Финлепсин мен Финлепсин ретардінің айырмашылығы неде? Финлепсиннің тежелуі: қолдану жөніндегі нұсқаулық

Федералды нейрохирургия орталығы

ЖАҢА МӘЛІМЕТ жасаңыз.

Бірақ сіз рұқсаты жоқ пайдаланушысыз.

Егер сіз бұрын тіркелген болсаңыз, онда «кіру» (сайттың жоғарғы оң жағындағы кіру нысаны). Егер сіз мұнда бірінші рет болсаңыз, тіркеліңіз.

Тіркелсеңіз, болашақта сіздің хабарламаларыңызға жауаптарды бақылай аласыз, басқа пайдаланушылармен және кеңесшілермен қызықты тақырыптарда сұхбатты жалғастыра аласыз. Сонымен қатар, тіркеу сізге кеңес берушілермен және сайттың басқа пайдаланушыларымен жеке хат алмасуды жүргізуге мүмкіндік береді.

Дозалау және енгізу

Кешке 100 мг кешке 100 мг
Күніне 200-600 мг дозада, таңертең 400-600 мг кешке
Таңертең 200 мг 200-400 мг кешке 200-400 мг таңертең 400-600 мг кешке

Кестеде көрсетілген дозалар асып кетпеуі керек.
Алкогольді қабылдауды аурухана жағдайында емдеу.
Орташа тәуліктік доза 600 мг карбамазепинге (таңертең 200 мг және кешке 400 мг) сәйкес келеді.
Әй
Ауыр жағдайларда, алғашқы күндері дозаны тәулігіне 1200 мг карбамазепинге дейін арттыруға болады, олар 2 дозаға бөлінеді. Финлепсиннің тежелуін седативті-гипнозды препараттармен біріктіруге болмайды. Қажет болса, Финлепсин ретардін алкогольді кетіруді емдеу үшін қолданылатын басқа заттармен біріктіруге болады. Емдеу кезінде қан плазмасындағы карбамазепиннің құрамын үнемі бақылау қажет. Орталық және вегетативті жүйке жүйесінің жанама әсерлерінің дамуына байланысты пациенттер аурухана жағдайында мұқият бақыланады.
Тригеминальді невралгия, глоссофарингеальды нервтің идиопатиялық нейропатиясы.
Бастапқы доза күніне 200-400 мг карбамазепинді құрайды, ол 2 дозаға бөлінеді. Бастапқы дозасы ауырсыну толықтай жойылғанға дейін, тәулігіне орта есеппен 400-800 мг карбамазепинге дейін артады. Осыдан кейін пациенттердің белгілі бір бөлігінде емдеуді 400 мг карбамазепиннің төменгі дозасымен жалғастыруға болады.
Финлепсиннің тежелуі егде жастағы емделушілерде және карабамазепинге сезімтал пациенттерде 100 мг карбамазепиннің бастапқы дозасында (200 мг 1/2 таблетка) күніне 2 рет тағайындалады.
Диабеттік нейропатиядағы ауырсыну.
Орташа тәуліктік доза таңертең 200 мг, кешке 400 мг карбамазепин құрайды. Ерекше жағдайларда Финлепсин ретардін күніне 2 рет 600 мг карбамазепин дозасында тағайындауға болады. Бірнеше склероздағы эпилептиформды конвульсиялар.
Әй
Орташа тәуліктік доза - 2 дозаға бөлінген карбамазепин 400 - 800 мг.
Психозды емдеу және алдын-алу
Әдетте сақтау дозасына сәйкес келетін бастапқы доза күніне 200-400 мг карбамазепинді құрайды. Қажет болса, бұл дозаны күніне 800 мг карбамазепинге дейін арттыруға болады, ол 2 дозаға бөлінеді.
Қолдану ұзақтығы пациенттің препаратқа жеке реакциясы мен көрсеткіштеріне байланысты. Эпилепсия ұзақ уақыт емделеді. Маман дәрігер пациентті Финлепсиннің артта қалуына ауыстыру, қолдану ұзақтығы және оны әрбір жеке жағдайда жою туралы шешім қабылдауы керек. Препараттың дозасын 2-3 жыл бойы ұстама болмағаннан кейін ертерек азайтуға немесе емдеуді толығымен тоқтатуға болады.
Емдеу препарат дозасын 1-2 жылға біртіндеп төмендетумен тоқтатылады. Бұл жағдайда балалар дене салмағының жоғарылауын ескеруі керек. Электроэнцефалографиялық көрсеткіштер нашарламауы керек.
Невралгияны емдегенде бірнеше апта ішінде ауырсынуды жеңілдететін дозада Финлепсин ретардін тағайындаған жөн. Дозаны төмендету арқылы симптомдардың қайтып келу мүмкіндігін табу керек. Ауырсынуды қалпына келтіргенде, емдеу дозамен жалғасады.
Диабеттік нейропатиядағы ауырсынуды емдеу және бірнеше склероздағы эпилептиформды ұстамалар невралгиямен бірдей.
Алкогольді кетіру синдромын финлепсинмен емдеуді дозаны біртіндеп төмендетіп, 7-10 күн ішінде тоқтатады.

Қауіпсіздік шаралары

Финлепсин Ретард - дибензазепин сериялы эпилепсияны емдеуге арналған дәрі. Онда антидепрессант, антипсихотикалық, вазопрессин сияқты әсері бар. Перифериялық нервтердің зақымдануы бар, нервтің иннервациялық аймағында ауырсыну сезімі бар адамдарда ол анальгезиялық әсер көрсетеді. Фармакологиялық әсер кернеуге сезімтал натрий арналарының инактивациясына байланысты, нәтижесінде тым көп қозған нейрондардың мембраналары тұрақтанады, нейрондардың бірнеше рет қатарынан шығарылуы және синапстарда импульстардың өткізілуі басылады. Ол нейротрансмиттер функциясы бар амин қышқылы глутаматтың жасушааралық кеңістікке енуіне жол бермейді және мидың ұстап қалу шегін итереді, сол арқылы антиеплептикалық әсер етеді. Калий иондарының неғұрлым белсенді трансмембраналық тасымалын дамытады. Эпилепсиямен ауыратын адамдарда (ең алдымен балалар мен жасөспірімдерге) препарат мазасыздықты азайтады, депрессиялық көріністердің ауырлығын, ашуланшақтық төмендейді, агрессия жоғалады. Таным белсенділігі мен психомоторлық сипаттамаларға әсері қабылданған препараттың дозасымен анықталады. Антиконвульсантты әсер 3-4 сағаттан бірнеше күнге дейін (кейбір жағдайларда - 30 күнге дейін) басталады. Ашу синдромымен алкогольдің әсерінен мидың конвульсиялық дайындығының шегі төмендейді, тартылу белгілерін басады (жоғарылау қозғыштығын, саусақтардың еріксіз дірілін жояды, жүруді қалыпқа келтіреді).

Антипсихотикалық әсер 7-10 күннен кейін пайда болады. Дәрі-дәрмектің осы бағыттағы ұзақ уақыт басталуы дофамин мен норепинефрин метаболизмінің тежелуіне байланысты болуы мүмкін. Финлепсин Ретард - бұл тәулігіне 1-2 рет қабылдау жиілігі бар плазмадағы белсенді заттардың тұрақты деңгейін қамтамасыз ететін ұзақ әсер ететін дәрілік зат. Препаратты ауызша қабылдаған кезде препарат асқазан-ішек жолында баяу, бірақ толық сіңеді (асқазан-ішек жолында тағамның болуы сіңу жылдамдығына және толықтығына айқын әсер етпейді). Қандағы белсенді компоненттің ең жоғары концентрациясы қабылдаудан 32 сағаттан кейін байқалады. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 70 сағатты құрайды. Денеден шығару негізінен бүйректермен, аз дәрежеде ішектермен жүзеге асырылады. Оңтайлы қабылдау уақыты тамақтан кейін немесе бірден. Препаратты қолданар алдында таблетканы немесе оның бір бөлігін суда ерітіп алуға рұқсат етіледі: препараттың қолданылу ұзақтығы осыған байланысты болмайды. Қабылдаудың көптігі - күніне 1-2 рет. Препарат курсы кішігірім тәуліктік дозадан басталып, белгілі бір терапевтік реакцияға қол жеткізілгенге дейін біртіндеп жоғарылайды.

Фармакология

Трициклді иминостилбенадан алынған антиепилептикалық препарат. Антиконвульсанттық әсер нейрондардың натрий арналарын инактивациялау арқылы қайталанатын әсер ету потенциалдарының жоғары болуын ұстап тұру қабілетінің төмендеуімен байланысты деп санайды. Сонымен қатар, пресинаптикалық натрий арналарын блоктау арқылы нейротрансмиттердің босатылуын тежеу ​​және синаптикалық берілісті төмендететін әсер ету потенциалын дамыту маңызды болып көрінеді.

