Амлодипин Лисиноприл > Емдеу және алдын-алу

Латынша атауы: Амлодипин + Лисиноприл

ATX коды: C09BB03

Белсенді ингредиент: амлодипин (Амлодипин) + лизиноприл (Лисиноприл)

Өндіруші: «Северная Звезда» ЖАҚ (Ресей)

Сипаттама мен фотоны жаңарту: 07/10/2019

Амлодипин + Лисиноприл - құрамында баяу кальций арналарын блокаторы және ангиотензин түрлендіретін фермент (ACE) ингибиторы бар біріктірілген гипертензияға қарсы дәрі.

Пішіні мен құрамын шығару

Препарат таблетка түрінде қол жетімді: дөңгелек, жалпақ цилиндрлік, ақ немесе ақ түсте, шамфермен және бөлгіш сызықпен (әрқайсысы 10 блистер пакеттерінде, 3, 5 немесе 6 пакеттен тұратын картоннан жасалған қорапта, 30 данадан банкалар мен бөтелкелерде, картон қорапшаға 1 құмырадан немесе бөтелкеден салыңыз. Әр пакетте Amlodipine + Lisinopril қолдану нұсқаулары бар).

1 таблетка құрамында:

белсенді ингредиенттер: амлодипин (амлодипин бесилаты түрінде) + лизиноприл (лизиноприл дигидрат түрінде) - 5 мг (6.95 мг) + 10 мг (10.93 мг), 10 мг (13.9 мг) + 20 мг (21) , 86 мг) немесе 5 мг (6,95 мг) + 20 мг (21,86 мг),
көмекші компоненттер: натрий карбоксиметил крахмалы, сусыз аэрозиль (кремний диоксиді коллоидтық сусыз), микрокристалды целлюлоза, магний стеараты.

Фармакодинамика

Амлодипин + Лисиноприл - біріктірілген гипертензияға қарсы дәрі, оның әсер ету механизмі оның белсенді компоненттерінің - амлодипин мен лизиноприлдің қасиеттеріне байланысты.

Амлодипин - кальций арналарын блокатор, дигидропиридиннің туындысы. Гипотензивті және антиангиналды әсерге ие. Антигипертензивтік белсенділігі қан тамырлары қабырғасының бұлшықет жасушаларына тікелей әсер ететін босаңсыту әсеріне байланысты. Зат қан тамырлары мен кардиомиоциттердің бұлшықет жасушаларына кальций иондарының трансмембраналық ауысуын блоктайды. Амлодипиннің антиангиналды әсері коронарлық және перифериялық артериялар мен артериолалардың кеңеюін анықтайды. Ангина пекторисімен бұл миокард ишемиясының ауырлығын төмендетуге көмектеседі. Шеткі артериолалардың кеңеюі OPSS деңгейінің төмендеуіне (жалпы шеткергі тамырларға төзімділік), жүрекке жүктеме мен миокардтың оттегіне деген сұраныстың төмендеуіне әкеледі. Миокардтың ишемиялық және өзгермеген аймақтарындағы коронарлық артериялар мен артериолалардың кеңеюі миокардқа түсетін оттегінің көбеюін қамтамасыз етеді (әсіресе вазоспластикалық стенокардиямен). Амлодипин коронарлық артериялардың спазмын болдырмайды, оның себебі темекі шегу.

Ұзақ мерзімді гипотензивті әсер дозаға байланысты. Артериалды гипертензия кезінде амлодипинді күніне бір рет қабылдау қан қысымының 24 сағат бойы тұрақты және жатып тұрған жағдайында клиникалық түрде төмендеуді қамтамасыз етеді.

Амлодипин үшін жедел гипертензия гипотензиясының пайда болуы гипертензияға қарсы әсердің баяу басталуына байланысты сипатталмайды. Тұрақты стенокардиямен бір тәуліктік доза жаттығуларға шыдамдылықты арттырады, стенокардия мен ST ишемиялық сипаттағы депрессияның дамуын баяулатады, стенокардия шабуылының жиілігін және нитроглицерин немесе басқа нитраттарды қабылдау қажеттілігін төмендетеді.

Амлодипин миокардтың жиырылғыштығына және оның өткізгіштігіне әсер етпейді, сол жақ қарыншаның миокард гипертрофиясының дәрежесін төмендетеді. Ол тромбоциттердің агрегациясын тежейді, жүрек соғу жиілігінің (HR) рефлекторлық жоғарылауын туғызбайды, гломерулярлы сүзу жиілігін (GFR) жоғарылатады және әлсіз натуруретикалық әсерге ие.

Қан қысымының клиникалық маңызды төмендеуі 6-10 сағаттан кейін пайда болады, әсер 24 сағатқа созылады. Диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде препаратты қабылдау микроальбуминурияның ауырлығының жоғарылауын тудырмайды. Амлодипиннің метаболизмге немесе плазмадағы липидтер концентрациясына кері әсері байқалған жоқ. Оны қолдану бронх демікпесі, қант диабеті, подагра сияқты қатар жүретін патологиясы бар емделушілерге арналған.

Англо-пекторис, каротид артериосклерозы, коронарлық атеросклероз үшін амлодипинді қолдану (бір тамырға зақымданудан үш немесе одан да көп артериялардың стенозына дейін) және жүрек-қантамыр жүйесінің басқа аурулары, сондай-ақ миокард инфарктісі немесе перкуторлы трансляциялық коронарлық ангиопластика жоғарылауына жол бермейді. каротид артерияларының интима-медиасы миокард инфарктісінен, инсульттан, коронарлық артерияны айналып өту немесе перкуторлы трансляминальды кортекстен болатын өлім санын азайтуға көмектеседі. онари ангиопластикасы. Сонымен қатар, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің және тұрақсыз стенокардияның өршуіне байланысты госпитализация саны азаяды, коронарлық қан ағынын қалпына келтіруге араласу жиілігі төмендейді.

NYHA классификациясы бойынша (Нью-Йорк кардиологиялық қауымдастығы) ІІІ - IV функционалды класының созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде амлодипинді дигоксинмен, ACE тежегіштерімен немесе диуретиктермен бір мезгілде қолдану асқынулар мен өлім қаупін арттырмайды.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің ишемиялық емес этиологиясымен (NYHA III - IV функционалды класы) амлодипин өкпе ісінуінің қаупін арттырады.

Лизиноприл ACE ингибиторы бола отырып, ангиотензин I-ден ангиотензин II түзілуін азайтады, бұл ангиотензин II концентрациясының төмендеуіне және альдостерон секрециясының тікелей төмендеуіне әкеледі. Лизиноприлдің әсерінен брадикининнің деградациясы төмендейді, простагландиндердің синтезі жоғарылайды. Өкпе капиллярларындағы OPSS, жүктемені, қан қысымын және қысымын төмендету арқылы зат қанның минималды көлемін арттырады және созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде физикалық белсенділікке миокардтың төзімділігін арттырады. Артериялар тамырларға қарағанда кеңейеді. Лизиноприл әсерінің бір бөлігі тіндердің ренин-ангиотензин жүйесіне әсер етуімен түсіндіріледі. Ұзақ мерзімді емдеу аясында миокард гипертрофиясының төмендеуі және резистивті типтегі артериялардың қабырғалары байқалады.

Лисиноприл ишемиялық миокардтың қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда ACE тежегіштерін қолдану өмір сүру ұзақтығын ұзартады, ал жүрек жеткіліксіздігінің клиникалық көріністерінсіз миокард инфарктімен ауыратын науқастарда сол жақ қарыншалық дисфункцияның баяулауы мүмкін.

Ауыз ішкеннен кейін лизиноприл 1 сағаттан кейін әрекет ете бастайды, максималды гипотензивті әсер 6-7 сағаттан кейін пайда болады және 24 сағатқа созылады. Артериялық гипертензиясы бар науқастарда клиникалық әсер емдеу басталғаннан бірнеше күн өткен соң байқалады және препараттың тұрақты әсеріне жету үшін 30-60 күн ішінде тұрақты қабылдау қажет. Тырнақты алу қан қысымының айтарлықтай жоғарылауын тудырмайды. Антигипертензиялық әсерден басқа, лизиноприл альбуминурияны азайтуға көмектеседі, гипергликемиямен, зақымдалған гломерулярлық эндотелийдің жұмысын қалыпқа келтіреді. Қант диабеті бар науқастарда бұл қандағы глюкозаның концентрациясы деңгейіне және гипогликемия деңгейіне әсер етпейді.

Бір препараттағы екі белсенді компоненттің қасиеттерінің үйлесуіне байланысты Амлодипин + Лисиноприл қан қысымын салыстырмалы бақылауға қол жеткізуге және ықтимал жанама әсерлердің алдын алуға мүмкіндік береді.

