Lozarel Plus > Емдеу және алдын-алу

Lozarel Plus: пайдалану нұсқаулары мен шолулар

Латын атауы: Losarel Plus

ATX коды: C09DA01

Белсенді ингредиент: гидрохлоротиазид (гидрохлоротиазид) + лосартан (Losartanum)

Өндіруші: LEK кк (LEK д.а.) (Словения)

Сипаттама мен фотоны жаңарту: 11.28.2018

Дәріханалардағы бағалар: 120 рубльден бастап.

Lozarel Plus - біріктірілген антигипертензивті дәрі.

Пішіні мен құрамын шығару

Дозалау формасы - пленкамен қапталған таблеткалар: дөңгелек, биконвекс, ашық сары қабықпен, өзегі ақтан сарғыш түске боялған (7 немесе 10 бар картон пакетінде 3-6, 8, 10 немесе 14 блистер пакеттерінде) таблеткалар және Lozarel Plus пайдалану нұсқаулары).

1 таблетканың құрамына (12,5 мг + 50 мг) / (25 мг + 100 мг) кіреді:

белсенді заттар: гидрохлоротиазид - 12,5 / 25 мг, калий лосартан - 50/100 мг (оның ішінде лосартан - 45,8 / 91,6 мг және калий - 4,24 / 8.48 мг),
көмекші компоненттер (негізгі): микрокристалды целлюлоза - 60/120 мг, лактоза моногидраты - 26,9 / 53,8 мг, прегелатинделген крахмал - 23,6 / 47,2 мг, коллоидты кремний диоксиді - 0,5 / 1 мг, стеарат магний - 1,5 / 3 мг,
қабық жабыны: гипролоза - 1,925 / 3,85 мг, гипромеллоза - 1,925 / 3,85 мг, титан диоксиді - 1,13 / 2,26 мг, бояғыш темір темір оксиді сары - 0,02 / 0,04 мг.

Фармакологиялық қасиеттері

Lozarel Plus - бұл лосартан (ангиотензин II рецепторларының антагонисті) және гидрохлоротиазид (тиазидті диуретик). Осы заттардың қосындысы қосымша антигипертензиялық әсерге ие және монотерапия ретінде бұл компоненттерді қолданумен салыстырғанда қан қысымын (қан қысымын) едәуір төмендетеді.

Лозарел Плюстің гипотензивті әсері 24 сағатқа созылады, терапевтік әсердің максималды әсері, әдетте, қабылдаудан кейін төрт апта ішінде қол жетеді.

Фармакодинамика

Лосартан - ангиотензин II рецепторларының ерекше антагонистерінің бірі (AT1 типі). Оны қабылдағаннан кейін ангиотензин II әртүрлі тіндерде орналасқан (бүйрек үсті бездерінде, қан тамырларының, жүрек пен бүйректің тегіс бұлшықет жасушаларында) АТ1 рецепторларына іріктеп байланысады, сонымен қатар альдостерон мен вазоконстрикцияны қосқанда бірнеше маңызды биологиялық функциялар орындалады. Ангиотензин II сонымен қатар тегіс бұлшықет жасушаларының көбеюін ынталандырады.

Зерттеулердің нәтижелері бойынша фармакологиялық белсенділікті көрсететін лосартан және оның Е-3174 метаболиті, көзге немесе оның биосинтез жолына қарамастан, ангиотензин II-нің барлық физиологиялық әсерін болдырмайды.

Лосартан ACE (ангиотензин түрлендіретін фермент), ол кининазаны II тежемейді, және сәйкесінше брадикининнің жойылуына жол бермейді. Сондықтан брадикининмен жанама байланысты болатын жағымсыз реакциялар (атап айтқанда, ангиоэдема) өте сирек кездеседі. Лосартан мен оның белсенді метаболиті ангиотензин I рецепторларына ангиотензин II рецепторларына қарағанда көбірек жақындыққа ие. Лосартанның белсенді метаболиті затқа қарағанда белсенді, шамамен 10-40 есе. Лосартанның плазмалық концентрациясы және оның қандағы белсенді метаболиті, сонымен қатар Losarel Plus дозасына байланысты заттардың антигипертензиялық әсері артады. Лосартан және оның белсенді метаболиті ангиотензин II рецепторларының антагонистері болғандықтан, екеуі де гипотензивті әсерге ықпал етеді.

Лосартан мен оның Е-3174 метаболитінің негізгі әсерлері:

өкпе айналымындағы қан қысымы мен қысымның төмендеуі, қан тамырларының жалпы перифериялық төзімділігінің төмендеуі және қанда альдостерон концентрациясы,
жүктемені азайту
диуретикалық әсер беру,
миокард гипертрофиясын болдырмауға,
жүрек жеткіліксіздігі (созылмалы жүрек жеткіліксіздігі) бар науқастарда жаттығуларға төзімділіктің жоғарылауы,
қандағы мочевинаның плазмалық концентрациясын тұрақтандыру.

Лосартан да, оның белсенді метаболиті де вегетативті рефлекстерге әсер етпейді, олар қандағы норэпинефриннің плазмалық концентрациясына ұзақ әсер етпейді.

Антигипертензивті әсер (систолалық және диастолалық қысымның төмендеуі түрінде) бір ауыз ішу арқылы 6 сағаттан кейін максималды мәнге жетеді, содан кейін әсер 24 сағат ішінде біртіндеп төмендейді. Максималды гипертензиялық әсер терапиядан кейін 3–6 аптадан кейін дамиды.

