Диротон немесе Лисиноприл - қайсысы жақсы? Сахна құпиялары!
Диротон - бұл ангиотензин I-ден ангиотензин I түзуді төмендететін, брадикининнің деградациясын төмендететін және простагландиндердің синтезін арттыратын таблеткалар. Препараттың ағзаға мұндай әсері өкпе капиллярларындағы OPSS, қан қысымын, жүктемені және қысымның төмендеуіне көмектеседі. Сонымен қатар, препарат қанның минуттық көлемінің ұлғаюына және тамырлардың кеңеюіне әкелуі мүмкін.
Диротон, оның аналогтары сияқты, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің өмірін ұзарта алады және миокард инфарктынан кейін пациенттерде сол жақ қарыншалық дисфункцияның дамуын бәсеңдетеді.
Диротонның құрамындағы белсенді зат - лизиноприл. Препараттың белсенді затқа ұқсас аналогтары көп. Сұрақ: «Диротонды не алмастыра алады?» Әдетте науқаста есірткіні қабылдауға қарсы көрсетілімдері болған кезде туындайды, сондықтан біз оның ең танымал алмастырғыштары туралы сөйлесеміз.
Лисиноприл мен Диротонның көптеген ұқсастықтары бар. Олар бірдей түрде шығарылады - 5 мг, 10 мг және 20 мг таблеткалар, сонымен қатар тамақ қабылдауына қарамастан күніне бір рет қабылданады. Бірақ тек Диротонды екі есе көп тұтыну керек - күніне 10 мг, ал Лисиноприл - 5 мг. Екі жағдайда да толық нәтиже екінші немесе төртінші аптада қол жеткізіледі.
Негізгі айырмашылықтар қарсы көрсеткіштер болып табылады, өйткені Диротонды тұқым қуалайтын Квинкке ісінуі бар емделушілер қабылдауға тыйым салынады, ал Лисиноприл лактоза жетіспеушілігі бар, лактоза жетіспеушілігі бар, сондай-ақ глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілерге жарамайды. Қалған қарсы көрсетілімдер бірдей:
- жүктілік
- лактация
- ангиоэдема тарихы,
- препаратқа жоғары сезімталдық.
Эналаприлдегі белсенді зат - эналаприл - бұл препараттардың негізгі айырмашылығы. Сонымен қатар, препарат аз әсер етеді, Диротоннан айырмашылығы, ол тек екі ауруға қолданылады:
- артериялық гипертензия
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі.
Бүйрек функциясы бұзылған жағдайда, бүйрек трансплантациясынан және бастапқы гиперальдостеронизмнен кейін қолдануға тыйым салынады. Қалған қарсы көрсеткіштер Диротонға ұқсас.
Диротон мен Лозап белсенді заттарда да ерекшеленеді, өйткені екінші жағдайда бұл - Лозартан. Осыған байланысты препарат сонымен қатар барлық жүрек ауруларын емдеу үшін қолданылады, тек артериялық гипертензиямен және жүрек жеткіліксіздігімен. Бұл жағдайда қарсы көрсеткіштер бірдей. Сондықтан Диротонды лозапаппен емделуші лизиноприлге сезімтал болған жағдайда ғана алмастырады.
Қорытындылай келе, әр дәрінің өзіндік артықшылығы бар деп айта аламыз. Диротонның аналогтары қарсы көрсетілімдермен немесе белсенді затпен ерекшеленеді, бұл көбінесе дәрі таңдаудың шешуші факторына айналады.
Дәрілердің фармакологиялық классификациясына сәйкес Диротон ангиотензин-түрлендіретін фермент ингибиторлары немесе ACE тежегіштер тобына жатады.
Олар альбуминуриямен көрінетін асимптоматикалық атеросклерозды, бүйрек функциясының бұзылғанын қоса, әртүрлі аурулардың кең спектрінде қолданылады.
Бірақ бұл дәрі-дәрмектерді тағайындаудың негізгі көрсеткіштері - жүрек-тамыр жүйесінің патологиялары, артериялық гипертензия, шеткергі қан ағымының зақымдалуы, аритмия.
Осындай ауруларды емдеу үшін кардиологтар тағайындаған басқа дәрі-дәрмектерден айырмашылығы, Диротон, оның ACE ингибиторлар тобындағы отандық және шетелдік аналогтары сияқты, гипогликемия туғызбайды, сондықтан оны қант диабетімен емдеуге болады.
Препараттың әсер ету механизмін түсіну үшін ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің жұмысы және оның қан қысымын реттеудегі рөліне тоқталайық.
Диротон құрамына кіретін фармацевтикалық топтың атауы, оның белсенді компоненті лизиноприл плазмадағы және тіндердегі ACE деңгейінің төмендеуін тудырады және ангиотензин I-нің белсенді күйіне, ангиотензин II-ге айналуын болдырмайды, жоғарыда көрсетілген реакциялар каскадын үзеді.
Осылайша, Диротон артериялық гипертензияның, жүректің ишемиялық ауруының, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің көріністерін азайту үшін қажетті белсенділік спектріне ие.
Оның лизиноприлі препараттың ағзаға келесі әсерін қамтамасыз етеді:
- Антигипертензивті.
- Тамырлы және плеиотропты. Диротон киназа II ферментінің белсенділігін тежейді және брадикинин концентрациясын арттырады. Бұл қан тамырлары эндотелийінің қалыпқа келуіне, азот оксидінің синтезін арттыруға ықпал етеді. Препарат сонымен қатар қабынуға қарсы әсер етеді, С-реактивті ақуыз мен фибриноген деңгейін төмендетеді.
- Жүректегі және басқа мүшелердегі қан ағымын жақсарту, бұл артериалды гипертензиямен асқыну қаупін айтарлықтай төмендетеді.
