Глюковандар: қолдану жөніндегі нұсқаулық

Қабықпен қапталған 1 таблетка мыналарды қамтиды:

Дозасы 2,5 мг + 500 мг:

Белсенді компоненттер: глиенцламид - 2,5 мг, метформин гидрохлориді - 500 мг.

Негізгі: крокмармеллоза натрий - 14,0 мг, повидон K 30 - 20,0 мг, целлюлоза

микрокристалды - 56,5 мг, магний стеараты - 7,0 мг.

Қабық: опадри OY-L-24808 қызғылт - 12,0 мг: лактоза моногидраты - 36,0%,

15cP гипромеллоза - 28,0%, титан диоксиді - 24,39%, макрогол - 10,00%, сары темір оксиді - 1,30%, қызыл темір оксиді - 0,3%, қара темір оксиді - 0,010%, тазартылған су - қ

5 мг + 500 мг дозасы:

Белсенді компоненттер: глиенцламид - 5 мг, метформин гидрохлориді - 500 мг.

Ядро: крокмармеллоза натрий - 14,0 мг, повидон K 30 - 20,0 мг, микрокристалды целлюлоза - 54,0 мг, магний стеараты - 7,0 мг.

Қабық: Opadry 31-F-22700 сары түсті - 12,0 мг: лактоза моногидраты - 36,0%, гипромеллоза 15 кҚ - 28,0%, титан диоксиді - 20,42%, макрогол - 10,00%, бояғыш хинолин сары. - 3,00%, темір оксиді сары - 2,50%, темір оксиді қызыл - 0,08%, тазартылған су - qs.

Дозасы 2,5 мг + 500 мг: капсула тәрізді биконвекс таблеткалары, ашық-қызғылт сары түсті пленкамен қапталған, бір жағына «2,5» деп жазылған.

5 мг + 500 мг дозасы: капсула түрінде биконвексті қабықпен қапталған таблеткалар
сары қабық, бір жағында «5» деген оймамен ойылған.

Фармакологиялық әрекет

Глюкованс® - бұл әр түрлі фармакологиялық топтардың екі ауызша гипогликемиялық агенттерінің: метформин мен глиенцламидтің тұрақты тіркесімі.

Метформин бигуанидтер тобына жатады және қан плазмасындағы базальды және пострандиальді глюкозаның құрамын төмендетеді. Метформин инсулин секрециясын ынталандырмайды, сондықтан гипогликемия туғызбайды. Оның әсер етудің 3 механизмі бар:

- глюконеогенез бен гликогенолизді тежеу арқылы бауырда глюкоза өндірісін азайтады;

- перифериялық рецепторлардың инсулинге, сезімталдықты жоғарылатады, глюкозаны бұлшықеттердегі жасушалар кәдеге жаратады;

- асқазан-ішек жолында глюкозаның сіңуін кешіктіреді.

Метформин мен глибенкламидтің әсер ету механизмдері әртүрлі, бірақ бір-бірінің гипогликемиялық белсенділігін өзара толықтырады. Екі гипогликемиялық агенттердің үйлесуі глюкозаны төмендетуде синергетикалық әсер етеді.

Фармакокинетика

Глиенцламид. Ауызша қабылдаған кезде асқазан-ішек жолынан сіңу 95% -дан асады. Глюкованс® препаратының құрамына кіретін глиенцламид микроэлементтерге ие. Плазмадағы ең жоғары концентрация шамамен 4 сағатта жетеді, тарату көлемі шамамен 10 литр. Плазма ақуыздарымен байланыс 99% құрайды. Ол екі белсенді емес метаболиттердің түзілуімен бауырда толығымен метаболизденеді, олар

бүйректермен (40%) және өтпен (60%) шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 4-тен 11 сағатқа дейін. Ауыз ішкеннен кейін метформин асқазан-ішек жолынан толық сіңеді, плазмадағы ең жоғары концентрацияға 2,5 сағат ішінде жетеді. Метформиннің 20-30% -ы өзгеріссіз асқазан-ішек жолымен шығарылады. Абсолютті биожетімділігі 50-ден 60% -ға дейін.

