Telzap 40 препараты: қолдану жөніндегі нұсқаулық

Препарат пленкамен қапталған таблеткалар түрінде қол жетімді: сарғыштан ақ түске дейін, қиғаш, биконвекс, әрқайсысы 40 мг, әр жағында бөлуші сызық бар, әрқайсысында 80 мг - «80» (10 дана) ойылған. блистерде, картоннан жасалған бумаларда 3, 6 немесе 9 блистерде және Telzap қолдану бойынша нұсқаулықта).

1 таблетка құрамында:

белсенді зат: телмисартан - 40 мг немесе 80 мг,
көмекші компоненттер: повидон 25, меглумин, натрий гидроксиді, сорбитол, магний стеараты.

Фармакодинамика

Telzap - бұл гипертензияға қарсы дәрі, оның белсенді заты - телмисартан - ангиотензин II рецепторларының нақты антагонисті (АТ кіші түрі).₁) Тельмисартанның AT-қа деген жақындық деңгейі жоғары₁ (ангиотензин) - рецепторлар, олар арқылы ангиотензин II әрекеті жүзеге асырылады. Агонист рецепторға қатысты әрекет етпесе, ангиотензин II-ны оның байланысынан ығыстырады және тек АТ қосалқы түрімен байланысады₁ангиотензин II рецепторлары. Ангиотензиннің басқа рецепторларына (соның ішінде AT)₂рецепторлар) телмисартанның жақындықтары жоқ. Олардың функционалды маңыздылығы және ангиотензин II-мен шамадан тыс ынталандырудың әсері зерттелген жоқ. Тельмисартан плазмадағы альдостерон деңгейін төмендетеді, иондық арналарды жауып тастамайды, рениннің белсенділігін төмендетпейді және брадикининнің бұзылуын катализдейтін ангиотензин-түрлендіретін ферменттің (кининаза II) әсерін тежемейді. Бұл брадикининнің әсерінен құрғақ жөтел мен басқа жанама әсерлердің пайда болуын болдырмайды.

Телзапты 80 мг дозада қабылдау маңызды гипертензия кезінде ангиотензин II гипертензиялық әсерін тежейді. Телмисартанды алғашқы қабылдағаннан кейінгі гипертензияға қарсы әсер 3 сағат ішінде пайда болады және 24 сағатқа дейін сақталады, клиникалық мәні 48 сағатқа дейін сақталады. Антигипертензиялық әсерге препаратты 28-56 күндік қабылдағаннан кейін қол жеткізіледі.

Артериялық гипертензияда телмисартан жүрек соғу жиілігіне (HR) әсер етпестен, систолалық және диастолалық қан қысымын (BP) төмендетеді.

Телзапты қабылдауды күрт тоқтату кету синдромының дамуымен қатар жүрмейді, қан қысымы бірнеше күн ішінде бастапқы деңгейіне біртіндеп оралады.

Телмисартанның гипертензияға қарсы әсерін амлодипин, эналаприл, гидрохлоротиазид, атенолол, лизиноприл сияқты гипертензияға қарсы агенттердің әсерімен салыстыруға болады, бірақ телмисартанның көмегімен ангиотензиннің түрлендіретін ферменттеріне қарағанда құрғақ жөтелдің ықтималдығы төмен (ACE).

Өтпелі ишемиялық ұстамасы, жүректің ишемиялық ауруы, перифериялық артериальды зақымдану, инсульт немесе 2 типті қант диабетінің асқынуы (ретинопатия, сол жақ қарыншаның гипертрофиясы, макро- немесе асқыну) бар ересек пациенттерде (55 жастан асқан) жүрек-қан тамырлары ауруларының алдын-алу үшін телмисартан қолдану микроальбуминурия тарихы) біріктірілген соңғы нүктенің төмендеуіне ықпал етті: созылмалы жүрек жеткіліксіздігімен ауруханаға жатқызу, жүрек-қан тамырлары өлімі, миокар инфарктісі немесе емес өлімге инсульт. Телмисартанның әсері қайталама нүктелердің жиілігін төмендету тұрғысынан рамиприлге ұқсас: жүрек-қан тамырлары аурулары, миокард инфарктісі немесе өлім нәтижесі жоқ инсульт. Телмисартанмен салыстырғанда рамиприлден айырмашылығы, құрғақ жөтел мен ангиоэдема төмен, ал артериялық гипотензия жоғары.

Фармакокинетика

Ауыз ішкеннен кейін асқазан-ішек жолынан телмисартан тез сіңіп кетеді, оның биожетімділігі 50% құрайды. Бір мезгілде тамақтану AUC деңгейінің төмендеуіне әкеледі (жалпы плазмалық концентрация), бірақ үш сағат ішінде қан плазмасындағы телмисартан концентрациясы теңестіріледі.

Әйелдердегі ерлерге қарағанда, C_макс (қан плазмасындағы ең жоғары концентрация) - 3 есе, ал AUC - шамамен 2 есе, бірақ бұл Telzap тиімділігіне айтарлықтай әсер етпейді.

Препараттың доза мен плазмалық концентрациясы арасында сызықтық байланыс жоқ. Тәуліктік дозаларды 40 мг С-ден жоғары қолданған кезде_макс және AUC дозаның жоғарылауымен сәйкес келмейді.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы (негізінен альбумин және альфа₁қышқыл гликопротеин) - 99,5% -дан жоғары.

Орташа айқын көріну көлемі - 500 литр.

Телмисартан метаболизмі глюкурон қышқылымен конъюгация арқылы жүреді, конъюгаттың фармакологиялық белсенділігі болмайды.

Т_1/2 (жартылай шығарылу кезеңін жою) - 20 сағаттан астам. Негізінен ішек арқылы өзгереді (99%), 1% -дан азы бүйрекпен шығарылады.

Жалпы плазмалық клиренсі шамамен 1000 мл / мин, бауырдағы қан ағымы - 1500 мл / мин дейін.

Бүйрек функциясының жеңіл-орташа бұзылуы кезінде, сондай-ақ 65 жастан асқан емделушілерде телмисартанның фармакокинетикасы бұзылмайды, сондықтан дозаны түзету қажет емес.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде және гемодиализбен ауыратын науқастарда бастапқы дозасы тәулігіне 20 мг аспауы керек.

Тельмисартан гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігінің орташа деңгейіне (А және В классификациясы) тәулігіне 40 мг дейінгі дозаны қолдану керек.

Қолдану көрсеткіштері

маңызды гипертония,
атеротромботикалық этиологияның жүрек-қантамыр жүйесі аурулары бар ересек пациенттерде жүрек-қан тамырлары аурулары мен өлім-жітімнің төмендеуі (жүректің ишемиялық ауруы, перифериялық артериальды зақымдану немесе инсульт тарихы) және 2 типті қант диабетіндегі органдардың зақымдануы.

Қарсы көрсеткіштер

бауырдың жеткіліксіздігі (С-Бала-Пуг класы),
өт жолдарының обструктивті ауруы, холестаз,
Алискиренді бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде ГФР-де (гломерулярлық сүзу жылдамдығы) дене бетінің 60 мл / мин / 1,73 м 2-ден аз немесе қант диабеті жағдайында бір мезгілде қолдану,
диабеттік нефропатиясы бар пациенттерде ангиотензин-түрлендіретін фермент (ACE) тежегіштерімен қатар жүретін терапия,
тұқым қуалайтын фруктозаға төзбеушілік,
жүктілік кезеңі
емізу
жасы 18-ге дейін
препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық.