Ол қалыпты антиманиакальды, антипсихотикалық әсерге ие, сонымен қатар нейрогендік ауырсыну үшін анальгезиялық әсерге ие. Кальций арналарымен байланысты болуы мүмкін GABA рецепторлары әсер ету тетіктеріне қатысуы мүмкін, карбамазепиннің нейротрансмиттер модулятор жүйелеріне әсері де айтарлықтай болып көрінеді.

Карбамазепиннің антидиуретикалық әсері осморецепторларға гипоталамикалық әсер етумен байланысты болуы мүмкін, ол ADH секрециясы арқылы делдал болады, сонымен қатар бүйрек түтіктеріне тікелей әсер етеді.

Фармакокинетика

Ауыз ішкеннен кейін карбамазепин ас қорыту жолынан толықтай сіңіріледі. Плазма ақуыздарымен байланысуы 75% құрайды. Бұл бауыр ферменттерінің индукторы және өзіндік метаболизмді ынталандырады.

Т 1/2 - 12-29 сағат, 70% несеппен (белсенді емес метаболиттер түрінде), 30% - нәжіспен шығарылады.

Шығару формасы

Ақ түстен аққа дейін сарғыш реңкті, дөңгелек, жалпақ, қыры жиырылған, екі жағында крест тәрізді ақау сызықтары және бүйір бетінде 4 ойық бар ұзақ әрекет ететін таблеткалар.

Қосымша заттар: этил акрилаты, метил метакрилаты және триметилмамиоэтил метакрилаты (1: 2: 0.1) (Эудрагит RS30D), триацетин, тальк, метакрил қышқылы мен этил акрилатының сополимері (1: 1), кристаллдар магний стеараты.

10 дана - блистер (5) - картон пакеттері.
10 дана - блистер пакеттері (5) - картоннан жасалған қораптар.
10 дана - блистер пакеттері (3) - картон пакеттері.
10 дана - блистер пакеттері (4) - картон пакеттері.

Жеке орнатыңыз. 15 жастан асқан ересектер мен жасөспірімдер үшін ауызша қабылдаған кезде бастапқы доза 100-400 мг құрайды. Қажет болған жағдайда және клиникалық әсерді ескере отырып, дозаны 1 апта аралығымен тәулігіне 200 мг-нан аспайды. Қолдану жиілігі тәулігіне 1-4 рет. Қолдану дозасы әдетте бірнеше дозада күніне 600-1200 мг құрайды. Емдеу ұзақтығы көрсеткіштерге, емнің тиімділігіне, науқастың терапияға реакциясына байланысты.

6 жасқа дейінгі балаларда тәулігіне 10-20 мг / кг 2-3 бөлінген дозада қолданылады, егер қажет болса және төзімділікті ескере отырып, доза тәулігіне 100 мг-нан аспайды, 1 аптаның интервалымен, сақтау дозасы әдетте 250 құрайды. Тәулігіне -350 мг және тәулігіне 400 мг аспайды. 6-12 жас аралығындағы балалар - бірінші күні 100 мг күніне 2 рет, содан кейін доза 1 апта аралығымен тәулігіне 100 мг-ға арттырылады. оңтайлы әсер еткенге дейін, сақтау дозасы әдетте күніне 400-800 мг құрайды.

Максималды дозалар: ауызша қабылдаған кезде 15 жастан асқан ересектер мен жасөспірімдер - күніне 1,2 г, балалар - 1 г / тәул.

Қарым-қатынас

CYP3A4 изоэнзимінің тежегіштерін бір мезгілде қолданумен қан плазмасында карбамазепин концентрациясының жоғарылауы мүмкін.

CYP3A4 изоэнзим жүйесінің индукторларын бір уақытта қолдану, карбамазепиннің метаболизмін жеделдету, оның қан плазмасындағы концентрациясының төмендеуі және емдік әсердің төмендеуі мүмкін.

Карбамазепинді бір мезгілде қолдану антикоагулянттар, фолий қышқылының метаболизмін ынталандырады.

Вальпрой қышқылымен бір мезгілде қолданғанда, карбамазепин концентрациясының төмендеуі және қан плазмасындағы вальпрой қышқылының концентрациясының едәуір төмендеуі мүмкін. Сонымен қатар, карбамазепин метаболитінің, карбамазепиннің эпоксидінің концентрациясы артады (мүмкін, бұл оның карбамазепине-10,11-транс-диолға айналуының тежелуіне байланысты), ол да антиконвульсанттық белсенділікке ие, сондықтан бұл әрекеттесудің әсерін түзетуге болады, бірақ жанама реакциялар жиі пайда болады - бұлдыр көрініс, бас айналу, құсу, әлсіздік, нистагм. Вальпрой қышқылы мен карбамазепинді бір мезгілде қолданғанда гепатотоксикалық әсердің дамуы мүмкін (шамасы, гепатотоксикалық әсері бар вальпрой қышқылының қайталама метаболитінің түзілуіне байланысты).

Бір мезгілде қолданғанда вальпромид ферменттер эпоксидінің гидролазының тежелуіне байланысты карбамазепиннің бауырдағы метаболиті мен карбамазепин-эпоксид метаболизмін төмендетеді. Көрсетілген метаболит антиконвульсанттық белсенділікке ие, бірақ плазмадағы концентрацияның едәуір артуымен токсикалық әсер етуі мүмкін.

Верапамилмен, дилтиаземмен, изониазидпен, декстропропоксифенмен, вилоксазинмен, флуоксетинмен, флувоксаминмен, циметидинмен, ацетазоламидпен, даназолмен, дезипраминмен, никотинамидпен (ересектерде, тек жоғары дозада), эритромицин, треомин-троментеромиол, троментеромиол, троментеромио, троментеромиол, троментеромиол, троментеромиол, троментеромиол, троментеромиол, троментеромиол, троментеромио, троменоз, тромено, троменоз, троментеромио, троментеромио-троменоз, троментеромио, троментеромио-троменоз, троменцамин оның ішінде итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, қан плазмасындағы карбамазепин концентрациясының жоғарылауы жанама әсерлердің (бас айналу, ұйқышылдық, атаксия, диплопия) қаупімен мүмкін.

Гексамидинмен бір мезгілде қолданғанда, карбамазепиннің антиконвульсанттық әсері әлсірейді, гидрохлоротиазидпен, фуросемидпен - қандағы натрий мөлшерін, гормоналды контрацептивтерді азайтуға болады - контрацептивтердің әсерін әлсіретуге және ациклді қан кетуді дамытуға болады.

Қалқанша безінің гормондарымен бір мезгілде қолданғанда тиреоидты гормондардың жойылуын жоғарылатуға болады, клоназепаммен клоназепам клиренсін жоғарылатуға және карбамазепин клиренсін төмендетуге болады, литий препараттарымен, нейротоксикалық әсердің өзара күшейтілуі мүмкін.

Примидонмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы карбамазепин концентрациясының төмендеуі мүмкін. Примидон фармакологиялық белсенді метаболиттің - карбамазепин-10,11-эпоксидтің плазмалық концентрациясын арттыруы мүмкін деген мәліметтер бар.

Ритонавирмен бір мезгілде қолданғанда карбамазепиннің жанама әсерлерін күшейтуге болады, сертралинмен бірге сертралин концентрациясының төмендеуі мүмкін, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, қан плазмасында карбамазепин концентрациясының төмендеуі, тетрациклинді әлсіреген әсер етуі мүмкін.

Фельбаматпен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы карбамазепин концентрациясының төмендеуі мүмкін, бірақ карбамазепин-эпоксидтің белсенді метаболиті концентрациясының жоғарылауы, ал фельбамат плазмасындағы концентрацияның төмендеуі мүмкін.

Фенитоинмен, фенобарбиталмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы карбамазепин концентрациясы төмендейді. Антивонвульсантты әсердің өзара әлсіреуі мүмкін, ал сирек жағдайларда оны күшейту.

Жанама әсерлері

Орталық жүйке жүйесінің және перифериялық жүйке жүйесінің тарапынан: жиі - бас айналу, атаксия, ұйқышылдық, мүмкін бас ауруы, диплопия, тұру бұзылыстары, сирек - еріксіз қозғалыстар, нистагм, кейбір жағдайларда - окуломоторлық бұзылулар, дизартрия, перифериялық неврит, парестезия, бұлшықеттің әлсіздігі, белгілері. парез, галлюцинация, депрессия, шаршағыштық, агрессивті мінез-құлық, қозу, есінің бұзылуы, психоздың жоғарылауы, дәмнің бұзылуы, конъюнктивит, тиннитус, гиперакузия.

