Глиенцламид: препараттың сипаттамасы, шолулар мен нұсқаулар

Ауызша гипогликемиялық препараттар. Сульфонилмочевина туындылары.

ATX коды: A10VB01.

Глиенцламид қандағы глюкозаның концентрациясын төмендетеді. Плазмадағы инсулин концентрациясының жоғарылауы және глюкоза деңгейінің төмендеуі біртіндеп жүреді. Метаболизм процестеріне жағымды әсер етеді. Әрекет енгізілгеннен кейін 2 сағаттан кейін дамиды, 7-8 сағаттан кейін максимумға жетеді және 8-12 сағатқа созылады.

Басқа препараттармен әрекеттесу

Жанама антикоагулянттар әсерін жақсартады.
Несепті қышқылдандыратын заттар (аммоний хлориді, кальций хлориді, аскорбин қышқылы үлкен мөлшерде) глибенкламидтің әсерін күшейтеді.

жүйелі құралдары (азол туынды), фторхинолонов, тетрациклин, левомицетин, H2-блокаторларға, бета-блокаторларға, АПФ ингибиторлары, Те қабынуға қарсы препараттар қарсы, ингибиторы моноаминоксидазы clofibrate, bezafibrate, пробенецидом, ацетаминофен, ethionamide, анаболических стероидов, пентоксифиллин, allopurmnol , циклофосфамид, резерпин, сульфонамидтер, инсулин гипогликемияның дамуына ықпал етеді.
Барбитураттар, фенотиазиндер, диазоксид, глюкокортикоид және қалқанша безінің гормондары, эстрогендер, гестагендер, глюкагон, адреномиметикалық дәрілер, литий тұздары, никотин қышқылының туындылары, рифампицин және салуретиктер гипогликемиялық әсерді әлсіретеді.

Қарсы көрсеткіштер

Глибенкламид келесі жағдайларда қарсы болады:

• инсулинге тәуелді қант диабеті (1 тип), оның ішінде балалар мен жасөспірімдерде,
• диабеттік кетоацидоз,
• диабеттік прекома немесе кома,
• ұйқы безін шығару
• гиперосмолярлы кома,
• бүйрек немесе бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі мәні 30 мл / мин-ден төмен),
• кең күйік
• ауыр жарақаттар
• хирургиялық араласу
• ішек өтімсіздігі,
• асқазанның парезі
• гипогликемия дамуымен тамақтың мальсорбциясы,
• лейкопения
• препаратқа, сондай-ақ басқа сульфаттарға және сульфонилмочевинаға жеке сезімталдықты жоғарылату;
• жүктілік және лактация
• жасы 14 жасқа дейін.

Жүктілікті жоспарлайтын әйелдер, сондай-ақ бала туа отырып, инсулинге ауысуы немесе емізуді толығымен тоқтатуы керек.

Дозалау және енгізу

Глиенцламидті аз мөлшерде сумен жуып тастау керек. Дәрігер зәрдегі және қандағы глюкоза деңгейін талдау нәтижелеріне сүйене отырып, әр науқас үшін күтім терапиясына арналған препараттың бастапқы дозасын және мөлшерін жеке анықтайды. Дәл осындай пайдалану үшін глибенкламид қажет.

Препараттың бастапқы дозасы күніне бір рет жарты таблетка (2,5 мг) құрайды. Қажет болса, қандағы глюкоза концентрациясын үнемі бақылау арқылы тәуліктік дозаны арттыруға болады. Дозаны жоғарылату терапиялық тиімді доза жеткенше, біртіндеп бірнеше күн аралықпен 2,5 мг аралықпен жүргізілуі керек.

Максималды доза күніне 3 таблеткадан (15 мг) болуы мүмкін. Бұл мөлшерден асып кету гипогликемиялық әсерді күшейтпейді.

Егер доза күніне 2 таблеткаға дейін болса, онда олар тамақтанар алдында таңертең қабылданады. Егер сізге препараттың көбірек мөлшерін қолдану қажет болса, онда оны екі дозада жасаған дұрыс, ал ара қатынасы 2: 1 болуы керек (таңертең және кешке).

