Глюковандар препаратын қалай қолдануға болады?

Глюковандардың дәрілік формасы - таблеткалар: ашық түсті қызғылт сары түсті қабықтағы капсула тәрізді биконвекс, «2,5» бір жағына немесе сары түсті «5» гравюрімен (15 дана. Блистерде, картон қорапта 2 блистер).

Глиенцламид - 2,5 мг немесе 5 мг,
Метформин гидрохлориді - 500 мг.

Қосымша заттар: повидон К30, натрий кроксармеллоза, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза.

Қабықтың құрамы ашық-қызғылт сары / сары: опадри OY-L-24808 қызғылт / опадри 31-F-22700 сары (гипромеллоза 15cP, лактоза моногидраты, титан диоксиді, қызыл темір оксиді, қара темір / қара хинолин сары, макрогол, темір оксиді) сары), тазартылған су.

Фармакодинамика

Глюковандар - бұл әртүрлі фармакологиялық топтарға жататын екі ауызша гипогликемиялық агенттердің бекітілген жиынтығы: глиенцламид және метформин.

Метформин бигуанидтер тобына кіреді және қан плазмасындағы пострандиалды және базальды глюкозаның деңгейін төмендетеді. Бұл гипогликемияның минималды қаупін тудыратын инсулин өндірісінің стимуляторы емес. Әрекеттің үш механизмі затқа тән:

ас қорыту жолындағы глюкозаның сіңуін тежеу,
шеткі инсулин рецепторларының сезімталдығын жоғарылату, бұлшықет жасушалары глюкозаны тұтыну және кәдеге жарату,
гликогенолиз және глюконеогенезді тежеу арқылы бауырдағы глюкоза синтезінің төмендеуі.

Метформин сонымен қатар қандағы липидтердің құрамына жағымды әсер етеді, триглицеридтердің, төмен тығыздықты липопротеидтердің (LDL) және жалпы холестериннің концентрациясын төмендетеді.

Глиенцламид - екінші буынды сульфонилмочевина туындысы. Бұл белсенді зат жұтылған кезде глюкоза деңгейі ұйқы безінде орналасқан бета жасушаларының инсулин өндірісін белсендіруіне байланысты төмендейді.

Метформин мен глибенкламидтің әсер ету механизмдері әртүрлі, бірақ заттар синергетикалық әсерге ие және бір-бірінің гипогликемиялық белсенділігін арттыра алады, бұл қандағы глюкозаның едәуір төмендеуіне мүмкіндік береді.

Фармакокинетика

Ауыз ішкеннен кейін глиценкламидтің асқазан-ішек жолынан сіңуі 95% -дан асады. Глюковандардың бұл белсенді компоненті микронизацияланған. Плазмадағы заттың максималды концентрациясы шамамен 4 сағатта жетеді, ал тарату көлемі шамамен 10 литр. Глиенцламид плазма ақуыздарымен 99% байланысады. Ол бауырда 100% метаболизденеді, өтпен (қабылданған дозаның 60%) және несеппен (қабылданған дозаның 40%) шығарылатын екі белсенді емес метаболитті құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі 4-тен 11 сағатқа дейін.

Ауыз ішкеннен кейін метформин асқазан-ішек жолынан толық сіңеді және плазманың максималды деңгейіне 2,5 сағат ішінде жетеді. Шамамен 20-30% зат асқорыту жолынан өзгеріссіз шығарылады. Абсолютті биожетімділігі 50-60% құрайды.

Метформин тіндерге жоғары жылдамдықпен таралады, оның плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі ең аз. Зат аздап метаболизденеді және бүйрек арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 6,5 сағатты құрайды. Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда бүйрек клиренсі төмендейді және жартылай шығарылу кезеңі жоғарылайды, бұл қан плазмасында метформиннің жоғарылауына әкеледі.

Бір препараттағы глибенкламид пен метформиннің үйлесімі, осы белсенді ингредиенттері бар таблетка формаларын бөлек қабылдағанда бірдей биожетімділігімен сипатталады. Тамақтану глюковандардың биожетімділігіне әсер етпейді, ол глибенкламид пен метформиннің тіркесімі болып табылады. Алайда, тамақ қабылдаған кезде глиенцламидтің сіңу жылдамдығы артады.

Қолдану көрсеткіштері

Нұсқауларға сәйкес, глюковандар 2 типті қант диабеті бар ересектерге тағайындалады, егер:

Алдыңғы сульфонилмочевина немесе метформинмен жүргізілген монотерапия, диета терапиясы және жаттығулар тиімсіз болды,
Жақсы басқарылатын және тұрақты гликемиясы бар емделушілерде метформин және сульфонилмочевина туындыларымен біріктірілген емді монотерапиямен алмастырған жөн.

