Қант диабетіне диагностиканы қалай қабылдауға болады?

Бір планшеттің құрамында:

Репаглинид 100% зат мөлшері бойынша - 0,5 мг, 1 мг және 2 мг,

Полоксамер (188 түрі) 3 мг, 3 мг немесе 3 мг, меглумин 10 мг, 10 мг немесе 13 мг, лактоза моногидраты 47,8 мг, 47,55 мг немесе 61,7 мг, микрокристалды целлюлоза 33,7 мг, 33, 45 мг немесе 45 мг, калий полакрилині 4 мг, 4 мг немесе 4 мг, коллоидты кремний диоксиді 0,5 мг, 0,5 мг немесе 0,7 мг, магний стеараты 0,5 мг, 0,5 мг немесе 0,6 мг. мг сәйкесінше.

Фармакодинамика

Қысқа әсер ететін ауызша гипогликемиялық препарат. Ұйқы безінің бета жасушаларынан инсулиннің шығарылуын ынталандырады. Ол бета жасушаларының мембраналарында ATP-ға тәуелді арналарды мақсатты ақуыздар арқылы бұғаттайды, бұл бета жасушаларының деполяризациясына және кальций арналарының ашылуына әкеледі. Кальций иондарының көбеюі инсулин секрециясын тудырады. 2 типті қант диабеті бар науқастарда препаратты қабылдағаннан кейін 30 минут ішінде тамақ қабылдау кезінде инсулинотропты реакция байқалады. Бұл тамақ қабылдаудың бүкіл кезеңінде қандағы глюкоза концентрациясының төмендеуін қамтамасыз етеді. Бұл жағдайда плазмадағы репаглинидтің концентрациясы тез төмендейді және препаратты қабылдағаннан кейін 4 сағаттан кейін 2 типті қант диабеті бар науқастардың плазмасында репаглинидтің төмен концентрациясы анықталады. Репаглинидті дозада 0,5-тен 4 мг-ға дейін қолданған кезде глюкоза концентрациясының дозаға байланысты төмендеуі байқалады.

Фармакокинетика

Ауызша қабылдаған кезде асқазан-ішек жолынан репаглинидтің сіңуі жоғары болады. Максималды концентрацияға жету уақыты - 1 сағат.Репаглинидтің орташа биожетімділігі 63% (өзгергіштік коэффициенті 11%). Репаглинидтің дозасын титрлеу терапия реакциясына байланысты жүргізілетіндіктен, индивидуалды өзгергіштік терапияның тиімділігіне әсер етпейді.

Таралу көлемі - 30 л. Плазма ақуыздарымен байланыс - 98%.

Белсенді емес метаболиттерге CYP3A4 әсерінен бауырда толығымен метаболизденеді.

Ол негізінен ішек, бүйрек арқылы - 8% метаболиттер түрінде, 1% ішек арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі - 1 сағат.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде репаглинидті әдеттегі дозада қолдану бауырдың қалыпты қызметі бар емделушілерге қарағанда репаглинидтің және оның метаболиттерінің көп концентрациясына әкелуі мүмкін. Осыған байланысты репаглинидті қолдану бауырдың жеткіліксіздігі бар емделушілерде қарсы болады, ал бауыр функциясы бұзылған пациенттерде жұмсақ және орташа бауыр репаглинидін сақтықпен қолдану керек. Терапияға реакцияны неғұрлым дәл бағалау үшін дозаны түзету арасындағы аралықты көбейту керек.

Уақыттың шоғырлану уақыты (AUC) және плазмадағы репаглинидтің максималды концентрациясы (C)_мах) қалыпты бүйрек функциясы бар емделушілерде және бүйрек функциясы бұзылған немесе жеңіл немесе орташа ауырлықтағы емделушілерде бірдей. Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда AUC және C жоғарылауы байқалды_махалайда тек репаглинид пен креатинин клиренсі арасындағы әлсіз байланыс анықталды. Бүйрек қызметі бұзылған науқастарға бастапқы дозаны түзетудің қажеті жоқ сияқты. Алайда, гемодиализді қажет ететін ауыр бүйрек жеткіліксіздігімен бірге 2 типті қант диабеті бар емделушілерде кейінгі дозаны сақтықпен жасау керек.