Фармакокинетика

Амлодипин + Лисиноприлді ішке қабылдағаннан кейін белсенді заттардың сіңуі асқазан-ішек жолында (ГИТ) жүреді: амлодипин баяу және толықтай сіңеді, лизиноприл мөлшерінде

Алынған дозаның 25% -ы. Тамақты бір мезгілде қабылдау олардың сіңуіне әсер етпейді. Максималды концентрация (C_макс) амлодипиннің қан плазмасына 6-12 сағаттан кейін, лизиноприл - енгізгеннен кейін 6-8 сағаттан кейін қол жеткізіледі. Орташа абсолютті биожетімділігі: амлодипин - 64-80%, лизиноприл - 25-29%.

Таралу көлемі (V_дамлодипин дене салмағының 1 кг үшін орта есеппен 21 л құрайды, бұл оның тіндерде айтарлықтай таралуын көрсетеді.

Амлодипиннің плазма ақуыздарымен байланысуы қандағы бөліктің 97,5% құрайды. Оның тепе-теңдік концентрациясы (C_сс) қан плазмасына қалыпты қабылдаудан 7-8 күн өткен соң қол жеткізіледі.

Лизиноприл плазма ақуыздарымен нашар байланысады.

Екі белсенді зат қан мен мидың плацентарлы тосқауылдарын жеңеді.

Амлодипин баяу, бірақ белсенді фармакологиялық белсенділігі жоқ метаболиттердің түзілуімен бауырда метаболизденеді. Бауыр арқылы «алғашқы өту» әсері шамалы.

Денедегі лизиноприл биотрансформацияланбаған, өзгеріссіз бүйрек арқылы шығарылады. Жартылай ыдырау (Т_1/2) лизиноприл - 12 сағат.

Т_1/2 Амлодипин бір дозадан кейін 35-тен 50 сағатқа дейін, қайталап қолдану аясында шамамен 45 сағатты құрайды. Қабылданған дозаның 60% -ы бүйрек арқылы шығарылады: 10% - өзгеріссіз, қалғаны - метаболиттер түрінде. Өтпен ішек арқылы препараттың 20-25% -ы шығарылады. Амлодипиннің жалпы клиренсі 0,166 мл / с / кг немесе 7 мл / мин / кг құрайды. Гемодиализ кезінде амлодипин алынбайды.

Бауыр жеткіліксіздігімен Т_1/2 Амлодипин 60 сағатқа дейін созылады, препаратпен ұзақ уақыт терапия жүргізілсе, оның организмде кумуляциясы жоғарылайды деп күтілуде.

Жүректің созылмалы жеткіліксіздігінде лизиноприлдің сіңуі мен клиренсі төмендейді, оның биожетімділігі 16% -дан аспайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде креатинин клиренсі (СС) 30 мл / мин-ден кем болса, қан плазмасындағы лизиноприл деңгейі бүйрек функциясы қалыпты емделушілерге қарағанда бірнеше есе жоғары. Бұл С-ге жету уақытын арттырады_макс қан плазмасында және Т_1/2.

Егде жастағы емделушілерде лизиноприлдің қан плазмасындағы концентрациясы орташа есеппен 60% -ға артады, AUC (концентрация-уақыт қисығы астындағы аймақ) жас емделушілерге қарағанда 2 есе жоғары.

Циррозы бар лизиноприлдің биожетімділігі 30% -ға, бауыр функциясы қалыпты емделушілерде клиренсі - 50% -ға төмендейді.

Амлодипин мен лизиноприлдің өзара әрекеттесуі орнатылмаған, препараттың белсенді заттардың фармакокинетикасы мен фармакодинамикасы әр заттың көрсеткіштерімен салыстырғанда бөлек бұзылмаған.

Препараттың ағзадағы ұзаққа созылатын айналымы тәулігіне 1 рет мөлшерлеу режимімен қажетті клиникалық нәтижеге қол жеткізуге мүмкіндік береді.

Қарсы көрсеткіштер

ангиоэдема тарихы, оның ішінде ACE ингибиторларын қолдануға байланысты жағдайлар,
тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық ангиоэдема,
соққы, оның ішінде кардиогенді,
тұрақсыз стенокардия (Принзметальды стенокардиядан басқа),
ауыр артериялық гипотония (систолалық қан қысымы 90 мм рт.ст.-ден төмен),
гемодинамикалық маңызды митральды стеноз, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия, аорта жіліктің ауыр стенозы және сол жақ қарыншаның шығу жолдарының басқа да гемодинамикалық маңызды обструкциясы,
жедел миокард инфарктісінен кейін гемодинамикалық тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі,
диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде ангиотензин II рецепторларының антагонистері болып табылатын дәрілермен үйлесу,
қант диабеті бар және / немесе бүйрек функциясының орташа немесе ауыр бұзылуы бар пациенттерде алискирен немесе алискирен бар агенттермен қатар жүретін терапия (СК 60 мл / мин-ден аз);
жүктілік кезеңі
емізу
жасы 18-ге дейін
ACE тежегіштеріне немесе дигидропиридин туындыларына жоғары сезімталдық,
препарат компоненттеріне жеке төзбеушілік.

Абайлаңыз, Амлодипин + Лизиноприл таблеткаларын бүйрек функциясының нашарлауы, бүйрек ауыстыру кезіндегі жағдай, бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе бүйрек артерияларының бірыңғай стенозы, бауыр функциясының бұзылуы, азотемия, гиперкалиемия, бастапқы альдостеронизм, цереброваскулярлық ауру, цереброваскулярлық жеткіліксіздік, артериялық гипотензия, жүректің ишемиялық ауруы, синус түйінінің әлсіздігі синдромы (тахикардия, ауыр брадикардия), коронарлық жеткіліксіздігі, ишемиялық емес созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA класы III - IV функционалды класс), аорта немесе митральды стеноз, жедел миокард инфарктісі және одан кейінгі 30 күн ішінде сүйек кемігін гемопоэзді, дәнекер тіннің аутоиммунды ауруларын тежеу (жүйелі қызыл жегі, склеродерма) натрий хлоридін, гемодиализді жоғары ағымды диализді мембраналармен (мысалы AN69 сияқты), құсуды, диареяны және басқа факторлардың әсерін төмендететін диетаны ұстану егде науқастарда CC (қан көлемі).

Фармакологиялық қасиеттері

Амлодипин баяу кальций арналарын блоктайды, айқын антиангиналды және гипертониялық әсерге ие. Осы заттың әсерінен Ca иондарының тегіс бұлшықет тінінің жасушаларына және тікелей миокард жасушаларына түсуі едәуір төмендейді, қан қысымын және перифериялық тамырларға төзімділікті төмендетеді. Амлодипин тек артериолалардың ғана емес, сонымен қатар артериялардың кеңеюіне байланысты антиангинальды қасиеттерге ие, бұл жүктемені азайтады. Интоксикацияланған миокард аймағының, сондай-ақ оның ишемиялық аймақтарының оттегімен қанықтылығы байқалады. Айта кету керек, Амлодипин ишемиялық ST-аралықтың пайда болуына жол бермейді, рефлекторлық тахикардияны қоздырмай, миокардтың өткізгіштігі мен жиырылуына әсер етпейді. Осы затқа әсер ету нәтижесінде нитроглицеринге қажеттілік азаяды, жүрек бұлшықетін тамақтандыратын тамырлардың тарылу жиілігі де азаяды. Ұзартылған гипотензивті әсер көрінеді, бұл пациент қабылдаған препараттың дозасына байланысты. Ишемиялық ауру кезінде айқын кардиопротекторлық, сондай-ақ атеросклеротикалық әсер байқалады.

Амлодипинмен тромбоциттер жасушаларының агрегациясы баяулайды. Гломерулярлық фильтрация күшейтілді, жеткіліксіз натуруретикалық әсері тіркелді. Препаратты подагра, диабет, сондай-ақ бронх демікпесімен ауыратын адамдар қолдануға рұқсат етіледі. Қабылдаудың емдік әсері 2-4 сағаттан кейін байқалады, ол келесі күнге дейін сақталады.

Лизиноприл - бұл АТФ ингибиторларының бірі, ол альдостерон түзілуін азайтады, сонымен қатар ангиотензин 2, сонымен бірге брадикининнің өндірісін көбейтеді. Лизиноприлдің әсері ренин-ангиотензин-альдостерон жүйелерінің жұмысына қолданылмайды. Лизиноприлдің әсерінен қан қысымының, өкпе капиллярларындағы қысымның төмендеуі байқалады, жүктілікке дейінгі және кейінгі жүктеме төмендейді, сонымен қатар бүйрек қан ағымы жоғарылайды. Бұл зат артериялардың кеңеюіне көмектеседі, ишемияға ұшыраған миокардтың қанмен қамтамасыз етілуін қалыпқа келтіреді. Ұзақ қолданған кезде миокард артерияларының қабырғаларының гипертрофиясының ауырлығы төмендейді. Лизиноприлдің әсерінен, сол жақ қарыншаның дисфункциясы, әдетте миокард инфарктісінен кейін тіркеледі.

