Конвалис: нұсқаулар, шолулар, аналогтар және бағалар

Өнімнің белсенді компоненті құрылымына ұқсас гамма-аминобутир қышқылыболып табылады нейротрансмиттер. Зат байланыстырадыальфа-2-δ-кальций арналарының қосалқы бөліміжәне олар арқылы кальций ағынын тоқтатады. Дәл осы арналар ауырсынуды білдіретін жүйке импульстарының берілуін қамтамасыз етеді.

Сондай-ақ, құрал одан әрі төмендейді глутаматқа тәуелдінейрондардың өлімі синтезді жоғарылатады ГАБАбосату жылдамдығын төмендетеді нейротрансмиттерлермоноаминдер тобы.

Қалыпты шоғырлану кезінде қан плазмасы препарат басқаларға әсер етпейді GABA рецепторлары, бензодиазепин, глутамат және басқа рецепторлар. Зат натрий арналарымен әрекеттеспейді.

Егер сіз препараттың дозасын арттырсаңыз, оның биожетімділігі, керісінше, төмендейді. Плазманың максималды концентрациясы қан қабылдағаннан кейін 2-3 сағаттан кейін пайда болады. Биожетімділігі шамамен 60% құрайды. Тамақтану, құрамында май мөлшері көп болса да, препараттың фармакокинетикалық параметрлеріне әсер етпейді.

Жою кезеңі шамамен 6 сағатты құрайды. Белсенді зат плазма ақуыздарымен байланыстыра алмайды.

Препарат ағзада жиналмайды, тудырмайды бауыр ферменттерінің индукциясы. Денеден бүйрек арқылы зәр шығару арқылы шығару. Алайда, егде жастағы науқастарда бауыр аурулары бар адамдар, габапентин клиренсі аздап азайды.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастар, әсіресе кезеңді түрде өтетін науқастар гемодиализ, күнделікті дозаны түзету керек.

Қолдану көрсеткіштері

• -де эпилепсия ересектер мен 12 жасқа дейінгі балалар кешенді емдеу аясында немесе тәуелсіз құрал ретінде,
• емдеуге арналған невропатиялық ауырсыну,
• -де эпилептикалық ұстамалар бірге қайталама жалпылау.

Қарсы көрсеткіштер

Капсулаларды қолдануға болмайды:

• 12 жасқа дейінгі балалар
• -де жедел панкреатит,
• төзімсіздігі бар адамдар лактоза, лактаза жетіспеушілігі және глюкоза галактоза мальабсорбциясы,
• болған кезде аллергия препараттың компоненттері туралы.

Науқастар бүйрек жеткіліксіздігідәрі қабылдаған кезде абай болу керек.

Жанама әсерлері

Емдеу үшін дәрі қолданғанда невропатиялық ауырсыну пайда болуы мүмкін:

Егер препарат емдеу үшін тағайындалса жартылай талмасодан кейін келесі жанама әсерлер дамиды:

• лейкопения, пурпура,
• қабілеттілік қан қысымы, қан тамырларыаузындағы қабыну процестері (тістер мен десен аурулары),
• безеулертерідегі бөртпелер мен қышу,
• гингивит, іш қату, диареякөтерілді тәбет және асқазанжүрек айнуы түзуіштің ауыруы эпигастрий аймағы,
• арқадағы ауырсыну, бұлшықет тіндерінің қабынуы, артралгиясынғыш сүйектер
• бас айналусіңір рефлекстері, мазасыздық, депрессиядепрессия, нистагмойлау қабілетінің бұзылуы,
• мұрынның ағуыжөтел пневмония,
• инфекцияның дамуы генитурия саласы,
• гиперкинез, парестезия, амнезияшатасу және қозғалыстың бұзылған үйлестіру, дизартрия, ұйқысыздық, діріл,
• құлдырау либидо және импотенция,
• көру қабілетінің бұзылуы, диплопияшаршау, бет пен шеткері аймақтың ісінуі, астения.

Сияқты жағымсыз реакциялар атаксия, бас айналу, нистагм және ұйқышылдық, қабылданған дозаға байланысты.

Таблеткаларды қабылдауды күрт тоқтатқан кезде, кету синдромының белгілері пайда болуы мүмкін: жүрек айнуы, әртүрлі жерлерде ауырсыну, терлеу, мазасыздық, ұйқының бұзылуы.

