Амоклав-375: пайдалану жөніндегі нұсқаулық

375 мг және 625 мг пленкамен қапталған таблеткалар

Бір планшетте бар

белсенді заттар: амоксициллин трихидрат ретінде амоксициллин 250 мг, калавий клавуланаты ретінде клавулан қышқылы 125 мг (375 мг доза үшін) немесе амоксициллин амоксициллин трихидраты ретінде 500 мг, калавий клавуланаты ретінде клавулан қышқылы 125 мг (дозасы 625 мг),

қосымша заттар: коллоидты кремний диоксиді, кросповидон, крокмармеллоза натрий, магний стеараты, тальк, микрокристалды целлюлоза,

қабықтың құрамы: гидроксипропил целлюлоза, этил целлюлоза, полисорбат, триэтил цитрат, титан диоксиді (E 171), тальк.

Ақ немесе дерлік ақ түсті, сегіз бұрышты пішінді қабықпен қапталған, екі жақ бетіне «250/125» және екінші жағында «AMS» (250 мг + 125 мг дозада).

Таблеткалар, қабықпен қапталған, ақ немесе дерлік ақ түсті, сопақша биконвекс беті бар (500 мг + 125 мг доза үшін).

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Амоксициллин мен клавулан қышқылы дененің рН деңгейінде сулы ерітіндіде толығымен ериді. Екі компонент ауызша қабылдағаннан кейін жақсы сіңеді. Тамақтану кезінде немесе басында амоксициллин / клавулан қышқылын қабылдау оңтайлы. Ауызша қабылдағаннан кейін амоксициллин мен клавулан қышқылының биожетімділігі шамамен 70% құрайды. Препараттың екі компоненттің плазмасындағы концентрациясының динамикасы ұқсас. Сарысудың ең жоғары концентрациясы қабылдаудан кейін 1 сағаттан соң жетеді.

Амоксициллин / клавулан қышқылы препараттарын қабылдау кезінде қан сарысуындағы амоксициллин мен клавулан қышқылының концентрациясы амоксициллин мен клавулан қышқылының эквивалентті дозасын ауызша бөлек қабылдаумен байқалады.

Клавулан қышқылының жалпы мөлшерінің шамамен 25% және амоксициллиннің 18% плазма ақуыздарымен байланысады. Препаратты ауызша қабылдау үшін тарату мөлшері шамамен 0,3-0,4 л / кг амоксициллин және 0,2 л / кг клавулан қышқылы құрайды.

Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін амоксициллин де, клавулан қышқылы да өт қуысында, іш қуысында, теріде, майда, бұлшықет тінінде, синовиальды және перитонеальды сұйықтықта, өт пен іріңде анықталды. Амоксициллин церебральды сұйықтыққа нашар енеді.

Амоксициллин мен клавулан қышқылы плацентарлы тосқауылды кесіп өтеді. Екі компонент те емшек сүтіне енеді.

Амоксициллин несеппен бастапқы дозаның 10 - 25% -на тең мөлшерде белсенді емес пеницил қышқылы түрінде шығарылады. Клавулан қышқылы ағзада метаболизденеді және несеппен және нәжіспен, сондай-ақ ауамен шығарылған көміртегі диоксиді түрінде шығарылады.

Амоксициллин / клавулан қышқылының элиминациясының орташа жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1 сағатты құрайды, ал орташа жалпы клиренсі 25 л / сағ құрайды. Амоксициллиннің 60-70% және клавулан қышқылының 40-65% -ы амоксициллин / клавулан қышқылы таблеткаларын бір дозадан қабылдағаннан кейінгі алғашқы 6 сағат ішінде зәрде өзгеріссіз шығарылады. Түрлі зерттеулер барысында амоксициллиннің 50-85% және клавулан қышқылының 27-60% -ы 24 сағат ішінде несеппен шығарылатындығы анықталды. Клавулан қышқылының ең көп мөлшері қолданғаннан кейінгі алғашқы 2 сағат ішінде шығарылады.

Пробенецидті бір мезгілде қолдану амоксициллиннің шығарылуын баяулатады, бірақ бұл препарат бүйрек арқылы клавулан қышқылының шығарылуына әсер етпейді.