Асқорыту жүйесінен: жүрек айну, GGT жоғарылауы, сілтілі фосфатазаның белсенділігі, құсу, құрғақ ауыз, сирек - трансаминазалардың белсенділігі, сарғаю, холестатикалық гепатит, диарея немесе іш қату, кейбір жағдайларда - тәбеттің төмендеуі, іштің ауыруы, глоссит, стоматит.

Жүрек-тамыр жүйесінен: сирек - миокардтың өткізгіштігінің бұзылуы, кейбір жағдайларда - брадикардия, аритмия, синкоппен АВ блокадасы, коллапс, жүрек жеткіліксіздігі, коронарлық жеткіліксіздіктің көріністері, тромбофлебит, тромбоэмболия.

Гемопоэтикалық жүйеден: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, сирек - лейкоцитоз, кейбір жағдайларда - агранулоцитоз, апластикалық анемия, эритроциттік аплазия, мегалобластикалық анемия, ретикулоцитоз, гемолитикалық анемия, грануломатозды гепатит.

Метаболизм жағынан: гипонатриемия, сұйықтықтың сақталуы, ісіну, салмақтың жоғарылауы, плазманың осмолиттілігінің төмендеуі, кейбір жағдайларда - өткір аралық порфирия, фолий қышқылының жетіспеушілігі, кальций алмасуының бұзылуы, холестерин мен триглицеридтердің жоғарылауы.

Эндокриндік жүйеден: гинекомастия немесе галактория, сирек - қалқанша безінің дисфункциясы.

Зәр шығару жүйесінен: сирек - бүйрек функциясының бұзылуы, интерстициалды нефрит және бүйрек жеткіліксіздігі.

Тыныс алу жүйесінен: кейбір жағдайларда - ентігу, пневмонит немесе пневмония.

Аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, қышу, сирек - лимфаденопатия, безгегі, гепатоспленомегалия, артралгия.

Эпилепсия: ірі, ошақты, аралас (соның ішінде ірі және фокальды) эпилептикалық ұстамалар. Ауырсыну синдромы негізінен нейрогендік шығу тегі, соның ішінде маңызды тригеминальді невралгия, бірнеше склероздағы тригеминальді невралгия, маңызды глоссофарингальді невралгия. Алкогольді ішу синдромымен шабуылдардың алдын алу. Аффективті және шизоаффективті психоздар (алдын-алу құралы ретінде). Ауырсынумен бірге диабеттік нейропатия. Орталық шығу тегі диабеттің инсипидусы, нейрохормоналды табиғаттағы полиурия және полидипсия.

Жүктілік және лактация

Қажет болса, жүктілік кезінде (әсіресе бірінші триместрде) және лактация кезеңінде қолдану ана үшін емдеудің күтілетін пайдасын және ұрыққа немесе балаға қауіпті түрде мұқият өлшенуі керек. Бұл жағдайда карбамазепинді ең аз тиімді дозаларда монотерапия ретінде ғана қолдану ұсынылады.

Карбамазепинмен емдеу кезінде бала туатын жастағы әйелдерге гормоналды емес контрацептивтерді қолдану ұсынылады.

Арнайы нұсқаулар

Карбамазепин атипиялық немесе жалпыланған ұсақ эпилептикалық ұстамалар, миоклониялық немесе атоникалық эпилептикалық ұстамалар үшін қолданылмайды. Қарапайым ауырсынуды жеңілдету үшін тригеминальді невралгияны ұзақ уақыт ремиссия кезінде профилактика ретінде қолдануға болмайды.

Жүрек-қантамыр жүйесінің, бауыр мен бүйректің ауыр бұзылуы, қант диабеті, ішілік қысымның жоғарылауы, басқа препараттарды қабылдауға гематологиялық реакциялар, гипонатриемия, зәр шығару, трисликалық антидепрессанттарға сезімталдықтың жоғарылауы кезінде сақтықпен қолданылады. , карбамазепинмен емдеуді тоқтату тарихын, сондай-ақ балалар мен қарт науқастарды.

Емдеу дәрігердің бақылауымен жүргізілуі керек. Ұзақ емдеу кезінде қанның көрінісін, бауыр мен бүйректің функционалды жағдайын, электр плитасындағы электролиттердің концентрациясын, офтальмологиялық тексеруді бақылау қажет. Қан плазмасындағы карбамазепин деңгейін кезеңді түрде анықтау емнің тиімділігі мен қауіпсіздігін бақылау үшін ұсынылады.

Карбамазепинмен емдеу басталғанға дейін кемінде 2 апта бұрын MAO ингибиторларымен емдеуді тоқтату керек.

Емдеу кезеңінде алкогольді қолдануға жол бермеңіз.

Көлік құралдарын басқару қабілетіне және басқару механизмдеріне әсер ету

Емдеу кезінде ықыласты және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын талап ететін қауіпті әрекеттерді жасаудан бас тарту керек.

фармакодинамика . Финлепсиннің тежелуі - трициклді иминостилбеннің антиконвульсанттық туындысы. Онда эпилепсияға қарсы, нейротропты және психотроптық белсенділік көрсетіледі. Терапевтік әсер ең алдымен қозудың синаптикалық берілуін тежеу ​​және нәтижесінде конвульсиялық ұстамалардың таралуының төмендеуімен түсіндіріледі. Жоғары концентрацияда карбамазепин пететаникалық потенциацияның төмендеуіне әкеледі. Финлепсиннің тежелуі тригеминальді невралгиядағы ауырсынуды азайтады. Бұл әсер тригеминальды нервтің жұлын ядросында тітіркенудің синаптикалық берілісінің тежелуіне байланысты. Қант диабеті инсипидімен Финлепсиннің тежелуі, антиоксидантты әсерге ие, мүмкін осморецепторларға гипоталамикалық әсер етуі мүмкін.

Фармакокинетика Ауыз ішкеннен кейін карбамазепин баяу және толықтай сіңеді.

Жартылай шығарылу кезеңі 8,5 сағатты құрайды және кең диапазонға ие (шамамен 1,72-12 сағат). C max бір дозасынан кейін ересектердегі қан плазмасындағы карбамазепинге 4-16 сағаттан кейін (өте сирек 35 сағаттан кейін), балаларда шамамен 4-6 сағаттан кейін жетеді.Қар плазмасындағы карбамазепиннің концентрациясы дозаға тәуелді емес және жоғары дозаларда қолданғанда плазмадағы концентрация қисығы үстірт түрінде болады.

Ұзартылған шығарылатын таблеткаларды қолданғанда, әдеттегі таблеткалармен салыстырғанда, қан плазмасында карбамазепиннің төмен концентрациясы болады.

Тепе-теңдік концентрациясына 2-8 күннен кейін қол жеткізіледі. Карбамазепин дозасы мен қан плазмасындағы тепе-теңдік деңгейіндегі тұрақты концентрация арасында ешқандай байланыс жоқ.

Қан плазмасындағы карбамазепиннің емдік және уытты концентрациясына келетін болсақ, талманың плазмадағы 4-12 мкг / мл деңгейімен жоғалуы мүмкін екендігі көрсетілген. Препараттың қан плазмасындағы концентрациясы 20 мкг / мл-ден асып кетуі, аурудың көрінісін нашарлатады.

Қан плазмасындағы 5-18 мкг / мл белсенді зат концентрациясында Финлепсиннің тежелуі тригеминальді невралгияның ауырсынуын жояды.

Карбамазепиннің 70-80% -ы плазма ақуыздарымен байланысады. Карбамазепиннің ақуыздармен байланысы 50 мкг / мл концентрациясында өзгермейді. Фармакологиялық белсенді метаболит карбамазепин-10, 11-эпоксидтің 48-53% -ы плазма ақуыздарымен байланысады. Карбамазепиннің CSF концентрациясы плазмадағы концентрацияның 33% құрайды.

Карбамазепин плацентарлы тосқауылдан өтіп, емшек сүтімен шығарылады.

Бір дозаны қабылдағаннан кейін карбамазепин қан плазмасынан T ½ 36 сағатпен шығарылады, ұзақ емдеу кезінде T ½ бауырдың микросомальды ферменттерінің индукциясы салдарынан 50% төмендейді.

Дені сау адамдарда қан плазмасынан жалпы клиренс дене салмағының шамамен 19,8 мл / сағ құрайды, монотерапиямен ауыратын науқастарда - шамамен 54,6 мл / сағ / кг, аралас емі бар науқастарда - шамамен 113,3 мл / сағ. кг құрайды

Карбамазепинді бір реттік ауызша қабылдағаннан кейін метаболиттер түрінде дозаның 72% -ы ағзадан бүйрек арқылы шығарылады. Қалған 28% нәжіспен бірге шығарылады, ішінара - өзгеріссіз. Несеппен шығарылатын заттың 2-3% -ы ғана карбамазепин өзгермейді.

