Липотиоксон - қолдануға арналған ресми нұсқаулық

Белсенді зат:
Меглумина тиоктаты **	- 583,86 мг	- 1167,72 мг
тиоцит қышқылы тұрғысынан (альфа липой қышқылы)	- 300 мг	- 600 мг
Қосымша заттар:
Макрогол (макрогол-300)	- 2400 мг	- 4800 мг
Натрий сульфиті сусыз	- 6 мг	- 12 мг
Дезодий эдетаты	- 6 мг	- 12 мг
Меглумин	12,5 м-ден 35 мг-ға дейін (рН 8.0-9.0 дейін),	25 мг-дан 70 мг-ға дейін (рН 8.0-9.0 дейін)
Инъекцияға арналған су	12 мл-ге дейін	24 мл дейін

** меглумин тиоктаты тиоцит қышқылы 300 мг (600 мг) мен меглумин 283,86 мг (567,72 мг) өзара әрекеттесуі нәтижесінде пайда болады

ашық сұйықтықтан ашық сарыдан жасылға дейінгі сарыға дейін.

Фармакологиялық қасиеттері

Тиокси қышқылы (альфа-липой қышқылы) - эндогендік антиоксидант (еркін радикалдарды байланыстырады), организмде альфа-кето қышқылдарының тотығатын декарбоксилденуі нәтижесінде пайда болады. Митохондриялық мультиэнзимді комплекстердің коэнзимі ретінде пирув қышқылы мен альфа-кето қышқылдарының тотығатын декарбоксилденуіне қатысады. Бұл қандағы глюкозаның концентрациясын төмендетуге және бауырдағы гликогеннің көбеюіне, сондай-ақ инсулинге төзімділікті жеңуге көмектеседі. Биохимиялық әсер ету сипаты бойынша ол В дәрумендеріне жақын.Липидтер мен көмірсулар алмасуын реттеуге қатысады, холестерин алмасуын ынталандырады және бауыр қызметін жақсартады. Гепатопротекторлы, гиполипидемиялық, гипохолестеролемиялық, гипогликемиялық әсерге ие. Трофикалық нейрондарды жақсартады.

Фармакокинетика
Көктамыр ішіне енгізген кезде максималды концентрацияға жету уақыты - 10-11 мин, максималды концентрациясы - 25-38 мкг / мл, концентрация-уақыт қисық сызығының ауданы шамамен 5 мкг с / мл құрайды. Биожетімділігі 30% құрайды.
Тиоцит қышқылы бауыр арқылы «алғашқы өту» әсеріне ие. Метаболиттердің түзілуі бүйір тізбектің тотығуы және конъюгация нәтижесінде пайда болады.
Таралу көлемі шамамен 450 мл / кг құрайды. Тиокси қышқылы және оның метаболиттері бүйрекпен шығарылады (80-90%). Жою кезеңі 20-50 минутты құрайды. Жалпы плазмалық клиренсі минутына 10-15 мл құрайды.

Дозалау және енгізу

Препарат натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісінде алдын-ала сұйылтылғаннан кейін инфузияға арналған ерітінді дайындауға арналған.
Диабеттік немесе алкогольдік полиневропатияның ауыр түрлерінде тамырға тамшылатып инфузия ретінде күніне 1 рет 300-600 мг ішу керек. Тамыр ішілік инфузияны 50 минут ішінде енгізу керек. Препарат 2-4 апта ішінде қолдануға ұсынылады. Содан кейін сіз тәулігіне 300-600 мг дозада тиоцит қышқылын ішуді жалғастыра аласыз. Таблеткамен емдеудің минималды ұзақтығы - 3 ай.