Лисиноприл альбуминурияны төмендетуге қабілетті, жоғары қан қысымында жоғары тиімді, оның құрамында ренин мөлшері төмен.Лизиноприлдің гипертензияға қарсы әсері оны қолданғаннан кейін 1 сағаттан кейін байқалады, келесі 6 сағат ішінде ең жоғары терапиялық әсер жазылады және 24 сағатқа дейін сақталады. Айта кету керек, лизиноприлді қабылдауды жедел аяқтағаннан кейін шығарып тастау деп аталатын әсердің дамуы тіркелмеген.

Лизиноприл және амплодипин сияқты компоненттердің үйлесуі белсенді компоненттердің анти-реттелуімен туындаған теріс реакциялардың пайда болуына жол бермейді. Бұл комбинация дәрі-дәрмектерді жеке-дара қолдану күтілетін терапиялық әсер етпеген жағдайда қолдануға арналған.

Қанның ұзақ айналымына байланысты бұл препараттарды күніне бір рет қолдануға болады. Лисиноприл мен амплодипин өзара байланыспайды.

Қолдану көрсеткіштері

Маңызды гипертензияға арналған аралас терапияны жүргізу.

Амлодипин мен лизиноприлді қабылдау әдісі

Екі дәрі де ауызша қабылдауға арналған. Антигипертензивті препараттарды қабылдаған адамдар үшін препаратты қолдану күніне 1 таблеткадан тағайындалады.

Егер сіз диуретиктерді қабылдаған болсаңыз, онда шамамен 2-3 күнде. Амлодипинді лизиноприлмен бірге қолданар алдында, диуретикалық препараттарды болдырмау қажет.

Бүйрек жүйесі бұзылған адамдарда препараттың алғашқы дозасын және күтім терапиясын жүргізу үшін қажет мөлшерді анықтау үшін амлодипин мен лизиноприлдің жеке дозасын алып, жеке-жеке титрлеп, анықтау керек.

Препарат 10 мг / 5 мг дозада 10 мг-ден 5 мг-ға дейін титрленген дозасы бар адамдарға тағайындалады. Жоғары дозаларды қабылдау емдеуші дәрігер белгілеген схемаға сәйкес жүзеге асырылады.

Емдеу барысында бүйрек жүйесінің белсенділігін, K және Na сарысу деңгейін бақылау қажет болады. Бүйрек жүйесінің жұмысы нашарлаған кезде терапия тоқтатылады, препараттардың дозасы оңтайлы мәндерге дейін азаяды.

Бауыр патологиясы бар адамдарда амлодипиннің шығарылуының баяулауы мүмкін екенін есте ұстаған жөн.

Жанама әсерлері

Препараттар жақсы төзімді, бірақ кейбір жағдайларда дәрі-дәрмектердің осындай комбинациясын қолдану осындай бұзушылықтарға әкелуі мүмкін:

NS: летаргия, қатты бас аурулары, астения, көңіл-күйдің тұрақсыздығы, ойлау мен бағыттың өзгермеуі, ұйқышылдық
Тыныс алу жүйесі: өнімсіз жөтел
CVS: жүрек соғысы, тахикардия, ортостатикалық гипотензия, аритмияның дамуы
Асқазан-ішек жолдары: ауыз қуысында толып кету сезімі, эпигастрийдегі ауырсыну, ішектің нашарлауы, гепатит немесе сарғаю, панкреатит белгілері, жүрек айнуы, диарея, жиі құсу, тамаққа деген қызығушылықтың жоғалуы, қатты гингивальді гиперплазия
Генитурия жүйесі: бүйрек функциясы бұзылған, зәр шығару бұзылған, импотенция
Гемопоэтикалық жүйе: агранулоцитоз белгілері, гемоглобин мен гематокриттің төмендеуі, эритропения, лейкопения, тромбоцитопения және нейтропения
Тірек-қимыл жүйесі: аяқтың ісінуі, артралгия белгілері, аллергия белгілері
Зертханалық көрсеткіштер: ESR жоғарылауы, гипербилирубинемия, бауыр ферменттерінің белсенділігі, гиперрецетининемия, мочевина азотының жоғарылауы, гиперкалиемия, антиядролық антиденелердің болуы
Тері: уртикария түріндегі бөртпелер, тершеңдік, қатты қышу, эритеманың пайда болуы, бет терісінің гиперемиясы, алопеция
Басқалары: фебрильді күйдің пайда болуы, іштің артындағы ауырсыну, миалгияның дамуы.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Бауырдың микросомальды ферменттерінің индукторларымен бірге қабылдаған кезде амлодипиннің плазмалық концентрациясының төмендеуі байқалады, ал микросомальды тотығу ингибиторларын қолдану кезінде қатты төмендеу байқалады.

Калий сақтайтын диуретиктерді және басқа дәрілерді (калий) бір мезгілде қолдану гиперкалиемия дамуына себеп болуы мүмкін. Осыған байланысты, мұндай дәрі-дәрмектерді қабылдау күтілетін терапиялық әсерді және денсаулыққа ықтимал қауіптерді бағалағаннан кейін ғана жүргізілуі керек, сонымен қатар қандағы К деңгейін бақылау және бүйрек жүйесінің жұмысын бақылау қажет болады.

Кейбір диуретиктер қан қысымын төмендетуі мүмкін, гипертензивті препараттарды қабылдау кезінде аддитивті әсер байқалуы мүмкін.

Құрамында эстроген бар дәрілер, NSAID, симпатомиметиктер, сондай-ақ бірқатар адреностимуляторлар амлодипин мен лизиноприл комбинациясының емдік әсерін төмендетуі мүмкін.

Антацидтер колестираминмен бірге асқазан-ішек шырышты қабатымен таблетка компоненттерінің сіңуін баяулатуға көмектеседі.

Антипсихотиктер, амиодарон, α1-блокаторлар және хинидин байқалған гипотензивті әсерді күшейтеді.

Литий негізіндегі өнімдерді шығаруды бәсеңдетуі мүмкін, ал литийдің плазмалық концентрациясын бақылау қажет.

Прокаинамид, хинидин QT аралығын ұзарта алады.

Айта кету керек, лизиноприл диуретикалық терапия жүргізу кезінде К-ті «сілтілендіруді» азайтады.

Са құрамына кіретін дәрілер баяу кальций арналарын блокаторлардың тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Циметидин амлодипинмен және лизиноприлмен үйлеседі, оны қабылдаудың ең жақсы әдісі - дәрігермен тексеру.

Артық дозалану

Дозаланғанда, шеткергі вазодиляция, тахикардия ұстамалары, қан қысымының күрт төмендеуі мүмкін.

Амлодипин баяу сіңетіндігін ескере отырып, асқазан-ішек жолдарын шаю процедурасының қажеті жоқ, энтеросорбентті препараттарды қабылдауды бастау ұсынылады. Қан қысымының төмендеуімен ив дофамин және кальций глюконаты көрсетілген. Болашақта қан қысымын, диурезді, гидроэлектролит балансын бақылау қажет болады. Бұл жағдайда гемодиализ процедурасы тиімсіз болатынына назар аударған жөн.

Амлодипин және лизиноприл препараттары

Бүгінгі күні бірнеше дәрілер шығарылады, олардың құрамына лизиноприлі бар амлодипин кіреді: Лисиноприл Плюс, Экватор, Экватор, Экваприл. Бұл дәрі-дәрмектер құрамдас бөліктердің әрқайсысының белгіленген дозасынан тұрады. Емдеуді бастамас бұрын, кешенді тексеруден өтіп, дәрігермен кеңесіп, аурудың оңтайлы режимін анықтаған жөн. Қажет болса, терапия кезінде қабылданған дәрі-дәрмектің дозасын түзетуге болады.

Амлодипин қашан қабылданады?

Сауда атаулары: Amlothop.

Кальций арналарын блокаторлар тобына жатады. Белсенді зат анти-ишемиялық, антигипертензивті, вазодиляторлы (вазодиляторлы) әсерге ие.

Ол гипертония үшін жоғары қан қысымын, стенокардияны, Райнау ауруын және ангиоспазммен байланысты басқа патологияларды төмендету үшін қолданылады.

Амлодипиннің әсері кальций каналдарының бітелуіне, қан тамырларының тегіс бұлшықет талшықтарының қозуының төмендеуіне және тамырлардың қоздырғыш қасиетіне негізделген.

Препарат тамырлардың гемодинамикалық тұрақтылығын төмендетеді, вазоконстрикторлардың - адреналиннің, вазопрессиннің, рениннің жоғары деңгейінің әсерінен болатын жоғары қан қысымын төмендетеді.

Жүректің ишемиялық ауруымен препарат жүрекке жүктемені азайтады, миокардты тамақтандыратын коронарлық артериялардың спазмын жеңілдетеді және қан айналымын жақсартады.

Фармакология

Лизиноприл мен амлодипин бар комбинация.

