Метформинді қанша уақыт қабылдауға болады

Метформин (диметилбигуаноид) - бигуанидтер класына жататын, ішкі қолдануға арналған антидиабетикалық агент. Тиімділік Метформин Бұл белсенді заттардың организмдегі глюконеогенезді тежеу ​​қабілетімен байланысты. Белсенді зат митохондрияның тыныс алу тізбегінің электрондарын тасымалдауға кедергі келтіреді. Бұл жасушалардың ішіндегі АТФ концентрациясының төмендеуіне және оттегі жоқ жолмен гликолиздің қоздырылуына әкеледі. Нәтижесінде жасушадан тыс кеңістіктен глюкозаның түсуі артады, бауырда, ішекте, май және бұлшықет тіндерінде лактат пен пируват өндірісі артады. Бауыр жасушаларында гликоген қоймалары да азаяды. Бұл гипогликемиялық әсер етпейді, өйткені ол инсулин өндірісін белсендірмейді.

Майдың тотығу процестерін азайтады және бос май қышқылдарының түзілуін тежейді. Препаратты қолдану аясында инсулиннің бос инсулинмен байланысқан инсулиннің қатынасының төмендеуіне байланысты инсулиннің фармакодинамикасының өзгерісі байқалады. Инсулин / проинсулин қатынасының жоғарылауы да анықталған. Препараттың әсер ету механизміне байланысты тамақ ішкеннен кейін қан сарысуындағы глюкоза деңгейінің төмендеуі байқалады, глюкозаның негізгі көрсеткіші де төмендейді. Препарат ұйқы безінің бета жасушалары арқылы инсулин өндіруді ынталандырмайтындығына байланысты, гиперсинсулинемияны тоқтатады, бұл қант диабетіндегі дене салмағының жоғарылауының және тамырлы асқынулардың дамуының маңызды факторларының бірі болып саналады. Глюкоза деңгейінің төмендеуі глюкозаның бұлшықет жасушаларына сіңірілуінің жақсаруына және перифериялық инсулин рецепторларының сезімталдығының артуына байланысты. Дені сау адамдарда (диабетсіз) метформин қабылдаған кезде глюкоза деңгейінің төмендеуі байқалмайды. Метформин тәбетті басу арқылы, семіздік пен қант диабетіндегі дене салмағын азайтуға, асқазан-ішек жолындағы тағамнан глюкозаның сіңуін азайтуға және анаэробты гликолизді ынталандыруға көмектеседі.

Метформин сонымен қатар PAI-1 (тіндік типтегі плазминоген активаторының ингибиторы) және t-PA (тіндік плазминоген активаторы) ингибирациясына байланысты фибринолитикалық әсер етеді.
Препарат глюкозаны гликогенге биотрансформациялау процесін ынталандырады, бауыр тінінде қан айналымын белсендіреді. Гиполипидемиялық қасиет: LDL (төмен тығыздықтағы липопротеидтер), триглицеридтер (бастапқы өсу 50% болса да 10-20%) және VLDL (өте төмен тығыздықтағы липопротеидтер) деңгейін төмендетеді. Метаболикалық әсерге байланысты метформин HDL (жоғары тығыздықты липопротеидтер) 20-30% -ға артады.

Препарат тамыр қабырғасының тегіс бұлшықет элементтерінің таралуының дамуын тежейді. Жүрек-тамыр жүйесіне оң әсер етеді және диабеттік ангиопатияның пайда болуына жол бермейді.

Ауызша қабылдағаннан кейін белсенді заттың максималды концентрациясы қан плазмасында 2,5 сағаттан кейін жетеді.Дәрілік препаратты ең көп рұқсат етілген дозада қабылдаған пациенттерде қан плазмасындағы белсенді заттың ең жоғары мөлшері 4 мкг / мл-ден аспады. Таблетканы қабылдағаннан кейін 6 сағаттан кейін препараттан белсенді заттардың сіңуі аяқталады, бұл плазмадағы концентрацияның төмендеуімен бірге жүреді метформин . Ұсынылған дозаларды 1-2 күннен кейін қабылдаған кезде қан плазмасында метформиннің тұрақты концентрациясы 1 мкг / мл немесе одан аз мөлшерде болады.

Егер сіз препаратты тамақ ішіп жатсаңыз, онда метформиннің препараттан сіңуінің төмендеуі байқалады.Метформин негізінен ас қорыту түтігінің қабырғаларында жинақталады: кіші және он екі елі ішекте, асқазанда, сондай-ақ сілекей бездері мен бауырда. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 6,5 сағатты құрайды. Метформинді ішкі қолдану кезінде сау адамдардағы абсолютті биожетімділігі шамамен 50-60% құрайды. Плазма ақуыздарымен аздап байланысқан. Түтікшелі секрецияны және гломерулярлы фильтрацияны қолдана отырып, ол бүйректермен енгізілетін дозаның 20-30% -ы аралығында шығарылады (өзгермейді, өйткені формадан айырмашылығы ол метаболизденбейді). Бүйрек функциясының бұзылуы жағдайында бүйрек клиренсі креатинин клиренсіне пропорцияда төмендейді, сондықтан плазмалық концентрациясы және метформиннің жартылай шығарылу кезеңі ағзадан белсенді заттың жиналуына әкелуі мүмкін.

Неліктен метформин көмектеспейді

Кейде пациенттер тағайындалған дәрі көмектеспейді, яғни оның негізгі міндеті - ораза ұстайтын глюкозаны қалыпқа келтірмейді деп шағымданады. Бұл бірнеше себептерге байланысты болуы мүмкін. Төменде метформин көмектеспеуі мүмкін себептердің тізімін келтіремін.

  • Метформин көрсетілуге ​​арналмаған
  • Доза жеткіліксіз
  • Дәрі-дәрмекке жолдама
  • Метформин қабылдаған кезде диетадан бас тарту
  • Жеке бас ауруы

Кейде қабылдау кезінде қателіктер кетсе, қантты төмендететін әсер сізді күтпейді.

Басқа препараттармен әрекеттесу

Метформинді басқа препараттармен бірге кешенді қолдану кезінде метформиннің қантты төмендететін әсерін күшейтетін немесе төмендететін дәрілік заттардың құрамдас бөліктері арасында химиялық реакциялар жүреді.

Сонымен, метформин мен даназолды бір мезгілде қолдану қант деңгейінің тез артуына әкеледі. Сақтықпен сіз хлорпромазинді қолдануыңыз керек, ол инсулиннің шығарылуын азайтады, осылайша гликемия жоғарылайды.

Қантты төмендететін әсердің жоғарылау ықтималдығы тұтынылған кезде пайда болады:

  1. Глюкокортикостероидтар (GCS).
  2. Симпатомиметика.
  3. Ішкі қолдануға арналған контрацептивтер.
  4. Эпинофрина.
  5. Глюкагон енгізу.
  6. Қалқанша безінің гормондары.
  7. Фенотиазонның туындылары.
  8. Диуретиктер және тиазидтер циклі.
  9. Никотин қышқылының туындылары.

Циметидинмен емдеу сүт ацидозының дамуына әкелуі мүмкін. Метформинді қолдану, өз кезегінде, антикоагулянттардың әсерін әлсіретеді.

Метформинді қолданған кезде алкогольді ішуге болмайды. Төмен калориялы және теңгерімсіз тамақтану, аштық немесе бауыр жетіспеушілігімен ауыр уыттану сүт қышқылды ацидоздың пайда болуына әкеледі.

Сондықтан метформинмен емдеу кезінде пациенттер бүйректің жұмысын бақылауы керек. Ол үшін жылына кемінде екі рет плазмадағы лактат концентрациясын зерттеу керек. Сондай-ақ қандағы креатининнің құрамына талдау жасау қажет.

Егер науқаста бронхопульмональды жұқпалы ауру немесе генитурарлы жүйенің инфекциялық патологиясы анықталса, шұғыл түрде маманмен кеңесу керек.

Метформиннің басқа қантты төмендететін препараттармен, мысалы инсулин инъекцияларымен және сульфонилмочевиналармен үйлесуі кейде концентрацияның төмендеуіне әкеледі. Бұл құбылыс көлік құралдарын немесе күрделі механизмдерді басқаратын пациенттер үшін ескерілуі керек. Емдеу кезеңінде осындай қауіпті жұмыстан бас тартуға тура келуі мүмкін.

Этанолмен, циклді диуретиктермен, құрамында йод бар радиоактивті агенттермен үйлесімсіз, өйткені бұл сүт қышқылды ацидоздың қаупін арттырады, әсіресе аштықтан немесе төмен калориялы диета кезінде. Метформинді қолдану кезінде алкогольді және алкогольді препараттардан аулақ болу керек.

Жанама антикоагулянттармен және циметидинмен бірге сақтықпен қолданыңыз.Сульфонилмочевина туындылары, инсулин, акарбоза, моноамин оксидазасының ингибиторлары (МАО), окситетрациклин, ангиотензин түрлендіретін фермент (ACE) тежегіштері, клофибрат, циклофосфамид және салицилаттар метформиннің әсерін күшейтеді.

Глюкокортикостероидтармен, пероральді контрацептивтермен, эпинефринмен, глюкагонмен, қалқанша безінің гормондарымен, фенотиазин туындыларымен, никотин қышқылымен, тиазидті диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда метформиннің әсерін төмендету мүмкін.

Нифедипин сіңімді жоғарылатады, C max, шығаруды баяулатады.

Катионды заттар (амилорид, дигоксин, морфин, прокинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен және ванкомицин) құбырлы көлік жүйелері үшін бәсекелеседі және ұзаққа созылған терапия көмегімен C max-ті 60% арттыра алады.

Метформин - 2 типті қант диабетін емдеуде белсенді қолданылатын бигуанидтер класынан алынған дәрі.

Препараттың негізгі белсенді заты - метроформин гидрохлориді, кремний диоксиді, повидон, магний стеараты, макрогол көмекші компоненттер ретінде қолданылады.

Медицина қандағы қантты төмендету үшін белсенді қолданылады. Сонымен қатар, көрсеткіштердің төмендеуі негізгі тамақтан кейін ғана емес, сонымен қатар базалық деңгейдің төмендеуіне мүмкіндік береді. Таблеткалардың негізгі белсенді компоненті ұйқы безінің инсулин өндірісін реттеуге мүмкіндік береді, бұл денеге жағымды әсер етеді және гипогликемияның дамуын тудырмайды. Сонымен қатар, оң әсерлердің қатарына мыналар жатады:

  • гиперинсулиномияны бейтараптандыру,
  • салмақ жоғалтуға ықпал етеді,
  • жүрек-тамыр жүйесі ауруларының даму қаупін азайтады,
  • ағзадағы липидтер алмасуына жағымды әсер етеді,
  • майлардың тотығуын азайтады,
  • жаман холестерин деңгейін жоғарылатады,
  • диабеттік ангиопатия қаупін азайтады,
  • триглицеридтерді азайтады.

Медицина ауызша қабылданады, содан кейін екі-үш сағаттан кейін оның максималды белсенділігі пайда бола бастайды. Препаратты қабылдағаннан кейін шамамен алты сағаттан кейін, метформиннің плазмалық концентрациясы төмендейді, өйткені белсенді компоненттің сіңуі аяқталады.

Бірнеше күн өткеннен кейін осы препаратпен емделу кезінде оның қанда аз мөлшерде тұрақты болуын байқауға болады.

Ескі жастағы медицина метформині тышқандар мен егеуқұйрықтардағы қатерлі ісік түрлерінің пайда болу қаупін азайтады, сонымен қатар адамның жасушалық дақылдары мен импланттарына эксперименттерде онкологиялық ісіктердің дамуын тежейді.

Метформин мен аспириннің үйлесуі ұйқы безі қатерлі ісігінің жасушаларының өсуін едәуір тежейді, анти-апоптотикалық протеиндерді Mcl-1 және Bcl-2 (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26056043). Каспаздар - бұл жасуша өліміне жауап беретін каспий ферменттері.

Метформин мен аспириннің үйлесуі асқазан-3 белсенділігі арқылы ұйқы безі рагының жасушаларының өсуін едәуір тежейді (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26056043) Метформин TNF альфасын төмендетеді (www.ncbi.nlm.nih).

gov / pubmed / 24009539) STAT3 (сигнал түрлендіргіші және транскрипцияның 3 активаторы) - ақуыздар STAT тұқымдасынан алынған ақуыз және транскрипция активаторы. Метформин STAT3-ті тиімді түрде тежейді және қуықтың қатерлі ісігі мен өңештің сквамозды жасушалық карциномасының алдын алады (www.ncbi.nlm.nih).

gov / pubmed / 26245871) (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24577086) Тирозин киназа 2 - бұл IL-6, IL-10 және IL-12 сигнализациясына қатысатын фермент. Вирусқа қарсы иммунитеттің рөлі болуы мүмкін.

TYK2 геніндегі мутация Ein гипериммуноглобулин синдромымен (HIES), иммуноглобулин Е деңгейінің жоғарылауымен сипатталатын бастапқы иммундық тапшылықпен байланысты болды (https://en.wikipedia.org/wiki/Tyrosine_kinase_2) Метформин тирозин киназын 2 басу арқылы простата безінің қатерлі ісігін арттырады. ncbi.nlm.nih.

gov / pubmed / 26721779) Мутациялар және in-катениннің шамадан тыс экспрессі қатерлі ісіктің көптеген түрлерімен байланысты, оның ішінде гепатоцеллюлярлы карцинома, колоректальды обыр, өкпе обыры, сүт безі, аналық без және эндометрия обыры. https: //kz.wikipedia.

org / wiki / бета-катенин Метформин дозасы сүт безі рагындағы cat-катенинді тәуелді етеді (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28035400) PPAR-γ - Пероксисома пролифераторы-рецепторлық гамма.PPAR-fat май алмасуы мен глюкозаның сақталуын реттейді.

PPAR-ock нокауты бар тышқандарда майлы маймен тамақтанған кезде майлы тін болмайды. Қант диабетін емдеуде қолданылатын инсулинді сезіндіретін көптеген препараттар PPAR-activate белсенді етеді, ұйқы безі инсулинінің секрециясын жоғарылатпай қан глюкозасын төмендетеді. (https://en.wikipedia.org/wiki/Peroxisome_proliferator-aktified_receptor_gamma)

өкпелік жасушалық қатерлі ісік (80% жағдай), колоректальды қатерлі ісік, глиобластома, бас және мойын ісіктері. Бұл ақуыз барлық ісіктердің 30% -ына қатысады (эпителий ұлпасының ісіктері) Метформин глиобластомада EGFR-ны тежейді www.ncbi.nlm.nih.

gov / pubmed / 21766499 Kinase AKT1 - PI3K / AKT сигнал беру жолының негізгі ферменттері және жасушалардың көбеюін, өсуін және өмір сүруін реттеуге қатысады. Бұл ферменттің көптеген қатерлі ауруларда онкоген рөлін атқаратындығына көп көңіл бөлінеді https: //en.wikipedia.

