Серотонин мен норепинефринді қайта қабылдау ингибиторы. Ол допаминді қабылдауды біршама тежейді, гистамин мен дофамин, холинергиялық және адренергиялық рецепторларға маңызды жақындығы жоқ. Депрессия кезіндегі дулоксетиннің емдік әсер ету механизмі серотонин мен норепинефриннің қайта қосылуын тежейді және нәтижесінде орталық жүйке жүйесінде серотонергиялық және норадренергиялық нейротрансмиссияның жоғарылауына байланысты. Дулоксетин сонымен қатар невропатиялық және қабыну ауырсынуының кейбір эксперименттік модельдерінде ауырсыну шегін қалыпқа келтіреді және созылмалы ауырсыну моделіндегі ауырсыну дәрежесін төмендетеді. Дулоксетиннің анальгетикалық әсері, орталық жүйке жүйесіне ноцептивті импульстардың берілуінің баяулауымен байланысты шығар.
Дулоксетин ауызша қабылдағаннан кейін жақсы сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға қабылдаудан кейін 6 сағаттан соң жетеді. Тамақты бір мезгілде қабылдау сіңуді бәсеңдетеді, қандағы максималды концентрацияға жеткен кезең 6-дан 10 сағатқа дейін артады, ал сіңу төмендейді (шамамен 11%).
Дулоксетин плазма ақуыздарымен айтарлықтай байланысты (90% -дан астам).
Дулоксетин организмде кеңінен метаболизденеді, метаболиттер негізінен несеппен шығарылады. CYP 2D6 және CYP 1A2 изоэнзимдері дулоксетиннің екі негізгі метаболиттерінің түзілуіне (глюкуронид 4-гидроксидулоксетинмен, сульфат 5-гидрокси, метокси-дулоксетинмен біріктірілген) түзіледі. Алынған метаболиттерде фармакологиялық белсенділік жоқ.
Дулоксетиннің жартылай шығарылу кезеңі - 12 сағат.Дулоксетиннің қан плазмасынан орташа тазалығы - 101 л / сағ.
Үнемі диализге түсетін бүйрек қызметі бұзылған науқастарда сау адамдармен салыстырғанда қан плазмасындағы дулоксетин концентрациясының екі есе жоғарылауы және AUC жоғарылауы байқалады. Сондықтан созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дулоксетин бастапқы аз мөлшерде тағайындалады.

Дулоксетин препаратын қолдану

Депрессия мен диабеттік нейропатия үшін тамақ ішуге қарамастан күніне бір рет 60 мг дозада ауызша тағайындалады. Кейбір пациенттерде жоғарырақ дозаны тағайындау ұсынылуы мүмкін (екі бөлінген дозада күніне -120 мг дейін). Тәулігіне 120 мг-нан асатын дозада қабылдау мүмкіндігі зерттелмеген.
Бүйрек қызметінің бұзылуының соңғы сатысындағы пациенттер үшін бастапқы дозасы (креатинин клиренсі ≤30 мл / мин) күніне 1 рет 30 мг құрайды.
Циррозы бар емделушілерге бастапқы аз дозада немесе дозалар арасындағы ұзағырақ уақыт аралығында тағайындалады.
Егде жастағы немесе егде жастағы емделушілерде дулоксетиннің дозасын түзету қажет емес. 18 жастан кіші пациенттерде дулоксетиннің әсері зерттелмеген.

Дулоксетиннің жанама әсерлері

Клиникалық зерттеулерде іш қату, жүрек айну, аузының құрғауы, айналуы, шаршағыштық, ұйқысыздық және бас ауруы (≥10%) сияқты жағымсыз құбылыстар байқалды. Әдетте аз (жиілігі ≤10%, бірақ ≥1%) - тахикардия, диспепсия, құсу, тәбеттің жоғалуы, ұйқышылдық, діріл, летаргия, терлеу, ыстық, ессіздік. Репродуктивті жүйенің эякуляциясы мен эрекциясының бұзылуы (жиілігі ≤10%, бірақ ≥1%), либидо мен аноргазмияның төмендеуі байқалды. Сирек (≤1%, бірақ ≥0.1%) - гастроэнтерит, стоматит, қан қысымының жоғарылауы, салмақ көтеру, бұлшықет кернеуі, дәм мен көру қабілетінің бұзылуы, қозу, зәр шығару.
Плацебо бақыланатын клиникалық зерттеулерде дулоксетинмен емдеу AlAT, AsAT және KFK деңгейлеріндегі плацебоға қарағанда аздап жоғарылауымен байланысты болды.
Диабеттік нейропатияны емдеуге арналған дулоксетиннің клиникалық зерттеулерінде қант диабетінің орташа ұзақтығы шамамен 11 жыл, ораза сарысуындағы глюкозаның орташа бастапқы концентрациясы 163 мг / дл дейін, ал гликозилденген гемоглобиннің бастапқы бастапқы концентрациясы 7,80% құрады. Бұл зерттеулерде әдеттегі режимде 52 апта ішінде плацебоға қарағанда дулоксетин қабылдаған пациенттерде 12 аптадан кейін алғашқы ораза қандағы глюкоза концентрациясының шамалы өсуі байқалды. Гликозилденген гемоглобинде, пациенттің дене салмағында, липидтердің концентрациясында (холестерин, LDL, HDL, TG) немесе қант диабетімен байланысты жанама әсерлерде ешқандай өзгеріс болған жоқ.
Маркетингтен кейінгі зерттеулерге сәйкес келесі жағымсыз әсерлер анықталды:
көру мүшесінің тарапынан: өте сирек (.010,01%) - глаукома,
гепатобилиарлық жүйеден: өте сирек (.010,01%) - гепатит, сарғаю,
иммундық жүйеден: өте сирек (.010,01%) - анафилактикалық реакциялар,
зертханалық көрсеткіштер бойынша: өте сирек (.010,01%) - AlAT, AcAT, сілтілі фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, қандағы билирубин деңгейі,
зат алмасу жағынан: өте сирек (.010,01%) - гипонатриемия,
тері жағында: сирек (0,01-0,1%) - бөртпе, өте сирек (≤0,01%) - ангиоэдема, Стивенс-Джонсон синдромы, уртикария,
жүрек-тамыр жүйесінен: өте сирек (.010,01%) - ортостатикалық гипотензия және синкоп (әсіресе емнің басында).