эпилепсия: күрделі немесе қарапайым ішінара ұстамалар (есін жоғалтқан немесе жоғалтқан) немесе қайталама жалпылау, онсыз жалпы тоникалық-клоникалық ұстамалар, ұстамалардың аралас түрлері.

Финлепсиннің ретардін монотерапия ретінде де, аралас терапияның бөлігі ретінде де қолдануға болады.

Жедел маникоздық жағдайлар, шиеленістердің алдын алу немесе өршудің клиникалық көріністерінің ауырлығын төмендету үшін биполярлы аффективті бұзылыстарды қолдау.

Алкогольді қабылдау синдромы.

Идиопатикалық тригеминальді невралгия және бірнеше склероздағы тригеминальді невралгия (типтік және атипиялық).

Глоссофарингеальді нервтің идиопатиялық невралгиясы.

Финлепсин тежелуі ауызша түрде тағайындалады, әдетте тәуліктік дозаны 2 дозаға бөлу керек. Препаратты тамақтан кейін, тамақтан кейін немесе тамақтану кезінде аз мөлшерде сұйықтықпен қабылдауға болады.

Емдеуді бастамас бұрын, қытайлық Хан этникалық тобына жататын пациенттер немесе тай тектес пациенттер, мүмкін болса, HLA-B * 1502 тексерілуі керек, өйткені бұл аллель карбамазепинмен байланысты Стивенс-Джонсон синдромын тудыруы мүмкін.

Эпилепсия Емдеу аз тәуліктік дозаны қолданудан басталады, ол оңтайлы нәтижеге жеткенге дейін баяу көбейтіледі (әр науқастың қажеттіліктерін ескере отырып түзетіледі).

Мүмкін болған жағдайда, Финлепсинді ұстап қалуды монотерапия түрінде тағайындау керек, бірақ басқа препараттармен бірге қолданғанда препарат дозасын біртіндеп жоғарылату режимін қолдану ұсынылады. Егер қолданыстағы антиеплептикалық терапияға Финлепсин тежегіші енгізілсе, дозаны біртіндеп арттыру керек, ал қолданылған дәрілердің дозалары қажет болған жағдайда өзгермейді немесе түзетілмейді.

Препараттың оңтайлы дозасын таңдау үшін қан плазмасындағы белсенді заттардың деңгейін анықтау пайдалы болуы мүмкін. Препараттың қан плазмасындағы емдік концентрациясы 4-12 мкг / мл болуы керек.

Кейбір науқастарда ретардты таблеткаларды қолдану арқылы препараттың дозасын арттыру қажет болуы мүмкін.

Ересектер Ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 1-2 рет 100-200 мг құрайды, содан кейін доза оңтайлы әсерге жеткенше біртіндеп көбейеді, әдетте тәуліктік доза 800 дозадан екі есеге бөлінетін 800-1200 мг құрайды. Кейбір науқастарға Финлепсин ретардының дозасы тәулігіне 1600 мг немесе тіпті 2000 мг жетуі мүмкін.

Егде жастағы науқастар. Препараттың өзара әрекеттесуін және антиепилептикалық препараттардың әртүрлі фармакокинетикасын ескере отырып, егде жастағы емделушілерді финлепсин ретардты дозаларында сақтықпен таңдау керек.

5 жастан бастап балалар. Әдетте емдеу тәулігіне 10-20 мг / кг дене салмағында (бірнеше дозада) жүргізілуі керек.

5-10 жастағы балалар - тәулігіне 400-600 мг.

10-15 жастағы балалар - тәулігіне 600-1000 мг.

Жедел маникандық жағдайлар және аффективті (биполярлық) бұзылыстарды қолдау. Дозалар диапазоны екі бөлінген дозада тәулігіне 400-1600 мг құрайды.

Әдетте терапия күніне екі рет бөлінген 400-600 мг дозада жүргізіледі. Жедел маникальды жағдайды емдеуде Финлепсин ретардының дозасын тәулігіне 800 мг-ға дейін тез арттыру керек. Биполярлық бұзылыстарға қызмет көрсететін терапия кезінде оңтайлы төзімділікті қамтамасыз ету үшін төмен дозаларды біртіндеп арттыру ұсынылады.

Алкогольді қабылдау синдромы. Орташа доза күніне екі рет бөлінген 600 мг құрайды. Ауыр жағдайларда алғашқы бірнеше күн ішінде дозаны көбейтуге болады (мысалы, тәулігіне 1200 мг дейін, 2 дозаға бөлінген). Алкогольді кетірудің ауыр көріністерінде емдеу Финлепсинді тежеу ​​седативті-гипнозды препараттармен (мысалы, клометиазол, хлориазепоксид) біріктіріп, жоғарыда көрсетілген дозалау нұсқауларын ұстана бастайды. Жедел кезең аяқталғаннан кейін, Финлепсин ретардымен емдеуді монотерапия түрінде жалғастыруға болады.

Идиопатикалық тригеминальді невралгия және бірнеше склероздағы тригеминальді невралгия (типтік және атипиялық). Глоссофарингеальді нервтің идиопатиялық невралгиясы. Финлепсин ретардының бастапқы дозасы тәулігіне 200-400 мг құрайды (егде жастағы емделушілер үшін күніне 2 рет 100 мг). Ауырсыну жоғалғанша баяу көбейту керек (әдетте 400-800 мг дозаға дейін, 1-2 дозаға бөлінеді). Кейбір жағдайларда тәуліктік дозасы 1600 мг қажет болуы мүмкін. Ауырсынуды тоқтатқаннан кейін дозаны біртіндеп минималды ұстауға дейін азайту керек.

Финлепсин ретардін тағайындауға болмайды:

• карбамазепинге немесе химиялық ұқсас дәрілерге (трициклді антидепрессанттарға) немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдықпен,
• AV блокадасы бар,
• сүйек кемігі функциясының тежелу тарихы,
• бауыр порфириясы тарихы бар науқастар (мысалы, өткір үзік-үзік порфирия, аралас порфирия, кеш порфирия),
• MAO ингибиторларымен бірге,
• вориконазолмен біріктірілімде, өйткені емдеу тиімсіз болуы мүмкін.

Аталған жанама әсерлер монотерапиямен салыстырғанда аралас емдеумен жиі кездеседі. Дозаға байланысты және негізінен емнің басында кейбір жанама әсерлер пайда болуы мүмкін. Жалпы алғанда, олар 8-14 күннен кейін немесе дозаны уақытша төмендеткеннен кейін өздігінен жоғалады.

Қан және лимфа жүйесі тарапынан: лейкоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, фолий қышқылының жетіспеушілігі, агранулоцитоз, апластикалық анемия, панцитопения, эритроциттік аплазия, анемия, мегалобластикалық анемия, жедел интерферентті порфирия, вегетативті порфирия, геморрагия.

Иммундық жүйеден: эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен (DRESS) есірткіге арналған бөртпелер, қызба, тері бөртпелері, васкулит, лимфаденопатия, лимфома, артралгия, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалия мен аномалияға ұқсас белгілерге, бауырдың әр түрлі белгілеріне, аномалияға ұқсас белгілерге, созылмалы көп ағзаларға жоғары сезімталдықтың кешігуі. өт жолдары (ішекішілік өт жолдарының жойылуы және жойылуы), асептикалық менингит миоклонус және перифериялық эозинофилия, анафилактикалық реакция, ангиоэдема, гипогаммаглобулинемия. Басқа мүшелер қатысуы мүмкін (мысалы, бауыр, өкпе, бүйрек, ұйқы безі, миокард, тоқ ішек).

Эндокриндік жүйеден: ісіну, сұйықтықтың сақталуы, салмақтың жоғарылауы, гипонатриемия және қан плазмасындағы осмолярлықтың карбамазепиннің әсерінен төмендеуі, антидиуретикалық гормонның әсеріне ұқсас, кейде гипергидратацияға әкеледі, ол летаргия, құсу, бас ауруы, шатасу және неврологиялық бұзылулармен бірге жүреді, немесе пролактин деңгейінің жоғарылауы. галактория және гинекомастия сияқты клиникалық симптомдарсыз, қалқанша безінің функциясының қалыпты емес нәтижелері: L-тироксин деңгейінің төмендеуі (TT 4, T 4, T 3) және TSH жоғарылауы, ол әдетте клиникалық көрініссіз кетеді, сүйек метаболизмі бұзылады (плазмадағы кальций мен қан плазмасындағы 25-гидроксилекальциферолдың төмендеуі, остеомалакия / остеопорозға әкеледі, холестерин, соның ішінде HDL холестерині мен триглицеридтердің жоғарылауы. Карбамазепин плазмадағы фолий деңгейін төмендетуі мүмкін) Карбамазепиннің әсерінен В 12 дәруменінің плазмалық деңгейінің төмендеуі және гомоцистеин деңгейінің жоғарылауы туралы да айтылды.