Амоксициллиннің жартылай шығарылу кезеңі 3 айдан 2 жасқа дейінгі балаларда, сондай-ақ үлкен балалар мен ересектерде бірдей. Препаратты өмірдің алғашқы апталарында өте кішкентай балаларға (оның ішінде шала туылған нәрестелерге) тағайындау кезінде препаратты күніне екі реттен көп қабылдауға болмайды, бұл балалардағы бүйрек шығару жолдарының жетілмегендігімен байланысты. Егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясының бұзылу қаупі көп болғандықтан, препарат пациенттердің осы тобына сақтықпен тағайындалуы керек, бірақ қажет болған жағдайда бүйрек функциясының мониторингі жүргізілуі керек.

Плазмадағы амоксициллин / клавулан қышқылының толық клиренсі бүйрек функциясының төмендеуіне тікелей пропорцияда төмендейді. Амоксициллин клиренсінің төмендеуі клавулан қышқылымен салыстырғанда айқынырақ, өйткені амоксициллиннің көп мөлшері бүйрек арқылы шығарылады. Сондықтан препаратты бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге тағайындаған кезде амоксициллиннің шамадан тыс жиналуын болдырмау және клавулан қышқылының қажетті деңгейін ұстап тұру үшін дозаны түзету қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге препарат тағайындаған кезде дозаны таңдағанда сақ болу керек және бауырдың жұмысын үнемі бақылап отыру керек.

Фармакодинамика

Амоксициллин - пенициллиндер тобынан алынған жартылай синтетикалық антибиотик (бета-лактамдық антибиотик), бактериялық жасуша қабырғасының маңызды құрылымдық бөлігі болып табылатын пептидогликан биосинтезіне қатысатын бір немесе бірнеше ферменттерді (көбінесе пенициллинді байланыстыратын ақуыздар деп атайды) тежейді. Пептидогликан синтезінің тежелуі жасуша қабырғасының әлсіреуіне әкеледі, содан кейін жасуша лизисі және жасуша өлімі пайда болады.

Амоксициллин төзімді бактериялар шығаратын бета-лактамазалармен жойылады, сондықтан амоксициллиннің белсенділік спектріне тек осы ферменттерді шығаратын микроорганизмдер кірмейді.

Клавулан қышқылы - бұл бета-лактам, пенициллиндермен байланысты. Ол кейбір бета-лактамазаларды тежейді, осылайша амоксициллиннің инактивациялануына жол бермейді және белсенділік спектрін кеңейтеді. Клавулан қышқылының өзі клиникалық маңызды бактерияға қарсы әсерге ие емес.

Минималды ингибиторлық концентрациядан асатын уақыттан асып кету (T> IPC) амоксициллин тиімділігінің негізгі анықтаушысы болып табылады.

Амоксициллинге және клавулан қышқылына қарсы тұрудың екі негізгі тетіктері:

клавулан қышқылымен басылмаған бактериалды бета-лактамазалармен, соның ішінде В, С және D кластарымен инактивациялау.

бактерияға қарсы агенттің мақсатты патогенге жақындығын төмендететін пенициллинді байланыстыратын ақуыздардың өзгеруі.

Бактериялардың өткізбеуі немесе эффлюкс сорғысының механизмдері (көлік жүйелері) бактериялардың, әсіресе грам-теріс бактериялардың төзімділігін тудыруы немесе ұстап тұруы мүмкін.

Амиксициллин / клавулан қышқылы үшін МИК-тің шекаралық мәндері микробқа қарсы сезімталдықты сынаудың Еуропалық комитетімен (EUCAST) анықталады.

Қолдану көрсеткіштері

Амоклав ересектер мен балаларда келесі инфекцияларды емдеу үшін көрсетілген:

Жедел бактериалды синусит (дұрыс диагноз қойылған)

• тері астындағы тіндердің қабынуы

• Қабыну тері астындағы тінге тарала отырып, қатты стоматологиялық абсцесс. Бактерияға қарсы препараттарды дұрыс қолдану туралы ресми нұсқаулықтарды қарастырған жөн.

Дозалау және енгізу

Дозалар құрамындағы компоненттердің бірінің құрамына байланысты дозалар белгіленбесе, препарат құрамындағы амоксициллин / клавулан қышқылының мөлшеріне байланысты тағайындалады.