Егде жастағы емделушілер емдеуді жарты дозадан бастайды, содан кейін оны бір аптаның ішінде күніне 2,5 мг-нан аспауы керек.

Егер адамның дене салмағы немесе өмір салты өзгерсе, дозаны түзету керек. Сондай-ақ, гипер- немесе гипогликемия даму қаупін арттыратын факторлар болған кезде түзету жүргізілуі керек.

Бұл препараттың дозаланғанда гипогликемия басталады. Оның белгілері:

1. терлеудің жоғарылауы
2. мазасыздық
3. тахикардия және қан қысымының жоғарылауы, жүректің ауыруы, аритмия,
4. бас ауруы,
5. тәбеттің жоғарылауы, құсу, жүрек айну,
6. ұйқышылдық, апатия,
7. агрессия және мазасыздық
8. құнсызданған концентрация,
9. депрессия, шатасқан сана,
10. парез, тремор,
11. сезімталдықтың өзгеруі
12. орталық генездің конвульсиялары.

Кейбір жағдайларда гипогликемия инсультке ұқсайды. Кома дамуы мүмкін.

Дозаланғанда емдеу

Гипогликемияның жұмсақтан орташа деңгейіне дейін оны жедел түрде көмірсулар қабылдау арқылы тоқтатуға болады (қант тілімдері, тәтті шай немесе жеміс шырыны). Сондықтан диабетпен ауыратындар әрқашан шамамен 20 г глюкозаны (төрт дана қант) алып жүруі керек.

Тәттілендірушілер гипогликемиямен емдік әсер етпейді. Егер науқастың жағдайы өте ауыр болса, оны ауруханаға жатқызу керек. Құсуды болдырмауға тырысыңыз және сұйықтықты (натрий сульфаты бар су немесе лимонад және белсендірілген көмір), сонымен қатар гипогликемиялық препараттарды тағайындаңыз.

Жанама әсері

Зат алмасу жағынан:

жиі түнгі гипогликемия:

• бас ауруы
• аштық
• жүрек айнуы
• ұйқының бұзылуы
• қорқыныш
• мазасыздық
• дірілдейді
• салқын жабысқақ тердің секрециясы,
• тахикардия
• шатасқан сана
• шаршау сезімі
• сөйлеу және көру қабілетінің бұзылуы

Кейде конвульсия және кома болуы мүмкін, сонымен қатар:

1. алкогольге жоғары сезімталдық,
2. салмақ көтеру
3. дислипидемия, май тінінің жинақталуы,
4. ұзақ қолданумен қалқанша безінің гипофункциясының дамуы мүмкін.

Асқорыту жүйесінен:

• жүрек айну, құсу,
• ауырлық, ыңғайсыздық және іштің ауыруы,
• жазықтылық, жүрек айнуы, диарея,
• тәбеттің жоғарылауы немесе төмендеуі,
• сирек жағдайларда бауыр функциясының бұзылуы мүмкін, гепатит, холестатикалық сарғаю, порфирия дамуы мүмкін.

Гемопоэтикалық жүйеден:

1. өте сирек болуы мүмкін пластикалық немесе гемолитикалық анемия,
2. лейкопения
3. агранулоцитоз,
4. панкитопения
5. эозинофилия
6. тромбоцитопения.

• эритема мультиформалы, фотосезімталдық немесе эксфолиативті дерматит сирек дамиды,
• тиазид тәрізді агенттерге, сульфаниламидтерге немесе сульфонилмочураларға кросс-аллергия пайда болуы мүмкін.

Басқа жанама әсерлер:

Антидиуретикалық гормонның жеткіліксіз секрециясы:

• бас айналу
• беттің ісінуі
• қолдар мен білектер
• депрессия
• летаргия
• құрысулар
• қыңырлық
• кома
• тұрудың бұзылуы (өтпелі).

Егер жағымсыз реакциялар немесе әдеттен тыс құбылыстар болса, онда сіз бұл препаратпен емделу туралы міндетті түрде дәрігеріңізбен кеңесуіңіз керек, өйткені қазір глибенцламидті кейінге қалдыру керек.