- Кардиопротекторлы. ACE тежегіштері сол жақ қарыншаның гипертрофиясының кері дамуын тудырады, дәлірек айтсақ, бұл симптом жүрек-қан тамырлары патологиясының қолайсыз болжамының өлшемі болып табылады. Диротон сонымен бірге қанның соққы мен минуттық мөлшерін арттырады, миокардқа дейінгі және одан кейінгі жүктемені азайтады, бұл жүрек соғысының ырғағын жоғарлатпай, энергия ресурсы мен жиырылғыштықты қалпына келтіруге көмектеседі. Бұл науқаста созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің дамуын айтарлықтай баяулатады және физикалық белсенділікке төзімділікті арттырады.
- Диуретикалық. Диротон ағзадан артық сұйықтық пен натрий иондарын алып тастайды, бұл да қан қысымын төмендетудің тетіктерінің бірі.
Лисиноприл - ең танымал және жақсы зерттелген ACE ингибиторларының бірі. Оның химиялық құрамы, атап айтқанда карбоксил тобының құрамы, осы топтың басқа өкілдеріне қарағанда ұзақ әсер етеді және жақсы төзімділікті анықтайды.
Аннотацияға сәйкес Диротонның биожетімділігі 25-50% құрайды, ал тамақ қабылдау бұл параметрге әсер етпейді. Лизиноприлдің плазмадағы ең жоғары концентрациясы 6 сағаттан кейін пайда болады. Препараттың бүйрекпен шығарылуы екі кезеңде жүзеге асырылады. Біріншісі - 12 сағаттан кейін, екіншісі - 30 сағаттан кейін, бұл ангиотензин түрлендіретін ферментпен байланыс уақытына байланысты.
Осыған байланысты тұрақты гипотензивті әсерге жету үшін Диротон күніне 1 рет қабылдауға жеткілікті (дәрі-дәрмектің нұсқауларында көрсетілгендей). Қандағы лизиноприлдің тұрақты концентрациясы таблеткаларды қабылдағаннан кейінгі 2 - 3-ші күнде пайда болады, ал тұрақты терапевтік әсер - қолдану басталғаннан 2 апта өткен соң.
Диротон қан-ми тосқауылынан өтіп, ми аймағында орналасқан тыныс алу орталығына әсер етуі мүмкін. Жөтел сияқты жанама әсері препараттың осы қасиетімен байланысты. Сонымен қатар, лизиноприл плацентарлы қанға енеді, бұл оның жүктілік кезінде қолданылуын шектейді.
ACE ингибиторларының осы өкілінің диуретиктермен үйлесімділігін ескере отырып, Co-Diroton аралас препараты жасалды. Лизиноприлден басқа, оның құрамына диуретикалық гидрохлоротиазид кіреді. Бұл заттар бір-бірінің гипотензивті әсерін өзара күшейтеді.
Дәрігерлердің айтуынша, Диротонның таралуында оның төмен бағасы маңызды рөл атқармайды. Бұл пациент қаражаттың жетіспеушілігінен емдеуді өздігінен тоқтатады деп қорықпай ұзақ терапия курсын жүргізуге мүмкіндік береді.
Диротон препаратын венгриялық GEDEON RICHTER (Гидеон Рихтер) компаниясы шығарады. Дәрі таблетка түрінде 2,5, 5, 10 және 20 мг дозада шығарылады. Қаптамада бірнеше блистер болуы мүмкін, олардың жалпы саны 14, 28 немесе 56 дана.
Диротон таблеткаларын тағайындауға көрсеткіштер келесі патологиялар болып табылады:
- артериялық гипертензия
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, әдетте ұқсас ауруы бар препарат басқа дәрі-дәрмектермен бірге қолданылады,
- жедел гемодинамикалық көрсеткіштері бар жедел миокард инфарктісі, Диротон қысымынан таблеткаларды қабылдау шабуылдан кейінгі бірінші күнде басталады,
- қант диабетінен туындаған бүйректің ішкі құрылымдары мен тіндеріне зақым келтіру (нефропатия).
Лизиноприлді қолдану келесі жағдайларда шектеледі:
- лизиноприлге немесе таблеткалардың басқа компоненттеріне аллергиялық реакцияның болуы,
- науқастың өзінде ангиоэдема тарихы немесе тұқым қуалайтын бейімділік (анағұрлым танымал және кең таралған атауы - Квинкстің ісінуі),
- бүйрек артериясының екі жақты стенозы немесе бірыңғай жұмыс істейтін бүйректің артериялық стенозы,
- ауыр гипотензия,
- ауыр аорталық стеноз,
- гиперкалиемия (калий ионының концентрациясы 5,5 ммоль / л жоғары).
Абайлаңыз, Diroton қысым таблеткалары бүйрек трансплантациясынан кейін сол жақ қарыншадан, лейкопениядан, анемиядан қанның шығуын болдырмайтын қатерлі немесе қатерлі түзілімдер болған кезде тағайындалады. Науқастың жағдайын бақылау дәнекер тінінің жүйелі аурулары үшін қажет.
Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі бар науқастарда ерекше назар аудару қажет. Таблеткаларды қысымға тағайындағаннан кейін Диротон креатинин деңгейін және қан сарысуындағы калий концентрациясын үнемі қадағалап отырады. Гломерулярлы сүзу жылдамдығы минутына 60 мл-ден аз болған кезде лизиноприлдің дозасы екі есе азаяды, 30 мл / мин-ден аз - ¾.
Бүйрек функциясының одан әрі нашарлауы кезінде бауырда метаболизденетін басқа ACE ингибиторын таңдау ұсынылады. Сондай-ақ, Диротон таблеткаларының вазодилататоры мен гипотензивті әсерін ескере отырып, оларды таңертең емес, кешке қабылдаған жөн, жақсырақ сол уақытта.