Бастапқы артериялық гипертензияның ауырлығы орташа және орташа ауырлығы бар науқастарға қатысты бақыланатын клиникалық зерттеулерде, күніне бір рет лосартан қабылдау нәтижесінде систолалық және диастолалық қысымның статистикалық маңызды төмендеуі байқалды. Лозарел Плюстің бір дозасын қабылдағаннан кейін 5-6 сағаттан кейін өлшенген қан қысымын салыстырған кезде, табиғи тәуліктік ырғақты сақтау кезінде қан қысымының 24 сағат ішінде төмен екендігі анықталды. Дозалану кезеңінің соңында қан қысымының төмендеуі әсердің шамамен 70-80% құрайды, оны лозартан ішкеннен кейін 5-6 сағаттан кейін байқалады.

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде лосартан қолдануды тоқтатқан кезде қан қысымының күрт жоғарылауы байқалады (шығару синдромы). Бұл зат қан қысымының айқын төмендеуіне қарамастан, жүрек соғу жиілігіне клиникалық тұрғыдан маңызды әсер етпейді.

Лосартанның емдік әсері науқастың жынысына және жасына байланысты емес.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид - тиазидті диуретик. Оның негізгі әсерлері - дистальды нефрондағы хлор, натрий, магний және калий иондарының реабсорбциясының бұзылуы, несеп қышқылы мен кальцийдің шығарылуын кешіктіруге ықпал етеді. Осы иондардың бүйрекпен шығарылуының жоғарылауымен зәр мөлшерінің жоғарылауы байқалады (судың осмотикалық байланысуына байланысты).

Зат қан плазмасының көлемін азайтады, ал қан плазмасында рениннің белсенділігі артып, альдостеронның биосинтезі күшейеді. Гидрохлоротиазид жоғары дозаларда бикарбонаттар экскрециясының жоғарылауына, ұзақ қолданылуымен - кальций экскрециясының төмендеуіне ықпал етеді. Антигипертензивті әсер айналымдағы қан көлемінің төмендеуіне, тамыр қабырғасының реактивтілігінің өзгеруіне, вазоконстритивті аминдердің (адреналин, норепинефрин) қысым әсерінің төмендеуіне және ганглияға депрессиялық әсердің жоғарылауына байланысты дамиды. Зат қалыпты қан қысымына әсер етпейді. Диуретикалық әсер 1-2 сағаттан кейін байқалады, максималды әсер 4 сағатта дамиды, диуретикалық әсердің ұзақтығы 6-дан 12 сағатқа дейін.

Терапевтік әсер 3-4 күн қабылдағаннан кейін пайда болады, бірақ оңтайлы гипотензивті әсерге жету үшін 3-тен 4 аптаға дейін уақыт кетеді.

Фармакокинетика

Ауыз ішкеннен кейін лосартан асқазан-ішек жолдарынан жақсы сіңеді. Бауыр арқылы карбоксилдену арқылы алғашқы өту кезінде CYP2C9 изоэнзим цитохромының қатысуымен метаболизденеді, белсенді метаболит түзіледі. Жүйелік биожетімділігі шамамен 33% құрайды. Тамақтану бұл көрсеткішке әсер етпейді. С-ге жету уақыты_макс Лозартан мен оның белсенді метаболитінің қан сарысуындағы (максималды концентрациясы) ауызша қабылдағаннан кейін - тиісінше 1 және 3-4 сағат.

Зат және оның белсенді метаболиті плазма ақуыздарымен 99% жоғары деңгейде, негізінен альбуминмен байланысады. V_д (тарату көлемі) - 34 литр. Лосартан іс жүзінде қан-ми тосқауылына енбейді.

200 мг лозартан қабылдағаннан кейін субстанцияның және оның белсенді метаболитінің фармакокинетикалық параметрлерінің өзгеруі қабылданған дозаға сызықтық пропорцияда болады.

Тәулігіне 1 рет қабылдау жиілігімен лазартан мен оның метаболитінің қан плазмасында айтарлықтай жинақталуы байқалмайды. Күнделікті 100 мг дозада бір рет қолдану қан плазмасында заттың және оның метаболитінің айтарлықтай жиналуына әкелмейді.

Лозартан дозасының шамамен 4% -ы белсенді метаболитке айналады. 14 С таңбасын лосартанмен қабылдағаннан кейін, айналымдағы қан плазмасындағы радиоактивтілік ең алдымен заттың және оның белсенді метаболитінің болуымен байланысты. Шамамен 1% жағдайда лосартан метаболизмінің төмен деңгейі анықталады.

Плазма мен бүйрек клиренсі (сәйкесінше): лосартан - шамамен 600 және 74 мл / мин, оның белсенді метаболиті - шамамен 50 және 26 мл / мин. Лозартан дозасының шамамен 4% -ы бүйректер арқылы өзгереді, шамамен 6% - белсенді метаболит ретінде. Заттың плазмалық концентрациясы және оның белсенді метаболиті ақырғы T-мен пропорционалды түрде төмендейді_1/2 (жартылай шығарылу кезеңін жою) шамамен 2 және 6–9 сағатты құрайды. Шығару бүйректермен және өтпен жүзеге асырылады. Белгіленген 14 С лосартан қабылдағаннан кейін радиоактивтіліктің шамамен 58% -ы нәжісте, 35% -ы несепте кездеседі.

Бауырдың алкогольдік циррозының жеңіл және орташа ауырлық дәрежесінде, сау еріктілермен салыстырғанда, лосартан мен белсенді метаболиттің концентрациясы сәйкесінше 5 және 1,7 есе артады.

Қан плазмасындағы лосартанның концентрациясы CC (креатинин клиренсі) 10 мл / мин-ден жоғары, бүйрек қызметі бұзылған кездегіден айырмашылығы жоқ. Гемодиализбен ауыратын науқастарда AUC мәні (концентрация-уақыт қисығы астындағы аймақ) бүйрек функциясының бұзылуына қарағанда шамамен 2 есе жоғары. Гемодиализ көмегімен лосартан және оның белсенді метаболиті жойылмайды.

