Габапентин препараты: қолдану жөніндегі нұсқаулық

Қатысты сипаттама 04.02.2015

Латын атауы: Габапентин
ATX коды: N03AX12
Белсенді зат: Габапентин
Өндіруші: PIK-PHARMA, Canonfarm Production ЖАҚ (Ресей), Aurobindo Pharma (Үндістан), Erregierre S.p.A. (Италия)

1 капсулада габапентин 300 мг

Кальций сутегі фосфаты, картоп крахмалы, макрогол, магний стеараты - қосымша заттар ретінде.

Қолдану көрсеткіштері

монотерапия фокалды ұстамалар -де эпилепсия ересектер мен 12 жасар балаларда,
қосымша емдеу фокалды ұстамалар ересектерде эпилепсиямен,
қосымша емдеу тұрақты эпилепсия 3 жасқа дейінгі балаларда,
мигрень,
невропатиялық ауырсыну (невралгия постерпетикалық, диабеттік, тригеминальды, АҚТҚ-мен байланысты, алкогольді, жұлын стенозымен),
кезінде толқындардың қарқындылығының төмендеуі менопауза.

Қарсы көрсеткіштер

өткір панкреатит,
препаратқа жоғары сезімталдық,
галактозаға төзбеушілік немесе глюкоза мен галактозаның мальабсорбциясы,
3 жасқа дейінгі фокустық эпилептикалық ұстамалармен,
жасы 12 жасқа дейін, постерпетикалық невралгия,
жүктілік.

Жанама әсерлері

арттыру Сәлем, тахикардия,
диспепсия, жүрек айнуы, іштің ауыруы, ауыздың құрғауы, анорексия, іш қату немесе диарея, панкреатит, түзу, гингивит,
миалгия, Арқадағы ауру,
ұйқышылдық, бас айналу, нистагмөсті шаршаужәне қозғыштық, дизартрия, жқалайы ауыруы, депрессияшатасу гиперкинезия,мазасыздық, ұйқысыздық,
ринит, фарингит, жөтел,
зәр ұстамау, әлсіреу қабілеті,
көру қабілетінің бұзылуы, есту,
тері бөртпеэкссудативті эритема,
салмақ жоғарылауы, бет ісінуі, ісіну.

Қарым-қатынас

Бір мезгілде басқа антидеплептикалық препараттарды қолдануға рұқсат етіледі (Фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, вальпро қышқылы) және ауызша контрацептивтер. Бұл жағдайда габапентиннің фармакокинетикасы өзгермейді.

Антацидтер препараттың биожетімділігін төмендетеді, сондықтан негізгі дәрі мен антацидтерді қабылдау уақыт өте келе таралады.

Миелотоксикалық препараттар габапентиннің гемотоксидтілігін жоғарылатады.

Бірлесіп морфин морфин фармакокинетикасы өзгерген жоқ. Алайда орталық жүйке жүйесінің мүмкін болатын жағымсыз реакцияларын бақылау керек.

Алкогольді ішу орталық жүйке жүйесінің жағымсыз реакциясын (атаксия, ступор) жоғарылатуы мүмкін.

Арнайы нұсқаулар

Егер препараттан бас тарту қажет болса, дозаны төмендету біртіндеп жүргізілуі керек (1-2 аптада), өйткені терапияны тоқтату эпистатозды тудыруы мүмкін. Жүктілік кезінде ананың пайдасы ұрық үшін қауіптен жоғары болған кезде қатаң нұсқаулар бойынша қолдануға рұқсат етіледі.

Егер ересектерде атаксия, бас айналу, салмақ көтеру, ұйқышылдық пайда болса, балаларда ұйқышылдық пен дұшпандық болса, емдеуді тоқтату керек. Емдеу кезінде көлік жүргізуден бас тарту керек.