Диротон препаратының дозасы ауруға байланысты өзгеруі мүмкін. Сонымен, маңызды артериялық гипертензияның бастапқы мөлшері күніне 10 мг құрайды. Егер пациент лизиноприлге жақсы төзімді болса, онда ол 20 мг дейін арттырылады. Әсердің жеткіліксіз дәрежесінде Диротон препараты күніне 40 мг қабылданады. Алайда, бұл доза ең жоғары, оның асып кетуі қауіпті.
Егер бұрын пациент басқа дәрі-дәрмектермен емделсе (атап айтқанда, диуретиктер мен вазодилаторлар), оларды лизиноприлді бастамас бұрын кем дегенде 24 сағаттан (дұрысы 2-4 күн) тоқтату керек. Егер қандай да бір себептермен бұл мүмкін болмаса, онда Диротон дәрі-дәрмегінің бастапқы мөлшері күніне 5 мг аспауы керек.
Бұл жағдайда қан қысымын бақылау қажет. Ең қауіпті кезең - алғашқы дозадан кейін 6 сағат. Содан кейін лизиноприлдің оңтайлы дозасы немесе препараттардың қолайлы комбинациясы таңдалады.
Жоғарыда айтылғандай, Диротон қабылдау күндіз жақсы. Осылайша, таңертеңгі қан қысымы төмендейді, бұл әсіресе егде жастағы науқастарға тән.
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің дисфункциясынан туындаған гипертензия үшін Диротон препаратын қолдану ең төменгі дозасы 2,5-5 мг-дан басталады. 3 күнде бір рет біртіндеп тәулігіне 10 мг дейін немесе мүмкіндігінше жол беріледі. Осы кезеңде бүйректің жұмысы, қан қысымы, қан плазмасындағы калий мен натрий деңгейі бақыланады.
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде Диротон 2,5 мг дозамен қабылданады, ол 5 күн ішінде 5-20 мг-ға дейін артады. Қант диабетіндегі нефропатиясы бар пациенттерде лизиноприлдің оңтайлы тәуліктік мөлшерін таңдау дәл осындай жолмен жүреді. Бұл жағдайда диастолалық қысым деңгейі 85-90 мм рт.ст.-ден аспауы керек.
Миокард инфарктісінен кейін Диротонды тағайындау гипотензия белгілері жоқ пациенттерге тағайындалады.Шабуылдан кейінгі бірінші және екінші күндері 5 мг препарат тағайындалады, содан кейін 10 мг қабылданады. Лисиноприл кем дегенде 6 апта қабылданады. Қан қысымының төмендеуімен бұл доза екі есе азаяды.
Бала кезіндегі жүрек-қантамыр жүйесінің диротондық патологиясын есірткі терапиясының мүмкін екендігін атап өткен жөн. Дәрігерлердің пікірінше, лизиноприлдің балаға әсері туралы мақсатты клиникалық зерттеулер болған жоқ. Осыған байланысты препарат 18 жасқа дейін, тіпті денсаулығына байланысты тағайындалмайды.
Жүктілік кезінде Диротон препаратын қолдануға қарсы көрсеткіштер бар. Лизиноприл плацентарлы тосқауылды кесіп өтеді және ұрықта гипоплазия мен бүйрек жеткіліксіздігін, қаңқа деформациясын және су-электролит теңгерімсіздігін тудыруы мүмкін. Мұндай патология әдетте ұрықтың одан әрі дамуымен сәйкес келмейді.
Егер Диротонмен емделу кезінде жүктілік белгілі болса, терапияны мүмкіндігінше тезірек тоқтатып, бала туылғаннан кейін баланың жағдайын бақылау қажет. Сондай-ақ, кардиологтарда лизиноприлдің емшек сүтіне енуі туралы мәліметтер жоқ. Алайда оны лактацияға қарсы қолдану ұсынылмайды.
Диротон препаратының жанама әсерлерінен5-6%пациенттер атап өтеді:
- бас ауруы
- бас айналу
- құрғақ, ұзаққа созылған жөтел
- дене қысымының өзгеруімен қан қысымының күрт төмендеуі,
- жүрек айнуы немесе құсу
- кеудедегі ауырсыну
- тері бөртпелері.
Басқа да жанама әсерлер альдостерон өндірісіне әсер етумен байланысты және сирек кездеседі.
Науқастар келесі белгілерге шағымдана алады:
- аритмия,
- құрғақ аузы
- ас қорыту жүйесінің бұзылуы (тәбеттің болмауы, нәжістің бұзылуы, бауырдың зақымдануы),
- терлеудің жоғарылауы
- күн сәулесінің сезімталдығы,
- ұйқышылдық, көлікті жүргізу кезінде назар аудару керек, т.с.с.
- көңіл-күйдің өзгеруі
- тыныс алудың бұзылуы
- жалпы аллергиялық реакциялар,
- гемопоэтикалық жүйенің бұзылуы (лейкоциттер, гемоглобин, тромбоциттер, нейтрофилдер және қанның басқа элементтері деңгейінің төмендеуі);
- потенциалдың төмендеуі
- бүйрек функциясының бұзылуымен байланысты зәр шығару бұзылыстары
- бұлшықет, буын ауруы, подагра ауыруы.
Осындай асқынулар пайда болған кезде, жүрек жеткіліксіздігінің барысы нашарлау қаупі бар болғандықтан, дәрі-дәрмекті кенеттен жоюға болмайды.