Артериялық гипертензиясы бар әйелдерде лосартанның плазмалық концентрациясының мәні еркектердегі сәйкес мәннен екі есе асады, ал ерлер мен әйелдерде белсенді метаболиттің концентрациясы әр түрлі болмайды. Бұл фармакокинетикалық айырмашылықтың клиникалық мәні жоқ.

Қарсы көрсеткіштер

бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (СК 30 минут / мин-ден аз науқастарда),
бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Балаға - ішу шкаласы бойынша, 9 баллдан жоғары),
анурия
лактаза жетіспеушілігі, мальабсорбция синдромы және лактозаға төзбеушілік,
Аддисон ауруы
симптоматикалық подагра және / немесе гиперурикемия,
сынғыш гипер- және гипокалиемия, гиперкальемия, сынғыш гипонатриемия,
дегидратация, соның ішінде диуретиктердің жоғары дозаларын қолданумен байланысты,
қант диабетін бақылау қиын
ауыр артериялық гипотония,
бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде алискирен және алискирен бар препараттармен үйлесімді терапия (гломерулярлық сүзу жылдамдығы 2) және / немесе қант диабеті,
жүктілік және лактация,
жасы 18-ге дейін
препарат компоненттеріне, сондай-ақ сульфонамидтің туындылары болып табылатын дәрілерге жеке төзімсіздік.

Туыстық (Лозарел Плюс медициналық бақылауда тағайындалады):

стероид емес қабынуға қарсы препараттармен (оның ішінде циклооксигеназа-2 тежегіштерімен) біріктірілген терапия,
ми қан тамырларының жеткіліксіздігі,
қандағы су-электролит балансын бұзу, мысалы, диарея немесе құсу (гипонатриемия, гипомагнемия, гипохлоремиялық алкалоз),
бүйрек артериясының екі жақты стенозы немесе бір бүйректің артериялық стенозы,
бүйрек жеткіліксіздігі (СК 30-50 мл / мин бар науқастарда),
ауырған аллергия тарихы мен бронх демікпесі,
прогрессивті бауыр аурулары және бауыр функциясының бұзылуы (Child-Pugh шкаласы бойынша, 9 баллдан аз),
дәнекер тінінің жүйелік аурулары (жүйелі қызыл эритематозды қоса);
өмірге қауіпті аритмиямен жүрек жеткіліксіздігі,
аорта немесе митральды қақпақшаның стенозы,
жедел миопия және екінші реттік жабылатын глаукома (гидрохлоротиазидпен байланысты),
жүректің ишемиялық ауруы
гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия,
бастапқы гипералдостеронизм,
бүйрек ауыстырудан кейінгі жағдайлар (қолдану тәжірибесі жоқ),
қант диабеті,
қара нәсілге жататын.

Жанама әсерлері

Лосартанмен және гидрохлоротиазидпен жүргізілген клиникалық зерттеулерде осы біріктірілген препаратқа тән жағымсыз реакциялар байқалмады.

Жағымсыз әсерлері Losarel Plus белсенді ингредиенттерін монотерапия ретінде қолданған кезде белгілі болды. Тұтастай алғанда, осы комбинациямен сипатталған жағымсыз әсерлердің жиілігі плацебоға тең болды.

Жалпы, лосартанмен және гидрохлоротиазидпен біріктірілген терапия жақсы төзімді. Көптеген жағдайларда жағымсыз реакциялар жұмсақ, өтпелі сипатта болды және Lozarel Plus-тың жойылуына әкелмеді.

Бақыланатын клиникалық зерттеулердің нәтижелері бойынша, маңызды гипертензияны емдеу кезінде, Lozarel Plus препаратын қабылдаумен байланысты бірден-бір жағымсыз реакция - бұл басталу.

Сондай-ақ, зерттеулер жүргізу кезінде сол жақ қарыншаның гипертрофиясы және артериялық гипертензиясы бар пациенттерде жиі кездесетін бұзылулар: шаршаудың жоғарылауы, әлсіздік, жүйелік / жүйелік емес айналуы.

Тіркеуден кейінгі бақылауды қосқанда, әртүрлі зерттеулер барысында келесі жанама әсерлер анықталды: 10% - өте жиі (> 1% және 0,1% және 0,01% және 5,5 ммоль / л), сирек - қан сарысуындағы мочевина концентрациясының жоғарылауы / қандағы азот пен креатинин, өте сирек гипербилирубинемия, бауыр трансаминазаларының (аспартат аминотрансфераза және аланин аминотрансфераза) белсенділігінің шамалы жоғарылауы, белгісіз жиілігі - гипонатриемия,

жалпы бұзылулар: жиі - әлсіздік, астения, перифериялық ісіну, кеуде аймағындағы ауырсыну, сирек - қызба, беттің ісінуі, белгісіз жиілікпен - тұмауға ұқсас белгілер, әлсіздік.

Гидрохлоротиазидтің әсерінен жүйелер мен органдардың қолайсыз реакциялары:

жүрек-тамыр жүйесі: сирек - ортостатикалық гипотензия, аритмия, васкулит,
ас қорыту жүйесі: сирек - асқазан шырышты қабығының тітіркенуі, холестатикалық сарғаю, ішілік холестаз, холецистит немесе панкреатит, диарея, құсу, жүрек айну, қысылу, іш қату, сиаладенит, анорексия,
зәр шығару жүйесі: сирек - интерстициалды нефрит, бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының бұзылуы,
жүйке жүйесі: жиі - бас ауруы, сирек - бас айналу, парестезия, ұйқысыздық,
иммундық жүйе: сирек - респираторлық стресс синдромы (оның ішінде кардиогенді емес өкпе ісінуі және пневмонит), уртикария, некротикалық васкулит, пурпура, Стивенс-Джонсон синдромы, сирек - анафилактикалық реакциялар, мүмкін сілкіну,
қан және лимфа жүйесі: сирек - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластикалық / гемолитикалық анемия,
көру ағзасы: сирек - ксантопия, уақытша бұлдыр, белгісіз жиілікпен - өткір бұрышпен жабылатын глаукома,
тері және тері астындағы тіндер: сирек - уытты эпидермальды некролиз, фотосезімталдық, белгісіз жиілігі бар - қызыл лақап эритематозы,
метаболизм және тамақтану: сирек - гипомагнемия, гипокалиемия, гипергликемия, гипонатриемия, глюкозурия, подагра, гиперкальциемия және гипохлоремиялық алкалоздың дамуымен гиперурикемия (ксеростомия, шөлдеу, жүрек ырғағының өзгеруі, психикадағы / көңіл-күйдегі өзгерістер). бұлшықет, жүрек айну, құсу, ерекше шаршау немесе әлсіздік, гипохлоремиялық алкалоз бауыр энцефалопатиясының / бауыр комасының дамуына әкелуі мүмкін), гипонатриемия (абыржу, конвульсия түрінде көрінеді) , Терапия тиазидные мүмкін глюкоза бұзылған переносимости кезінде адинамия, баяу ойлау процесі, қозғыштық, шаршау, бұлшық спазмы), ағып жасырын қант диабеті танытуға мүмкін, жоғары дозада жағдайда қандағы липидтердің сарысу шоғырлануын ұлғайту мүмкін,
басқалары: сирек - бұлшық еттердің жиырылуы, потенциалдың төмендеуі.

Артық дозалану

Lozarel Plus белсенді компоненттерінің артық дозалануының негізгі белгілері:

лосартан: тахикардия, қан қысымының төмендеуі, брадикардия (қынаптың қозуына байланысты),
гидрохлоротиазид: электролиттердің жоғалуы (гипокалиемия, гиперхлоремия, гипонатриемия түрінде), сонымен бірге шамадан тыс диурез салдарынан пайда болатын сусыздану, жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қолданған жағдайда гипокалиемия аритмия курсын нашарлатуы мүмкін.

Терапия: тірек және симптоматикалық. Егер қабылдаудан біраз уақыт өтсе, асқазанды шаю керек, нұсқауларға сәйкес су-электролит бұзылыстарын түзету жүзеге асырылады. Лосартан және оның белсенді метаболиттері гемодиализ арқылы жойылмайды.

Дозалану нысаны

Пленкамен қапталған таблеткалар 50 мг / 12,5 мг, 100 мг / 25 мг

Бір планшетте бар

белсенді заттар: лосартан калий 50 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг немесе

лосартан калий 100 мг, гидрохлоротиазид 25 мг

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, алдын-ала желатталған крахмал, магний стеараты, сусыз коллоидты кремний диоксиді

қабықтың құрамы: гипромеллоза, гидроксипропилді целлюлоза, сары темір оксиді (Е 172), титан диоксиді (Е 171), макрогол (400) (100 мг / 25 мг доза үшін), тальк (100 мг / 25 мг доза үшін).

Пленкамен қапталған таблеткалар, ашық сары түсті, дөңгелек пішінді, бетоны биконвекс.

Дозалау және енгізу

Лозарел плюс басқа антигипертензивті препараттармен бірге тағайындалуы мүмкін.

Таблеткаларды тамақ ішуге қарамастан, стакан сумен ішу керек.

Лосартан мен гидрохлоротиазид бастапқы терапия ретінде қабылданбайды, бірақ лосартан калийін немесе гидрохлоротиазидті бөлек қолдану қан қысымын тиісті түрде басқаруға алып келмейтін науқастарға тағайындалады.

Екі компоненттің әрқайсысына дозалық титрлеу ұсынылады (калий лосартан және гидрохлоротиазид).

Клиникалық тұрғыдан қажет болған жағдайда, қан қысымы дұрыс бақыланбаған пациенттерде монотерапияның тұрақты тіркесімге ауысуын қарастыруға болады.

Lozarel Plus 50 мг / 12,5 мг пленкамен қапталған таблеткалар

Әдеттегі сақтау дозасы: күніне 1 рет 50 мг / 12,5 мг 1 таблетка.

Жеткілікті реакциясы жоқ пациенттер үшін дозаны күніне бір рет 50 мг / 12,5 мг 2 таблеткаға немесе күніне бір рет 100 мг / 25 мг-нан 1 таблеткадан арттыруға болады.

Әдетте, гипертензияға қарсы әсер емдеу басталғаннан кейін 3-4 апта ішінде қол жеткізіледі.

Lozarel Plus, қабықпен қапталған таблеткалар 100 мг / 25 мг Максималды доза: күніне 1 рет 100 мг / 25 мг 1 таблетка.

Әдетте, гипертензияға қарсы әсер емдеу басталғаннан кейін 3-4 апта ішінде қол жеткізіледі.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде және гемодиализдегі емделушілерде қолдану.

Бүйрек функциясы қалыпты бұзылған емделушілерде (яғни креатинин клиренсі 30-50 мл / мин), бастапқы дозаны түзету қажет емес. Лозартан-гидрохлоротиазидті біріктіру гемодиализге шалдыққан науқастарда ұсынылмайды. Лозартан-гидрохлоротиазидті бүйрек функциясы бұзылған науқастарға тағайындауға болмайды (креатинин клиренсі)

Қолдану тәсілі: дозасы және емдеу курсы

Ішінде күніне 1 рет, тамақ ішуге қарамастан.

Артериялық гипертензия кезінде препараттың әдеттегі бастапқы және күтілетін дозасы - 1 таб. LozarelR Plus күніне 12,5 мг + 50 мг.

3-4 апта ішінде тиісті емдік әсер болмаған жағдайда, дозаны 2 таблеткаға дейін 12,5 мг + 50 мг немесе LozarelR Plus 25 мг + 100 мг 1 таблеткасына дейін арттыру керек (ең жоғарғы тәуліктік доза).