Лисиноприл - ангиотензин I-ден ангиотензин I түзілуін төмендететін ACE ингибиторы, ангиотензин II мөлшерінің төмендеуі альдостеронның бөлінуінің тікелей төмендеуіне әкеледі. Брадикинин деградациясын төмендетеді және ПГ синтезін жоғарылатады. Бұл OPSS, қан қысымын, алдын-ала жүктемені, өкпе капиллярларындағы қысымды төмендетеді, минуттық қан көлемінің жоғарылауына және жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда стресске миокардқа төзімділіктің жоғарылауына әкеледі. Артерияларды тамырларға қарағанда кеңейтеді. Кейбір әсерлер RAAS тіндеріне әсерінен болады. Ұзақ қолданған кезде миокардтың гипертрофиясы және резистивті типтегі артериялардың қабырғалары төмендейді. Ишемиялық миокардтың қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады.

ACE тежегіштері жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің өмір сүру ұзақтығын ұзартады, жүрек жеткіліксіздігінің клиникалық көріністерінсіз миокард инфарктынан кейін пациенттерде сол жақ қарыншаның дисфункциясының баяулауы.

Акция ішкеннен кейін 1 сағаттан соң басталады. Максималды гипертензиялық әсер 6 сағаттан кейін анықталады және 24 сағат ішінде сақталады.Артериялық гипертензия жағдайында гипертензияға қарсы әсер емдеу басталғаннан кейінгі алғашқы күндерде байқалады, тұрақты әсер 1-2 айдан кейін дамиды. Лизиноприлдің күрт жойылуымен қан қысымының айтарлықтай жоғарылауы байқалмады.

RAAS негізгі әсеріне қарамастан, лизиноприл төмен рениндік белсенділігі бар артериялық гипертензияға да тиімді. Лизиноприл қан қысымын төмендетуден басқа альбуминурияны төмендетеді. Лисиноприл қант диабеті бар науқастардағы қандағы глюкозаның концентрациясына әсер етпейді және гипогликемия жағдайларының көбеюіне әкелмейді.

Амлодипин - дигидропиридин туындысы, BKK, антиангиналды және гипертониялық әсерге ие. Ол кальций арналарын бітеп тастайды, кальций иондарының жасушаға трансмембраналық ауысуын азайтады (кардиомиоциттерге қарағанда қан тамырларының тегіс бұлшықет жасушаларына көбірек).

Антиангинальды әсер коронарлық және перифериялық артериялар мен артериолалардың кеңеюіне байланысты: стенокардиямен ол миокард ишемиясының ауырлығын төмендетеді, перифериялық артериолаларды кеңейтеді, OPSS-ті азайтады, жүрекке жүктемені азайтады, миокард оттегіне деген сұранысты азайтады. Миокардтың өзгермеген және ишемиялық аймақтарында коронарлық артериялар мен артериолалардың кеңеюі миокардқа оттегінің берілуін жоғарылатады (әсіресе васоспастикалық стенокардиямен), коронарлық артериялардың (оның ішінде темекі шегуден туындаған) спазмының алдын алады. Тұрақты стенокардиясы бар пациенттерде амлодипиннің бір реттік тәуліктік дозасы жаттығуларға шыдамдылықты арттырады, стенокардия пекторисінің дамуын және ST сегментінің ишемиялық депрессиясын баяулатады, стенокардия шабуылының жиілігін және нитроглицерин мен басқа нитраттарды тұтынуды азайтады.

Амлодипин ұзақ дозаларға тәуелді антигипертензивті әсерге ие. Антигипертензивті әсер қан тамырларының тегіс бұлшықетіне тікелей вазодилирующим әсерінен болады. Артериялық гипертензия жағдайында бір доза 24 сағат ішінде (пациент жатып, тұрған кезде) қан қысымының клиникалық тұрғыдан айтарлықтай төмендеуін қамтамасыз етеді. Амлодипин тағайындағанда ортостатикалық гипотензия өте сирек кездеседі. Жаттығуларға шыдамдылықтың, сол жақ қарыншаның шығарылуының төмендеуіне әкелмейді. Сол жақ қарыншаның миокард гипертрофиясының дәрежесін төмендетеді. Миокардтың жиырылғыштығы мен өткізгіштігіне әсер етпейді, жүрек соғу жиілігінің рефлекторлық жоғарылауын туғызбайды, тромбоциттердің агрегациясын тежейді, GFR жоғарлайды, әлсіз натуруретикалық әсері бар. Диабеттік нефропатия кезінде микроальбуминурияның ауырлығы жоғарыламайды. Қан плазмасындағы липидтердің метаболизмі мен концентрациясына кері әсерін тигізбейді және бронх демікпесі, қант диабеті және подагра науқастарында терапияда қолдануға болады. Қан қысымының едәуір төмендеуі 6-10 сағаттан кейін байқалады, әсер ету ұзақтығы - 24 сағат.

Амлодипин + лизиноприл. Лизиноприлдің амлодипинмен үйлесуі белсенді заттардың біреуінен туындаған ықтимал қалаусыз әсерлердің дамуына жол бермейді. Сонымен, артериолаларды тікелей кеңейтетін BKK организмдегі натрий мен сұйықтықтың кешеуілдеуіне әкелуі мүмкін, демек, RAAS белсенді етуі мүмкін. ACE ингибиторы бұл процесті блоктайды.

Сору. Ауыз ішкеннен кейін лизиноприл ас қорыту жолдарынан сіңеді, оның сіңуі 6-дан 60% -ға дейін. Биожетімділігі 29% құрайды. Тамақтану лизиноприлдің сіңуіне әсер етпейді.

Таралу. Плазма ақуыздарымен дерлік байланыспайды. C_макс қан плазмасында - 90 нг / мл, 6-7 сағаттан кейін қол жеткізіледі BBB және плацентарлы тосқауыл арқылы өткізгіштігі төмен.

Метаболизм. Лисиноприл организмде биотрансформацияланбаған.

Асылдандыру. Ол бүйректермен өзгеріссіз шығарылады. Т_1/2 12,6 сағатты құрайды

Науқастардың жеке топтарындағы фармакокинетика

Кәрілік. Егде жастағы емделушілерде лизиноприлдің қан плазмасындағы және AUC құрамы жас пациенттерге қарағанда 2 есе жоғары.

CHF. Жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда лизиноприлдің сіңуі мен клиренсі төмендейді.

Бүйрек жеткіліксіздігі. Бүйрек қызметі бұзылған пациенттерде лизиноприлдің концентрациясы сау еріктілерде плазмадағы концентрациядан Т-ге жоғарылайды._макс плазмада және ұзартуда Т_1/2 .

Лисиноприл гемодиализ жолымен шығарылады.

Сору. Ауыз ішкеннен кейін амлодипин баяу және толықтай (90%) ас қорыту жолдарынан сіңіріледі. Амлодипиннің биожетімділігі 64-80% құрайды. Тамақтану амлодипиннің сіңуіне әсер етпейді.

Таралу. Қандағы амлодипиннің көп бөлігі (95-98%) плазма ақуыздарымен байланысады. C_макс қан сарысуында 6-10 сағаттан кейін байқалады_сс 7-8 күндік терапиядан кейін қол жеткізілді. V орта_д 20 л / кг құрайды, бұл амлодипиннің көп бөлігі тіндерде, ал аз бөлігі қанда болады.

Метаболизм. Амлодипин бауырда баяу, бірақ белсенді метаболизмнен өтеді, егер алғашқы әсер етпесе. Метаболиттер айтарлықтай фармакологиялық белсенділікке ие емес.

Асылдандыру. Шығару екі фазадан тұрады, T_1/2 соңғы кезең - 30-50 сағат.Жүйеге енгізілген дозаның шамамен 60% -ы бүйрекпен негізінен метаболиттер түрінде, 10% -ы өзгермеген түрінде, ал 20-25% -ы өт ішек арқылы метаболиттер түрінде шығарылады. Амлодипиннің жалпы клиренсі - 0,166 мл / с / кг (7 мл / мин / кг, 0,42 л / с / кг).

Науқастардың жеке топтарындағы фармакокинетика

Кәрілік. Егде жастағы емделушілерде (65 жастан асқан) амлодипиннің шығарылуы баяулайды (Т_1/2 - 65 с) жас пациенттермен салыстырғанда, бірақ бұл айырмашылықтың клиникалық мәні жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде Т жоғарылауы_1/2 Ұзақ қолданған кезде ағзада амлодипиннің жинақталуы жоғарырақ болады деп болжайды (T_1/2 - 60 сағатқа дейін).

Бүйрек жеткіліксіздігі амлодипиннің фармакокинетикасына айтарлықтай әсер етпейді.

Амлодипин BBB-мен өтеді. Гемодиализ көмегімен жойылмайды.

Амлодипин + лизиноприлдің қосындысын құрайтын белсенді заттардың өзара әрекеттесуі екіталай. Мәндер AUC, T_макс және C_макс , Т_1/2 әр жеке белсенді заттың өнімділігімен салыстырғанда өзгермейді. Тамақтану белсенді заттардың сіңуіне әсер етпейді.