Метформин АКТ1-ны басады www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3906334

Метформин - қант диабетімен ауыратын науқастардағы ревматоидты артритті емдеуге арналған дәрі.

Жасы ұлғайған сайын, қан тамырларының атеросклерозы нәтижесінде көптеген ер адамдар эрекциядан зардап шегеді. Ескі жастағы медицина метформині тышқандарда эрекцияны жақсартады және тамырлы атеросклероз нәтижесінде пайда болатын импотенцияны емдейді.

Бұл импотенцияның ең көп кездесетін себебі. Тек метформиннің әрекеті біртіндеп - емдеу курсынан кейін. Джорджия университетінің американдық мамандары қартайған метформиннің емі жыныс мүшелерінде орналасқан қан тамырлары жүйесін кеңейте алатындығын көрсетті.

Метформин қабыну белгілерінің деңгейін төмендетеді, сондай-ақ қант диабеті бар науқастардағы ревматоидты артрит кезінде бірлескен қабынуды азайтады.

Бастапқы мәліметтерге сілтеме:

Метформин бауыр ферменттерінің жоғарылауын төмендетеді және алкогольсіз майлы бауыр ауруын (NAFLD) қант диабеті бар емделушілерде емдей алады.

Метформин «бауырды өсіреді» дегенді жиі естисіз. Бірақ бірқатар клиникалық зерттеулер метформин метаболизмнің әсері мен қауіпсіздіктің жақсы профилін ескере отырып, NAFLD-ті емдеуде, әсіресе метаболикалық синдром компоненттері бар емделушілерде перспективті препаратқа ұқсайды.

Метформиннің әсер ету механизмі

Метформиннің маңызды әрекеті - бауырдағы глюкоза өндірісін басу.

Метформин глюкоза мен майдың метаболизмі үшін жауап беретін AMPK бауыр ферментінің шығарылуын белсендіреді. Бұл активтендіру бауырдағы глюкоза өндірісін тоқтатуға әкеледі. Яғни, метформиннің әсерінен артық глюкоза түзілмейді.

Сонымен қатар, метформин өзінің инсулиніне сезімталдығын арттырады және перифериялық глюкозаның түсуін жоғарылатады (инсулинді қолдану арқылы глюкоза дененің барлық жасушаларына жеткізіліп, энергия көзі болады), май қышқылдарының тотығуын жоғарылатады және асқазан-ішек жолында глюкозаның сіңуін азайтады.

Метформин арқылы асқазан-ішек жолында глюкозаның сіңірілуін кешіктіру тамақтанғаннан кейін қандағы глюкозаның деңгейін ұстап тұруға, сонымен қатар мақсатты жасушалардың өздерінің инсулинге сезімталдығын арттыруға көмектеседі.

Ауыз ішкеннен кейін метформин асқазан-ішек жолында сіңеді, оның белсенді әсері 2,5 сағаттан кейін басталады. Ал метформин 9-12 сағаттан кейін бүйректен шығарылады. Айта кету керек, метформин бауырда, бүйректе және бұлшықетте жиналуға қабілетті.

Метформинді қолдану тамақтану кезінде немесе одан кейін күніне 2-3 рет 500-850 мг қабылдаудан басталады. Қандағы глюкоза концентрациясының нәтижелеріне байланысты дозаны одан әрі біртіндеп арттыру мүмкін.

Метформиннің сақтау дозасы, әдетте, тәулігіне 1500-2000 мг құрайды.

Асқазан-ішек жолдарынан болатын жанама әсерлерді азайту үшін тәуліктік доза 2-3 дозаға бөлінеді. Тәулігіне ең көп 3000 мг тәулігіне 3 дозаға бөлінеді.

Метформиннің түпнұсқа дәрісі - француздық глюкофаг.

Глюкофагтың генерикасы: Озон компаниясының метформині (Ресей), Siofor т.б.

Францияда метформиннің жанама әсерлерін азайту (асқазан-ішек жолдарының бұзылуы) және 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастардың өмір сүру сапасын жақсарту үшін белсенді метформиннің баяу сіңірілуімен Glucofage Long деген атпен ұзақ уақыт жұмыс істейтін метформин жасалып шығарылды. Глюкофагтың ұзақтығын күніне бір рет қабылдауға болады, бұл, әрине, пациенттер үшін әлдеқайда ыңғайлы.

Ұзартылған метформиннің сіңуі асқазан-ішек жолдарының жоғарғы бөлігінде болады.

Заттың әрекеті бауырда пайда болатын глюконеогенез процесін тежеуге бағытталған. Организмде глюкоза өндірісі төмендеген кезде оның қандағы деңгейі де төмендейді. Айта кету керек, диабетпен ауыратын адамдарда бауырдағы глюкозаның түзілу деңгейі қалыпты мәннен кемінде үш есе асады.

Бауырда инсулин сигналында, майлар мен глюкозаның метаболизмінде, сондай-ақ энергия тепе-теңдігінде негізгі қызметті атқаратын AMP-активтендірілген ақуыз киназасы (AMPK) ферменті бар. Метформин глюкоза өндірісін тежейтін AMPK белсенді етеді.

Глюконеогенез процесін басумен қатар метформин басқа функцияларды орындайды, атап айтқанда:

  • шеткергі тіндер мен жасушалардың қантты төмендететін гормонға сезімталдығын жақсартады,
  • жасушалардың глюкозаны қабылдауын жоғарылатады,
  • май қышқылдарының жоғарылауына әкеледі,
  • асқазан-ішек жолынан глюкозаның сіңуіне қарсы тұрады.

Препаратты қабылдау адамдардың артық салмағын азайтуға көмектеседі. Метформин бос асқазанға қан сарысуындағы холестеринді, TG және LDL холестеринін төмендетеді. Сонымен қатар, ол басқа тығыздықтағы липопротеидтердің мөлшерін өзгертпейді.

Препаратты қолдана отырып, пациент қант мөлшерін 20% -ға, гликозилденген гемоглобин концентрациясының шамамен 1,5% төмендеуіне қол жеткізе алады. Препаратты монотерапия ретінде қолдану, қантты төмендететін басқа дәрілермен, инсулинмен және арнайы тамақтанумен салыстырғанда, инфаркттың пайда болу ықтималдығын төмендетеді.

Науқас метформин таблеткасын ішкеннен кейін оның деңгейі 1-3 сағаттан кейін жоғарылайды және ол әрекет ете бастайды. Препарат асқазан-ішек жолында тез сіңеді.

Метформин глюкоза мен майдың метаболизмі үшін жауап беретін бауыр ферментінің AMP-активтендірілген ақуыз киназының (AMPK) секрециясын белсендіреді. Метформиннің бауырдағы глюконеогенезге ингибиторлық әсері үшін AMPK активтендірілуі қажет.

Бауырдағы глюконеогенез процесін тежеумен қатар, метформин тіндердің инсулинге сезімталдығын арттырады, перифериялық глюкозаның түсуін жоғарылатады, май қышқылдарының тотығуын жоғарылатады, глюкозаның асқазан-ішек жолынан сіңуін азайтады.

Қарапайым тілмен айтқанда, құрамында ағзаға көмірсулар көп болғаннан кейін, ұйқы безі инсулині қандағы қант деңгейін қалыпты мөлшерде ұстап тұра бастайды.

Азық-түлік құрамындағы көмірсулар ішекте сіңіріліп, қанға енетін глюкозаға айналады. Инсулиннің көмегімен ол жасушаларға жеткізіліп, энергияға қол жетімді болады.

Бауыр мен бұлшықеттерде артық глюкозаны сақтау мүмкіндігі бар, сонымен бірге оны қанға оңай шығарады (мысалы, гипогликемиямен, физикалық күшпен). Сонымен қатар, бауыр глюкозаны басқа қоректік заттардан, мысалы, майлар мен аминқышқылдарынан (ақуыздардың құрылыс блоктары) сақтай алады.

Метформиннің маңызды әсері 2 типті қант диабетіне тән бауырдың глюкоза өндірісін тежеуі (басуы) болып табылады.

Препараттың тағы бір әсері ішекте глюкозаның кешіктірілген сіңірілуінде көрінеді, бұл тамақтанудан кейін қандағы глюкозаның төмен деңгейін алуға мүмкіндік береді (қандағы постпандиальды қант деңгейі), сонымен қатар жасушалардың инсулинге сезімталдығын жоғарылатуға мүмкіндік береді (мақсатты жасушалар инсулинге тез жауап бере бастайды). глюкозаны алу кезінде босатылады).

Ауыз ішкеннен кейін метформин таблеткасы асқазан-ішек жолына сіңеді. Белсенді заттың әрекеті қабылдаудан 2,5 сағаттан кейін басталады және 9-12 сағаттан кейін бүйрекпен шығарылады. Метформин бауырда, бүйректе және бұлшықет тінінде жиналуы мүмкін.

Терапияның басында метформин әдетте күніне екі-үш рет тамақтанар алдында немесе одан кейін, әрқайсысы 500-850 мг-нан тағайындалады. 10-15 күндік курстан кейін оның қандағы қантқа әсері бағаланады және қажет болған жағдайда дәрігердің бақылауымен доза жоғарылайды. Метформиннің дозасын 3000 мг дейін арттыруға болады. күніне 3 балама дозаларға бөлінеді.

Пайдалануға арналған арнайы нұсқаулар және пациенттерге шолу

Кез-келген дәрі сияқты, метформиннің де өз нұсқауы бар. Мен бұл дәрі-дәрмектің қалай жұмыс істейтінін түсіну үшін материалды көп танымал формада ұсындым. Бәрінен бастайық және метформиннің ағзаға әсері туралы мәселені қарастырайық, егер ғылыми тұрғыдан айтсақ, онда препараттың фармакодинамикасы мен фармакокинетикасы, бірақ одан да оңай.

Метформиннің әсер ету механизмі индикаторлар тізімін ұжымдық талдауда шешуші болып табылады.

Нұсқауларға сәйкес дәрі 2 типті қант диабетін емдеуде, сондай-ақ осы аурудың алдын-алу үшін қолданылады.

Метформин диабеті таблеткалары барлық жастағы адамдарға, оның ішінде 10 жастан асқан балаларға да тағайындалады.

Белгілі бір жағдайларда оны ертерек ұсынуға болады.

Метформинді қолданар алдында сіз оның қандай патологияларға қолданылатындығын білуіңіз керек.

Бұл жағдайда әр науқастың ерекшеліктерін ескере отырып, осы дәрі-дәрмекті тағайындайтын дәрігердің ұсыныстарын ұстанған дұрыс.

Дәрі-дәрмекті тағайындауға нұсқаулар:

  • 1 типті және 2 типті қант диабеті
  • жұқпалы аурулар (аралық жағдай),
  • инсулинге шыдамдылығы төмен семіздік,
  • клополистикалық аналық без ауруы,
  • метаболикалық синдром
  • спортта
  • дененің қартаюының алдын-алу.

Метформинді ішуге болатын патологиялардың елеулі тізіміне қарамастан, оны көбінесе 2 типті қант диабетімен бірге алады. Аурудың бірінші түрінде бұл препарат өте сирек қолданылады, негізінен инсулин терапиясының көмекшісі ретінде.

Көптеген зерттеулер көрсеткендей, препаратты инсулин инъекцияларымен бір мезгілде қабылдағанда гормонға деген қажеттілік шамамен 25-50% төмендейді. Сонымен қатар, препаратты ұзақ уақыт қолданғаннан кейін көмірсулар алмасуының өтелуі жақсарады. Ол сондай-ақ екінші типті қант диабетінде қолданылады, ол инсулинді енгізуді қажет етеді.

Аурудың екінші түрінде Метформин барлық дерлік жағдайларда тағайындалады. Монотерапия кезінде дозаны біртіндеп арттыру керек. Сонымен, алдымен тәулігіне 1 таблеткадан (500 немесе 850 мг) қолдануға рұқсат етіледі.

Уақыт өте келе, препараттың дозасын осыған дейін дәрігермен кеңесу арқылы көбейтуге болады. Тәулігіне ең жоғары доза 2,5 мг аспауы керек, яғни пациент күніне 2-3 таблеткадан қабылдай алады. Екі аптадан кейін көмірсулар алмасуы қалыпқа келе бастайды. Қандағы қанттың қалыпты деңгейіне жеткеннен кейін дозаны баяу төмендетуге болады.

Метформин мен сульфонилмочевина препаратының қосындысы қысқа мерзімді оң нәтиже бере алады. Бірақ адам ағзасы есірткінің бұл түріне тез үйреніп кетеді. Сондықтан Метформинмен монотерапия ұзақ әсер етуі мүмкін.

Аурудың екінші түрі бар көптеген диабетиктер артық салмақпен немесе семіздікпен ауырады.

Мұндай жағдайларда Метформин препаратын қолдану пациенттің салмағын жоғалтуға оң әсер етуі мүмкін. Өзінің денесіне зиян тигізбеу үшін диабетик мұндай ұсыныстарды ұстанады:

  1. Терапия курсы 22 күннен аспауы керек.
  2. Таблеткаларды қабылдау арқылы науқас белсенді өмір салтын ұстануы керек.
  3. Дәрі-дәрмектерді қабылдау ішімдіктен тұрады.
  4. Терапия науқастың тамақтануын шектейді.

Күн сайын қант диабетімен ауыратын науқас жүгіру, жүру, жүзу, волейбол, футбол және т.б. сияқты белгілі бір физикалық жаттығулар жасауы керек. Диетадан нан өнімдерін, кондитерлік өнімдерді, шоколадты, джемді, балды, тәтті жемістерді, майлы және қуырылған тағамдарды алып тастауға тура келеді.

Дәрігер пациент үшін препараттың дозасын дербес анықтайды. Өзін-өзі емдеумен айналысу мүмкін емес, өйткені бұл ауыр зардаптарға әкелуі мүмкін. Сондай-ақ, оны артық салмақ емес, бірақ толықтыққа бейім адамдар қолдана алады.

Метформинді қолдану бүйрек функциясы сақталған 2 типті қант диабетін емдеуде, сондай-ақ предебиабеттік күйде көрсетілген. Қолданудың тікелей көрсеткіші - семіздікпен бірге жүретін 2 типті қант диабеті.

Ол сонымен қатар іш-висцеральды семіздікті емдеуде кешенді терапияның бөлігі ретінде қолданылады.

Метформинді клиникалық тәжірибеде қолдану кезінде оның жағымды болғаны соншалық, оны растаған клиникалық зерттеулерден кейін, 2007 жылы препарат 1 типті қант диабетін емдеу үшін педиатриялық тәжірибеде инсулин терапиясының көмекшісі ретінде қолдануға ұсынылды.