Қан айналымы төмендеген науқастарда (мысалы, диуретиктердің үлкен дозаларын қабылдаған кезде), лозартанның ұсынылатын бастапқы дозасы күніне бір рет 25 мг құрайды. Осыған байланысты LozarelR Plus терапиясын диуретиктер жойылғаннан және гиповолемия түзелгеннен кейін бастау керек.

Егде жастағы науқастарда және бүйрек функциясының орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде, соның ішінде диализде емделушілерде бастапқы дозаны түзету қажет емес.

Фармакологиялық әрекет

Lozarel Plus - бұл ангиотензин II рецепторларының антагонисті (лосартан) және тиазидті диуретик (гидрохлоротиазид). Бұл компоненттердің үйлесуі қосымша антигипертензиялық әсерге ие және қан қысымын (BP) әр компоненттен бөлек бөледі.

Қарым-қатынас

Тиазидті диуретиктерді барбитураттармен, наркотикалық анальгетиктермен, этанолмен бір мезгілде қолданған кезде ортостатикалық гипотензияның даму қаупі жоғарылауы мүмкін.

Диуретиктер литийдің бүйрек клиренсін төмендетеді және оның токсикалық әсерінің қаупін арттырады, диуретиктер мен литий препараттарын бірлесіп қолдану ұсынылмайды.

Прессор аминдерімен (норепинефрин, эпинефрин) бір мезгілде қолданғанда, оларды басқаруға кедергі жасамайтын, амортизацияланбаған бұлшықет босаңсытқыштарымен (тубокурарин) әсер етудің жоғарылауы мүмкін.

Глюкокортикостероидтарды, адренокортикотропты гормонды (ACTH) қолдану арқылы электролиттердің жоғалуын, гипокалиемияны күшейтетін мүмкін. Тиазидтер цитотоксикалық препараттардың бүйрекпен шығарылуын азайтып, олардың миелосупрессивті әсерін күшейте алады.

Арнайы нұсқаулар

Екі жақты бүйрек артерияларының стенозы немесе бір бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде RAAS (ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесі) әсер ететін дәрілер қан несепнәрі мен қан сарысуындағы креатининді жоғарылатуы мүмкін. Мұндай әсерлер лосартанмен атап өтілді. Бүйрек функциясының бұзылыстары қалпына келтірілді және терапияны тоқтатқаннан кейін өтті. Препаратты қабылдаған кейбір емделушілерде бүйрек функциясының қайтымды өзгерістері, оның ішінде бүйрек жеткіліксіздігі RAAS функциясының тежелуіне байланысты пайда болды.

Гипотензивті әсері бар басқа препараттарды қолданғанда, ишемиялық жүрек-қан тамырлары және цереброваскулярлық аурулардағы қан қысымының шамадан тыс төмендеуі салдарынан миокард инфарктісі және инсульт дамуы мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылған / онсыз жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда жедел бүйрек жетіспеушілігі және қан қысымының төмендеуі мүмкін.

Басқа ангиотензин II рецепторларының антагонистері сияқты, лосартан негрлік нәсілдің пациенттерінде аз тиімді, бұл рениннің төмен белсенділігімен байланысты.

Бүйрек трансплантациясынан кейін пациенттерде лосартан қолдану тәжірибесі жоқ.

1. Қолдану көрсеткіштері

Лозарел препараты келесі жағдайларда тағайындалады:

Гипертонияның айқын белгілері.
Артериялық гипертензиямен немесе сол жақ қарыншаның гипертрофиясымен ауыратын адамдарда байланысты жүрек-қан тамырлары ауруының қаупін азайту, бұл жүрек-қан тамырлары өлімінің, инсульттің және миокард инфарктінің аралас жиілігінің төмендеуімен көрінеді.
2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда бүйректен қорғауды қамтамасыз ету.
Протеинурияны азайту қажеттілігі.
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, ACE ингибиторларымен емделмеген кезде.

3. Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Лазорелдің басқа препараттармен әрекеттесуі:

Лозарел мен гидрохлоротиазид пен дигоксиннің, сондай-ақ адам ағзасына ұқсас әсер ететін басқа дәрі-дәрмектердің арасында ешқандай әсер жоқ. Кейде оны «Рифампицин» және «Флуконазолмен» біріктіру қан плазмасындағы белсенді метаболит деңгейінің төмендеуіне әкеледі.
Ангиотензин II ферментін немесе оның әсерін тежейтін препараттармен үйлескенде гиперкалиемияның қарқынды дамуы қаупінің жоғарылауы байқалады.
Нестероид емес қабынуға қарсы препараттар ангиотензин II рецепторларының блокаторларының тиімділігін айтарлықтай төмендетеді.
Ангиотензин II рецепторларының антагонистері мен NSAID препараттарымен біріктірілген емдеу көбінесе бүйрек проблемаларын тудырады.
Ангиотензин II рецепторлары антагонистерінің литий препараттарымен үйлесуі қан плазмасындағы литий мөлшерінің көбеюіне себеп болады.
«Лосарелмен» емдеу диуретиктерді енгізумен қатар, аддитивті әсер береді. Нәтижесінде әртүрлі антигипертензивті препараттардың тиімділігінің өзара артуы байқалады.

6. Сақтау шарттары мен шарттары

25 ° C аспайтын температурада сақтау керек. Препаратты кішкентай балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.

Жарамдылық мерзімі Дәрі-дәрмектің мерзімі - 2 жыл.

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Lazorel препаратының құны өндірушіге және дәріханалар желісіне байланысты өзгереді, Ресейде ол орташа есеппен 200 рубльден тұрады.

Украинада препарат кең таралмайды және шамамен 200 грн.