Диагноз: көрсеткіштер

2 типті қант диабеті (тиімсіз диета терапиясы, салмақ жоғалту және физикалық белсенділігі бар) монотерапияда немесе метформин немесе тиазолидиндиондармен үйлесімде, репаглинид немесе метформин немесе тиазолидиндиондармен монотерапия кезінде гликемиялық бақылауға қол жеткізу мүмкін болмаған жағдайларда.

Диагноз: Қарсы көрсеткіштер

- Репаглинидке немесе препараттың кез-келген компоненттеріне жоғары сезімталдық;

- 1 типті қант диабеті

- Диабеттік кетоацидоз, диабеттік прекома және кома,

- жұқпалы аурулар, негізгі хирургиялық араласулар және инсулин терапиясын қажет ететін басқа жағдайлар;

- Бауыр функциясының бұзылуы,

- гемфиброзилді бір мезгілде тағайындау («Басқа дәрілермен әрекеттесу» бөлімін қараңыз),

- лактаза жетіспеушілігі, лактозаға төзбеушілік, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы,

- жүктілік және лактация,

- 18 жасқа дейінгі балалардың жасы.

18 жасқа дейінгі және 75 жастан асқан науқастарда клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ.

Ұқыптылықпен (мұқият бақылау қажеттілігі) бауырдың жұмсақ және орташа дәрежедегі бұзылыстарына, фебрильді синдромға, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігіне, алкоголизмге, жалпы ауыр жағдайға, дұрыс тамақтанбауға қолданылады.

Жүктілік және лактация

Репаглинидті жүкті әйелдерде қолдану туралы зерттеулер жүргізілген жоқ. Сондықтан жүкті әйелдердегі репаглинидтің қауіпсіздігі зерттелмеген.

Емшекпен емізу кезеңі

Емшекпен емізу кезінде әйелдерде репаглинидті қолдану туралы зерттеулер жүргізілмеген. Егер емшек емізу кезінде препаратты қолдану қажет болса, емшек емізуді тоқтату керек.

Дозалау және енгізу

Диаглинид® препараты қандағы глюкоза концентрациясын төмендету үшін диеталық терапия мен физикалық белсенділікке қосымша ретінде тағайындалады, оны қабылдау тамақтануға байланысты болуы керек.

Препарат негізгі тамақтану алдында күніне 2, 3 немесе 4 рет, әдетте тамақтанудан 15 минут бұрын қабылданады, бірақ оны тамақтанудан 30 минутқа дейін, бірден тамақтанғанға дейін қабылдауға болады.

Препараттың дозасы қандағы глюкозаның концентрациясына байланысты әр науқас үшін жеке таңдалады.

Бастапқы доза күніне 0,5 мг құрайды (егер пациент басқа гипогликемиялық препаратты қабылдаса - 1 мг). Дозаны түзету аптасына 1 рет немесе 2 аптада 1 рет жүзеге асырылады (қандағы глюкоза концентрациясына назар аударғанда, терапияға жауап ретінде). Максималды бір доза - 4 мг. Ең жоғары тәуліктік доза - 16 мг.

Ауызша гипогликемиялық препараттармен терапиямен ауыратын науқастарды ауыстыру Репаглинидті терапияны дереу жасауға болады. Алайда репаглинидтің дозасы мен басқа гипогликемиялық препараттардың дозасы арасындағы нақты байланыс анықталған жоқ. Басқа гипогликемиялық препараттардан өткен кезде репаглинидтің ұсынылатын ең жоғары бастапқы дозасы негізгі тамақтанудан 1 мг құрайды.

Репаглинидті метформинмен, тиазолидиндиондармен немесе репаглинидтермен монотерапияда қан глюкозасын бақылау жеткіліксіз болған жағдайда метформин немесе тиазолидиндиондармен бірге тағайындауға болады. Бұл жағдайда монотерапия сияқты репаглинидтің бастапқы дозасы қолданылады. Содан кейін қандағы глюкоза концентрациясына байланысты әр препараттың дозасын түзетіңіз.