Зат алмасу және тамақтану бұзылыстары жағынан: фолий тапшылығы, тәбеттің төмендеуі, жедел порфирия, созылмалы порфирия.

Психика жағынан: галлюцинация (көрнекі немесе есту), депрессия, тәбеттің болмауы, мазасыздық, агрессивті мінез-құлық, қозу, жүйке қозуы, шатасу, жасырын психоздың жоғарылауы, көңіл-күйдің өзгеруі, мысалы, депрессиялық немесе маникалық көңіл-күйдің өзгеруі, фобиялар, мотивацияның болмауы, еріксіз қозғалыстар, мысалы астерикс.

Жүйке жүйесінен: жалпы әлсіздік, бас айналу, атаксия, ұйқышылдық, седация, шаршағыштық, бас ауруы, рефлекстің қалыптан тыс қозғалысы (мысалы, тремор, дөрекі тремор, дистония, тик), нистагмус, орофаксиялық дискинезия, баяу ойлау, сөйлеудің бұзылуы (мысалы, дизартрия немесе аздап сөйлеу), хореоэтетоз, шеткергі нейропатия, парестезия, бұлшықеттің әлсіздігі және парезі, дәмнің нашарлауы, қатерлі антипсихотикалық синдром, есте сақтау қабілетінің бұзылуы, атаксиялық және церебральдық бұзылулар, олар кейде бас ауруымен бірге жүреді о ауырсыну.

Көру мүшесінің жағынан: конъюнктивит, орналасудың нашарлауы (диплопия, бұлыңғыр көру), көзішілік қысымның жоғарылауы, линзаның булануы, ретинотоксикалық, окуломоторлық бұзылулар.

Есту органдары мен вестибулярлық аппарат тарапынан: есту қабілетінің бұзылуы, есту, есту қабілеті, гиперакузия, гипоакузия, тонды қабылдаудың бұзылуы.

Жүрек-тамыр жүйесінен: интракардиальды өткізгіштің бұзылуы, брадикардия, аритмия, жүректің ишемиялық ауруының нашарлауы, жүректің тоқырауы, қан айналымының бұзылуы, АВ блокадасы синкоп, гипертония немесе гипотония, васкулит, тромбофлебит, тромбоэмболия (мысалы, өкпе эмболиясы).

өкпедегі жоғары сезімталдық, ол дене температурасының жоғарылауымен, тыныс алудың қысылуымен, пульмонитпен немесе пневмониямен сипатталады. Осындай жоғары сезімталдық реакциясы туындаған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтату керек.

тәбеттің төмендеуі, құрғақ ауыз, жүрек айну, құсу, диарея, іш қату, іштің ауыруы, стоматит, гингивит, глоссит, панкреатит, колит.

Бауырдың бұзылуы: бауыр функционалды сынағының көрсеткіштеріндегі өзгерістер (гамма-глутамил трансфераза деңгейінің жоғарылауы, сілтілі фосфатаза деңгейінің жоғарылауы, трансаминазалар), сарғаю, гепатиттің әртүрлі нысандары (холестатикалық, гепатоцеллюлярлы, грануломатозды, аралас), өмірге қауіпті жедел гепатит, бауыр жеткіліксіздігі.

Тері және тері астындағы май бөлігінде: аллергиялық дерматит, уртикария, іріңді қабық, эксфолиативті дерматит, эритродерма, беттік қабыну бар беттік терінің некрозы (Лейл синдромы), сезімталдық, терінің дақтар түрінде полиморфты бөртпелермен қызаруы және геморрагиялармен (экссудативті эритема, мультиплитм Стивенс-Джонсон), терідегі петехиальды қан кетулер (таратылған қызыл түсті эритематоз, алопеция), диафорез, тері пигментациясының өзгерістері, безеулер, хирсутизм, васкулит, пу Pura, onihomadez, тершеңдік, жіті генерализдық экзантематоздық пустулез (AGEP), lichenoid кератоз өсті.

Тірек-қимыл аппаратынан: артралгия, миалгия, бұлшықет спазмы, бұлшықет ауыруы, сынықтар, сүйек минералды тығыздығының төмендеуі.

Бүйректен және зәр шығару жолдарынан: протеинурия, гематурия, олигурия, дизурия, полакиурия, зәрді ұстап қалу, тубулоинституциональді нефрит, бүйрек жеткіліксіздігі, қандағы мочевина / азотемия, жиі зәр шығару.

Репродуктивті жүйеден және сүт бездерінен: сперматогенездің бұзылуы (сперматозоидтар санының және / немесе қозғалғыштығының төмендеуімен), эректильді дисфункция, импотенция, жыныстық қалаудың төмендеуі.

Инфекция және инфекция: VI типтегі герпес вирусының реактивациясы.

Зертханалық зерттеулер нәтижелерінің ауытқуы: гипогаммаглобулинемия.

карбамазепинді тек медициналық бақылауда, пайда / қауіп қатынасын бағалағаннан кейін және жүрек, бауыр немесе бүйрек функциясының бұзылуымен, басқа препараттармен гематологиялық теріс реакциясы бар пациенттерге немесе карбамазепинмен емдеуді үзген науқастарға мұқият бақылау жүргізгеннен кейін ғана тағайындау керек.

Карбамазепин жұмсақ антихолинергиялық белсенділікті көрсетеді, сондықтан көзішілік қысым жоғарылаған пациенттерге ықтимал қауіп факторлары туралы ескерту және кеңес беру керек.

Жасырын психоздардың ықтимал активтенуі туралы, ал егде жастағы пациенттерге қатысты - шатасудың мүмкін активтенуі және мазасыздық сезімін дамыту туралы есте ұстаған жөн.

Препарат әдетте болмау (кішкентай құрысулар) және миоклониялық құрысулар үшін тиімсіз. Кейбір жағдайлар атипті емделмеген науқастарда ұстаманың жоғарылауы мүмкін екенін көрсетеді.

Гематологиялық әсерлер. Препаратты қолдану агранулоцитоздың және апластикалық анемияның дамуымен байланысты, бірақ бұл жағдайлардың өте төмен болуына байланысты, карбамазепин қабылдағанда маңызды қауіпті бағалау қиын.

Науқастарға уыттылықтың ерте белгілері және мүмкін гематологиялық бұзылулардың белгілері, сондай-ақ дерматологиялық және бауыр реакцияларының белгілері туралы хабарлау керек. Науқасқа қызба, жұлдыру, терідегі бөртпелер, оңай пайда болатын көгерулер, түйінді қан кетулер немесе геморрагиялық пурпуралар сияқты реакциялар туындаған кезде сіз дереу дәрігерге қаралуыңыз керек екенін ескертіңіз.

Егер терапия кезінде лейкоциттер немесе тромбоциттер саны едәуір төмендесе, науқастың жағдайын мұқият бақылау керек, сонымен бірге пациенттің тұрақты жалпы қан анализін жасау керек. Егер науқаста ауыр, прогрессивті немесе қызба немесе жұлдыру сияқты клиникалық көріністермен бірге жүретін лейкопения пайда болса, карбамазепинмен емдеуді тоқтату керек. Сүйек кемігі функциясының тежелу белгілері пайда болған кезде карбамазепинді қолдануды тоқтату керек.

Карбамазепин қабылдауға байланысты жиі немесе жиі тромбоциттер немесе лейкоциттер санының уақытша немесе тұрақты төмендеуі байқалады. Алайда, бұл жағдайлардың көпшілігінде олардың уақытша болуы расталды және олар апластикалық анемия немесе агранулоцитоздың дамуын көрсетпейді. Терапияны бастамас бұрын және кезеңді түрде жүргізген кезде тромбоциттердің санын (сонымен қатар, ретикулоциттер санын және гемоглобин деңгейін) қоса, қан анализін жүргізу керек.

Дерматологиялық реакциялар. Уытты эпидермалық некролиз (TEN) немесе Лейлл синдромы, Стивенс-Джонсон синдромы (SJS) сияқты дерматологиялық реакциялар карбамазепинмен өте сирек кездеседі. Ауыр дерматологиялық реакциясы бар науқастар ауруханаға жатқызуды қажет етуі мүмкін, өйткені мұндай жағдайлар өмірге қауіп төндіруі мүмкін және өліммен аяқталуы мүмкін. SJS / TEN жағдайларының көпшілігі карбамазепинмен емдеудің алғашқы бірнеше айында дамиды. Ауыр дерматологиялық реакциялардың белгілері мен белгілерінің дамуы кезінде (SJS, Лайелл синдромы / TEN) карбамазепин дереу тоқтатылып, балама терапия тағайындалуы керек.