Convalis қолдану жөніндегі нұсқаулық (әдісі мен мөлшері)

Дәрі-дәрмек таблеткадан тамақ ішпестен, шайнап немесе бөлмей-ақ ауызша қабылданады.

Конвалисті эпилепсияға қарсы дәрі ретінде қолдану жөніндегі нұсқаулық

Бастапқы дозасы тәулігіне 300 мг құрайды. Содан кейін тәуліктік доза 900 мг дейін көбейтіліп, тұрақты аралықта таратылады. Содан кейін, қажет болған жағдайда және емдеуші дәрігердің ұсынысы бойынша тәулігіне препараттың мөлшері 1200 мг жетуі мүмкін.

Макс Qty габапентинкүн ішінде тұтынуға болатын мөлшері 3600 мг (әр 8 сағат сайын). Дозалар арасындағы интервал 12 сағаттан аспайды.

Нейропатиялық ауырсынуды емдеу

Бірінші күні 300 мг препарат, екінші күні - екі бөлінген дозада 600 мг, үшінші күні - күніне 3 рет 300 мг қабылданады. Әрі қарай тәуліктік дозаны 3600 мг-ға дейін арттыруға болады.

Бүйрек ауруымен:

• егер креатинин клиренсі минутына 50-ден 79 мл-ге дейін болса, онда күніне 600-1800 мг препарат ішуге болады,
• егер КК 30-дан 49 мл / мин-ге дейін болса - тәулігіне 900 мг,
• егер клиренсі 30 мл / мин дейін болса - 600 мг,
• клиренсі минутына 15 мл-ден аз болса, тәулігіне 300 мг дозасын сақтау керек.

Науқастарда гемодиализ, әр 4 сағаттық сеанстан кейін қосымша 300 мг препарат қабылдау керек.

Күндердің күнінде диализ жүргізілмейді, тәуліктік дозаны жоғарылату мүмкін емес.

Артық дозалану

Егер сіз бұл құралды теріс пайдалансаңыз, пайда болуы мүмкін бас айналу, диарея, диплопия, дизартрия және ұйқышылдық.

Қажетсіз әсерлерді жоюдың емдік шаралары ретінде асқазанды шаю дозаланғаннан кейінгі алғашқы сағаттарда қабылданады. энтеросорбенттерсимптоматикалық терапия. Өте тиімді гемодиализ.

Қарым-қатынас

Циметидин жою кезеңін арттырады габапентин денеден тыс.

Қаражатты бір уақытта қабылдау ауызша контрацептивтербар этинил эстрадиолнемесе норетистерон олардың дәрілік өзара әрекеттесуін тудырмайды.

Дәрілік заттардың құрамы морфинегер морфин 120 минут бұрын қабылдансагабапентинкеңейтуге әкеледі Auc қаражатты 50% -ға арттырады және ауырсынуды арттырады.

Препаратты басқа антивонвульсанттармен бірге қабылдау кезінде (Фенобарбитал, вальпрой қышқылы, карбамазепин, фенитоиндәрілердің өзара әрекеттесуі болмайды.

Құрамында антацидтер бар алюминийнемесе магнийпрепараттың биожетімділігін азайтыңыз. Бұл қаражатты 2 сағат аралығымен алыңыз.

Препараттардың этанолмен үйлесімінде жанама әсерлер күшейуі мүмкін.

Бірлескен қабылдау Напроксен Конвалистің сіңу уақытының ұлғаюына әкеледі.

Арнайы нұсқаулар

Кейде зардап шегетін адамдарға препаратты қабылдауға кіріскеннен кейін қант диабетідозаны түзету қажет болуы мүмкін гипогликемиялық агенттер.

Ақуызды қолдану үшін зәрді талдау кезінделакмус қағазы Нәтижелер бұрмалануы мүмкін. Кез-келген басқа әдісті қолдана отырып, талдау жасау ұсынылады.

Егер сіз Конвалисті қабылдаған болсаңыз, көп зейінді қажет ететін әрекеттерді жүргізу немесе жүргізу ұсынылмайды.

Егер емдеу кезінде өткір деп танылса панкреатит, емдеу тоқтатылуы керек.

Таблеткаларды болдырмау немесе ауыстыру, ұстап алу қаупінің жоғарылауына байланысты 7 күн ішінде біртіндеп жүргізілуі керек.