Диротон препаратының тәуліктік мөлшерінен асып кету қан қысымының күрт төмендеуі және бүйрек қызметінің бұзылуымен қауіпті. Симптоматикалық терапиядан басқа, асқазанды шаю және адсорбент, «жасанды бүйректегі» гемодиализ лизиноприл препаратының белсенді затын алып тастауға көмектеседі.
Диротон препараты белгілі бір дәрежеде немесе басқа дәрежеде барлық органдар мен жүйелерге әсер етеді, сондықтан қосымша препараттарды қабылдау дәрігермен келісілуі керек. Сонымен, науқаста бүйрек функциясы бұзылған жағдайда гиперкалиемия қаупіне байланысты калий сақтайтын диуретиктерді (Верошпирон, Алдактон) лизиноприлмен біріктірген кезде ерекше сақтық таныту қажет.
Келесі препараттар Диротонның гипотензивті әсерін күшейтеді:
- бета блокаторлар,
- кальций антагонистері
- диуретиктер
- барбитураттар, антидепрессанттар,
- вазодилаторлар.
Диротонның құрамында алкоголь бар сусындармен үйлесуі ауыр гипотензияға әкелуі мүмкін.
Диротон лизиноприл препаратының белсенді компоненті келесі дәрі-дәрмектермен қабылдау кезінде тиімділігін жоғалтады:
- стероид емес қабынуға қарсы препараттар,
- литий препараттары
- антацидтер (асқазан-ішек жолында лизиноприлдің сіңуін азайтыңыз).
Сонымен қатар, қант диабеті бар науқастар үшін гипогликемиялық агенттердің дозасын түзету қажет.Әйелдер Диротон препараты жүктіліктің алдын-алу үшін ауызша гормоналды препараттардың контрацептивтік әсерін төмендететінін білуі керек.
Венгриялық Диротон бағасы жағынан отандық әріптестерден айтарлықтай ерекшеленбейді.
28 дана таблетка орау құны белсенді компоненттер санына байланысты:
- 2,5 мг - 120 рубль,
- 5 мг - 215 рубль,
- 10 мг - 290 рубль.
Диротон препаратының аналогтары - Лисиноприл, Лисиноприл Тева, Ирамед, Лисинотон, Диропресс, Лизигамма, Лизорил, Листрил, Литен.
Кардиологтардың шолулары Диротон препараты тұрақты гипертензияға қарсы әсер мен жүрек жеткіліксіздігімен ауыратын органдарды қорғайтынын көрсетеді. Сонымен қатар, препараттың ерекше қасиеттері гипертониямен ауыратын науқастардың кең тобына ұсынылуы мүмкін, ол семіздік пен бауырдың зақымдануымен қатар жүреді.
Журналда жарияланған:
«Жүйелік гипертензия», 2010, № 3, б. 46-50
А.А.Абдуллаев, З.Ю.Шахбиева, У.А.Исламова, Р.М.Гафурова
Дағыстан мемлекеттік медициналық академиясы, Махачкала, Ресей
А.А.Абдуллаев, З.Ж.Шахбиева, У. А. Исламова, Р.М.Гафурова
Дағыстан мемлекеттік медициналық академиясы, Махачкала, Ресей
Қысқаша мазмұны
Мақсаты: 1-2 дәрежелі артериялық гипертензиясы бар пациенттерде монотерапия түрінде және гидрохлоротиазидпен үйлестірілген лизиноприл (Ирумед (Белупо) және Диротон (Гидеон Рихтер)) лицензиялық және генерикалық ACE тежегіштерімен емдеудің тиімділігі, қауіпсіздігі және фармако-экономикалық негіздемесін салыстыру.
Материалдар мен әдістер: АГ 1-2 ас қасықтан тұратын 50 пациент рандомизацияланған ашық бірізді перспективті зерттеуге енгізілді. (22 ер және 28 әйел) 35-75 жас, гипертонияның орташа ұзақтығы 7,1 ± 3,3 жыл. Зерттеуден алты науқас бас тартты: 2 Ирумедпен емделу фонында және 4 Диротонмен емдеу фонында. Қан қысымының күнделікті мониторингі (BPM) SL90207 және 90202 құралдарының көмегімен (SpaceLabsMedical, АҚШ) жүргізілді.
Нәтижелер: Иремедпен емдеу қан қысымының Диротонмен салыстырғанда (-21,8 ± 8,6 / -15,1 ± 6,9 мм рт.ст.) едәуір төмендеуіне әкелді (-21,1 ± 6.9 / -9.0) ± 5,9 мм рт.ст.), бҚорытынды: АГ 1-2 ауырлықтағы науқастарда Ирумедпен емдеу ең жақсы антигипертензиялық әсерімен сипатталады және Диротон терапиясынан гөрі фармакоэкономикалық тұрғыдан негізделген.
Түйінді сөздер: артериялық гипертензия, лизиноприл, Ирумед, Диротон.
Мақсаты: Артериялық гипертензиясы (АГ) бар науқастарда монотерапия және гидрохлоротиазидпен біріктірілген емдеу лицензиясының және лизиноприлдің генерик ингибиторы (Ирумед, Белупо және Диротон, Гедеон Рихтер) тиімділігі мен төзімділігін салыстыру.
Материалдар мен әдістер: рандомизацияланған ашық перспективалық зерттеуге орташа ұзақтығы 7,1 ± 3,3 жыл болатын 50 АҚ (35-75 жас аралығындағы ер адамдар мен 28 әйел) енгізілді. 6 науқас сабақтан қалды (Ирумед -2 және Диротон - 4). Қан қысымын (BP) SL 90207 және 90202 (SpaceLabs Medical, АҚШ) құрылғыларымен 24 сағат бойы бақылап отырды.
