Лисиноприл (10 мг, Химфарм АО) Лисиноприл

5 мг, 10 мг және 20 мг таблеткалар

Бір планшетте бар

белсенді зат - лизиноприл дигидраты 5,5 мг, 11,0 мг немесе 22,0 мг

(лизиноприлге балама 5,0 мг, 10,0 мг немесе 20,0 мг)

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликолат, кальций стеараты.

Планшеттер ақ-крем тәрізді түсті жалпақ цилиндр тәрізді, планшеттің бір жағында - түймедақ, екінші жағында - крест түріндегі камера және фирмалық логотип (5 және 20 мг дозалар үшін).

Планшеттер ақ-кілегей түсті жалпақ цилиндр тәрізді, планшеттің бір жағында түймедақ және қауіп бар, екінші жағында - крест түріндегі камера мен фирмалық логотип (10 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық топ

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін дәрілер. Ангиотензин-түрлендіретін фермент (ACF) тежегіштері. Лисиноприл.

Код ATX C09AA03

Fармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Тамақтану препараттың сіңуіне әсер етпейді. Лизиноприлді ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрация шамамен 6 сағаттан соң жетеді. Биожетімділігі 29% құрайды. Ангиотензин-түрлендіретін ферментпен байланысын қоспағанда, ол басқа плазма ақуыздарымен байланысқа түседі. Ол метаболизденбейді, бүйректермен өзгеріссіз шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі - 12,6 сағат. Лисиноприл плацентарлы тосқауылды кесіп өтеді.

Фармакодинамика

Лисиноприл ангиотензин түрлендіретін фермент ингибиторлары тобына жатады. АСФ-ны басу ангиотензин II түзілуінің төмендеуіне (вазоконстриктор әсері бар) және альдостерон секрециясының төмендеуіне әкеледі. Лисиноприл сонымен қатар күшті вазодепрессивті пептидті брадикининнің ыдырауын тоқтатады. Нәтижесінде қан қысымын, перифериялық тамырлардың жалпы қарсылығын, жүрекке дейін және одан кейінгі жүктемені төмендетеді, минуттық көлемді, жүрек шығару көлемін арттырады, жүктемелерге миокардтың төзімділігін арттырады және ишемиялық миокардқа қан беруді жақсартады. Жедел миокард инфарктісі бар пациенттерде лизиноприл нитраттармен бірге сол жақ қарыншаның дисфункциясын немесе жүрек жеткіліксіздігін қалыптастырады.

Гипергликемиямен ауыратын науқастарда зақымдалған эндотелий қызметін қалпына келтіруге қатысады.

Қан қысымының төмендеуі препаратты ішке қабылдағаннан кейін бір сағаттан кейін басталады және 6 сағаттан кейін максимумға жетеді. Лизиноприлдің әсер ету ұзақтығы дозаға тәуелді және тәулігіне 1 рет препаратты қолдануға мүмкіндік беретін шамамен 24 сағатты құрайды. Ұзақ емдеу кезінде препараттың тиімділігі төмендемейді. Терапияны күрт тоқтатқан кезде қан қысымында айтарлықтай өзгерістер болмайды (кету синдромы).

Лизиноприлдің бастапқы әсері ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесімен байланысты болса да, препарат төмен ренин құрамындағы гипертензия жағдайларында да тиімді.

Лизиноприл қан қысымының тікелей төмендеуінен басқа, бүйректің гломерулярлық аппаратының гистологиясы мен гемодинамикасындағы өзгерістерге байланысты альбуминурияны төмендетеді.

Дозалау және енгізу

Лизиноприл тамақ ішкеніне қарамастан ауызша қабылданады, күніне 1 рет, жақсырақ сол уақытта.

Лизиноприлді монотерапия ретінде немесе басқа антигипертензивті препараттармен бірге қолдануға болады.

Артериялық гипертензия кезінде препараттың әдеттегі бастапқы дозасы 10 мг құрайды. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қатты активтенуі бар науқастарда (атап айтқанда, реваскулярлық гипертензия, жүрек жеткіліксіздігі немесе ауыр гипертензиямен) алғашқы дозадан кейін қан қысымының күрт төмендеуі мүмкін. Сондықтан мұндай пациенттерге дәрігердің бақылауымен бастапқы дозасы 2,5-5 мг ұсынылады.