Сондай-ақ пациенттің психикалық жағдайына уақытылы бақылау жасау ұсынылады. Терапия кезінде даму қаупі бар депрессияпайда болуы суицидтік ойлар және істер.

Конвалис аналогтары

Препараттың ең көп кездесетін аналогтары: Алжир, Героламик, Ламиктал, Нормег, Ламитрил, Латригил, Топирамин, Леветирацетам, Левиццит, Лирика, Эпимил, Топилекс, Неогабин, Топамакс, Топилепсин, Эпилептал, Эпирамат, Эпитрижин, Вимпат, Кеппра, Ламитор, Ламитор, Ламитор, Ламитор.

Габагамма, Габантин, Гримодин, Нюралин, Тебантин, Габалепт, Габапентин, Габалепт, Медитан, Ньюропентин.

Конвалис туралы пікірлер

Олар дәрі-дәрмекке, негізінен емдеу кезінде жақсы жауап береді эпилепсия. Ең көп кездесетін жағымсыз реакциялар - бас ауруы, жүрек айну және ас қорыту проблемалары. Оның пайда болуына шағымдану шығару синдромытаблеткаларды қабылдауды күрт тоқтатқан кезде.

Форумдардағы Конвалис туралы пікірлер:

• “... Өте жақсы дәрі, алайда оны ұзақ уақыт қабылдау керек және емдеудің белгіленген режимін ұстану керек”,
• “... Мен омыртқааралық дискінің грыжасымен ауырамын, Конвалисте өзімді әлдеқайда жақсы сезіндім, көп жүре аламын, белсенді болдым. Бірақ курс аяқталғаннан кейін ауырсыну қайта оралды”,
• “... Нейропатиялық ауырсыну өзгеріссіз қалады. Рас, қабылдағаннан кейін 2х3 сағаттан кейін 3-4 сағат ұйықтауға болады”.

Пішіні мен құрамын шығару

Препараттың дозалану нысаны - ақ немесе сарғыш-ақ түсті кристалды ұнтақ түріндегі сары капсулалар (қорапта 10 капсуладан, картон қораптағы 3 немесе 5 қаптамадан).

Белсенді зат - 1 капсулада 300 мг габапентин.

Қосымша компоненттер: жүгері крахмалы, прегелатинленген крахмал, лактоза моногидраты, магний стеараты, тальк.

Қатты желатинді капсуланың құрамы: темір бояғыш сары оксид, желатин, титан диоксиді.

Дозалау және енгізу

Препарат тамақ ішуге, тұтас жұтылуға, шайнауға және сұйықтық ішуге болмайды.

Монотерапия жүргізгенде және ересектерде және 12 жастан асқан балаларда жартылай эпилепсиялық ұстамаларды емдеудің қосалқы құралы ретінде Convalis қолданғанда тәулігіне 300 мг дозадан бастап, оны біртіндеп 900 мг-ға дейін арттыру ұсынылады:

• Бірінші күн - 1 рет 300 мг,
• Екінші күн - 300 мг 2 рет,
• Үшінші күн - 300 мг 3 рет.

Болашақта тәуліктік дозаны арттыруға болады. Орташа алғанда, бұл 900-1200 мг болуы мүмкін, тәуліктік ең жоғары дозасы - 3600 мг, 8 сағаттық интервалмен 3 тең дозаларға бөлінеді. Дозалар арасындағы максималды интервал 12 сағаттан аспауы керек (ұстаманы қалпына келтірмеу үшін).

Ересектердегі невропатиялық ауырсынуды емдеуде Конвалис бірінші күні 300 мг дозада, екінші күні - 600 мг (300 мг 2 рет), үшінші күні - 900 мг (300 мг 3 рет) тағайындалады. Қарқынды ауырсыну жағдайында препарат бірінші күні үш рет 300 мг-дан тағайындалуы мүмкін. Препараттың тиімділігіне байланысты дозаны біртіндеп арттыруға болады, бірақ тәулігіне 3600 мг-нан аспауы керек.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге креатинин клиренсіне (QC) байланысты келесі тәуліктік дозалар тағайындалады:

• КК 50-79 мл / мин - 600-1800 мг,
• КК 30-49 мл / мин - 300-900 мг,
• КК 15-29 мл / мин - 300-600 мг,
• СК 15 мл / мин-ден аз - 300 мг (күнделікті немесе басқа күн).

