Голда М.В. > Дәрі-дәрмектер

Препарат модификацияланған шығарылымы бар таблеткалар түрінде болады: ақ немесе ақ сары реңді, дөңгелек, жалпақ цилиндр тәрізді, дөңес, 60 мг дозасы бар таблеткаларда бөліну қаупі бар (30 мг дозада: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 200 немесе 300 дана, банкада, картон қорапта 1 банка, 10 дана, блистер пакеттерінде, картоннан жасалған пакеттерде 1-10 қаптамадан, дозасы 60 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 84, 90, 100, 120, 125, 140, 150, 180, 250 немесе 300 дана банкада, картон қорапта 1 құты, блистер пакеттерінде: 10 дана, бір данадан 1-10 дана картоннан жасалған қорап, 7 дана, 2, 4, 6, 8 немесе 10 қораптан. Әр қаптамада Golda MV қолдану нұсқаулары бар).

1 таблетка құрамында:

белсенді зат: гликлазид - 30 немесе 60 мг,
қосалқы компоненттер: лактоза моногидраты, натрий карбоксиметил крахмалы (С типі), гипромеллоза 2208, коллоидты кремний диоксиді, магний стеараты.

Фармакодинамика

Golda MV - бұл ауызша гипогликемиялық дәрі. Гликлазид, оның белсенді заты - екінші буынды сульфонилмочевинаның модификацияланған босатылған туындысы. Ұқсас препараттардан эндоциклдік байланысы бар N-гетероциклді сақинаның болуымен ерекшеленеді. Гликлазид инсулин секрециясын Лангерган аралдары бета жасушалары арқылы қандағы глюкоза концентрациясын төмендетеді. Екі жылдық терапиядан кейін постпандиальды инсулин мен С-пептид концентрациясын жоғарылатудың әсері сақталады.

Көмірсулар алмасуына әсер етумен қатар, қан тамырлары әсері бар. 2 типті қант диабетінде гликлазид глюкоза қабылдауға жауап ретінде инсулин секрециясының алғашқы шегін қалпына келтіруге көмектеседі және инсулин секрециясының екінші фазасын күшейтеді. Инсулин секрециясы тамақ қабылдау мен глюкозаны қабылдауға байланысты ынталандыру аясында айтарлықтай артады.

Гликлазидтің гемоваскулярлық әсері ұсақ тамырлардың тромбозының төмендеу қаупімен көрінеді. Тромбоциттердің агрегациясы мен адгезиясын ішінара тежейді, тромбоциттердің активтену факторларының концентрациясы деңгейін төмендетеді (тромоксан В2, бета-тромбоглобулин). Тіндік плазминоген активаторының белсенділігін арттыруға көмектеседі, тамырлы эндотелийдің фибринолитикалық белсенділігін қалпына келтіруге әсер етеді.

Гликемиялық гемоглобині бар науқастарда (Hb)_A1c) 6,5% -дан аз болса, гликлазидті қолдану қарқынды гликемиялық бақылауды қамтамасыз етеді, 2 типті қант диабетінің микро- және макро-тамырлы асқынуларын айтарлықтай төмендетеді.

Интенсивті гликемиялық бақылау мақсатында гликлазидтің мақсаты метформинді, тиазолидиндион туындысын, альфа-глюкозидаза ингибиторын, инсулинді немесе басқа гипогликемиялық агентті қоспас бұрын оның дозасын стандартты терапиямен (немесе оның орнына) көбейтуді қамтиды. Клиникалық зерттеулердің нәтижелері көрсеткендей, гликлазидті орташа тәуліктік дозада 103 мг дозада (максималды доза - 120 мг) стандартты емдеу терапиясымен салыстырғанда макро- және микро-тамырлы асқынулардың аралас жиілігінің салыстырмалы қаупі 10% төмендейді.

Golda MV қабылдау кезінде қарқынды гликемиялық бақылаудың артықшылығы негізгі микро-тамырлы асқынулар (14% -ға), нефропатия (21% -ға), бүйрек асқынулары (11% -ға), микроальбуминурия (9% -ға) сияқты патологиялардың клиникалық маңызды төмендеуін қамтиды. , макроальбуминурия (30%).

Фармакокинетика

Golda MV-ны ауызша қабылдағаннан кейін гликазид толық сіңеді, оның плазмалық деңгейі біртіндеп жоғарылайды және 6-12 сағатта үстіртке жетеді. Тамақты бір мезгілде қабылдау сіңу дәрежесіне әсер етпейді, жеке өзгергіштік шамалы. 120 мг дейінгі дозада гликлазид қабылданған доза мен AUC арасындағы сызықтық байланыспен сипатталады (концентрация-уақыт фармакокинетикалық қисық аймақ).