Метформин таблеткалары тамақ ішкеннен кейін, көп мөлшерде су ішкеннен кейін қатаң түрде қабылданады. Алғашқы және бастапқы доза тәулігіне 1000 мг құрайды, доза 1-2 аптадан кейін біртіндеп артады, оның мәні қандағы глюкоза деңгейіне зертханалық мәліметтермен реттеледі.

Максималды рұқсат етілген доза тәулігіне 3000 мг құрайды. Тәуліктік дозаны бір уақытта қолдануға болады, бірақ терапияның басында, бейімделу кезеңінде оны 2-3 дозаға бөлу ұсынылады, бұл препараттың асқазан-ішек жолына жағымсыз әсерін азайтуға көмектеседі.

Препараттың қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы қабылдаудан 2,5 сағаттан кейін байқалады, 6 сағаттан кейін ол төмендей бастайды. Қалыпты қабылдаудан 1-2 күн өткен соң, препараттың қандағы тұрақты концентрациясы белгіленеді, шолуларға сәйкес, Метформин қабылдау басталғаннан екі аптадан кейін байқалады.

Метформин мен инсулинді біріккен жағдайда ауруханада инсулиннің жоғары дозалары болған кезде медициналық бақылау қажет.

Метформин нұсқауларында келесі қарсы көрсеткіштер көрсетілген:

  • Қазіргі немесе алдыңғы сүт қышқылы
  • Алдын ала жағдай
  • Препараттың кез-келген компоненттеріне жоғары сезімталдық,
  • Бүйрек функциясының бұзылуы, сондай-ақ осындай бұзушылықты тудыруы мүмкін жанама аурулар,
  • Бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігі,
  • Бауыр жеткіліксіздігі
  • Диабеттік аяқ
  • Сусыздануды тудыратын барлық жағдайлар (құсу, диарея) және гипоксия (соққы, жүрек-өкпе жеткіліксіздігі),
  • Алкоголизм Метформин мен алкогольді бірігіп қолдану да метаболикалық ауыр бұзылулар тудыруы мүмкін екенін есте ұстаған жөн.
  • Жедел кезеңдегі жұқпалы аурулар, безгегі,
  • Декомпенсация сатысындағы созылмалы аурулар,
  • Кең хирургия және операциядан кейінгі қалпына келтіру,
  • Емшекпен емізу

Жүктілік, балалық шақ сияқты, енді препаратты қабылдауға мүлдем қарсы көрсетілім болып саналмайды, өйткені метстаминді гестациялық және кәмелетке толмаған балалардағы қант диабетін емдеуге тағайындауға болады, алайда мұндай жағдайларда терапия қатаң медициналық бақылауда өтеді.

Метформин көптеген елдерде зерттелуде: Интернет өзінің жаңадан ашылған ерекше қасиеттері туралы хабарламаларға толы.Сонымен, бүгінгі таңда метформин мен ескертулерді қолдану қандай?

  1. Метформин 2 типті қант диабетінің алдын алады және басқарады.
  2. Метформин алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін бірден қантты төмендетпейді. Оның әрекеті 2,5 сағаттан кейін басталады. Қандағы глюкозаның төмендеуі бірнеше күнде болады - 7-ден 14 күнге дейін.
  3. Емдік дозаларда гипогликемия тудырмайды, дозаланғанда - өте сирек.
  4. Метформинді инсулинмен, манинилмен және т.б. біріктіруге болады.
  5. Доктор Р. Бернштейн (АҚШ) метформин қатерлі ісік ауруының қаупін азайтады, сонымен қатар аштық гормонын басады, осылайша салмақтың тұрақтануына ықпал етеді деп мәлімдейді.
  6. Крейг Керридің зерттеуі бойынша метформинді онкология мен жүрек-тамыр ауруларын кешенді емдеуде тиімді қолдануға болады.
  7. Метформин ми мен жұлында жаңа нейрондардың өсуіне ықпал етеді.
  8. Альцгеймер ауруы кезінде гиппокампадағы жүйке жасушаларының саны, мидың жаңа естеліктер пайда болатын бөлігі айтарлықтай қысқарады. Тәжірибе көрсеткендей, салмағы 60 кг адамға күніне 1000 мг метформин қабылдау жаңа есте сақтау қабілетін едәуір жақсартады.
  9. Метформиннің өзі деменция қаупін арттырады деген қарама-қарсы пікір бар. Доктор Йихун Куанның жетекшілігімен Тайвань зерттеушілері 2 типті қант диабетімен ауыратын 9300 пациентке зерттеу жүргізіп, метформиннің пациенттердің бақылау тобына әсерін талдады. Олардың тұжырымы: пациент метформинді неғұрлым ұзақ қабылдаса және дозасы соғұрлым жоғары болса, деменцияның ықтималдығы соғұрлым жоғары болады. Бұл пікірге көптеген сарапшылар күмән келтіреді.
  10. Метформин жүйелі қабынуды басады - қартаюдың себептерінің бірі, жүрек пен қан тамырларын қартаюдан қорғайды.
  11. Препарат холестеринді жақсартады, төмен тығыздықтағы зиянды холестерин деңгейін төмендетеді.
  12. Метформин бауыр ферменттерінің жоғарылауын төмендетеді және қант диабетімен ауыратын науқастарда алкогольсіз майлы бауыр ауруын емдей алады.
  13. Диабеттік асқынулар букетінен болатын өлім қаупін шамамен 30% төмендетеді.
  14. Метформиннің бүйрек, бауыр және созылмалы жүрек жеткіліксіздігі ауруларына қарсы көрсетілімдері жоқ. Егер болса, дәрігер дозаны түзетеді, науқас метформинді қолдануды жалғастырады. Алайда науқастың жүректің, бауырдың және бүйректің ауыр патологиялары бар дәрігердің шешімі бұл препаратты қабылдауға қарсы болмауы мүмкін.
  15. Метформин В12 дәрумені деңгейін төмендетуге қабілетті, сондықтан оны қолданған кезде қанның мөлшерін бақылау керек.
  16. Ол бедеулікпен ауыратын науқастарда овуляция болмаған кезде қолданылады.
  17. Метформин антипсихотикалық препараттардың әсерінен болатын салмақ мөлшерін тұрақтандырады.
  18. Сүт ацидозы түріндегі асқынулардың алдын алу үшін (өлімге әкелетін асқыну) оны алкогольмен біріктіруге болмайды.
  19. Метформин - қартайғаннан емделуге үміткер.
  20. 2 типті қант диабеті бар пациенттерде ревматоидты артритті емдеудің ықтимал препараты ретінде зерттелуде.

Фармакологиялық әрекетМетформин 2 типті қант диабеті бар науқастарда қант бақылауын жақсартады, сонымен қатар кейде 1 типті қант диабеті үшін тағайындалады. Тамақтанғаннан кейін ораза ұстайтын қант азаяды, уақыт өте келе қанның құрамы жақсарады. Ол бауырды аз глюкоза өндіруге ынталандырады, сонымен қатар ас қорыту жолындағы диеталық көмірсулардың сіңуіне әсер етеді. Жасушалардың инсулинге сезімталдығын жоғарылатады. Бұл ұйқы безіне артық инсулин шығаруға ынталандырмайды, сондықтан гипогликемия қаупі жоқ.
ФармакокинетикаПрепарат бүйректермен несеппен өзгермейді. Ұзақ уақытқа созылатын әсерлі таблеткалардан белсенді затты сіңіру (және аналогтар) қарапайым таблеткалармен салыстырғанда баяу жүреді. Бүйрек функциясының бұзылуы бар адамдарда қан плазмасындағы белсенді заттардың концентрациясы жоғарылауы мүмкін және бұл қауіпсіз емес.
Қолдану көрсеткіштері2 типті қант диабеті, әсіресе артық салмағы бар және тіндердің инсулинге сезімталдығы әлсіреген (инсулинге төзімділік) адамдарда.Метформинді қабылдау тек диетаны және физикалық белсенділікті толықтырады, бірақ алмастырмайды. Бұл препаратты қант диабеті, салмақ жоғалту және өмірді ұзарту үшін қолдану төменде осы бетте толық сипатталған.
Фармакологиялық әрекетМетформин 2 типті қант диабеті бар науқастарда қант бақылауын жақсартады, сонымен қатар кейде 1 типті қант диабеті үшін тағайындалады. Ол тамақтанғаннан кейін ораза ұстайтын қантты төмендетеді және уақыт өте келе глицатталған HbA1C гемоглобині үшін қан анализінің нәтижелерін жақсартады. Ол бауырды аз глюкоза өндіруге ынталандырады, сонымен қатар ас қорыту жолындағы диеталық көмірсулардың сіңуіне әсер етеді. Жасушалардың инсулинге сезімталдығын жоғарылатады. Бұл ұйқы безіне артық инсулин шығаруға ынталандырмайды, сондықтан гипогликемия қаупі жоқ.
ФармакокинетикаПрепарат бүйректермен несеппен өзгермейді. Ұзақ уақыт әсер ететін таблеткалардан белсенді заттың сіңуі (Glucofage Long және аналогтары) әдеттегі таблеткалармен салыстырғанда баяу. Бүйрек функциясының бұзылуы бар адамдарда қан плазмасындағы белсенді заттардың концентрациясы жоғарылауы мүмкін және бұл қауіпсіз емес.
Қолдану көрсеткіштері2 типті қант диабеті, әсіресе артық салмағы бар және тіндердің инсулинге сезімталдығы әлсіреген (инсулинге төзімділік) адамдарда. Метформинді қабылдау тек диетаны және физикалық белсенділікті толықтырады, бірақ алмастырмайды. Бұл препаратты қант диабеті, салмақ жоғалту және өмірді ұзарту үшін қолдану төменде осы бетте толық сипатталған.
Қарсы көрсеткіштерКетоацидоздың, диабеттік команың эпизодтарымен қант диабетінің нашар бақылауы. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі - гломерулярлы сүзу жылдамдығы (GFR) 45 мл / мин-ден төмен, қан креатинині ерлерде 132 мкмоль / л жоғары, әйелдерде 141 мкмоль / л жоғары. Бауыр жеткіліксіздігі. Жедел инфекциялық аурулар. Созылмалы немесе маскүнемдік. Сусыздандыру
Арнайы нұсқауларМетформинді алдағы операциядан немесе радиакактивті зерттеуден 48 сағат бұрын тоқтату керек. Сізге сүтқышқылды ацидоз туралы білу керек - ауыр асқыну, онда қан рН-ы 7,37-7,43-тен 7,25-ке дейін немесе одан да төмендейді. Оның белгілері: әлсіздік, іштің ауыруы, ентігу, құсу, кома. Бұл асқынудың қаупі іс жүзінде нөлге тең, егер қарсы көрсетілімдер болса немесе ұсынылған тәуліктік дозадан асатын дәрілерді қабылдайтын адамдардан басқа.

Қантты көрсетіңіз немесе ұсыныстар алу үшін жынысын таңдаңыз

Ер адамның жасын көрсетіңіз

Әйелдің жасын көрсетіңіз

ДозалануыЕмдеуді тәуліктік 500-850 мг дозасынан бастаған жөн және оны біртіндеп 2550 мг, үш 850 мг таблеткаға дейін жоғарылату ұсынылады. Ұзартылған таблеткалар үшін ең жоғары тәуліктік доза 2000 мг құрайды. Егер пациенттің елеулі жанама әсерлері болмаса, аптасына бір реттен немесе тіпті әр 10-15 күн сайын дозаны жоғарылатады. Ұзартылған шығарылатын таблеткалар күніне 1 рет түнде қабылданады. Тұрақты таблеткалар - күніне 3 рет тамақпен бірге.
Жанама әсерлеріНауқастар жиі диареяға, жүрек айну, тәбет жоғалтуға және дәм сезуінің бұзылуына шағымданады. Бұл қауіпті жанама әсерлер емес, олар әдетте бірнеше күнде өздігінен кетеді. Оларды жеңілдету үшін 500 мг-дан бастаңыз және осы тәуліктік дозаны арттыруға асықпаңыз. Асқазанның ашуы ғана емес, қышу, бөртпе пайда болса, жаман. Метформин В12 дәруменінің сіңуіне теріс әсер етеді.
Жүктілік және емізуМетформин жүктілік кезінде және емізу кезінде қарсы болады, өйткені ол плацента мен емшек сүтіне өтеді. Ол гестациялық қант диабетін емдеуде қолданылмайды. Екінші жағынан, бұл дәрі-дәрмекті PCOS үшін қолдану қауіпсіз және тиімді. Егер сіз кейінірек жүкті екеніңізді біліп, қабылдауды жалғастырған болсаңыз - жақсы. Бұл туралы мақаланы орыс тілінде оқи аласыз.
Басқа дәрі-дәрмектермен әрекеттесуЗиянды диабетпен ауыратын таблеткаларды қабылдаудан бас тартыңыз, оларды метформинмен бірге қолданбаңыз.Инсулинмен бірге қабылдау төмен қандағы қантты тудыруы мүмкін. Жоғары қан қысымы мен жүрек жеткіліксіздігіне арналған дәрі-дәрмектермен теріс әсер етуі мүмкін. Олардың қаупі жоғары емес. Егжей-тегжейлер үшін препаратпен бірге қолдану жөніндегі ресми нұсқаулықпен танысыңыз.
Артық дозалануАртық дозалану жағдайлары 50 г препараттың бір реттік немесе одан да көп қолданылуымен сипатталған. Қандағы қанттың шамадан тыс түсу ықтималдығы төмен, бірақ сүт қышқылды ацидоз қаупі шамамен 32% құрайды. Шұғыл госпитализация қажет. Дәрілерді организмнен жоюды тездету үшін диализді қолдануға болады.
Шығарылым нысаны, сақтау шарттары мен шарттарыҚұрамында 500, 850 немесе 1000 мг белсенді ингредиент бар таблеткалар. Бұл дәрі-дәрмекті балалардың қолы жетпейтін жерде, 25 ° C аспайтын температурада сақтау керек. Сақтау мерзімі 3 немесе 5 жыл.

Әлеуметтік желілерде бөлісіңіз

Қандағы құрамы күрт өзгеретін тағам қандай? Қандағы қант мөлшері жоғары диета № 9 Нені қоздырады.

Мазмұны Қант қабылдау және салмақ жоғалтуды қалау

Мазмұны Панкреатиттің алдын-алу ерекшеліктеріПевцнер диетасы № 5 маңызды нүктелер

Неліктен төмен қандағы қант бар? Егер сіз жоғары қандағы қантты емдемесеңіз, онда ол өткір және.

Артериалды гипертензияның асқынуларыА гипертония қалай жұмыс істейді? Артериялық гипертензияны емдеу.