Қарсы көрсеткіштер

1 типті қант диабеті
Диабеттік прекома және кома
Диабеттік кетоацидоз
Анамнезінде сүт қышқылды ацидоз
Бүйрек және / немесе бауыр жеткіліксіздігі,
Бүйрек функциясының бұзылуы (креатинин клиренсі (QC)
Бүйрек функциясының өзгеруіне әкелетін жедел жағдайлар: ауыр инфекция, дегидратация, соққы, құрамында йод бар контрастты заттар,
Порфирия
Тыныс алу гипоксиясы жедел немесе созылмалы тыныс алу немесе жүрек жеткіліксіздігі, шок, жақында миокард инфарктісі,
Жүктілік және емізу кезеңі,
Миконазолды бір мезгілде қолдану,
Кең хирургия
Жедел алкогольдік мас болу, созылмалы алкоголизм,
Гипокалориялық диетаны сақтау (күніне 1000 ккал-тан аз),
Глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы, галактозаға төзбеушілік, лактаза тапшылығы,
18 жасқа дейін
60 жастан асқан, ауыр физикалық жаттығулар жасаған кезде (сүт ацидозының қаупі),
Препараттың компоненттеріне немесе басқа сульфонилмочевина туындыларына жоғары сезімталдық.

Абайлаңыз, глюковандарға: Қалқанша безінің функцияларын өтеусіз бұзумен, бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігімен, фебрильді синдроммен, алдыңғы гипофиздің гипофункциясымен.

Глюковандарды қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдіс және дозалау

Глюковандар таблеткаларын тамақпен бірге қабылдау ұсынылады, ал диетада көмірсулардың көп мөлшері болуы керек.

Дәрігер гликемия деңгейін ескере отырып, дозаны жеке тағайындайды.

Бастапқы дозасы - күніне 1 рет 1 мгл глюковандар 2,5 мг / 500 мг немесе 5 мг / 500 мг глюковандар.

Науқасты сульфонилмочевина және метформинмен біріктіріп немесе монотерапия жүргізген кезде Глюковандар еміне тағайындау кезінде гипогликемияны болдырмау үшін бастапқы доза бұрын қабылданған препараттардың тәуліктік дозасынан аспауы керек. Қандағы глюкозаны тиісті бақылауға қол жеткізу үшін дозаны біртіндеп арттыру керек, күніне екі рет немесе одан кем дегенде күніне 5 мг / 500 мг. Дозаны түзету әрдайым гликемия деңгейіне байланысты жүргізілуі керек.

Ең жоғары тәуліктік доза - 4 таблетка Глюковандар 5 мг / 500 мг немесе 6 таблетка 2,5 мг / 500 мг. Таблеткалардың режимі жеке анықталады, бұл препараттың тәуліктік дозасына байланысты:

1 таблетка (кез-келген дозада) - күніне 1 рет, таңертең,
2 немесе 4 таблетка (кез-келген дәрілік зат) - күніне 2 рет, таңертең және кешке,
2,5 мг / 500 мг-ден 3, 5 немесе 6 таблеткадан немесе 5 мг / 500 мг-дан 3 таблеткадан - күніне 3 рет, таңертең, түстен кейін және кешке ішу керек.

Егде жастағы емделушілер үшін бастапқы дозасы 1 таблеткадан 2,5 мг / 500 мг аспауы керек. Дозаның мақсаты мен глюковандарды қолдану бүйрек функциясы үшін үнемі бақылануы керек.

Жанама әсерлері

Асқорыту жүйесінен: өте жиі - тәбеттің болмауы, жүрек айну, іштің ауыруы, құсу, диарея. Симптомдар әдетте терапияның басында пайда болады және уақытша болып табылады. Өте сирек - бауырдың функционалдық бұзылыстары, гепатит,
Сезім мүшелерінен: жиі - ауыздағы металдың дәмі. Терапияның басында көру қабілетінің уақытша бұзылуы мүмкін,
Зат алмасу жағынан: гипогликемия, сирек - тері порфириясы және бауыр порфириясы, өте сирек - сүт қышқылы. Ұзақ терапия кезінде - қан сарысуындағы В12 дәрумені концентрациясының төмендеуі (мегалобластикалық анемия тудыруы мүмкін). Алкогольді тұтыну аясында дисульфирамға ұқсас реакция,
Гемопоэтикалық мүшелер: сирек - тромбоцитопения және лейкопения, өте сирек - панцитопения, гемолитикалық анемия, сүйек миының аплазиясы, агранулоцитоз,
Тері жағынан: сирек - қышу, қызылша тәрізді бөртпелер, өте сирек - эксфолиативті дерматит, эритема мультиформасы, фотосезімталдық,
Аллергиялық реакциялар: сирек - уртикария, өте сирек - висцеральды немесе теріге аллергиялық васкулит, анафилактикалық шок. Бір мезгілде қабылдағанда сульфонамидтер мен олардың туындыларына жоғары сезімталдық мүмкін болады,
Зертханалық көрсеткіштер: сирек - қан сарысуындағы креатинин мен мочевина концентрациясының орташа деңгейге дейін жоғарылауы, өте сирек - гипонатриемия.