Дулоксетин препаратын қолдануға арналған арнайы нұсқаулық

Емдеу кезінде өзіне-өзі қол жұмсау қаупі жоғары пациенттерді мұқият қадағалау керек, өйткені ауыр ремиссия басталғанға дейін суицидтік әрекеттердің мүмкіндігі жоққа шығарылмайды.
18 жасқа дейінгі пациенттерде дулоксетинді қолдану зерттелмеген, сондықтан оны осы жастағы адамдарға тағайындауға болмайды.
Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін басқа препараттарды қолданғандағыдай, маникалды синдромы бар емделушілерде ұстамалар тарихы, дулоксетин сақтықпен қолданылуы керек.
Дулоксетинді қабылдауға байланысты мидиаздың пайда болуы туралы хабарламалар пайда болды, сондықтан ішілік қысым жоғарылаған немесе өткір тар бұрыштық глаукоманың пайда болу қаупі бар пациенттерде дулоксетинді қолдануды сақтықпен қолдану керек.
Бүйрек қызметі бұзылған (креатинин клиренсі ≤30 мл / мин) немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қан плазмасындағы дулоксетин концентрациясының жоғарылағаны туралы хабарлады. Мұндай пациенттерге дулоксетинді бастапқы бастапқы дозада тағайындау ұсынылады.
Кейбір науқастарда дулоксетин қабылдау артериялық қысымның жоғарылауына әкеледі. Гипертензия (артериялық гипертензия) және / немесе жүрек-тамыр жүйесінің басқа аурулары бар науқастарда қан қысымын бақылау ұсынылады.
Клиникалық зерттеулерде қандағы бауыр ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауы байқалды. Дулоксетинді қабылдаған пациенттердің көпшілігінде бұл жоғарылау уақытша болды және дулоксетинді тоқтатқаннан кейін жоғалды. Бауыр ферменттерінің белсенділігінің едәуір артуы (қалыптыдан 10 есе жоғары) немесе холестазбен бауырдың зақымдануы немесе бауыр зақымдануымен бірге фермент белсенділігінің едәуір артуы сирек болды, кейбір жағдайларда бұл алкогольді теріс пайдаланумен байланысты.
Дулоксетин эксперименттерде мутагендік әсер еткен жоқ in vitro және in vivo.
Жүкті әйелдерде дулоксетиннің әсерін жеткілікті және жақсы бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген, сондықтан оны жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды.
Дулоксетин емшек сүтінен шығарылады. Нәрестедегі тәуліктік дозасы емізетін әйелге арналған дозаның 0,14% құрайды (мг / кг). Нәрестелерде дулоксетиннің қауіпсіздігі белгіленбеген, сондықтан дулоксетинді қабылдау кезінде емшек сүтімен емізу ұсынылмайды.
Дулоксетинмен емдеу кезінде пациенттер ықтимал қауіпті әрекеттерден бас тартуы керек, олар психомоторлы реакциялардың жоғарылауы мен жылдамдығын талап етеді.

Дулоксетинмен өзара әрекеттесуі

Дулоксетинді MAO ингибиторларымен бір мезгілде немесе МАО ингибиторларымен емдеуді тоқтатқаннан кейін кем дегенде 14 күн ішінде тағайындауға болмайды. Дулоксетиннің жартылай шығарылу кезеңін ескере отырып, MAO ингибиторларын дулоксетинді тоқтатқаннан кейін кем дегенде 5 күн ішінде тағайындауға болмайды.
Теофиллинді бір мезгілде қабылдаумен жүргізілген клиникалық зерттеулерде тәулігіне 2 рет 60 мг дозада дулоксетин қосылған CYP 1A2 субстратында олардың фармакокинетикасында айтарлықтай өзгерістер болған жоқ. Бұл нәтижелер дулоксетиннің CYP 1A2 субстраттарының метаболизміне клиникалық маңызды әсер етуі екіталай.
CYP 1A2 дулоксетиннің метаболизміне қатысатындықтан, дулоксетинді CYP 1A2 белсенді ингибиторларымен бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы дулоксетин концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Флувоксамин (күніне 100 мг дозада), CYP 1A2 белсенді ингибиторы бола отырып, қан плазмасындағы дулоксетиннің тазартылуын шамамен 77% төмендетеді. Осыған байланысты, дулоксетинді CYP 1A2 тежегіштерімен (кейбір хинолонға қарсы бактерияға қарсы агенттер) тағайындаған кезде дулоксетинді төменгі дозада тағайындаған жөн.
Дулоксетин - CYP 2D6 орташа ингибиторы. Дулоксетинді тәулігіне 2 рет 60 мг дозада, CYP 2D6 субстраты болып табылатын десипраминнің бір дозасымен тағайындағанда, desipramine AUC 3 есе артады. Дулоксетинді бір мезгілде қабылдау (тәулігіне 2 рет 40 мг дозада) толтеродиннің тұрақты AUC (тәулігіне 2 рет) 71% -ға артады, бірақ 5-гидроксил метаболитінің фармакокинетикасына әсер етпейді. Осыған байланысты, дулоксетинді CYP 2D6 тежегіштерімен тағайындаған кезде сақ болу керек, олар тар терапиялық индексі бар.
CYP 2D6 дулоксетиннің метаболизміне қатысатындықтан, дулоксетинді CYP 2D6 белсенді ингибиторларымен бір мезгілде қолдану қандағы дулоксетин концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Пароксетин (күніне бір рет 20 мг дозада) қан плазмасындағы дулоксетиннің бөлінуін шамамен 37% төмендетеді. Осыған байланысты, дулоксетинді CYP 2D6 тежегіштерімен тағайындағанда сақ болу керек.
Дулоксетинді орталық жүйке жүйесіне әсер ететін басқа препараттармен, әсіресе ұқсас әсер ету механизмімен біріктіріп тағайындағанда сақ болу керек.
Дулоксетин қан плазмасындағы ақуыздармен байланысады (90%), сондықтан пациентке дулоксетинді қан плазмасы ақуыздарымен едәуір байланыстыратын басқа препараттарды қабылдау осы дәрілердің кез-келгенінің бос концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Дулоксетиннің дозалануы, белгілері және емі

Дулоксетиннің артық дозалануының клиникалық дәлелі шектеулі. Препараттың дозаланғанда (1400 мг-ға дейін), оның ішінде басқа препараттармен біріктірілген жағдайлары болды, бірақ олар өлімге әкелмеді.
Жануарларға жүргізілген тәжірибелерде дозаланғанда уыттылықтың негізгі көріністері орталық жүйке жүйесі мен асқазан-ішек жолдары арқылы байқалған. Оларға жер асты дүмпулері, клоникалық конвульсия, атаксия, құсу және анорексия сияқты белгілер кірді.
Ерекше антидот белгісіз. Дозаланғаннан кейін бірден асқазанды шаю және белсендірілген көмір тағайындау көрсетіледі. Ауа жолын қамтамасыз етіңіз. Негізгі өмірлік белгілерді, ең алдымен жүрек белсенділігін, қажет болған жағдайда симптоматикалық және тірек терапиясын бақылау ұсынылады. Дулоксетиннің таралуы өте көп, сондықтан артық дозаланған жағдайда диурез, гемоперфузия және метаболикалық перфузия тиімсіз.

Химиялық қасиеттері

Дулоксетин ретінде жіктеледі антидепрессанттар іріктеп алудың ингибиторлары тобынан норепинефрин және серотонин.

Химиялық қосылыстың молекулалық массасы = бір меңге 297,4 грамм.

30 және 60 мг дозада капсула мен таблетка түрінде қол жетімді.

Көбінесе формулаларда кездеседі гидрохлориді.

Фармакодинамика және фармакокинетика

Құрал қайта түсіруге жол бермейді серотонин және норепинефрин, ішінара - допамин. Осының арқасында бұл нейротрансмиттерлер жиналып, олардың орталық жүйке жүйесінде берілуі артады. Бұл зат ауырсынуды басады, нәтижесінде пайда болған ауырсынуға сезімталдық шегін арттырады нейропатия.

Препарат ауызша қабылдағаннан кейін тез сіңеді. Қандағы заттардың ең жоғары концентрациясына екі сағат ішінде қол жеткізіледі. Параллельді тамақ максималды концентрацияға жету уақытын 10 сағатқа дейін ұзартады. Препараттың 90% -дан астамы плазма ақуыздарымен байланысады, альбумин және гликопротеин. Бүйрек және бауыр аурулары бар науқастарда плазма ақуыздарымен байланысу деңгейі өзгермейді.

Дулоксетин метаболизденеді, метаболиттер белсенді емес. 4-Гидроксидулоксетин глюкурондық конъюгат және 5-гидрокси-6-метоксидулоксетин сульфаты коньюгатасы бүйрекпен шығарылады. Метаболизм қатысады CYP1A2 және CYP2D6. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі шамамен 11-12 сағатты құрайды.