Қажет болса, сіз «Лозарелді» осы дәрілердің бірімен алмастыра аласыз:

Брозаар
Блоктран
Веро-Лосартан
Вазотендер
Кардомин-Сановель
Зисакар
Қожар
Қарзартан
Лозап,
Лейка
Лосартан А,
Лосартан каноны
«Лосартан калийі»,
Лосартан Рихтер,
Лосартан МакЛеодс,
Лосартан Тева
«Лозартан-ТАД»,
Лосакор
Лориста
Пресартан
Лот
«Реникард.»

Емдеу үшін аналогтарды қолдану, әсіресе науқаста препараттың компоненттеріне жеке төзбеушілік болған кезде қажет. Алайда кез-келген дәрі-дәрмекті тек дәрігер тағайындай алады.

Препарат туралы пікірлерді Интернеттен табуға болады, мысалы, Анастасия былай деп жазады: «Менің қант диабетім көп азап шегеді. Жақында мен осы аурудың жаңа көріністеріне тап болдым. Маған нефропатия деген диагноз қойылды. Дәрігер көптеген дәрі-дәрмектерді, соның ішінде Лозарелді тағайындады. Ол бүйректің қалыпты жұмысын тез және тиімді қалпына келтіруге көмектесті. Аяқтың ісінуі жоғалды ».

Басқа шолуларды осы мақаланың соңында табуға болады.

Лозарел препараты гипертония мен жүрек жеткіліксіздігін емдеуде тиімді дәрі ретінде танылған. Ол ұқсас негізгі компоненттері бар аналогтардың кеңейтілген сериясына ие, оны бауыр мен бүйрек проблемаларына, сондай-ақ жүктілік кезінде және 18 жасқа дейін қолдануға болмайды. Жанама әсерлердің пайда болуын болдырмау үшін дәрі-дәрмекті дәрігердің нұсқауымен қатаң қабылдау ұсынылады.

Планшеттер, ақ немесе ақ түсті, сарғыш реңктері бар дөңгелек, биконвекс, бір жағында қауіп-қатер бар.

Қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, прегелатинделген крахмал, сусыз коллоидты кремний диоксиді, магний стеараты.

Пленка қабықшасының құрамы: гипромеллоза, гиппролоза, макрогол 400, титан диоксиді (E171), тальк.

10 дана - блистер (3) - картон пакеттері.

Антигипертензивті препарат, ангиотензин II рецепторларының таңдаулы антагонисті (AT 1 түрі). Ангиотензин II көптеген тіндерде (қан тамырларының тегіс бұлшықет тіндерінде, бүйрек үсті бездерінде, бүйректерде және жүректе) кездесетін AT 1 рецепторларына іріктеп қосылады және вазоконстрикция мен альдостеронның босатылуын, бұлшықеттің тегіс таралуын тудырады.

In vitro және in vivo зерттеулері лосартан мен оның фармакологиялық белсенді метаболиті ангиотензин II-нің физиологиялық маңызды әсерін оның синтезінің қай бағытына және қай бағытына қарамастан блоктайтынын көрсетті. II киназасын тежемейді - брадикининді бұзатын фермент.

Бұл OPSS, альдостеронның қандағы концентрациясын, қан қысымын, өкпе қан айналымындағы қысымды төмендетеді, жүктемені азайтады, диуретикалық әсер етеді. Миокард гипертрофиясының дамуына кедергі келтіреді, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда жаттығуларға төзімділікті арттырады.

Бір рет ішкеннен кейін гипотензивті әсер (систолалық және диастолалық қысым төмендейді) 6 сағаттан кейін максимумға жетеді, содан кейін 24 сағат ішінде біртіндеп төмендейді. Максималды гипотензивті әсер препаратты тұрақты қабылдағаннан кейін 3-6 аптадан кейін дамиды.

Бұл ACE-ны тежемейді және демек, брадикининнің жойылуына жол бермейді, сондықтан лосартан брадикининмен жанама түрде жанама әсерлерге ие болмайды (мысалы, ангиоэдема).

Артериялық гипертензиясы бар протеинуриямен қатар жүретін қант диабетімен ауыратын науқастарда (тәулігіне 2 г-дан көп) препаратты қолдану протеинурияны, альбуминдер мен иммуноглобулиндердің шығарылуын едәуір төмендетеді.

Қан плазмасындағы мочевина деңгейін тұрақтандырады. Ол вегетативті рефлекстерге әсер етпейді және қан плазмасындағы норепинефрин деңгейіне ұзақ әсер етпейді.

Күніне 1 рет 150 мг дозада артериялық гипертензиясы бар пациенттерде қан сарысуындағы триглицеридтер, жалпы холестерин және HDL холестерин деңгейіне әсер етпейді. Дозада лосартан қанның глюкозасына тез әсер етпейді.

Қолданған кезде лосартан ас қорыту жолдарынан жақсы сіңеді. Ол белсенді метаболит түзе отырып, CYP2C9 изоэнзимінің қатысуымен карбоксилдену арқылы бауыр арқылы «алғашқы өту» кезінде метаболизмнен өтеді. Лосартанның жүйелік биожетімділігі шамамен 33% құрайды. Лосартан мен оның белсенді метаболитінің қан мөлшері қан сарысуында шамамен 1 сағаттан кейін және 3-4 сағаттан кейін тиісінше жетеді. Тамақтану лосартанның биожетімділігіне әсер етпейді.

Препаратты 200 мг дейінгі дозада ауыз арқылы қабылдағанда, лосартан және оның белсенді метаболиті сызықты фармакокинетикамен сипатталады.

Лосартан мен оның белсенді метаболитінің плазма ақуыздарымен (негізінен альбуминмен) байланысы 99% -дан асады. V д лосартан - 34 л. Лосартан іс жүзінде BBB-ге енбейді.

Науқасқа iv немесе ауызша енгізілген лозартанның шамамен 14% -ы белсенді метаболитке айналады.