Артық дозалану

Глюковандардың артық дозалануы гипогликемияның дамуына себеп болуы мүмкін, өйткені сульфонилмочевина туындысы препараттың құрамына кіреді.

Орталық жүйке жүйесі мен синкоптың бұзылыстары болмаған кезде жеңіл және орташа гипогликемияның белгілері әдетте қантты дереу тұтынумен түзетіледі. Глюковандардың дозасын түзету керек және / немесе диетаны өзгерту керек. Егер қант диабетімен ауыратын науқастарда пароксизм, кома немесе басқа неврологиялық бұзылулармен бірге болатын гипогликемиялық реакциялар байқалса, шұғыл медициналық көмек көрсету керек. Диагноз қойылғаннан кейін немесе гипогликемияға күдік туғызғаннан кейін науқасты ауруханаға жібермес бұрын, декстроза ерітіндісін көктамыр ішіне енгізу ұсынылады. Науқас есін жиғаннан кейін оған гипогликемияның қайта дамуына жол бермейтін көмірсуларға бай тағамды беру керек.

Глюковандарды жоғары дозада немесе қолданыстағы қауіпті факторлармен ұзақ уақыт қабылдау сүт қышқылы дамуына әкелуі мүмкін, өйткені метформин препараттың құрамына кіреді. Сүт ацидозы жедел медициналық көмек қажет жағдай болып саналады, сондықтан оны емдеу тек ауруханада жүргізілуі керек. Лактат пен метформиннің шығарылуына ықпал ететін терапияның ең тиімді әдістеріне гемодиализ жатады.

Бауыр функциясының бұзылуымен ауыратын науқастарда қан плазмасындағы глиенцламидтің клиренсі жоғарылауы мүмкін. Бұл зат қан плазмасы ақуыздарымен тығыз байланысатын болғандықтан, оны гемодиализ кезінде жою екіталай.

Арнайы нұсқаулар

Емдеуді қан глюкозасының тұрақты тамақтануынан кейін және тамақтанудан кейін үнемі бақылап отыру ұсынылады.

Глюковандарды қабылдау кезінде сүт ацидозының пайда болу мүмкіндігін ескеру қажет, аурудың белгілері іштің ауыруы, қатты әлсіздік, бұлшықет спазмы және диспепсиялық бұзылулар болуы мүмкін.

Глюковандарды қолданған кезде гипогликемияны дамыту қаупі бар, көбінесе бұл төмен көмірсулар диетасындағы пациенттерде кездеседі, диетаны ұстанбайды, алкоголь ішеді, гипокалориялық диетамен ауыр физикалық күш-жігер алады. Дәрігерді тағайындау, дозаны мұқият таңдау және дәрігердің ұсыныстарын орындау аурудың ықтималдығын азайтады.

Терапия кезінде алкогольді ішуге тыйым салынады.

Глюковандарды тағайындағанға дейін және қабылдау кезеңінде қан сарысуындағы креатинин концентрациясын анықтау үшін тұрақты зерттеулер жүргізу керек. Талдау қалыпты бүйрек функциясы бар емделушілерде жылына кемінде 1 рет, бүйрек функциясы бұзылған және егде жастағы науқастарда - жылына 2-4 рет жүргізілуі керек.

Егер бронхтардың, өкпенің немесе несеп-жыныс мүшелерінің жұқпалы аурулары пайда болса, дереу дәрігермен кеңесу керек.

Жүктілік және лактация

Жүктіліктің басталуы - глюковандарды қолдануға қарсы. Пациенттерге препаратпен емдеу кезінде дәрігерге жүктілікті жоспарлау немесе оның басталуы туралы хабарлау керек. Осы екі жағдайда да глюковандар дереу жойылып, инсулин терапиясы курсы тағайындалады.

Метформиннің глибенцламидпен бірге емшек сүтіне ену қабілеті туралы ақпарат жоқ, сондықтан лактация кезінде препарат тағайындауға болмайды.

Қартайғанда қолданыңыз

Егде жастағы емделушілер үшін доза бүйрек функциясының жағдайын ескере отырып белгіленеді, оны үнемі бағалау қажет. Осы санаттағы пациенттерде бастапқы доза - 2,5 мг / 500 мг 1 таблетка.