Қолдану шектеулері

Ауыр бүйрек жетіспеушілігі, бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе прогрессивті азотемиямен бір бүйрек артериясының стенозы, бүйрек трансплантациясындағы жағдай, азотемия, гиперкалиемия, бастапқы гиперальдостеронизм, бауыр функциясының бұзылуы, артериялық гипотензия, цереброваскулярлық ауру (цереброваскулярлық жеткіліксіздікті қоса) жүрек ауруы, коронарлық жеткіліксіздік, синус түйінінің әлсіздігі синдромы (ауыр брадикардия, тахикардия), созылмалы жүрек жеткіліксіздігі тыныш классификацияға сәйкес III - IV функционалды класс этиологиясын жіктеу NYHA, аорта стенозы, митральды стеноз, жедел миокард инфарктісі (және миокард инфарктынан кейін 1 ай ішінде), дәнекер тіннің аутоиммунды жүйелік аурулары (склеродерма, жүйелі қызыл жіңішке эритематозды қоса), сүйек кемігінің гемопоэзін тежеу, қант диабеті, тағамдарды шектеу тұздар, гиповолемиялық күйлер (соның ішінде)диарея, құсу), қартаю, жоғары өткізгіштігі бар жоғары ағынды диализді мембраналарды қолдану арқылы гемодиализ (AN69 ®), LDL атерезі, ара немесе арамшөппен десенсибилизация.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды. Жүктілікті диагностикалау кезінде біріктіруді дереу тоқтату керек.

Жүктіліктің ІІ және ІІІ триместрінде ACE тежегіштерін қабылдау ұрыққа кері әсерін тигізеді (қан қысымының төмендеуі, бүйрек жеткіліксіздігі, гиперкалиемия, бас сүйек сүйектерінің гипоплазиясы, ішілік өлім мүмкін). Жүктіліктің бірінші триместрінде қолданылса, ұрыққа теріс әсер ететіні туралы ешқандай дәлел жоқ. ACE тежегіштерінің әсерінен болған жаңа туған нәрестелер мен нәрестелер үшін қан қысымының, олигурияның, гиперкалиемияның айқын төмендеуін уақтылы анықтау үшін мұқият бақылау жүргізу ұсынылады.

Жүктілік кезіндегі амлодипиннің қауіпсіздігі белгіленбеген, сондықтан жүктілік кезінде амлодипинді қолдану ұсынылмайды.

Лисиноприл плацентаны кесіп өтеді және оны емшек сүтімен шығаруға болады. Амлодипиннің емшек сүтіне енуіне ешқандай дәлел жоқ. Алайда, БЦК басқа - дигидропиридиннің туындылары емшек сүтінен шығарылатыны белгілі.

Лактация кезінде комбинацияны қолдану ұсынылмайды. Қажет болса, лактация кезінде қолданыңыз, емшек емізуді тоқтату керек.

Қарым-қатынас

RAAS қос блокадасы ангиотензин рецепторларының блокаторлары, ACE тежегіштері немесе алискирен гипотензия, гиперкалиемия және бүйрек функциясының бұзылуымен (бүйректің жедел жеткіліксіздігімен қоса) осы препараттармен монотерапиямен салыстырғанда жоғарылайды. Лизиноприлді қабылдаған емделушілерде RAAS әсер ететін басқа препараттармен бірге қан қысымын, бүйрек функциясын және электролит балансын мұқият бақылау қажет.

Қан плазмасындағы калий мөлшеріне әсер ететін дәрілер: калий сақтайтын диуретиктер (мысалы, спиронолактон, амилорид, триамтерен, еплеренон), құрамында калий бар тағамдық қоспалар, калий тұзын алмастырғыштар және сарысу калийін жоғарылататын кез-келген басқа дәрілер (мысалы, гепарин) ACE ингибиторларымен бірге қолданғанда гиперкалиемияға әкелуі мүмкін. бүйрек жеткіліксіздігі және басқа бүйрек аурулары бар пациенттерде. Калий құрамына әсер ететін препараттарды қолданған кезде сарысудағы калий құрамын лизиноприлмен бір мезгілде бақылау керек. Сондықтан бір мезгілде қолдану мұқият негізделіп, қан сарысуындағы калий құрамын және бүйрек функциясын үнемі қадағалап отыру керек. Калий сақтайтын диуретиктерді амлодипин + лизиноприл біріктірілімімен бір мезгілде тек мұқият медициналық бақылау жағдайында қабылдауға болады.

Диуретиктер: терапия кезінде диуретиктерді амлодипин + лизиноприл біріктірілімімен қолданған жағдайда, антигипертензивті әсер күшейеді. Бір мезгілде қолдану сақтықпен жүргізілуі керек. Лисиноприл диуретиктердің калий-диуретикалық әсерін төмендетеді.

Басқа гипертензиялық препараттар: осы препараттарды бір мезгілде қабылдау амлодипин + лизиноприл комбинациясының гипертензияға қарсы әсерін күшейте алады. Нитроглицеринмен, басқа нитраттармен немесе вазодилаторлармен бір мезгілде қабылдау қан қысымының айтарлықтай төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Трициклді антидепрессанттар / антипсихотиктер / жалпы анестезия / наркотикалық анальгетиктер: ACE тежегіштерімен қатар қолдану қан қысымының айтарлықтай төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Этанол гипертонияға қарсы әсерді күшейтеді.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатиктер немесе иммуносупрессанттар (жүйелік кортикостероидтар) ACE ингибиторларын қолдану кезінде лейкопения даму қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Антацидтер және колестирамин ACE тежегіштерімен қабылдау кезінде ACE ингибиторларының биожетімділігі төмендейді.

Симпатомиметика ACE тежегіштерінің гипертензияға қарсы әсерін азайта алады, қажет нәтижеге жетуді мұқият бақылау қажет.

Гипогликемиялық препараттар: ACE тежегіштері мен гипогликемиялық препараттарды қабылдау кезінде (инсулин және гипогликемиялық препараттар). қан сарысуындағы глюкозаның концентрациясын төмендету және гипогликемия қаупі жоғарылауы мүмкін. Көбінесе бұл құбылыс аралас емнің бірінші аптасында және бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде байқалады.

NSAIDs (COX-2 таңдаулы ингибиторларын қоса): NSAID препараттарын, соның ішінде ацетилсалицил қышқылының жоғары дозаларын тәулігіне 3 г-нан артық қолдану, ACE тежегіштерінің гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін. NSAID және ACE тежегіштерін қабылдау кезінде аддитивті әсері калий сарысуының жоғарылауында көрінеді және бүйрек функциясының бұзылуына әкелуі мүмкін. Бұл әсерлер әдетте қайтымды. Жедел бүйрек жетіспеушілігін дамыту өте сирек мүмкін, әсіресе егде жастағы науқастарда және дегидратациясы бар науқастарда.

Құрамында литий бар дәрілер: ACE тежегіштерін қабылдау кезінде литийдің шығарылуын бәсеңдетуге болады, сондықтан осы кезеңде қан сарысуындағы литий концентрациясын бақылау керек. Литий препараттарымен бір мезгілде қолданғанда олардың нейротоксикалық көрінісін (жүрек айну, құсу, диарея, атаксия, тремор, тиннит) жоғарылатуға болады.

Құрамында алтын бар дәрілер: ACE тежегіштері мен алтын препараттарын (натрий ауротиомалаты) ивті бір мезгілде қолданғанда бет терісінің қызуы, жүрек айнуы, құсу және артериялық гипотензия сияқты белгілер кешені сипатталды.

Дантролен (iv): Жануарларда верапамилді және iv дантроленді қолданғаннан кейін гиперкалиемияға байланысты қарыншалық фибрилляция және жүрек-тамыр жеткіліксіздігі жағдайлары байқалды. Гиперкалиемия даму қаупін ескере отырып, BCC бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек, оның ішінде амлодипин, қатерлі гипертермияның дамуына бейім пациенттерде және қатерлі гипертермияны емдеу кезінде.

CYP3A4 изоэнзим ингибиторлары: Егде жастағы емделушілерде жүргізілген зерттеулер дилтиаземнің амлодипин метаболизмін тежейтінін көрсетті, мүмкін CYP3A4 изоэнзимі (плазмада / сарысуда концентрациясы шамамен 50% артып, амлодипиннің әсері артады). CYP3A4 изоэнзимінің күшті ингибиторлары (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) қан сарысуындағы амлодипин концентрациясын дилтиаземге қарағанда жоғарылатуы мүмкін екенін жоққа шығаруға болмайды. Бір мезгілде қолдану сақтықпен жүргізілуі керек.

CYP3A4 изоэнзимінің индукторлары: Антиепилептикалық препараттармен (мысалы, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицинмен, Сент-Джон сусланы бар препараттармен бірге қан плазмасында амлодипин концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. CYP3A4 изоэнзимінің индукторларымен емдеу кезінде және олар жойылғаннан кейін амлодипиннің дозасын түзету мүмкіндігі көрсетілген. Бір мезгілде қолдану сақтықпен жүргізілуі керек.