Пациенттердің арнайы топтары

(«Арнайы нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Науқастардың осы тобында оның қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы жеткілікті мәліметтер болмағандықтан, 18 жасқа толмаған адамдарға репаглинидті қолдану ұсынылмайды.

Диагностика: жанама әсерлер

Ең көп таралған жанама әсері гипогликемия болып табылады, оның жиілігі қант диабеті терапиясының кез-келген түріндегі сияқты тамақтану әдеті, препараттың дозасы, физикалық белсенділік және стресс сияқты жеке факторларға байланысты.

Төменде репаглинидті және басқа да гипогликемиялық препараттарды қолдану кезінде байқалған жанама әсерлері көрсетілген. Барлық жанама әсерлер даму жиілігіне қарай топтастырылған, көбінесе (≥1 / 100-ден)

Дозаланғанда гипогликемия дамуы мүмкін.

Белгілері аштық, тершеңдік, жүрек соғу, діріл, алаңдаушылық, бас ауруы, ұйқысыздық, ашуланшақтық, депрессия, сөйлеу мен көру қабілетінің бұзылуы.

2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда аптасына 4-тен 20 мг-ға дейін күніне 4 рет (әр тамақпен) дозаланғанда репаглинидті қолданған кезде салыстырмалы түрде дозалануы 6 апта ішінде байқалды, бұл гипогликемия белгілерінің дамуымен глюкоза концентрациясының шамадан тыс төмендеуімен көрінеді.

Гипогликемия белгілері пайда болған жағдайда қандағы глюкозаның концентрациясын жоғарылату үшін тиісті шаралар қабылдау қажет (ішіне декстроза немесе көмірсуларға бай тағамдарды қабылдаңыз). Ауыр гипогликемия кезінде (сананың жоғалуы, кома) декстроза ішілік енгізіледі. Сана қалпына келгеннен кейін - жеңіл сіңетін көмірсулар қабылдау (гипогликемияның қайта дамуына жол бермеу үшін).

Қарым-қатынас

Репаглинидтің глюкоза метаболизміне әсер ететін препараттармен мүмкін болатын өзара әрекетін ескеру қажет.

Метаболизм, демек репаглинидтің клиренсі Р-450 цитохромы тобынан ферменттерге әсер ететін, басатын немесе белсендіретін препараттардың әсерінен өзгеруі мүмкін. CYP2C8 және CYP3A4 тежегіштерін репаглинидпен бір мезгілде қабылдағанда ерекше сақ болу керек. Зерттеулер CYP2C8 және CYP3A4-тің әлсіз ингибиторы болып табылатын Deferasirox препаратын бір мезгілде қабылдау және репаглинидтің қандағы глюкоза концентрациясының шамалы, бірақ айтарлықтай төмендеуімен репаглинидтің жүйелік әсерінің жоғарылауына әкелетіндігін көрсетті. Деферасирокс пен Репаглинидті бір мезгілде қабылдағанда Репаглинидтің дозасын төмендетуді қарастырып, қандағы глюкоза концентрациясын мұқият бақылау керек.

Клопидогрелді, CYP2C8 тежегішін және репаглинидті бір мезгілде қолданумен репаглинидтің жүйелік әсерінің жоғарылауы және қандағы глюкоза концентрациясының шамалы төмендеуі байқалды. Егер репаглинид пен клопидогрел бір мезгілде қолданылса, глюкоза концентрациясын мұқият бақылау және клиникалық бақылау жүргізу керек.

OATP1B1 анион тасымалдайтын ақуыз ингибиторлары (мысалы, циклоспорин) плазмадағы репаглинидтің концентрациясын жоғарылатуы мүмкін.

Келесі препараттар репаглинидтің гипогликемиялық әсерін күшейтеді және / немесе ұзарта алады:

Гемфиброзил, триметоприм, рифампицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, циклоспорин, басқа да гипогликемиялық препараттар, моноамин оксидазасын тежегіштер, селективті емес бета-адренергиялық блокаторлар, ангиотензин түрлендіретін фермент ингибиторлары, стероидты емес, стероид емес.