Жасы 60-тан асқан және денесі қарқынды физикалық күш түсіретін пациенттерде глюковандарды қолдану ұсынылмайды, бұл олардағы сүт ацидозының даму қаупінің жоғарылауымен түсіндіріледі.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Глюковандарды қабылдауды 2 күн бұрын тоқтатып, ішіне құрамында йод бар контрастты агенттер енгізілгеннен кейін 2 күн өткен соң жаңару керек.

Миконазолды бір уақытта қолдануға тыйым салынады, өйткені гипогликемия дамуының жоғары ықтималдығына байланысты комаға дейін.

Препараттың құрамында этанол бар препараттармен және фенилбутазонмен біріктірілім ұсынылмайды, өйткені олар Глюковандардың гипогликемиялық әсерін күшейтеді.

Босентанмен бір мезгілде қолданғанда гепатотоксикалық әсер ету қаупі артады, глиенцламидтің әсері төмендейді.

Хлорпромазиннің жоғары дозасы гликемияның жоғарылауына ықпал ететін инсулиннің бөлінуін азайтады.

Глюковандардың гипогликемиялық әсері глюкокортикостероидтармен, тетракосактидтермен, диуретиктермен, даназолмен және бета2-адренергиялық агонистермен біріктірілгенде азаяды.

Ангиотензин түрлендіретін ферменттің (ACE) тежегіштерін, оның ішінде эналаприл мен каптоприлді қабылдау кезінде қан глюкозасының төмендеуі байқалады.

Метформинмен үйлесу бүйрек функционалдық жеткіліксіздігі бар емделушілерде ерекше күтімді қажет етеді, өйткені «циклді» диуретиктерді қолдану арқылы сүт қышқылды ацидоздың даму ықтималдығы жоғары.

Глюковандардың симпатомиметиктермен, бета-блокаторлармен, ресерпинмен, клонидинмен, гуанетидинмен үйлесуі гипогликемия белгілерін жасырады.

Флуконазолды қабылдау кезінде дозаны түзету қажет, гипогликемия қаупі бар.

Глиенцламид десмопрессиннің антидиуретикалық әсерін төмендетеді.

Глюковандардың гипогликемиялық әсері моноамин оксидазы тежегіштерімен (МАО), сульфонамидтермен, антикоагулянттармен (кумарин туындылары), фторхинолондармен, хлорамфениколмен, пентоксифиллинмен, фибраттар тобынан липидтерді төмендететін дәрілермен бір мезгілде қолданғанда артады.

Глюковандардың аналогтары: Глибомет, Глуконорм, Глюкофаст, Багомет Плюс, Метформин, Сиофор.

Глюковандарға шолу

Қант диабетімен ауыратын науқастар Интернетте Глюковандардың пікірлерін жиі қалдырады. Көбінесе олар дозаны таңдау және емдеу режиміне, сондай-ақ оны басқа препараттармен бірлесіп қолдануға қатысты мәселелерді талқылайды. Дегенмен, шолулардың өзі өте қайшылықты. Есептерде емдеу кезінде максималды нәтижеге жету үшін калория мен көмірсулардың мөлшерін санау, сондай-ақ препараттардың дозасын мұқият сақтау қажет екендігі айтылған.

Алайда, Глюковандардың пайдасыздығы туралы пікірлер де бар. Науқастар әл-ауқатының жақсаруының болмауына және қандағы қант концентрациясының қалыпты мәнінен айтарлықтай ауытқуға шағымданады (гипогликемия). Басқа пациенттер денсаулығын қалыпқа келтіру үшін емдеу режимін және өмір салтын ұзақ және мұқият түзетуге тура келгендерін айтады.

Глюковандардың шығарылу формасы, дәрі-дәрмектің орамы және құрамы.

Планшеттер ашық-қызғылт қабықпен қапталған, капсула тәрізді, биконвекс, бір жағында «2,5» деген жазу бар.

1 қойынды
метформин гидрохлориді
500 мг
глиенцламид
2,5 мг

Қосымша заттар: повидон К30, магний стеараты, кварцармеллоза натрий, микрокристалды целлюлоза, Опадри (Опадри) OY-L-24808, тазартылған су.

15 дана. - блистер (2) - картон қораптар.
20 дана. - блистер (3) - картон қораптар.

Сары жамылғымен қапталған таблеткалар капсула түрінде, биконвекс, бір жағында гравюрамен «5».

1 қойынды
метформин гидрохлориді
500 мг
глиенцламид
5 мг

Қосымша заттар: повидон K30, магний стеараты, кварцармеллоза натрий, микрокристалды целлюлоза, Opadry (Opadri) 31F22700, тазартылған су.