Әйелдерде метаболиттердің бөлінуі және препарат метаболизмі еркектерге қарағанда баяу жүреді. Сондай-ақ, орта жастағы және егде жастағы науқастарда «уақытты шоғырландыру» қисығы астындағы аймақ және организмнен затты жою уақыты артады. Алайда, дозаны түзету жүргізілмейді. Бауыр жеткіліксіздігі препарат клиренсінің баяулауына әкеледі. Терминал сатысында бүйрек жеткіліксіздігі, максималды концентрация екі есе артады.

Қарсы көрсеткіштер

Дулоксетин тағайындалмайды:

• өтеусіз бұрышпен глаукома,
• бірге МАО ингибиторлары, CYP1A2 ингибиторлары,
• -де аллергия осы зат туралы
• бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар,
• ауыр жағдайда бүйрек жеткіліксіздігінауқастар гемодиализ,
• бақыланбайтын науқастар артериялық гипертензия,
• емізу кезінде,
• 18 жасқа дейінгі балалар.

Жанама әсерлері

Осы антидепрессантпен емдеу кезінде жиі дамиды:

• бас аурулары, діріл, ұйқышылдық, бас айналу, парестезия, ұйқысыздық, айқын армандар, үгіт,
• мазасыздық, летаргия, жүрек айну,
• диареяқұсу, құрғақ ауыз, іш қату, асқазан,
• газдың пайда болуы, эпигастрий аймағында ауырсыну,
• жыныстық құмарлықтың төмендеуі, эрекцияның болмауы, аноргазмия,
• толқындар, діріл, діріл, көру өткірлігінің төмендеуі, аю,
• бұлшықеттердің қысылуы, қаттылық, бұлшықеттер мен сүйектердегі ауырсыну, аллергиялық бөртпелер, терлеуәсіресе түнде
• тәбеттің болмауы, салмақ жоғалту, шаршау.

Көбінесе, келесі жанама әсерлер пайда болуы мүмкін:

• мазасыздық, шоғырлану мүмкін емес, дискинезияапатия бруцизм,
• стоматитбурпинг гепатитбауыр ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауы,
• анурия, дизурия, ноктурия, полиуриязәр шығару проблемалары, жыныстық функцияның төмендеуі және қалау,
• гастроэнтерит, гастрит, дәмнің бұзылуы, сезімталдық реакциясы,
• ессіздік тахикардияазайту немесе ұлғайту қан қысымықолдарыңыз бен саусақтарыңыз суық,
• мидиазияқұлақтың ауыруы вертигомұрыннан қан, жұлдырудағы қысым сезімі,
• жарыққа, тері астына қан кетуге жоғары сезімталдық, уртикария, байланыс дерматитісуық, жабысқақ тер, бұлшық еттердің еріксіз тартылуы,
• гипергликемия (ат қант диабеті), ларингит, салмақ көтеру, тұрақсыздық, шөлдеу, қалтырау, деңгейдің жоғарылауы креатин фосфокиназасы.

• агрессивті мінез-құлық мания, ашу, құрысу, психомоторлық үгіт,
• серотонин синдромы, өзін-өзі өлтіру әрекеттері, өзін-өзі өлтіру туралы ойлар, галлюцинация,
• жаман тыныс, нәжістегі қан, сарғаю, бауыр жеткіліксіздігі, зәрдің иісі өзгеруі және менопауза белгілері, гипертониялық криз,
• атриальды фибрилляция, суправентрикулярлық аритмия,
• мидиазия, глаукома, триумус, сусыздандыру,
• гипонатриемия, гиперхолестеринемияжатыр мойнындағы ауырсыну, анафилактоидты реакциялар.

Затты қабылдауды күрт тоқтатқан кезде пайда болады шығару синдромы: бас айналупарестезия ұйқысыздық, айқын армандар, мазасыздық, құсу, дірілтітіркенудің жоғарылауы вертиго және терлеу.

Дулоксетин, қолдануға арналған нұсқаулық (әдісі мен мөлшері)

Емдеу 60 мг дозадан басталады, күніне бір рет қабылдаңыз. Содан кейін сіз біртіндеп дозаны күніне 0,12 г дейін арттыра аласыз (күніне екі рет қабылданады).

Ауыр жағдайда бүйрек жеткіліксіздігі Күніне 30 мг-нан артық затты қабылдамаңыз. Бауыр жеткіліксіздігімен бастапқы дозасы азаяды және қабылдау жиілігі төмендейді.

Қарым-қатынас

Дулоксетинмен біріктірілгенде теофиллин соңғы препараттың фармакокинетикасы айтарлықтай өзгермейді.

Затты ингибиторлармен қолдану CYP1A2 препараттың плазмалық концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Мысалы флувоксамин плазмалық клиренс қарқындылығын шамамен 75% төмендетеді. Назар аударыңыз, дәрі-дәрмекті үйлестіру ұсынылады десипрамин, толтеродин метаболизмге қатысатын басқа да құралдар CYP2D6.

Потенциалды ингибиторлар CYP2D6 дулоксетин концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Аса сақтықпен, бұл препаратты басқа антидепрессанттармен біріктіріңіз, атап айтқанда Пароксетин. Оның клиренсі азаяды.

Бірлескен құралдарды қабылдау бензодиазепиндер, Фенобарбитал, антипсихотикалық препараттар және антигистаминдер, бар этанол ұсынылмайды.

Сақтықпен препаратты плазма ақуыздарымен байланыстырудың жоғары дәрежесі бар препараттармен біріктіріңіз.

Бұл препаратты селективті түрде қабылдауға кеңес беріледі ингибиторларыMAO, тіпті қайтымды MAO ингибиторларымен, моклобемид. Бұл дамуға әкелуі мүмкін. гипертермия, миоклонусбұлшықеттің қаттылығы, өмірлік индикаторлардың күрт өзгеруі, комаөлімге дейін.

Антикоагулянттармен және антиплателетикалық препараттармен біріктірілген дәрі қан кетудің дамуына әкеледі. Біріктірген кезде Варфарин INR көтерілуі мүмкін.

Сирек дамиды серотонин синдромы басқа SSRI препараттарымен бірге қолданғанда. Трициклді антидепрессанттармен емдеу кезінде сақ болу керек, Амитриптилин, кломипрамин, Венлафаксин, гиперикум, триптанам, петидин, Трамадол және Триптофан.

Дулоксетинге шолу

Дәрігерлердің бұл препарат туралы өте жағымсыз пікірлеріне қарамастан, пациенттерде бұл туралы пікір көбінесе керісінше болады. Көптеген адамдар бұл препарат аз қабылданады, жанама әсерлері дамиды, емдеу тоқтатылған кезде синдром күшті болады, әсері баяу, кейде бірнеше айдан кейін енгізіледі.

Дулоксетин препараттарына кейбір шолулар:

• “... Бұл антидепрессанттардың ең жаңа буыны, медицина екі еселенген әсерге ие, ол неврологиялық аурулары бар, депрессиямен, ауырсынумен ауыратын науқастарға көмектеседі және клиникалық қолдану аясы кең. Мен оны тағайындаған пациенттердің көңілі толады”,
• “... Медицина ішкеніме бір жылдай болды, маған жанама әсерлері пайда болды - олар жоқ. Рас, мен жақында оны қабылдауды күрт тоқтатуға тырыстым, алуда синдром болды. Енді ол қайтадан басталады, бұл маған сәйкес келеді”,
• “... Ол бұл құралдан көп салмақ жоғалтты, әлсіз, басы үнемі ауырады. Бәрі емделуде, емделуде, бірақ мен одан қалай пайда болатынымды білмеймін”.