Қолдану әдісі

Препаратты егде жастағы адамдарға қабылдау тек бүйрек функциясының тұрақты мониторингінің деректерін ескере отырып жүзеге асырылады.
Толық терапиялық белсенділік препаратты қабылдағаннан кейін 2 аптадан кейін байқалады.

Егер сізге бару керек болса Метформин басқа гипогликемиялық пероральді агентпен емделу керек, содан кейін алдыңғы препаратты қабылдауды тоқтату керек, содан кейін ұсынылған дозада Метформинмен терапияны бастаңыз.

Инсулин мен Метформиннің қосындысымен алғашқы 4-6 күнде инсулиннің мөлшері өзгермейді. Болашақта, егер бұл қажет болса, инсулиннің дозасы біртіндеп азаяды - келесі күндері 4-8 IU. Егер пациент күніне 40 фунт стерлингтен астам инсулин қабылдайтын болса, онда Метформинді қолдану кезінде дозаны төмендету ауруханада ғана жүзеге асырылады, өйткені ол үлкен күтімді қажет етеді.

Метформиннің белгілі әсер ету механизмдері

Метформиннің маңызды әрекеті - бауырдағы глюкоза өндірісін басу.

Метформин глюкоза мен майдың метаболизмі үшін жауап беретін AMPK бауыр ферментінің шығарылуын белсендіреді. Бұл активтендіру бауырдағы глюкоза өндірісін тоқтатуға әкеледі. Яғни, метформиннің әсерінен артық глюкоза түзілмейді.

Сонымен қатар, метформин өзінің инсулиніне сезімталдығын арттырады және перифериялық глюкозаның түсуін жоғарылатады (инсулинді қолдану арқылы глюкоза дененің барлық жасушаларына жеткізіліп, энергия көзі болады), май қышқылдарының тотығуын жоғарылатады және асқазан-ішек жолында глюкозаның сіңуін азайтады.

Метформин арқылы асқазан-ішек жолында глюкозаның сіңірілуін кешіктіру тамақтанғаннан кейін қандағы глюкозаның деңгейін ұстап тұруға, сонымен қатар мақсатты жасушалардың өздерінің инсулинге сезімталдығын арттыруға көмектеседі. Метформиннің бұл қасиеті оны диабетте қолдануға мүмкіндік береді - диабеттің алдын-алу үшін.

Ауыз ішкеннен кейін метформин асқазан-ішек жолында сіңеді, оның белсенді әсері 2,5 сағаттан кейін басталады. Ал метформин 9-12 сағаттан кейін бүйректен шығарылады. Айта кету керек метформин бауырда, бүйректе және бұлшықетте жиналуы мүмкін.

Метформинді қолдану тамақтану кезінде немесе одан кейін күніне 2-3 рет 500-850 мг қабылдаудан басталады. Қандағы глюкоза концентрациясының нәтижелеріне байланысты дозаны одан әрі біртіндеп арттыру мүмкін.

Метформиннің сақтау дозасы, әдетте, тәулігіне 1500-2000 мг құрайды.

Асқазан-ішек жолдарынан болатын жанама әсерлерді азайту үшін тәуліктік доза 2-3 дозаға бөлінеді.Тәулігіне ең көп 3000 мг тәулігіне 3 дозаға бөлінеді.

Метформиннің түпнұсқа дәрісі - француздық глюкофаг.

Глюкофагтың генерикасы: Озон компаниясының метформині (Ресей), Siofor т.б.

Францияда метформиннің жанама әсерлерін азайту (асқазан-ішек жолдарының бұзылуы) және 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастардың өмір сүру сапасын жақсарту үшін белсенді метформиннің баяу сіңірілуімен Glucofage Long деген атпен ұзақ уақыт жұмыс істейтін метформин жасалып шығарылды. Глюкофагтың ұзақтығын күніне бір рет қабылдауға болады, бұл, әрине, пациенттер үшін әлдеқайда ыңғайлы.

Ұзартылған метформиннің сіңуі асқазан-ішек жолдарының жоғарғы бөлігінде болады.

Метформиннің жанама әсерлері

  1. Метформинді ұзақ уақыт қолданғанда В12 дәрумені сіңуінің төмендеуі байқалуы мүмкін. Егер мегабластикалық анемия анықталса, В12 витаминін қосымша ішілік енгізу қажет.
  2. Асқазан-ішек жолдарының проблемалары жиі кездеседі (жүрек айну, құсу, диарея (диарея), ентігу, іштің ауыруы, дәмінің өзгеруі, тәбеттің жоғалуы). Бұл жағдайда метформинді асқазан-ішек тітіркенуін азайту үшін тамақпен бірге қабылдау керек.
  3. Ұзақ қолданған кезде, сондай-ақ алкогольдің үлкен дозалары бар метформинді қабылдаған кезде, сүт қышқылы пайда болуы мүмкін - қандағы сүт қышқылының деңгейі пациенттің өміріне қауіп төндіруі мүмкін. Бұл көбінесе метформиннің дозаланғанда және бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде кездеседі.
  4. Тері реакциясы өте сирек - эритема, бөртпе, қышынған дерматоздар.
  5. Өте сирек, бауыр функциясының бұзылуы, гепатит, препарат жойылған кезде жоғалады.

Метформин дәрігердің тағайындауы бойынша ғана қолданылады, ал оның демалысы - тек рецепт.

Метформиннің ерекше қасиеттері және жаңа қолданылуы

Метформин көптеген елдерде зерттелуде: Интернет өзінің жаңадан ашылған ерекше қасиеттері туралы хабарламаларға толы. Сонымен, бүгінгі таңда метформин мен ескертулерді қолдану қандай?

  1. Метформин 2 типті қант диабетінің алдын алады және басқарады.
  2. Метформин алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін бірден қантты төмендетпейді. Оның әрекеті 2,5 сағаттан кейін басталады. Қандағы глюкозаның төмендеуі бірнеше күнде болады - 7-ден 14 күнге дейін.
  3. Емдік дозаларда гипогликемия тудырмайды, дозаланғанда - өте сирек.
  4. Метформинді инсулинмен, манинилмен және т.б. біріктіруге болады.
  5. Доктор Р. Бернштейн (АҚШ) метформин қатерлі ісік ауруының қаупін азайтады, сонымен қатар аштық гормонын басады, осылайша салмақтың тұрақтануына ықпал етеді деп мәлімдейді.
  6. Крейг Керридің зерттеуі бойынша метформинді онкология мен жүрек-тамыр ауруларын кешенді емдеуде тиімді қолдануға болады.
  7. Метформин ми мен жұлында жаңа нейрондардың өсуіне ықпал етеді.
  8. Альцгеймер ауруы кезінде гиппокампадағы жүйке жасушаларының саны, мидың жаңа естеліктер пайда болатын бөлігі айтарлықтай қысқарады. Тәжірибе көрсеткендей, салмағы 60 кг адамға күніне 1000 мг метформин қабылдау жаңа есте сақтау қабілетін едәуір жақсартады.
  9. Метформиннің өзі деменция қаупін арттырады деген қарама-қарсы пікір бар. Доктор Йихун Куанның жетекшілігімен Тайвань зерттеушілері 2 типті қант диабетімен ауыратын 9300 пациентке зерттеу жүргізіп, метформиннің пациенттердің бақылау тобына әсерін талдады. Олардың тұжырымы: пациент метформинді неғұрлым ұзақ қабылдаса және дозасы соғұрлым жоғары болса, деменцияның ықтималдығы соғұрлым жоғары болады. Бұл пікірге көптеген сарапшылар күмән келтіреді.
  10. Метформин жүйелі қабынуды басады - қартаюдың себептерінің бірі, жүрек пен қан тамырларын қартаюдан қорғайды.
  11. Препарат холестеринді жақсартады, төмен тығыздықтағы зиянды холестерин деңгейін төмендетеді.
  12. Метформин бауыр ферменттерінің жоғарылауын төмендетеді және қант диабетімен ауыратын науқастарда алкогольсіз майлы бауыр ауруын емдей алады.
  13. Диабеттік асқынулар букетінен болатын өлім қаупін шамамен 30% төмендетеді.
  14. Метформиннің бүйрек, бауыр және созылмалы жүрек жеткіліксіздігі ауруларына қарсы көрсетілімдері жоқ. Егер болса, дәрігер дозаны түзетеді, науқас метформинді қолдануды жалғастырады. Алайда науқастың жүректің, бауырдың және бүйректің ауыр патологиялары бар дәрігердің шешімі бұл препаратты қабылдауға қарсы болмауы мүмкін.
  15. Метформин В12 дәрумені деңгейін төмендетуге қабілетті, сондықтан оны қолданған кезде қанның мөлшерін бақылау керек.
  16. Ол бедеулікпен ауыратын науқастарда овуляция болмаған кезде қолданылады.
  17. Метформин антипсихотикалық препараттардың әсерінен болатын салмақ мөлшерін тұрақтандырады.
  18. Сүт ацидозы түріндегі асқынулардың алдын алу үшін (өлімге әкелетін асқыну) оны алкогольмен біріктіруге болмайды.
  19. Метформин - қартайғаннан емделуге үміткер.
  20. 2 типті қант диабеті бар пациенттерде ревматоидты артритті емдеудің ықтимал препараты ретінде зерттелуде.

Бұл тізімнен ғалымдар зерттеген метформиннің жаңа түрлері (2 типті қант диабетінен басқа) бөлектелген. Әділеттілік үшін, қолдануға арналған көптеген жаңа индикаторлар басқа зерттеушілердің жұмысын жоққа шығарды деп айту керек. Сонымен, сарапшылар әлі де Метформин салмақты азайтады ма, жоқ па деген мәселені шешуде. Кейбір жұмыстар метформинмен овуляцияны сәтті ынталандыруды көрсетеді, ал басқалары препараттың репродуктивті жүйеге шамалы әсері туралы хабарлайды.

Фармацевт Сорокина Вера Владимировна

Әлемде ең көп тағайындалған қант диабеті дәрі-дәрмек - Метформин және оны күн сайын 120 миллион адам қабылдайды. Препараттың алпыс жылдан астам тарихы бар, оның барысында пациенттер үшін оның тиімділігі мен қауіпсіздігін дәлелдейтін көптеген зерттеулер жүргізілді. Көбінесе Метформин инсулинге төзімділікті төмендету үшін 2 типті қант диабеті үшін қолданылады, бірақ кейбір жағдайларда оны көмірсулардың бұзылуының алдын алу үшін және 1 типті ауру үшін инсулин терапиясына қосымша ретінде қолдануға болады.

Білу маңызды! Эндокринологтардың ұсынған жаңалығы Үздіксіз қант диабетін бақылау! Бұл күн сайын қажет.

Препарат ең аз қарсы көрсеткіштерге ие және басқа да қантты төмендететін дәрілердің жанама әсерінен айырылады: қауіпті жоғарылатпайды.

Өкінішке орай, Метформиннің әлі де кемшіліктері бар. Пікірлер бойынша, оны қабылдаған пациенттердің бестен бірінде асқазан-ішек аурулары байқалады. Препараттың ас қорыту жүйесінен реакция ықтималдығын біртіндеп ұлғайту және жаңа, тұрақты шығарылымдарды қолдану арқылы азайтуға болады.

Қант диабеті және қысымның жоғарылауы - бұрынғы нәрсе

Қант диабеті барлық инсульт пен ампутацияның 80% себебі болып табылады. 10 адамның 7-і жүрек немесе мидың бітелген артериялары салдарынан қайтыс болады. Барлық дерлік жағдайларда, бұл қорқынышты аяқталудың себебі бірдей - жоғары қандағы қант.

Қантты құлатуға болады және керек, әйтпесе ештеңе жоқ. Бірақ бұл аурудың өзін емдемейді, тек аурудың себептерін емес, тергеуге қарсы күресуге көмектеседі.

Қант диабетін емдеуге ресми түрде ұсынылатын және оны эндокринологтар өз жұмысында қолданатын жалғыз дәрі - бұл.

Стандартты әдіспен есептелген препараттың тиімділігі (емделген 100 адамның тобындағы пациенттердің жалпы санына қалпына келген науқастар саны):

  • Қантты қалыпқа келтіру - 95%
  • Веналық тромбозды жою - 70%
  • Күшті жүрек соғысын жою - 90%
  • Жоғары қан қысымынан құтылу - 92%
  • Күндізгі күшейту, түнде ұйқыны жақсарту - 97%

Өндірушілер коммерциялық ұйым емес және мемлекет қолдауымен қаржыландырылады. Сондықтан, қазір әрбір тұрғынның мүмкіндігі бар.

Метформиннің көрсеткіштері

Метформин белгілі бір қантты төмендететін қасиеті бар қарапайым өсімдікке қарыз береді. Ешкінің уыттылығын азайту және гипогликемиялық әсерін арттыру үшін одан белсенді заттарды бөлу жұмыстары басталды.Олар бигуанидтер болып шықты. Қазіргі уақытта, Метформин - бұл қауіпсіздіктің бақылауынан сәтті өткен, қалғаны бауырға зиянды және сүт қышқылы ауруының қаупін арттыратын жалғыз дәрі.

Тиімділігі мен минималды жанама әсерлеріне байланысты, бұл 2 типті қант диабетін емдеуде бірінші қатардағы дәрі, яғни ол бірінші кезекте тағайындалады. Метформин инсулин синтезін жоғарылатпайды. Керісінше, қандағы қанттың төмендеуіне байланысты гормон көбейтілген көлемде шығарылуын тоқтатады, ол әдетте 2 типті қант диабеті басталған кезде пайда болады.