Жанама әсері

Көктамыр ішіне енгізгенде конвульсиялар, диплопия, шырышты қабаттардағы нүктелі қан кетулер, тері, тромбоцитопатия, геморрагиялық бөртпелер (пурпура), тромбофлебит өте сирек мүмкін. Тез қолданған кезде интракраниальды қысымның жоғарылауы мүмкін (басындағы ауырлық сезімі пайда болады), тыныс алу қиындайды. Аталған жанама әсерлер өздігінен жойылады.
Аллергиялық реакциялар мүмкін: уртикария, жүйелі аллергиялық реакциялар (анафилактикалық шок дамуына дейін).
Гипогликемия дамуы мүмкін (глюкозаның жоғарылауына байланысты).

Пішіні мен құрамын шығару

Дозалану формасы - инфузиялық ерітінді дайындауға арналған концентрат: жасылдан ашық сарыға дейінгі ашық сұйықтық (картон қорапта 1 контурлы ұяшықта немесе 12 немесе 24 мл 5 ампуладан тұратын пластикалық қаптамада және липотиоксонды қолдану жөніндегі нұсқаулықта).

1 ампулаға арналған құрам:

белсенді зат: тиоциттік (α-липоиды) қышқыл - 300 немесе 600 мг (меглуминдік тиоктат түрінде - 583,86 немесе 1167,72 мг, тиоцит қышқылы мен меглуминнің өзара әрекеттесуі нәтижесінде пайда болады),
көмекші компоненттер (300/600 мг): сусыз натрий сульфиті - 6/12 мг, макрогол-300 - 2400/4800 мг, меглумин - рН 8–9 дейін (12.5-35 мг / 25–70 мг), эдетатты дисодиум - 6/12 мг, инъекцияға арналған су - 12/24 мл дейін.

Фармакодинамика

Тиотикалық (α-липой қышқылы) - бос радикалдарды байланыстыратын эндогендік антиоксидант, организмде α-кето қышқылдарының тотығатын декарбоксилденуі кезінде пайда болады. Митохондриялық мультиэнзимді кешендердің коэнзимі ретінде тиоцит қышқылы α-кето қышқылдары мен пирув қышқылының тотығатын декарбоксилденуіне қатысады.

Липотиоксон гепатопротекторлы, гиполипидемиялық, гипогликемиялық және гипохолестеролемиялық әсерге ие. Α-липо қышқылының биохимиялық әсерінің сипаты бойынша В тобының витаминдеріне жақын.

Тиот қышқылының негізгі әсерлері:

қандағы глюкоза концентрациясының төмендеуі,
бауырдағы гликогеннің жоғарылауы,
инсулинге төзімділікті жеңу,
көмірсулар мен липидтер алмасуын реттеуге қатысу,
холестерин алмасуын ынталандыру,
бауырдың функционалды жағдайын жақсарту және нейрондардың трофизмін жақсарту.

Фармакокинетика

Тиокси қышқылының көктамыр ішіне енгізілуімен максималды концентрациясына 10-11 минут ішінде жетеді, ол 0,025-0,038 мг / мл құрайды. «Шоғырлану - уақыт» қисығының астындағы аудан

0,005 мг сағ / мл. Биожетімділігі 30% деңгейінде.

Зат алдымен бауыр арқылы өтетін әсерге ие. Метаболиттердің түзілу процесі бүйір тізбектің конъюгация және тотығуымен байланысты.

450 мл / кг. Заттың және оның метаболиттерінің шығарылуы негізінен бүйректерде болады (80-ден 90% -ға дейін). Жартылай шығарылу кезеңі 20-50 минутты құрайды. Жалпы плазмалық клиренсі 10-15 мл / мин аралығында болады.

Липотиоксон, қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдісі мен мөлшері

Липотиоксон изотоникалық натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтылғаннан кейін инфузия түрінде көктамыр ішіне енгізіледі.

Патологияның ауыр жағдайларында ерітінді күніне бір рет 300-600 мг дозада 50 минут ішінде енгізіледі.

Ұсынылатын терапияның ұзақтығы 2-4 апта. Осы кезеңнің аяғында емдеу ең аз дегенде 3 айға бірдей дозада тиоцит қышқылын ауызша қабылдаумен жалғасады.