Емдеу күніне 5 мг таңертең басталуы керек. Дозаны көбейту арасындағы уақыт аралығы кем дегенде 3 апта болуы керек. Әдеттегі емдік доза күніне 1 рет 10-20 мг лизиноприлді құрайды, ал тәуліктік максималды доза күніне 40 рет 1 мг құрайды. Қан қысымын одан әрі төмендету үшін Лисиноприлді басқа антигипертензивті препараттармен біріктіру керек.

Әдетте, орташа емдік доза күніне 20 мг құрайды. 2-4 апта ішінде қалаған терапиялық әсерге қол жеткізілмесе, дозаны арттыруға болады.

Лизиноприлді қабылдауды бастағаннан 2-3 күн бұрын диуретикалық терапияны тоқтату керек. Егер диуретиктерден бас тарту болмаса, Лизиноприл терапиясын күніне 5 мг-нан бастау ұсынылады. Бүйрек функциясын және қан сарысуындағы калий деңгейін бақылау қажет.

Лизиноприл диуретиктермен, жүрек гликозидтерімен немесе бета-блокаторлармен қолданыстағы терапияға қосымша ретінде тағайындалады. Бұл жағдайда алдын-ала мүмкіндігінше диуретик дозасын азайту керек. Бастапқы доза таңертең 2,5 мг құрайды. Сақтау дозасы 2-4 апта аралығымен 2,5 мг жоғарылату сатысында белгіленеді. Әдеттегі сақтау дозасы күніне бір рет 5–20 мг құрайды. Күніне 35 мг-нан артық қабылдау ұсынылмайды.

Емдеу кезінде гипотензия мен бүйрек функциясының бұзылуын болдырмас үшін қан қысымын, бүйрек функциясын, қан сарысуындағы калий мен натрий концентрациясын үнемі қадағалап отыру керек.

Гемодинамикасы тұрақты науқастарда жедел миокард инфарктісі

Лизиноприлмен емдеу миокардтың тұрақты инфарктісінен кейін 24 сағат ішінде басталуы мүмкін (систолалық қан қысымы 100 мм рт.ст.-ден жоғары, бүйрек функциясының бұзылу белгілері жоқ), миокард инфарктісі үшін стандартты терапиядан басқа (тромболитикалық агенттер, ацетилсалицил қышқылы, бета-блокаторлар, нитраттар ішілік және трансдермалдық формалар ретінде).

Бастапқы доза - 5 мг, 24 сағаттан кейін - тағы 5 мг, 48 сағаттан кейін - 10 мг Лисиноприл. Содан кейін доза күніне 10 рет 10 мг құрайды.

Төмен систолалық қан қысымы (≤ 120 мм рт.ст.) бар емделушілерге терапия басталмас бұрын немесе инфаркттан кейінгі алғашқы 3 күнде Лизиноприлдің 2,5 мг төмен емдік дозасын беру керек.

Емдеуді 6 апта бойы жалғастыру керек. Препараттың сақтау дозасы тәулігіне 10 мг құрайды. Жүрек жеткіліксіздігі белгілері бар емделушілерге Лизиноприлмен емдеуді жалғастыру ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезіндегі қолдану ерекшеліктері

Лизиноприлді жою бүйрек арқылы жүретіндіктен, бастапқы дозасы креатинин клиренсіне байланысты, демеуші доза клиникалық реакцияға байланысты және бүйрек қызметін, қан сарысуындағы калий мен натрий концентрациясын үнемі бақылап отырады.

Креатинин клиренсі (мл / мин)

Бастапқы доза (тәулігіне мг)

Күніне 3 г, ACF тежегіштерінің гипотензивті әсерін төмендетуі мүмкін. NSAID және ACF тежегіштерін бір мезгілде қолдану гиперкалиемияға әкелуі мүмкін, бұл бүйрек қызметіне кері әсер етеді. Бұл әсер әдетте қайтымды және оның көрінісі, ең алдымен, алдыңғы бүйрек функциялары бұзылған емделушілерде мүмкін. ACF тежегіштері мен NSAID препараттарын, әсіресе егде жастағы немесе құрғаған адамдарда сақтықпен тағайындау керек. Науқастар жеткілікті мөлшерде су балансын ұстап тұруы керек, терапиядан кейін бүйректің жұмысын тексеру керек.

Инъекция түрінде ACF тежегіштері мен алтын препараттары берілсе (мысалы, натрий ауриофиолаты), нитратқа ұқсас реакциялар (вазодиляция белгілері, оның ішінде қызуы, жүрек айнуы, айналуы және гипотензия, кейде өте ауыр болуы мүмкін) жиі дамуы мүмкін.