Монотерапия ретінде амлодипин жақсы үйлеседі тиазидные және цикл диуретиктер, жалпы анестезия үшін агенттер, бета-блокаторларға, АПФ ингибиторлары, ұзақ м.а. нитраттар, нитроглицерин, дигоксин, Варфарин, Аторвастатин, силденафила, Антациды (алюминий гидроксиді, магний гидроксиді), simethicone, Тагамет, НПВП, антибиотиктер және гипогликемиялық агенттері ауызша қабылдау үшін.

Бір мезгілде қолданумен CCB-нің антиангиналды және гипертензиялық әсерін күшейтуге болады тиазидті және циклді диуретиктер, верапамил, ACE ингибиторлары, бета-блокаторлар, нитраттар және басқа вазодилаторлар, қолдану кезінде олардың гипертензияға қарсы әсерін күшейту альфа адреноблокаторлар, антипсихотиктер.

Нитроглицерин, басқа нитраттар немесе басқа вазодилаторларды қолданған кезде сақ болу керек, өйткені қан қысымының қосымша төмендеуі мүмкін.

Бір реттік доза 100 мг силденафил маңызды гипертензиясы бар пациенттерде амлодипиннің фармакокинетикасы әсер етпейді.

Амлодипинді 10 мг дозада қайталап қолдану және аторвастатин 80 мг дозада аторвастатиннің фармакокинетикасында айтарлықтай өзгерістер жүрмейді.

Baclofen: мүмкін гипертензияға қарсы әсердің жоғарылауы. Қан қысымын және бүйректің жұмысын бақылау керек, қажет болған жағдайда амлодипин дозасын түзету керек.

Кортикостероидтар (минерокортикостероидтар және кортикостероидтар), тетракосактидтер: гипертензияға қарсы әсердің төмендеуі (кортикостероидтардың әсерінен сұйықтықтың сақталуы және натрий иондары).

Амифостин: амлодипиннің гипертониялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Трициклді антидепрессанттар: амлодипиннің гипертониялық әсерінің жоғарылауы және ортостатикалық гипотензия қаупінің жоғарылауы.

Эритромицин: қолдану кезінде C жоғарлайды_макс амлодипин жас пациенттерде 22%, егде жастағы емделушілерде 50% төмендеді.

Вирусқа қарсы құралдар (ритонавир) оның ішінде BKK плазмалық концентрациясын жоғарылату амлодипин.

Антипсихотика және изофлуран - дигидропиридин туындыларының антигипертензиялық әсерінің жоғарылауы.

Амлодипин фармакокинетикаға айтарлықтай әсер етпейді этанол.

Кальций препараттары BCC әсерін азайтуы мүмкін.

Амлодипинді бір мезгілде қолданғанда құрамында литий бар дәрілер мүмкін нейротоксикалық көріністердің жоғарылауы (жүрек айну, құсу, диарея, атаксия, тремор, тиннит).

Сарысулық концентрацияға әсер етпейді дигоксин және оның бүйрек клиренсі.

Әрекетке айтарлықтай әсер етпейді варфарин (ПВ).

Циметидин амлодипиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Қолдану кезінде амлодипин + лизиноприл комбинациясының гипертензияға қарсы әсерінің ықтимал төмендеуі эстрогендер, симпатомиметиктер.

Протаинамид, хинидин және QT аралығын ұзартатын басқа препараттар, оның айтарлықтай ұзартылуына ықпал ете алады.

Оқуда in vitro амлодипин плазмалық ақуыздың байланысуына әсер етпейді дигоксин, фенитоин, варфарин және индометацин.

Амлодипинді қабылдау грейпфрут шырыны ұсынылмайды, өйткені кейбір пациенттерде бұл амлодипиннің биожетімділігінің жоғарылауына әкелуі мүмкін, нәтижесінде оның гипертензияға қарсы әсері артады.

Такролимус: амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы такролимус концентрациясын жоғарылату қаупі бар, бірақ бұл өзара әрекеттесудің фармакокинетикалық механизмі толық зерттелмеген. Амлодипинді қолдану кезінде такролимустың уытты әсерін болдырмау үшін қан плазмасындағы такролимустың концентрациясын бақылау керек және қажет болған жағдайда такролимустың дозасын түзету керек.

Кларитромицин: кларитромицин CYP3A4 изоэнзимінің ингибиторы болып табылады. Амлодипин мен кларитромицинді бір мезгілде қолданғанда артериялық гипотензияны дамыту қаупі артады. Кларитромицинмен бір мезгілде амлодипин қабылдаған пациенттерге мұқият медициналық бақылау ұсынылады.

Циклоспорин: Сау еріктілерде немесе пациенттердің басқа топтарында циклоспорин мен амлодипинді қолданумен өзара әрекеттесулер жүргізілмеді, бүйрек трансплантациясынан өткен науқастарды қоспағанда, циклоспориннің өзгермелі минималды концентрациясы (орташа мәні: 0–40%) байқалды. Амлодипинді бүйрек трансплантациясымен емделушілерде бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы циклоспориннің концентрациясын бақылау керек, қажет болған жағдайда оның дозасын азайту керек.

Симвастатин: Амлодипинді 10 мг дозада және симвастатинді 80 мг дозада бір мезгілде қолдану симвастатиннің әсерін симвастатинмен монотерапиямен салыстырғанда 77% арттырады. Амлодипин қабылдаған емделушілерге симвастатинді тәулігіне 20 мг аспайтын дозада қолдану ұсынылады.

Артық дозалану

Белгілері рефлекторлық тахикардияның және шамадан тыс перифериялық вазодиляцияның дамуымен қан қысымының төмендеуі (ауыр және тұрақты артериялық гипотензия қаупі, оның ішінде соққы мен өлімнің дамуымен).

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қабылдау, жүрек-қан тамырлары және тыныс алу жүйелерінің жұмысын сақтау, науқасқа аяғы көтерілген күйде горизонтальды жағдай беру, бактериялар мен зәр шығару процестерін бақылау. Тамырлардың тонусын қалпына келтіру үшін - вазоконстрикторларды қолдану (оларды қолдануға қарсы көрсетілімдер болмаған жағдайда), кальций каналдарының блокадасының әсерін жою үшін - кальций глюконатының көктамыр ішіне енгізу. Гемодиализ тиімсіз.

Белгілері қан қысымының едәуір төмендеуі, ауыз қуысының шырышты қабатының құрғауы, ұйқышылдық, зәр шығару, іш қату, мазасыздық, ашуланшақтық.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қабылдау, науқасқа аяқтарын көлденең күйде беру, плазманы алмастыратын ерітінділер енгізу / енгізу, симптоматикалық терапия, жүрек-тамыр және тыныс алу жүйелерінің функцияларын бақылау, брок, мочевина концентрациясы, креатинин және сарысу электролиттері, сондай-ақ диурез. Лизиноприлді гемодиализ арқылы организмнен шығаруға болады.

Техникалық аспектілері

Лизиноприл мен амлодипин бірге экваторға дайындықта болады. Нарықта танымал емес тағы бір дәрі бар. Ол «Лисиноприл Плюс» атауымен ұсынылған, бір компоненттің 10 мг, екінші құрамына 5 мг планшет. Амлодипин азырақ. Бір пакетте үштен алтыға дейін капсула болады. Әр данасы ақ түске боялған, тегістелген түрдегі дөңгелек нысаны бар. Тәуекел, болжау. Бір таблеткада амлодипин бессилат түрінде ұсынылады, екінші ингредиент дигидрат түрінде болады. Өндіруші қосымша қосылыстар ретінде целлюлоза, крахмал, магний және кремний заттарын қолданды.

Осы екі белсенді ингредиенттері бар экватор таблеткалары жалпақ шеңбер түрінде жасалады. Шамфер, қауіптер алдын-ала қарастырылған. Реңк - ақ немесе мүмкіндігінше оған жақын. Бір беті гравюрмен толықтырылған. Дозалаудың бірнеше нұсқалары бар. Амлодипин дәрілік затқа бессилат түрінде енгізілген, лизиноприл дигидратпен көрсетілген. Дозалаудың нұсқалары бар: сәйкесінше 5 және 10, 5 және 20, 10 және 10, 10 және 20 мг. Құрамында амлодипин мен лизиноприлден басқа, стеарит түріндегі крахмал, целлюлоза, магний молекулалары бар. Бір пакетте 10-нан 60 таблеткаға дейін болады. Нақты сома қаптаманың сыртында көрсетілген. Мұнда әр көшірмедегі белсенді ингредиенттердің мөлшері көрсетілген.

Амлодипин: ерекшеліктері

Көбінесе пациенттерге бағдарламаға амлодипин, индапамид және лизиноприл енгізілген аралас дәрілік терапия тағайындалады. Осы тізімдегі алғашқы зат қысымға ұзақ әсер етеді (оның күші дозаға байланысты). Бұл тамыр жүйесінің бұлшықет қабырғаларына тамырлы әсер ететін әсерге байланысты. Қан қысымы жоғары болған жағдайда жеткілікті мөлшердегі бір доза бір тәулікке көрсеткіштердің клиникалық тұрғыдан жеткілікті төмендеуіне кепілдік береді. Бұл позицияда және тұрып, жатып тұрады.

