Амоксициллинді тамшы: қолдану жөніндегі нұсқаулық

Амоксициллин: қолдану жөніндегі нұсқаулық және шолулар

Латынша атауы: Амоксициллин

ATX коды: J01CA04

Белсенді зат: амоксициллин (амоксициллин)

Өндіруші: Биохимик, ААҚ (Ресей), Дальхимфарм (Ресей), Органика, ААҚ (Ресей), STI-MED-SORB (Ресей), Hemofarm (Сербия)

Сипаттама мен фотоны жаңарту: 11.26.2018

Дәріханалардағы бағалар: 30 рубльден бастап.

Амоксициллин - бактерияға қарсы препарат, жартылай синтетикалық пенициллин.

Пішіні мен құрамын шығару

Дозалау амоксициллинді құрайды:

• планшеттер: дерлік ақ немесе ақ, ​​жалпақ цилиндр тәрізді, бөлетін сызығы және амортизаторы бар (10 дана немесе 20 дана, блистерде, 1, 2, 5, 10, 50 немесе 100 дана картон қорапта, 24 дана). қара түсті шыны банкалар, 1 банкадағы картоннан, 20 данадан, полимер бөтелкелерде немесе бөтелкелерде, 1 банкадан немесе бөтелкеден жасалған картоннан жасалған қорапқа),
• капсула: желатинді, 250 мг дозада - №2 мөлшерде, қара жасыл түсті қақпағы бар, денесі сары түсті реңкті, ақ түсте 500 мг дозада - № 0 мөлшерінде, қызыл қалпақшасы мен сары денесі бар, капсула ішінде түсті түйіршікті ұнтақ бар. ашық-сарыдан ақ-сарыға дейін, оны жинауға рұқсат етіледі (әрқайсысы 250 мг: 8 дана блистерде, картон қорапта 2 блистерде, 10 дана блистерде, картоннан 1 немесе 2 орамадан, 10 немесе 20 данадан). банкада, картон қораптан 1 бантан, әрқайсысы 500 мг: 8 дана блистерде, картоннан жасалған қорапта 2 блистер, 8 дана картон қаптамада 1 немесе пакеті 2, 10 дана urnyh блистерге. блистерде жылы картон қорапта 1, 2, 50 немесе 100 бумалары)
• ауызша суспензияға арналған түйіршіктер: ақтан сарыға дейін түйіршікті ұнтақ, ақ суда ерігеннен кейін - жеміс иісі бар сарғыш суспензия (әрқайсысы 40 г, сыйымдылығы 100 мл қара шыны бөтелкелерде, картоннан жасалған қорапта 1 бөтелке жиынтықта өлшеуіш қасықпен 2,5 мл және 5 мл бөліктері бар).

1 таблетка құрамында:

• белсенді зат: амоксициллин трихидраты (амоксициллинге қатысты) - 250 мг немесе 500 мг,
• көмекші компоненттер: картоп крахмалы, магний стеараты, полисорбат-80 (он-80), тальк.

1 капсула құрамында:

• белсенді зат: амоксициллин трихидраты - 286,9 мг немесе 573,9 мг, бұл 250 мг немесе 500 мг амоксициллиннің құрамына сәйкес келеді,
• қосалқы компоненттер: микрокристалды целлюлоза PH 102, магний стеараты, титан диоксиді (E171), желатин.

Сонымен қатар, капсула қабығының құрамында:

• 2 мөлшері: қақпақ - хинолинді сары бояғыш (E104), индиго кармин (E132), корпус - хинолинді сары бояғыш (E104),
• мөлшері 0: қалпақ - күн сәулесінің батуы сары (E110), азорубин бояуы (E122), дене - боялған темір оксиді сары (E172).

5 мл дайын суспензияда (2 г түйіршік):

• белсенді зат: амоксициллин трихидраты (амоксициллинге қатысты) - 250 мг,
• қосалқы компоненттер: натрий сахаринаты дигидрат, сахароза, S184 симетиконы, натрий бензоат, гуар, натрий цитраты дигидраты, құлпынай хош иісі, таңқурай хош иісі, пассифлора жеуге болатын хош иіс.

Фармакодинамика

Амоксициллин - жартылай синтетикалық пенициллин, кең спектрлі бактерияға қарсы бактерицидтік қышқылға қарсы препарат. Әсер ету механизмі амоксициллиннің бактериалды лизис туғызу қабілетіне байланысты, транспептидазаны тежейді және пептидогликанның жасуша қабырғасының тірек ақуызының синтезін бұзады және бөліну кезеңінде.

Грам-оң және грам-теріс микроорганизмдер препаратқа сезімталдықты көрсетеді.