Басқа гипертензияға қарсы препараттарды бір мезгілде қолдану лизиноприлдің гипотензивті әсерін күшейтуі мүмкін. Лизиноприлді нитроглицеринмен, басқа нитраттармен немесе басқа вазодилаторлармен бірге қолдану қан қысымын одан әрі төмендетеді.

Абайлаңыз, гипотензивті әсердің жоғарылауына байланысты лизиноприлді белгілі бір анестетиктерді, трициклді антидепрессанттарды және антидепрессанттарды ACF тежегіштерімен бір мезгілде қолданыңыз.

Симпатомиметиктер ACF тежегіштерінің гипотензивті әсерін төмендетуі мүмкін.

Лизиноприлді және антидиабетикалық дәрілерді (инсулин, гипогликемиялық препараттар) қатар қолдану

соңғысының гипогликемиялық әсерін гипогликемия қаупімен күшейтіңіз. Бұл әсер аралас емнің алғашқы апталарында және бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде көбірек байқалады.

Лисиноприлді ацетилсалицил қышқылымен (антиплателет әсерін беретін мөлшерде), тромболитиктермен, бета-блокаторлармен және / немесе нитраттармен бір уақытта қолдануға болады.

Арнайы нұсқаулар

Қдамытусимптоматикалық артериялықгипотензия бұл гипонатриемиямен және / немесе диуретиктермен емдеу нәтижесінде арнайы айналым диеталарын қолдану немесе денені деградациялау арқылы басқа себептермен (көп терлеу, бірнеше рет құсу, диарея, диализ) және жүрек жеткіліксіздігімен ауыратын науқастарда мүмкін. Гипотензияны емдеу төсек демалысынан және қажет болған жағдайда инфузиялық терапиядан тұрады. Қан қысымының уақытша төмендеуі Лизиноприлмен емдеуге қарсы емес, дегенмен, препаратты уақытша тоқтату немесе дозаны төмендету қажет болуы мүмкін.

Лизиноприлмен емдеу міндетті түрде су-электролит теңгерімсіздігін қалыпқа келтіріп, айналыстағы қан көлемінің жетіспеушілігін жоюға дейін болуы керек, сонымен қатар бастапқы дозаны қабылдағаннан кейін қан қысымының өзгеруін бақылау қажет.

Цереброваскулярлық аурулар мен жүректің ишемиялық аурулары кезінде қан қысымының едәуір төмендеуі инсульттің немесе миокард инфарктісінің дамуына әкелуі мүмкін екенін есте ұстаған жөн.

Жедел миокард инфарктісінде лизиноприлмен емдеуді бүйрек функциясының бұзылған белгілері бар пациенттерде, креатининнің креатинин концентрациясы 177 мкмоль / л-ден жоғары және / немесе протеинурия 500 мг / 24 сағаттан асатын емделушілерде бастау ұсынылмайды.Егер препаратпен емдеу кезінде бүйрек функциясының бұзылуы дамиды (сарысулық креатинин концентрациясы асып кетсе) 265 мкмоль / л), содан кейін оны жою қажет.

Лизиноприлмен емдеу жағдайларда қарсы болмайды кардиогенді шок және жедел миокард инфарктісіегер вазодилаторды тағайындау гемодинамиканы айтарлықтай нашарлатса, мысалы, систолалық қысым 100 мм рт.ст.-ден аспаса

Систолалық қысым 120 мм рт.ст.-ден аспайтын кезде, лизиноприлдің төмен дозалары миокард инфарктінің алғашқы 3 күнінде тағайындалады - күніне 2,5 мг. Артериялық гипотензия кезінде, қолдау дозасы тәулігіне 5 мг немесе уақытша 2,5 мг-ға дейін азаяды. Ұзақ гипотензия кезінде, систолалық қысым 90 мм рт.ст.-ден төмен болса, препарат жойылады.

-Менбүйрек артериясының тенозы (екі жақты немесе бір жақтыбүйрек)

Бүйрек артериясының екі жақты стенозы немесе бір бүйрек артериясының стенозы бар кейбір пациенттерде қан сарысуындағы мочевина мен креатинин концентрациясы жоғарылайды, ол, әдетте, Лизиноприл тағайындалған кезде терапияны тоқтатқаннан кейін қайтымды болады. Бұл бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде жиі кездеседі.