15 дана. - блистер (2) - картон қораптар.
20 дана. - блистер (3) - картон қораптар.

Препараттың сипаттамасы қолдануға арналған ресми бекітілген нұсқауларға негізделген.

Глюковандардың фармакологиялық әрекеті

Ауызша қолдануға арналған біріктірілген гипогликемиялық препарат.

Глюковандар - бұл әртүрлі фармакологиялық топтардың екі ауызша гипогликемиялық агенттерінің тұрақты тіркесімі.

Метформин бигуанидтер тобына жатады және перифериялық тіндердің инсулин әсеріне сезімталдығын жоғарылату және глюкоза қабылдауды жоғарылату арқылы сарысулық глюкозаны төмендетеді. Метформин көмірсулардың ас қорыту жолынан сіңуін азайтады және бауырдағы глюконеогенезді тежейді. Сонымен қатар ол қанның липидтік құрамына жағымды әсер етеді, жалпы холестерин, LDL және TG деңгейін төмендетеді.

Глиенцламид екінші ұрпақтың сульфонилмочевина туындыларына жатады. Глибенкламидті қабылдаған кезде глюкоза деңгейі ұйқы безінің жасушалары инсулин секрециясын ынталандыру нәтижесінде төмендейді.

Препараттың дозасы және қолданылу бағыты.

Препараттың дозасын дәрігер гликемия деңгейіне байланысты әр пациентке жеке тағайындайды.

Әдетте, Глюковандардың бастапқы дозасы - 1 таб. Тәулігіне 500 мг / 2,5 мг. Алдыңғы аралас терапияны метформинмен және глибенкламидпен алмастырған кезде 1-2 таблетка тағайындалады. Алдыңғы доза деңгейіне байланысты глюкованса 500 мг / 2,5 мг. Емдеу басталғаннан кейін әр 1-2 апта сайын доза гликемия деңгейіне байланысты түзетіледі.

Таблеткаларды тамақпен бірге қабылдау керек.

Ең көп тәуліктік доза - 4 таблетка. Глюкованса 500 мг / 2,5 мг немесе 2 таб. Глюкованса 500 мг / 5 мг.

Глюковандардың жанама әсері:

Асқорыту жүйесінен: емнің басында жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, тәбет жоғалуы мүмкін (көп жағдайда өздігінен өтеді және арнайы емдеуді қажет етпейді, осы белгілердің дамуын болдырмау үшін препаратты 2 немесе 3 дозада қабылдау керек, препарат дозасын баяу көтеру керек). оның төзімділігін жақсартады), мүмкін аузындағы «металл» дәмі.

Басқалары: эритема, мегалобластикалық анемия, сүт қышқылы.

Асқорыту жүйесінен: жүрек айну, құсу, эпигастрийдегі ауырсыну, бауыр ферменттерінің белсенділігі.

Гемопоэтикалық жүйеден: лейкопения, тромбоцитопения, сирек - агранулоцитоз, гемолитикалық анемия, панцитопения.

Аллергиялық реакциялар: - уртикария, бөртпе, терінің қышуы.

Басқа: гипогликемия, алкоголь қабылдау кезінде дисульфирам тәрізді реакциялар.

Глюковандарды қолдануға арналған арнайы нұсқаулық.

Глюковандармен емдеу кезінде аш қарынға және тамақтанғаннан кейін қандағы глюкозаның деңгейін үнемі бақылау қажет.

Науқасқа глюковандарды емдеу кезінде құсу және іштің бұлшық еттерінің спазмы немесе жалпы әлсіздік пайда болса, препаратты қабылдауды тоқтатып, дереу дәрігерге бару керек екенін ескерту керек, өйткені бұл белгілер сүт қышқылды ацидоздың белгілері болуы мүмкін.

Науқас дәрігерге бронхопульмональды инфекцияның немесе зәр шығару жолдарының инфекциясы туралы хабарлайды.

Операциядан 48 сағат бұрын немесе iv құрамында құрамында радиоактивті агент бар глюковандарды қабылдауды тоқтату керек. Глюкозаны емдеуді 48 сағаттан кейін қайта бастау ұсынылады.

Емдеу кезінде алкоголь ішу ұсынылмайды.

Көлік құралдарын басқару қабілетіне және басқару механизмдеріне әсер ету

Глюковандармен емдеу кезінде адам зейіннің шоғырлануын және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын арттыруды қажет ететін жұмыстармен айналыспауы керек.

Глюковандардың басқа препараттармен әрекеттесуі.

Глюковандарды күшейтетін дәрілер (гипогликемия қаупінің жоғарылауы)

Глюковандармен бір мезгілде қолданғанда миконазол гипогликемияның дамуын тудыруы мүмкін (команың дамуына дейін).

