Габапентин - қолдануға арналған нұсқаулар және шолулар

Қатысты сипаттама 04.02.2015

• Латын атауы: Габапентин
• ATX коды: N03AX12
• Белсенді зат: Габапентин
• Өндіруші: PIK-PHARMA, Canonfarm Production ЖАҚ (Ресей), Aurobindo Pharma (Үндістан), Erregierre S.p.A. (Италия)

1 капсулада габапентин 300 мг

Кальций сутегі фосфаты, картоп крахмалы, макрогол, магний стеараты - қосымша заттар ретінде.

Қолдану көрсеткіштері

• монотерапия фокалды ұстамалар -де эпилепсия ересектер мен 12 жасар балаларда,
• қосымша емдеу фокалды ұстамалар ересектерде эпилепсиямен,
• қосымша емдеу тұрақты эпилепсия 3 жасқа дейінгі балаларда,
• мигрень,
• невропатиялық ауырсыну (невралгия постерпетикалық, диабеттік, тригеминальды, АҚТҚ-мен байланысты, алкогольді, жұлын стенозымен),
• кезінде толқындардың қарқындылығының төмендеуі менопауза.

Қарсы көрсеткіштер

• өткір панкреатит,
• препаратқа жоғары сезімталдық,
• галактозаға төзбеушілік немесе глюкоза мен галактозаның мальабсорбциясы,
• 3 жасқа дейінгі фокустық эпилептикалық ұстамалармен,
• жасы 12 жасқа дейін, постерпетикалық невралгия,
• жүктілік.

Жанама әсерлері

• арттыру Сәлем, тахикардия,
• диспепсия, жүрек айнуы, іштің ауыруы, ауыздың құрғауы, анорексия, іш қату немесе диарея, панкреатит, түзу, гингивит,
• миалгия, Арқадағы ауру,
• ұйқышылдық, бас айналу, нистагмөсті шаршаужәне қозғыштық, дизартрия, жқалайы ауыруы, депрессияшатасу гиперкинезия,мазасыздық, ұйқысыздық,
• ринит, фарингит, жөтел,
• зәр ұстамау, әлсіреу қабілеті,
• көру қабілетінің бұзылуы, есту,
• тері бөртпеэкссудативті эритема,
• салмақ жоғарылауы, бет ісінуі, ісіну.

Қарым-қатынас

Бір мезгілде басқа антидеплептикалық препараттарды қолдануға рұқсат етіледі (Фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, вальпро қышқылы) және ауызша контрацептивтер. Бұл жағдайда габапентиннің фармакокинетикасы өзгермейді.

Антацидтер препараттың биожетімділігін төмендетеді, сондықтан негізгі дәрі мен антацидтерді қабылдау уақыт өте келе таралады.

Миелотоксикалық препараттар габапентиннің гемотоксидтілігін жоғарылатады.

Бірлесіп морфин морфин фармакокинетикасы өзгерген жоқ. Алайда орталық жүйке жүйесінің мүмкін болатын жағымсыз реакцияларын бақылау керек.

Алкогольді ішу орталық жүйке жүйесінің жағымсыз реакциясын (атаксия, ступор) жоғарылатуы мүмкін.

Арнайы нұсқаулар

Егер препараттан бас тарту қажет болса, дозаны төмендету біртіндеп жүргізілуі керек (1-2 аптада), өйткені терапияны тоқтату эпистатозды тудыруы мүмкін. Жүктілік кезінде ананың пайдасы ұрық үшін қауіптен жоғары болған кезде қатаң нұсқаулар бойынша қолдануға рұқсат етіледі.

Егер ересектерде атаксия, бас айналу, салмақ көтеру, ұйқышылдық пайда болса, балаларда ұйқышылдық пен дұшпандық болса, емдеуді тоқтату керек. Емдеу кезінде көлік жүргізуден бас тарту керек.

Препараттың құрамы мен құрамы

Габапентин капсула түрінде ішуге болады. Препарат 50 немесе 100 дана пластикалық банкаға немесе картон қорапқа 10 -15 дана блистерге салынған.

Әр капсулада белсенді зат - габапентин 300 мг, сонымен қатар бірқатар көмекші компоненттер бар: кальций стеараты, желатин, титан диоксиді, микрокристалды целлюлоза.