Фармакогеномика. Әртүрлі HLA аллельдерінің пациенттің иммундық жүйеге байланысты жағымсыз реакцияларға бейімділігіне әсері туралы көбірек дәлелдемелер бар.

(HLA) -B * 1502 байланыс. Хан этникалық тобының қытайлық пациенттеріндегі ретроспективті зерттеулер бұл пациенттерде карбамазепинмен байланысты SJS / TEN терінің реакциясы мен адамның лейкоциттік антигенінің (HLA), аллельдің (HLA) -B * 1502 болуы арасындағы айқын байланысты көрсетті. SJS дамуы туралы есептердің жоғары жиілігі (өте сирек емес) Азиядағы кейбір елдерге тән (мысалы, Тайвань, Малайзия және Филиппин), аллель (HLA) -B * 1502 тұрғындар арасында басым. Азия тұрғындары арасында бұл аллельді тасымалдаушылардың саны Филиппинде> 15%, Тайландта, Гонконгта және Малайзияда, 10% - фр. Тайвань, шамамен 4% - Солтүстік Қытайда, -42-4% - Оңтүстік Азияда (Үндістанды қосқанда) және дәрілік түрі: & nbsp таблетка Құрамы:

1 таблетка құрамында:

белсенді зат : карбамазепин 200 мг немесе 400 мг,

қосымша заттар : этил акрилаты, метил метакрилаты және триметилмамиоэтил метакрилаты сополимері (Eudragit ® RS 30 D), триацетин, тальк, метакрил қышқылы және этил акрилаты сополимері (Eudragit ® L 30 D-55), микроцлоидты целлоид.

Тұрақты шығарылатын таблеткалар 200 мг:

400 мг тұрақты шығарылатын таблеткалар: ақ түстен ақ түске дейін сарғыш реңі бар, екі жағында крест тәрізді ақау сызықтары және бүйір бетінде 4 ойық бар дөңгелек жалпақ таблеткалар.

Фармакотерапиялық топ: ATX антиеплепсиялық агент: & nbsp

Фармакодинамика: антидепрессант, антипсихотикалық және антидиуретикалық әсері бар антиепилептикалық препарат (дибензазепин туындысы) невралгиямен ауыратын науқастарда анальгетикалық әсер етеді. Әсер ету механизмі кернеулі қосылған натрий арналарының блокадасымен байланысты, бұл шамадан тыс нейрондардың мембранасының тұрақтануына, нейрондардың сериялық разрядтарының пайда болуын тежеуге және синапстық импульстің өткізілуінің төмендеуіне әкеледі. Деполяризацияланған нейрондарда Na + тәуелді әсер ету потенциалдарының қайта құрылуына жол бермейді. Қоздырғыш нейротрансмиттер амин қышқылы глутаматының шығарылуын азайтады, орталық жүйке жүйесінің конвульсиялық шегін төмендетеді және, осылайша, эпилепсиялық ұстаманың пайда болу қаупін азайтады. Ол K + өткізгіштігін жоғарылатады, кернеулі қақталған Ca 2+ арналарын модуляциялайды, бұл сонымен қатар препараттың антиконвульсанттық әсеріне ықпал етеді.

Екінші реттік жалпылауымен бірге жүретін немесе бірге жүрмейтін фокальды (ішінара) ұстамалар (қарапайым және күрделі) үшін, жалпыланған тоник-клоникалық ұстамалар үшін, сондай-ақ ұстамалардың осы түрлерін біріктіру үшін тиімді (әдетте кіші ұстамалар үшін тиімсіз - петит ауруы, болмауы және миоклониялық ұстамалар) )

Эпилепсиямен ауыратын науқастар (әсіресе балалар мен жасөспірімдерде) мазасыздық пен депрессияның белгілеріне жағымсыз әсер етеді, сонымен қатар ашуланшақтық пен агрессивтіліктің төмендеуіне әкеледі.

Танымдық функция мен психомотордың жұмысына әсері дозаларға байланысты. Антиконвульсантты әсердің басталуы бірнеше сағаттан бірнеше күнге дейін өзгереді (метаболизмнің автоматты индукциясына байланысты кейде 1 айға дейін).

Негізгі және қайталама тригеминальді невралгия кезінде көп жағдайда ауырсыну ұстамаларының пайда болуына жол бермейді.

Тригеминальді невралгиядағы ауырсыну 8-72 сағаттан кейін байқалады.

Алкогольді ішу синдромымен ол конвульсиялық дайындықтың шегін арттырады, ол әдетте бұл жағдайда азаяды және синдромның клиникалық көріністерінің ауырлығын төмендетеді (ашуланшақтық, тремор, жүректің бұзылуы).

Антипсихотикалық (антиманиакальды) әсер 7-10 күннен кейін дамиды, дофамин мен норепинефрин метаболизмінің тежелуіне байланысты болуы мүмкін.

Ұзартылған дәрілік формасы күніне 1-2 рет қабылдаған кезде қандағы карбамазепиннің тұрақты концентрациясын қамтамасыз етеді.

Сіңіру баяу, бірақ толық (тамақтану сіңу жылдамдығы мен дәрежесіне айтарлықтай әсер етпейді). Планшеттің бір реттік дозасынан кейін ең жоғары концентрацияға 32 сағаттан кейін жетеді 400 мг карбамазепиннің бір дозасынан кейін өзгермеген белсенді заттың максималды концентрациясының орташа мәні шамамен 2,5 мкг / мл құрайды. Препараттың плазмадағы тепе-теңдік концентрациясына 1-2 аптадан кейін қол жеткізіледі (жетістікке жету жылдамдығы метаболизмнің жеке ерекшеліктеріне байланысты: бауыр ферменттік жүйелерінің автоматты индукциясы, бір мезгілде қолданылатын басқа препараттармен гетеро-индукция), сонымен қатар науқастың жағдайына, препараттың дозасына және емдеу ұзақтығына байланысты. Терапиялық диапазонда тепе-теңдік концентрациясының маңызды жеке айырмашылықтары байқалады: пациенттердің көпшілігінде бұл мәндер 4-тен 12 мкг / мл-ге дейін (17-50 мкмоль / л). Карбамазепин-10,11-эпоксидтің концентрациясы (фармакологиялық белсенді метаболит) карбамазепин концентрациясының шамамен 30% құрайды. Балалардағы плазма ақуыздарымен байланыс - 55-59%, ересектерде - 70-80%. Таралудың айқын көлемі 0,8-1,9 л / кг құрайды. Концентрациялар бел омыртқасындағы сұйықтықта және сілекейде құрылады, олар белоктармен байланыссыз белсенді зат мөлшеріне пропорционалды (20-30%). Плацентарлы тосқауыл арқылы өтеді. Емшек сүтіндегі концентрация плазмадағыдан 25-60% құрайды.

Ол бауырда метаболизденеді, негізінен эпоксидті жолмен негізгі метаболиттер түзіледі: белсенді карбамазепин-10,11-эпоксид және глюкурон қышқылымен белсенді емес конъюгат. Карбамазепиннің карбамазепине-10,11-эпоксидке биотрансформациясын қамтамасыз ететін негізгі изоэнзим P450 цитохромы (CYP3A4) болып табылады. Осы метаболикалық реакциялар нәтижесінде әлсіз фармакологиялық белсенділігі бар 9-гидроксиметил-10-карбамойлакридан метаболиті де түзіледі. өзінің метаболизмін қоздыруы мүмкін.

Бір дозаны қабылдағаннан кейінгі жартылай шығарылу кезеңі 60-100 сағатты құрайды (орта есеппен шамамен 70 сағат), ұзақ қолданумен бауыр ферменті жүйелерінің автоматты индукциясы салдарынан жартылай шығарылу мерзімі қысқарады. Карбамазепинді бір реттік ауызша қабылдағаннан кейін алынған дозаның 72% -ы несеппен, 28% -ы нәжіспен шығарылады, ал қабылданған дозаның 2% -ы несеппен өзгермеген карбамазепин түрінде және шамамен 1% -ы 10.11-эпоксидті метаболит түрінде шығарылады.

Егде жастағы емделушілерде карбамазепиннің фармакокинетикасы өзгеретіні туралы ешқандай дәлел жоқ.