Бета-блокаторлар гипогликемия белгілерін маскаға түсіреді.

Циметидинді, нифедипинді немесе симвастатинді (олар CYP3A4 субстраттары) репаглинидпен бір мезгілде қабылдау репаглинидтің фармакокинетикалық параметрлеріне айтарлықтай әсер етпейді.

Репаглинид дені сау еріктілерде қолданылған кезде дигоксиннің, теофиллиннің немесе варфариннің фармакокинетикалық қасиеттеріне клиникалық тұрғыдан айтарлықтай әсер етпейді. Осылайша, бұл препараттарды репаглинидпен біріктірген кезде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Келесі препараттар репаглинидтің гипогликемиялық әсерін әлсіретуі мүмкін:

Ауызша контрацептивтер, рифампицин, барбитураттар, карбамазепин, тиазидтер, глюкокортикостероидтар, даназол, қалқанша безінің гормондары және симпатомиметиктер.

Бірлескен өтініш ауызша контрацептивтер (этинил эстрадиол / левоноргестрел) репаглинидтің жалпы биожетімділігінің клиникалық тұрғыдан маңызды өзгеруіне әкелмейді, дегенмен репаглинидтің ең жоғары концентрациясы бұрын қол жеткізілген. Репаглинид левоноргестрелдің биожетімділігіне клиникалық тұрғыдан айтарлықтай әсер етпейді, бірақ оның этинил эстрадиолдың биожетімділігіне әсерін жоққа шығаруға болмайды.

Осыған байланысты жоғарыда аталған препараттарды тағайындау немесе жою кезінде репаглинидті қабылдаған пациенттер гликемиялық бақылаудың бұзылыстарын уақтылы анықтау үшін мұқият бақылануы керек.

Арнайы нұсқаулар

Репаглинид диеталық терапия, жаттығулар және салмақ жоғалту кезінде гликемиялық бақылаудың төмендігі және қант диабеті белгілерінің тұрақтылығы үшін көрсетілген.

Репаглинид инсулин секрециясын ынталандыратын дәрі болғандықтан, гипогликемияны тудыруы мүмкін. Аралас терапия көмегімен гипогликемия қаупі артады.

Ірі хирургиялық араласулар мен жарақаттар, үлкен күйіктер, фебрильді синдромы бар жұқпалы аурулар ауызша гипогликемиялық препараттарды қабылдауды тоқтатуды және инсулин терапиясын уақытша тағайындауды қажет етуі мүмкін.

Аш қарынға және тамақтанғаннан кейін қандағы глюкозаның концентрациясын үнемі бақылау қажет. Науқасқа алкоголь, NSAID ішу, сондай-ақ ораза ұстау кезінде гипогликемия қаупінің жоғарылауы туралы ескерту керек.

Дозаны түзету физикалық және эмоционалды шамадан тыс, диетаны өзгерту үшін қажет.

Нашар тамақтанған емделушілерде, сондай-ақ дұрыс тамақтанбаған пациенттерде гипогликемияны болдырмау үшін бастапқы және ұстау дозасын және оның титрленуін таңдаған кезде сақ болу керек.

Пациенттердің арнайы топтары

2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда бүйрек функциясының бұзылған ауыр түрлерімен бірге дозаны сақтықпен қолдану керек.

Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде репаглинидтің әдеттегі дозаларын қабылдау бауырдың қалыпты қызметі бар емделушілерге қарағанда репаглинидтің және оның метаболиттерінің көп концентрациясына әкелуі мүмкін. Осыған байланысты репаглинидті тағайындау бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде қарсы болып табылады («Қарсы көрсеткіштер» бөлімін қараңыз), бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде жұмсақтан орташа дәрежелі репаглинидтің орташа деңгейіне сақтықпен қолдану керек. Терапияға реакцияны дәл бағалау үшін дозаны түзету арасындағы аралықты көбейту керек.

Көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер ету

Науқастардың шоғырлану қабілеті мен реакция жылдамдығы гипогликемия және гипергликемия кезінде нашарлауы мүмкін, бұл қабілет әсіресе қажет болған жағдайларда қауіпті болуы мүмкін (мысалы, көлік жүргізу кезінде немесе машиналармен және механизмдермен жұмыс істеу кезінде). Пациенттерге көлік жүргізу кезінде және механизмдермен жұмыс жасау кезінде гипогликемия мен гипергликемияның дамуын болдырмауға бағытталған шаралар қабылдау керек. Бұл әсіресе гипогликемияның дамып келе жатқан белгілері жоқ немесе гипогликемияның жиі эпизодтары бар пациенттер үшін өте маңызды. Мұндай жағдайларда мұндай жұмыстың орындылығы ескерілуі керек.

Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері

Басқа дәрі-дәрмектер сияқты, Диклинидтің қолдануға арналған өзіндік белгілері бар. Жоғарыда айтылғандай, қандағы қантты қалыпқа келтіру үшін II диабетпен ауыратындарға тағайындау керек. Егер диеталар мен спорт түріндегі бұрын жүргізілген іс-шаралар қажетті терапиялық нәтиже бермесе.

Егер пациент тұтас алғанда препаратқа немесе оның компоненттеріне жоғары сезімталдыққа ие болса, сіз оны қабылдай алмайсыз, өйткені бұл әртүрлі ауырлықтағы аллергиялық реакцияға әкелуі мүмкін.

Препарат ешқашан бірінші типтегі қант диабетін емдеу үшін тағайындалмайды, диабеттік формасы кетоацидозбен, проматоматозды күйімен, комамен, бауыр функциясының бұзылуымен, лактаза жетіспеушілігімен, лактозаға сезімталдығымен.

Қарсы көрсетілімдердің тізімі аз емес және оған келесі жағдайлар кіреді:

• Жүктілік, емізу кезеңі.
• Балалардың жасы, яғни 18 жасқа дейін.
• Сіз препаратты гемфиброзилмен біріктіре алмайсыз.
• Кең хирургия.
• Жұқпалы патологиялар.
• Түрлі ауыр жарақаттар.

Жоғарыда аталған қарсы көрсеткіштер абсолютті. Басқаша айтқанда, егер пациенттің тарихы болса, препарат ешқашан тағайындалмайды. Олармен қатар салыстырмалы түрдегі қарсы көрсеткіштер де ерекшеленеді.

Бұл дәрі тағайындаудан бұрын дәрігер терапияның әсері мен жанама әсерлердің және басқа асқынулардың пайда болу қаупін салыстырады.

Салыстырмалы қарсы көрсетілімдерге фебрильді синдром, бүйрек жеткіліксіздігінің созылмалы түрі, дұрыс тамақтанбау, алкоголизмнің созылмалы түрі және науқастың жалпы ауыр жағдайы жатады.

Препарат барлық клиникалық сынақтардан өтті. Алайда 18 жастан 75 жасқа дейінгі зерттеулер жүргізілмеген.

Препаратты қолданудан болатын жағымсыз реакциялар

Пациенттердің шолуларында бұл препарат қант деңгейін төмендетуге және әл-ауқаттың жақсаруына тез көмектеседі. Сонымен қатар, көптеген адамдар препаратты қолданудың салдары болып табылатын жанама әсерлер туралы айтады.

Ең көп таралған қолайсыз реакция - гипогликемиялық күй. Өкінішке орай, қанттың күрт төмендеуіне жол бермеу мүмкін емес. Бұл жағдай көптеген факторларға байланысты: дәрі-дәрмектің дозасы, диета, физикалық белсенділік, стресстік жағдай, невроз, күшті сезім және т.б.

Жанама әсерлер метаболикалық процестер тарапынан пайда болуы мүмкін: жоғарыда айтылғандай, бұл ең алдымен гипогликемия. Әдетте, пациенттің әл-ауқатын қалыпқа келтіру үшін аз мөлшерде көмірсулар қабылдау жеткілікті. Ерекше сирек жағдайларда, жедел медициналық көмек қажет болуы мүмкін.