Метформин тіндерге тез таралады, іс жүзінде плазма ақуыздарымен байланыспайды. Ол өте әлсіз дәрежеде метаболизденеді және бүйрекпен шығарылады. Жою кезеңі орташа алғанда 6,5 сағатты құрайды. Бүйрек қызметі бұзылған жағдайда бүйрек клиренсі, креатинин клиренсі төмендейді, ал жартылай шығарылу кезеңі артады, бұл қан плазмасында метформин концентрациясының жоғарылауына әкеледі. Метформиннің және глибенкламидтің бірдей мөлшерде қолданылуы бір-бірінен бөлек метформин немесе глиенцламид бар таблеткаларды қабылдағандағыдай биожетімділігіне ие. Глибенкламидпен үйлескен метформиннің биожетімділігі тамақ ішуге, сондай-ақ глибенкламидтің биожетімділігіне әсер етпейді. Алайда глиенцламидтің сіңу жылдамдығы тамақ қабылдау кезінде жоғарылайды.

Қолдану көрсеткіштері

Ересектердегі 2 типті қант диабеті:

диеталық терапияның, физикалық жаттығудың тиімсіздігімен және метформин немесе сульфонилмочевина туындыларымен алдыңғы монотерапиямен,

гликемияның тұрақты және жақсы бақыланатын деңгейі бар емделушілерде алдыңғы терапияны екі препаратпен (метформин және сульфонилмочевина туындысы) алмастыру.

Қарсы көрсеткіштер

метформинге, глибенкламидке немесе басқа сульфонилмочевина туындыларына, сондай-ақ көмекші заттарға, диабеттің 1 типіне жоғары сезімталдық,

диабеттік кетоацидоз, диабеттік прекома, диабеттік кома, бүйрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек функциясының бұзылуы (креатинин клиренсі мин / 60 мл / мин-ден аз),

бүйрек функциясының өзгеруіне әкелетін жедел жағдайлар: дегидратация, ауыр инфекция, соққы, құрамында йод бар контрастты агенттерді тамыр ішіне енгізу («Ерекше нұсқауларды» қараңыз),

тіндік гипоксиямен бірге жүретін өткір немесе созылмалы аурулар: жүрек немесе тыныс алу жеткіліксіздігі, жақында миокард инфарктісі, шок, бауыр жеткіліксіздігі, порфирия,

жүктілік, емшек емізу кезеңі, миконазолды бір мезгілде қолдану, кең хирургия,

созылмалы алкоголизм, алкогольді жедел ішу, сүт ацидозы (тарихын қоса)

төмен калориялы диетаны ұстану (күніне 1000 калориядан аз),

Препаратты ауыр физикалық жұмыстарды жасайтын 60 жастан асқан адамдарда қолдану ұсынылмайды, бұл олардағы сүт ацидозының даму қаупінің жоғарылауына байланысты.

Глюкованс® құрамында лактоза бар, сондықтан оны галактозаның төзімсіздігімен, лактаза жетіспеушілігімен немесе глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромымен байланысты сирек кездесетін тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация

Препаратты қолдану жүктілік кезінде қарсы болып табылады. Науқасқа Глюкованс® препаратымен емдеу кезінде дәрігерге жоспарланған жүктілік және жүктіліктің басталғаны туралы хабарлау керек екенін ескерту керек. Жүктілікті жоспарлау кезінде, сондай-ақ Глюкованс® препаратын қабылдау кезеңінде жүктілік жағдайында препарат тоқтатылып, инсулинмен емдеу тағайындалуы керек. Глюкованс® емшек сүтімен емдеуге қарсы, өйткені оның емшек сүтіне ену қабілеті туралы ешқандай дәлел жоқ.