Флуконазол сульфонилмочевина туындыларының T1 / 2 жоғарылайды және гипогликемиялық реакциялар қаупін арттырады.

Алкогольді қабылдау гипогликемиялық реакциялардың қаупін арттырады (команың дамуына дейін). Глюковандармен емдеу кезінде алкоголь мен құрамында этанол (алкоголь) бар дәрілерден аулақ болу керек.

ACE тежегіштерін (каптоприл, эналаприл) қолдану глюкозаға төзімділікті жоғарылату және инсулинге деген қажеттілікті төмендету арқылы сульфонилмочевина туындыларын емдеу кезінде қант диабеті бар пациенттерде гипогликемиялық реакциялардың пайда болу ықтималдығын арттырады.

Бета-блокаторлар гипогликемияның төмендеуі мен ауырлығын арттырады. Бета-блокаторлар гипогликемияның симптомдарын маскаға түсіреді, мысалы, жүрек соғуы және тахикардия.

Глюковандардың әсерін әлсірететін дәрілер

Даназол гипергликемиялық әсерге ие. Егер даназолмен емдеу қажет болса және оны қабылдауды тоқтатқан кезде гликемия деңгейін бақылау үшін Глюковандардың дозасын түзету қажет.

Хлорпромазин жоғары дозаларда (күніне 100 мг) гликемияның жоғарылауын тудырады.

GCS гликемияны жоғарылатады және кетоацидоздың дамуына әкелуі мүмкін.

Бета2-адреностимуляторлар 2-адренергиялық рецепторларды ынталандыруға байланысты гликемия деңгейін жоғарылатады.

Диуретиктер (әсіресе «ілмектер») бүйрек функционалды жеткіліксіздігінің дамуына байланысты кетоацидоздың дамуына әкеледі.

Құрамында йод бар контрастты агенттер бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына әкелуі мүмкін, бұл өз кезегінде препараттың ағзадағы кумуляциясына және сүт қышқылы дамуына әкеледі.

Бета-блокаторлар гипогликемияның белгілерін, мысалы, жүрек соғуы және тахикардияны маскациялайды.

Дозалау және енгізу

Глюковандардың таблеткалары ауыз қуысына арналған. Таблеткалар гипогликемияны болдырмау үшін тамақтану кезінде қабылданады, құрамында көмірсулар көп болуы керек.

Препараттың дозасын емдеуші дәрігер таңдайды.

Глюковандардың алғашқы дозасы күніне 1 таблеткадан (2,5 мг + 500 мг немесе 5 мг + 500 мг) құрайды. Қандағы глюкоза деңгейін тиісті деңгейде бақылау үшін дозаны әр 2 немесе одан да көп апта сайын күніне 500 мг метформиннен және 5 мг глибенкламидтен көбейту ұсынылады.

Алдыңғы біріктірілген емді глибенкламидпен және метформинмен алмастырған кезде бастапқы доза глицламламид пен метформиннің ертерек қабылдаған тәуліктік мөлшерінен жоғары болмауы керек. Терапия басталғаннан кейін екі апта сайын препараттың дозасы түзетіледі.

Глюковандардың ең жоғары тәуліктік дозасы 4 таблетка 5 мг + 500 мг немесе 6 таблетка 2,5 мг + 500 мг құрайды.

Препараттың дозалау режимі:

Күніне бір таблетка тағайындағанда - таңертең, таңғы ас,
Күніне 2, 4 таблеткадан - таңертең және кешке,
Күніне 3, 5, 6 таблеткадан тағайындалған кезде - таңертең, түстен кейін және кешке.

Дозалану нысаны

500 мг / 2,5 мг және 500 мг / 5 мг пленкамен қапталған таблеткалар

Cкетіп бара жатыр

Дозасы 500 мг / 2,5 мг

Бір планшетте бар

белсенді заттар: метформин гидрохлориді 500 мг

глиенцламид 2,5 мг,

қосымша заттар: натрий крокмарлелоза, повидон K 30, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты

Опадри OY-L-24808 қабықшасының құрамы қызғылт: лактоза моногидраты, гипромеллоза 15сП, макрогол, титан диоксиді E 171, сары оксид E 172, темір оксиді E 172, қара E 172 темір оксиді.

Дозасы 500 мг / 5 мг

Бір планшетте бар

белсенді заттар: метформин гидрохлориді 500 мг

глиенцламид 5 мг

қосымша заттар: натрий крокмарлелоза, повидон K 30, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты

Опадри 31-F-22700 қабықшасының құрамы сары түсті: лактоза моногидраты, гипромеллоза 15 CP, макрогол, хинолинді сары лак Е 104, титан диоксиді E 171, темір оксиді E 172, қызыл E 172 темір оксиді.