Оны қабылдау сізге:

  1. Инсулинге жасушалардың реакциясын күшейтіңіз, яғни азайтыңыз - артық салмағы бар адамдарда көмірсулар бұзылуының негізгі себебі. Метформин диеталармен және стресстермен үйлескенде 2 типті қант диабетін өтейді, емделудің ықтималдығы жоғары және оны жоюға көмектеседі.
  2. Ішекте көмірсулардың сіңуін азайтыңыз, бұл қандағы қантты одан әрі төмендетеді.
  3. Бауырдағы глюкоза өндірісін бәсеңдету үшін, оның қандағы деңгейі бос асқазанға түседі.
  4. Қанның липидтік профиліне әсер етіңіз: ондағы жоғары тығыздықты липопротеиндердің мөлшерін көбейтіңіз, қан тамырларына зиянды холестерин мен триглицеридтерді азайтыңыз. Бұл әсер диабеттің тамырлы асқыну қаупін азайтады.
  5. Тамырларда жаңа қан ұйығыштарының резорбция процесін жақсартады, лейкоциттердің адгезиясын әлсіретеді, яғни атеросклероз қаупін азайтады.
  6. Висцеральды май алмасуы үшін ең қауіпті болғандықтан, дене салмағын азайтыңыз. 2 жыл қолданғаннан кейін пациенттердің салмағы 5% төмендейді. Калориялы тұтынудың төмендеуімен салмақ жоғалту нәтижелері едәуір жақсарады.
  7. Шеткі тіндерде қан ағымын ынталандыру, яғни олардың тамақтануын жақсарту.
  8. Поликистозды аналық безбен овуляцияны тудыру үшін, оны жүктілікті жоспарлау кезінде қабылдауға болады.
  9. Қатерлі ісіктен сақтаңыз. Бұл акция жақында ашылды. Зерттеулер препараттың ісікке қарсы әсер ететін қасиеттерін анықтады, науқастарда онкологияны дамыту қаупі 31% төмендеді. Бұл әсерді зерттеу және растау бойынша қосымша жұмыстар жүргізілуде.
  10. Қартаюды баяулатыңыз. Бұл Метформиннің зерттелмеген әсері, эксперименттер тек жануарларға жүргізілді, олар эксперименттік кемірушілердің өмір сүру ұзақтығының өскенін көрсетті. Адамдардың қатысуымен толыққанды клиникалық зерттеулердің нәтижелері жоқ, сондықтан Метформин өмірді ұзартады деп айтуға әлі ерте. Әзірге бұл тұжырым тек қант диабеті бар науқастарға қатысты.

Денедегі мультифакторлы әсерге байланысты Метформинді қолдану көрсеткіштері тек 2 типті қант диабетін емдеумен ғана шектелмейді. Оны көмірсулардың бұзылуын болдырмау, салмақ жоғалтуды жеңілдету үшін қолдануға болады. Зерттеулер көрсеткендей, аурумен ауыратын адамдарда ( ,, , тек метформин қолданылған кезде, қант диабеті 31% -ға аз болатын. Диета мен дене тәрбиесін схемаға қосу нәтижелерді едәуір жақсартады: пациенттердің 58% -ы қант диабетінен аулақ бола алды.

Метформин диабеттің барлық асқыну қаупін 32% төмендетеді. Препарат макроангиопатияның алдын алуда ерекше әсер етеді: инфаркт пен инсульт ықтималдығы 40% төмендеді. Бұл әсерді танылған кардипротекторлардың - қысым мен статиндерге арналған дәрілердің әсерімен салыстыруға болады.

Пішінді шығару және мөлшерлеу

Метформині бар түпнұсқа дәрі француздық Merck компаниясының иелігіндегі сауда белгісі болған Glucofage деп аталады. Медицина дамып, оған патент алғаннан бері он жылдан астам уақыт өтсе де, құрамында бірдей құрамы бар - генерик бар дәрілерді өндіруге заңды түрде рұқсат етілген.

Дәрігерлердің пікірлері бойынша, ең танымал және сапалы

  • Неміс Сиофор және Метфогамма,
  • Израиль Метформин-Тева,
  • Ресейлік Глифомин, Новоформин, Формметин, Метформин-Рихтер.

Генериктердің белгілі бір артықшылығы бар: олар түпнұсқа дәріге қарағанда арзанырақ.Олар кемшіліктерсіз емес: өндіріс сипаттамаларына байланысты олардың әсері сәл әлсіреуі мүмкін, ал тазарту нашар болады. Таблеткаларды өндіру үшін өндірушілер басқа қосымша заттарды қолдана алады, бұл қосымша жанама әсерлерге әкелуі мүмкін.

Препарат ауызша қабылдауға арналған таблеткалар түрінде шығарылады, дозасы 500, 850, 1000 мг. Көмірсулар алмасуының бұзылуында қантты төмендететін әсер 500 мг бастап байқалады. Қант диабеті үшін оңтайлы доза 2000 мг құрайды . 3000 мг-ға дейін жоғарылаған кезде гипогликемиялық әсер жанама әсерлердің қаупінен гөрі баяу өседі. Дозаны одан әрі жоғарылату іс жүзінде ғана емес, қауіпті де. Егер гликемияны қалыпқа келтіру үшін 1000 мг 2 таблетка жеткіліксіз болса, пациентке басқа топтардан қосымша қант төмендететін дәрілер тағайындалады.

Таза Метформиннен басқа, қант диабетіне арналған аралас препараттар шығарылады, мысалы, Глибомет (глибенкламидпен), Амарил (глимепиридпен), Янумет (ситаглиптинмен). Олардың мақсаты ұзақ мерзімді қант диабетінде, ұйқы безінің қызметі нашарлай бастаған кезде ғана негізделген.

Сондай-ақ ұзақ әсер ететін дәрілер бар - Glucofage Long түпнұсқасы (дозасы 500, 750, 1000 мг), Metformin Long, Gliformin Prolong, Formin Long сияқты аналогтары бар. Планшеттің арнайы құрылымының арқасында бұл препараттың сіңуі бәсеңдейді, бұл ішектің жанама әсерлерінің жиілігін екі есе азайтуға әкеледі. Гипогликемиялық әсер толығымен сақталған. Метформин сіңгеннен кейін таблетканың белсенді емес бөлігі нәжістен шығарылады. Бұл форманың жалғыз кемшілігі - триглицеридтер деңгейінің шамалы жоғарылауы. Әйтпесе, қанның липидті профиліне оң әсер қалады.

Метформинді қалай қабылдауға болады

Метформинді 1 таблеткадан 500 мг қабылдауды бастаңыз. Егер препарат жақсы төзімді болса, дозасы 1000 мг-ға дейін артады. Қантты төмендететін әсер біртіндеп дамиды, 2 апта қабылдағаннан кейін гликемияның тұрақты төмендеуі байқалады. Сондықтан, қант диабеті өтелгенге дейін, дозаны бір немесе екі апта ішінде 500 мг-ға арттырады. Асқорытуға теріс әсерді азайту үшін тәуліктік доза 3 дозаға бөлінеді.

Баяу босатылатын метформин 1 таблеткадан іше бастайды, алғашқы дозасы 10-15 күннен кейін түзетілгенде. Рұқсат етілген ең көп мөлшер - 750 мг-ден 3 таблетка, 500 мг-дан 4 таблетка. Препараттың бүкіл көлемі бір уақытта, кешкі ас кезінде мас күйінде болады. Планшеттерді ұсақтап, бөліктерге бөлуге болмайды, өйткені олардың құрылымын бұзу ұзақ уақытқа созылған әрекеттің жоғалуына әкеледі.

Метформинді ұзақ уақыт қабылдауға болады, емдеуде үзілістер қажет емес. Қабылдау кезінде және болдырмаңыз. Семіздік болған кезде олар калорияны азайтады.

Ұзақ мерзімді қолдану В12 витаминінің жетіспеушілігіне әкелуі мүмкін, сондықтан метформинді қабылдаған диабетиктер күн сайын жануарлардан алынатын өнімдерді, әсіресе бауырды, бүйректі және сиыр етін жеуі керек және B12 тапшылығы анемиясына жыл сайын тест тапсыруы керек.

Метформиннің басқа дәрілермен үйлесуі:

Бөлісуді шектеу Дайындық Қажет емес әрекет
Қатаң тыйым салынадыЙод құрамы бар рентгендік контрастты препараттарСүт ацидозын тудыруы мүмкін. Метформин зерттеу немесе операциядан 2 күн бұрын тоқтатылады және олардан 2 күн өткен соң қалпына келтіріледі.
Хирургия
Қажет емесАлкоголь, оның құрамындағы барлық тамақ пен дәріОлар сүтқышқылды ацидоздың қаупін арттырады, әсіресе диабетиктерге аз көмірсулы диета.
Қосымша бақылау қажетГлюкокортикостероидтар, хлорпромазин, бета2-адренергиялық агонистерҚандағы қанттың өсуі
ACE ингибиторларынан басқа, қысым көрсететін дәріГипогликемия қаупі
ДиуретиктерСүт ацидозының мүмкіндігі

Жанама әсерлері мен қарсы көрсетілімдері

Метформин қабылдаудан болатын жанама әсерлер және олардың пайда болу жиілігі:

Қолайсыз оқиғалар Белгілер Жиілік
Ас қорыту проблемаларыЖүрек айну, тәбеттің жоғалуы, нәжіс, құсу.≥ 10%
Дәмнің бұзылуыАуыздағы металдың дәмі, көбінесе аш қарынға.≥ 1%
Аллергиялық реакцияларБөртпе, қызару, қышу.Метформиннің әсер ету механизмі

Заттың әрекеті бауырда пайда болатын глюконеогенез процесін тежеуге бағытталған. Организмде глюкоза өндірісі төмендеген кезде оның қандағы деңгейі де төмендейді. Айта кету керек, диабетпен ауыратын адамдарда бауырдағы глюкозаның түзілу деңгейі қалыпты мәннен кемінде үш есе асады.

Бауырда инсулин сигналында, майлар мен глюкозаның метаболизмінде, сондай-ақ энергия тепе-теңдігінде негізгі қызметті атқаратын AMP-активтендірілген ақуыз киназасы (AMPK) ферменті бар. Метформин глюкоза өндірісін тежейтін AMPK белсенді етеді.

Глюконеогенез процесін басумен қатар метформин басқа функцияларды орындайды, атап айтқанда:

  • шеткергі тіндер мен жасушалардың қантты төмендететін гормонға сезімталдығын жақсартады,
  • жасушалардың глюкозаны қабылдауын жоғарылатады,
  • май қышқылдарының жоғарылауына әкеледі,
  • асқазан-ішек жолынан глюкозаның сіңуіне қарсы тұрады.

Препаратты қабылдау адамдардың артық салмағын азайтуға көмектеседі. Метформин бос асқазанға қан сарысуындағы холестеринді, TG және LDL холестеринін төмендетеді. Сонымен қатар, ол басқа тығыздықтағы липопротеидтердің мөлшерін өзгертпейді. Метформин қабылдаған сау адам (глюкозаның қалыпты мәні бар) терапевтік әсерін сезбейді.

Препаратты қолдана отырып, пациент қант мөлшерін 20% -ға, гликозилденген гемоглобин концентрациясының шамамен 1,5% төмендеуіне қол жеткізе алады. Препаратты монотерапия ретінде қолдану, қантты төмендететін басқа дәрілермен, инсулинмен және арнайы тамақтанумен салыстырғанда, инфаркттың пайда болу ықтималдығын төмендетеді. Сонымен қатар, 2005 жылғы зерттеу (Cochrane Collaboration) Метформинді қабылдау арқылы 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастардың өлімі азаятынын дәлелдеді.

Науқас метформин таблеткасын ішкеннен кейін оның деңгейі 1-3 сағаттан кейін жоғарылайды және ол әрекет ете бастайды. Препарат асқазан-ішек жолында тез сіңеді.

Құрам метаболизденбейді, бірақ адам ағзасынан несеппен шығарылады.

Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық

Метформин дәрі-дәрмегі таблетка түрінде қол жетімді, құрамында 500 мг белсенді зат бар (метформин гидрохлориді). Оған қосымша құрал құрамында аздаған қосымша компоненттер бар: жүгері крахмалы, кросповидон, повидон K90, магний стеараты және тальк. Бір қаптамада 3 таблетка 10 таблеткадан тұрады.

Науқастың денсаулығына объективті баға беретін маман ғана Метформин препаратын қолдануды тағайындай алады. Науқас дәрі қабылдаған кезде дәрігердің барлық ұсыныстарын қатаң сақтау керек.

Қосымша нұсқаулық препараттың әр қаптамасында бар. Онда сіз пайдалану үшін келесі көрсеткіштерді таба аласыз:

  1. 2 типті қант диабеті, әсіресе кетоацидозға бейім емес артық салмақты адамдарда (көмірсулар алмасуының бұзылуы).
  2. Екінші рет пайда болған гормонға төзімділігі бар инсулинмен емдеу.

Айта кету керек, диабетпен ауыратын адамның қандағы қант мөлшерін ескере отырып, тек маман дұрыс дозаны есептей алады. Нұсқаулықта препараттың орташа дозалары көрсетілген, олар жиі тексеруді және түзетуді қажет етеді.

Препараттың бастапқы дозасы 1-2 таблеткадан тұрады (күніне 1000 мг дейін). Екі аптадан кейін метформин дозасын жоғарылату мүмкін.

Препараттың қолданылу дозалары 3-4 таблеткадан тұрады (күніне 2000 мг дейін). Ең жоғары тәуліктік дозасы - 6 таблетка (3000 мг). Егде жастағы адамдарға (60 жастан бастап) күніне 2 таблеткадан аспайтын метформин ішу ұсынылады.

Таблеткаларды қалай ішуге болады? Тамақтану кезінде немесе одан кейін оларды тұтынады, кішкене стакан сумен жуады. Ас қорыту жүйесіне байланысты жағымсыз реакциялар ықтималдығын азайту үшін дәрі-дәрмектерді бірнеше рет бөлу керек. Метаболизмнің ауыр бұзылыстары пайда болған кезде, сүт қышқылы (сүт қышқылды кома) дамуына жол бермеу үшін препараттың дозасын азайту керек.

Метформинді құрғақ және қараңғы жерде, балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек. Сақтау температурасы +15-ден +25 градусқа дейін. Препараттың қолданылу мерзімі - 3 жыл.

Қарсы көрсеткіштер мен жағымсыз әсерлер

Басқа дәрі-дәрмектер сияқты, метформинді қолдану белгілі бір патологиясы бар адамдарда немесе басқа себептермен қарсы болуы мүмкін.

Жоғарыда айтылғандай, 60 жастан асқан емделушілер үшін, әсіресе ауыр жұмыс істейтіндер үшін, препарат қолдану ұсынылмайды, өйткені бұл сүт қышқылды ацидоздың дамуына әкелуі мүмкін.

Бұл препаратқа қарсы көрсетілімдер тізімі соншалықты аз емес. Метформинді қолдануға тыйым салынады, егер:

  • прекома немесе кома, диагноз,
  • бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы,
  • бүйректің жұмысына әсер ететін жедел аурулар (дегидратация, гипоксия, әртүрлі инфекциялар, безгегі),
  • алкогольдік ішімдіктермен улану немесе созылмалы алкоголизм,
  • миокард инфарктісінің, тыныс алу немесе жүрек жеткіліксіздігінің дамуына әкелуі мүмкін созылмалы немесе жедел патология,
  • сүт қышқылды кома (атап айтқанда, тарих),
  • рентген және радиоизотопты тексеруден кейін кемінде екі күн және екі күн ішінде құрамында йод бар контрастты компонентті инъекциялау арқылы;
  • төмен калориялы диета (күніне 1000 калориядан аз),
  • бала көтеру және емшек сүтімен емдеу,
  • препараттың құрамына сезімталдықтың жоғарылауы.