Дозалау және енгізу

Препараттың дозасын дәрігер гликемия деңгейіне байланысты әр пациентке жеке тағайындайды.

Бастапқы доза - күніне 1 рет Глюкованс® 2,5 мг + 500 мг немесе Глюкованс® 5 мг + 500 мг препаратының 1 таблеткасы. Гипогликемияны болдырмау үшін бастапқы доза глицламламидтің (немесе бұрын қабылданған басқа сульфонилмочевина препаратының балама дозасынан) немесе метформиннен, егер олар бірінші қатарлы терапия ретінде қолданылса, аспауы керек. Қандағы глюкозаны тиісті бақылауға қол жеткізу үшін дозаны күніне 2 немесе одан да көп апта сайын 5 мг глибенкламидтен + 500 мг метформиннен көбейту ұсынылады.

Алдыңғы аралас терапияны метформинмен және глибенцламидпен алмастыру: бастапқы доза глобенкламидтің тәуліктік дозасынан (немесе басқа сульфонилмочевина препаратының балама дозасынан) және бұрын қабылданған метформиннен аспауы керек. Емдеу басталғаннан кейін әр 2 немесе одан да көп апта сайын доза гликемия деңгейіне байланысты түзетіледі.

Ең жоғары тәуліктік доза - 5 мг + 500 мг Глюкованс препаратының 4 таблеткасы немесе Глюкованс® 2,5 мг + 500 мг препаратының 6 таблеткасы.

Дозалау режимі жеке мақсатқа байланысты:

2,5 мг + 500 мг және 5 мг + 500 мг дозалары үшін

• Күніне бір рет, таңертең таңғы ас кезінде, күніне 1 таблеткадан.

• Күніне екі рет, таңертең және кешке, күніне 2 немесе 4 таблеткадан.

2,5 мг + 500 мг доза үшін

• күніне үш рет, таңертең, түстен кейін және кешке, күніне 3, 5 немесе 6 таблеткадан.

5 мг + 500 мг доза үшін

• күніне үш рет, таңертең, түстен кейін және кешке, күніне 3 таблеткадан.

Таблеткаларды тамақпен бірге қабылдау керек. Әрбір тағамға гипогликемияның пайда болуын болдырмау үшін жеткілікті мөлшерде көмірсуы бар тағаммен бірге жүру керек.

Препараттың дозасы бүйрек функциясының жағдайына байланысты таңдалады. Бастапқы доза Глюкованс® препаратының 1 таблеткасынан 2,5 мг + 500 мг аспауы керек. Бүйрек функциясын үнемі бағалау қажет.

Глюкованс® препаратын балаларда қолдану ұсынылмайды.

Артық дозалану

Дозаланғанда гипогликемия препараттың құрамында сульфонилмочевина туындысының болуына байланысты дамуы мүмкін («Ерекше нұсқауларды» қараңыз).

Естің жоғалуынсыз және неврологиялық көріністерсіз жеңіл және орташа гипогликемияның белгілерін қантты дереу тұтыну арқылы түзетуге болады. Дозаны түзету және / немесе диетаны өзгерту қажет. Кома, пароксизм немесе басқа неврологиялық бұзылулармен бірге болатын диабетпен ауыратын науқастарда ауыр гипогликемиялық реакциялардың пайда болуы шұғыл медициналық көмекті қажет етеді. Декстроза ерітіндісін көктамыр ішіне енгізу науқасты госпитализациялау алдында диагноздан немесе гипогликемияға күдік туындағаннан кейін бірден қажет. Сананы қалпына келтіргеннен кейін пациентке жеңіл сіңетін көмірсуларға бай тағам беру керек (гипогликемияның қайта дамуына жол бермеу үшін).

Дозаланған дозалану немесе қауіпті факторлардың болуы сүт ацидозының дамуына себеп болуы мүмкін, өйткені метформин препараттың құрамына кіреді.