Қолдану ерекшеліктері

Дәрігер әрдайым пациенттің осы топтағы есірткіге реакциясы туралы білуі керек. Глибенкламид әрдайым тек ұсынылған дозада және тәуліктің нақты белгіленген уақытында қолданылуы керек. Бұл қолдануға арналған дәл нұсқаулар, әйтпесе Glibenclamide ұсынылмайды.

Дәрігер науқастың күнделікті режиміне сүйене отырып, дозаны, қабылдаудың күндізгі бөлігін және қолдану уақытын дұрыс анықтайды.

Препарат қандағы глюкозаның оңтайлы деңгейіне жетуі үшін дәрі қабылдаумен бірге арнайы диетаны ұстану керек, дене жаттығуларын жасап, қажет болған жағдайда дене салмағын азайту керек. Мұның бәрі қолдануға арналған нұсқаулық сияқты болуы керек.

Науқас күнді өткізуге уақытты шектеуге және майлы тамақтың мөлшерін азайтуға тырысуы керек.

Препаратты қабылдаудағы сақтық және қателіктер

Алғашқы тағайындау әрдайым дәрігердің кеңесі алдында болуы керек, сіз дәрі-дәрмекті ұсынылған уақыттан ұзақ уақыт қолдана алмайсыз. Гибенцламид пен аналогтарды фебрильді синдром, бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігі, алкоголизм, қалқанша без аурулары (гипер- немесе гипотиреоз), бауыр функциясының бұзылуы кезінде, сондай-ақ егде жастағы емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Бес жылдан астам монотерапия кезінде қайталама кедергі дамуы мүмкін.

Зертханалық бақылау

Глибенцламидпен емдеу кезінде қандағы концентрацияны үнемі бақылау керек (дозаны таңдау кезінде оны аптасына бірнеше рет жасау керек), сондай-ақ глицатталған гемоглобиннің деңгейі (кем дегенде үш айда бір рет), мұндағы орын маңызды және зәрдегі глюкоза. Бұл уақыт өткен сайын осы препаратқа алғашқы немесе екінші ретті қарсылықты байқауға мүмкіндік береді.

Сондай-ақ, шеткергі қанның күйін (әсіресе ақ қан клеткалары мен тромбоциттер), сондай-ақ бауырдың жұмысын бақылау керек.

Дәрілік терапияның басында гипогликемия қаупі

Емдеудің бастапқы кезеңдерінде бұл жағдайдың пайда болу қаупі артады, әсіресе егер тамақ өткізіп жіберілсе немесе дұрыс емес тамақтану болса. Гипогликемияның дамуына әсер ететін факторлар:

1. пациенттердің, әсіресе қарттардың дәрігермен ынтымақтастық орнатуға және Глиенцламидті немесе оның аналогтарын қабылдауға қабілетсіздігі немесе қаламауы,
2. дұрыс тамақтанбау, дұрыс тамақтанбау немесе тамақтанбау,
3. көмірсулар қабылдау мен дене белсенділігі арасындағы теңгерімсіздік,
4. диетадағы қателіктер
5. алкогольді ішу, әсіресе дұрыс тамақтанбау,
6. бүйрек функциясы бұзылған,
7. бауыр жеткіліксіздігі,
8. есірткі дозаланғанда
9. көмірсулар алмасуына әсер ететін эндокриндік жүйенің өтелмеген аурулары, сондай-ақ гипогликемияның, соның ішінде гипофиздің және адренокортикалды жеткіліксіздіктің, қалқанша безінің жұмысының бұзылуының,
10. белгілі бір басқа препараттарды бір мезгілде қолдану.

Қолданыстағы ұқсас дәрілер:

• гликлазид (30 мг таблетка),
• гликлазид (әрқайсысы 80 мг),
• гликлазидті макфарма,
• диадеон
• диабетон М.В.,
• глюренорм.

Глиенцламид ішуге арналған гипогликемиялық агенттер тобына жатады. Онда панкреатиялық және панкреатиялық әсерден тұратын күрделі әсер ету механизмі бар.

