күніне 5 рет немесе 10 мг бастапқы дозада қабылдау ұсынылады. Бастапқы дозаны таңдауды холестериннің жеке деңгейін басшылыққа ала отырып және жүрек-қан тамырлары асқынуларының ықтимал дамуын, сондай-ақ жағымсыз әсерлердің ықтимал қаупін ескере отырып жүргізу қажет.

Қажет болса, дозаны курс басталғаннан кейін 4 аптадан кейін арттырыңыз. Бастапқы дозадан 4 аптадан жоғары дозаны қабылдағаннан кейін оны 40 мг-ға дейін арттыруға тек ауыр гиперхолестеринемиямен және жүрек-қан тамырлары асқынуларының қаупінің жоғарылауымен (негізінен отбасылық гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастарда) қолдану кезінде қажетті нәтижеге жету мүмкін болмаған жағдайда рұқсат етіледі. 20 мг доза. Дозаны жоғарылату кезеңінде, сондай-ақ 40 мг дозада Росулипті кейіннен қабылдау кезінде пациенттер маманның бақылауында болуы керек.

Миопатияға бейім адамдарға, 10 және 20 мг таблеткаларды тағайындағанда, Росулипті алғашқы тәуліктік дозада 5 мг қабылдау ұсынылады. Миопатияның пайда болу үрдісін көрсететін факторлар болған кезде, препараттың 40 мг дозада тағайындалуы қарсы болып табылады.

Бүйректің орташа функционалдық бұзылуы бар пациенттерде (СК 60 мл / мин-ден аз), Росулиптің бастапқы дозасы 5 мг болуы керек.

Егде жастағы емделушілер үшін бастапқы доза (65 жастан асқан) 5 мг құрайды.

Монголоидтық нәсіл өкілдері үшін 40 мг дозада розулип таблеткалары қарсы көрсетілмейді, 10 мг және 20 мг таблеткаларды қолданған кезде 5 мг дозада қабылдауды бастау ұсынылады.

Емдеудің 2–4 аптасынан кейін және / немесе дозаның жоғарылауы аясында липидтер алмасуын бақылау керек, қажет болған жағдайда дозаны түзету қажет.

Жанама әсерлері

Росулиппен емдеу кезінде тіркелген бұзушылықтар әдетте жұмсақ және өтпелі болды. Розувастатин қабылдаудан туындаған жанама әсерлердің жиілігі дозаға байланысты.

• тірек-қимыл аппараты: жиі - миалгия, сирек - миопатия (миозит, оның ішінде) және рабдомиолиз жедел бүйрек жетіспеушілігімен немесе онсыз, белгісіз жиілікпен - иммунды-некротикалық миопатия, креатин фосфокиназасы деңгейінің дозадан тәуелді жоғарылауы (CPK) (аз байқалады). пациенттер саны, көп жағдайда асимптоматикалық емес, маңызды емес және уақытша), өте сирек кездесетін - артралгия,
• ас қорыту жүйесі: жиі - іштің ауыруы, жүрек айну, іш қату, сирек - өтпелі, асимптоматикалық, бауыр трансаминазаларының белсенділігі шамалы жоғарылайды, сирек - панкреатит, өте сирек - гепатит, сарғаю, белгісіз жиілігі бар - диарея,
• жүйке жүйесі: жиі - бас айналу, бас ауруы, өте сирек - есте сақтаудың жоғалуы / жоғалуы, полиневропатия,
• иммундық жүйе: сирек - жоғары сезімталдық реакциясы (ангионевротикалық ісінуді қоса),
• тері және тері астындағы құрылымдар: сирек - бөртпе, терінің қышуы, зәр шығару, белгісіз жиілікпен - Стивенс-Джонсон синдромы,
• тыныс алу жүйесі: жиілігі белгісіз - дем алу, жөтел,
• зәр шығару жүйесі: протеинурия (10-20 мг дозасын қабылдағанда - пациенттердің 1% -дан азы, 40 мг дозасын алған кезде - шамамен 3%), ол әдетте терапия кезінде азаяды немесе жоғалады және бүйрек ауруының жедел немесе шиеленісуін білдірмейді. өте сирек - гематурия,
• басқалары: жиі - астениялық синдром, өте сирек - гинекомастия, белгісіз жиілігі - қалқанша безінің функционалды бұзылыстары,
• зертханалық көрсеткіштер: сирек - тромбоцитопения, белгісіз жиілігі бар - гипергликемия, билирубин деңгейінің жоғарылауы, гликозилденген гемоглобин, сілтілік фосфатазаның белсенділігі, гамма глутамил транспептидазасы.