Сүт ацидозы - шұғыл медициналық көмекті қажет ететін жағдай, сүт ацидозын емдеу емханада жүргізілуі керек. Лактат пен метформинді жоюдың ең тиімді әдісі - гемодиализ.

Бауыр ауруы бар емделушілерде плазмалық глибенкламид клиренсі жоғарылауы мүмкін. Глибенкламид қан протеиндерімен белсенді байланысқандықтан, препарат диализ кезінде жойылмайды.

Басқа препараттармен әрекеттесу

Бозентан глибенкламидпен үйлескенде гепатоуыттылық қаупін арттырады. Бұл препараттарды бір уақытта қабылдаудан аулақ болу ұсынылады. Глиенцламидтің гипогликемиялық әсері де төмендеуі мүмкін.

Метформинге байланысты

Алкоголь: сүт қышқылды ацидоздың пайда болу қаупі алкогольдің жедел улануымен, әсіресе аштық, дұрыс тамақтанбау немесе бауыр жеткіліксіздігі жағдайында артады. Глюкованс® препаратымен емдеу кезінде алкоголь мен құрамында алкоголь бар дәрілерден аулақ болу керек.

Барлық гипогликемиялық агенттерді қолданумен байланысты

Хлорпромазин: жоғары дозаларда (тәулігіне 100 мг) гликемияның жоғарылауын тудырады (инсулиннің шығарылуын азайтады).

Сақтық шаралары: науқасқа қандағы глюкозаны тәуелсіз бақылау қажеттілігі туралы ескерту керек, қажет болған жағдайда

Антипсихотикалық препаратты бір мезгілде қолдану кезінде және оны қолдануды тоқтатқаннан кейін гипогликемиялық агент дозасын түзету.

Глюкокортикостероидтар (GCS) және тетракосактид: қандағы глюкозаның жоғарылауы, кейде кетозбен бірге жүреді (GCS глюкозаға төзімділіктің төмендеуіне әкеледі).

Сақтық шаралары: науқасқа қандағы глюкозаны тәуелсіз бақылау қажеттілігі туралы ескерту керек, егер қажет болса, гипогликемиялық агент дозасын GCS бір мезгілде қолдану кезінде және оны қолдануды тоқтатқаннан кейін түзету керек.

Даназол гипергликемиялық әсерге ие. Егер даназолмен емдеу қажет болса және оны тоқтатқан кезде гликемия деңгейін бақылау үшін Глюкованс® препаратының дозасын түзету қажет.

Зр-адренергиялық агонистер: Пр-адренергиялық рецепторлардың қоздырғышы әсерінен қандағы глюкоза концентрациясы жоғарылайды.

Сақтық шаралары: пациентті ескерту және қандағы глюкоза құрамын бақылау қажет, инсулин терапиясына өту мүмкін.

Диуретиктер: қандағы глюкозаның жоғарылауы.

Сақтық шаралары: науқасқа қандағы глюкозаны тәуелсіз бақылау қажеттілігі туралы, диуретиктермен бір мезгілде қолданған кезде гипогликемиялық агент мөлшерін түзету қажеттілігі туралы ескерту қажет және оны қолдануды тоқтатқаннан кейін қажет болуы мүмкін.

Ангиотензин түрлендіретін фермент (ACE) тежегіштері (каптоприл, эналаприл): ACE ингибиторларын қолдану қандағы глюкозаны төмендетуге көмектеседі. Қажет болған жағдайда Глюкованс® дозасын ACE ингибиторларымен бір мезгілде қолдану кезінде және оларды қолдануды тоқтатқаннан кейін түзету керек.

Метформинге байланысты

Диуретиктер: Метформин функционалды бүйрек функциясының бұзылуымен, әсіресе диуретиктердің диуретиктерімен туындаған кезде пайда болатын сүт ацидозы.