Фармакокинетика

Ауызша қабылдағаннан кейін шөп трактінде глиенцламидтің тез және практикалық сіңуі жүреді. In vitro шығаруға арналған сынақтар көрсеткендей, Глиенцламид белсенді зат 15 минут ішінде белсенді зат мөлшерінің шамамен 63%, 60 минутта 72% шығарады. Сонымен қатар, тамақтану асқазанға қарағанда, оның қан плазмасындағы концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. Глибенкламидтің қан плазмасында альбуминмен байланысы 98% -дан асады. Бауырда глибенкламид толықтай екі негізгі метаболитке айналады: 4-транс-гидрокси-глиенкламид және 3-цис-гидрокси-глиенкламид. Екі метаболит бірдей мөлшерде бүйрек пен бауыр арқылы шығарылады. Глибенкламидтің қан плазмасынан орташа жартылай шығарылу кезеңі 1,5-3,5 сағатты құрайды. Алайда әрекеттің ұзақтығы қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңіне сәйкес келмейді. Бауыр функциясының шектеулі емделушілерінде плазмадан шығарылу азаяды. Орташа бүйрек жеткіліксіздігімен (креатинин клиренсі 30 мл / мин), глиенцламид пен екі негізгі метаболиттің шығарылуы өзгеріссіз қалады, ауыр бүйрек жетіспеушілігінде кумуляция мүмкін.

Қолдану тәсілі: дозасы және емдеу курсы

Доза қант диабетінің жасына, ауырлығына, қан глюкозасының концентрациясына және тамақтанудан кейін 2 сағатқа байланысты. Орташа тәуліктік доза 2,5-тен 15 мг-ға дейін. Қолдану жиілігі тамақтану алдында 20-30 минут ішінде күніне 1-3 рет. Тәулігіне 15 мг-нан асатын дозалар гипогликемиялық әсердің ауырлығын арттырмайды. Егде жастағы емделушілерде бастапқы доза күніне 1 мг құрайды.

Гипогликемиялық препараттарды ұқсас әрекет түріне ауыстыру кезінде олар жоғарыда келтірілген схемаға сәйкес тағайындалады, ал алдыңғы дәрілік зат дереу жойылады. Бигуанидтерден ауысқан кезде бастапқы тәуліктік доза 2,5 мг, қажет болған жағдайда, өтемақы алынғанша тәуліктік доза әр 5-6 күн сайын 2,5 мг-ға артады. 4-6 апта ішінде өтем болмаған жағдайда, аралас терапия туралы шешім қабылдау керек.

Жанама әсерлері

Гипогликемия (мөлшерлеу режимін бұзған және дұрыс тамақтанбаған), салмақ жоғарылауы, безгегі, артралгия, протеинурия, аллергиялық реакциялар (терінің бөртпесі, қышу), диспепсия (жүрек айнуы, диарея, эпигастрийде ауырлық сезімі), неврологиялық бұзылулар (парез, сезімталдықтың бұзылуы). , гемопоэз (гипопластикалық немесе гемолитикалық анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения), бауыр функциясының бұзылуы (холестаз), кеш порфирия, талғамның өзгеруі, полиурия, фото ensibilizatsiya, бас ауруы, әлсіздік, әлсіздік, бас айналу.

Артық дозалану. Симптомдары: гипогликемия (аштық, тершеңдік, қатты әлсіздік, діріл, діріл, алаңдаушылық, бас ауруы, бас айналу, ұйқысыздық, ашуланшақтық, депрессия, церебральды ісіну, сөйлеу мен көру қабілетінің бұзылуы, есту қабілетінің бұзылуы), гипогликемиялық кома.

Емі: егер пациент есін жоғалтса, ішіне қант қабылдаңыз - ив декстроза инъекциясын (iv bolus - 50% декстроза ерітіндісі, содан кейін 10% ерітінді инфузиясы), 1-2 мг глюкагон с / с, и / м. немесе iv, диазоксид 30 мг iv 30 минут, глюкозаның концентрациясын әр 15 минут сайын бақылап отыру, сонымен қатар қандағы рН, мочевина азотын, креатинин мен электролиттерді анықтау. Сананы қалпына келтіргеннен кейін пациентке жеңіл сіңетін көмірсуларға бай тағам беру керек (гипогликемияның қайта дамуына жол бермеу үшін). Церебральды ісінумен, маннитолмен және дексаметазонмен.