Жеке инфекцияны емдеу үшін Амоклавтың дозасын таңдау кезінде келесілерді ескеру қажет:

• Күдікті қоздырғыштар және олардың бактерияға қарсы препараттарға сезімталдығы («Сақтандыру шараларын» қараңыз)

• Инфекцияның ауырлығы мен орналасуы

Науқастың жасы, салмағы және бүйрек қызметі.

Қажет болған жағдайда Амоклавтың басқа дозаларын қолдануға болады (амоксициллиннің жоғары дозаларын және / немесе амоксициллин мен клавулан қышқылының әр түрлі қатынасын қосқанда) («Сақтандырулар» бөлімін қараңыз).

Салмағы 40 кг немесе одан асатын ересектер мен балалар үшін, Амоклав-375 жиынтық тәуліктік дозасы төменде келтірілген ұсыныстарға сәйкес қолданған кезде 750 мг амоксициллин / 375 мг клавулан қышқылы құрайды. Егер амоксициллиннің жоғары тәуліктік дозасын қолдану қажет болса, клавулан қышқылының негізсіз жоғары тәуліктік дозаларын қабылдауға жол бермеу үшін Амоклавтың басқа дозаларын қолдану ұсынылады («Сақтандырулар» бөлімін қараңыз).

Салмағы 40 кг және ересектер мен балалар күніне үш рет 250 мг / 125 мг 1 таблеткадан.

Салмағы 40 кг-нан аз балалар

Дене салмағы 40 кг-нан аз балалар үшін Амоклав-375 таблеткалары келесідей аталады:

Егде жастағы емделушілерге дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастар

Дозаны түзету амоксициллиннің ұсынылған максималды дозасына негізделген.

Креатинин клиренсі мәні (CrCl) 30 мл / мин-ден асатын емделушілерде дозаны түзету қажет емес.

Салмағы 40 кг-нан аз балалар

Дене салмағы 40 кг-нан кем және креатинин клиренсі 30 мл / мин-тен кем балалар үшін амоксициллин / клавулан қышқылының қатынасы 2: 1 болатын Амоклав-375 препаратын қабылдау ұсынылмайды, өйткені дозаны түзету мүмкіндігі жоқ. Мұндай пациенттер үшін амоксициллин / клавулан қышқылы 4: 1 қатынасы бар Амоклав ұсынылады.

Бауыр функциясы бұзылған науқастар

Емдеу сақтықпен жүргізіледі, бауыр функциялары үнемі бақыланады («Қарсы емес ережелер» және «Сақтандырулар» бөлімін қараңыз).

Амоклав ауызша қолдануға арналған.

Асқазан-ішек жолдарының бұзылуын азайту және амоксициллин / клавулан қышқылының сіңуін жақсарту үшін препаратты тамақтанудың басында қабылдау ұсынылады.

Артық дозалану

Мүмкін асқазан-ішек жолдарынан симптомдардың дамуы, сонымен қатар су-электролит балансының бұзылуы. Амоксициллинмен байланысты кристаллурия жағдайлары байқалды, кейде бүйрек қызметінің бұзылуына әкеледі.

Бүйрек функциясы бұзылған немесе жоғары дозалы терапия алған пациенттерде құрысулар болуы мүмкін. Асқазан-ішек симптомдары кезінде су-электролит тепе-теңдігін қалпына келтірумен қатар, симптоматикалық ем тағайындалуы мүмкін. Амоксициллин мен калий клавуланатын гемодиализ жолымен шығаруға болады.

Басқа препараттармен әрекеттесу

Аценокоумаролмен немесе варфаринмен емделетін емделушілерде амоксициллиннің белгіленген курсы аясында халықаралық нормаланған коэффициентті (INR) жоғарылату жағдайлары сипатталған. Қажет болған жағдайда, препараттарды бір мезгілде қабылдау протромбиннің уақытын немесе INR емделудің басында және амоксициллинмен емдеуді тоқтатқаннан кейін мұқият бақыланады. Ауызша антикоагулянттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Пенициллиндер метотрексаттың шығарылуын азайтуы мүмкін, бұл уыттылықтың жоғарылауымен бірге жүреді.