Гемодиализге шалдыққан пациенттерге бастапқы дозасы 300 мг, гемодиализден кейінгі қосымша 300 мг доза 4 сағатқа созылатын әр сеанстан кейін қабылданады. Диализ жасалмаған күндерде препарат тағайындалмайды.

Жанама әсерлері

Невропатиялық ауырсыну терапиясы кезінде келесі жанама әсерлер пайда болуы мүмкін:

• Орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ): амнезия, абыржу, атаксия, әлсіреу, ұйқышылдық, бас айналу, гипестезия, тремор, ойлаудың бұзылуы,
• Ас қорыту жүйесі: диспепсия, диарея, іш қату, жүрек айну, метеоризм, құсу, ауыздың құрғауы, іштің ауыруы,
• Тыныс алу жүйесі: фарингит, ентігу,
• Сезім мүшелері: амблиопия,
• Интегралдар: тері бөртпесі,
• Басқалары: тұмауға ұқсас синдром, жұқпалы аурулар, астеникалық синдром, бас ауруы, перифериялық ісіну, әртүрлі локализацияның ауыруы, салмақ көтеру.

Конвалисті ішінара ұстамалармен емдеген кезде мыналарды байқауға болады:

• Қан жүйесі: лейкопения, пурпура (көбінесе дене жарақаты кезінде пайда болатын көгеру түрінде),
• Жүрек-қантамыр жүйесі: қан қысымының төмендеуі немесе жоғарылауы, вазодиляция белгілері,
• Нерв жүйесі: парестезия, күшейту, сіңір рефлекстерінің әлсіреуі немесе болмауы, қозғалыстардың үйлестірілуінің бұзылуы, мазасыздық, атаксия, амнезия, дұшпандық, шатасу, дизартрия, депрессия, эмоционалды тұрақсыздық, ұйқышылдық, нистагма, ұйқысыздық, ойлау қабілеті, бұлшықет фибрилляциясы, бас айналу, тремор гиперкинез
• Ас қорыту жүйесі: диспепсия, ауыздың немесе құрсақтың құрғауы, түзулік, жүрек айну, құсу, іш қату, гингивит, анорексия, іштің ауыруы, тәбеттің жоғарылауы, тіс ауруы,
• Тірек-қимыл жүйесі: миалгия, арқадағы ауырсыну, артралгия, сүйектердің әлсіздігі,
• Тыныс алу жүйесі: ринит, фарингит, жөтел, пневмония,
• Зәр шығару және репродуктивті жүйелер: зәр шығару жолдарының инфекциясы, импотенция,
• Тері: терінің қышуы, безеу, абразиялар, терідегі бөртпелер,
• Сенсорлық органдар: амблиопия, көру қабілетінің бұзылуы, диплопия,
• Басқалары: әлсіздік, бас ауруы, безгегі, бет ісінуі, астениялық синдром, вирустық инфекция, салмақ жоғарылауы, шеткергі ісіну.

Тәулігіне 300 және 3600 мг дозаларында Конвалистің төзімділігін салыстырған кезде ұйқышылдық, атаксия, айналуы, нистагмус және парестезия сияқты құбылыстардың дозалық тәуелділігі байқалды.

Тіркеуден кейінгі қолдану тәжірибесінде габапентинмен емдеумен байланысты емес кенеттен, түсініксіз өлім жағдайлары болды.

Препаратпен емдеу кезінде келесі жағымсыз әсерлер пайда болуы мүмкін: жедел бүйрек жетіспеушілігі, аллергиялық реакциялар, бауырдың және / немесе ұйқы безінің бұзылуы, гинекомастия, сүт бездерінің көлемінің ұлғаюы, қозғалыс бұзылыстары (дистония, дискинезия, миоклонус), галлюцинация, тромбоцитопения, пальпитация, бұзылулар. зәр шығару, шаншу.

Терапияны күрт тоқтатқаннан кейін реакциялар жиі кездеседі: жүрек айнуы, ұйқысыздық, әртүрлі локализацияның ауыруы, мазасыздық, терлеу.

Жоғарыда аталған белгілердің кез-келгенін немесе басқа жанама әсерлерді байқасаңыз, дәрігеріңізбен кеңесуіңіз керек.

Конвалис дозаланғанда диарея, сөйлеудің бұзылуы, диплопия, бас айналу, дизартрия, ұйқышылдық байқалды. Тышқандар мен егеуқұйрықтардағы тәжірибелер кезінде ауызша қабылданған габапентиннің өлім дозасы 8000 мг / кг болды. Жануарлардағы жедел уыттылық белгілері атаксиямен, тыныс алудың қысылуымен, птозбен, гипоактивтілікпен немесе үгітумен көрінді.