Дозалану нысаны

Дозасы 30 мг

Бір ішек капсуласында мыналар болады:

дулоксетин, түйіршіктер 176,5 мг, оның ішінде: дулоксетин гидрохлориді 33,68 мг, дулоксетин 30 мг, гипромеллоза Е5 (гидроксипропил метил целлюлоза) 10,54 мг, гипромеллоза HP55 (гидроксипропил метил целлюлоза) 15,51 мг, крахмал 44.09 мг, маннитол 47,3 мг, натрий лаурил сульфаты 5,22 мг, сахароза 17,46 мг, титан диоксиді 1,15 мг, цетил спирті 1,55 мг,

№ 3 қатты желатинді капсула:

корпус - патенттелген көгілдір V, титан диоксиді, желатин,

қақпақ - патенттелген көк бояу V, титан диоксиді, желатин.

Дозасы 60 мг

Бір ішек капсуласында мыналар болады:

дулоксетин, 353 мг түйіршіктер, оның ішінде: дулоксетин гидрохлориді 67,36 мг, дулоксетин 60 мг, гипромеллоза Е5 (гидроксипропил метил целлюлоза) 21,08 мг, гипромеллоза HP55 (гидроксипропил метил целлюлоза) 31,02 мг, крахмал 88,18 мг, маннитол 94,6 мг, натрий лаурил сульфаты 10,44 мг, сахароза 34,92 мг, титан диоксиді 2,3 мг, цетил спирті 3,1 мг,

№ 1 қатты желатинді капсула:

корпус - патенттелген көгілдір V, титан диоксиді, желатин,

қақпақ - патенттелген көк бояу V, титан диоксиді, желатин.

Фармакокинетика

Дулоксетин ауызша қабылдаған кезде жақсы сіңеді. Сіңіру препаратты қабылдағаннан кейін 2 сағаттан кейін басталады. Максималды концентрация (C_макс) препаратты қабылдағаннан кейін 6 сағаттан соң қол жеткізіледі.

Тамақтану препараттың максималды концентрациясына әсер етпейді, бірақ максималды концентрацияға жету уақытын арттырады (TS)_макс) 6-дан 10 сағатқа дейін, бұл жанама сіңу дәрежесін төмендетеді (шамамен 11%).

Дулоксетин плазма ақуыздарымен жақсы байланысады (> 90%), негізінен альбуминмен және ₁-цидті гликопротеин, бірақ бауырдың немесе бүйректің бұзылуы ақуыздың байланысу деңгейіне әсер етпейді.

Дулоксетин белсенді метаболизденеді және оның метаболиттері негізінен несеппен шығарылады. CYP2D6 изоэнзимі және CYP1A2 изоэнзимі екі негізгі метаболиттің (4-гидроксидулоксетинді глюкурониялық конъюгат, 5-гидрокси сульфат коньюгаты, 6-метоксидулоксетин) түзілуін катализдейді.

Айналымдағы метаболиттерде фармакологиялық белсенділік жоқ.

Жартылай ыдырау кезеңі (T _1/2 ) Дулоксетин - 12 сағат. Дулоксетиннің орташа клиренсі - 101 л / сағ.

Науқастардың жеке топтары

Ерлер мен әйелдердің фармакокинетикасындағы айырмашылықтар анықталғанына қарамастан (әйелдерде дулоксетиннің орташа клиренсі төмен), бұл айырмашылықтар соншалықты үлкен емес, сондықтан жынысына байланысты дозаны түзету қажеттілігі туындамайды.

Орта жастағы және егде жастағы емделушілер арасындағы фармакокинетикадағы айырмашылықтар анықталғанына қарамастан (шоғырлану / уақыт қисығы астындағы аудан (AUC) жоғары және T ұзақтығы) _1/2 препарат егде жастағы адамдарда көп), бұл айырмашылықтар пациенттердің жасына байланысты дозаны өзгерту үшін жеткіліксіз.

Гемодиализден өткен ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі - созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі), С мәні_макс және дулоксетиннің AUC 2 есеге артты. Осыған байланысты клиникалық айқын бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде препараттың дозасын төмендетудің орындылығы ескерілуі керек.

• Бауыр функциясының бұзылуы:

Бауыр жеткіліксіздігінің клиникалық белгілері бар пациенттерде метаболизмнің баяулауы және дулоксетиннің шығарылуы байқалуы мүмкін. Бауыр циррозы бар бауыр функциясы бұзылған 6 науқаста 20 мг дулоксетиннің бір реттік дозасынан кейін (Бала-Пуг шкаласы бойынша В класы), T ұзақтығы _1/2 Дулоксетин бір жыныстағы және жастағы дені сау адамдарға қарағанда шамамен 15% жоғары, орташа әсер ету мөлшері бес есе артты. Қарамастан C_макс циррозы бар науқастарда сау адамдардағыдай, Т _1/2 шамамен 3 есе ұзағырақ болды.

• Депрессия
• Перифериялық диабеттік нейропатияның ауыр түрі,
• Жалпы мазасыздықтың бұзылуы,
• Тірек-қимыл аппаратының созылмалы ауыруы (оның ішінде фибромиалгия, төменгі арқадағы созылмалы булевой синдромы және тізе буынының остеоартриті кезінде).

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде дулоксетинмен тәжірибе жеткіліксіз болғандықтан, егер препарат анаға тигізетін пайдасы ұрық үшін мүмкін болатын қауіптен едәуір асып кетсе ғана тағайындалуы керек. Науқастарға жүктілік немесе дулоксетинмен емдеу кезінде жүктілікті жоспарлау жағдайында дәрігерге хабарлау қажет екендігі ескертіледі.

Эпидемиологиялық дәлелдемелер жүктілік кезінде серотонинді қайта қабылдау ингибиторларын (SSRIs) қолдану, әсіресе кейінгі кезеңдерде, жаңа туған нәрестелерде тұрақты өкпе гипертензиясының қаупін арттыруы мүмкін деп болжайды. Жаңа туылған нәрестелердегі тұрақты өкпе гипертензиясы мен СРСИ қолдану арасындағы байланыс туралы зерттеулердің жоқтығына қарамастан, дулоксетиннің әсер ету механизмін ескере отырып (серотонинді қайта қабылдауды тежеу) ықтимал қауіпті жоққа шығаруға болмайды.

Басқа серотонергиялық препараттарды тағайындау сияқты, жаңа туылған нәрестелерде жүктіліктің кеш кезінде анасы дулоксетинді қолданған кезде байқауға болады. «Шығу» синдромы келесі белгілерді қамтиды: төмен қан қысымы, дүмпулер, нейро-рефлекстің тітіркену синдромы, тамақтану қиындықтары, тыныс алудың бұзылу синдромы, конвульсиялар. Көптеген белгілер босану кезінде немесе босанғаннан кейінгі алғашқы күндерде байқалды.

Дулоксетиннің емшек сүтіне енуіне байланысты (ұрықтағы концентрация дене салмағының мг / кг негізінде ананың концентрациясының шамамен 0,14% құрайды), дулоксетинмен емдеу кезінде емшек сүтімен емізу ұсынылмайды.

Дозалау және енгізу

Ішінде. Капсулаларды шайнаусыз немесе ұсақтамай жұту керек. Препаратты тағамға қоспаңыз немесе оны сұйықтықпен араластырмаңыз, өйткені бұл түйіршіктердің ішек қабатын зақымдауы мүмкін.

Препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы тамақтануға қарамастан күніне 1 рет 60 мг құрайды.