Кейбір статиндермен емдеу кезінде келесі жағымсыз реакциялар тіркелді: белгісіз жиілікпен - ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық пен ұйқысыздықты қоса), депрессия, жыныстық дисфункция, оқшауланған жағдайлар - өкпенің интерстициальды ауруы (әсіресе ұзақ қолданғанда).

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде және емшек сүтімен емізу кезінде Росулипті қолдануға қарсы келеді.

Егер терапия кезінде жүктілік диагноз қойылса, препаратты дереу тоқтату керек. Бала туу жасындағы әйелдер емдеу кезеңінде тиісті контрацептивтерді қолдануы керек. Chs және оның биосинтез өнімдері ұрықтың дамуы үшін үлкен маңызға ие болғандықтан, HMG-CoA редуктазасын ингибирлеу ықтималды қаупі дәрілік терапияның артықшылығынан асып түседі.

Лактация кезінде Росулипті қолдану қажет әйелдер емшек сүтімен тамақтануды тоқтатуы керек, өйткені розувастатинді емшек сүтімен бөлу туралы деректер жоқ.

Балалық шақта қолданыңыз

Педиатриялық популяцияда Росулиптің тиімділігі мен қауіпсіздігі дәлелденбеген. Розувастатинді осы санаттағы пациенттерге қолдану тәжірибесі тұқым қуалайтын гиперхолестеринемия гомозиготалы формасы бар 8 жастан асқан пациенттердің аз санымен шектеледі.

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер препаратты қабылдауға тыйым салынады.

Бүйрек функциясының бұзылуымен

Бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесі болған кезде (СК 30 мл / мин-ден аз), Росулипті кез-келген дозада қолдану қарсы көрсетілімдер болып табылады.

40 мг таблетка бүйрек жеткіліксіздігінің орташа ауырлығына қарсы (ҚҚ 60 мл / мин-ден аз), жеңіл дәрежеде - сақтықпен қолданған жөн.

Бүйрек жеткіліксіздігі үшін 10 және 20 мг таблеткаларын сақтықпен қабылдау керек. Бүйректің орташа функционалдық бұзылуы бар пациенттер үшін (СК 60 мл / мин-ден аз) Rosulip бастапқы дозасы 5 мг болуы керек.

Бауыр функциясының бұзылуымен

Нұсқауларға сәйкес, Росулип бауыр ауруының белсенді кезеңінде, оның ішінде трансаминаздардың сарысу белсенділігінің тұрақты жоғарылауында және олардың белсенділігінің VGN-ден 3 еседен асатын кез-келген артуында қарсы болады. Егер бауыр ауруының тарихы болса, препаратты сақтықпен қолдану керек.

Росулипке шолу

Бірнеше шолуларға сәйкес, Росулип қандағы холестерин деңгейін жоғарылатады, осылайша атеросклероз мен жүрек-қан тамырлары ауруларының қаупін азайтады. Дегенмен, терапияның жақсы нәтижелеріне қол жеткізу үшін препаратты қабылдаған емделушілер физикалық белсенділіктің қажетті деңгейін сақтауға кеңес береді және тиісті диетаны ұстануды ұмытпаңыз.

Липидті төмендететін препараттың кемшіліктері қарсы көрсетілімдердің үлкен тізімін және жанама әсерлердің дамуын, негізінен жүрек айнуы мен жүрек айнуын қамтиды. Сонымен қатар, көптеген пациенттер «Росулиптің» қымбаттығына шағымданады.