Науқас дәрігердің ұсыныстарын сақтамай дәрі қабылдаған кезде әртүрлі жанама әсерлер пайда болуы мүмкін. Олар дұрыс емес жұмыс жасаумен байланысты:

  1. асқазан-ішек жолдары (құсу, дәмнің өзгеруі, кебулердің жоғарылауы, тәбеттің болмауы, диарея немесе іштің ауыруы),
  2. гемопоэтикалық органдар (мегалобластикалық анемияның дамуы - организмде фолий қышқылы мен В12 витаминінің болмауы),
  3. метаболизм (мальабсорбциямен байланысты сүт қышқылды ацидоз бен В12 гиповитаминозының дамуы),
  4. эндокриндік жүйе (шаршау, тітіркену, бас ауруы және айналуы, сананың жоғалуы көрінетін гипогликемияның дамуы).

Кейде теріде бөртпе пайда болуы мүмкін. Ас қорыту жүйесінің жұмысына байланысты жағымсыз реакциялар терапияның алғашқы екі аптасында жиі кездеседі. Бұл дененің қалыпты реакциясы, 14 күннен кейін метформинге тәуелділік пайда болады, симптомдар өздігінен кетеді.

Артық дозалануды қолдау

Қант диабетімен ауыратын дәрігер нұсқаулықта көрсетілген немесе емдеуші дәрігер тағайындағаннан жоғары мөлшерде дәрі қабылдаса, өлім туралы айтпағанда, оның денесіне үлкен зиян келтіруі мүмкін. Артық дозаланған жағдайда қауіпті салдары туындауы мүмкін. Оның дамуының тағы бір себебі - бүйрек функциясының бұзылуына препараттың кумуляциясы.

Сүт ацидозының белгісі - ас қорытудың бұзылуы, іштің ауыруы, дене қызуының төмендеуі, бұлшықеттің ауыруы, тыныс алудың жиілеуі, бас айналу және бастың ауыруы, ентігу, тіпті кома.

Егер пациент жоғарыда аталған белгілердің біреуін байқаса, метформинді жедел жою қажет. Әрі қарай, шұғыл көмек көрсету үшін науқасты тез госпитализациялау керек. Дәрігер лактаттың құрамын анықтайды, соның негізінде диагнозды растайды немесе жоққа шығарады.

Метформинмен лактаттың артық концентрациясын жоюдың ең жақсы шарасы гемодиализ процедурасы болып табылады.Қалған белгілерді жою үшін симптоматикалық терапия жүргізіледі.

Метформин мен сульфонилмочевина туындылары бар агенттерді кешенді қолдану қант концентрациясының тез төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Басқа құралдармен өзара әрекеттесу

Метформинді басқа препараттармен бірге кешенді қолдану кезінде метформиннің қантты төмендететін әсерін күшейтетін немесе төмендететін дәрілік заттардың құрамдас бөліктері арасында химиялық реакциялар жүреді.

Сонымен, метформин мен даназолды бір мезгілде қолдану қант деңгейінің тез артуына әкеледі. Сақтықпен сіз хлорпромазинді қолдануыңыз керек, ол инсулиннің шығарылуын азайтады, осылайша гликемия жоғарылайды. Антипсихотиктермен емдеу кезінде және есірткіні қабылдағаннан кейін де метформиннің дозасын түзету керек.

Қантты төмендететін әсердің жоғарылау ықтималдығы тұтынылған кезде пайда болады:

  1. Глюкокортикостероидтар (GCS).
  2. Симпатомиметика.
  3. Ішкі қолдануға арналған контрацептивтер.
  4. Эпинофрина.
  5. Глюкагон енгізу.
  6. Қалқанша безінің гормондары.
  7. Фенотиазонның туындылары.
  8. Диуретиктер және тиазидтер циклі.
  9. Никотин қышқылының туындылары.

Циметидинмен емдеу сүт ацидозының дамуына әкелуі мүмкін. Метформинді қолдану, өз кезегінде, антикоагулянттардың әсерін әлсіретеді.

Метформинді қолданған кезде алкогольді ішуге болмайды. Төмен калориялы және теңгерімсіз тамақтану, аштық немесе бауыр жетіспеушілігімен ауыр уыттану сүт қышқылды ацидоздың пайда болуына әкеледі.

Сондықтан метформинмен емдеу кезінде пациенттер бүйректің жұмысын бақылауы керек. Ол үшін жылына кемінде екі рет плазмадағы лактат концентрациясын зерттеу керек. Сондай-ақ қандағы креатининнің құрамына талдау жасау қажет. Егер алынған нәтижелер креатинин концентрациясы 135 мкмоль / л (еркек) және 110 мкмоль / л (әйел) -ден жоғары екенін көрсетсе, препарат қабылдауды тоқтату қажет.

Егер науқаста бронхопульмональды жұқпалы ауру немесе генитурарлы жүйенің инфекциялық патологиясы анықталса, шұғыл түрде маманмен кеңесу керек.

Метформиннің басқа қантты төмендететін препараттармен, мысалы инсулин инъекцияларымен және сульфонилмочевиналармен үйлесуі кейде концентрацияның төмендеуіне әкеледі. Бұл құбылыс көлік құралдарын немесе күрделі механизмдерді басқаратын пациенттер үшін ескерілуі керек. Емдеу кезеңінде осындай қауіпті жұмыстан бас тартуға тура келуі мүмкін.

Кез-келген басқа препараттарды қолданған кезде пациент дәрігерге бұл туралы хабарлайды, бұл терапия курсының дозасы мен ұзақтығын өзгертуі мүмкін.

Құны, шолулар және аналогтар

Метформиннің бағасы оның импортталуына немесе отандық өнімге байланысты болады.

Белсенді ингредиент әлемнің әртүрлі бөліктерінде танымал гипогликемиялық агент болғандықтан, көптеген елдер оны шығарады.

Сіз дәрі-дәрмекті дәріханада рецепті ұсына отырып сатып ала аласыз, сонымен қатар дәрі-дәрмекті ғаламторға тапсырыс беру мүмкіндігі бар.

Препараттың құны препараттың Ресей Федерациясының аумағындағы аймағына және өндірушіге байланысты

  • Метформин (Ресей) № 60 - ең төменгі құны 196 рубль, ал максимум 305 рубль.
  • Метформин-Тева (Польша) № 60 - ең төменгі бағасы 247 рубль, ал максимум - 324 рубль.
  • Метформин Рихтер (Венгрия) № 60 - ең төменгі құны - 287 рубль, ал максимум - 344 рубль.
  • Метформин Zentiva (Словакия) № 30 - ең төменгі бағасы 87 рубль, ал максимум 208 рубль.
  • Метформин Canon (Ресей) № 60 - ең төменгі құны - 230 рубль, ал максимум - 278 рубль.

Көріп отырғаныңыздай, Metformin препаратының құны өте төмен, сондықтан оны әр түрлі кірісі бар адамдар сатып ала алады. Сонымен қатар, отандық дәрі-дәрмекті сатып алу тиімдірек, өйткені оның бағасы төмен, ал емдік әсері бірдей.

Метформин дегеніміз не

2 типті қант диабетін емдеуде жетекші орынды Метформин алды. Бұл бигуанидтерге жатады. Бұл қандағы глюкозаны төмендететін заттар. Препараттың тиімділігі уақытпен, қолдану тәжірибесімен дәлелденеді, пациенттердің пікірлері. Бұл балалардағы қант диабетін емдеуде қолданылатын жалғыз дәрі. Метформиннің бірнеше атауы бар, ол Глюкофаг, Сиофор, Глиформин түрінде сатылады. Бұл өндірушіге және дәрі-дәрмектің құрамына байланысты.

Шығарылымның құрамы мен формасы

Метформин таблетка түрінде қол жетімді. Олар дөңгелек, биконвекс, ақ түсті ішек қабығымен жабылған. Дәрі 10 немесе 15 дана блистерге салынған. Картоннан жасалған қаптамада 30 таблетка болады. Кестеде препараттың бір капсуласының құрамы көрсетілген:

Заттардың белсенді концентрациясы

Метформин гидрохлориді (немесе диметилбигуаноид)

Жүгері крахмалы (немесе картоп)

Фармакодинамика және фармакокинетика

Метформин митохондрияда (мамандандырылған жасуша органеллаларында) АТФ (аденозин трифосфор қышқылы) синтезін тежейді. Бұл процесс көмірсулар алмасуымен байланысты бірқатар биохимиялық реакцияларға тікелей әсер етеді. Диметилбигуанои денеде бір рет болғанда, бірнеше механизмдердің әсерінен қант концентрациясы төмендейді:

  • бауырдағы глюконеогенезді (көмірсулар емес қосылыстардан глюкозаның түзілу процесін) тежейді,
  • тіндердің инсулинге сезімталдығын жоғарылатады,
  • жасушалардың глюкозаны қолдануын жақсартады,
  • аш ішекте глюкозаның сіңу процесін баяулатады.

Тамақтанғаннан кейін препараттың әсерінен глюкоза деңгейінде күрт өзгеріс болмайды. Медицина:

  1. гипогликемия тудырмайды (глюкоза деңгейінің төмендеуімен байланысты патология),
  2. инсулин синтезіне әсер етпейді,
  3. триглицеридтердің, қан плазмасындағы төмен тығыздықты липопротеиндердің деңгейін төмендетеді,
  4. Тіндік плазминоген активаторының ингибиторын (фибринолитикалық ферменттің синтезделуіне ықпал ететін ақуыз) басуына байланысты фибринолитикалық (тромбо сіңіретін) әсері бар.

Препараттың сіңуі асқазан-ішек жолдарынан пайда болады. Препараттың стандартты дозасы 50-60% биожетімділігіне ие. Метформин қандағы ақуыздармен әрекеттеспейді. Зат сілекей бездерінде, бұлшықет тіндерінде, бүйректе және бауырда жинақталады. Ол бүйректермен өзгеріссіз шығарылады. Қант деңгейін қалыпқа келтіретін басқа препараттармен салыстырғанда метформиннің монотерапиясы төмендейді:

  • миокард инфарктісі қаупі,
  • 2 типті қант диабеті бар науқастардағы өлім-жітім деңгейі.

Қалай қабылдауға болады

Таблеткалар толығымен жұтылып, көп мөлшерде жуылады. Бастапқы минималды доза күніне бір рет 500 мг, ең көбі 2,5-3 г құрайды.Метформин таблеткаларын кешкі астан кейін немесе ұйықтар алдында қабылдау ұсынылады. Препараттың дозасын біртіндеп арттырған дұрыс. Диметилбигуанидтің үлкен бастапқы дозасы асқазанның бұзылуын тудырады және ас қорыту процесін бұзады. Метамикалық дәм, жүрек айну - бұл фармацевтикалық өнімді қолданудың бастапқы кезеңдерінде артық дозалану белгілері.

Препаратпен монотерапия кезінде дәлелденген схеманы ұстанған дұрыс:

  1. Бірінші аптада 500 мг мөлшерінде дәрі 1 рет қабылданады.
  2. Әрі қарай тәуліктік доза 850-1000 мг-ға дейін артып, 2 дозаға бөлінеді.
  3. Егер метаболикалық процестер максималды 2000 мг дозада қанағаттанарлықсыз болса, метформинге немесе инсулинге сульфонилмочевиналар қолданылуы керек.
  4. Дозаның жоғарылауы глюкоза көрсеткіштеріне байланысты. Дозалау режимін дәрігер жеке таңдайды.
  5. Егде жастағы емделушілерде ең жоғары тәуліктік доза 1000 мг құрайды.

Метформин: мен қанша уақыт ұстай аламын және ол тәуелді ме?

2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда жиі сұрақ туындайды: Метформин қанша уақыт алады? Шындығында бұл сұрақтың жауабы жоқ.Ешбір дәрігер нақты уақытты белгілей алмайды, өйткені әр науқасты емдеу оның денсаулығының жалпы жағдайына, глюкоза деңгейіне, қант диабеті мен онымен байланысты ауруларға байланысты.

Қант диабеті ХХІ ғасырдың обасы деп аталады. Бұл жыл сайын осы патологиямен ауыратын науқастардың саны артып келе жатқандығына байланысты. Статистика көрсеткендей, барлық диабетпен ауыратындардың 90% аурудың екінші түрімен ауырады, олардың арасында ер адамдарға қарағанда артық салмақ түсіретін әйелдер көп.

Метформин инсулинге тәуелді емес диабетпен ауыратындар арасында танымал дәрі болып табылады, олар арнайы диета мен жаттығумен қанттың төмендеуіне қол жеткізе алмайды. Сонымен қатар, ол қант диабеті мен тіпті қатерлі ісіктің ауыр салдарының алдын-алу үшін де қолданылады. Бірақ дәрі-дәрмектің әсер ету механизмі қандай, өзіңізге зиян тигізбеу үшін оны қалай дұрыс қабылдау керек? Ал, мұны анықтауға тырысайық.

Метформиннің әсер ету механизмі

Заттың әрекеті бауырда пайда болатын глюконеогенез процесін тежеуге бағытталған. Организмде глюкоза өндірісі төмендеген кезде оның қандағы деңгейі де төмендейді. Айта кету керек, диабетпен ауыратын адамдарда бауырдағы глюкозаның түзілу деңгейі қалыпты мәннен кемінде үш есе асады.

Бауырда инсулин сигналында, майлар мен глюкозаның метаболизмінде, сондай-ақ энергия тепе-теңдігінде негізгі қызметті атқаратын AMP-активтендірілген ақуыз киназасы (AMPK) ферменті бар. Метформин глюкоза өндірісін тежейтін AMPK белсенді етеді.

Глюконеогенез процесін басумен қатар метформин басқа функцияларды орындайды, атап айтқанда:

  • шеткергі тіндер мен жасушалардың қантты төмендететін гормонға сезімталдығын жақсартады,
  • жасушалардың глюкозаны қабылдауын жоғарылатады,
  • май қышқылдарының жоғарылауына әкеледі,
  • асқазан-ішек жолынан глюкозаның сіңуіне қарсы тұрады.

Препаратты қабылдау адамдардың артық салмағын азайтуға көмектеседі. Метформин бос асқазанға қан сарысуындағы холестеринді, TG және LDL холестеринін төмендетеді. Сонымен қатар, ол басқа тығыздықтағы липопротеидтердің мөлшерін өзгертпейді. Метформин қабылдаған сау адам (глюкозаның қалыпты мәні бар) терапевтік әсерін сезбейді.

Препаратты қолдана отырып, пациент қант мөлшерін 20% -ға, гликозилденген гемоглобин концентрациясының шамамен 1,5% төмендеуіне қол жеткізе алады. Препаратты монотерапия ретінде қолдану, қантты төмендететін басқа дәрілермен, инсулинмен және арнайы тамақтанумен салыстырғанда, инфаркттың пайда болу ықтималдығын төмендетеді. Сонымен қатар, 2005 жылғы зерттеу (Cochrane Collaboration) Метформинді қабылдау арқылы 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастардың өлімі азаятынын дәлелдеді.