Дозаланғанда емдеу симптоматикалық сипатқа ие, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге гемодиализ тағайындалуы мүмкін.

Шығарылымның құрамы мен формасы

Клиникалық және фармакологиялық топ: антиконвульсан препараты.

Габапентиннің белсенді заты GABA нейротрансмиттері құрылымына ұқсас, бірақ оның әсер ету механизмімен ерекшеленеді, GABAergic қасиеті жоқ және GABA метаболизмі мен сіңуіне әсер етпейді. Зат тиімді антиконвульсантты әсерге ие және организмнің бейімделу қабілетін арттыра отырып, геропротекторлық қасиет көрсетеді.

Препарат сары желатин капсулалары түрінде қол жетімді. Ішінде ұнтақ бар (ақ). Композициядағы негізгі зат - 300 мг дозада габапентин.

Неліктен Конвалис тағайындалады?

Конвалиске арналған нұсқаулықта көрсетілгендей, бұл антиконвульсантты дәрі-дәрмек келесі емдеу үшін тағайындалады:

• кешенді емдеу аясында немесе тәуелсіз құрал ретінде ересектер мен 12 жасқа дейінгі балаларға арналған эпилепсиямен,
• невропатиялық ауырсынуды емдеу үшін,
• қайталама жалпылауымен эпилептикалық ұстамалармен.

Фармакологиялық әрекет

Конвалистің белсенді заты антиконвульсантты әсерге ие. Сонымен қатар, Конвалис нұсқауларға сәйкес организмнің бейімделу қабілетінің жоғарылауымен байланысты геропротекторлық әсерге ие. Препарат полиневропатия жағдайында қалыпты анальгезиялық әсерге ие, және ұқсас әсер ету механизмі бар басқа препараттардан артықшылығы - салыстырмалы түрдегі қауіпсіздік.

Жүктілік және лактация

Габапентинді жүкті әйелдерде қолдану туралы мәліметтер жеткіліксіз.Егер ананың ықтимал пайдасы ұрық үшін мүмкін болатын қауіптен аспаса, препаратты жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Препарат емшек сүтіне енеді, емшек сүтімен емізу кезінде балаларға әсері белгісіз, сондықтан емшекпен емізу кезінде препарат ананың есірткіні қабылдаудан пайдасы бала үшін ықтимал қауіптен асып кеткен жағдайда ғана қолданылуы керек.

Конвалистің құрылымдық (яғни, белсенді зат) аналогтары - Габагамма, Гапентек, Габапентин, Катена, Лепситин, Нейронтин, Тебантин, Египентин, Эплиртин.

Дәріханаларда (Мәскеу) CONVALIS-тің орташа бағасы - 450 рубль.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Конвалис кейбір препараттармен қатар қолданғанда келесі әсерлер пайда болуы мүмкін (AUC - қан плазмасындағы заттың жалпы концентрациясы, С_макс - қандағы заттың максималды концентрациясы):

• Алюминий немесе магний бар антацидтер: габапентиннің биожетімділігі төмендейді (дозалар арасында кемінде 2 сағаттық интервал сақталуы керек),
• Морфин (Морфинді Конвалис қабылдаудан 2 сағат бұрын қабылдаған кезде): габапентиннің орташа AUC 44% -ға артуы (габапентинмен монотерапиямен салыстырғанда),
• Циметидин: габапентиннің бүйрекпен шығарылуының аздап төмендеуі,
• Этанол және орталық жүйке жүйесіне әсер ететін препараттар: габапентиннің орталық жүйке жүйесінен болатын жанама әсерлері,
• Напроксен: габапентиннің сіңуінің жоғарылауы,
• Гидрокодон: габапентиннің AUC жоғарылап, AUC және C төмендеді_макс гидрокодон.

Конвалистің аналогтары: Алжир, Героламик, Ламиктал, Нормег, Ламитрил, Латригил, Топирамин, леветирацетам, Левицит, Лирика, Эпимил, Топилекс, Неогабин, Топамакс, Топилепсин, Эпилептал, Эпирамат, Эпитригин, Вимпатин, Лампинам, Лампамат, Лампатам, Лампамат Габагамма, Габантин, Гримодин, Нейралгин, Тебантин, Габалепт, Габапентин, Габалепт, Медитан, Ньюропентин, Нейронтин, Катена.