Амоксициллин келесі бактерияларда белсенді:

• аэробты грам-позитивті бактериялар: Corynebacterium speciales (spp.), Staphylococcus spp. (пенициллиназа өндіретін штамдарды қоспағанда), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (соның ішінде Streptococcus pneumoniae),
• аэробты грам-теріс бактериялар: Brucella spp., Bordetella pertussis, Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella s.
• Басқалары: Leptospira spp., Clostridium spp., Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori.

Пенициллиназа және басқа бета-лактамазалар шығаратын микроорганизмдер препаратқа сезімтал емес, өйткені бета-лактамазалар амоксициллинді жояды.

Фармакокинетика

Ауызша қабылдағаннан кейін амоксициллин тез және толықтай (93%) сіңеді. Абсорбцияға бір мезгілде тамақ қабылдау әсер етпейді, препарат асқазанның қышқыл ортасында жойылмайды. Максималды концентрация 1-2 сағаттан кейін жетеді және 125 мг дозасынан кейін 0,0015-0,003 мг / мл құрайды және 250 мг дозасынан кейін 0,0035-0,005 мг / мл құрайды. Клиникалық эффект 1 / 4-1 / 2 сағаттан басталып, 8 сағатқа созылады.

Ол үлкен тарату көлеміне ие. Шоғырлану деңгейі препараттың дозасына пропорционалды түрде артады. Амоксициллиннің жоғары концентрациясы плазмада, плевралық және перитонеальді сұйықтықтарда, қақырықта, бронхиалды секрецияларда, өкпе және сүйек тіндерінде, ішек шырышты қабатында, зәрде, простата безінде, әйел жыныс мүшелерінде, май тінінде, ортаңғы құлақ сұйықтығында және тері қуысында болады. Бауырдың қалыпты қызметі бар ұрық тініне - өт қабына енеді, онда оның мөлшері плазмадағы концентрациядан 2–4 есе асады. Бронхтардың іріңді секрециясы нашар бөлінеді. Жүктілік кезінде қолданғанда кіндік тамырлар мен амниотикалық сұйықтықтағы амоксициллиннің мөлшері әйел денесінің плазмасындағы концентрацияның 25-30% құрайды.

Емшек сүтімен аз мөлшерде шығарылады. Қан-ми тосқауылы нашар жеңілді, амоксициллинді менингитті емдеуде (менингтердің қабынуы) қолдану кезінде ми-спинальды сұйықтықтағы концентрация 20% -дан аспайды.

Плазма ақуыздарымен байланысуы - 17%.

Белсенді емес метаболиттердің пайда болуымен толық емес көлемде метаболизденеді.

Жартылай ыдырау (Т_1/2) 1-1,5 сағатты құрайды. 50-70% өзгеріссіз бүйрек арқылы шығарылады. Оның ішінде гломерулярлық сүзу арқылы - 20%, түтікшелік экскрециямен - 80%. 10–20% ішек арқылы шығарылады.

Т_1/2 креатинин клиренсі бар бүйрек қызметі бұзылған жағдайда 15 мл / мин немесе одан аз, ол 8,5 сағатқа дейін артады.

Гемодиализ көмегімен амоксициллин алынады.

Қолдану көрсеткіштері

Нұсқауларға сәйкес амоксициллин сезімтал микроорганизмдер тудырған жұқпалы және қабыну ауруларын емдеуге арналған:

• тыныс жолдарының инфекциясы - жедел бронхит, созылмалы бронхит, бронхопневмония, ішек пневмониясы,
• ЛОР мүшелерінің инфекциясы - синусит, тонзиллит, фарингит, жедел отит,
• тері мен жұмсақ тіндердің инфекциясы - екінші рет жұқтырған дерматоздар, рисипелалар, импетиго,
• генитурарлы жүйенің инфекциясы - цистит, пиелонефрит, уретрит, гонорея,
• гинекологиялық инфекциялар - эндометрит, цервицит,
• ішек инфекциясы - іш сүзегі, паратиф безгегі, шигеллез (дизентерия), сальмонеллез, сальмонеллез,
• асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы (аралас терапия құрамында),
• ішек инфекциясы - энтероколит, перитонит, холецистит, холангит,
• менингококк инфекциясы,
• листериоз (жедел және жасырын формалар),
• лептоспироз,
• Борелиоз (Лайма ауруы)
• сепсис
• эндокардит (стоматологиялық және басқа да кіші хирургиялық араласулар кезіндегі алдын-алу).