Телзапты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия, аорта және митральды қақпақшаның стенозы, бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек артерияларының екі жақты стенозы, бірыңғай жұмыс істейтін бүйректің артериялық стенозы, жұмсақ және орташа бауыр жеткіліксіздігі, айналымдағы қан көлемінің төмендеуі кезінде сақтықпен қолдану керек (БЦК). натрий хлориді шектеулі тұтыну аясында, диарея, құсу немесе диуретиктерді қабылдау, гиперкалиемия, гипонатриемия, бастапқы гипералдоста бүйрек алмастыру операциясынан кейінгі кезеңдегі ронизм, негоидтық нәсілге шалдыққан науқастарды қолдану.

Телзап, қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдісі мен мөлшері

Телзап таблеткалары тамақтануға қарамастан, жеткілікті мөлшерде сұйықтықпен ауызша қабылданады.

Препарат қабылдаудың көптігі - күніне 1 рет.

Ұсынылатын тәуліктік мөлшер:

артериалды гипертензия: бастапқы доза - 20–40 мг. 28-56 күндік терапиядан кейін жеткілікті гипотензивті әсер болмаған жағдайда бастапқы дозаны арттыруға болады. Ең жоғары тәуліктік доза - 80 мг. Балама ретінде Тельзаптың тиазидті диуретиктермен (гидрохлоротиазидті қоса) үйлесімі көрсетілген,
өлім-жітімнің төмендеуі мен жүрек-қан тамырлары ауруларының жиілігі: 80 мг, ем басында қан қысымын бақылау қажет. Қажет болса, гипертониялық терапияны түзету керек.

Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігінде немесе гемодиализде емделушілерге алғашқы тәуліктік дозасын 20 мг-ден аспау керек.

Бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы үшін дозаны түзету қажет емес.

Бауыр жеткіліксіздігінің орташа немесе орташа деңгейінде (А және В сыныптарының балалар-пуг классификациясы) Тельзаптың тәуліктік дозасы 40 мг аспауы керек.

Жанама әсерлері

жалпы бұзылулар: сирек - астения, кеуде ауыруы, сирек - тұмауға ұқсас синдром,
инфекциялық және паразиттік аурулар: сирек - зәр шығару жолдарының инфекциясы (циститті қоса), жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы (синусит, фарингитті қоса), сирек - сепсис (өлімді қоса),
жүрек-тамыр жүйесінен: сирек - брадикардия, ортостатикалық гипотензия, қан қысымының төмендеуі, сирек - тахикардия,
лимфа жүйесі мен қаннан: сирек - анемия, сирек - тромбоцитопения, эозинофилия,
иммундық жүйеден: сирек - сезімталдық реакциясы, анафилактикалық реакциялар,
психикадан: сирек - депрессия, ұйқысыздық, сирек - мазасыздық,
метаболизм және тамақтану жағынан: сирек - гиперкалиемия, сирек - қант диабетіне қарсы гипогликемия,
асқазан-ішек жолдарынан: сирек - іштің ауыруы, құсу, диспепсия, түзу, диарея, сирек - құрғақ аузы, дәмінің нашарлауы, асқазандағы ыңғайсыздық,
гепатобилиарлық жүйеден: сирек - бауырдың зақымдануы, бауырдың функционалды бұзылыстары,
жүйке жүйесінен: сирек - ұйқышылдық, сирек - ұйқышылдық,
есту мүшесінің тарапынан, лабиринттің бұзылуы: сирек - вертиго,
көру мүшесінің тарапынан: көру бұзылыстары,
тыныс алу жүйесінен, кеуде және ортаңғы мүшелерден: сирек - жөтел, тыныс алу, өте сирек - өкпенің интерстициальды ауруы,
дерматологиялық реакциялар: сирек - қышу, тері бөртпесі, гипергидроз, сирек - дәрілік бөртпелер, уртикария, эритема, экзема, уытты тері бөртпесі, ангиоэдема (өліммен қоса)
зәр шығару жүйесінен: сирек - бүйрек функциясының бұзылуы, жедел бүйрек жеткіліксіздігі,
тірек-қимыл жүйесі мен дәнекер тінінен: сирек - бұлшықет спазмы, арқадағы ауырсыну (sciatica), миалгия, сирек - аяқ-қол ауруы, артралгия, сіңір ауыруы (сіңір тәрізді синдром),
зертханалық көрсеткіштер: сирек - плазмадағы креатининнің жоғарылауы, сирек - қан плазмасындағы гемоглобиннің төмендеуі, бауыр ферменті мен креатин фосфокиназасының белсенділігінің жоғарылауы, қан плазмасындағы несеп қышқылының концентрациясының жоғарылауы.

Артық дозалану

Симптомдары: қан қысымының төмендеуі, тахикардия, айналуы, брадикардия, сарысулық креатинин концентрациясының жоғарылауы, жедел бүйрек жеткіліксіздігі.

Емі: жедел асқазанды шаю, жасанды құсу, белсендірілген көмір қабылдау. Симптомдардың ауырлығы мен науқастың жағдайын мұқият бақылау керек. Симптоматикалық және қолдаушы терапияны тағайындаңыз. Плазмалық электролиттер мен креатинин үшін тұрақты қан анализін қамтамасыз ету маңызды. Қан қысымының айтарлықтай төмендеуімен науқасты аяқтарын көтеру керек. Bcc және электролиттерді толықтыру бойынша іс-шараларды өткізіңіз.

Гемодиализді қолдану мүмкін емес.

Арнайы нұсқаулар

Телзапты бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз жұмыс істейтін бүйректің артериялық стенозы бар емделушілерге тағайындағанда, препаратты қабылдау ауыр артериялық гипотензия мен бүйрек жеткіліксіздігінің жоғарылау қаупін тудыратынын ескеру қажет.

Препаратпен емдеуді қан плазмасындағы бар және / немесе натрийдің жетіспеушілігін жойғаннан кейін ғана бастаңыз.

Бүйрек функциясының бұзылған емделушілерінде Telzap қолдану қан плазмасындағы калий мен креатининнің құрамына мерзімді бақылау жүргізу керек.

РААС ингибирациясы (ренин-альдостерон-ангиотензин жүйесі) осыған бейім пациенттерде және басқа RAAS антагонистерімен бірге телмисартан қабылдаған кезде пайда болуы мүмкін. Бұл артериялық гипотензияны, әлсіздікке, гиперкалиемия дамуына, бүйрек функциясының бұзылуына әкелуі мүмкін (жедел бүйрек жетіспеушілігін қоса).

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, бүйрек ауруында немесе RAAS белсенділігіне тәуелді басқа патологияларда Telzap әкімшілігі жедел артериялық гипотензия, гиперазотемия, олигурия, сирек жағдайларда жедел бүйрек жетіспеушілігінің дамуына әкелуі мүмкін.

Алғашқы гиперальдостеронизм кезінде препаратты қолдану тиімсіз.