1 капсула құрамы:

белсенді зат: габапентин - 300,0 мг
қосымша заттар: лактоза моногидраты - 66,0 мг, алдын ала жүгері крахмалы - 30,0 мг, тальк - 3,0 мг, магний стеараты - 1,0 мг.
Мазмұны капсула 400,0 мг құрайды.
Капсула қабығының құрамы
№ 0 қатты желатинді капсулалар - 96,0 мг.
Тұрғын үй және мұқаба: титан диоксиді (Е 171) - 2.0000%, темір бояғыш оксиді сары (E 172) - 0,6286%, желатин - 100% дейін.
Құрамындағы капсуланың жалпы салмағы 496,0 мг құрайды.

Фармакотерапиялық топ: антиепилептикалық препарат.

ATX коды: N03AX12.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакодинамика
Габапентиннің химиялық құрылымы GABA нейротрансмиттерінің құрылымына ұқсас (гамма-аминобутир қышқылы), бірақ оның әсер ету механизмі басқа белсенді заттардан тұрады, мысалы, вальпроаттар, барбитураттар, бензодиазепиндер, GABA трансаминаза ингибиторлары және ГАБА-ны қосады GABA препараттары. Оқуда in vitro Белгіленген радиоизотопты габапентинмен, егеуқұйрық миында, оның ішінде неокортексте және гиппокампта белокты байланыстырудың жаңа бағыттары табылды, олар габапентин мен оның туындыларының антиконвульсантты және анальгезиялық белсенділігіне байланысты болуы мүмкін. Габапентинді байланыстыратын орын - кернеулі газдалған кальций арналарының α-2-δ (альфа-2-дельта) бөлімшесі екендігі анықталды.
Клиникалық тұрғыдан маңызды концентрацияларда габапентин басқа да кең таралған есірткі рецепторлары мен мидың құрамында орналасқан нейротрансмиттерлерге, оның ішінде GABA-ға байланысты емес_АГАБА_Ішінде, бензодиазепин, глутамат, глицин және N-метил-D-аспартат рецепторлары.
Габапентин жағдайдағы in vitro натрий арналарымен әрекеттеспейді, оны фенитоин мен карбамазепиннен ажыратады. Бірқатар сынақ жүйелерінде in vitro габапентинді қолдану глутамат агонисті N-метил-D-аспартаттың (NMDA) реакциясының ішінара төмендеуіне әкелді, бірақ тек 100 мкмоль / л асатын концентрацияда ғана мүмкін, бұл жағдайларға қол жеткізуге болмайды in vivo. Жағдайда in vitro габапентинді қолдану моноаминді нейротрансмиттерлердің аздап төмендеуіне әкеледі.
Габапентиннің нақты әсер ету механизмі белгісіз.

Фармакокинетика
Сору
Ауызша қабылдағаннан кейін габапентиннің қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 2-3 сағат ішінде қол жеткізіледі. Габапентиннің биожетімділігі дозаның жоғарылауымен төмендейді. 300 мг капсула қабылдау кезінде абсолютті биожетімділігі шамамен 60% құрайды. Азық-түлік, оның ішінде май мөлшері көп тағамдар габапентиннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.
Габапентиннің фармакокинетикасы препаратты қайталап қабылдаған кезде өзгермейді.
Таралу
Габапентин плазма ақуыздарымен байланыспайды, ал оның таралу көлемі 57,7 л құрайды. Эпилепсиямен ауыратын науқастарда церебральды сұйықтықтағы габапентин концентрациясы плазманың ең төменгі тепе-теңдігінің 20% құрайды. Габапентин емшек сүтімен шығарылады.
Биотрансформация
Габапентиннің адам ағзасындағы метаболизмі туралы деректер жоқ. Габапентин есірткі метаболизмі үшін жауап беретін бауырға тән емес оксидазалардың индукциясын қоздырмайды.
Асылдандыру
Габапентин өзгермейді, тек бүйрекпен шығарылады. Габапентиннің жартылай шығарылу кезеңі қабылданған дозадан тәуелсіз және орташа есеппен 5-7 сағатты құрайды.
Егде жастағы адамдарда және бүйрек қызметі бұзылған науқастарда габапентиннің қан плазмасынан тазартылуы төмендейді. Габапентинді жою тұрақты, плазмалық және бүйрек клиренсі креатинин клиренсіне тікелей пропорционалды.
Габапентин гемодиализ кезінде қан плазмасынан шығарылады. Бүйрек функциясы бұзылған немесе гемодиализге шалдыққан емделушілерге препараттың дозасын түзету ұсынылады («Доза және қолдану» бөлімін қараңыз).
Фармакокинетика параметрлерінің сызықтық / бейсызықтығы
Габапентиннің биожетімділігі жоғарылаған дозамен азаяды, бұл фармакокинетикалық параметрлердің сызықтық еместігіне әкеледі, оған биожетімділік индексі (F) кіреді, мысалы, Ae%, CL / F, Vd / F. Жою фармакокинетикасы (параметрлері F қоспағанда, мысалы, CLr және T_1/2сызықтық модельмен жақсы сипатталады. Габапентиннің тепе-теңдік плазмалық концентрациясын кинетика деректері негізінде бір дозамен болжауға болады.