Қарсы көрсеткіштер

• бауыр жеткіліксіздігі
• бронх демікпесі,
• шөп шабуы
• лимфоцитарлық лейкемия
• инфекциялық мононуклеоз,
• антибиотиктерді қабылдауға байланысты колит (медициналық тарихты қоса),
• емізу
• бета-лактамдық антибиотиктерге, оның ішінде пенициллиндерге, цефалоспориндерге, карбапенемдерге жоғары сезімталдық,
• препарат компоненттеріне жеке төзбеушілік.

Амоксициллиннің кейбір түрлеріне қосымша қарсы көрсетілімдер:

• таблеткалар: аллергиялық аурулар (медициналық тарихты қосқанда), дене салмағы 40 кг-дан кем 10 жасқа дейінгі,
• капсула: атопиялық дерматит, асқазан-ішек жолдарының ауру тарихы, 5 жасқа дейін,
• түйіршіктер: глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы, сахароза тапшылығы (изомалтаза), фруктозаға төзбеушілік, атопиялық дерматит, асқазан-ішек ауруларының тарихы.

Сақтықпен, амоксициллинді бүйрек қызметі бұзылған, аллергиялық реакцияларға бейімді науқастарға (анамнезінде) жүктілік кезінде тағайындау ұсынылады.

Сонымен қатар, асқазан-ішек аурулары бар науқастарды емдеу үшін таблеткаларды қолданғанда сақ болу керек.

Жанама әсерлері

• ас қорыту жүйесінен: дәм қабылдауды бұзу, жүрек айну, құсу, дисбиоз, диарея, стоматит, псевдомембранозды колит, глоссит, бауыр функциясының бұзылуы, бауырдың орташа трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы, холестатикалық сарғаю, жедел цитолитикалық гепатит,
• жүйке жүйесінен: ұйқысыздық, қозу, бас ауруы, мазасыздық, шатасу, бас айналу, атаксия, мінез-құлықтың өзгеруі, перифериялық нейропатия, депрессия, конвульсиялық реакциялар,
• аллергиялық реакциялар: қызба, есекжем, терінің шаю, ринит, конъюнктивит, эритема, эозинофилия, ангионевротикалық ісіну, буындарда ауырсыну, exfoliative дерматит, Стивенс - Джонсон poliformnaya (multiforme) эритема, аллергиялық васкулит, анафилактикалық шок реакциялар ұқсас үшін қан сарысуы
• зертханалық параметрлер: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопениялық пурпура,
• зәр шығару жүйесінен: кристаллурия, интерстициалды нефрит,
• басқалары: тахикардия, ентігу, вагинальды кандидоз, суперинфекция (көбінесе созылмалы инфекцияны емдеу кезінде немесе дененің төзімділігі төмендеген науқастарда).

Сонымен қатар, амоксициллиннің белгілі бір формаларын қабылдаған кезде төменде көрсетілген жанама әсерлерді дамытуға болады:

• таблеткалар: терінің бөртпесі, қышу, аллергиялық реакциялар, уытты эпидермальды некролиз, жалпыланған эксантематикалық пустулоз, бауыр холестазы, эозинофилия,
• капсулалар: құрғақ ауыз, қара түкті тіл, тері мен шырышты қабықтардың кандидозы, протромбин уақытының ұлғаюы және қанның ұю уақыты, тіс эмальының сары, қоңыр немесе сұр түске боялуы,
• түйіршіктер: «қара түкті» тіл, тіс эмальының түссізденуі, гемолитикалық анемия, жедел жалпыланған экзантанозды пустулоз.

Арнайы нұсқаулар

Амоксициллинді тағайындау науқастың бета-лактамды антибиотиктерге (соның ішінде пенициллиндер, цефалоспориндер) аллергиялық реакциясының егжей-тегжейлі тарихында көрсетілмеген жағдайда ғана мүмкін болады. Профилактикалық мақсатта антигистаминдерді бір мезгілде тағайындау көрсетілген.

Эстрогені бар ауызша контрацептивтерді қолданған кезде, әйелдерге амоксициллинмен емдеу кезінде контрацепцияның тосқауыл әдістерін қосымша қолдануға кеңес беру керек.

Біріктірілген антикоагулянтты терапия кезінде олардың дозасын азайту мүмкіндігін ескеру қажет.

Антибиотиктерді қолдану жедел респираторлы вирустық инфекцияларды емдеу үшін тиімсіз.

Жұқпалы мононуклеозды емдеу үшін амоксициллинді тағайындауға болмайды, себебі терідегі бөртпе пайда болады және аурудың симптомдары күшейеді.