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 95%.

Таралу көлемі шамамен 30 литр. Гликлазидтің бір реттік дозасы оның қан плазмасындағы тиімді концентрациясын 24 сағаттан артық ұстап тұруды қамтамасыз етеді.

Гликлазид негізінен бауырда метаболизденеді. Қан плазмасында белсенді метаболиттер жоқ.

Жартылай шығарылу кезеңі 12–20 сағатты құрайды.

Негізінен бүйрек арқылы метаболиттер түрінде шығарылады, өзгеріссіз - 1%.

Егде жастағы емделушілерде фармакокинетикалық параметрлерде айтарлықтай өзгерістер күтілмейді.

Қолдану көрсеткіштері

2 типті қант диабетін емдеу - диеталық терапия, физикалық белсенділік пен салмақ жоғалтудың жеткілікті әсері болмаған кезде;
2 типті қант диабеті бар пациенттерде асқынулардың алдын-алу - қарқынды гликемиялық бақылау арқылы микро-тамырлы (ретинопатия, нефропатия) және макроваскулярлы (миокард инфарктісі, инсульт) патологиясының қаупін азайту.

Қарсы көрсеткіштер

1 типті қант диабеті
диабеттік прекома, диабеттік кома,
диабеттік кетоацидоз,
ауыр бүйрек жеткіліксіздігі,
ауыр бауыр жеткіліксіздігі,
миконазолмен қатар жүретін терапия,
даназолмен немесе фенилбутазонмен біріктірілген ем,
туа біткен лактозаға төзбеушілік, галактоземия, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы,
жүктілік кезеңі
емізу
жасы 18-ге дейін
сульфонилмочевина туындыларына, сульфаниламидтерге жеке төзбеушілік,
препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық.

Алтын алтын таблеткаларын жүйелі және / немесе теңгерімсіз тамақтану, жүрек-тамыр жүйесінің ауыр аурулары (жүректің ишемиялық ауруы, кеңейтілген атеросклероз, ауыр каротид артериосклерозы), глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа жетіспеушілігі, бүйрек және / немесе науқастарда сақтықпен қолдану керек. бауыр жеткіліксіздігі, бүйрек үсті немесе гипофиз жеткіліксіздігі, гипотиреоз, глюкокортикостероидтермен ұзақ емделу (GCS), алкоголизм.

Голда М.В., қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдісі мен мөлшері

Алтын MV таблеткалары ауызша қабылданады, тұтасымен жұтылады (шайнаусыз), жақсырақ таңғы ас кезінде.

Тәуліктік доза бір рет қабылданады және 30-дан 120 мг-ға дейін болуы керек.

Кездейсоқ жіберіп алған дозаны келесі дозада, жоғарылаған дозаны толықтыра алмайсыз.

Гликлазидтің дозасы қандағы глюкозаның концентрациясы мен Hb индексін ескере отырып, жеке таңдалады_A1c.

Ұсынылатын доза: бастапқы доза - 30 мг (1 таблетка Gold Gold MV 30 мг немесе Gold Gold MV 60 мг таблетка). Егер көрсетілген доза адекватты гликемиялық бақылауды қамтамасыз етсе, онда оны сақтау дозасы ретінде қолдануға болады. 30 күндік терапиядан кейін жеткілікті клиникалық әсер болмаған жағдайда бастапқы доза біртіндеп 30 мг (60, 90, 120 мг дейін) артады. Ерекше жағдайларда, егер емделудің 14 күнінен кейін пациенттің қандағы глюкоза деңгейі төмендемесе, сіз дозаны қабылдау басталғаннан 14 күннен кейін арттыруға болады.

Ең жоғары тәуліктік доза - 120 мг.

Тез шығарылатын гликлазидті таблеткаларды 80 мг дозада қабылдаудан басталған кезде, модификацияланған шығарылған таблеткаларды 30 мг дозадан бастап, гликемиялық бақылаумен емдеумен қатар жүргізу керек.

Golda MV-ге басқа гипогликемиялық препараттармен ауысқанда, әдетте өтпелі кезең қажет емес. Өзгертілген босату таблеткаларындағы гликлазидтің бастапқы мөлшері 30 мг құрайды, содан кейін қандағы глюкозаның концентрациясына байланысты титрлеу қажет.