Жүктілік кезінде және емізу кезінде қолданыңыз

Эпилепсия және антиеплептикалық препараттарға байланысты жалпы қауіп
Эпилепсияға қарсы антиконвульсанттармен емделетін аналарда туа біткен ауытқулары бар балаларды болу қаупі 2-3 есе артады. Көбінесе жоғарғы ерін мен таңдайдың сынуы, жүрек-қантамыр жүйесінің бұзылуы және нерв түтігінің ақаулары болады. Сонымен қатар, бірнеше антиконвульсантты қабылдау монотерапияға қарағанда ақаулардың пайда болу қаупімен байланысты болуы мүмкін. Сондықтан, мүмкін болса, антиконвульсанттардың біреуін қолдану керек. Бала туу жасындағы әйелдер, сондай-ақ жүкті болуы мүмкін барлық әйелдер білікті маманмен кеңесу керек. Егер әйел жүктілікті жоспарласа, антиконвульсантты терапияны жалғастыру қажеттілігін тағы бір рет бағалау керек. Сонымен қатар, антиконвульсанттарды кенеттен жоюға болмайды, өйткені бұл құрысуды ана мен балаға ауыр зардаптар әкелуі мүмкін. Сирек жағдайларда, аналары эпилепсиямен ауыратын балаларда дамудың кідірісі байқалды. Алайда дамудың кідірісі генетикалық немесе әлеуметтік факторлармен, аналық аурумен немесе антиконвульсанттық терапиямен байланысты екенін анықтау мүмкін емес.

Габапентин тәуекелі
Препаратты жүкті әйелдерде қолдану туралы деректер жоқ. Жануарлардың тәжірибелерінде препараттың ұрыққа уыттылығы көрсетілген. Ықтимал қауіпке қатысты адамдарда мәліметтер жоқ. Сондықтан габапентинді жүктілік кезінде, егер анаға арналған пайда ұрық үшін мүмкін болатын қауіпті негіздеген жағдайда ғана қолданған жөн.
Хабарланған жағдайларда, жүктілік кезінде габапентинді қолдану, біріншіден, эпилепсияның болуымен, екіншіден, басқа антиконвульсанттарды қолданумен байланысты, ақаулардың жоғарлау қаупімен бірге жүреді ме, жоқ па деп нақты айту мүмкін емес. .
Емшекпен емізу
Габапентин емшек сүтімен шығарылады, оның емізетін балаға әсері белгісіз, сондықтан емізу кезінде Convalis® препаратын анаға тигізетін пайдасы балаға қауіптен гөрі айқын болған жағдайда ғана тағайындау керек.
Жануарларды зерттеу габапентиннің құнарлылыққа әсерін байқамады.