Инсулин немесе ауызша гипогликемиялық агенттер қабылдаған қант диабеті бар науқастарда телмисартанмен емдеу кезінде гипогликемия пайда болуы мүмкін, сондықтан қандағы глюкоза деңгейін мұқият бақылау қажет. Қажет болған жағдайда инсулиннің немесе гипогликемиялық агенттің дозасын түзету керек.

Телзапты бүйрек жеткіліксіздігі, қант диабеті сияқты қатар жүретін аурулары бар науқастарға, қан плазмасында калий деңгейінің жоғарылауына әкелетін препараттармен бір мезгілде емделетін науқастарға, жасы үлкен науқастарға (70 жастан асқан), тағайындау кезінде ерекше сақ болу керек. пациенттердің категориялары гиперкалиемия, оның ішінде қайтыс болу қаупі жоғары.

Препаратпен емделу кезінде басқа дәрілерді бір мезгілде қабылдауды емдеуші дәрігердің нұсқауы бойынша ғана жүргізу керек.

Ишемиялық кардиомиопатия немесе жүректің ишемиялық ауруы кезінде қан қысымының шамадан тыс төмендеуі миокард инфарктісінің немесе инсульттің дамуына әкелуі мүмкін.

Негроидтық нәсілге шалдыққан науқастарда артериялық қысымның аз тиімділігі байқалады.

Жүктілік және лактация

Telzap таблеткаларын жүктілік және емшек сүтімен емдеу кезінде қолдануға қарсы.

Тұтасу фактісі анықталғаннан кейін, Телзапты қабылдаған пациенттер дереу телмисартан терапиясын тоқтатып, жүктілік пен лактация кезінде пайдалану үшін белгіленген қауіпсіздік профилі бар балама гипертензиялық препаратпен емделуге көшуі керек.

Telzap синонимдерінің және аналогтарының тізімі

Телпрес (таблетка) → синоним Рейтинг: 29 Жоғары

Аналог 77 рубльден арзан.

Өндіруші: -
Шығарылым формалары:

Таблеткалар, 20 мг, № 28

Дәріханаларда Telpres бағасы: 187 рубльден басталады. 855 руб. дейін. (795 ұсыныс)
Телпрес (синоним) - Испанияда және Кипрде шығарылған. Ол телзап сияқты белсенді зат пен әсер ету механизміне ие. Бұл гипертониямен ауыратын науқастарда, сондай-ақ атеротромботикалық шығу тегі жүрек-қан тамырлары асқынуларының жоғары қаупі бар адамдарда (ишемиялық инсульт, уақытша ишемиялық шабуыл, жедел миокард инфарктісі, төменгі жақ артериялары аурулары) олардың қайталама профилактикасы, мүгедектік пен өлім-жітімді азайту үшін қолданылады. бұл аурулар. Бұл ішкі тамырлы спазмды болдырмау үшін және ішілік қантамырмен ауыратын науқастарда қайталама ишемияның дамуы үшін қолданылады. Терінің бөртпесі және қышуы, ангиоэдема, анафилактикалық реакциялар, құрғақ жөтел, жүрек айну, құсу, аузындағы ыңғайсыздық, ентігу және іштің ауыруы, қан қысымының төмендеуі, бас айналу, әлсіздік, трансаминазалардың, мочевина мен креатининнің белсенділігі, т.б. анемия, тромбоцитопения. Оны төзімсіздікке, өт жолдарының тарылуына, гипотензияға, бүйрек және бауыр жеткіліксіздігіне, бүйрек артерияларының екі жақты стенозына, фруктозаға төзбеушілікке, 18 жасқа толмаған адамдарға, бала көтеретін әйелдерге және бала емізетін аналарға қолдануға болмайды.

Аналогы 70 рубльден арзан.

Lorista - бұл аналог, өндіруші - словениялық KRKA компаниясы және оның Ресейдегі өкілдігі KRKA-RUS. Ол 12,5 мг (№30), 25 мг (№ 30), 50 мг (№ 30, 60 және 90) және 100 мг (№ 30, 60 және 90) қабықшаларда таблетка түрінде шығарылады. Ангиотензин-2 үшін АТ1 рецепторларын, ангиотензин-2-ден ангиотензин-1 түзілуін тежейді, осылайша екінші типтегі ангиотензиннің вазоконстрикторлы әсерін тежейді. Медицина қан қысымын төмендетеді, жүрек соғу жылдамдығына әсер етпейді. Ол негізгі гипертензия үшін, сондай-ақ жүрек-қан тамырлары аурулары мен атеротромботикалық кіші типтегі ишемиялық инсульт қаупін азайту үшін қолданылады, ми тамырларының қайталама спазмын болдырмайтын интракраниальды қан кету, бұл науқастың жағдайының нашарлауына әкеледі. Дәрі-дәрмекті күніне бір рет ішіңіз. Ол аллергияны, диспепсияны, гипотензияны, бүйрек және бауыр жеткіліксіздігін, әлсіздік, бас айналу, қан формуласының өзгеруі, гиперкалиемия, бұлшықет ауырсынуын тудыруы мүмкін. Төзімсіздік, гипотензия, бауыр мен бүйректің, балалар, жүкті және бала емізетін әйелдердің ауыр патологиясына қарсы.

Телсартан (таблеткалар) → синонимі Рейтинг: 17 Жоғары

Аналог 14 рубльден арзан.

Өндіруші: -
Шығарылым формалары:

Таблеткалар, 40 мг, № 30

Дәріханалардағы Телсартанның бағасы: 232 рубльден басталады. 556 руб. дейін. (577 ұсыныс)
Телсартан - телзаптың үнді синонимі. Шығару формасы - 40 және 80 мг таблеткалар (№30). Бұл ангиотензин-2 рецепторларының таңдаулы антагонисті. Бұл бастапқы (маңызды) артериялық гипертензиясы бар пациенттерде, сондай-ақ 55 жастан асқан адамдарда атеротромботикалық текті жүрек-қан тамырлары апаттарының қаупі жоғары, қайталанатын және қайталанатын миокард инфарктісі мен ишемиялық инсульттің, өтпелі ишемиялық шабуылдардың, артериялық аурулардың алдын алу үшін қолданылады. төменгі аурулар, мүгедектік пен өлім қаупін азайту. Нейрологиялық және нейрохирургиялық практикада ми тамырларының қайталама спазмының алдын-алу үшін спонтанды және жарақаттанған интракраниальды қан кетулерде кеңінен қолданылады, бұл науқастың жағдайының нашарлауына әкеледі. Препаратты қолдану оның компоненттеріне, гипотензиямен жүретін жағдайларға, бүйрек артерияларының екі жақты стенозымен немесе бір бүйректің бүйрек артерияларының стенозымен, ауыр бүйрек және бауыр жеткіліксіздігімен, өт жолдарының өтімсіздігімен, жүктілік және емізу кезінде балалар мен жасөспірімдерде қарсы көрсетілімдерге қарсы.

Аналог 6 рубльден қымбат.