Науқас метформин таблеткасын ішкеннен кейін оның деңгейі 1-3 сағаттан кейін жоғарылайды және ол әрекет ете бастайды. Препарат асқазан-ішек жолында тез сіңеді.

Құрам метаболизденбейді, бірақ адам ағзасынан несеппен шығарылады.

Метформин - бұл бір мезгілде қант диабеті мен жүрек-тамыр аурулары асқынуларының алдын-алуға арналған жалғыз дәрі

Журналда жарияланған:
Ef. Кардиология және ангиология 1/2011

М.ғ.д. М.Н. Мамедов, М.Н. Ковригина, т.ғ.к. Е.А. Поддубская

Бүгінгі таңда метформин кең таралған антидиабетикалық дәрілердің бірі болып табылады. 2006 жылы Халықаралық қант диабеті федерациясы қант диабетін емдеудің жаңа ұсыныстарын қабылдады, онда метформин емдеуді бастау үшін өмір салтын өзгертумен қатар бірінші қатардағы дәрі ретінде ұсынылды. Соңғы бес жылда бұл жағдай өзгерген жоқ.

Алайда, эндуокринологиялық тәжірибеде бигуанидтерді қолдану тарихы үміт пен үміттерге толы болды. Алғашқы бигуанидтер - фенформин мен буформин 20 ғасырдың ортасында қолданылды және көп ұзамай сүт ацидозының дамуына байланысты сатылымнан алынды.Метформинді 1957 жылы Штерн синтездеді. 1960 жылы алғашқы клиникалық зерттеулер басталды, бұл гликемияның төмендеуі дене салмағының жоғарылауымен және гипогликемия қаупімен қатар жүрмейді. 1980 жылы қысқыш әдісін қолдана отырып, метформиннің инсулинге тұрақтылығын төмендететіні көрсетілді.

1995 жылы FDA (Американдық тамақ және денсаулық сақтау басқармасы) АҚШ-та метформиннің кеңінен қолданылуын мақұлдады. FDA бастамасымен жүргізілген зерттеуде метформиннің қауіпсіздігі жағынан басқа антидиабетикалық препараттармен салыстыруға болатындығы анықталды. Сондай-ақ, метформиннің басқа бигуанидтерге қарағанда артықшылығы бар, ол негізінен лактат түзілуінің негізгі орны болып табылатын бұлшық еттерде емес, аш ішекте және сілекей бездерінде жиналады. Көптеген клиникалық зерттеулерге сәйкес, метформинге байланысты сүт қышқылды ацидоздың 100 000 пациентке 8,4 құрайды, ал кез-келген басқа антипиретикалық препараттармен емдеуде (глиенцламидті қосқанда) - 100 мыңға 9.

50 жыл ішінде метформиннің тиімділігі мен қауіпсіздігінің әртүрлі аспектілері бойынша 5500 тәжірибелік және клиникалық зерттеулер жүргізілді.

Метформиннің антигипергликемиялық әсері

Метформиннің қандағы глюкоза деңгейіне әсері басқа антидиабетикалық агенттердің әсерімен салыстыруға болады. Метформин гиперинсулинемия тудырмайды, керісінше, ораза ұстайтын инсулин деңгейі жиі төмендейді, бұл инсулинге сезімталдықтың жақсаруымен байланысты.

451 пациент қатысқан үлкен клиникалық зерттеуде (қос соқыр, рандомизацияланған, плацебо-бақыланатын, параллель-топтық зерттеу) метформиннің дозаларға тәуелді антигипергликемиялық әсерлері зерттелген. Метформиннің фонында тәулігіне 500-2000 мг дозада қан глюкозасы мен гликатталған гемоглобиннің параллель төмендеуі байқалады. Қант диабетімен ауыратын науқастарда тәулігіне 2000 мг метформиннің дозасы қандағы глюкоза деңгейін бақылау үшін оңтайлы болды. Ресейлік нарықта глюкофаждың метформиннің түпнұсқасы 500 мг, 850 мг және 1000 мг үш дозада ұсынылған.

Сонымен қатар, метформин қысқыш кезінде глюкозаның пайда болуын едәуір арттырады, бұл перифериялық инсулинге сезімталдықтың жақсаруымен байланысты. Глюкозаның метаболизмінің жақсаруы глюкозаның тотығпайтын алмасуының жоғарылауымен, яғни глюкозаның тотығуына әсер етпестен байланысты. Метформиннің бауырдағы глюкоза синтезіне әсері 2 типті қант диабеті бар 7 пациентте 3 айға созылған метформин терапиясымен емдеу кезінде зерттелді. Метформин бастапқы деңгеймен салыстырғанда бауырдағы глюкоза өндірісін және глюконеогенез жиілігін айтарлықтай төмендетеді.

Британдық диабеттің зерттеуі метформиннің инсулинді үнемдейтін әсері бар екенін көрсетті. Сульфонилмочевина (глиенцламид немесе хлорпропамид) емдеу топтарымен немесе инсулин инъекцияларымен салыстырғанда метформин тобына рандомизацияланған адамдарда инсулин деңгейі төмен болып қалады.

Метформинмен қант диабетінің алғашқы алдын-алу

Қант диабетінің алғашқы алдын-алу кешенді шараларды қолдануды, оның ішінде өмір сүру салтын өзгертуді және қауіпті адамдар арасында дәрі-дәрмек терапиясын қамтиды. Біріншіден, бұл топқа предсеитпен ауыратын адамдар кіреді (жоғары гликемия және бұзылған глюкозаға төзімділік).

1976-1980 жылдары АҚШ-тың денсаулық және тамақтану жөніндегі ұлттық зерттеуінің (NHANES II) ұлттық зерттеуі аясында 3092 ересек адам глюкозаға төзімділікке тест жасады. 75 г глюкоза қабылдағаннан кейін 2 сағаттан кейін гипергликемияның болуы жүрек-қан тамырлары өлімінің барлық жағдайларының жоғарылауымен байланысты болды. Дәлелді деректер «Диабет эпидемиологиясынан алынған мәліметтер: Еуропадағы диагностикалық критерийлерді бірлесіп талдау» (DECODE) зерттеуінде алынды, бұл жүрек-қан тамырлары ауруларының клиникалық асқынуларының (ЖҚА) дамуындағы предабиетиттердің маңызды рөлін көрсетті. Гипергликемияға 8,8 жыл ішінде 22 514 адамда глюкозаның ораза ұсталуымен және глюкозаға төзімділік сынағынан кейін баға берілді. Ораза ұстайтын гликемияның болуы ЖКА-дан қайтыс болу қаупінің артуына ықпал етті. Алайда клиникалық асқынулардың дамуында NTG (глюкозаға төзімділіктің бұзылуы) үлкен маңызға ие.

Әдебиеттерде қант диабетінің бастапқы алдын-алу үшін әртүрлі әсер ету механизмдері бар препараттарды қолданумен жүргізілген бірқатар клиникалық зерттеулердің нәтижелері жарияланған. Әдебиетте іштің семіздігі, гипертония, гипертриглицеридемия және NTG бар емделушілер тобында метформиннің тиімділігін зерттеген әдебиеттерде үш перспективті зерттеу бар (BIGPRO 1, BIGPRO 1.2 және DPS). Қант диабетінің алдын-алу бағдарламасы (DPP), мүмкін, қант диабетінің бастапқы алдын-алу бойынша ең ірі клиникалық зерттеулердің бірі. Зерттеу Америка Құрама Штаттарында 3 жылдан 6 жылға дейін жоспарланған 27 орталықта жүргізілді, бірақ негізгі мақсаттарға қол жеткізілгендіктен, жоспардан бұрын 2001 жылдың тамызында аяқталды. DPP зерттеуінде түпнұсқа Metformin Glucofage ® препараты қолданылды. Онда NTG-мен ауыратын науқастар үш топқа бөлінді:

  • плацебо + өмір салтын өзгертуге арналған стандартты ұсыныстар (пациенттерге диета, физикалық белсенділіктің жоғарылауы және темекі шегуді бас тарту туралы жазбаша ұсыныстар берілді)
  • метформин (Глюкофаж ®) күніне 2 рет 850 мг + өмір салты бойынша стандартты ұсыныстар,
  • интенсивті өмір салтын өзгерту (дене салмағының кемінде 7% төмендеуі, төмен калориялы және гиполипидемиялық диета, орташа дене белсенділігі аптасына 150 мин, ай сайынғы медициналық бақылаумен).

Плацебо мен метформин топтары арасындағы салыстырмалы зерттеу екіжақты болды. Жалпы, 2 типті қант диабетін дамыту қаупі өмір салтын өзгерткен адамдарда 58% -ға, метформинді күніне 2 рет 850 мг дозада қабылдаған адамдарда 3 жыл ішінде 31% -ға төмендеді. Зерттеуге енгізілген ішкі топтарды талдағанда, метформин 45 жасқа дейінгі адамдарда, сондай-ақ қатты семіздікпен ауыратын адамдарда 2 типті қант диабетінің даму қаупін едәуір төмендететіні белгілі болды (BMI ≥ 35 кг / м 2). Бұл топтарда, әдеттегі өмір салтын өзгертпестен, 2 типті қант диабетін дамыту қаупі 44-53% азайды.

Метформин және жүрек-тамыр асқыну қаупінің төмендеуі

1998 жылы қант диабеті бар адамдардағы жүрек-қантамырлардың соңғы нүктелеріне керемет әсерін тигізетін Британдық диабетті зерттеудің (UKPDS) нәтижелері жарияланды. Бұл зерттеу метформиннің қантты төмендететін басқа дәрілерден макроваскулярлық асқынуларды азайтудағы гликемияны бақылаудағы салыстырмалы әсерін көрсетті.

Болашақ зерттеу жаңа диагноз қойылған қант диабеті бар адамдарда әртүрлі емдеу әдістерінің, соның ішінде өмір салтын өзгерту, метформин, сульфонилмочевиналар және инсулин терапиясының тиімділігін бағалады. Зерттеу нәтижелері үш топтық препараттарды қолданумен қарқынды емдеу әдеттегі терапияға қарағанда тиімдірек екенін көрсетті. Гликемиялық бақылау тұрғысынан препараттар арасында айтарлықтай айырмашылықтар анықталған жоқ.

Зерттеу метформині ретінде, UKPDS метлюминді глюкофаг® препаратының бастапқы препаратын қолданды.

Метформин (Глюкофаг ®) өмір салтын өзгертуге қарағанда тиімді болды. Метформиннің гипогликемиялық әсері сульфонилмочевина мен инсулин терапиясымен салыстыруға болады. Гликемиялық бақылаудың жақсаруы плазмадағы инсулин деңгейінің жоғарылауымен қатар жүрмеді, ал инсулинге сезімталдықтың жақсарғаны байқалды.

Препарат жаңа диагнозы бар қант диабеті бар, артық салмағы бар және семіздікке шалдыққан адамдарда қолданылған (n = 1704 науқасқа дене салмағының 120% -нан асатын). Метформиннің орташа емдік дозасы тәулігіне 2550 мг құрады. Емдеу нәтижесінде метформин жалпы өлім-жітімнің 36% -ға, қант диабеті салдарынан болатын өлімнің 42% -ға, қант диабетінің барлық асқынуларының 32% -ға және миокард инфарктінің 39% -ға төмендеуіне ықпал етті (кестені қараңыз).

1-кесте. UKPDS: 2-ші типті қант диабеті бар науқастарда глюкоза деңгейін қалыпқа келтіру арқылы жүрек-қан тамырлары асқынуларының алдын алу (n = 5100)

Соңғы нүктелерМетформин (тәулігіне 2550 мг)Сульфонилмочевина / инсулин препараттары
Тәуекел динамикасы%Сенімділік айырмашылықтарыТәуекел динамикасы%Сенімділік айырмашылықтары
Диабетке байланысты өлім↓42%0,017↓20%0,19
Кез-келген себептерден болатын өлім↓36%0,011↓8%0,49
Кез-келген асқынудың пайда болу қаупі↓32%0,0023↓7%0,46
Миокард инфарктісі қаупі↓39%0,01↓21%0,11
Ұрыс↓41%0,13↓14%0,60

Метформинді үш дозада қабылдаған пациенттер тобында

Метформин балалар мен жасөспірімдерде мүмкін бе?

Метформин 2 типті қант диабетімен ауыратын жасөспірімдерде гликемияны жақсартады. 2 типті қант диабетімен ауыратын жасөспірімдерде рандомизацияланған, екіжақты соқыр зерттеулерде метформин плацебоға қарағанда жылдам глюкоза мен гликатталған глобулинді едәуір төмендеткен.

Еуропада метформин 500 мг монотерапия түрінде немесе 10 жастан асқан жасөспірімдерде инсулинмен бірге тағайындалады. Метформиннің бастапқы дозасы - бұл бір таблетка, қабылдау кезінде немесе одан кейін бірден. 10-15 күннен кейін, қажет болған жағдайда, препараттың дозасы артады. Препарат дозасын баяу титрлеу асқазан-ішек жолдарынан болатын жанама әсерлерді азайтады.

2 типті қант диабетін емдеудің қазіргі нұсқаулары 2 типті қант диабетімен ауыратын балалар мен жасөспірімдерде фармакотерапияны қолдануды қолдайды. Американдық қант диабеті қауымдастығының консенсус комитеті гипергликемияның өткір белгілері жоқ пациенттерді «диеталық терапиямен және жаттығумен емдеуге болады, бірақ көп жағдайда оларды дәрі-дәрмекпен емдеу керек» деп шешті. АҚШ-та метформин 2 типті қант диабеті бар жасөспірімдерде монотерапия түрінде және егде жасөспірімдерде (17 және одан үлкен) аралас ем ретінде тағайындалады. Осылайша, метформин 10 жастан асқан балаларда қолдануға рұқсат етілген жалғыз ауызша гипогликемиялық дәрі. Ресейде, Еуропада және АҚШ-та осы топтағы дәрілердің бірі - Глюкофаг - 10 жастан бастап педиатриялық тәжірибеде қолдануға рұқсат етілген.

Қорытынды

Метформин тиімді антидиабетикалық дәрі болып табылады және қажет болған жағдайда оны басқа антидиабетикалық препараттармен бірге қолдануға болады: сульфонилмочевиналар, меглитинидтер, глитазондар, альфа-глюкозидаза тежегіштері. Классикалық қауіп факторларына, сондай-ақ инсулинге тәуелді және тәуелсіз механизмдер арқылы әсер ететін метформин жүрек-қан тамырлары оқиғалары мен өлімді айтарлықтай төмендетеді.