Арнайы нұсқаулар

Аш қарынға және тамақтанғаннан кейін қандағы глюкозаның деңгейін, қандағы және зәрдегі глюкоза құрамының күнделікті өзгеруін үнемі бақылау қажет.

Хирургиялық араласу немесе қант диабетінің декомпенсациясы жағдайында инсулин препараттарын қолдану мүмкіндігі қарастырылуы керек.

Науқастарға этанолды қабылдау кезінде гипогликемия қаупінің жоғарылауы (оның ішінде дисульфирам тәрізді реакциялардың дамуы: іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, бас ауруы), NSAIDs және аштық.

Емдеу кезінде ұзақ уақыт күн астында тұру ұсынылмайды.

Дозаны түзету физикалық және эмоционалды шамадан тыс, диетаны өзгерту үшін қажет.

Бета-блокаторларды, клонидинді, резерпинді, гуанетидинді қабылдаған кезде гипогликемияның клиникалық көріністерін маскировкаға жіберуге болады.

Емдеу кезеңінде автокөлік жүргізу кезінде және зейіннің шоғырлануын және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын қажет ететін басқа да қауіпті іс-әрекеттермен айналысқан кезде абай болу керек.

Glibenclamide препаратына сұрақтар, жауаптар, шолулар

Берілген ақпарат медициналық және фармацевтикалық мамандарға арналған. Препарат туралы ең дәл ақпарат өндіруші орауышқа бекітілген нұсқаулықта берілген. Біздің сайттың кез-келген немесе басқа парағында орналастырылған ешқандай ақпарат маманға жеке жүгінудің орнын баса алмайды.

Артық дозалану

Емі: 40 - 100 мл 20% глюкоза ерітіндісін көктамыр ішіне енгізу және (немесе тамырды катетеризациялау мүмкін болмаған жағдайда) 1-2 мл глюкагонды тамыр ішіне немесе тері астына енгізу. Сананы қалпына келтіргеннен кейінгі қайталанудың алдын алу үшін келесі 24 - 48 сағат ішінде көмірсулар ауызша түрде беріледі (бірден 20-30 көмірсулар және әр 2-3 сағат сайын) немесе глюкозаның ұзаққа созылатын инфузиясы (5 - 20%) жасалады. 1 мл глюкагонды әр 48 сағат сайын 48 сағат сайын енгізуге болады.Ауыр гипогликемиялық жағдай аяқталғаннан кейін кем дегенде 48 сағат ішінде қандағы қанттың тұрақты мониторингі. Егер интоксикацияның жоғары деңгейі болған жағдайда (суицидтік ниет жағдайындағы сияқты), сананың жоғалуы жалғасса, 5-10% глюкозаның ұзаққа созылатын инфузиясы жүргізілсе, қандағы глюкозаның қажетті концентрациясы шамамен 200 мг / дл болуы керек. 20 минуттан кейін 40% глюкоза ерітіндісін қайта енгізу мүмкін болады. Егер клиникалық көрініс өзгермесе, есін жоғалтудың басқа себептерін іздеу керек, сонымен қатар церебральды ісіну (дексаметазон, сорбитол) терапиясын жүргізу, науқасты қарқынды бақылау және терапия қажет. Жедел улану кезінде оларды жоғарыда аталған шаралармен қатар, улануды жоюдың жалпы шаралары (асқазанды шаю, құсуды тудыратын), сонымен қатар белсендірілген көмірді тағайындау мүмкін. Глибенкламид гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Сақтау шарттары

25 ° C аспайтын температурада, балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.

Шығарылым формасы:
Глиенцламид - таблетка.
30 таблеткадан контейнерлерде.

1 таблеткаГлиенцламид құрамында 5 мг глибенкламид бар.
Қосалқы заттар: лактоза моногидраты, картоп крахмалы, кварцармеллоза натрий, повидон 25, магний стеараты, коллоидты кремний диоксиді, индиго кармин Е 132.