Telmista (Telzap сөзінің синонимі) - Словенияда 40 мг (№ 28 және 30) және 80 мг (№ 28) таблеткаларында шығарылады. Белсенді зат сонымен қатар телмисартан болып табылады. Әсер ету механизмі жоғарыда аталған препараттарға ұқсас. Бір таблетка күніне бір рет ұзақ уақыт қабылданады. Олар маңызды артериалды гипертензиясы бар пациенттерде және атероскомиялық шығу тегі жүрек-қан тамырлары асқынуларының жоғары қаупі бар адамдарда (инфаркт, инсульт, төменгі аяқтың тамырларының жойылатын аурулары) олардың бастапқы және қайталама профилактикасы, осы патологиядан мүгедектік пен өлімді азайту үшін қолданылады. Бұл церебральды қан кетулермен ауыратын науқастарда осы аймақта қайталама вазоконстрикцияны және қан айналасындағы ми тінінің некрозын болдырмау үшін қолданылады. Препаратты қабылдаған кезде аллергиялық реакциялар, жөтел, тұмауға ұқсас синдром, диспепсия, гипотония, бас айналу, әлсіздік, қан формуласы, бүйрек пен бауыр жеткіліксіздігі, ісіну пайда болуы мүмкін.

Аналог 227 рубльден қымбат.

Edarbi - Telzap аналогы, Дания, Жапония, Ирландия және АҚШ-та 40 және 80 мг (№ 28) таблеткаларында шығарылады. Белсенді зат азилсартан. Ангиотензин-2 рецепторларын блоктайды, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігін тежейді, бұл препараттың антигипертензиялық әсерін тудырады. Бұл бастапқы (негізгі) гипертензиясы бар пациенттерде, жүрек-қан тамырлары апаттарының жоғары қаупі бар адамдарда олардың бастапқы және екінші реттік алдын-алу үшін, сондай-ақ осы аурулардан мүгедектік пен өлім қаупін азайту үшін қолданылады. Геморрагиялық инсульт пен ми жарақаттарының ішілік қантамырлары үшін ми қан тамырларының қайталама спазмының алдын-алу үшін қолданылады. Жағымсыз әсерлері (әдетте жеңіл немесе орташа) аллергиялық реакциялар, диспепсиялық белгілер, бас айналу, жалпы әлсіздік, қанның жоғарылауы, гипотензия, аяқтың ісінуі, бауырдың, мочевинаның және креатининнің трансаминазаларының жоғарылауы мүмкін. Препаратты қолдануға қарсы көрсетілім - бұл оның төзімсіздігі, алискиренмен және ACE тежегіштерімен бірге қант диабеті, балалар мен жасөспірімдер, жүктілік және лактация кезіндегі емделушілерде.

Аналог 249 рубльден қымбат.

Микардис (Телзаптың синонимі) - 40 мг (№ 14 және 28) және 80 мг (№ 28) таблеткаларында өндірілген неміс препараты. Ол телзап сияқты белсенді затқа және әсер ету механизміне ұқсас. Ол бастапқы артериялық гипертензияны емдеуде, сондай-ақ жүрек-қан тамырлары апаттарының (мысалы, жүректің ишемиялық ауруы, жедел миокард инфарктісі, ишемиялық инсульттің атеротромботикалық кіші түрі, уақытша ишемиялық шабуыл, аяқ-қол артериясы аурулары және т.б.) қаупін азайту үшін және сезімтал адамдарда қолданылады осы аурулардан мүгедектік және өлім. Сондай-ақ, геморрагиялық инсульт, спонтанды субарахноидты қан кету және травматикалық интракраниальды қан кету үшін қолданылады, бұл екіншілік вазоспазмның алдын алу үшін қолданылады, бұл геморрагиялық фокустың жақын маңында тіндердің некроз аймағын қалыптастыруға алып келеді және науқастың жағдайын нашарлатады. Сіз препаратты оның төзімсіздігімен, өт жолдарының кедергісімен, бауыр мен бүйректің ауыр патологиясымен, бүйрек артерияларының екі жақты стенозымен, диабеттік бүйрек зақымдануы бар науқастарда, ACE тежегіштері мен алискиренмен, фруктозаға төзбеушілікпен, балалар мен жасөспірімдерде, жүкті және бала емізетін әйелдерде қолдануға болмайды.

Дозалану нысаны

Бір планшетте бар

белсенді заттар: телмисартан сәйкесінше 40,000 немесе 80,000 мг

гидрохлоротиазид тиісінше 12.500 мг немесе 25.000 мг

қосымша заттар: сорбитол, натрий гидроксиді, повидон 25, магний стеараты

Таблетканың бір жағында ұзындығы 12 мм және ені шамамен 6 мм экструдталған нөмірі бар «41» саны бар, екі қабатты беті ақтан сарғышқа дейін созылған пішінді таблеткалар.дозасы үшін 40 мг / 12,5 мг).

Таблетканың бір жағында ұзындығы 16,5 мм, ені шамамен 8,3 мм («81») бар екі қабатты беті ақтан сарғышқа дейін созылған пішінді пішінді таблеткалар.80 мг / 12,5 мг дозалау үшін).

Екі қабатты беті ақтан сарғышқа дейін, ұзындығы 16 мм, ені шамамен 8 мм («82») экструдталған нөмірі бар пішінді пішінді таблеткалар.80 мг / 25 мг дозалау үшін).

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Гидрохлоротиазидті және телмисартанды бір мезгілде қолдану бұл препараттардың фармакокинетикасына әсер етпейді.

Телмисартан: Ауыз ішкеннен кейін телмисартанның жоғары концентрациясына 0,5 - 1,5 сағаттан кейін жетеді 40 мг және 160 мг дозада телмисартанның абсолютті биожетімділігі сәйкесінше 42% және 58% құрайды. Телмисартанды тамақпен бір мезгілде қабылдаған кезде, AUC деңгейінің төмендеуі (шоғырлану уақытының қисығы бойынша) 6% (40 мг дозада) мен 19% -ға дейін (160 мг дозада) болады. Ішке қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кейін, қан плазмасындағы концентрация тамаққа қарамастан, біршама жоғарылайды. AUC-нің аздап төмендеуі терапиялық тиімділіктің төмендеуіне әкелмейді. Ауызша телмисартанның фармакокинетикасы 20-160 мг дозада сызықтық емес, плазмадағы концентрациясының пропорционалды жоғарылауымен (Cmax және AUC) көбейіп келеді. Телмисартанның клиникалық маңызды кумуляциясы анықталмады.

Гидрохлоротиазид: Telzap Plus препаратын ішкеннен кейін гидрохлоротиазидтің ең жоғары концентрациясы препаратты қабылдағаннан кейін шамамен 1,0-ден 3,0 сағатқа дейін жетеді. Гидрохлоротиазидтің бүйректің кумулятивтік экскрециясы негізінде абсолютті биожетімділігі шамамен 60% құрайды.

Телмисартан негізінен альбуминмен және альфа-1-қышқылдық гликопротеинмен бірге плазма ақуыздарымен (99,5% -дан астам) айтарлықтай байланысады. Таралу көлемі шамамен 500 л құрайды, бұл тіндердің қосымша байланысуын білдіреді.

Гидрохлоротиазид 68% плазма ақуыздарымен байланысады және таралу көлемі 0,83 - 1,14 л / кг құрайды.