Эпилепсия: алғашқы жалпыланған ұстамалар (болмауды қоспағанда), эпилепсияның ішінара формалары (қарапайым және күрделі ұстамалар), қайталама жалпыланған ұстамалар,

Тригеминальді невралгия,

Идиопатиялық глоссофарингеальді невралгия,

Қант диабетіндегі перифериялық нервтердің зақымдануы, диабеттік нейропатиядағы ауырсыну,

Бірнеше склерозы бар эпилептиформды конвульсиялар, тригеминальді невралгиямен бет әлпеті, тоникалық конвульсиялар, пароксизмальды сөйлеу және қозғалыс бұзылыстары (пароксизмальды дисартрия және атаксия), пароксизмальды парестезиялар және ауырсыну сезімі,

Алкогольден бас тарту синдромы (мазасыздық, конвульсия, гипер қозғыштығы, ұйқының бұзылуы),

Психотикалық бұзылулар (аффективті және шизоаффективті бұзылулар, психоздар, лимбиялық жүйенің бұзылыстары).

Карбамазепинге және препараттың басқа компоненттеріне, сондай-ақ трициклді антидепрессанттарға жоғары сезімталдық,

Сүйек кемігінің гемопоэзі (анемия, лейкопения)

Жедел үзіліссіз порфирия (тарихты қосқанда)

Литий препараттары мен МАО ингибиторларын бір мезгілде қабылдау.

Декомпенсацияланған созылмалы жүрек жеткіліксіздігі,

Асыл тұқымды гипонатриемия (ADH гиперсекреция синдромы, гипопититаризм, гипотиреоз, бүйрек үсті безінің қыртысының жеткіліксіздігі),

Бауыр мен бүйрек функциясының жетіспеушілігі,

Белсенді алкоголизм (ОЖЖ депрессиясы күшейеді, карбамазепин метаболизмі күшейеді),

Сүйек кемігін гемопоэзді дәрі-дәрмектермен ингибирлеу (тарих),

Простатикалық гиперплазия

Көктамыр ішілік қысымның жоғарылауы,

Седативті-гипноздармен бірге.

Жүктілік және лактация:

Мүмкіндігінше, Финлепсин® тежелуі репродуктивті жастағы әйелдерге монотерапия түрінде ең төменгі тиімді дозада тағайындалады, өйткені құрама антиэпилептикалық ем қабылдаған аналардың жаңа туған нәрестелердегі туа біткен ақауларының жиілігі монотерапиямен салыстырғанда анағұрлым жоғары.

Жүктілік пайда болған кезде, әсіресе жүктіліктің бірінші триместрінде терапияның күтілетін пайдасын және мүмкін асқынуларды салыстыру қажет.Эпилепсиямен ауыратын аналардың балалары ішілік даму бұзылуларына, оның ішінде ақауларға бейім екендігі белгілі. Финлепсин® тежелуі бұл бұзылулардың қаупін арттыра алады. Туа біткен аурулар мен ақаулар туралы, соның ішінде омыртқалы доғалардың жабылмауы (spina bifida) туралы оқшауланған мәліметтер бар.

Антиэпилептикалық препараттар жүктілік кезінде жиі байқалатын фолий қышқылының жетіспеушілігін жоғарылатады, бұл балалардағы туа біткен ақаулардың өсуіне әкелуі мүмкін, сондықтан фолий қышқылын қабылдауды жоспарланған жүктіліктен бұрын және жүктілік кезінде қабылдау ұсынылады. Жаңа туылған нәрестелердегі геморрагиялық асқынулардың алдын алу үшін жүктіліктің соңғы апталарындағы әйелдерге, сондай-ақ жаңа туған нәрестелерге К1 дәрумені тағайындау ұсынылады.

Карбамазепин емшек сүтіне енеді, сондықтан емшек сүтімен емдеудің пайдасы мен ықтимал әсерін қазіргі терапиямен салыстыру керек. Препаратты қабылдау кезінде емшек сүтімен емізу кезінде жағымсыз реакциялардың пайда болу мүмкіндігіне байланысты нәрестеге бақылау жасау керек (мысалы, қатты ұйқышылдық, теріге аллергиялық реакциялар).

Қолдану мөлшері:

Ішінде, тамақтану кезінде немесе одан кейін көп сұйықтық ішу керек.

Пайдаланудың қарапайымдылығы үшін планшетті (сонымен бірге оның жартысы немесе төрттен бір бөлігі) бұрын суда немесе шырын түрінде ерітуге болады, өйткені таблетка сұйықтықта ерітілгеннен кейін белсенді заттың ұзақ уақыт бойына бөліну қасиеті сақталады. Қолданылған дозалардың ауқымы тәулігіне 1-2 дозада бөлінетін 400-1200 мг құрайды.

Ең жоғары тәуліктік доза 1600 мг аспауы керек.

Мүмкіндігінше, Финлепсин® препаратын монотерапия түрінде тағайындау керек. Емдеу кішкентай тәуліктік дозаны қолданудан басталады, ол кейін оңтайлы әсерге жеткенге дейін баяу көбейтіледі. Финлепсин® тежегішін антиепилептикалық терапияға қосу біртіндеп жүргізілуі керек, ал қолданылған препараттардың дозалары өзгермейді немесе қажет болған жағдайда түзетіледі. Егер пациент препараттың келесі дозасын уақтылы қабылдауды ұмытып кетсе, қабылданбаған дозаны бұл кемшілік байқалғаннан кейін бірден қабылдау керек және сіз препараттың екі еселік дозасын қабылдамауыңыз керек.

Бастапқы доза тәулігіне 200-400 мг құрайды, содан кейін оңтайлы әсерге жеткенше доза біртіндеп артады. Қолдану дозасы тәулігіне 1-2 дозаға бөлінетін 800-1200 мг құрайды.

6 жастан 15 жасқа дейінгі балалар үшін бастапқы доза тәулігіне 200 мг құрайды, содан кейін оңтайлы әсерге қол жеткізілгенге дейін доза тәулігіне 100 мг-ға артады.

Қолдану көрсеткіштері

Финлепсин бірқатар ауруларға ұсынылады, оның ішінде:

• невралгия
• эпилепсия
• әртүрлі конвульсиялық жағдайлар
• психотикалық жағдайлар
• алкогольді қабылдау

Дәрігер жеке қабылдауды нұсқауларға және клиникалық көрсеткіштерге сәйкес жүргізеді. Препараттың өзін-өзі басқаруы мүлдем ұсынылмайды.

Қарсы көрсеткіштер

Финлепсинді қолдану ұсынылмайды:

• компоненттердің біреуіне немесе адедепрессанттарға (трициклді) жеке төзбеушілік
• МАО ингибиторларын немесе литий препараттарын қатар қолдану
• сүйек кемігінің гемопоэзі
• АВ блокадасы
• өткір порфирия

Аса сақтықпен таблеткаларды келесі мақсаттарда тағайындаңыз:

• бүйректің, бауырдың, жүрек-тамыр жүйесінің бұзылуымен
• егде жастағы науқастар
• седативті немесе ұйықтайтын таблеткаларды қатар қолдану
• қысымның жоғарылауы (интракраниальды, көзішілік)
• простата аурулары
• созылмалы алкоголизм

Қолданудың жанама әсері Финлепсин қолдану жөніндегі нұсқаулықтың бұзылуына әкелуі мүмкін, мысалы, дозаланғанда. Бұл нұсқаларда жүйке және эндокриндік жүйелердің, сондай-ақ гемопоэтикалық жүйенің жұмысындағы бұзылуларды атап өтуге болады. Осы нұсқаулықтағы нұсқауларды орындамау тек бас ауруы немесе жүрек айну түріндегі уақытша бұзылуларға ғана емес, сонымен қатар одан да ауыр бұзылуларға әкелуі мүмкін: лейкоцитоз, лейкопения және т.б.

Финлепсин құрамында негізгі карбамазепин (негізгі белсенді зат) және көмекші компоненттер бар: магний стеараты, желатин, крокмармеллоза натрий, MCC және басқалары. Препараттың босату формасы - таблетка. Дәрі-дәрмекті дәрігердің нұсқауы бойынша және нұсқауларға сәйкес толық қабылдау ұсынылады.

Финлепсин таблеткалары: қолдану жөніндегі нұсқаулық

Финлепсин Пайдалану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес таблеткалар тамақ ішуге сілтеме жасамай ауызша қабылдауға арналған. Жағдайлардың немесе аурулардың ауырлығына және жалпы клиникалық көрініске байланысты ересектерге ең аз дегенде 200 мг (1 таблетка, бастапқы терапия) тағайындалуы мүмкін, күтім терапиясы препаратты күніне 800-1200 мг дозада қабылдауды қамтиды (бірнеше дозаларға бөлінеді). Максималды рұқсат етілетін дозасы - 1,2-2 г, курстың аяқталуына дейін, препараттың дозалары біртіндеп азаяды. Нұсқаулыққа сәйкес қабылдауды күрт тоқтату теріс салдарға әкелуі мүмкін. Балалар, нұсқаулар негізінде препаратты қабылдауды бастау ұсынылады »Финлепсин Ретард »200 мг дозада қолданыңыз (аналогы).