Нәтижелер: Диротонға (-21,1 ± 6.9 / -9.0 ± 5.9 мм рт.ст.) қарағанда едәуір төмендеген клиникалық BP (-27.8 ± 8.6 / -15.1 ± 6.9 мм рт.ст.) ), бҚорытынды: Ирумедті емдеу 1-2 дәрежелі артериялық гипертензиясы бар пациенттерде Диротон терапиясына қарағанда тиімділігі мен шығыны аз сипатталды.
Түйінді сөздер: артериялық гипертензия, лизиноприл, Ирумед, Диротон
Авторлар туралы мәліметтер
Абдуллаев Алигаджи Абдуллаевич - м.ғ.д. ғылымдар, жетекші. Амбулаториялық терапия, кардиология және жалпы дәрігерлік практика кафедрасы
GOU VPO Дағыстан мемлекеттік медициналық академиясы
Шахбиева Зарема Юсуповна - сол кафедраның аспиранты
Исламова Уммет Абдулхакимовна - з.ғ.к. бал ғылымдар, сол кафедраның ассистенті. 367030, РД, Махачкала, И.Шамили даңғылы, 41, пәтер 94.
Гафурова Разият Магомедтагировна - з.ғ.к. бал ғылымдар, сол кафедраның ассистенті. 367010, РД, Махачкала, ул. Менделеев, д.12.
Кіріспе
Қазіргі уақытта артериялық гипертензиясы бар науқастарды емдеу өзекті мәселе болып табылады, өйткені оның жүрек-қан тамырлары (SS) өлім-жітіміне қосқан үлесі 40% жетеді, ал тиімді және қауіпсіз терапия жүректің ишемиялық ауруы дамуының өзгеретін қауіп факторларына жатады ( IHD) және басқа да SS аурулары. Көптеген зерттеулердің нәтижелері монотерапияның гипертензиясы бар пациенттердің кішкене бөлігінде (шамамен 30%) тиімді екенін дәлелдеді. Екі препаратты қолдану қан қысымының мақсатты деңгейіне қол жеткізуге мүмкіндік береді (Патенттік қорғау мерзімі аяқталғаннан кейін кез-келген фармацевтикалық компания дәрі-дәрмекті өндіріп сата алады. Нәтижесінде бірнеше өндірушінің бірдей дәрісі дәріханаларда сатылуы мүмкін. Сонымен қатар, бұл дәрі-дәрмектер тиімділігі мен қауіпсіздігінде айтарлықтай ерекшеленеді. Үлкен рандомизацияланған бақыланатын клиникалық зерттеулерде дәлелденген препараттың барлық артықшылықтары бастапқы дәрілерге қатысты. және лицензия бойынша өндірілген дәрілер.Жалпы дәрілік препараттар түпнұсқамен салыстырғанда салыстырмалы түрде тиімділігін клиникалық зерттеулерде дәлелдеуі керек. Бұл жағдайда жалпы дәрілік препарат бастапқы сияқты тиімді және қауіпсіз болады деп айта аламыз, ал бастапқы дәрілік зат туралы алынған мәліметтерді оған таратуға болады. Өкінішке орай, жалпы дәрілік заттардың аз ғана бөлігінде ұқсас зерттеулер жүргізілді.
Соңғы жылдары фармакотерапияның экономикалық жағына үлкен қызығушылық пайда болды. Бұған медициналық мекемелердің шектеулі қаржыландыруы және көп жағдайда пациенттің материалдық ресурстары әсер етеді. Бұл мәселені қазіргі жағдайда шешу үшін белгілі бір дәрінің клиникалық тиімділігі мен қауіпсіздігін ғана емес, сонымен бірге оның пациентке және денсаулық сақтауға тигізетін экономикалық әсерін де ескеру қажет. Кез-келген аурудың ұтымды фармакотерапиясы фармакоэкономикаға негізделуі керек.
Зерттеу мақсаты - 1-2 дәрежелі артериялық гипертензиясы бар пациенттерде монотерапия түрінде және гидрохлоротиазидпен үйлесімді лизиноприл (Ирумед (Белупо) және Диротон (Гидеон Рихтер)) лизиноприлді (генерацияланған лизиноприл) ACE тежегіштерімен емдеудің тиімділігі, қауіпсіздігі және фармакоэкономикалық негіздемесін салыстыру.
Материалдар мен әдістер: зерттеуге 1-2 ауырлықтағы гипертензиясы бар 50 пациент кірді, олардың ішінде 6 пациент байқау кезеңінде шығарылды: 2 Иромедпен емделу кезінде және 4 Диротонмен емдеу кезінде. Барлығы 44 науқас зерттеуді аяқтады. Бастапқыда топтарда жас, жыныс және басқа сипаттамаларда айырмашылықтар болған жоқ (1-кесте). Зерттеуге жаңа диагнозы бар гипертензиясы бар немесе соңғы бір айда гипертониялық препараттарды тұрақты қабылдамаған 18-75 жас аралығындағы пациенттер кірді. Қосылу кезінде клиникалық (класс) орташа систолалық қан қысымы 158,5 ± 7,5 мм рт.ст. құрады. Арт., Диастолалық қысым (DBP) C 97,5 ± 5,0 мм рт.ст. Өнер., Жүрек соғу жиілігі 74,7 ± 8,8 соққы / мин. Жою критерийлері: гипертензияның қайталама формалары, жедел цереброваскулярлық апат, соңғы 6 айда жедел миокард инфарктісі, II-III стенокардия, жүрек жеткіліксіздігі, жүрек аритмиясы, бауыр және бүйрек қызметі.