Кейбір науқастарда жақсы нәтижеге қол жеткізу үшін дозаны күніне 60 мг-нан екі бөлінген дозада тәулігіне 120 мг-ға дейін арттыру қажет. Препаратты 120 мг-дан астам дозада қабылдауға жүйелі баға берілмеді.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда:

бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде бастапқы дозасы күніне бір рет 30 мг құрайды (CRF, креатинин клиренсі 10%)

жиі - 1/100 кездесулер (> 1% және 0,1% және 0,01% және 15).

Сирек: гипергликемия (әсіресе қант диабеті бар науқастарда жиі кездеседі).

Сирек: дегидратация, гипонатриемия, антидиуретикалық гормонның жеткіліксіз секреция синдромы 6.

Өте жиі кездеседі: ұйқысыздық 11.

Көбінесе: үгіт 10, мазасыздық, ерекше армандар 20, либидоның төмендеуі (либидоның жоғалуын қоса), оргазмның бұзылуы (аноргазмияны қоса).

Сирек: өз-өзіне қол жұмсау туралы ойлар 5.22, ұйқының бұзылуы, бруцизм, бағыттың өзгеруі 19, апатия.

Сирек: суицидтік мінез-құлық 5.22, мания, галлюцинация, агрессия және дұшпандық 4.

Жүйке жүйесінің бұзылыстары

Өте жиі: бас айналу, бас ауруы, ұйқышылдық 12.

Көбінесе: тремор, парестезия 18.

Сирек кездеседі: миоклонус, акатсия 22, ашуланшақтық, назардың нашарлауы, летаргия, дисгеузия, дискинезия, аяқтың тыныш болуы синдромы, ұйқының сапасы төмендеді.

Сирек: серотонин синдромы 6, конвульсиялар 1, психомоторлы үгіт 6, экстрапирамидалық бұзылулар.

Көру мүшесінің бұзылуы

Көбінесе: бұлыңғыр көру.

Сирек: мидиазия, көру қабілетінің бұзылуы.

Сирек: глаукома, құрғақ көздер.

Есту қабілетінің бұзылуы және лабиринттің бұзылуы

Көбінесе: 1-тиннитус.

Сирек: вертиго, құлақ ауруы.

Жүректің бұзылуы

Жиі: жүрек соғысы.

Сирек кездеседі: тахикардия, суправентрикулярлық аритмия, негізінен атриальды фибрилляция.

Қан тамырларының бұзылуы

Көбінесе: гиперемия (ыстық жыпылықтауды қоса).

Сирек кездеседі: гипертензия 3.22, артериялық қысым 3,14, аяқтың суық болуы, ортостатикалық гипотензия, әлсіздік.

Сирек: гипертониялық криз 3.6.

Тыныс алу жүйесінің, кеуде және ортаңғы органдардың бұзылыстары

Көбінесе: аю, орофаринстегі ауырсыну.

Сирек: жұлдыруда, мұрындарда тығыздық сезімі.

Асқазан-ішек жолдарының аурулары

Өте жиі: құрғақ аузы (12,8%), жүрек айнуы (24,3%), іш қату.

Көбінесе: диарея, құсу, диспепсия (іштің ыңғайсыздығын қоса), түзу, іштің ауыруы 9.

Сирек: асқазан-ішек жолынан қан кету 7, гастроэнтерит, гастрит, белинг, дисфагия.

Сирек: стоматит, галитоз, гематоцезия.

Бауыр мен өт жолдарының бұзылуы

Сирек: гепатит 3, бауырдың жедел зақымдалуы.

Сирек: бауыр жеткіліксіздігі 6, сарғаю 6.

Тері және тері астындағы тіндердің бұзылуы

Жиі: терлеудің жоғарылауы, бөртпе, қышу.

Сирек: түнгі терлеу, уртикария, байланыс дерматиті, суық тер, фотосезімталдық, көгеруге бейім.

Сирек: Стивенс-Джонсон синдромы 6, ангиоэдема 6.

Өте сирек: тіндердің контузиясы.

Тірек-қимыл және дәнекер тіндерінің бұзылуы

Көбінесе: тірек-қимыл аппаратының ауыруы 17, бұлшықеттердің қаттылығы 16, бұлшықеттердің қысылуы.

Сирек: бұлшықет спазмы.

Бүйрек пен зәр шығару жолдарының бұзылуы

Жиі: зәр шығарудың жоғарылауы.

Сирек: зәр шығару, дизурия, зәр шығаруды бастауға қиындық, нотурия, полиурия, зәр ағынын азайту.

Кейде: зәрдің ерекше иісі.

Жыныс мүшелері мен сүт бездерінің бұзылуы

Көбінесе: эректильді дисфункция.

Сирек: эякуляцияның 21 бұзылуы, эякуляцияның кешігуі, жыныстық дисфункция, гинекологиялық қан кету, тұрақты емес етеккір, ұрықтың ауыруы.

Сирек: менопауза, галактория, гиперпролактинемия белгілері.

Инъекция орнындағы жалпы бұзылулар мен бұзылулар

Өте жиі: 13 шаршау.

Көбінесе: 8-ге түседі, талғамының өзгеруі.

Сирек: кеудедегі ауырсыну 22, атипті сезімдер, аштық, шөлдеу, қалтырау, әлсіздік, жылу сезімі, әлсіреу.

Зертханалық және аспаптық мәліметтер

Көбінесе: салмақ жоғалту.

Сирек: салмақ жоғарылауы, аланиндік аминотрансфераза (ALT), аспартат аминотрансфераза (ACT), сілтілі фосфатаза, гамма-глутамил транспептидаза, билирубин, креатин фосфокиназа, бауыр ферменттерінің патологиялық ауытқуы, қандағы калий концентрациясының жоғарылауы.

Кейде: қандағы холестерин концентрациясының жоғарылауы.

Дулоксетинмен емдеуді аяқтағаннан кейін ұстамалар мен құлақ аурулары байқалды.

2 Ортостатикалық гипотензия мен синкоп әсіресе емдеу басында байқалды.

3 «Арнайы нұсқауларды» қараңыз.

4 Агрессия мен дұшпандық жағдай әсіресе дулоксетинмен емдеудің басында немесе оны аяқтағаннан кейін байқалды.

5 Дулоксетинмен емдеу кезінде немесе емдеу аяқталғаннан кейінгі ерте кезеңде суицидтік ойлар мен суицидтік мінез-құлық жағдайлары байқалды.

6 Қолайсыз реакцияның болжамды жиілігі. Клиникалық зерттеулер кезінде байқалмайды.

7 Сонымен қатар геморрагиялық диарея, асқазан-ішек жолынан қан кету, қан құсу, геморроидальды қан кету, мелена, тік ішектен қан кету, ойық жарадан қан кету.

8 сарқырамалар қартайғанда жиі кездеседі (≥ 65 жаста).

9 іштің жоғарғы және төменгі жағындағы ауырсыну, іштің алдыңғы қабырғасының керілуі, іштің ыңғайсыздығы, асқазан-ішек ауруы.

10 оның ішінде ішкі діріл, мотор мазасыздығы, шиеленіс, психомоторлы қозу.

Оның ішінде түн ортасында ояну, таңертең ерте ояну, ұйықтап кету қиын.

12 Гиперсомния, седация.

13 астенияны қосқанда.

14 Систолалық қысымның, диастолалық қысымның, систолалық гипертензияның, диастолалық гипертензияның, гипертонияның, гипертензияның жоғарылауы.

15 Анорексияны қосқанда.

16 оның ішінде бұлшықет қаттылығы.

17 Миалгия мен мойын ауруы.