Телмисартан фармакологиялық белсенді емес ацилглюкуронид түзумен конъюгация арқылы метаболизденеді. Ата-аналық қосылыстың глюкурониді - бұл адамдарда анықталған жалғыз метаболит. 14С таңбалы телмисартанның бір дозасынан кейін глюкуронид өлшенген плазманың радиоактивтілігінің шамамен 11% құрайды. P450 цитохромы және изоэнзимдер телмисартан метаболизміне қатыспайды.

Гидрохлоротиазид адамдарда метаболизденбейді

Телмисартан: 14С белгісі бар телмисартан ішілік немесе ауызша енгізілгеннен кейін, енгізілетін дозаның көп бөлігі (> 97%) өт жолымен нәжіспен шығарылады. Несепте аз мөлшер анықталды.

Ауыз ішкеннен кейін телмисартанның жалпы плазмалық клиренсі> 1500 мл / мин құрайды. Терминалдың жарамдылық мерзімі> 20 сағат.

Гидрохлоротиазид несепте толықтай өзгермейді. Ауызша дозаның 60% -ы 48 сағат ішінде шығарылады. Бүйрек клиренсі шамамен 250 - 300 мл / мин құрайды. Терминалдың жартылай шығарылу мерзімі - 10-15 сағат.

Егде жастағы науқастар

Телмисартанның фармакокинетикасы үлкен адамдарда және 65 жастан асқан науқастарда ерекшеленбейді.

Телмисартанның плазмалық концентрациясы еркектерге қарағанда әйелдерде 2-3 есе жоғары. Клиникалық зерттеулерде қан қысымының жоғарылауы немесе әйелдерде ортостатикалық гипотензия жиілігінің жоғарылауы байқалмады. Дозаны түзету қажет емес. Гидрохлоротиазидтің плазмалық концентрациясының жоғарылау тенденциясы әйелдерде ерлерге қарағанда байқалды. Оның клиникалық мәні жоқ.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар

Бүйрек экскрециясы телмисартан клиренсіне әсер етпейді. Бүйрек функциясы төмендеген пациенттерде Telzap Plus-пен аз тәжірибе нәтижелері бойынша (бүйрек функциясының шамалы орташа дәрежесі (креатинин клиренсі 30-60 мл / мин, орташа мәні шамамен 50 мл / мин), бүйрек қызметі төмендеген пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Телмисартан гемодиализ жолымен қаннан шығарылмайды. Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда гидрохлоротиазидті жою жылдамдығы төмендейді. Орташа креатинин клиренсі 90 мл / мин болатын пациенттерде жүргізілген зерттеу кезінде гидрохлоротиазидтің жартылай шығарылу кезеңі жоғарылаған. Бүйрек функциясы жоқ науқастарда жартылай шығарылу кезеңі шамамен 34 сағатты құрайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда телмисартанның абсолютті биожетімділігі 100% -ға дейін артады. Бауыр жеткіліксіздігінің жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді.

Фармакодинамика

Telzap Plus - бұл ангиотензин II рецепторларының антагонисті (ARAII), телмисартан және тиазидті диуретик, гидрохлоротиазид. Бұл компоненттердің үйлесімі қосымша антигипертензиялық әсерге ие, қан қысымын әр компонентке қарағанда анағұрлым төмендетеді. Күніне бір рет қабылдаған Telzap Plus қан қысымының тиімді және біркелкі төмендеуіне әкеледі.

Тельмисартан - бұл ауызша қабылдауға арналған тиімді және ерекше (селективті) ангиотензин II рецепторларының антагонисті (AT1 түрі). Ұқсастығы өте жоғары телмисартан ангиотензин II-ны ангиотензин II-нің белгілі әсеріне жауап беретін 1 (АТ1) кіші типтегі рецепторларға байланыстыратын орындардан ығыстырады. Telmisartan AT1 рецепторына қарсы жартылай агонистік белсенділік көрсетпейді. Телмисартан АТ1 рецепторымен таңдалып байланысады. Байланыстыру ұзақ мерзімді. Telmisartan басқа рецепторларға, соның ішінде AT2 рецепторына және аз зерттелген АТ рецепторларына жақындықты көрсетпейді.

Осы рецепторлардың функционалды маңыздылығы, сондай-ақ олардың концентрациясы телмисартан тағайындау кезінде жоғарылайтын ангиотензин II-мен мүмкін болатын шамадан тыс қоздырғыштың әсері зерттелген жоқ.

Тельмисартан плазмадағы альдостерон деңгейін төмендетеді, адамның плазмасында және иондық арналарында ренинді блоктамайды.

Телмисартан ангиотензин-түрлендіретін ферментті (киназа II) тежемейді, бұл брадикинин өндірісін азайтады. Сондықтан брадикининнің әсеріне байланысты жанама әсерлердің күшеюі байқалмайды.

Сау еріктілерге тағайындалған 80 мг телмисартан дозасы ангиотензин II әсерінен болатын қысымның жоғарылауын тежейді. Ингибиторлық әсер 24 сағаттан астам уақытқа дейін сақталады (48 сағатқа дейін).

Телмисартанның алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кейін қан қысымы төмендейді. Қан қысымының максималды төмендеуі, әдетте, емдеу басталғаннан кейін 4-8 аптадан кейін қол жеткізіледі және ұзақ мерзімді терапияға жалғасады.

Антигипертензивті әсер препаратты қабылдағаннан кейін 24 сағатқа созылады, оның ішінде келесі дозаны қабылдаудан 4 сағат бұрын, бұл қан қысымымен өлшенеді, сондай-ақ плацебо-бақыланатын 40 және 80 мг телмисартан қабылдағаннан кейін препараттың ең төменгі және максималды концентрациясының тұрақты амбулаториялық (80% -дан жоғары) қатынасы. клиникалық зерттеулер.

Гипертензиясы бар науқастарда телмисартан жүрек соғу жиілігіне әсер етпестен, систолалық және диастолалық қан қысымын төмендетеді. Телмисартанның гипертензияға қарсы тиімділігін басқа гипертензияға қарсы препараттардың өкілдерімен салыстыруға болады (телмисартанды амлодипинмен, атенололмен, эналаприлмен, гидрохлоротиазидпен және лизиноприлмен салыстырған клиникалық зерттеулерде көрсетілгендей).

Қосарланған соқыр, бақыланатын клиникалық зерттеулерде (тиімділігі бағаланған N = 687 пациент) 80 мг / 12,5 мг комбинациясына жауап бермеген адамдар дозамен ұзақ емдеумен салыстырғанда 80 мг / 25 мг комбинациясының қан қысымын төмендетудің біртіндеп әсерін көрсетті. 80 мг / 12,5 мг 2,7 / 1,6 мм рт.ст. (SBP / DBP) (салыстырмалы бастапқы деңгейдегі орташа түзетілген өзгерістердегі айырмашылық). 80 мг / 25 мг комбинациясымен жүргізілген зерттеуде қан қысымы төмендеді, нәтижесінде 11,5 / 9,9 мм рт.ст. төмендеді. (GARDEN / DBP).

Валсартан / гидрохлоротиазидті 160 мг / 25 мг (салыстырмалы түрде N = 2121 пациентпен) салыстыратын 8 апталық қос соқыр, плацебо бақыланатын екі ұқсас клиникалық зерттеулердің жалпылама талдауы қан қысымын 2,2 / 1,2 мм рт.ст. төмендетудің көбірек әсерін көрсетті. . (SBP / DBP) (түзетілген орташа деңгейдегі айырмашылық сәйкесінше базалық деңгейден өзгеріс) 80 мг / 25 мг телмисартан / гидрохлоротиазидті біріктіру пайдасына.