Кесте 1. Топтардың алғашқы клиникалық-демографиялық және зертханалық сипаттамалары
Көрсеткіш | Иірілген, n = 23 | Диротон, n = 21 |
Жасы, жылдар (M ± sd) | 52,8±9,9 | 52,3±7,8 |
Ерлер / әйелдер,% | 43,5/56,5 | 42,9/57,1 |
BMI, кг / м2 (M ± сд) | 27,2±2,6 | 27,4±2,2 |
Алдыңғы гипертониялық терапия,% | 65,2 | 66,7 |
ХЕЛ., Мм RT. Өнер (M ± sd) | 158,4±7,4/98,2±4,4 | 158,6±7,7/96,9±5,7 |
Жүрек соғу жиілігі, соғу / мин (M ± sd) | 73,5±7,9 | 76,0±9,7 |
Гипертонияның ұзақтығы, жылдар (M ± sd) | 7,3±3,3 | 7,0±3,5 |
Артериялық гипертензия деңгейі 1/2,% | 30,4/69,6 | 33,3/66,7 |
Креатинин, мкмоль / л (M ± сд) | 96,1±11,3 | 95,8±14,5 |
Глюкоза, ммоль / л (M ± сд) | 5,8±0,8 | 5,6±0,9 |
AST, дана / л | 17,3±3,7 | 17,0±6,7 |
ALT, бірлік / л | 16,0±3,2 | 16,4±5,9 |
Калий, ммоль / л (M ± сд) | 4,5±0,5 | 4,5±0,3 |
Натрий, ммоль / л (M ± сд) | 143,1±3,1 | 142,1±2,8 |
Барлық осы көрсеткіштер бойынша топтар бір-бірінен ерекшеленбеді. |
Оқу дизайны: зерттеу GCP ережелеріне (жақсы клиникалық практика) және 2000 жылғы Хельсинки декларациясына сәйкес рандомизацияланған, ашық, перспективалы болды. Бақылаудың ұзақтығы 24–25 апта болды. Зерттеуге енгізілмес бұрын барлық пациенттерде толық медициналық тарих жиналды, физикалық тексеру жүргізілді, қан қысымын Коротков әдісі бойынша өлшеді, содан кейін қосу критерийлеріне сәйкес келген және алып тастау критерийлері жоқ пациенттер кездейсоқ түрде 2 тең топқа тағайындалды, олардың біріншісі Ирамедпен, екіншісі Диротонмен емделді. тәулігіне 10 мг дозада. 2 аптадан кейін, қан қысымының мақсатты деңгейіне қол жеткізілмеген кезде (клиникалық қан қысымы 10-15 минуттық тынығудан кейін отыру жағдайында қолмен сфигмоманометр көмегімен 3 өлшеу орташа мәні ретінде анықталды, сонымен қатар препарат қабылдау күніне 1 минут қалғанда тұрды.Гипертензивті терапияның тиімділігі критерийі үшін AD қан жасушалары үшін олар DBP жасушаларының бастапқы деңгейден 10% немесе 10 мм рт.ст. және ГАРДЕН жасушалары 15 мм Hg төмендеді. Бағдарламалық қамтамасыздандыру Статиса 6.0 (Statsof) t, АҚШ) параметрлік және параметрлік емес анализ мүмкіндіктерін қарастырады. Айырмашылықтар p-де маңызды деп саналдыНәтижелер және талқылау
Зерттелген екі дәрі де антигипертензиялық әсерге ие болды, науқастарды аралас терапияға ауыстыру арқылы күшейтілді. Қан қысымын төмендету кл. Сәлем, және Смадтың айтуы бойынша. Лизиноприлді Ирумед тобында күніне 10 мг дозада қабылдағаннан кейін 2 аптадан кейін қан қысымы 158,4 ± 7,4 / 98,2 ± 4,4 мм рт.ст. дейін төмендеді. Өнер 146,1 ± 9,1 / 93,1 ± 6,1 мм рт.ст. дейін. Өнер (б.)2-кесте. Қан қысымының динамикасы. Ирумед пен Диротонмен емдеу кезінде.
Көрсеткіш | Ирмед | Диротон | R Ирмед-Диротон | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
1-2 барыңыз | -12,3±6,0/-5,1±1,3 | -7,1±3,6/-4,5±1,9 |
Атауы | Шығару формасы | Қаптама | Өндіруші ел | Мәскеудегі баға, r | Мәскеудегі ұсыныстар |
Диротон | 2,5 мг таблетка | 14 және 28 | Венгрия, Гидеон Рихтер | 14 дана үшін: 45- (орташа 57) -72, 28 дана үшін: 81- (орташа 99) - 130 | 836↗ |
Диротон | 5 мг таблетка | 14, 28 және 56 | Венгрия, Гидеон Рихтер | 14 дана үшін: 69- (орташа 86) -163, 28 дана үшін: 75- (орташа 156) - 250, 56 дана үшін: 229- (орташа 279) -358 | 1914↗ |
Диротон | 10 мг таблеткалар | 14, 28 және 56 | Венгрия, Гидеон Рихтер | 14 дана үшін: 99-0 (орташа 123) -188, 28 дана үшін: 129- (орташа 218) -260, 56 дана үшін: 234- (орташа 341↘) -467 | 2128↗ |
Диротон | 20 мг таблетка | 14, 28 және 56 | Венгрия, Гидеон Рихтер | 14 дана үшін: 120- (орташа 182) -213, 28 дана үшін: 150- (орташа 349) -550, 56 дана үшін: 332- (орташа 619) -731 | 1806↗ |
Ашуланған | 10 мг таблеткалар | 30 | Хорватия, Белупо | 125- (орташа 203) -240 | 353↗ |
Ашуланған | 20 мг таблетка | 30 | Хорватия, Белупо | 223- (орташа 282) -341 | 330↗ |
Лисиноприл (Лисиноприл) | 5 мг таблетка | 20 және 30 | Әр түрлі | 20 дана үшін: 19-32, 30 дана үшін: 8- (орташа 23) - 110 | 512↘ |