Жанама әсерлері

Өте сирек жағдайларда, липотиоксонды енгізу аясында, құрысулар, диплопия, тромбофлебит, тері мен шырышты қабықтарда дақтық қан кетулер, геморрагиялық бөртпелер (пурпура), тромбоцитопатия түрінде бұзылулар дамиды.

Егер ерітіндіні тез енгізсе, тыныс алудың қиындауы және интракраниальды қысымның жоғарылауы мүмкін (бастың ауырлығы сияқты). Бұл жағымсыз реакциялар әдетте өздігінен кетеді.

Уртикария, жүйелі аллергиялық реакциялар (анафилактикалық шокқа дейін) пайда болуы мүмкін.

Глюкозаны қабылдауды жақсарту гипогликемияға әкелуі мүмкін.

Арнайы нұсқаулар

Қант диабетімен ауыратын науқастарға, әсіресе липотиоксонды қолданудың басында қандағы глюкоза концентрациясын жиі бақылау қажет. Кейде гипогликемиялық агенттердің дозасын азайту қажет.

Емдеу кезеңінде алкогольді ішуден бас тарту ұсынылады, өйткені бұл терапияның әсерін азайтады.

Қаптамадағы ампулаларды қолданар алдында бірден алып тастау керек, өйткені липотиоксон жоғары фотосезімталдыққа ие. Инфузия кезінде ерітінді шишасын жарықтың әсерінен оны алюминий фольгамен орап немесе жарық өткізбейтін қапшықтарға салу арқылы қорғаған жөн.

Сұйылтудан кейін липотиоксонды 6 сағат ішінде қолдану керек, егер ол қараңғы жерде сақталса.

Қолдану тәсілі: дозасы және емдеу курсы

In / in (реактивті, тамшылау), in / m.

Полиневропатияның ауыр түрлерінде - iv баяу (50 мг / мин), 600 мг немесе iv тамшылатып, 0,9% NaCl ерітіндісімен күніне бір рет (ауыр жағдайларда 1200 мг дейін енгізіледі) 2-4 апта ішінде. Енгізу парфузердің көмегімен мүмкін (енгізу ұзақтығы - кем дегенде 12 минут).

А / м бір жерде бір рет енгізген кезде препараттың дозасы 50 мг аспауы керек.

Кейіннен олар 3 ай бойы ауызша терапияға ауысады.

Фармакологиялық әрекет

Пирув қышқылы мен альфа-кето қышқылдарының тотығатын декарбоксилденуіне қатысатын митохондриялық мультиэнзимді комплекстердің коэнзимі организмнің энергетикалық тепе-теңдігінде маңызды рөл атқарады. Биохимиялық әсер ету сипаты бойынша тиоциттік (альфа-липоиды) қышқыл В дәрумендеріне ұқсас, ол эндогенді антиоксидант болып табылады. Липидтер мен көмірсулар алмасуын реттеуге қатысады, липотропты әсер етеді, холестерин метаболизміне әсер етеді, бауырдың жұмысын жақсартады, ауыр металл тұздарымен және басқа да интоксикациялармен уланғанда детоксикациялық әсерге ие. Көмірсулар алмасуына әсері қандағы глюкоза концентрациясының төмендеуінде және бауырдағы гликогеннің жоғарылауында, сондай-ақ инсулинге тұрақтылықты жеңуде көрінеді. Трофикалық нейрондарды жақсартады.

Липотиоксон препаратына сұрақтар, жауаптар, шолулар

Берілген ақпарат медициналық және фармацевтикалық мамандарға арналған. Препарат туралы ең дәл ақпарат өндіруші орауышқа бекітілген нұсқаулықта берілген. Біздің сайттың кез-келген немесе басқа парағында орналастырылған ешқандай ақпарат маманға жеке жүгінудің орнын баса алмайды.