Амлодипин енгізумен емделетін пациенттерде ортостатикалық гипотензия сирек тіркеледі.Препарат физикалық белсенділікке сезімталдықты төмендетпейді. Оны қолданумен сол жақтағы жүректің қарыншасындағы гипертрофиялық процестердің ауырлығы төмендейді. Бұл жағдайда жүрек бұлшықетінің өткізгіштігі, жиырылу қабілеті нашарламайды, жүрек соғу жиілігінде рефлекторлық өсу байқалмайды. Амлодипин және лизиноприл таблеткаларын қабылдау бүйрек гломерулярлы фильтрациясының жоғарылауына және тромбоциттер агрегациясының баяулауына әкеледі. Ашылмаған натуруретикалық әсері бар. Қанның метаболизміне, май құрамына теріс әсер етпейді. Амлодипин диабет, подагра, астма үшін қолайлы. Қысымның айқын әсері 6-10 сағаттан кейін тіркеледі, бір тәулік бойына сақталады.

Лисиноприл: ерекшеліктері

Лизиноприл мен амлодипин бар ілеспе қоспадан, қолдануға қатысты нұсқаулардан білуге болады, алғашқы аталған ингредиент ішкеннен кейін бір сағат өткен соң айқын әсер береді. Максималды өнімділік осы кезеңнен кейін орташа 6,5 сағаттан кейін жазылады. Тиімділікті сақтау ұзақтығы күніне жетеді. Қан қысымының жоғарылауымен әсер курс басталғаннан кейінгі алғашқы бірнеше күнде байқалады, бір-екі айдан кейін жағдай біртіндеп қалпына келеді.

Затты тез арада алу қажеттілігі жағдайлары байқалды. Бас тартуға байланысты қысымның айтарлықтай өсуі байқалмады. Лизиноприлдің әсерінен қысым төмендейді, альбуминурияның әсері төмендейді. Гипергликемия кезінде препарат бұзылған гломерулярлық эндотелияны қалыпқа келтіруге көмектеседі. Қант диабетінде бұл қан айналымындағы глюкоза құрамына әсер етпейді. Лизиноприлді қолдану гипогликемия қаупін арттырмайды.

Заттардың комбинациясы

Лизиноприл мен амлодипин үйлесімді болғандықтан, тиімді біріктіретін агенттер жасалды. Соның бірі «Экватор» деген атпен шығарылады. Затта екі ингредиент қарастырылған. Бұл комбинация әр белсенді затқа тән жанама әсерлердің қаупін жеке-жеке азайтуға мүмкіндік береді. Әрине, аралас агент қолдануға қатаң маманның бақылауымен рұқсат етіледі, өйткені қауіп-қатер әлі де зор, бірақ қарастырылған дәріні емделушілер әр түрлі дәрі-дәрмектерге қарағанда жақсы қабылдайды.

Қашан қажет?

Шолулардан қорытынды жасауға болады: «Амлодипин» және «Лисиноприл» бірге артериялық гипертензияны түзету үшін препаратты қажет ететін адамдарға жиі тағайындалады. Бұған дейін дәрігер біріктірілген курстың орындылығын түсіндіреді. Дәрі-дәрмекті көрсетілген нұсқауларға сәйкес қолданыңыз. Өзін-өзі басқару ықтималдығының жоғары дәрежесі жағымсыз әсерлердің пайда болуына әкеледі. Гипертония - бұл дәрі-дәрмекпен бірге жүру жөніндегі нұсқаулықта көрсетілген жалғыз көрсеткіш.

Аралас: бұл қауіпті ме?

Қысым индикаторларын бақылау үшін құрамдас зат тағайындалған адамдар кейде ингредиенттердің бір-біріне өзара әсер ету мүмкіндігімен байланысты қаншалықты қауіпті екендігіне қызығушылық танытады. Сынақтар көрсеткендей, мұндай химиялық әрекеттесу қаупі іс жүзінде минималды. Денедегі заттардың жартылай шығарылу кезеңіне, максималды концентрациясына немесе таралуына тәуелділігі тексеріледі. Бұл параметрлерді түзету қаражаттың жиынтығымен немесе бөлек пайдаланылуымен белгіленбейді. Тамақтану кезеңіне байланысты болмайды. Азық-түлік қосылыстардың сіңу деңгейін реттемейді. Қанайналым жүйесіндегі ингредиенттердің ұзаққа созылуы сізге препаратты күніне бір рет қолдануға мүмкіндік береді.

Қалай пайдалануға болады?

Құрамында амлодипин және лизиноприл бар құрама препаратты ауызша қабылдау керек. Қабылдау тамақтануға байланысты емес. Дәрілік құрамды қолайлы мөлшерде қоспасыз таза сумен ішу қажет. Ұсынылатын тәуліктік бір доза - бір капсула. Өнімді күнделікті тұрақты уақытта қолданған жөн. Күніне бірнеше планшетті қолдануға болмайды.

Егер белсенді ингредиенттердің дозалары белгілі бір жағдайда олардың әрқайсысының оңтайлы көлеміне сәйкес келсе, аралас дәрілерді қабылдау керек. Біріншіден, дәрігер нақты пациенттің тағайындалған дозаларын анықтайды, содан кейін оларды біріктірілген дәрі-дәрмектердің дамыған нұсқаларымен салыстырады. Экватор мен Лисиноприл Плюс препараттарының ықтимал шығарылымдары жоғарыда көрсетілген. Егер шығарудың қолайлы форматын табу мүмкін болмаса, пациентке осы қосылыстардың жеке қабылдауын тағайындау керек.

Емдеудің нюанстары

Егер дәрігер амлодипин мен лизиноприлді қамтитын құрама препаратты тағайындаған болса, бірақ дәрі қолданудың алғашқы кезеңінде қан қысымы күрт төмендеген болса, пациент жоғары позицияны ұстап, оны қабылдауды тоқтатуы керек. Емдеуші дәрігерден көмек сұрау керек. Әдетте транзисторлық құбылыс терапиялық курстан бас тартуға мәжбүр етпейді, бірақ кейде дозаны төмендету қажет. Егер дозаны тәжірибелік түрде таңдау қажет болса, ингредиенттер курстың қалыптасу кезеңіне жеке фармацевтикалық өнімдер түрінде тағайындалады.

Кейде науқасқа көп компонентті курс тағайындалады (мысалы, бір уақытта амлодипин, лизиноприл розувастатин). Тәжірибе көрсеткендей, науқасқа дәрілік препарат бағдарламасының элементтері неғұрлым көп болса, бірдеңе жіберіп алмау қаупі жоғарырақ болады. Егер пациент «Экваторды» қолдану мерзімін өткізіп алса, келесі жолы күту керек. Әр рет бір порция қолданылған сайын. Егер алдыңғы дозаны өткізіп жіберген болса, келесі дозаны көбейту қажет емес. Өткізуді қайтарудың қажеті жоқ.

«Экваторды» қабылдауға қатаң қарсы көрсетілім - бұл препарат құрамына енетін кез-келген ингредиенттің сезімталдықтың жоғарылауы. Бұл негізгі компоненттер мен қосылыстарға да қатысты. Егер адам ағзасы дигидропиридинді немесе ACE тежегіштерін өңдеудің кез-келген өніміне сезімталдықтың жоғарылауымен сипатталса, сіз затты пайдалана алмайсыз. Егер пациент бұрын ACE ингибиторын қолданса және бұл Квинкке ісінуді тудырса, егер бұл құбылыс басқа себептермен байқалса, «Экваторды» қолдануға болмайды. Препаратты идиопатиялық формадағы ангиоэдемамен немесе тұқым қуалайтын факторға байланысты, сондай-ақ соққы күйінде, кардиогенді шокпен қабылдауға тыйым салынады. Препарат тұрақсыз стенокардия үшін тағайындалмайды. Ерекше жағдай - бұл Prinzmetal ауруы деп аталатын ауру түрі. Көрсеткіштері 90 бірліктен аз болған кезде, ал егер жедел инфаркт бұрын болған болса, тұрақсыз гемодинамикалық типтегі жүрек жеткіліксіздігі жағдайында артериялардағы қысымның төмендеуінің ауыр түрін емдей алмайсыз. Егер құрамында алискирен немесе басқа фармацевтикалық препараттарды қабылдау қажет болса, құрамында қант диабеті бар, бүйректің орташа немесе ауыр бұзылуы бар препарат қолданылмайды.

«Экватор», «Эквамер» (амлодипин, лизиноприл розувастатині бар препарат) жүктілік кезінде қолданылмайды. Лактация кезінде және жасөспірім кезіндегі біріктірілген дәрілерді қолдана алмайсыз, егер сізге диабетке байланысты нефропатия үшін ангиотензиннің екінші түрін қабылдау үшін рецепторлар жүйесінің антагонистері қажет болса. Шектеу гемодинамикалық маңызды форматтағы сол жақ қарыншалық жүректің шығуына, сондай-ақ митральды стенозға байланысты.