18 Гипестезия, бет аймағының гипестезиясы, жыныс мүшелерінің гипестезиясы, ауыз қуысының парестезиясы, өте сирек кездеседі (19.

20 Соның ішінде түнгі түс.

21 Оның ішінде эякуляцияның болмауы.

22 Плацебодан статистикалық маңызды айырмашылықтар жоқ.

Дулоксетиннің шығарылуы (әсіресе бір мезгілде) көбінесе «кету» синдромына әкеледі, оның құрамына келесі белгілер енеді: бас айналу, сенсорлық бұзылулар (парестезияны қоса), ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық пен ашық армандарды қоса), әлсіздік, ұйқышылдық, қозу немесе мазасыздық, жүрек айну және / немесе құсу, дүмпу, бас ауруы, тітіркену, диарея, гипергидроз және вертиго.

Жалпы, ССРИ мен серотонин мен норепинефринді қайта қабылдау ингибиторларын қабылдаған кезде (SSRIs) бұл құбылыстар әлсіз немесе орташа ауырлыққа және шектеулі сипатқа ие. Алайда, кейбір пациенттерде бұл құбылыстар анағұрлым ауыр және / немесе ұзаққа созылуы мүмкін.

Дулоксетинді қысқа мерзімді қабылдаумен (12 аптаға дейін) перифериялық диабеттік нейропатияның ауыр түрі бар пациенттер, глюкозаланған гемоглобиннің тұрақты концентрациясын сақтай отырып, қан глюкозасының аздап жоғарылағанын көрсетті, сонымен қатар дулоксетин қабылдаған адамдарда да, плацебо тобында да. Дулоксетинмен ұзақ емдеу кезінде (52 аптаға дейін) гликозилденген гемоглобин концентрациясының шамалы жоғарылауы байқалды, бұл басқа ем қабылдаған емделушілерде тиісті көрсеткіштің өсуінен 0,3% жоғары болды. Қандағы глюкоза мен жалпы холестериннің ораза ұстауына қатысты, дулоксетин қабылдаған емделушілер бақылау тобында байқалған аз төмендеуімен салыстырғанда аздап жоғарылағанын көрсетті.

Дулоксетин қабылдаған емделушілерде түзетілген (жүрек соғу жиілігіне қатысты) QT аралығы плацебо тобындағы уақыттан ерекшеленбеді. Дулоксетин қабылдаған пациенттер тобында және плацебо тобында QT, PR, QRS немесе QTcB аралықтары арасында клиникалық маңызды айырмашылықтар болған жоқ.

Дулоксетин - қолдану жөніндегі нұсқаулық, препараттың шолуы және аналогтары

Дулоксетин, үшінші буындағы психотропты препарат, серотонин мен норепинефринді қайта қабылдаудың селективті ингибиторы. Бірінші және екінші буынның психотропты дәрілерінен айырмашылығы, дулоксетин мидың барлық медиаторларына әсер етпейді. Препарат 5-гидроксилиптамин, дофамин және норепинефринді қабылдауды іріктеп басады, өйткені олардың жұмысындағы бұзылулар депрессияны тудырады.

Дәрілік зат гипноздық әсер етпейтін салыстырмалы түрде жаңа фармакологиялық агент болып табылады. Нұсқауларға сәйкес, дулоксетиннің кең ауқымы бар және гетероциклді психотропты дәрі-дәрмектердің ең қауіпсізі болып саналады. Біріншіден, дулоксетин психиатрияда депрессиялық бұзылуларды емдеу үшін қолданылады.

Дулоксетинді қолдану жөніндегі нұсқаулық: дәрілік заттар және қабылдау ережелері

Нұсқауларға сәйкес терапияны күніне 60 мг дулоксетинмен бастаған жөн. Бұл дозамен препарат күніне 1 рет қабылданады. Қажет болса, дозаны 120 мг дейін арттырады, бірақ заттың бұл мөлшерін 2 дозаға бөлу керек. Күніне 120 мг-нан астам препаратты қолдану ұсынылмайды.

Гломерулярлы сүзу жылдамдығы төмендеген науқастарға күніне 30 мг субстанция тағайындалады. Бауыр функциясының бұзылуымен антидепрессанттың бастапқы дозасын азайту керек немесе препаратты қабылдау аралығын ұлғайту керек.

Егде жастағы пациенттерге арналған дозалау режимі әр түрлі емес.

Өнім ішкі пайдалануға арналған. Таблеткалар тағамға қарамастан қабылданады, оларды аз мөлшерде сұйықтықпен жұту керек. Капсулалардың зақымдануын болдырмау керек.

Біртіндеп, 14 күн ішінде терапияны тоқтатыңыз. Дәрі-дәрмектің күрт тоқтатылуы науқастың жағдайының нашарлауына әкелуі мүмкін.

Емдеу кезінде алкогольді теріс пайдалануға тыйым салынады. Дулоксетинмен емдеу кезінде көлік жүргізу кезінде және басқа да қауіпті әрекеттер кезінде сақ болу керек.

Жанама әсерлері

Қолайсыз реакциялардың пайда болуы үшін қажет препараттың мөлшері жеке болады және организмнің өтемдік қабілетіне байланысты.

Дулоксетин, басқа гетероциклді антидепрессанттар сияқты, трициклдікке қарағанда аз уытты, бірақ жанама әсерлері ұқсас:

• препараттың ұзақ қолданылуымен кардиотоксичность мүмкін, бірақ қауіп аз,
• седативті әсер (ұйқышылдық, летаргия, летаргия, нашар есте сақтау және есте сақтау),
• ОЖЖ ынталандыруы (ұйқысыздық, ашуланшақтық, алаңдаушылық) есірткіні ұзақ мерзімге қолдану немесе дәрі-дәрмектерді жедел түрде алу аясында дамиды, қауіптілігі төмен,
• ортостатикалық гипотензия пайда болуы мүмкін (альфа-блоктау әсерінен), қауіп өте төмен,
• М-антихолинергиялық әсер де аз көрінеді (құрғақ аузы, перистальтикасы, зәр шығару, орналасу бұзылуы, көзішілік қысымның жоғарылауы, тахикардия).

Жүкті және лактация кезеңінде

Антидепрессантты жүктілік кезінде тек материалға берілетін пайда нәресте үшін қауіптен асып кеткен кезде ғана тағайындауға болады, себебі бұл науқастармен клиникалық тәжірибенің болмауы. Егер әйел жүкті болуды жоспарласа немесе ол келген болса, онда сіз дереу дәрігерге хабарлауыңыз керек.

Белсенді зат емшек сүтіне белгісіз енеді, сондықтан лактация кезінде жасанды тамақтандыруға көшу ұсынылады.

Қолдану ерекшеліктері

Тәуліктік мөлшерден 0,12 граммнан асып кету ұсынылмайды.

Созылмалы бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарды емдеу кезінде дозаны түзету қажет.

Есірткіден бас тарту біртіндеп жүзеге асырылады, қабылдау синдромының жоғары қаупі бар.

Дәрі қабылдағаннан кейін психомоторлы реакциялар, есте сақтау және басқа да танымдық функциялардың бұзылуы байқалмайды, бірақ ұйқышылдық жиі кездеседі. Сондықтан көлікті жүргізу және қауіпті әрекеттерді орындау ұсынылмайды.

Ұқсас құралдар

Дулоксетиннің толық аналогы - Symbalta.