Препараттың рефератында келесі жанама әсерлер байқалады:

1. Иммундық жүйе тарапынан: сезімталдықтың жалпыланған реакциясы, мысалы, васкулит, терінің көрінісі бар аллергиялық реакциялар - бөртпе, қышу, терінің қызаруы.
2. Ас қорыту және асқазан-ішек жолдарының бұзылуы, іштің ауыруы, жүрек айну мен құсу.
3. Бауыр ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауы, бауыр функциясының бұзылуы.

Препаратты қабылдау визуалды бұзылуды тудыруы мүмкін екендігі айтылған.

Әдетте, бұл симптом уақытша, терапия кезінде өзін-өзі тегістеу болып табылады. Айрықша сирек жағдайларда, дәрі-дәрмекті қабылдау қажет болуы мүмкін.

Пайдалану жөніндегі нұсқаулық

Диклинид дәрі-дәрмегі панацея емес, бұл физикалық белсенділікке қосымша және қант диабетімен ауыратындарға аз көмірсулы диета. Тек осы жағдайда емдеудің қажетті терапиялық әсеріне қол жеткізуге болады.

Препараттың дозасы әрқашан жеке таңдалады. Негізгі өлшем - қандағы қанттың бастапқы көрсеткіштері. Дозаны таңдау кезінде қосымша аурулар және басқа факторлар қосымша ескеріледі.

Пайдалану жөніндегі нұсқаулықта таблеткаларды негізгі тамақтанудан төрттен бір сағат бұрын қабылдау керек деп айтылады. Алайда, сіз тамақтанудан жарты сағат бұрын қабылдауға болады.

Диагнид арқылы терапияның ерекшеліктері:

• 2 типті қант диабетіндегі қандағы қантты төмендету үшін бұрын таблетка ішпеген пациенттер үшін стандартты доза 0,5 мг құрайды.
• Егер пациент бұрын гипогликемиялық агент қабылдаған болса, онда бастапқы дозасы 1 мг құрайды.
• Қажет болған жағдайда препараттың дозасын 7-14 күнде бір рет түзетуге болады.
• Орташа алғанда, барлық жоғарылағаннан кейін, стандартты доза күніне үш дозаға бөлінетін 4 мг препарат құрайды.
• Препараттың максималды дозасы 16 мг құрайды.

Егер пациент басқа гипогликемиялық препаратты қабылдаса және оны медициналық себептермен ауыстыру қажет болса, онда диагноз қою кезең-кезеңсіз жүзеге асырылады. Себебі екі дәрілік заттың арасындағы нақты дозалық қатынасты анықтау мүмкін емес, бірақ алғашқы доза 1 мг-нан аспайды.

Көрсетілген дозалар препаратты қабылдау әдісіне қарамастан сақталады. Атап айтқанда, монотерапия кезінде де, 2 типті қант диабетін кешенді емдеу кезінде. Бағасы 200 рубльден басталады.

Диаглинидтің аналогтары, бағалар мен шолулар

Диаглинидтің аналогтары аз, сондықтан NovoNorm, сондай-ақ Репаглинид оларға сілтеме жасайды. NovoNorm бағасы 170-тен 250 рубльге дейін өзгереді. Дәрі-дәрмекті дәріханада немесе дәріхана дүңгіршегінде сатып алуға болады, интернеттен дәрі-дәрмек сатып алуға рұқсат етіледі.

Медицина қараңғы жерде, кішкентай балаларға қол жетімді емес жерде сақталады. Препараттың сақтау мерзімі - екі жыл.

Қант диабетімен ауыратындардың көптеген сараптамаларын талдағаннан кейін, дәрі-дәрмек тапсырманы тиімді орындап, қантты қалыпқа келтіруге көмектеседі және оны мақсатты деңгейде сақтайды деген қорытынды жасауға болады. Дегенмен, пациентке диета және физикалық белсенділік түрінде күш-жігер қажет.

Сондай-ақ теріс пікірлер бар, олар көбінесе препараттың ұсынылған дозасын сақтамау, сонымен қатар тамақтанудағы қателіктерден туындайды.

Бұл дәрі туралы не айта аласыз? Сіз дәрі қабылдадыңыз ба және олар сіздің жағдайыңызда қалай жұмыс істеді?