Сіз аласыз, бірақ өте мұқият

Кейде аралас дәрі аорта стенозы, миопатияның кейбір түрлері, цереброваскулярлық патологиялар үшін тағайындалады. Мұндай жағдайлар назар аударуды қажет етеді. Науқастың жағдайын үнемі тексеру, ішкі жүйелер мен мүшелердің жұмысын бақылау маңызды. Науқас калий сақтайтын диуретиктерді, калий препараттарын, калий тұзын алмастырғыштарды қолдануға міндетті болса, дәлдік жағдайды талап етеді. Денедегі калийдің көп мөлшері, натрийдің жетіспеушілігі, сондай-ақ миелосупрессия, диабеттік ауру және бүйрек артериялық стенозымен ауыратын адамдар ерекше назар аударады.

Егер адамда бүйрек трансплантациясы жасалып, гемодиализден өтуге мәжбүр болса, альдостеронизмнің бастапқы түрімен ауырса немесе тұзды қатты шектейтін тағамды тұтынса, жоғары қан қысымына арналған өте мұқият біріктірілген дәрі тағайындалады. CYP3A4 ферменттік қосылысын тежейтін заттарды қолдану қажеттілігі, осы ферменттің индукторлары науқастың жағдайын үнемі бақылауды қажет етеді.

Қажет емес әсерлер

Амлодипин мен лизиноприлді қамтитын құрама препаратты қабылдау қан айналым жүйесіндегі гематокрит гемоглобинінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Гемопоэтикалық функцияны тежеу қаупі бар. Аллергиялық реакция, қандағы глюкозаның жоғарылауы немесе төмендеуі қаупі бар. Бұлшықет гипертониясы, нейропатия, экстрапирамидалық бұзылулар өте сирек кездеседі. Көру, ұйқы, сананың бұзылу қаупі бар. Депрессиялық күйлер, мазасыздық, тұрақсыздық мүмкін. Кейбіреулері есту қабілетін байқады. Өте сирек инфаркт тіркелді. Жүрек соғысының жиілігі мен жылдамдығының бұзылуы, атриальды фибрилляция қаупі бар. Гипотензия мүмкін, мидағы қан ағынын бұзу қаупі бар. Рейно синдромы пайда болуы мүмкін.

Пневмония, панкреатит, гепатит аурулары тіркелген. Бауыр жеткіліксіздігі, нәжістің бұзылуы, іштің ауыруы қаупі бар. Басқаларында жөтел, ентігу және құрғақ ауыз болды. Тесттер бауыр ферменті белсенділігінің жоғарылауын көрсете алады.

Лизиноприлге не тағайындалады?

Медицина ангиотензин-түрлендіретін ферменттің белсенділігін тежейтін дәрілер класына жатады. Ол гипертензия, коронарлық артериялардың спазмы үшін қолданылады (стенокардия, миокард инфарктісі).

Ол тамырларды тарылтатын әсерге ие, ангиотензин II-нің тамырлы тонусына әсерін төмендетеді, артерияларды кеңейтетін брадикининнің құрамын арттырады.

Физикалық және психологиялық стресс кезінде жүрек бұлшықетінің төзімділігін арттырады, миокард трофизмін жақсартады, коронарлық артерияларды кеңейтеді. Тамырлардың тұрақтылығын төмендетеді, жүректегі стрессті азайтады.

Амлодипин мен лизиноприлді бірге қалай қабылдауға болады?

Амлодипин тәулігіне 5 мг-ден коронарлық артерия ауруы мен гипертония үшін қолданылады.

Лизиноприлді монотерапияда бір рет 5 мг тағайындайды. Егер қабылдаудың әсері болмаса, доза көбейтіледі. Қолдану дозасы тәулігіне 20 мг құрайды.

Дозаны жеке-жеке кардиолог тағайындайды.

Амлодипинге сипаттама

Препарат кальций арналарын блокаторлар тобына жатады. Сауда атауы - Амлодипин. Қан қысымын төмендетуге көмектеседі және стенокардия ұстамаларының алдын алады. Препарат артерияларды кеңейтеді және жүрек бұлшықетіне жүктемені азайтады, сонымен қатар миокард тіндеріне оттегінің жеткізілуін тездетеді. Медицина тамырлы спазмды болдырмауға көмектеседі, ол жиі темекі шегушілерде кездеседі.

Бұл препаратты қабылдау кезінде жүрек бұлшықетінің дене белсенділігіне бейімделуі жақсарады.

Сонымен қатар, дәрі қан тамырларының люменін кеңейтеді, қан айналымын жеделдетеді. Медицина тромбоциттердің желімделу жылдамдығын төмендетуге көмектеседі, бірақ организмдегі метаболикалық процестерге теріс әсер етпейді.

Қолданудан кейін белсенді компонент қан плазмасындағы ақуыздармен 95% байланысады, бұл қысқа уақыт ішінде қысымды төмендетуге мүмкіндік береді. Антигипертензиялық әсер 30-60 минуттан кейін көрінеді. Сарысудағы максималды концентрацияға 6 сағаттан кейін жетеді.

Лизиноприл қалай жұмыс істейді?

Препарат альдостерон секрециясына әсер ететін ACE ингибиторлары тобына жатады. Халықаралық атау - Лисиноприл. Препарат қан қысымы мен өкпе капиллярларындағы қысымды төмендетеді. Медицина жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарды емдеу үшін қолданылады, себебі миокардтың дене белсенділігіне бейімделуін жақсартады.

Бұл құрал артериялардың кеңеюіне және ишемия аймағында қан ағынын жеделдетуге көмектеседі. Препарат сол жақ қарыншаның тіндерінің бұзылуының дамуын баяулатады. Дәрі жүрек жеткіліксіздігінің созылмалы түрімен ауыратын науқастардың өмірін ұзартуға қабілетті.

Амлодипин мен лизиноприлді қалай қабылдауға болады?

Амлодипинді тамақтануға (таңертең немесе кешке) қарамай күніне бір рет 5 мг-дан қабылдауды бастайды. Ауыр жағдайларда дәрігерлер тағайындалған дозаны 2 есе тағайындайды - 10 мг. Лизиноприл сонымен қатар күніне 1 рет 10 мг-нан бастап, тамаққа қарамастан қабылданады (жақсырақ таңертең). Емдеу курсын дәрігер анықтайды.

Қысымнан

Жоғары қан қысымымен Амлодипин күніне 1 мг, 5 мг, Лисиноприл күніне 10-20 мг тағайындалады.

Жоғары қан қысымымен Амлодипин күніне 1 мг-дан тағайындалады.

Дәрігерлердің пікірі

Павел Анатольевич, терапевт, Новосибирск

Мен жоғары қан қысымы бар және жүрек соғысы қаупі бар екі дәріні де тағайындаймын. Кешенді әсерге байланысты асқыну ықтималдығы төмендейді. Кейбір жағдайларда бұл комбинация мидың қан кетуінен қорғайды, ол кейде өлімге әкелуі мүмкін.

Евгения Александровна, кардиолог, Пенза

Бұл препараттардың комбинациясы терапевтік тәжірибеде ұзақ уақыт бойы қолданылған, өйткені артериялық гипертензия мен жүрек ауруы бар науқастың жағдайын жақсартуға көмектеседі. Жағымсыз реакциялар қаупін азайту үшін таблеткаларды аз мөлшерде тағайындаймын. Науқасқа терапия басталғанға дейін 2 күн бұрын диуретиктерді қабылдауды тоқтату керек екенін хабарлау қажет.

Тамара Сергеевна, кардиолог, Ульяновск

Бұл препараттар көбінесе жүрек және қан тамырлары патологиясы бар науқастарды емдеуде жақсы нәтижеге жету үшін біріктіріледі. Дәрілерді тағайындамас бұрын, науқастарға кеуде органдарын рентгендік тексеруден өткізіп, қарсы көрсеткіштерді анықтау үшін қажетті сынақтардан өтуді ұсынамын.

Амлодипин мен Лисиноприлге пациенттердің шолулары

Петр, 62 жаста, Киев

Ол рецидивтің алдын алу үшін миокард инфарктісінен кейін осы дәрі-дәрмектердің жиынтығын қабылдады. Терапия кезінде қысым тұрақты болды, бірақ емдеуді тоқтатқаннан кейін жағдайы күрт нашарлады. Енді мен тағы да таблеткаларды қабылдаймын және кардиологтың нұсқауларын елемеймін.

Игорь, 55 жаста, Отрадный

Гипертониямен бірге екі дәрі де бірден тағайындалды, өйткені қысымның көтерілуі тұрақты болды. Емдеудің екінші күнінен бастап өзімді жақсы сезіндім, басым ауырып, жүрек айнуы жоғалып кетті. Мұндай дәрі-дәрмектерді үнемі қабылдаңыз.

Елена, 49 жаста, Салават

Мен қан қысымымен ұзақ уақыт бойы күресіп келемін. Ешқандай қаражат көмектеспеді. Содан кейін дәрігер осы препараттардың комбинациясын тағайындады. Нәтижесі көп ұзамай-ақ жақындап қалды.