Лисиноприл (Лисиноприл) | 10 мг таблеткалар | 20 және 30 | Әр түрлі | 20 дана үшін: 11- (орташа 12) -137, 30 дана үшін: 13- (орташа 35) - 125 | 615↗ |
Лисиноприл (Лисиноприл) | 20 мг таблетка | 20 және 30 | Әр түрлі | 20 дана үшін: 16- (орташа 43) -186, 30 дана үшін: 30- (орташа 101) - 172 | 663↗ |
Лисиноприл-тева | 5 мг таблетка | 30 | Венгрия, Тева | 86- (орташа 100) -121 | 192 |
Лисиноприл-тева | 10 мг таблеткалар | 20 және 30 | Венгрия, Тева | 20 дана үшін: 75- (орташа 89) -105, 30 дана үшін: 92- (орташа 118) -129 | 350 |
Лисиноприл-тева | 20 мг таблетка | 20 және 30 | Венгрия, Тева | 20 дана үшін: 114- (орташа 131) -146, 30 дана үшін: 139- (орташа 175) -194 | 182 |
Лисинотон (Лисинотон) | 5 мг таблетка | 28 | Исландия, Актавис | 69- (орташа 95) -124 | 183↘ |
Лисинотон (Лисинотон) | 10 мг таблеткалар | 28 | Исландия, Актавис | 114- (орташа 139) -236 | 250↘ |
Лисинотон (Лисинотон) | 20 мг таблетка | 28 | Исландия, Актавис | 125- (орташа 192) -232 | 198↘ |
Лизорил | 5 мг таблетка | 28 | Үндістан, Ипка | 30- (орташа 94) -129 | 100↘ |
Атауы | Шығару формасы | Қаптама | Өндіруші ел | Мәскеудегі баға, r | Мәскеудегі ұсыныстар |
Диропресс | 5 мг таблетка | 30 | Германия, Салутас Фарма | 23- (орташа 87) -96 | 11↘ |
Диропресс | 10 мг таблеткалар | 30 | Германия, Салутас Фарма | 94- (орташа 127↘) -153 | 62↗ |
Диропресс | 20 мг таблетка | 30 | Германия, Салутас Фарма | 152- (орташа 271) -287 | 25↗ |
Лисигамма (Лисигамма) | 5 мг таблетка | 30 | Германия, Фармацевтикалық келісім | 87- (орташа 100) -122 | 48↘ |
Лизорил | 10 мг таблеткалар | 28 | Үндістан, Ипка | 138- (орташа 149↘) -179 | 18↘ |
Лисигамма (Лисигамма) | 10 мг таблеткалар | 30 | Германия, Верваг Фарма | 94- (орташа 127) -153 | 62↘ |
Лисигамма (Лисигамма) | 20 мг таблетка | 30 | Германия, Фармацевтикалық келісім | 139- (орташа 215↘) -251 | 42↘ |
Лисиноприл (Лисиноприл) | 2,5 мг таблетка | 30 | Әр түрлі | 34 | 2↘ |
Лисиноприл Гриндекс | 10 мг таблеткалар | 28 | Латвия, Гриндекс | 17 | 1↘ |
Лисиноприл-тева | 2,5 мг таблетка | 30 | Венгрия, Тева | 40- (орташа 85) -178 | 6 |
Лисиноприль Стада | 10 мг таблеткалар | 20 | Ресей, Макиз Фарма | 80- (орташа 106) -127 | 65↗ |
Лисиноприль Стада | 20 мг таблетка | 20 және 30 | Ресей, Макиз Фарма | 119- (орташа 159) -186 | 80↗ |
Лизорил-5 (Лисорил-5) | 5 мг таблетка | 10 және 30 | Үндістан, Ипка | 85- (орташа 92) -109 | 17 |
Лизорил-10 (Лисорил-20) | 10 мг таблеткалар | 10 және 30 | Үндістан, Ипка | 138- (орташа 149) -179 | 18↗ |
Лизорил | 20 мг таблетка | 28 | Үндістан, Ипка | 140- (орташа 231) -399 | 32↘ |
Листер (Листрил) | 5 мг таблетка | 30 | Үндістан, Торрент | 77 | 1↘ |
Листер (Листрил) | 10 мг таблеткалар | 30 | Үндістан, Торрент | 100- (орташа 104↘) -160 | 10↗ |
Литен (Литен) | 5 мг таблетка | 20 және 30 | Босния және Герцеговина | 117 | 1↘ |
Литен (Литен) | 10 мг таблеткалар | 30 | Босния және Герцеговина | 84- (орташа 170) -207 | 5↘ |
Литен (Литен) | 20 мг таблетка | 30 | Босния және Герцеговина | жоқ | жоқ |
Даприл | 20 мг таблетка | 20 | Кипр, Медокеми | жоқ | жоқ |
Қай генерик жақсы?
Клиникалық және фармакологиялық топ:
ACE ингибиторы (Ангиотензин түрлендіретін фермент)
АГФ ингибиторы, ангиотензин I-ден ангиотензин I түзілуін төмендетеді, ангиотензин II-нің төмендеуі альдостеронның бөлінуінің тікелей төмендеуіне әкеледі. Брадикининнің тозуын азайтады және простагландиндердің синтезін жоғарылатады. Бұл OPSS, қан қысымын, алдын-ала жүктемені, өкпе капиллярларындағы қысымды төмендетеді, қанның минуттық көлемінің ұлғаюына және созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда стресске миокардтың төзімділігінің жоғарылауына әкеледі. Артерияларды тамырларға қарағанда кеңейтеді. Кейбір әсерлер тіндердің ренин-ангиотензин жүйесіне әсер етуімен түсіндіріледі. Ұзақ қолданған кезде миокардтың гипертрофиясы және резистивті типтегі артериялардың қабырғалары төмендейді. Ишемиялық миокардтың қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады.