Антидепрессанттар құрамына кіреді:

1. Паксил
2. Амитриптилин,
3. Флюхонил
4. Синекван,
5. Воксемель
6. Золофть
7. Венлафаксин
8. Phloxet
9. Алев
10. Циталопрам,
11. Рексетин
12. Гельярий
13. Флунисан
14. Портал
15. Феварин,
16. Citalift,
17. Ленуксин,
18. Сиозам
19. Мапротибене
20. Эфевелон
21. Асафен
22. Мирзатен
23. Стимулотон
24. Brintellix
25. Мираситол
26. Элисия
27. Жалған
28. Ципралекс,
29. Жетіспеушілік,
30. Коаксил
31. Selectra,
32. Амизол
33. Ньюуэлл,
34. Эливел
35. Адамдар
36. Продеп
37. Фреймс
38. Торин
39. Вальдоксан
40. Дулоксетин
41. Ципрамил,
42. Азона
43. Асентра
44. Адрес
45. Кломипрамин,
46. Мисансан
47. Имипрамин
48. Ноксибел
49. Ремерон
50. Нейроплант
51. Флуоксетин,
52. Эскиталопрам
53. Опра
54. Альвента
55. Гепаретта
56. Цитол,
57. Xel
58. Эстритальды
59. Серлифт,
60. Деприм
61. Уморап,
62. Пароксетин
63. Калихта
64. Дупфикс
65. Велаксин,
66. Аворикс
67. Гептор.

Пішіні мен құрамын шығару

Дозоксетин каноны - ішек капсулалары: мөлшері №3 (30 мг) немесе №1 (60 мг), қатты желатин, денесі мен қақпағы көк түспен, мазмұны - сфералық микросфералар ақтан сарғыш-ақ түске дейін (7, 10 14 немесе 15 дана, блистерде картоннан қаптамада 7 капсуладан 1,2 немесе 4 қаптамадан немесе 10 капсуланың 2, 3 немесе 6 пакетінен немесе 14 капсуладан 1,2 немесе 6 пакеттен немесе 14 немесе 2 капсуладан пакеттер 15 капсула).

Құрамы 1 капсула:

• белсенді зат: дулоксетин - 30 немесе 60 мг,
• белсенді емес компоненттер: титан диоксиді, маннитол, крахмал, цетил спирті, натрий лаурил сульфаты, сахароза, гипромеллоза HP55 (гидроксипропилді метил целлюлоза), гипомеллоза Е5 (гидроксипропилді метил целлюлоза),
• капсула құрамы: желатин, титан диоксиді, V патентті көк бояу.

Дулоксетин препараты туралы жалпы ақпарат

Дулоксетин невроз кезінде депрессия мен ауырсынуды жою үшін қолданылады. Препарат норепинефрин мен серотонинді адренергиялық нейрондардың қабылдауына жол бермейді (осы гормондардың қайта қосылуын басады). Препарат дофаминді қабылдауға аз әсер етеді. Белсенді зат невротикалық бұзылулар кезінде күшті ауырсынуды тежейді.

Дәрілік топ, ИНН, қолданылу аясы

Препараттың клиникалық және фармакологиялық тобы - үшінші буын антидепрессанты. Халықаралық патриоттық емес атауы - дулоксетин (Duloxetinum). Препарат перифериялық жүйке жүйесінің белгілі бір зақымданулары мен түрлі көңіл-күй бұзылулары үшін қолданылады. Бұл медицина жоғары тиімділігі мен салыстырмалы түрде зиянсыздығының арқасында көптеген клиникалық қолдануға ие болды.

Duloxetine Canon шығарылымы мен бағасы

Дулоксетин көк-ақ немесе көк-жасыл желатин капсулалары түрінде жасалады. Әр капсулада дәрілік зат (30 немесе 60 мг) және сәйкестендіру нөмірі (9543 немесе 9542) сұйық бояумен қолданылады. Капсулалар түтінді ақ немесе сұр түйіршіктермен толтырылған.

Ресейлік Canonfarm Production компаниясы шығаратын Duloxetine Canon препаратының құны:

Препарат құрамындағы белсенді компонент - бұл ауырсыну сезімталдығының орталық механизмін басатын дулоксетин гидрохлориді. Белсенді ингредиенттен басқа капсулалардың құрамына басқа заттар кіреді:

• тағамдық бояғыш E171,
• маннитол
• амилоза және амилопектин полисахаридтері,
• стандартты
• натрий-доцил сульфаты,
• қамыс қант
• гипромеллоза HP55,
• гидролизденген коллаген протеині,
• E131 тағамдық қоспасы.

Көрсеткіштері мен қарсы көрсетілімдері Дулоксетин

Бұл препаратты қолдануға көрсеткіштер:

• жүйке жүйесіне әсер ететін диабеттің асқынуы,
• депрессия

Қарсы көрсеткіштер тізімі де аз. Препарат келесі мақсаттарға қолданылмайды:

• есірткіге жоғары сезімталдық
• моноамин оксидазасының ферментін басатын антидепрессанттармен бір уақытта.

Төмендегі белгілері бар науқастарға сақ болу керек:

• өзіне-өзі қол жұмсауға бейімділік
• манико-депрессиялық психоз,
• ұстамалар тарихы
• жедел өткір глаукома,
• бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы,
• артериялық гипертензия.

Сонымен қатар, жасы 18-ге толмаған пациенттерге дәрі қабылдау ұсынылмайды, өйткені осы топтағы пациенттерде дулоксетинді қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ. Дәл сол себепті дәрі жүктілік және емізу кезеңінде тағайындалмайды.

Дулоксетиннің және дозаланғанда қолданудың мүмкін жанама әсерлері

Дулоксетин қабылдаған пациенттердің арасында дәріге төзімділік жақсы болды. Жағымсыз әсерлер өте сирек кездеседі немесе емдеу басында пайда болады және ақыр соңында өздігінен өтеді. Бірақ, келесі белгілердің пайда болуымен емдеуді реттеу үшін дәрігермен кеңесу керек:

• іш қату
• жүрек айнуы
• ксеростомия,
• бас айналу
• жалпы әлсіздік
• ұйқысыздық
• гиперомния,
• цефалгия
• жүрек соғу жиілігінің жоғарылауы,
• қиын және ауыр асқорыту,
• құсу
• тәбеттің төмендеуі
• аяқ-қолды дірілдету
• реакция жылдамдығының төмендеуі,
• терлеу
• жылу сезімі
• аю
• жыныстық дисфункция
• асқазан мен ішектің катаральды ауруы,
• ауыз шырышты қабығының зақымдануы,
• жоғары қан қысымы
• салмақ көтеру
• бұлшықет кернеуі
• дәмнің бұзылуы,
• көру қабілетінің бұзылуы
• мотор мазасыздығы
• зәр шығару
• аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза және креатин фосфокиназа көрсеткіштерінің жоғарылауы.
• көзішілік қысымның жоғарылауы,
• бауырдың қабыну аурулары, Інжіл ауруы,
• анафилактикалық реакциялар,
• су-электролит балансын бұзу,
• терідегі және шырышты қабаттардағы патологиялық элементтер,
• Квинкенің ісінуі, терідегі және шырышты қабаттардағы бөртпелер, уртикария,
• қан қысымының күрт төмендеуі және әлсіздік.

Ұсынылған дозадан асып кету салдарынан болатын өлім нәтижесі тек басқа дәрілермен бірлескен дәрі-дәрмектер қабылдағанда байқалды.

Артық дозалану келесі белгілермен көрінеді:

• гиперомния,
• асқазан шұңқырындағы ауырсыну, құсу,
• бұлшықеттің ерікті жиырылуы,
• жүрек соғу жиілігінің жоғарылауы,
• кома.