Лосартанның плазмалық клиренсі 600 мл / мин, белсенді метаболит 50 мл / мин. Лосартан мен оның белсенді метаболитінің бүйрек клиренсі сәйкесінше 74 мл / мин және 26 мл / мин құрайды. Ішке қабылдаған кезде қабылданған дозаның шамамен 4% -ы бүйрек арқылы өзгереді, ал 6% -ы белсенді метаболит түрінде бүйректен шығарылады. Ауызша қабылдағаннан кейін лосартан мен оның белсенді метаболитінің плазмалық концентрациясы лосартанның соңғы Т 1/2 мөлшерімен 2 сағатқа, ал белсенді метаболиті шамамен 6-9 сағатқа дейін төмендейді.Дәрі-дәрмекті күніне 100 мг дозада қабылдағанда лосартан да, белсенді метаболит те айтарлықтай болмайды. қан плазмасында жинақталу.

Лосартан және оның метаболиттері ішек пен бүйрек арқылы шығарылады.

Арнайы клиникалық жағдайларда фармакокинетика

Алкогольді алкогольдік циррозы бар пациенттерде лосартанның концентрациясы 5 есе, ал белсенді метаболит дені сау еріктілерге қарағанда 1,7 есе жоғары болды.

СС 10 мл / мин-ден жоғары болса, қан плазмасындағы лосартанның концентрациясы қалыпты бүйрек функциясымен салыстырғанда айырмашылығы жоқ.Гемодиализді қажет ететін емделушілерде AUC мәні бүйрек функциясы қалыпты емделушілерге қарағанда шамамен 2 есе жоғары.

Лосартан да, оның белсенді метаболиті де гемодиализ арқылы организмнен шығарылмайды.

Артериялық гипертензиясы бар егде жастағы еркектерде лосартан мен оның белсенді метаболитінің концентрациясы артериалды гипертензиясы бар жас ер адамдарда осы параметрлердің мәндерінен айтарлықтай айырмашылығы жоқ.

Артериялық гипертензиясы бар әйелдерде лосартанның плазмалық концентрациясының мәні артериялық гипертензиямен ауыратын еркектердегі сәйкес мәндерден 2 есе жоғары. Ерлер мен әйелдерде белсенді метаболиттің концентрациясы әр түрлі болмайды. Бұл фармакокинетикалық айырмашылықтың клиникалық маңызы жоқ.

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (ACE ингибиторлары емделмеген жағдайда),

- 2 типті қант диабетіндегі нефропатия (гиперкреатининемия мен протеинурияның даму қаупін азайту);

- артериялық гипертензиясы және сол жақ қарыншаның гипертрофиясы бар науқастарда жүрек-тамыр асқынулары мен өлім қаупін азайту.

- лактация (емізу),

- 18 жасқа дейін (тиімділігі мен қауіпсіздігі орнатылмаған),

- лактозаға төзбеушілік, галактоземия немесе глюкоза / галактоза мальабсорбция синдромы,

- Препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық.

Сақтықпен препарат бауыр және / немесе бүйрек жетіспеушілігінде, бронхтың төмендеуінде, су-электролит балансының бұзылуында, бүйрек артерияларының екі жақты стенозында немесе бір бүйрек артериясының стенозында қолданылуы керек.

Препарат тамақ қабылдауына қарамастан күніне 1 рет ауызша тағайындалады.

Артериялық гипертензиямен ауырғанда бастапқы және күтім дозасы күніне 50 рет 1 мг құрайды. Қажет болған жағдайда препараттың дозасын тәулігіне 100 мг-ге 1 немесе 2 дозада арттыруға болады.

Диуретиктерді жоғары дозада қабылдағаннан кейін күніне 1 рет 25 мг (1/2 таб. 50 мг) бар Лозарел препаратымен емдеуді бастау ұсынылады.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде алғашқы доза тәулігіне 12,5 мг құрайды, содан кейін препараттың төзімділігіне байланысты аптасына 2 рет 50 мг / тәулікке дейін артады. Бастапқы дозада 12,5 мг қолданған кезде белсенді зат мөлшері аз мөлшердегі дәрілік формаларды қолдану ұсынылады (қауіпті 25 мг таблетка).

Протеинуриясы бар 2 типті қант диабетінде (гиперкреатининемия мен протеинурияның даму қаупін азайтады) бастапқы доза күніне 1 рет 50 мг құрайды. Емдеу кезінде қан қысымына байланысты препараттың тәуліктік дозасын 1 немесе 2 дозада 100 мг дейін арттыруға болады.

Артериялық гипертензия және сол жақ қарыншаның гипертрофиясы бар пациенттерде жүрек-қан тамырлары асқынулары мен өлім қаупін азайту үшін Лозарел препаратын қолданған кезде бастапқы доза күніне 50 мг-ден 1 рет, қажет болған жағдайда дозаны күніне 100 мг дейін арттыруға болады.

Бүйрек функциясының бұзылған (СК 20 мл / мин-ден аз), бауыр ауруы, дегидратация тарихы бар, диализ процедурасы кезінде пациенттерге, сондай-ақ 75 жастан асқан емделушілерге препараттың төменгі дозада - 25 мг (1/2 таб.) Тағайындау ұсынылады. 50 мг) күніне 1 рет.

Әдетте жанама әсерлер жұмсақ және өтпелі болып табылады, емдеуді тоқтатуды қажет етпейді.

Жүктілік және лактация

Лозарел плюс жүктілік / лактация кезінде тағайындалмайды.

Препаратты жүктіліктің II - III триместрінде қолданған кезде дамып келе жатқан ұрыққа зақым келуі мүмкін, кейбір жағдайларда терапия оның өліміне әкелуі мүмкін. Ұрықта келесі бұзылулардың қаупі артады: ұрықтың сарғаюы және жаңа туған нәрестенің сарғаюы. Анасында тромбоцитопения дамуы мүмкін. Lozarel Plus жүктілік расталғаннан кейін дереу тоқтатылуы керек.