Препараттың құрамы мен құрамы

Габапентин капсула түрінде ішуге болады. Препарат 50 немесе 100 дана пластикалық банкаға немесе картон қорапқа 10 -15 дана блистерге салынған.

Әр капсулада белсенді зат - габапентин 300 мг, сонымен қатар бірқатар көмекші компоненттер бар: кальций стеараты, желатин, титан диоксиді, микрокристалды целлюлоза.

Медициналық тәжірибеде қолдану

Габапентин Парке-Дэвисте жасалды және алғаш рет 1975 жылы сипатталған. Neurontin брендімен ол алғаш рет 1993 жылы мамырда Ұлыбританияда эпилепсияны емдеуге мақұлданды және 1994 жылы АҚШ-та сатылды. Кейіннен габапентин Америка Құрама Штаттарында постерпетикалық невралгияны емдеу үшін 2002 жылдың мамыр айында қабылданды. 2011 жылдың қаңтарында Америка Құрама Штаттары Gralise сауда маркасымен бір реттік тәуліктік басқаруға арналған габапентиннің тұрақты шығарылатын дәрілік формасын бекітті. Жоғары биожетімділігі бар Horizant брендімен габантинді анакарбил АҚШ-та 2011 жылдың сәуірінде аяқтың тынышсыз синдромын емдеу үшін енгізілген және 2012 жылғы маусымда постерпетикалық невралгияны емдеуге мақұлданған.

Медициналық тәжірибеде қолдану

Габапентин негізінен құрысулар мен нейропатиялық ауырсынуды емдеу үшін қолданылады. Бұл негізінен ауыз арқылы енгізіледі, зерттеулер «ректалды енгізу қанағаттанарлық емес» екенін көрсетеді. Сондай-ақ, ол көптеген белгісіз қолданбалар үшін тағайындалады, мысалы, мазасыздықты, ұйқысыздықты және биполярлық бұзылуды емдеу. Алайда, жүргізілген сынақтардың сапасы және кейбір қосымшалар үшін дәлелдер, әсіресе биполярлық бұзылыста көңіл-күйді тұрақтандырушы ретінде қолданылғанда алаңдаушылық бар.

Препараттың фармакологиялық қасиеттері

Габапентин - бұл айқын антиконвульсантты әсері бар препарат. Препараттың әсерінен эпилепсиямен ауыратын науқастар қайталанатын шабуылдардың пайда болу қаупін азайтады.

Бұл дәрі ересектер мен балаларды эпилепсия және нейропатиялық ауырсынуды емдеуде қолданылады.

Фармакодинамика

Құрылымында габапентин GABA нейротрансмиттерімен (гамма-аминобутир қышқылы) ұқсас, бірақ оның әсер ету механизмі GABA рецепторларымен (вальпро қышқылы, барбитураттар, бензодиазепиндер, GABA көтерілу ингибиторлары, GABA трансаминаза ингибиторлары және агАмистерлер) өзара әрекеттесетін басқа препараттардан өзгеше. GABA формалары).

Габапентин GABAergic қасиетіне ие емес және GABA-ның сіңуі мен метаболизміне әсер етпейді. Алдын-ала зерттеулерге сәйкес зат α-мен байланысады₂-δ кернеуге тәуелді кальций арналарының қосалқы бөлімі және нейропатиялық ауырсынудың дамуында маңызды рөл атқаратын кальций иондарының ағынын азайтады.

Нейропатиялық ауырсынудың басқа механизмдері:

GABA синтезінің жоғарылауы,
нейрондардың глутаматқа байланысты өлімінің төмендеуі,
моноамин тобының нейротрансмиттерлерін шығаруды басу.

Габапентиннің басқа жалпы дәрілік заттарға немесе нейротрансмиттерлерге, соның ішінде GABA рецепторларына арналған рецепторлармен концентрациясы_ІшіндеГАБА_А, глицин, глутамат, N-метил-D-аспартат немесе бензодиазепинді рецепторлар байланыстырмайды.