Амоксициллиннің ауызша формаларын асқазан-ішек жолдары аурулары бар науқастарды емдеу кезінде қолдану ұсынылмайды, олар үнемі диареямен немесе құсумен бірге жүреді.

Егер амоксициллинді қабылдау кезінде жеңіл диарея пайда болса, сіз ішектің моторикасын бәсеңдететін препараттарды қабылдаудан аулақ бола отырып, каолин немесе аттапулгит бар антидиарреальді препараттарды қолдануға болады.

Сұйық, сулы нәжісі жасыл түске боялған және өткір иісі бар қатты диарея кезінде, оның ішінде безгегі және іштің ауырсынуымен бірге қан араласқан жағдайда, сіз дереу дәрігерге қаралуыңыз керек. Бұл симптомдар антибиотикалық терапияның клостридиоздың псевдомембраналық колиттің дамуы түріндегі ауыр асқынуын көрсетуі мүмкін.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезеңінде амоксициллинді қолдану ананың күтілетін терапиялық әсері, ұрық үшін мүмкін болатын қауіптен асып кеткен жағдайда ғана мүмкін болады.

Лактация кезінде препаратты қолдану қарсы көрсетілімдер болып табылады. Амоксициллинді тағайындау қажет болса, емшек емізуді тоқтату керек.

Бүйрек қызметі бұзылған жағдайда

Абайлаңыз, амоксициллинді бүйрек қызметі бұзылған науқастарды емдеу үшін қолдану керек.

Планшеттер мен түйіршіктерге арналған әдеттегі дозалау режимі СК 40 мл / мин жоғары науқастарда, СК 30 мл / мин-ден асатын капсулалар үшін қолданылады.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі кезінде дозаны түзету қажет. Ол бір дозаны азайту немесе Амоксициллин дозалары арасындағы аралықты көбейту арқылы СС есебімен шығарылады.

СК 15–40 мл / мин кезінде әдеттегі доза тағайындалады, бірақ дозалар арасындағы интервал 12 сағатқа дейін артады, ал СС 10 мл / мин-ден аз болса, дозаны 15-50% төмендету керек.

Ануриядағы амоксициллиннің ең жоғары тәуліктік дозасы 2000 мг құрайды.

СК бар балаларда бүйрек функциясының бұзылуы жағдайында минутына 30 мл-ден жоғары дозалау режимін түзету қажет емес. СО 10-30 мл / мин, балаларға әдеттегі дозаның 2/3 тағайындайды, дозалар арасындағы аралықты 12 сағатқа дейін арттырады. СК 10 мл / мин-ден аз балаларда препаратты қабылдау жиілігі тәулігіне 1 рет, немесе олар әдеттегі балалар дозасының 1/3 мөлшерінде тағайындалады.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Амоксициллинді бір мезгілде қолданғанда:

• аскорбин қышқылы: препараттың сіңу дәрежесін жоғарылатады,
• аминогликозидтер, антацидтер, лаксативтер, глюкозамин: сіңірілуді баяулатуға және азайтуға көмектеседі,
• этанол: амоксициллиннің сіңу жылдамдығын төмендетеді,
• дигоксин: сіңуін жоғарылатады,
• пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, индометацин, ацетилсалицил қышқылы: қан плазмасында амоксициллин концентрациясының жоғарылауын тудырады, оны жоюды баяулатады,
• метотрексат: метотрексаттың уытты әсер ету қаупі жоғарылайды,
• метаболизмі кезінде жанама антикоагулянттар мен препараттар: амоксициллинмен ішек микрофлорасын басу салдарынан К витамині мен протромбин индексінің төмендеуі аясында серпінді қан кету қаупі артады,
• аллопуринол: теріге аллергиялық реакциялардың пайда болу қаупін арттырады,
• ауызша контрацептивтер: ішекте эстрогендердің реабсорбциясы төмендейді, бұл контрацепцияның тиімділігінің төмендеуіне әкеледі,
• бактерицидті антибиотиктер (циклосерин, ванкомицин, аминогликозидтер, цефалоспориндер, рифампицин): синергетикалық бактерияға қарсы әсер,
• бактериостатикалық дәрілер (сульфонамидтер, макролидтер, линкозамидтер, хлорамфеникол, тетрациклиндер): амоксициллиннің бактерицидтік әсерінің әлсіреуіне ықпал етеді;
• метронидазол: амоксициллиннің бактерияға қарсы белсенділігі артады.

Амоксициллиннің аналогтары: таблеткалар - Амоксициллин Сандоз, Экобол, Флемоксин Солутаб, Оспамокс, капсулалар - Хикончил, Амосин, Ампиокс, Хиконцил, Ампициллин Тригидраты.