Дозасы 500 мг / 2,5 мг: ашық түсті қызғылт түсті қабықшамен қапталған, екі жақ бетіне капсула түрінде капсула салынған және бір жағына «2,5» гравюрасы салынған.

Дозасы 500 мг / 5 мг: Сары қабықпен қапталған таблеткалар, екі жақ бетіне капон тәрізді және бір жағында «5» деген жазу бар.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Метформин және глибенкламид

Метформин мен глибенкламидтің биожетімділігі метформин мен глиенцламидті бір уақытта монокомпонентті препараттар түрінде қабылдағанда олардың биожетімділігіне ұқсас. Тамақтану глибенкламидпен бірге метформиннің биожетімділігіне әсер етпейді, сонымен қатар глименкламидтің метформинмен үйлесіміндегі биожетімділігі. Алайда глиенцламидтің сіңу жылдамдығы тамақ қабылдау кезінде жоғарылайды.

Метформинді таблеткаларды ауызша қабылдағаннан кейін плазманың максималды концентрациясына (Cmax) шамамен 2,5 сағаттан кейін қол жеткізіледі (Tmax). Сау адамдарда абсолютті биожетімділігі 50-60% құрайды. Ауыз ішкеннен кейін 20-30% метформин асқазан-ішек жолынан (ГИТ) өзгеріссіз шығарылады.

Метформинді әдеттегі дозада және қабылдау режимінде қолданған кезде плазмадағы тұрақты концентрацияға 24-48 сағат ішінде жетеді және әдетте 1 мкг / мл-ден аз болады.

Метформиннің плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі мардымсыз. Метформин эритроциттерде таралады. Қандағы максималды деңгей плазмадан төмен және шамамен бір уақытта жетеді. Таратудың орташа көлемі (Vd) 63–276 литрді құрайды.

Метформин несеппен өзгермейді. Адамдарда метформин метаболиттері анықталған жоқ.

Метформиннің бүйрек клиренсі минутына 400 мл-ден асады, бұл метформиннің гломерулярлы фильтрация және құбырлы секрецияны қолдану арқылы жойылуын білдіреді. Ауызша қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі шамамен 6,5 сағатты құрайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы жағдайында бүйрек клиренсі креатинин клиренсіне пропорционалды түрде азаяды, демек жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды, бұл плазмадағы метформин деңгейінің жоғарылауына әкеледі.

Ішке қабылдаған кезде асқазан-ішек жолынан сіңу 95% -дан асады. Плазманың ең жоғары концентрациясына шамамен 4 сағаттан кейін қол жеткізіледі. Плазма ақуыздарымен байланыс 99% құрайды.

Глиенцламид екі метаболит қалыптастыру үшін бауырда толығымен метаболизденеді.

Глиенцламид денеден 45-72 сағаттан кейін метаболиттер түрінде толық шығарылады: өтпен (60%) және несеппен (40%). Жартылай шығарылу кезеңі 4-11 сағатты құрайды.

Бауыр жеткіліксіздігі глибенкламидтің метаболизмін төмендетеді және оның шығарылуын айтарлықтай баяулатады.

Бүйрек қызметі бұзылған жағдайда (бүйрек функциясының бұзылуының ауырлығына байланысты) креатинин клиренсінің деңгейі 30 мл / мин дейін метаболиттердің билиарлы экскрециясы жоғарылайды. Сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі глиенцламидтің шығарылуына әсер етпейді, ал креатинин клиренсі 30 мл / мин жоғары деңгейде қалады.

Науқастардың арнайы топтарындағы фармакокинетика:

Педиатриялық науқастар

Балалар мен сау ересектерде метформин мен глиенцламидтің фармакокинетикасында ешқандай айырмашылықтар болған жоқ.

Фармакодинамика

Метформин - антигипергликемиялық әсері бар бигуанид, ол базальды және постпрандиальды плазмадағы глюкоза деңгейін төмендетеді. Бұл инсулин секрециясын ынталандырмайды, сондықтан гипогликемия туғызбайды.

Метформиннің әсер етудің 3 механизмі бар:

глюконеогенезді және гликогенолизді тежеу арқылы бауыр глюкозасының өндірісін азайтады,

инсулинге сезімталдықты жоғарылату арқылы бұлшықеттердегі перифериялық глюкозаны қабылдау мен кәдеге жаратуды жақсартады;

ішекте глюкозаның сіңуін кешіктіреді.

Метформин гликоген синтазасында әрекет ету арқылы жасушаішілік гликоген синтезін ынталандырады. Сондай-ақ, мембраналық глюкозаның барлық түрлерін (GLUT) тасымалдаушылардың қабілетін жақсартады.