Lozarel Plus қолдану тиімділігі мен қауіп-қатерін бағалау кезінде емізетін әйелдер тиазидтердің емшек сүтімен бөлінетінін және лосартанның қауіпсіздік профилі зерттелмегенін ескеруі керек. Егер Lozarel Plus пайдалану қажет болса, емшек емізуді тоқтату керек.

Бүйрек қызметі бұзылған жағдайда

Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде (СК 30 мл / мин-ден аз) дәрілік терапия қарсы көрсетілімдер болып табылады.

Бүйрек функциясының орташа жеткіліксіздігінде (CC 30-50 мл / мин), Лозарел Плюс сақтықпен тағайындалады.

Бүйрек функциясының орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерге, оның ішінде диализге шалдыққандар үшін бастапқы дозаны түзету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуымен

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін (Бала-Пуг шкаласы бойынша 9 балдан жоғары) бұл біріктірілген антигипертензивті агентпен терапия қарсы болып табылады.

Бауырдың прогрессивті аурулары және бауыр функциясының бұзылуы бар балалар-пог лозарел плюс шкаласында 9 баллдан төмен болған жағдайда, ол медициналық бақылауда қолданылады.

Шығарылымның құрамы мен формасы

Медицина биконвекс түрінде сатылады, дөңгелек таблеткалар, ашық сары қабықпен қапталған. Егер сіз планшетті екі бөлікке бөлсеңіз, оның ішінде ақ немесе ақ-сары өзек таба аласыз. Әр қаптамада 30 таблетка бар.

Белсенді компоненттер ретінде препарат құрамында 12,5 мг гидрохлоротиазид және 50 мг калий лосартан немесе 25 мг гидрохлоротиазид және 100 мг калий лосартан болуы мүмкін.

Lozarel Plus ядросы лактоза моногидратынан, прегелатиндендірілген крахмалдан, МКК, коллоидты кремний диоксиді, магний стеаратынан тұрады.

Қабық сары темір оксиді (бояғыш), гипролоза, титан диоксиді, гипромелледен тұрады.

Лозарел: пайдалану нұсқаулары, бағасы, аналогтары

Лозарел - бұл артериалды гипертензия, жүрек жеткіліксіздігі және қант диабеті бар науқастарда (бүйректен қорғау үшін) кеңінен қолданылатын қан қысымын төмендететін дәрі. Кез-келген басқа дәрі сияқты, оның белгілі бір көрсеткіштері, қарсы көрсетілімдері және жанама әсерлері бар.

Сақтау шарттары, мерзімі

Lozarel Plus температурасын екі жылдан аспайтын +25 градус температурада сақтаңыз.

Ресей тұрғындарына дәрі-дәрмекті орау құны 200-300 рубльді құрайды.

Lozarel Plus болжамды бағасы Украинада - 240 гривен.

Дәрі-дәрмектің аналогтары: Лозартан N, Симартан-Н, Лозартан-Н Канон, Пресартан Н, Лориста Н.Д., Лориста Н.

Пікірлер бойынша, Lozarel Plus қан қысымын тиімді төмендетеді және жүрек-тамыр жүйесінің жағдайына жағымды әсер етеді.

Дәрігерлер дәрі-дәрмектің барлық гипертониялық науқастарға жарамсыз екенін айтады, сондықтан оны дәрігердің ұсынысы бойынша қабылдау керек.

Нақты адамдар қалдырған пікірлерді нұсқаулықтың соңында оқи аласыз.

Қолдану нұсқаулығы

Қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес препарат әдетте күніне бір рет қабылданады. Олар мұны аш қарынға да, тамақтан кейін де жасайды.

Гипертензияны емдеу кезінде бастапқы және кейінгі доза күніне 50 мг құрайды. Әсер жеткіліксіз болған кезде дозаны тәулігіне 100 мг дейін арттырады (егер қаласаңыз, оны екі дозаға бөлуге болады).

Созылмалы жүрек жетіспеушілігін емдеу кезінде алғашқы дозасы тәулігіне 12,5 мг (таблетканың төрттен бір бөлігі) құрайды, содан кейін жоғарылайды (дозасы апта сайын екі есе артады). Күніне 50 мг-нан артық қабылдауға болмайды.

2 типті қант диабеті бар пациенттерде гиперкреатининемия мен протеинурияның пайда болу қаупін азайту үшін препаратпен емдеу күніне бір рет 50 мг-дан басталады. Кейіннен тәуліктік доза бір немесе екі дозада қабылданған 100 мг-ға дейін (жеткіліксіз әсері бар) артады.

Артериялық гипертензиясы және сол жақ қарыншаның қалыңдауы бар адамдарда жүрек-тамыр асқынулары мен өлім қаупін азайту үшін емдеу күніне 50 мг-дан басталады. Қажет болса, дозаны күніне 100 мг дейін арттырыңыз.

Адамдарға төмен дозаны қолдану (тәулігіне 25 мг) ұсынылады:

75 жастан асқан
дегидратация, бауыр және бүйрек ауруларымен ауырады,
диализде болу.

Lozarel туралы пікірлер

«Менде бес жыл бұрын созылмалы жүрек жеткіліксіздігі болды. Мен ACE ингибиторларының барлығын дерлік сынап көрдім, бірақ ешқандай оң өзгерістерді байқамадым. Содан кейін дәрігер маған Лозарелді тағайындады. Дәрі-дәрмек қолданылған кезде, ол оның шаршағанын байқай бастады, содан кейін аяқтарындағы және қолдарындағы ісіну азайды, содан кейін тыныс алу жоғалды. Медицина бірден әрекет ете бастайды, бірақ оны қаншалықты ұзақ қабылдасаңыз, нәтиже соғұрлым айқын болады. Бес ай қабылдағаннан кейін мен түнгі жөтелден арылдым, енді мен әлсіздік пен ісінудің жоқтығымен мақтана аламын. Ия, және ентігу көрінбейді «