Габапентин, карбамазепин мен фенитоиннен айырмашылығы, in vitro құрамындағы натрий арналарымен әрекеттеспейді. In vitro терапиясы кезінде кейбір in vitro сынақтары глутамат рецепторларының агонисті N-метил-D-аспартаттың әсерін ішінара нашарлатады, бірақ> 100 мкмоль концентрациясында ғана, бұл in vivo-да қол жеткізілмейді. Габапентин моноаминді нейротрансмиттердің шығарылуын біршама төмендетеді.

Фармакокинетика

Габапентиннің биожетімділігі табиғатқа байланысты емес және дозаның жоғарылауымен азаяды. C_макс (заттың максималды концентрациясы) габапентинді плазмадағы ішуге қабылдағаннан кейін 2-3 сағат ішінде қол жеткізіледі. Абсолютті биожетімділігі шамамен 60% құрайды. Азық-түлік, оның ішінде көп мөлшерде май фармакокинетикалық параметрлерге әсер етпейді.

Заттардың плазмадан шығарылуы сызықтық модельдің көмегімен жақсы сипатталған. Т_1/2 (жартылай шығарылу кезеңін жою) плазмадан орташа алғанда 5-7 сағатты құрайды және дозаға тәуелді емес. Қайталап қолданған кезде фармакокинетикалық параметрлер өзгермейді. Тепе-теңдік плазмалық концентрациясының шамасын препараттың бір дозасының нәтижелері бойынша болжауға болады.

Габапентин іс жүзінде плазма ақуыздарымен байланыспайды (тәулігіне 80 - 900-2400 мг,

KK 50–79 - тәулігіне 600–1200 мг,

KK 30–49 - тәулігіне 300-600 мг,

КК 15–29 - күніне 300 мг немесе басқа күнде 300 мг,

Дозалау және енгізу

Габапентин Видалды емдеуші дәрігердің нұсқауларын мұқият және қатаң түрде қолдану керек. Алғашқы маманмен кеңеспей капсула ішу ұсынылмайды, өйткені дәрі-дәрмектің көптеген қарсы көрсетілімдері мен жанама әсерлері бар, олар жағдайды нашарлатып, науқастың жағдайын нашарлатады. Капсулаларды қабылдағанға дейін Габапентинді қолдану жөніндегі нұсқаулықты зерттеу қажет.

Дәрі ауызша қабылданады. Тәуліктік дозасы науқастың жасына, оны мазалайтын патологияға, қатар жүретін аурулардың болуына байланысты. Препараттың дозасы мен қолдану әдісі төмендегідей:

Эпилепсиямен:

ересектер, 12 жастан асқан балалар: күніне 3 рет 300 мг-дан 1 капсула,
ең жоғары тәуліктік доза - 3600 мг, тиімді - 900-ден 3600 мг-ға дейін,
әр қабылдаудың аралықтары - 12 сағаттан аспайды,
жеке дозаны таңдауға рұқсат етіледі (емнің бірінші күні - 1 капсула 300 мг, екіншісі - 2 дозада 300 мг-дан 2 капсула, үшінші - 3 бөлінген дозада 300 мг-дан 3 капсула),
3 жастан 12 жасқа дейінгі балалар: күніне 3 рет 25-35 мг / кг.

Невралгиямен:

ересектер, балалар: күніне 3 рет 300 мг-дан 1 капсула,
содан кейін доза 3600 мг дейін жоғарылайды,
3600 мг дозадан асып кетуге тыйым салынады.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Ауызша контрацептивтерді және басқа да антидеплептикалық препараттарды дәрі-дәрмекпен бір уақытта қабылдауға рұқсат етіледі: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин. Бұл препараттар таблеткалардың фармакокинетикасына әсер етпейді. Антацидтер мен сорбенттерді қабылдау тиімді түрде азайтылады, өйткені олар Габапентиннің биожетімділігін төмендетеді. Егер емдеуде антацидтер мен сорбенттер алмастырылмайтын болса, онда сіз оларды және уақыт айырмашылығы 2-ден 3 сағатқа дейінгі негізгі препаратты қабылдауыңыз керек.