Телмисартанмен емдеуді күрт тоқтатқаннан кейін, қан қысымы «қалпына келтіру» гипертензиясының белгілерінсіз бірнеше күн ішінде бастапқы қалпына келеді.

Екі емдеу әдісін тікелей салыстыратын клиникалық зерттеулерде, ангиотензин-түрлендіретін фермент тежегіштерін қабылдаған емделушілерге қарағанда, телмисартан қабылдаған пациенттерде құрғақ жөтелдің деңгейі едәуір төмен болды.

Жақында инсульт алған 50 жастан асқан пациенттерде жүргізілген PRoFESS зерттеуі плацебоға қарағанда телмисартанмен сепсистің жоғарылауы, 0,49% немесе 0,49% -мен салыстырғанда 0,70% құрады. 1.43 (95% сенімділік аралығы 1.00 - 2.06), сепсистен қайтыс болу жиілігі телмисартан қабылдаған пациенттерде (0,33%) плацебо қабылдаған пациенттермен (0,16%) жоғары болды. 2.07 (95% сенімділік аралығы 1.14 - 3.76). Телмисартанмен байланысты сепсис ауруының өсуі кездейсоқ құбылыс болуы мүмкін немесе қазіргі уақытта белгісіз механизммен байланысты болуы мүмкін.

Телмисартанның өлім-жітімге және жүрек-тамыр ауруларына әсері қазіргі уақытта белгісіз. Гидрохлоротиазид - тиазидті диуретик. Тиазидті диуретиктердің гипертензияға қарсы әсер ету механизмі толық білінбейді. Тиазидтер электролиттердің реабсорбциясының бүйрек механизмдеріне әсер етеді, натрий мен хлоридтің шығарылуын шамамен эквивалентті мөлшерде өсіреді. Гидрохлоротиазидтің диуретикалық әсері плазманың көлемін азайтады, плазмалық рениннің белсенділігін арттырады, альдостерон секрециясын жоғарылатады, содан кейін зәрдегі калийдің жоғарылауы, бикарбонаттың жоғалуы және калий сарысуының төмендеуі. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің блокадасы арқылы телмисартанның бірлесіп қолданылуы, әдетте, осы диуретиктермен байланысты калийдің жоғалуын болдырмайды. Гидрохлоротиазидті қолданған кезде диурездің басталуы 2 сағаттан кейін, ал шыңы 4 сағаттан кейін пайда болады, ал әсер 6-12 сағатқа дейін сақталады.

Эпидемиологиялық зерттеулер көрсеткендей, гидрохлоротиазидпен ұзақ уақыт емдеу жүрек-қан тамырлары аурулары мен ауру қаупін азайтады.

Дозалау және енгізу

Telzap Plus таблеткалары тамақ ішуге қарамастан ауызша қолдануға арналған, күніне бір рет қабылданады және оларды сумен жуып тастау керек.

Telzap Plus қан қысымы телмисартанмен монотерапиямен жеткілікті түрде бақыланбайтын пациенттерге тағайындалады. Бекітілген дозалар жиынтығына ауыспас бұрын екі компоненттің әрқайсысына жеке дозаланған титрлеу ұсынылады. Клиникалық сәйкестік жағдайында монотерапиядан бекітілген комбинацияға тікелей көшуді қарастыруға болады.

Телзап Плюс 40 мг / 12,5 мг тәулігіне бір рет 40 мг телмисартан монотерапиясымен қан қысымы жеткіліксіз бақыланатын емделушілер үшін қабылдауға болады.

Telzap Plus 80 мг / 12,5 мг тәулігіне бір рет 80 мг телмисартан монотерапиясымен қан қысымы жеткілікті түрде бақыланбайтын емделушілер үшін қабылдауға болады.

Telzap Plus 80 мг / 25 мг тәулігіне бір рет Telzap Plus 80 / 12.5 мг қолдану кезінде қан қысымы тиісті деңгейде бақыланбайтын пациенттерде немесе бұрын қан қысымы телмисартан мен гидрохлоротиазидте бөлек тұрақталған пациенттерде қабылдануы мүмкін.

Қарттарда қолданыңыз

Дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар

Бүйрек функциясына мерзімді бақылау ұсынылады («Арнайы нұсқауларды» қараңыз).

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар

Бауыр жеткіліксіздігінің орташа ауырлығы бар емделушілерде дозасы күніне бір рет Telzap Plus 40 мг / 12,5 мг аспауы керек. Telzap Plus бауыр функциясы қатты бұзылған емделушілер үшін көрсетілмеген. Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде тиазидтерді сақтықпен қолдану керек («Ерекше нұсқаулықтар» бөлімін қараңыз).

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде Telzap Plus қауіпсіздігі мен тиімділігі орнатылмаған. Деректер қол жетімді емес.

Бүйрек функциясының бұзылуымен

Телзапты қолдану бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде (ГФР 60 мл / мин / 1,73 м 2-ден аз) алискиренмен қатар жүретін терапияда жүргендерге қарсы.

Сақтықпен Telzap бүйрек функциясының бұзылуына, бүйрек артерияларының екі жақты стенозына, жалғыз жұмыс істейтін бүйректің артериялық стенозына тағайындалуы керек.

Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі кезінде және гемодиализге шалдыққан пациенттерде алғашқы тәуліктік дозаны 20 мг-ден аспау керек.

Бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы үшін дозаны түзету қажет емес.

Маңызды гипертензия

Науқастарда телмисартан 80 мг дозада ангиотензин II гипертензиялық әсерін толығымен тежейді. Антигипертензивті әсердің басталуы телмисартанды алғашқы қабылдағаннан кейін 3 сағат ішінде байқалады. Препараттың әсері 24 сағатқа созылады және 48 сағатқа дейін клиникалық маңызды болып қалады. Антигипертензиялық айқын әсер әдетте тұрақты қабылдаудан 4-8 аптадан кейін дамиды.

Артериялық гипертензиясы бар науқастарда телмисартан жүрек соғу жиілігіне (HR) әсер етпестен, систолалық және диастолалық қан қысымын (BP) төмендетеді.

Телмисартанның күрт тоқтатылған жағдайында, қан қысымы «шығару» синдромынсыз бірнеше күн ішінде бастапқы деңгейіне біртіндеп оралады.

Салыстырмалы клиникалық зерттеулердің нәтижелері көрсеткендей, телмисартанның гипертензияға қарсы әсері басқа сыныптағы дәрілердің (амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид және лизиноприл) гипертонияға қарсы әсерімен салыстырылады.

ACE тежегіштерімен салыстырғанда телмисартанмен құрғақ жөтелдің пайда болу деңгейі едәуір төмен болды.