Аударма кезінде алдыңғы гипогликемиялық препараттың дозасы мен жартылай шығарылу кезеңі ескерілуі керек. Егер жартылай шығарылу кезеңі бар сульфонилмочевина туындылары ауыстырылса, онда барлық гипогликемиялық агенттерді бірнеше күн тоқтатуға болады. Бұл гликозлазид пен сульфонилмочевина туындыларының аддитивті әсеріне байланысты гипогликемияны болдырмайды.

Голда МВ-ны альфа-глюкозидаза ингибиторларымен, бигуанидтермен немесе инсулинмен біріктірілген емде қолдану туралы көрсетілген.

Егде жастағы емделушілерге (65 жастан асқан) дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Бүйректің жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігінде дозаны түзету қажет емес.

Гипогликемия даму қаупі бар пациенттерді емдеу үшін минималды дозаны (30 мг), тұрақты емес немесе теңгерімсіз диетаны, ауыр немесе нашар компенсацияланған эндокриндік бұзылыстарды, гипотиреозды, жүрек-тамыр жүйесінің ауыр ауруларын, ұзақ қолданудан және / немесе жоғары дозада қабылдаудан кейінгі кезеңді қолдану ұсынылады. глюкокортикостероидтар (GCS).

2 типті қант диабетінің асқынуын болдырмау үшін диеталар мен жаттығуларға қосымша Голда МВ қолдану 30 мг дозадан басталуы керек. Қарқынды гликемиялық бақылауға және Hb деңгейіне жету үшін_A1c бастапқы дозаны біртіндеп тәулігіне 120 мг дозаға дейін арттыруға болады. Қарқынды гликемиялық бақылауға арналған препараттың мақсаты метформинмен, альфа-глюкозидаза ингибиторымен, тиазолидиндион туындысымен, инсулинмен және басқа да гипогликемиялық агенттермен үйлеседі.

Жанама әсерлері

Келесі тамақтанудың немесе жүйелі түрде тамақтанудың болмауынан гипогликемияның келесі белгілері пайда болуы мүмкін: шаршау, қатты аштық, бас ауруы, кешіктірілген реакция, жүрек айну, құсу, концентрацияның төмендеуі, бас айналу, әлсіздік, ұйқының бұзылуы, ашуланшақтық, үгіту, шатасу, депрессия, көру және сөйлеу қабілетінің бұзылуы, парез, афазия, тремор, ұстамдылықтың жоғалуы, қабылдаудың нашарлауы, дәрменсіздік сезімі, құрысулар, таяз тыныс, брадикардия, делирий, ұйқышылдық көшесі, сананы жоғалту (өлімге қоса алғанда), кома, адренергиялық жауап - өсті тершеңдік, мазасыздық, дене жабысқақ тері, тахикардия, артериялық қысымды (қан қысымы), аритмия, трепет, стенокардия өсті. Клиникалық зерттеулердің нәтижелері гликемиялық бақылау үшін препаратты қолданғанда, гликемиялық бақылауға қарағанда гипогликемия жиі кездесетінін көрсетеді. Қарқынды гликемиялық бақылау тобындағы гипогликемияның көптеген жағдайлары инсулин терапиясының фонында болды.

Сонымен қатар, Golda MV қолдану аясында келесі жанама әсерлер пайда болуы мүмкін:

асқазан-ішек жолдарынан: іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, диарея, іш қату,
лимфа және қанайналым жүйелерінен: сирек - тромбоцитопения, анемия, лейкопения, гранулоцитопения,
гепатобилиарлық жүйеден: сілтілі фосфатаза, ACT (аспартат аминотрансфераза), ALT (аланин аминотрансфераза), гепатит, холестатикалық сарғаю, белсенділіктің жоғарылауы
көру органының тарапынан: өтпелі көру бұзылыстары (көбінесе терапияның басында),
дерматологиялық реакциялар: қышу, бөртпе, макулопапулярлы бөртпе, уртикария, эритема, Квинкке ісіну, бұлшықет реакциясы (Стивенс-Джонсон синдромы, эпидермальды некролизді қоса);
басқалары (сульфонилмочевина туындыларына тән жанама әсерлер): гемолитикалық анемия, эритроцитопения, агранулоцитоз, аллергиялық васкулит, панцитопения, гипонатриемия, сарғаю, бауырдың жеткіліксіздігі.

Артық дозалану

Симптомдары: артық дозаланғанда гипогликемияға тән белгілер дамиды.

Емі: гипогликемияның қалыпты белгілерін тоқтату үшін (неврологиялық симптомдарсыз және сана бұзылған), көмірсулар қабылдауды көбейту, Голда МВ дозасын азайту және / немесе диетаны өзгерту қажет. Науқастың жағдайын мұқият медициналық бақылау көрсетілген.