Миелотоксикалық препараттар, антацидтер сияқты, сақтықпен қолданылады, өйткені олар оның гемотоксичность жоғарылауына ықпал етеді. Егер сіз препаратты морфинмен бірге қабылдаған болсаңыз, онда морфиннің фармакокинетикасы өзгермейді, бірақ сіз жүйке жүйесінің тарапынан болатын жағымсыз реакцияларды қатаң бақылауыңыз керек. Габапентинді қабылдау кезінде алкоголь жағымсыз реакцияларды күшейтеді, сондықтан емдеу кезінде алкогольді ішу ұсынылмайды.

Артық дозалану

Келесі белгілер препараттың тәуліктік дозасының асып кетуін көрсетеді:

сөйлеу қабілетінің бұзылуы
ұйқышылдық
бас айналу
қосарланған көру
летаргия,
нәжісті бұзу.

Артық дозаланған жағдайда терапия симптоматикалық болып табылады. Басқаша айтқанда, дәрігерлер көрінетін белгілерге көңіл бөліп, көмек көрсетеді. Келесі іс-шаралар жоспарланған:

асқазанды шаю,
гемодиализ
сорбенттерді қабылдау.

Препаратты жүктілік кезінде және емшек сүтімен емдеу кезінде қолдану

Бұл препарат ұрықтағы капсуланың белсенді затының қауіпсіздігі және жүктіліктің дамуы туралы тиісті мәліметтердің болмауына байланысты баланы күту кезеңінде әйелдерге тағайындалмайды. Жануарларға жүргізілген зерттеулер жүктілік кезінде Габапентинді ұзақ уақыт қолданумен ұрықтың құрсақтағы өсуі мен дамуының баяулағаны байқалды.

Препарат емшек сүтіне оңай енеді, сондықтан лактация кезінде оны қолдану баланың ағзасына капсулалардың әсері туралы сенімді ақпараттың болмауына байланысты ұсынылмайды.

Егер антиконвульсантты терапия қажет болса, жүкті және бала емізетін әйелдер балама емдеуді таңдау үшін дәрігермен кеңесуі керек.

Жанама әсерлері

Габапентин препаратын қолдану аясында науқастарда жиі келесі жанама әсерлердің дамуы байқалды:

Жүйке жүйесінің тарапынан - ұйқышылдық, летаргия, бас айналу, қозғалыстардың үйлестірілуінің бұзылуы, аяқ-қолдардың дүмпуі, қорқыныштың негізсіз сезімі, болып жатқан оқиғаларға немқұрайлы қарау, парестезия, рефлекстердің төмендеуі,
Ас қорыту жүйесінен - жүрек айну, құсу, шамадан тыс сілекей, іш қату немесе диарея, дұрыс гипохондриядағы ауырсыну, панкреатиттің дамуы, бауыр трансаминазаларының жоғарылауы, газдың пайда болуы, стоматит, сағыз ауруы,
Жүрек және қан тамырлары жағынан - қан қысымының өзгеруі (төмендеуі немесе жоғарылауы), жүрек аритмиясы, бет пен аяқ-қолдарға «толқын» сезімі,
Тыныс алу жүйесінің тарапынан - назофаринстің шырышты қабығының қабынуы, тыныс алу, жөтел,
Зәр шығару және репродуктивті жүйелерден - жыныстық қалаудың төмендеуі, зәр шығарудың ұсталмауы, бүйрек функциясының бұзылуы,
Қанның клиникалық көрінісінің өзгеруі - ақ қан клеткаларының азаюы, анемия.

Сирек жағдайларда, терапия кезінде пациенттер теріде бөртпе, уртикария, ангиоэдема сезінеді.