Медициналық тәжірибеде қолдану

Габапентин Парке-Дэвисте жасалды және алғаш рет 1975 жылы сипатталған. Neurontin брендімен ол алғаш рет 1993 жылы мамырда Ұлыбританияда эпилепсияны емдеуге мақұлданды және 1994 жылы АҚШ-та сатылды. Кейіннен габапентин Америка Құрама Штаттарында постерпетикалық невралгияны емдеу үшін 2002 жылдың мамыр айында қабылданды. 2011 жылдың қаңтарында Америка Құрама Штаттары Gralise сауда маркасымен бір реттік тәуліктік басқаруға арналған габапентиннің тұрақты шығарылатын дәрілік формасын бекітті. Жоғары биожетімділігі бар Horizant брендімен габантинді анакарбил АҚШ-та 2011 жылдың сәуірінде аяқтың тынышсыз синдромын емдеу үшін енгізілген және 2012 жылғы маусымда постерпетикалық невралгияны емдеуге мақұлданған.

Медициналық тәжірибеде қолдану

Габапентин негізінен құрысулар мен нейропатиялық ауырсынуды емдеу үшін қолданылады. Бұл негізінен ауыз арқылы енгізіледі, зерттеулер «ректалды енгізу қанағаттанарлық емес» екенін көрсетеді. Сондай-ақ, ол көптеген белгісіз қолданбалар үшін тағайындалады, мысалы, мазасыздықты, ұйқысыздықты және биполярлық бұзылуды емдеу. Алайда, жүргізілген сынақтардың сапасы және кейбір қосымшалар үшін дәлелдер, әсіресе биполярлық бұзылыста көңіл-күйді тұрақтандырушы ретінде қолданылғанда алаңдаушылық бар.

Препараттың фармакологиялық қасиеттері

Габапентин - бұл айқын антиконвульсантты әсері бар препарат. Препараттың әсерінен эпилепсиямен ауыратын науқастар қайталанатын шабуылдардың пайда болу қаупін азайтады.

Бұл дәрі ересектер мен балаларды эпилепсия және нейропатиялық ауырсынуды емдеуде қолданылады.

Фармакодинамика

Құрылымында габапентин GABA нейротрансмиттерімен (гамма-аминобутир қышқылы) ұқсас, бірақ оның әсер ету механизмі GABA рецепторларымен (вальпро қышқылы, барбитураттар, бензодиазепиндер, GABA көтерілу ингибиторлары, GABA трансаминаза ингибиторлары және агАмистерлер) өзара әрекеттесетін басқа препараттардан өзгеше. GABA формалары).

Габапентин GABAergic қасиетіне ие емес және GABA-ның сіңуі мен метаболизміне әсер етпейді. Алдын-ала зерттеулерге сәйкес зат α-мен байланысады₂-δ кернеуге тәуелді кальций арналарының қосалқы бөлімі және нейропатиялық ауырсынудың дамуында маңызды рөл атқаратын кальций иондарының ағынын азайтады.

Нейропатиялық ауырсынудың басқа механизмдері:

• GABA синтезінің жоғарылауы,
• нейрондардың глутаматқа байланысты өлімінің төмендеуі,
• моноамин тобының нейротрансмиттерлерін шығаруды басу.

Габапентиннің басқа жалпы дәрілік заттарға немесе нейротрансмиттерлерге, соның ішінде GABA рецепторларына арналған рецепторлармен концентрациясы_ІшіндеГАБА_А, глицин, глутамат, N-метил-D-аспартат немесе бензодиазепинді рецепторлар байланыстырмайды.

Габапентин, карбамазепин мен фенитоиннен айырмашылығы, in vitro құрамындағы натрий арналарымен әрекеттеспейді. In vitro терапиясы кезінде кейбір in vitro сынақтары глутамат рецепторларының агонисті N-метил-D-аспартаттың әсерін ішінара нашарлатады, бірақ> 100 мкмоль концентрациясында ғана, бұл in vivo-да қол жеткізілмейді. Габапентин моноаминді нейротрансмиттердің шығарылуын біршама төмендетеді.

Фармакокинетика

Габапентиннің биожетімділігі табиғатқа байланысты емес және дозаның жоғарылауымен азаяды. C_макс (заттың максималды концентрациясы) габапентинді плазмадағы ішуге қабылдағаннан кейін 2-3 сағат ішінде қол жеткізіледі. Абсолютті биожетімділігі шамамен 60% құрайды. Азық-түлік, оның ішінде көп мөлшерде май фармакокинетикалық параметрлерге әсер етпейді.

Заттардың плазмадан шығарылуы сызықтық модельдің көмегімен жақсы сипатталған. Т_1/2 (жартылай шығарылу кезеңін жою) плазмадан орташа алғанда 5-7 сағатты құрайды және дозаға тәуелді емес. Қайталап қолданған кезде фармакокинетикалық параметрлер өзгермейді. Тепе-теңдік плазмалық концентрациясының шамасын препараттың бір дозасының нәтижелері бойынша болжауға болады.

Габапентин іс жүзінде плазма ақуыздарымен байланыспайды (тәулігіне 80 - 900-2400 мг,