Гликемияға әсеріне қарамастан, метформин липидтер алмасуына оң әсер етеді. Терапевтік дозаларды қолдана отырып бақыланатын клиникалық зерттеулер барысында метформин жалпы холестеринді, төмен тығыздықтағы липопротеидтер мен триглицеридтерді төмендететіні анықталды. Метформинмен және глибенкламидпен аралас терапияны қолдана отырып, клиникалық зерттеулер барысында липидтер алмасуына мұндай әсер байқалмады.

Глиенцламид орташа жартылай шығарылу кезеңімен екінші буын сульфонилмочевина тобына жатады. Глибенкламид ұйқы безі инсулинін өндіруді ынталандырып, қандағы глюкозаның төмендеуін тудырады. Бұл әрекет Лангерган аралдарының жұмыс жасайтын β-жасушаларының болуына байланысты.

Тамақ ішуге жауап ретінде инсулин секрециясын глибенкламид арқылы ынталандыру өте маңызды.

Қант диабетімен ауыратын науқастарда глибенцламидті қолдану инсулиннен кейінгі инсулинді ынталандыратын реакцияның жоғарылауын тудырады. Инсулин мен С-пептид секрециясы түріндегі пострандиальды реакция емделгеннен кейін кем дегенде 6 ай бойы сақталады.

Метформин мен глибенкламидтің әсер ету механизмдері әртүрлі, бірақ бір-бірінің антигипергликемиялық белсенділігін өзара толықтырады. Глибенкламид ұйқы безі инсулинін өндіруді ынталандырады, ал метформин перифериялық (қаңқа бұлшықеті) және бауырдың инсулинге сезімталдығы әсер ете отырып, жасушалардың инсулинге тұрақтылығын төмендетеді.

Дозалау және енгізу

Глюковандарды® тамақпен бірге ішу керек. Препараттың режимі жеке диетаға байланысты реттеледі. Әрбір тағамға гипогликемияның пайда болуын болдырмау үшін жеткілікті мөлшерде көмірсуы бар тағаммен бірге жүру керек.

Препараттың дозасы метаболикалық реакцияға (гликемия деңгейі, HbA1c) байланысты түзетілуі керек.

Глюковандарды 500 мг / 5 мг негізінен Глюковандарды 500 мг / 2,5 мг қабылдау кезінде жеткілікті бақылауға ие емделушілерде қолдануға болады.

Емдеу метформиннің және глибенкламидтің жеке алынған дозаларына балама біріктірілген дәрінің дозасынан басталуы керек. Дозаны гликемиялық параметрлер деңгейіне байланысты біртіндеп арттыру керек.

Доза әр 2 немесе одан да көп апта сайын гликемия деңгейіне байланысты 1 таблеткадан көбейтіліп түзетіледі.

Дозаны біртіндеп арттыру асқазан-ішек жолдарының төзімділігін төмендетуге және гипогликемия дамуына жол бермейді.

Глюкованс® 500 / 2.5 үшін ең көп тәуліктік доза - 6 таблетка.

Глюкованс® 500/5 мг үшін ең жоғары тәуліктік доза - 3 таблетка.

Ерекше жағдайларда, тәулігіне 500 мг / 5 мг Глюкованс препаратының 4 таблеткасына дейін дозаны жоғарылату ұсынылуы мүмкін.

Глюкованс® препаратының дозасы үшін 500 мг / 2,5 мг құрайды

Күніне бір рет: таңертең таңғы ас кезінде, күніне 1 таблеткадан.

Күніне екі рет: таңертең және кешке, күніне 2 немесе 4 таблеткадан.

Күніне үш рет: таңертең, түстен кейін және кешке, күніне 3, 5 немесе 6 таблеткадан.

Глюкованс® препаратының дозасы үшін 500 мг / 5 мг

Күніне бір рет: таңертең таңғы ас кезінде, күніне 1 таблеткадан.

Күніне екі рет: таңертең және кешке, күніне 2 немесе 4 таблеткадан.

Күніне үш рет: таңертең, түстен кейін және кешке, күніне 3 таблеткадан.

Препаратты инсулинмен бірге қолдану туралы деректер жоқ.

Глюкованс® мен өт хлораторын қабылдау кезінде сіңірілу қаупін азайту үшін Глюкованс® препаратын өт жолынан кемінде 4 сағат бұрын қабылдау ұсынылады.

Науқастардың нақты тобына арналған дозалау туралы арнайы нұсқаулық

Егде және қарт науқастар

Глюкованс® дозасын бүйрек функциясының параметрлеріне байланысты түзету керек. Бастапқы доза - бұл 1 таблетка Глюкованс® 500 мг / 2,5 мг. Бүйрек функциясын үнемі бағалау қажет.