Ауыр гипогликемиялық жағдайлардың пайда болуымен (кома, конвульсиялар және басқа неврологиялық шығу тегі) жедел ауруханаға жатқызу қажет.

Гипогликемиялық комаға немесе оның күдігіне шұғыл медициналық көмек 50 мл дозада 20-30% декстроза (глюкоза) ерітіндісін көктамыр ішіне енгізуді, содан кейін 10% декстроза ерітіндісіне ив тамшысын қосады, бұл глюкозаның концентрациясын ұстап тұрады. 1 г / л жоғары қан. Науқастың жағдайын мұқият бақылау және қандағы глюкоза концентрациясын бақылау келесі 48 сағат ішінде жалғасуы керек.

Диализ тиімсіз.

Арнайы нұсқаулар

Golda MV науқастың диетасына таңғы ас кіретін болса және тамақтану тұрақты болса ғана тағайындалуы керек. Бұл гипогликемия дамуының жоғары қаупімен байланысты, оның ішінде ауыр және ұзаққа созылатын формалар ауруханаға жатқызуды және ivstroza ерітіндісін бірнеше күн бойы енгізуді талап етеді. Golda MV қабылдау кезінде ағзадағы көмірсулардың тамақпен жеткілікті мөлшерде қамтамасыз етілуі өте маңызды. Тұрақты емес тамақтану, жеткіліксіз қабылдау немесе көмірсуларға бай тамақтану гипогликемияға әкелуі мүмкін. Көбінесе гипогликемияның дамуы төмен калориялы диетаны ұстанатын пациенттерде, қарқынды немесе ұзақ физикалық күш салғаннан кейін, алкогольді ішкенде немесе бір уақытта бірнеше гипогликемиялық агенттермен емдегенде байқалады. Әдетте көмірсуларға бай тағамдар (оның ішінде қант) гипогликемия белгілерін азайтуға көмектеседі. Бұл жағдайда қант алмастырғыштар тиімді емес. Гипогликемияның қайталануы мүмкін екенін есте ұстаған жөн. Сондықтан, егер гипогликемия айқын симптоматологиямен немесе ұзаққа созылған табиғатпен болса, көмірсуларға бай тағамдарды қабылдау тиімділігіне қарамастан, шұғыл медициналық көмекке жүгіну керек.

Голда М.В.-ны тағайындау кезінде дәрігер науқасты терапия туралы және мөлшерлеу режимін, теңдестірілген тамақтану мен физикалық белсенділікті қатаң сақтау қажеттілігі туралы егжей-тегжейлі хабардар етуі керек.

Гипогликемияның даму себебі пациенттің дәрігердің ұсыныстарын қабылдамауы немесе қаламауы (әсіресе қарттықта) және қандағы қант деңгейін жүйелі түрде бақылау, дұрыс тамақтанбау, диетаны өзгерту, тамақтанбау немесе аштық, физикалық белсенділік пен қабылданған көмірсулар мөлшері, бауырдың жеткіліксіздігі. , бүйрек жеткіліксіздігі, есірткінің артық дозалануы, гипофиз және бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігі және / немесе қалқанша безінің аурулары.

Сонымен қатар, гипогликемия гликлазидтің қатар жүретін терапия препараттарымен әрекеттесуін күшейте алады. Сондықтан пациент кез-келген дәрі қабылдау туралы кез-келген дәрігермен келісуі керек.

Голда М.В.-ны тағайындау кезінде дәрігер пациентке және оның отбасы мүшелеріне алдағы емнің ықтимал қауіптері мен пайдасы, гипогликемияның себептері мен белгілері, ұсынылған диета мен физикалық жаттығулар жиынтығының маңыздылығы, қандағы глюкоза деңгейін үнемі өзін-өзі бақылау мүмкіндігі туралы егжей-тегжейлі хабарлауы керек.

Гликемиялық бақылауды бағалау үшін Hb тұрақты түрде өлшенуі керек._Alc.

Бауырдың және / немесе ауыр бүйрек жетіспеушілігімен гипогликемия жағдайы едәуір ұзартылуы мүмкін және дереу тиісті емдеуді қажет ететінін ескеру қажет.

Қол жеткізілген гликемиялық бақылау дене қызуы, жұқпалы аурулар, жарақаттар немесе кең хирургиялық араласулардың әсерінен әлсіреуі мүмкін. Мұндай жағдайларда науқасты инсулин терапиясына ауыстырған жөн.