Жүрек-қан тамырлары ауруларының алдын-алу

Жүрек ишемиялық ауруы, инсульт, уақытша ишемиялық шабуыл, перифериялық артериялық зақымдану немесе 2 типті қант диабетінің асқынуымен (мысалы, ретинопатия, сол жақ қарыншаның гипертрофиясы, макро- немесе микроальбуминурия) жүрек қаупі бар науқастар 55 жастан асқан науқастар. - тамырлы оқиғалар, телмисартан біріктірілген соңғы нүктені азайтуға рамиприлге ұқсас әсер етті: өлімге әкелмейтін, инсультсыз миокард инфарктісінен болатын жүрек-қан тамырлары өлімі. қайтыс жоқ немесе созылмалы жүрек жеткіліксіздігі салдарынан ауруханаға.

Тельмисартан қайталама нүктелердің жиілігін төмендетуде рамиприл сияқты тиімді: жүрек-қан тамырлары өлімі, миокард инфарктісі немесе өлімге әкелмейтін инсульт. Рамиприлмен салыстырғанда құрғақ жөтел мен ангиоэдема сирек кездеседі, ал артериальды гипотензия көбінесе телмисартанмен болған.

Сору

Ішке қабылдаған кезде телмисартан асқазан-ішек жолдарынан тез сіңеді. Биожетімділігі 50% құрайды. Азық-түлікпен бірге қабылдаған кезде AUC деңгейінің төмендеуі (шоғырлану уақытының қисық астындағы ауданы) 6% -дан (40 мг дозада) 19% -ға дейін (160 мг дозада) болады. Препаратты қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кейін қан плазмасындағы концентрация біркелкі болады, телмисартан тамақпен бірге қабылданбайды. Ерлер мен әйелдерде плазмалық концентрацияда айырмашылық бар. Стах (максималды концентрация) және AUC, тиімділікке айтарлықтай әсер етпестен, еркектермен салыстырғанда әйелдерде шамамен 3 және 2 есе жоғары болды.

Препарат дозасы мен оның плазмалық концентрациясы арасында сызықтық байланыс болмаған. Біршама дәрежеде, тәулігіне 40 мг-нан жоғары дозаларды қолданған кезде AUC мөлшерлемесін көбейтеді.

Метаболизм

Ол глюкурон қышқылымен конъюгация арқылы метаболизденеді. Конъюгаттың фармакологиялық белсенділігі жоқ.

Жартылай шығарылу кезеңі (Т. / 2) 20 сағаттан асады, ішек арқылы өзгермейді, бүйрекпен шығарылады - 1%. Плазманың жалпы клиренсі «бауыр» қан ағымымен салыстырғанда (шамамен 1500 мл / мин) салыстырғанда жоғары (шамамен 1000 мл / мин).

Ұқыптылықпен

Телзап препаратын келесі жағдайларда сақтықпен тағайындау керек:

бүйрек артериясының екі жақты стенозы немесе бірыңғай жұмыс істейтін бүйректің артериялық стенозы,
бүйрек функциясы бұзылған,
жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігі,
айналымдағы қан көлемінің төмендеуі (BCC), диуретиктерді бұрын қабылдаған кезде, натрий хлоридін тұтынуды шектеу, диарея немесе құсу,
гипонатриемия,
гиперкалиемия
бүйрек ауыстырғаннан кейінгі жағдай (қолдану тәжірибесі жоқ),
ауыр созылмалы жүрек жеткіліксіздігі,
аорта және митральды қақпақшаның стенозы,
гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия,
бастапқы гиперальдостеронизм (тиімділігі мен қауіпсіздігі белгіленбеген)

Артериялық гипертензия

Телзаптың алғашқы ұсынылатын дозасы күніне 1 таблеткадан (40 мг) құрайды. Кейбір науқастарда күніне 20 мг тиімді болуы мүмкін. 20 мг дозасын 40 мг таблетканы қауіпті жағдайда жартысына бөлу арқылы алуға болады. Терапевтік әсерге қол жеткізілмеген жағдайларда, Телзаптың ұсынылатын дозасын күніне 80 мг-ға дейін арттыруға болады.

Балама ретінде Тельзапты тиазидті диуретиктермен бірге қабылдауға болады, мысалы гидрохлоротиазид, олар бірге қолданғанда қосымша гипертензияға қарсы әсері бар. Дозаны көбейту туралы шешім қабылдаған кезде, гипертензияға қарсы максималды әсерге, әдетте, емдеу басталғаннан кейін 4-8 апта ішінде қол жеткізілетіндігін ескеру қажет.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар

Бүйрек қызметі бұзылған немесе гемодиализбен ауыратын науқастарда телмисартанмен тәжірибе шектеулі. Бұл пациенттерге тәулігіне 20 мг-дан төмен бастапқы дозаны қабылдау ұсынылады («Арнайы күтім» бөлімін қараңыз). Бүйрек функциясының жеңіл-орташа бұзылуы бар емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес.

Телзапты алискиренмен қатар қолдану бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге қарсы.

Телзапты ACE тежегіштерімен бір мезгілде қолдану диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде қарсы болып табылады.

Бауыр функциясы бұзылған науқастар

Телзап бауыр бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қарсы (С-класы Балалар-Паг классификациясына сәйкес). Бауырдың жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігі бар балаларда (Бала-Пуг классификациясына сәйкес А және В класстары), препарат сақтықпен тағайындалады, дозасы күніне бір рет 40 мг аспауы керек.

Жүктілік

Қазіргі уақытта жүкті әйелдердегі телмисартанның қауіпсіздігі туралы сенімді ақпарат жоқ. Жануарларды зерттеуде препараттың репродуктивті уыттылығы анықталды. Telzap қолдану жүктілік кезінде қарсы болып табылады («Қарсы көрсеткіштер» бөлімін қараңыз).

Егер Телзаппен ұзақ мерзімді емдеу қажет болса, жүктілікті жоспарлайтын пациенттер жүктілік кезінде қолдану үшін қауіпсіздігі дәлелденген балама антигипертензивті препаратты таңдау керек. Жүктілік фактісі анықталғаннан кейін, Телзаппен емдеуді дереу тоқтатып, қажет болған жағдайда балама емдеуді бастау керек.

Клиникалық бақылаулардың нәтижелері көрсеткендей, жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде АРА қолдану ұрыққа (бүйрек функциясының бұзылуы, олигогидрамниоз, бас сүйегінің кешіктірілген оссификациясы) және жаңа туған нәрестеге (бүйрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия және гиперкалиемия) уытты әсер етеді. Жүктіліктің екінші триместрінде ARAN қолданған кезде ұрықтың бүйректері мен бас сүйегіне ультрадыбыстық зерттеу ұсынылады.

Аналары жүктілік кезінде АРАП алған балаларды артериялық гипотензияға мұқият бақылау керек.

Емшекпен емізу кезеңі

Емшекпен емізу кезінде телмисартан қолдану туралы ақпарат жоқ. Емшекпен емізу кезінде Telzap препаратын қолдануға болмайды, әсіресе жаңа туған немесе шала туылған нәрестені тамақтандыру кезінде қауіпсіздігі жоғары профилі бар альтернативті гипертензиялық препаратты қолдану керек.