Невралгиямен емдеуге болады ма?

Финлепсин тригеминальді невралгияға көмектеседі, бірақ кейбір пациенттер бұл апатияға әкелді, бұл әлеуметтік байланыстың төмендеуіне әкелді деп түсіндірді. Қалай болғанда да, емдеуді маман тағайындайды, сондықтан егер жағымсыз (жанама) әсерлер байқалса, сіз дәрі қабылдауды тоқтатып, дәрігермен қайта кеңесу керек.

Жүктілік кезінде және балаларда?

Жүктілік кезінде әйелдерге, мүмкін болса, ең аз дозада монотерапия тағайындалады (бір препаратпен емдеу). Бұл ұрықтың туа біткен патологиясының қаупін азайтады. Курсқа жіберілуді пациенттің жеке көрсеткіштеріне байланысты емдеуші дәрігер ғана анықтайды. Дәл осындай ұсыныстар пайдалану нұсқауларына сәйкес лактация кезеңінде де көрсетілген.

Балаларға ұсынылатын рецепт Финлепсин 200 мг дозадағы таблеткалардағы ретард (аналог):

• 1-5 жас - ең жоғары дозасы тәулігіне 400 мг (дозаны 200-ден 400 мг-ға дейін біртіндеп арттыра бастаңыз)
• 6-10 - ең жоғары тәуліктік доза 600 мг
• 11-15 жас - рұқсат етілген тәуліктік максимум 1000 мг

Финлепсин Ретард

Пайдалану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес Финлепсин Олар дозасын біртіндеп арттырып, мұқият қабылдауға кіріседі. Дозалау көрсеткіштерге байланысты: аурудың ауырлығына, көріну формасына, дененің жасына және сипаттамаларына байланысты. Кейбір жағдайларда ауыстыруға болады Финлепсин Аналогты сақтаңыз, алайда мұндай шешімді тек дәрігер ғана қабылдай алады.

Финлепсин мен алкоголь үйлесімді ме?

Препараттың негізгі белсенді ингредиенті этанолдың әсерін төмендететіні дәлелденді. Алайда, қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес, таблеткаларды алкогольді ішімдіктермен біріктіру ұсынылмайды - жанама әсерлердің қаупі және тіпті ауыр асқынулар артады.

Финлепсин препаратының негізгі аналогтары (таблеткалар):

• Карбалепсиннің баяулауы (INN)
• Зептол
• Acterval
• Тегретол
• Загретол
• Стазепин

Тек емдеуші дәрігер көрсеткіштерді жазып, аналогты тағайындай алады. Пайдалану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес өзін-өзі басқару қатаң ұсынылмайды.

Дәріхана қанша тұрады?

Препарат рецепт болып табылады және тек рецепт бойынша жіберіледі. Препараттың құны 200-280 рубль аралығында болады (дозасы мен дәріхана маржасына байланысты).

Қолдану көрсеткіштері Финлепсин кең. Сарапшылар оның көптеген жағдайларды және ауруларды емдеудегі жоғары тиімділігін нұсқаулықтарды қатаң сақтай отырып атап өтеді, бұл олардың оң пікірлерімен расталады.

Науқастардың пікірлері көбінесе дәрігерлердің тұжырымдарына ұқсас, бірақ тиімділікке қосымша зияткерлік белсенділіктің төмендеуі, тұрақсыз өту және т.б. сияқты әсерлері атап өтілген.Кейбір жағдайларда таблеткаларды аналогтармен алмастыру туралы ұсыныстар айтылған.

Финлепсин сипаттамасы

Өндіруші белсенді ингредиент ретінде 200 мг карбамазепині бар таблеткалар түрінде дәрі ұсынады. Бұл зат ми жасушаларына әсер етеді, жүйке импульстарының пайда болуына жол бермейді. Осының арқасында Финлепсин келесі емдік әсер береді:

• антиконвульсант, соның ішінде эпилепсиямен,
• анти-маникалы, мазасыздықты, тітіркенуді азайтады, депрессияның көріністерін,
• жүйке жүйесінің әртүрлі құрылымдарының қабынуы үшін анестетик, мысалы невритпен.

Препарат созылмалы алкоголизмнен туындаған, кету синдромынан туындаған конвульсиялық дайындық үшін де тағайындалады.

Финлепсин келесі аурулар үшін көрсетілген:

• эпилепсия, оның ішінде аралас формалар,
• склерозмен, парестезиямен, диазартриямен және басқа патологиялармен кездесетін эпилептиформды конвульсиялар,
• невритпен ауырсыну және шеткері нервтердің зақымдалуы, соның ішінде қант диабеті,
• белгісіз шығу невралгиясы,
• психикалық бұзылулар, соның ішінде ағзаның мас болуынан туындаған,
• тарту белгілерін кешенді емдеу аясында.

Дәрі-дәрмектің көптеген қарсы көрсетілімдері бар, сондықтан оны дәрігердің рецептісіз қолдануға болмайды. Финлепсинді қолдану ұсынылмайтын дене жағдайларының арасында гемопоэз, атриовентрикулярлық блок, порфирия және препарат компоненттеріне жеке төзбеушілік бар.

Финлепсинмен емдеу аясында ас қорыту, жүйке, жүрек-тамыр, эндокриндік, генитурарлық жүйелерден, тірек-қимыл, сезім органдарынан және қан түзуден болатын жағымсыз реакциялардың дамуы мүмкін. Жанама әсерлердің тізімі ұзақ. Егер жағымсыз белгілер пайда болса, таблеткаларды қабылдауды тоқтатып, дәрігермен кеңесіңіз.

Егер қан түзілуінің бұзылуы, атриовентрикулярлық блок, порфирия, препарат компоненттеріне жеке төзбеушілік болса, Финлепсин ұсынылмайды.

Дәрілік заттарды салыстыру

Дәрі-дәрмектер көп жағынан ұқсас, бірақ кейбір айырмашылықтары бар.

Препараттар құрамында бірдей белсенді ингредиент бар, қолдануға бірдей көрсеткіштері бар. Оларды организмнің физиологиялық және патологиялық жағдайлары бірдей қолдану ұсынылмайды. Дәрілерден туындаған ықтимал жанама әсерлер де ұқсас.

Дәрілік заттарды бір өндіруші - Тева трансатлантикалық компаниясы шығарады. Екі дәрі-дәрмекті де рецепт бойынша алуға болады.

Айырмашылық неде?

Финлепсиннің тежелуі ұзаққа созылған әрекетте өзінің алдыңғы қатарынан ерекшеленеді. Денеде бір рет оның компоненттері біртіндеп шығарылады, соның арқасында есірткінің концентрациясы ұзақ уақыт сақталады. Бұл жанама әсерлерге әсер етеді - олардың пайда болу қаупі азаяды.

Финлепсиннің тежелуі көптеген жанама әсерлерді тудырады, соның ішінде жүрек айну, құсу, ұйқышылдық, дезориентация және көру проблемалары.

Науқастың пікірлері

Марина, 27 жаста, Рязань: «Финлепсинмен кездесуге тура келді, қайын атам ұстап алған кезде. Ол эпилепсиямен ауырмады, бірақ оған ұқсас болды. Дәрігер бұл дәрі-дәрмекті тек эпилепсиямен ауыратын науқастарға ғана емес, сонымен қатар жоғары конвульсиялық белсенділігі бар адамдарға да қолданатынын айтты. Қайын атасы дәрі қабылдауға кірісті, бірақ үнемі бас айналу мен жүрек айну сезіміне шағымдана бастады. Мен Финлепсинді кешіктіруді тағайындаған дәрігерге қайта баруға тура келді. Әкем бұл дәрілерді жақсы қабылдайды ».

Ирина, 41 жаста, Воронеж: «Финлепсин күйеуіне геморрагиялық инсульттан кейін тағайындалды. Жұбайы екінші айда дәрі ішеді. Жанама әсерлері туралы шағымданбайды. Жұбайы өзін жақсы сезінеді, дәрігер емнің нәтижесі оң екенін растайды ».

Дәрігерлер Финлепсин мен Финлепсиннің дамуын қарайды

Игорь, терапевт, 45 жаста, Нижний Новгород: «Екі дәрі де тиімді, пациенттер жақсы қабылдайды. Қол жетімді баға »

Владимир, невропатолог, Брянск, 51 жаста: «Аурудың және науқастың денсаулығының жай-күйіне байланысты мен Финлепсинді немесе оның ұзаққа созылатын аналогын тағайындаймын. Екі дәрі де тиімді деп санаймын. Жағымсыз әсерлер сирек кездеседі, егер пациент медициналық ұсыныстарға сәйкес келсе. Дәрі-дәрмектердің бағасы - барлық адамдар үшін қол жетімді ».