Пробенецидті бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Бұл бүйрек түтіктеріндегі амоксициллин секрециясын азайтады. Пробенецидті Амоклавпен бір мезгілде қолдану қанның амоксициллин деңгейінің жоғарылауына (бірақ клавулан қышқылы емес) және олардың ұзақ сақталуына әкелуі мүмкін.

Қауіпсіздік шаралары

Амоклавпен емдеуді бастамас бұрын, пенициллиндерге, цефалоспориндерге немесе басқа бета-лактамдық препараттарға жоғары сезімталдық реакциясы туралы егжей-тегжейлі медициналық анықтаманы жинау қажет.

Пенициллинмен емдеу кезінде өлімге жоғары сезімталдық реакциясы (анафилактоидты реакциялар) байқалды. Олар, мүмкін, пенициллиндерге жоғары сезімталдық реакциясы бар және атопиясы бар науқастарда дамуы мүмкін. Егер аллергиялық реакция пайда болса, амоклавтық терапия тоқтатылады және басқа қолайлы бактерияға қарсы препараттар тағайындалады.

Инфекция қоздырғыштарының амоксициллинге дәлелденген жағдайда, ресми нұсқауларға сәйкес амоклавтан амоксициллинге ауысу туралы ойлану керек.

Препараттың бұл дәрілік формасы, егер күдікті қоздырғыштардың клавулан қышқылының ингибиторлық әсеріне сезімтал бета-лактамазалармен делдалдалмаған бета-лактамды препараттарға төзімді болу қаупі жоғары болса, қолдануға жарамсыз. T> IPC (жеке ингибиторлық концентрацияның минималды мөлшері) туралы жеке деректер болмағандықтан және салыстырмалы ауызша мөлшерлеу формулаларын бағалау нәтижелері шекаралық мәнге ие болғандықтан, бұл дәрілік формасы (қосымша амоксициллинсіз) пенициллинге төзімді S. pheumoniae штамдарынан туындаған инфекцияны емдеуге жарамсыз болып табылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде немесе ұстама дамуы мүмкін. Амоклав терапиясы инфекциялық мононуклеоздың ізін көрсетеді, өйткені ауруды қолданғаннан кейін қызылша тәрізді бөртпе пайда болды.

Аллопуринолды амоксициллинмен емдеу кезінде қатар қолдану терінің аллергиялық реакцияларының пайда болу ықтималдығын арттырады.

Препараттың ұзақ қолданылуы отқа төзімді микроорганизмдердің шамадан тыс көбеюіне әкелуі мүмкін.

Қызбамен жалпыланған эритеманың дамуы және терапияның басында пустуланың пайда болуы өткір жалпыланған экзагематикалық пустулоздың (OGEP) ықтимал симптомы болып табылады («Жағымсыз әсерлер» бөлімін қараңыз). Бұл реакция Амоклавпен емдеуді тоқтатуды талап етеді және амоксициллинді кейінгі қабылдауға қарсы болып табылады.

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарды емдеу сақтықпен жүргізіледі.

Бауырдағы жағымсыз құбылыстар негізінен ерлер мен егде жастағы емделушілерде байқалды және ұзақ мерзімді емдеумен байланысты. Мұндай қолайсыз жағдайлар өте сирек жағдайларда балаларда байқалды.

Пациенттердің барлық топтарында белгілер мен белгілер, әдетте, емдеу кезінде немесе одан кейін көп ұзамай дамиды, бірақ кейбір жағдайларда олар терапияны тоқтатқаннан бірнеше апта өткен соң ғана пайда болады. Әдетте олар қайтымды. Бауырдан болатын жағымсыз құбылыстар өте сирек, өліммен аяқталуы мүмкін. Олар әрдайым дерлік негізгі аурулары бар немесе бауырға әсер етуі мүмкін дәрілерді қабылдаған науқастарда байқалды («Жағымсыз әсерлер» бөлімін қараңыз).

Барлық дерлік бактерияға қарсы препараттармен, соның ішінде амоксициллинмен бірге антибиотикке байланысты колит жағдайлары ауырлығы жағынан жұмсақтан өмірге қауіпті болуы мүмкін («Жанама әсерлер» бөлімін қараңыз).