Жанама әсері

Ордис препаратын қолдану кезінде жанама әсерлері мүмкін:

Жұқпалы және паразиттік аурулар: сирек - сепсис, зәр шығару жолдарының инфекциясы, оның ішінде цистит, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, фарингит пен синусит.
Гемопоэтикалық жүйеден: сирек - анемия, сирек - эозинофилия, тромбоцитопения.
Иммундық жүйеден: сирек - анафилактикалық реакция, жоғары сезімталдық.
Зат алмасу жағынан: сирек - гиперкалиемия, сирек - гипогликемия (қант диабеті бар науқастарда).
Психикалық бұзылулар: сирек - ұйқысыздық, депрессия, сирек - мазасыздық.
Жүйке жүйесінен: сирек - ұйқышылдық, сирек - ұйқышылдық.
Көру мүшесінің жағынан: сирек - көру бұзылыстары.
Есту мүшелері мен лабиринттің бұзылуы: сирек - вертиго.
Жүрек-тамыр жүйесінен: сирек - брадикардия, қан қысымының төмендеуі, ортостатикалық гипотензия, сирек - тахикардия.
Тыныс алу жүйесінен: сирек - ентігу, жөтел, өте сирек - өкпенің интерстициальды ауруы.
Асқазан-ішек жолдарынан: сирек - іштің ауыруы, диарея, диспепсия, түзу, құсу, сирек - құрғақ ауыз, асқазандағы ыңғайсыздық, дәм сезуінің бұзылуы.
Бауыр мен өт жолдарынан: сирек - бауыр функциясының бұзылуы / бауырдың зақымдануы.
Тері және тері астындағы тіндер тарапынан: сирек - терінің қышуы, гипергидроз, тері бөртпесі, сирек - ангиоэдема (сонымен қатар өлімге әкелетін), экзема, эритема, зәр шығару, дәрілік бөртпе, улы тері бөртпесі.
Тірек-қимыл жүйесінен: сирек - арқадағы ауырсыну (sciatica), бұлшықет спазмы, миалгия, сирек - артралгия, аяқ-қолдардағы ауырсыну, сіңірлердегі ауырсыну (сіңір тәрізді белгілер).
Зәр шығару жүйесінен: сирек - бүйрек функциясының бұзылуы, оның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі.
Зертханалық және аспаптық зерттеулер тарапынан: сирек - қан плазмасындағы креатинин концентрациясының жоғарылауы, сирек - гемоглобиннің төмендеуі, қан плазмасындағы несеп қышқылының жоғарылауы, бауыр ферменттері мен ҚҚК белсенділігінің артуы.
Басқа: сирек - кеудедегі ауырсыну, астения, сирек - тұмауға ұқсас синдром.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Телмисартан дигоксинмен бір мезгілде қолданылған кезде қан плазмасындағы дигоксиннің Cmax орташа өсуі 49% және Cmin 20% артты. Емдеудің басында, дозаны таңдаған кезде және телмисартанмен емдеуді тоқтатқан кезде, қан плазмасындағы дигоксин концентрациясы оны терапевтік ауқымда ұстап тұру үшін мұқият бақылануы керек.

RAAS қос блокадасы

Телмисартанды алискиренмен немесе құрамында алискирен бар препараттармен бір мезгілде қолдану қант диабетімен ауыратын және / немесе бүйректің орташа және ауыр бұзылысы бар науқастарда (ГФР 60 мл / мин / 1,73 м2 дене бетінің аймағынан төмен) қарсы және басқа емделушілерге ұсынылмайды.

Телмисартан мен ACE тежегіштерін бір мезгілде қолдану диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде қарсы болып табылады және басқа емделушілерге ұсынылмайды.

Клиникалық зерттеулер көрсеткендей, ACE ингибиторларын, ангиотензин II рецепторларының антагонистерін немесе алискиренді бірігіп қолдану нәтижесінде RAAS-тың екі еселік блокадасы артериалды гипотензия, гиперкалиемия және бүйрек функциясы бұзылған (жедел бүйрек жетіспеушілігі сияқты) жағымсыз құбылыстардың жоғарылауымен байланысты (тек жедел бүйрек жеткіліксіздігі). RAAS әсер ететін препарат.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия тудыруы мүмкін басқа препараттармен (құрамында калий бар тағамдық қоспалар және құрамында калий бар тұз алмастырғыштары, мысалы, спиронолактон, еплеренон, триамтерен немесе амилорид), NSAID-ті (соның ішінде COX-2 ингибиторларын) бірге қолданғанда гиперкалиемия даму қаупі артуы мүмкін. , гепарин, иммуносупрессанттар (циклоспорин немесе такролимус) және триметоприм).

Гиперкалиемия ауруы байланысты қауіп факторларына байланысты. Жоғарыда аталған комбинацияларды қолдану кезінде қауіп жоғарылайды, әсіресе калий сақтайтын диуретиктермен және құрамында калий бар тұз алмастырғыштарымен бір мезгілде қолданғанда жоғары. Телмисартанды ACE тежегіштерімен немесе NSAID препараттарымен бірге қолдану қатаң сақтық шараларын қолданған кезде аз қауіп тудырады.

Бауыр функциясының бұзылуы

Телзапты қолдану холестаз, өт жолдарының өтімділігі немесе бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде қарсы болып табылады (балалар-пуг класы С), өйткені телмисартан негізінен өтпен шығарылады. Мұндай пациенттерде телмисартанның бауырдан клиренсі төмендейді деп саналады. Бауырдың жеңіл немесе орташа дәрежелі аурулары бар балаларда (Бала-Пуг классификациясына сәйкес А және В класы) Тельзапты сақтықпен қолдану керек.

Айналымдағы қан көлемінің төмендеуі (BCC)

Симптоматикалық артериялық гипотензия, әсіресе препаратты алғашқы қабылдағаннан кейін, қан плазмасында BCC мөлшері төмен және / немесе натрийі бар емделушілерде диуретиктермен алдын-ала емдеу аясында, тұзды қабылдауды, диареяны немесе құсуды шектеу мүмкін.

Ұқсас жағдайлар (сұйықтық және / немесе натрий жетіспеушілігі) Telzap препаратын қабылдаудан бұрын жойылуы керек.

RAAS ынталандырумен байланысты басқа жағдайлар

Тамырлы тонусы және бүйрек функциясы негізінен RAAS белсенділігіне байланысты (мысалы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек аурулары бар емделушілерде, оның ішінде бүйрек артерияларының стенозы немесе бір бүйрек артериясының стенозы бар науқастарда), осы жүйеге әсер ететін препараттарды қолдану, жедел артериялық гипотензия, гиперазотемия, олигурия, сирек жағдайларда жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуымен бірге жүруі мүмкін.

Бауыр функциясының бұзылуымен

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеу үшін Telzap тағайындау (Бала-Пю классификациясына сәйкес С класы) қарсы емес.

Абайлаңыз, таблеткаларды жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігімен қабылдау керек (Бала-Пью классификациясына сәйкес А және В сыныптары). Телмисартанның тәуліктік дозасы 40 мг аспауы керек.

Көлік құралдарын басқару қабілетіне әсер ету

Препараттың автомобиль мен механизмдерді басқару қабілетіне әсерін зерттеуге арналған арнайы клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ. Жүргізу кезінде және зейіннің шоғырлануын қажет ететін механизмдермен жұмыс істеу кезінде абай болу керек, өйткені Telzap қолдану кезінде бас айналу және ұйқышылдық сирек кездесуі мүмкін.