Глибенкламидті қолдануға байланысты

Z-адренергиялық блокаторлар, клонидин, резерпин, гуанетидин және симпатомиметиктер гипогликемияның кейбір белгілерін маскациялайды: пальпация және тахикардия, селективті емес бета-блокаторлардың көпшілігі гипогликемияның төмендеуі мен ауырлығын арттырады. Науқасқа қандағы глюкозаны тәуелсіз бақылау қажеттілігі туралы ескерту керек, әсіресе емдеудің басында.

Флуконазол: гипогликемия көріністерінің пайда болуымен глицламламидтің жартылай шығарылу мерзімінің жоғарылауы. Науқасқа қандағы глюкозаның өзін-өзі бақылау қажеттілігі туралы ескерту керек, флуконазолмен бір мезгілде емдеу кезінде және оны қолдануды тоқтатқаннан кейін гипогликемиялық препараттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Глибенкламидті қолдануға байланысты

Десмопрессин: Глюкованс® десмопрессиннің антидиуретикалық әсерін төмендетуі мүмкін.

Сульфонамидтер тобынан алынған бактерияға қарсы препараттар, фторхинолондар, антикоагулянттар (кумарин туындылары), МАО ингибиторлары, хлорамфеникол, пентоксифиллин, фибраттар тобынан липидті төмендететін дәрілер, дисопирамидтер - глиценкламидті қолданумен гипогликемия қаупі.

Қолдану ерекшеліктері

Глюкованс® препаратымен емделу аясында тамақтанғаннан кейін және глюкозаның ораза ұстау деңгейін үнемі бақылау қажет.

Сүт ацидозы - өте сирек кездесетін, бірақ ауыр (жедел емдеу болмаған жағдайда өлім-жітімнің жоғары деңгейі), бұл метформиннің жинақталуына байланысты пайда болуы мүмкін. Метформинмен емделген пациенттерде сүт ацидозының жағдайлары, негізінен, ауыр бүйрек қызметі бұзылған диабетпен ауыратын науқастарда болды.

Төмен бақыланатын қант диабеті, кетоз, ұзақ тамақтану, алкогольді шамадан тыс тұтыну, бауыр жеткіліксіздігі және ауыр гипоксиямен байланысты кез-келген жағдай сияқты қауіптің басқа факторларын қарастырған жөн.

Сіз бұлшықет спазмы сияқты диспепсиялық бұзылулармен, іштің ауыруы мен қатты бұзылулармен бірге болатын спецификалық емес белгілердің пайда болуымен сүт ацидозының қаупін ескеруіңіз керек. Ауыр жағдайларда, ацидотикалық тыныс, гипоксия, гипотермия және кома пайда болуы мүмкін.

Диагностикалық зертханалық параметрлер: төмен рН, плазмадағы лактат концентрациясы 5 ммоль / л-ден жоғары, анион аралығы және лактат / пируваттың қатынасы жоғарылайды.

Глюкованс® құрамында глиенцламид болғандықтан, препаратты қабылдау науқаста гипогликемия қаупімен бірге жүреді. Емдеу басталғаннан кейін дозаны біртіндеп титрлеу гипогликемияның пайда болуына жол бермейді. Бұл емді әдеттегі тамақты ұстанатын науқасқа ғана тағайындауға болады (оның ішінде таңғы ас). Көмірсулардың тұрақты қабылдануы өте маңызды, өйткені гипогликемияны дамыту қаупі кеш тамақтану, жеткіліксіз немесе теңгерімсіз көмірсулар қабылдау кезінде артады. Гипогликемияның дамуы, ең алдымен, гипокалориялық тамақтану кезінде, қарқынды немесе ұзаққа созылған физикалық белсенділіктен кейін, алкогольмен немесе гипогликемиялық агенттермен бірге болады.

Гипогликемия, тершеңдік, қорқыныш, тахикардия, гипертензия, жүрек соғысы, стенокардия және аритмиядан туындаған компенсаторлық реакциялар нәтижесінде пайда болуы мүмкін. Соңғы белгілер гипогликемия баяу дамиды, вегетативті нейропатия жағдайында немесе бета-блокаторларды, клонидинді, резерпинді, гуанетидинді немесе симпатомиметиктерді қабылдау кезінде байқалмайды.