Метформин жақсы төзімді және қауіпсіз. Сүт ацидозының даму қаупі басқа антидиабетикалық препараттармен салыстырғанда жоғары емес.

Халықаралық диабет федерациясы мен Американдық қант диабеті қауымдастығының ұсыныстарына сәйкес метформин 2 типті қант диабеті бар науқастарда бірінші таңдау болып табылады. Диабеттің алдын-алу бағдарламасында метформин ерте көмірсулар алмасуының бұзылуы бар адамдарда қант диабетінің пайда болу қаупін азайтты. Британдық диабетке қарсы зерттеуге сәйкес, антидиабетикалық дәрі-дәрмектердің арасында метформин ауру мен өлім-жітімді төмендетуде ерекше. Екі клиникалық зерттеулерде де Глюкофаг® бастапқы метформин препараты қолданылды.

Prediabetes - емдеуге шолу

Егер сізге алдын-ала диабет диагнозы қойылған болса, онда сіз оны емдеуде өзіңіз шешуші рөл атқарасыз, және сізде бұл жағдайды қалпына келтіруге немесе 2 типті қант диабетінің өршуін кешіктіруге мүмкіндік бар. Салмақты жоғалту, дұрыс тамақтану және үнемі жаттығулар жасау диабеттің басталуын болдырмайды немесе кешіктіреді, сонымен қатар жүректің ишемиялық ауруы немесе инсульт сияқты басқа асқынулардың пайда болу қаупін азайтады. Бұл қарапайым көрінуі мүмкін, бірақ олар сіздің денсаулығыңыз үшін және қант диабетінің дамуына жол бермеу үшін өте маңызды.

Кейбір жағдайларда, диета мен жаттығудан басқа, дәрігер сізге дәрі тағайындауы мүмкін. Бірақ соңғы зерттеулер диабеттің алдын-алуда диетаны ұстану және жаттығу жасау арқылы перспективті нәтижелер көрсетті. Америка Құрама Штаттарындағы бір үлкен зерттеу (Диабеттің алдын-алу бағдарламасы) өмір салтын өзгерту дәрі-дәрмек қабылдаудан гөрі қант диабетін дамыту қаупін төмендетуде тиімді болғанын көрсетті:

Өз салмағыңызды бақылаңыз

Преиабетпен ауыратындардың көпшілігі артық салмағы бар және дене салмағының индексі (BMI) 25 немесе одан жоғары. Егер сіздің BMI 25 немесе одан жоғары болса, салмағыңыздың 5-10% жоғалту 2 типті қант диабетінің дамуына жол бермейді немесе кешіктіреді. Дені сау салмақ сіздің денеңізге инсулинді дұрыс қолдануға көмектеседі.Жақында жүргізілген бір зерттеу көрсеткендей, пребиабпен ауыратын адамдарда салмақ жоғалту инсулинге төзімділікті төмендетеді. Жақсарту деңгейі жоғалған салмаққа пропорционалды.

Теңгерімді диетаны ұстаныңыз

Егер сізде алдын-ала диабет болса, келесі әрекеттерді орындау арқылы аурудың дамуын болдырмауға немесе кейінге қалдыруға болады:

Дәрігермен жеке тамақтану жоспары туралы сөйлесіңіз.

Бір маңызды зерттеу қызыл ет, өңделген ет және майлы сүтте жоғары диетаны ұстанатын адамдарға қарағанда көкөністерді, балықты, құс етін және тұтас дәнді тағамдарды жейтін адамдарда 2 типті қант диабетінің даму қаупі аз екендігі анықталды. өнімдер, тазартылған жарма және кәмпиттер.

Жұқпалы ауруларға арналған диетаны жоспарлау көбінесе тағамға жаңа көзқараспен қарауға мәжбүр етеді. Сіздің диетаңызға бейімделудің бірнеше қарапайым әдістері бар. Сертификатталған диетолог сіздің өмір салтыңызға сәйкес тамақтану жоспарын жасауға көмектеседі.

Үнемі жаттығу жасаңыз

Мамандар физикалық жаттығулар жасағанда келесі әрекеттердің бірін орындауға кеңес береді:

Күні бойы 10 минут немесе одан көп уақыт ішінде бірнеше қызмет түрлерімен айналысып, сіз жоғарыда келтірілген ұсыныстарды орындай аласыз. Сіз өзіңіз үшін жаттығулардың біреуін немесе екеуін де таңдай аласыз. Жаттығу бағдарламасын бастамас бұрын дәрігермен сөйлесіңіз.

Жаттығу жаттығулар кезінде және одан кейін глюкозаны қуат көзі ретінде пайдаланып, қандағы қантты бақылауға көмектеседі. Олар сонымен қатар сізге инсулинге жақсы жауап беруге және қант диабетін дамыту қаупін азайтуға көмектеседі. Сонымен қатар, физикалық белсенділік салауатты салмақты сақтауға, жоғары холестеринді төмендетуге, жоғары тығыздықтағы липопротеинді (HDL) немесе «жақсы холестерин» холестеринін жоғарылатуға, қан қысымын төмендетуге көмектеседі. Бұл артықшылықтар сонымен қатар жүрек-қан тамырлары ауруларының (жүрек-тамыр аурулары) дамуына жол бермейді. Әр сессия кезінде ұзақ уақыт жаттығулар жасау арқылы қант диабетін дамыту қаупін одан әрі азайтуға болады.

Сабақтар қалыпты серуендеу немесе жүгіру, жүгіру, велосипед теннисі немесе теннис ойнау сияқты энергетикалық жаттығулардан тұруы мүмкін. Зерттеу сонымен қатар көгалдандыру немесе қар жамылғысы сияқты басқа да іс-шаралар тиімді әсер етуі мүмкін екенін көрсетті. Дәрігермен қауіпсіз жаттығу бағдарламасының жоспары туралы сөйлесіңіз.

Егер тағайындалған болса, дәрі қабылдаңыз

Кейбір жағдайларда дәрігерлер таблетка препаратын тағайындайды, көбінесе метформин. Инсулинге төзімді адамда бауыр шығаратын қант мөлшерін азайтады. Бұл поликистозды аналық без синдромына сәйкес болуы мүмкін. Егер сіздің дәрігеріңіз алдын-ала диабетке қарсы дәрі тағайындаған болса, оны сізге тағайындағандай қабылдауды ұмытпаңыз.

Егер сіз темекі шегетін болсаңыз, дәрігеріңізбен осы жаман әдеттен қалай бас тарту туралы сөйлесіңіз. Темекі шегу 2 типті қант диабеті мен оның ерте асқынуында маңызды рөл атқаруы мүмкін. Қосымша ақпарат алу үшін «Темекіні тастау» бөлімін қараңыз.

Қан қысымын және холестеринді бақылаңыз

Егер сізде алдын-ала қант диабеті болса, онда сіздің қан-тамыр ауруыңыздың даму ықтималдығы қандағы глюкозаның қалыпты деңгейіне ие адамдарға қарағанда жоғары. Дәрігер сіздің қан қысымыңызды өлшеп, қандағы холестеринді мезгіл-мезгіл тексеріп отырады. Холестеринді ұсынылған деңгейге төмендетіп, қан қысымын 140/90 миллиметр сынап деңгейіне дейін ұстап тұру арқылы сіз жүрек аурулары мен ірі қан тамырларының пайда болу қаупін азайта аласыз.

Дұрыс тамақтану және үнемі жаттығулар жасай отырып, сіз қан қысымын және холестерин деңгейін ұсынылған деңгейлерде сақтай аласыз. Жоғары тығыздықтағы липопротеинді (HDL) холестерин деңгейі 35 миллиграмм дезилитрге (мг / дл) немесе одан төмен, немесе 250 мг / дл немесе одан жоғары триглицеридтерге 2 типті қант диабетін дамыту қаупі жоғары.

Міндетті емес

60 жастан асқан пациенттерге таблетка тағайындау, егер олар ауыр физикалық жұмыс жасаса, ұсынылмайды. Бұл сүт қышқылды ацидозға әкелуі мүмкін. Қан сарысуындағы креатинин деңгейін емдеу алдында да, үнемі терапия кезінде де (жылына бір рет қалыпты мөлшерде) анықтау керек. Егер бастапқы креатинин деңгейі қалыптыдан жоғары болса немесе жоғарғы шекте болса, онда зерттеуге ұсынылатын жиілік жылына 2-4 рет құрайды. Қарт адамдарда бүйрек жеткіліксіздігінің асимптоматикалық курсы болуы мүмкін, сондықтан олар креатинин деңгейін жылына 2-4 рет анықтайды.
Артық салмақпен энергияны үнемдейтін диетаны ұстану керек.

Препаратты қабылдау кезінде пациенттер жеке-жеке тағайындалған диетаны ұстануы керек, ол күн ішінде тағамға көмірсулардың дұрыс бөлінуін ескереді. Диуретиктерді, стероид емес қабынуға қарсы препараттарды және гипертензияға қарсы препараттарды қабылдаудың басында бүйрек жеткіліксіздігі сияқты асқынулар болуы мүмкін. Мұндай науқастарда Метформинді бүйрек функциясының нашарлауына байланысты сақтықпен қолдану керек.
Операциядан кейін дәрілік терапия 2 күннен кейін қайта басталады. Осы мерзімге дейін Метформинді қабылдауға болмайды. Қант диабетінің барысын бақылауға арналған әдеттегі зертханалық зерттеулер уақыттың белгілі бір аралықтарын сақтай отырып, ұқыпты және жүйелі түрде жүргізіледі.

Негізгі параметрлер

Атауы:МЕТФОРМИН
ATX коды:A10BA02 -

Қант диабеті - қазіргі медицинаның маңызды мәселелерінің бірі. Ол бұл дәрежеге емделудің қымбаттығымен, жиі және ауыр асқынулармен (мүгедектікке дейін) және өлімнің жоғары деңгейімен көтеріледі. Сонымен, 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастардың арасында өлім жалпы халық санына қарағанда 2-3 есе көп. Метформиннің гипогликемиялық препараты ауыз қуысында «тәтті» аурумен бірдей күресуге арналған, бірақ бұл фактіні білдірмейді. Бұл препаратты бүгінде ешқандай жаңа жетістік деп атауға болмайды: ол 50-жылдардың аяғынан бастап эндокринологиялық тәжірибеге енгізілді. өткен ғасыр. Қазіргі уақытта метформин, көбінесе, қантты төмендететін ең көп тағайындалған таблетка болып табылады. Оның әрекет ету механизмі толығымен сөрелерге қойылған және бұл оған да үлкен рөл атқарады. Метформин бауырдағы глюконеогенез процесін тежейді (глюкоза синтезі), аш ішектегі глюкозаның сіңуін азайтады, перифериялық тіндердің глюкозаны қолдану қабілетін арттырады және тіндердің рецепторлардың инсулинге сезімталдығын жоғарылатады. Ең бастысы, препарат ұйқы безі арқылы өзінің инсулинін өндіруге әсер етпейді және кейбір қантты төмендететін дәрілерге тән гипогликемиялық реакцияларды тудырмайды (экстремалды дәрежесі гипогликемиялық кома болуы мүмкін).

Препараттың басқа фармакологиялық әсерлеріне триглицеридтер мен «жаман» липопротеидтердің (LDL) концентрациясының төмендеуі, пациенттің өзіндік салмағының тұрақтануы (кейбір жағдайларда тіпті төмендеуі) және фибринолитикалық (антитромбиялық) әсер жатады.

Метформиннің дозасын әр жағдайда дәрігер анықтайды және қандағы глюкозаның бастапқы деңгейіне байланысты. Жалпы ұсыныстарға сәйкес, препарат 500-1000 мг (1-2 таблеткаға тең) қабылдауға бастайды. 10-14 күннен кейін оның қандағы концентрациясының ағымдағы көрсеткіштеріне сүйене отырып, дозаны арттыруға рұқсат етіледі.Метформиннің сақтау дозасы 1500-2000 мг аралығында болады, максимум 3000 мг. Егде жастағы науқастар - бұл ерекше жағдай. Ең алдымен, жасы жетпіске таяған адамдарда, қанша жыл өтсе де, ауыр физикалық еңбекпен айналысуды жалғастыратын адамдарда метформиннің сүт қышқылы ауруы мүмкін екенін атап өткен жөн. Осыған байланысты, мұндай пациенттерде препарат қабылдау қарсы болып табылады. Басқа жағдайларда, қарттар күніне 1000 мг метформиннен аспауы керек. Таблеткаларды тамақ ішкеннен кейін немесе стакан сумен бірден қабылдаған жөн. Тәуліктік доза әдетте 2-3 дозаға бөлінеді.

Фармакология

Бигуанидтер тобынан алынған ауызша гипогликемиялық агент (диметилбигуаноид). Метформиннің әсер ету механизмі оның глюконеогенезді басу қабілетімен, сондай-ақ бос май қышқылдарының түзілуімен және майлардың тотығуымен байланысты. Шеткі рецепторлардың инсулинге сезімталдығын және жасушалар глюкозаны кәдеге жаратады. Метформин қандағы инсулин мөлшеріне әсер етпейді, бірақ байланыстырылған инсулиннің босқа қатынасын азайтып, инсулиннің проинсулинге қатынасын арттыру арқылы оның фармакодинамикасын өзгертеді.

Метформин гликоген синтетазасына әсер ету арқылы гликоген синтезін ынталандырады. Мембраналық глюкоза тасымалдаушыларының барлық түрлерінің тасымалдау қабілетін арттырады. Глюкозаның ішек сіңуін кешіктіреді.

Триглицеридтердің, LDL, VLDL деңгейін төмендетеді. Метформин тіндік типтегі плазминоген активаторының ингибиторын басу арқылы қанның фибринолитикалық қасиеттерін жақсартады.

Метформин қабылдаған кезде науқастың дене салмағы тұрақты болып қалады немесе біршама төмендейді.

Фармакокинетика

Ауыз ішкеннен кейін метформин ас қорыту жолынан баяу және толықтай сіңірілмейді. Плазмадағы C максимумы шамамен 2,5 сағаттан кейін жетеді, бір реттік дозасы 500 мг болған кезде, абсолютті биожетімділігі 50-60% құрайды. Бір мезгілде қабылдау арқылы метформиннің сіңуі азаяды және кешіктіріледі.

Метформин дене тінінде тез таралады. Ол іс жүзінде плазма ақуыздарымен байланыспайды. Ол сілекей бездерінде, бауырда және бүйректерде жиналады.

Ол бүйректермен өзгеріссіз шығарылады. Плазмадан Т 1/2 2-6 сағатты құрайды.

Бүйрек қызметі бұзылған жағдайда метформиннің кумуляциясы мүмкін.

Сіздің Пікір Қалдыру