Артық дозаланған жағдайда, заттың сіңуін азайту үшін асқазанды шаю және белсендірілген көмір қабылдау ұсынылады. Ауыр жағдайларда ауруханаға жатқызу ұсынылады.

Дәрігерлердің пікірі

Дәрігерлер бұл дәрі-дәрмекті тиімді және арзан отандық антидепрессанттармен алмастыратын дәрі деп санайды. Негізінен олар препарат туралы оң пікірлер қалдырады:

1. Савенко Л., психиатр: «Бұл препаратты қабылдаған науқастар біздің көз алдымызда өмірге келеді. Олар мобильді және өзіне сенімді бола бастайды. Шетелдік әріптестермен салыстырғанда, дулоксетин арзан, сондықтан мен оны емделушілерге, әсіресе қарт адамдарға жиі тағайындаймын ».
2. Рогачевский Р. Ю., психиатр: «Дәрі-дәрмектің тиімділігі жағынан басқа антидепрессанттардан төмен, бірақ оның жанама әсерлері де аз. «Бұл дәрі депрессияға көмектеседі, бірақ инверсияға әсер етеді және дулоксетинмен гипомениялық күйге ауысады».

Осылайша, дәрігерлер депрессиямен күресте препараттың тиімділігін атап өтеді. Бірақ ауыр психикалық ауытқулар болған кезде басқа емдеу әдісін қолдану қажет болуы мүмкін.

Науқастың пікірлері

Препаратты қабылдаған пациенттердің пікірлері әрдайым оң нәтиже бермейді. Көбісі препаратпен емдеуден және оның тиімсіздігінен пайда болатын жанама әсерлерді атап өтеді. Басқалары, керісінше, препараттың жақсы әсері мен жеңіл төзімділікті атап өтеді:

1. Диана, 22 жаста: «Мен дәрі-дәрмектің жанама әсерлерін терапияның басында ғана сезіндім. Кейінірек теріс көріністер пайда болмады. Антидепрессант әсері тез көрінді: күнделікті невроздар жойылды, жақсыларға үміт пайда болды. Алайда, терапия аяқталғаннан кейін, мен дозаны біртіндеп төмендетіп жібергенмен, «бас тарту» синдромына тап болдым ».
2. Питер, 32 жаста: «Дәрі-дәрмектер фибромиалгия белгілерін жеңілдетуге көмектесті: ауырсыну азайды, депрессия жойылып, шоғырлану жеңілдеді. Алайда есірткі мені қатты тәуелді етті және көп ұзамай қалыпты доза көмектесе алмады ».

Дулоксетин - бұл әртүрлі шығу тегі депрессиямен жақсы күресетін отандық антидепрессант дәрі. Бұл дәрі-дәрмекті сақтықпен қабылдау керек, себебі бұл тәуелділік пен «кету» синдромын тудырады. Қолданар алдында дәрігермен кеңесу керек.

Қолдану көрсеткіштері

• депрессиялық бұзылулар
• жалпы мазасыздықтың бұзылуы,
• перифериялық диабеттік нейропатияның ауырсыну формасы,
• тірек-қимыл аппаратының созылмалы ауырсыну синдромы, соның ішінде төменгі арқада, тізе буынының остеоартритімен және фибромиалгияға байланысты.

Duloxetine Canon қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдісі мен дозасы

Duloxetine Canon ауызша қолдануға арналған. Капсулаларды тұтасымен, ұсақтамай, шайнап тастау керек.Тамақтану препараттың тиімділігіне әсер етпейді, бірақ капсулаларды сұйықтықпен араластыруға немесе тамақ ішуге болмайды, өйткені ішек қабықшасына зақым келуі мүмкін.

Емдеудің басында әдетте күніне бір рет 60 мг тағайындалады. Қажет болса, дозаны күніне 2 рет 60 мг дейін арттырыңыз.

Циррозы бар емделушілер бастапқы дозаны азайтуы немесе қабылдау жиілігін төмендетуі керек.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілер үшін Duloxetine Canon бастапқы дозасы (креатинин клиренсі 10%, көбінесе> 1% -дан 0.1% -дан 0.01% -ге дейін)

Дулоксетин каноны: интернеттегі дәріханалардағы бағалар

Duloxetine Canon 30 мг ішекте еритін капсулалар 14 дана.

ДУЛОКСЕТИН КАНОНЫ 30 мг 14 дана. ішек капсулалары

Duloxetine Canon 60 мг капсула, ішек, 28 дана.

ДУЛОКСЕТИН КАНОНЫ 60 мг 28 дана. ішек капсулалары

Duloxetine Canon қақпақшалары. Кш / сол 60 мг н28

Білімі: Ростов мемлекеттік медицина университеті, мамандығы «Жалпы медицина».

Препарат туралы ақпарат жалпыланған, ақпараттық мақсатта берілген және ресми нұсқауларды алмастырмайды. Өзін-өзі емдеу денсаулыққа қауіпті!

Адамның қаны тамырлар арқылы қатты қысым жасайды және егер оның тұтастығы бұзылса, ол 10 метрге дейін атып кетеді.

Адам миының салмағы жалпы дене салмағының 2% құрайды, бірақ ол қанға кіретін оттегінің шамамен 20% -ын тұтынады. Бұл факт адамның миын оттегінің жетіспеушілігінен болатын зақымға өте сезімтал етеді.

Зерттеулерге сәйкес, аптасына бірнеше стақан сыра немесе шарап ішетін әйелдерде сүт безі қатерлі ісігінің даму қаупі жоғарылайды.

Әр адамның саусақ іздері ғана емес, сонымен қатар тілі де бар.

74 жастағы австралиялық тұрғын Джеймс Харрисон шамамен 1000 рет қан доноры болды. Оның сирек кездесетін қан түрі бар, оның антиденелері ауыр анемиямен ауыратын нәрестелерге тіршілік етуге көмектеседі. Осылайша, австралиялықтар екі миллионға жуық баланы құтқарды.

Адамның асқазаны бөтен заттармен және медициналық араласусыз жақсы жұмыс істейді. Асқазан сөлі тіпті тиындарды да ерітетіні белгілі.

Стоматологтар жақында пайда болды. XIX ғасырда қарапайым шаштараздың міндеті ауру тістерін жұлып алу еді.

Әйелдердің көпшілігі айнадағы әдемі денесі туралы жыныстық қатынасқа қарағанда ойланудан гөрі көбірек рахат ала алады. Сонымен, әйелдер, үйлесімділікке ұмтылыңыз.

Егер сіз есектен құлап кетсеңіз, сіз аттан құлағаннан гөрі мойныңызды илеңіз. Тек бұл тұжырымды жоққа шығаруға тырыспаңыз.

Әйгілі «Виагра» препараты бастапқыда артериялық гипертензияны емдеуге арналған.

Біздің бүйректеріміз бір минут ішінде үш литр қанды тазарта алады.

Бауыр - денеміздегі ең ауыр орган. Оның орташа салмағы 1,5 кг.

Тотығу төсегіне үнемі барған кезде тері қатерлі ісігінің пайда болу мүмкіндігі 60% артады.

Кариес - әлемдегі ең көп таралған жұқпалы ауру, тіпті тұмау да оған қарсы тұра алмайды.

Аллергияға қарсы дәрі-дәрмектерге АҚШ-та жылына 500 миллионнан астам доллар жұмсалады. Сіз аллергияны түп-тамырымен жеңудің жолы табылатындығына әлі де сенесіз бе?

Балық майы көптеген ондаған жылдардан бері белгілі, және осы уақыт ішінде оның қабынуды жеңілдететіні, бірлескен ауырсынуды жеңілдететіні, сосустың жақсаратыны дәлелденді.