Гликлазидтің ұзақ емдеу кезеңінен кейін тиімділігінің жетіспеушілігі аурудың өршуіне немесе препаратқа клиникалық реакцияның төмендеуінің салдары болып табылатын есірткінің қайталама тұрақтылығына байланысты болуы мүмкін. Екінші препаратқа төзімділік диагнозын қою кезінде науқастың белгіленген диетаны ұстануын және Голда МВ қабылдаған дозасының адекваттығын бағалау қажет.

Глюкоза-6-фосфат дегидрогеназының жетіспеушілігімен сульфонилмочевина туындыларын қолдану гемолитикалық анемия қаупін арттырады. Сондықтан глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа жетіспеушілігі бар науқастарды емдеу үшін басқа топтың гипогликемиялық агенттеріне артықшылық беру керек.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

миконазол: миконазолды жүйелі қолдану немесе оны ауыз қуысының шырышты қабатына гель түрінде қолдану гликлазидтің гипогликемиялық әсерінің жоғарылауын тудырады, бұл комаға дейін гипогликемияның дамуын тудыруы мүмкін,
фенилбутазон: фенилбутазонның ауызша формаларымен үйлесуі Голда МВ гипогликемиялық әсерін күшейтеді, сондықтан егер басқа қабынуға қарсы препарат тағайындау мүмкін болмаса, гликлазидтің дозасын фенилбутазонды қабылдау кезінде де, оны алғаннан кейін де түзету қажет.
этанол: алкогольдік ішімдіктерді немесе құрамында этанол бар препараттарды қолдану компенсаторлық реакцияларды тежейді, бұл гипогликемияның жоғарылауына немесе гипогликемиялық команың дамуына әкелуі мүмкін;
басқа гипогликемиялық агенттер (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндиондар, дипептидил пептидаза-4 тежегіштері, глюкагон тәрізді пептид-1 рецепторлары агонистері), бета-блокаторлар, флуконазол, фермент ингибиторлары (блокаторлар, энаприлап)₂- гистаминдік рецепторлар, моноамин оксидазасының ингибиторлары, сульфонамидтер, кларитромицин, стероид емес қабынуға қарсы препараттар: осы препараттардың гликазидпен үйлесуі Голда МВ әсерінің жоғарылауымен және гипогликемия қаупінің жоғарылауымен бірге жүреді;
даназол: даназолдың диабетогенді әсері гликлазидтің әсерін әлсіретуге көмектеседі,
хлорпромазин: хлорпромазиннің жоғары тәуліктік дозалары (100 мг-ден астам) инсулин секрециясын төмендетеді, бұл қандағы глюкоза концентрациясының жоғарылауына ықпал етеді. Сондықтан қатар жүретін антипсихотикалық терапия кезінде гликлазидтің дозасын және мұқият гликемиялық бақылауды таңдау қажет, соның ішінде хлорпромазинді тоқтатқаннан кейін,
жүйелік және өзекті қолдануға арналған тетракосактид, ГКС: гликемияның жоғарылауына және кетоацидоздың пайда болу қаупін тудыратын көмірсуларға төзімділікті төмендетіңіз. Қандағы глюкоза деңгейін мұқият бақылау қажет, әсіресе бірлескен емдеудің басында қажет болған жағдайда гликлазидтің дозасын түзету,
ритодрин, салбутамол, тербуталин (iv): бета екенін атап өткен жөн₂-адреномиметиктер қандағы глюкозаның деңгейін жоғарылатады, сондықтан олармен біріктірілген кезде пациенттерге үнемі гликемиялық өзін-өзі бақылау қажет, науқасты инсулин терапиясына өткізуге болады,
варфарин және басқа антикоагулянттар: гликлазид антикоагулянттар әсерінің клиникалық маңызды жоғарылауына ықпал етуі мүмкін.

Golda MV аналогтары: Диабеталонг, Глидиаб, Гликлада, Гликлазид Канон, Гликлазид М.В., Гликлазид-С.З, Гликлазид-Акос, Диабетон М.Б., Диабинакс, Диабефарм, Диабефарм М.В., т.б.

Gold MV туралы пікірлер

Gold MV туралы пікірлер даулы. Пациенттер (немесе олардың туыстары) препаратты қабылдау кезінде қантты төмендететін әсерге тез қол жеткізеді, ал гипогликемия және басқа да жанама әсерлер қаупі жоғарылайды. Сонымен қатар, қарсы көрсеткіштердің болуы кемшілік деп саналады.

Golda MV препаратын қабылдау кезінде белгіленген диета мен диетаны қатаң сақтау, қандағы қантты күнделікті бақылау ұсынылады.