АтРеноваскулярлық гипертензия ауыр артериялық гипотензия мен бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі жоғары. Бұл пациенттерде лизиноприлмен емдеуді кішкентай дозалармен, одан кейін титрлеумен қатаң медициналық бақылауда бастау керек.

Аорта, митральды қақпақшаның стенозы, гипертрофиялық кардиомиопатия

Басқа ACF тежегіштері сияқты лизиноприлді митральды қақпақшаның стенозы, аорта қақпағының клапаны немесе гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Ангиоэдема АСФ тежегіштерін қабылдаған пациенттерде сирек кездеседі. Мұндай жағдайларда препаратты дереу тоқтатып, ісінудің клиникалық белгілері толығымен жойылғанша тиісті ем тағайындалуы керек.

Кең көлемді операцияларда немесе гипотензивті әсері бар препараттар жағдайында Лисиноприл компенсаторлық рениннің ангиотензин-II-ге айналуын тежейді. Гипотензия, жоғарыда келтірілген механизмнің салдары, айналымдағы қан көлемін толтыру арқылы жойылуы мүмкін.

Гемодиализ/ LDLлипидтердің аферезі / десенсибилизациясы терапиясы

Лизиноприл мен диализді полиакрил-нитрилді мембрана немесе LDL (төмен тығыздықтағы липопротеин) афферезімен бір мезгілде қолданғанда декстран сульфаты бар немесе жәндіктермен уланған заттарға (аралар, аралар) десенсибилизация кезінде анафилактикалық шок дамуы мүмкін.

Басқа диализ мембранасын пайдалану немесе Лизиноприлді басқа антигипертензивті препараттармен (ACF ингибиторларын емес) уақытша ауыстыру ұсынылады.

Десенсибилизациядан бұрын лизиноприлді қабылдауды тоқтату керек.

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения және анемия өте сирек жағдайларда, ACF тежегіштерін қабылдаған емделушілерде байқалады. Лизиноприл тоқтатылғаннан кейін бұл құбылыстар қайтымды. Препарат иммуносупрессанттарды, аллопуринолды немесе прокаинамидті қабылдаған аутоиммунды аурулары бар емделушілерде өте сақтықпен қолданылуы керек. Мұндай пациенттерде лизиноприлді қолданған кезде қандағы лейкоциттер деңгейіне мерзімді бақылау ұсынылады.

Nтұқым қуалайтынал ментөзбеушілікгалактозаның жетіспеушілігі Лапп лактаза,глюкозаның мальабсорбция синдромы - галактоза

Лизиноприл сирек кездесетін тұқым қуалайтын галактозаға төзбеушілік, лаппаза лактазасының жетіспеушілігі немесе глюкозаның жұтылу синдромы бар науқастарға - құрамында лактоза моногидратының болуына байланысты галактоза тағайындауға болмайды.

Препараттың көлік құралын немесе ықтимал қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Лисиноприлді қабылдау кезінде жағымсыз реакциялардың (айналуы) мүмкін болуына байланысты көлік құралын жүргізу және қауіпті механизмдермен жұмыс істеу ұсынылмайды.

Артық дозалану

Белгілері соққыға дейінгі ауыр гипотензия, гиперкалиемия, брадикардия, тахикардия, ентігу, бүйрек жеткіліксіздігі, жөтел, айналуы, мазасыздық.

Емі: асқазанды шаю, лизиноприл таблеткаларын ішке қабылдағаннан кейін адсорбенттер мен натрий сульфатын қабылдау. Су-электролит балансын және сарысулық креатинин концентрациясын бақылау қажет.

Симптоматикалық терапия тағайындалады, 0,9% натрий хлориді ерітіндісін көктамыр ішіне енгізу, ауыр гипотензиясы бар адренергиялық агонистер. Брадикардия кезінде атропин тағайындалады, қажет болған жағдайда кардиостимулятор орнатуды қарастыруға болады. Лисиноприл гемодиализ жолымен шығарылады.

Пішінді және қаптаманы босатыңыз

10 таблеткадан поливинилхлорид пен алюминий фольгадан жасалған блистерде қаптамада.

3, 5 контурлы пакеттер медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Рұқсат етілген блистер пакеттері (картон пакетіне бекітілмеген) картон қораптарға салынған. Қаптамалардың санына сәйкес әр қорапта медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық мемлекеттік және орыс тілдерінде орналастырылған.