Бұл диагнозды антибиотикалық терапияның кез-келген курсын аяқтағаннан кейін немесе аяқтағаннан кейін ұсынған жөн. Антибиотикпен байланысты колиттің дамуы кезінде амоклавтық терапия дереу тоқтатылады, дәрігермен кеңесіп, тиісті емдеуді жүргізіңіз. Бұл жағдайда перистальтиканы тежейтін препараттарды қолдануға қарсы келеді.

Ұзақ мерзімді терапия кезінде әр түрлі жүйелер, оның ішінде бүйрек, бауыр және гемопоэтикалық мүшелердің қызметін бағалау ұсынылады.

Сирек жағдайларда, препаратты қабылдау кезінде протромбин уақытының ұзартылуы байқалды. Антикоагулянттармен бір мезгілде қабылдағанда коагуляция көрсеткіштерін тиісті түрде бақылау міндетті болып табылады. Антикоагулянттардың қажетті деңгейіне жету үшін ауызша антикоагулянттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны жеткіліксіздігінің деңгейіне сәйкес түзету қажет («Дозалау және енгізу» бөлімін қараңыз).

Диурез төмендеген науқастарда, негізінен парентеральді терапия аясында, кристаллурия сирек байқалды.Амоксициллинді жоғары дозалы терапия кезінде амоксициллинмен байланысты кристаллурия ықтималдығын азайту үшін сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдау ұсынылады. Қуыққа катетер қойылған науқастарда оның патенттілігін үнемі бақылау қажет. Глюкозурияны емдеу кезінде глюкоза деңгейі глюкоза оксидазасы бар ферментативті әдістермен бағаланады, өйткені ферментативті емес әдістер кейде жалған-оң нәтиже береді. Амоклавада клавулан қышқылының болуы IgG мен альбуминнің эритроцит мембраналарына спецификалық емес байланысын тудыруы мүмкін, бұл Coombs сынағының жалған оң нәтижелеріне әкелуі мүмкін.

Препарат қабылдаған пациенттерде Аспергиллге оң ферментпен байланысты иммуносорбентті талдаудың (ELISA) жағдайлары болды, бұл кейіннен Аспергиллдің әсерінен болатын инфекциялар болмауын анықтады. Аспаздық емес реакциялар

полисахаридтер мен полифураноздар Аспергиллуста ELISA сынағы аясында. Амоклавты қабылдаған пациенттердің оң тест нәтижелері абайлап түсіндірілуі керек және басқа диагностикалық әдістермен расталуы керек.

Балаларға арналған дозалар

Кішкентай пациенттер үшін Амоксиклавтың тәуліктік дозасы әрдайым нұсқаулықтағы кестеге сәйкес есептеледі:

• 3 айға дейін, Амоксиклав күніне 3 дозаға бөлінетін, күніне 30 мг / 1 кг дене салмағында тағайындалады,
• 3 айдан 12 жасқа дейін тәуліктік доза жұмсақ ауру үшін дене салмағының 20 мг / 1 кг немесе ауыр инфекциялар үшін 40 мг / 1 кг формуласына сәйкес есептеледі, алынған дәрілік заттың көлемі 3 бөлікке бөлінеді және тұрақты аралықпен беріледі,
• 12 жастан бастап балалар ересектерге арналған дозаларды қабылдай алады.

Балаларды емдеу ұзақтығы әдетте 5-7 күннен аспайды. Бұл ересектермен салыстырғанда екі есе көп. Қажет болған жағдайда дәрігер антибиотикалық терапия курсын ұзарта алады.

Амоксиклавтың пікірлері

Amoxiclav туралы пікірлердің көпшілігі оң. Препаратты қабылдағаннан кейін дереу симптомдар әлсірейді, жанама әсерлер жұмсақ немесе мүлдем жоқ. Оқшауланған жағдайларда егде жастағы науқастарда және бүйрек ауруларымен ауыратындар органдардың жеткіліксіз жұмыс істейтіндігін көрсететін ісінуге шағым айтты. Бұл жағдай қалыпты болып саналмайды, әсіресе сіз клавулан қышқылы олармен шығарылады деп ойласаңыз. Сонымен қатар, препарат өзінің әсерін күшейтеді, артық дозалану белгілері пайда болуы мүмкін. Бұған жол бермеу үшін алдын-алу шараларын қолдану керек - көп сұйықтық ішіп, мезгіл-мезгіл дәрігерге қаралыңыз.