Қант диабетімен ауыратын науқастардағы гипогликемияның басқа белгілеріне бас ауруы, аштық, жүрек айну, құсу, қатты шаршау, ұйқының бұзылуы, үгіт, агрессия, концентрация мен психомоторлы реакциялар, депрессия, шатасу, сөйлеудің нашарлауы, бұлдыр көру, діріл, паралич жатады. және парестезия, бас айналу, делирий, конвульсия, күмән, ес-түссіздік, таяз тыныс және брадикардия.

Гипогликемия қаупін азайту үшін мұқият тағайындау, дозаны таңдау және пациентке дұрыс нұсқаулар маңызды. Егер пациент ауыр немесе белгілерді білмеуге байланысты гипогликемияның шабуылдарын қайталаса, басқа гипогликемиялық агенттермен емдеуді қарастырған жөн.

Гипогликемияның дамуына әсер ететін факторлар:

• Алкогольді бір мезгілде қолдану, әсіресе ораза кезінде,

• Науқастың дәрігермен қарым-қатынас жасаудан бас тартуы немесе (әсіресе егде жастағы емделушілер үшін) қолдану жөніндегі нұсқаулықта көрсетілген ұсыныстарды орындауы;

• Нашар тамақтану, жүйелі емес тамақтану, аштық немесе диетадағы өзгерістер,

• жаттығулар мен көмірсулар қабылдау арасындағы теңгерімсіздік,

• бауырдың жеткіліксіздігі,

Глюкованс® препаратының артық дозалануы,

Кейбір эндокриндік бұзылулар: қалқанша безінің жеткіліксіздігі,

гипофиз және бүйрек үсті бездері,

Жеке дәрілерді бір мезгілде қабылдау.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде фармакокинетика және / немесе фармакодинамика әртүрлі болуы мүмкін. Мұндай науқастарда пайда болатын гипогликемия ұзаққа созылуы мүмкін, бұл жағдайда тиісті емдеуді бастау керек.

Қандағы глюкозаның тұрақсыздығы

Операция немесе диабеттің декомпенсациясының басқа себебі болған кезде инсулин терапиясына уақытша ауысуды қарастырған жөн. Гипергликемия белгілері - жиі зәр шығару, қатты шөлдеу, құрғақ тері.

Жоспарланған хирургиялық араласудан немесе құрамында йод бар радиоактивті агент ішілік енгізуден 48 сағат бұрын Глюкованс® препаратын қабылдауды тоқтату керек. Емдеуді 48 сағаттан кейін қалпына келтіру ұсынылады, және бүйрек қызметі бағаланып, қалыпты деп танылғаннан кейін.

Метформин бүйрекпен шығарылатындықтан, содан кейін үнемі креатинин клиренсін және / немесе креатининнің құрамын анықтау қажет: бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде жылына кемінде бір рет және егде жастағы науқастарда жылына 2-4 рет. , сондай-ақ қалыпты деңгейдің жоғарғы шегінде креатинин клиренсі бар науқастарда.

Бүйрек функциясының бұзылуы мүмкін жағдайларда, мысалы, егде жастағы пациенттерде немесе гипертониялық терапия басталған кезде, диуретиктерді немесе стероид емес қабынуға қарсы препараттарды (NSAID) қолдану өте сақтықпен ұсынылады.

Басқа сақтық шаралары

Науқас дәрігерге бронхопульмональды инфекцияның пайда болуы немесе генитурарлы ағзалардың инфекциялық ауруы туралы хабарлайды.

Көлік жүргізу және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер ету

Науқастарға гипогликемияның пайда болу қаупі туралы хабарлау керек және қозғалыс кезінде және психомоторлы реакциялар жылдамдығын арттыратын механизмдермен жұмыс кезінде қауіпсіздік ережелерін сақтау керек.