Дозалау және енгізу

Convalis ® тамақ ішуге қарамастан ауызша тағайындалады. Егер дозаны азайту, препараттан бас тарту немесе оны альтернативті агентпен алмастыру қажет болса, оны кем дегенде бір апта ішінде біртіндеп жасау керек.
Ересектердегі нейропатиялық ауырсыну
Бастапқы доза тәулігіне 900 мг үш бөлінген дозада, қажет болған жағдайда әсерге байланысты доза біртіндеп тәулігіне 3600 мг дейін жоғарылайды. Емдеуді тәулігіне 900 мг дозадан бастауға болады (күніне 3 рет 300 мг) немесе дозаны алғашқы 3 күнде біртіндеп тәулігіне 900 мг дейін арттыруға болады:
1-ші күн: тәулігіне 1 рет 300 мг препарат,
2-ші күн: күніне 2 рет 300 мг препарат,
3-ші күн: күніне 3 рет 300 мг препарат.
Ішінара қысылу
Эпилепсия кезінде әдетте ұзақ емдеу қажет. Препараттың дозасын емделуші дәрігер препараттың жеке төзімділігі мен тиімділігіне байланысты анықтайды.
Ересектер мен 12 жастан асқан балалар: тиімді доза - тәулігіне 900-ден 3600 мг дейін. Терапияны бірінші күні күніне 3 рет 300 мг дозадан бастауға болады немесе жоғарыда сипатталған схемаға сәйкес біртіндеп 900 мг дейін арттыруға болады («Ересектердегі нейропатиялық ауырсыну» бөлімін қараңыз). Кейіннен дозаны күніне 3600 мг-ға дейін арттыруға болады (3 тең дозаға бөлінеді). Препараттың тәулігіне 4800 мг дозада жақсы төзімділігі байқалды. Ұстаманың қалпына келуіне жол бермеу үшін препараттың үш еселік дозасы бар дозалар арасындағы максималды интервал 12 сағаттан аспауы керек.
Ауыр науқастар
Ауыр халде емделушілерде, мысалы, дене салмағы төмендегенде, мүшелерді ауыстырғаннан кейін және т.б. дозаны жоғарылатқанға дейін дозаны неғұрлым төмен дозаларды қолданумен немесе ұзағырақ аралықпен көбейту керек.
Егде жастағы емделушілерде қолдану (65 жастан асқан)
Бүйрек функциясының жасына байланысты төмендеуіне байланысты егде жастағы пациенттер дозаны түзетуді қажет етуі мүмкін (қосымша ақпарат алу үшін 1-кестені қараңыз). Егде жастағы емделушілерде ұйқышылдық, перифериялық ісіну және астения жиі пайда болуы мүмкін.
Бүйрек жеткіліксіздігі үшін дозаны таңдау
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін 1-кестеге сәйкес габапентин дозасын төмендету ұсынылады:

А - тәуліктік дозаны үш дозада тағайындау керек,
В - күн сайын 300 мг тағайындаңыз,
В - креатинин® клиренсі бар емделушілерде. Зәрдегі ақуызды анықтау үшін сульфосалицил қышқылымен жауын-шашынның ерекше әдісін қолдану ұсынылады.
CNS әсері
Габапентинмен емдеу кезінде бас айналу және ұйқышылдық жағдайлары болған, бұл кездейсоқ жарақат алу ықтималдығын арттыруы мүмкін (түсіп кетсе). Тіркеуден кейінгі кезеңде сондай-ақ шатасу, есін жоғалту және ақыл-ой белсенділігінің бұзылуы жағдайлары тіркелді. Сондықтан пациенттерге осы препараттың ықтимал әсерлерін білмейінше сақтық таныту керек.
Опиоидты анальгетиктермен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында габапентин концентрациясының жоғарылауы байқалуы мүмкін. Осыған байланысты науқасқа орталық жүйке жүйесінің депрессиясының, мысалы, ұйқышылдық, седация және тыныс алу депрессиясының дамуы үшін мұқият бақылау қажет. Габапентиннің немесе опиоидты анальгетиктердің дозасын азайту керек.
Антацидтермен бірге қолдану
Габапентинді антацид қабылдағаннан кейін шамамен 2 сағаттан кейін қабылдау ұсынылады.

Көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету

Препаратты қабылдау кезінде пациенттерге көлік құралдарын басқаруға немесе қауіпті жабдықты қолдануға кеңес берілмейді, егер препараттың осы функциялардың орындалуына теріс әсері анықталмаса.
Габапентин орталық жүйке жүйесіне әсер етеді және бас айналуды, ұйқышылдықты, шатасуды, есін жоғалтуды немесе орталық жүйке жүйесінің басқа белгілерін тудыруы мүмкін. Жеңіл немесе орташа ауырлық дәрежесінде болса да, бұл жағымсыз әсерлер көлік құралдарын немесе басқа механизмдерді басқаратын науқастар үшін қауіпті болуы мүмкін. Бұл ықтималдылық, әсіресе емнің басында немесе габапентин дозасын арттырғаннан кейін үлкен.