ACE тежегіштері созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда өмір сүру ұзақтығын ұзартады, жүрек жеткіліксіздігінің клиникалық көріністерінсіз миокард инфарктісінен кейін пациенттерде сол жақ қарыншаның дисфункциясының баяулауы.
Препараттың басталуы - 1 сағаттан кейін, максимум 6-7 сағаттан кейін жетеді және 24 сағатқа созылады.Әсер ету ұзақтығы қабылданған дозаның мөлшеріне де байланысты болады. Артериялық гипертензиямен емдеу ем басталғаннан кейінгі алғашқы күндерде байқалады, тұрақты әсер 1-2 айдан кейін дамиды. Препаратты күрт тоқтатқаннан кейін қан қысымының айтарлықтай жоғарылауы байқалмады.
Диротон® альбуминурияны азайтады. Гипергликемиямен ауыратын науқастарда зақымдалған гломерулярлық эндотелийдің жұмысын қалыпқа келтіруге көмектеседі. Бұл қант диабеті бар науқастардағы қандағы глюкоза концентрациясына әсер етпейді және гипогликемия жағдайларының көбеюіне әкелмейді.
Лизиноприлді ішке қабылдағаннан кейін Cmax-қа 7 сағаттан кейін жетеді.Лизиноприлдің орташа сіңу дәрежесі шамамен 25% құрайды, айтарлықтай индивидуалды өзгергіштікпен (6-60%). Тамақтану лизиноприлдің сіңуіне әсер етпейді.
Лисиноприл плазма ақуыздарымен әлсіз байланысады. BBB және плацентарлы тосқауыл арқылы өткізгіштігі төмен.
Лисиноприл метаболизденбейді.
Ол тек бүйректен өзгеріссіз шығарылады. Бірнеше рет қабылдағаннан кейін тиімді Т1 / 2 12 сағатты құрайды.
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде лизиноприлдің сіңуі және клиренсі төмендейді.
Бүйрек функциясының бұзылуы лизиноприлдің AUC және T1 / 2 жоғарылауына әкеледі, бірақ бұл өзгерістер гломерулярлы сүзу жылдамдығы 30 мл / мин-ден аз болған кезде ғана клиникалық маңызды болады.
Егде жастағы емделушілерде препараттың плазмадағы және AUC құрамы жас пациенттерге қарағанда 2 есе жоғары.
Лисиноприл гемодиализ жолымен шығарылады.
Дозалау режимі
Препарат күніне 1 рет ауызша қабылданады, барлық көрсеткіштер үшін, тамақ қабылдауына қарамастан, күндізгі уақытта.
Қажетті гипертензия кезінде басқа гипертензияға қарсы препараттарды қабылдамайтын пациенттерге күніне бір рет 10 мг тағайындалады. Әдеттегі тәуліктік доза 20 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза - 40 мг.
Толық әсер әдетте емдеу басталғаннан кейін 2-4 аптадан кейін дамиды, оны дозаны жоғарылату кезінде ескеру қажет. Клиникалық әсер жеткіліксіз болған жағдайда, препаратты басқа антигипертензивті препараттармен біріктіруге болады.
Егер пациент диуретиктермен алдын-ала ем қабылдаса, онда Диротон қолдану басталғанға дейін оларды қабылдауды 2-3 күн бұрын тоқтату керек. Егер диуретиктерден бас тарту мүмкін болмаса, онда Диротонның бастапқы дозасы күніне 5 мг аспауы керек. Бұл жағдайда алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін бірнеше сағат бойы медициналық бақылау ұсынылады (максималды нәтиже шамамен 6 сағаттан кейін қол жеткізіледі), өйткені қан қысымының айтарлықтай төмендеуі дамуы мүмкін.
Реваскулярлық гипертензия немесе RAAS белсенділігінің жоғарылауымен байланысты басқа жағдайларда, медициналық бақылаудың күшейтілген жағдайында тәулігіне 2,5-5 мг төмен бастапқы дозаны тағайындаған жөн (қан қысымын, бүйрек қызметін, қан сарысуындағы калий концентрациясын бақылау). Қолдану дозасы қан қысымының динамикасына байланысты анықталуы керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында лизиноприлдің бүйрекпен шығарылатындығына байланысты бастапқы дозаны КК клиренсіне байланысты анықтау керек, содан кейін реакцияға сәйкес бүйрек қызметін жиі бақылау, қан сарысуындағы калий мен натрий концентрациясы жағдайында демеуші дозаны енгізу керек.
Креатинин клиренсі (мл / мин) | Бастапқы доза |
30-70 | 5-10 мг |
10-30 | 2,5-5 мг |
10-нан аз | 2,5 мг |
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде бастапқы доза тәулігіне 1 рет 2,5 мг құрайды, оны біртіндеп 3-5 тәулікке дейін арттыруға болады, күнделікті 5-20 мг дозасын қолдайды. Доза тәулігіне 20 мг-нан аспауы керек. Диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда, мүмкін болса, диуретиктің дозасын алдымен азайту керек. Диротон® препаратымен емдеуді бастар алдында және емдеу барысында артериялық гипотензия мен байланысты бүйрек функциясының дамуын болдырмас үшін қан қысымын, бүйрек функциясын, қандағы калий мен натрийді үнемі бақылау керек.
Жедел миокард инфарктісінде (аралас терапия құрамында) бірінші күні 5 мг, екінші күні 5 мг, үшінші күні 10 мг, ал тәулігіне бір рет 10 мг дозадан тұрады. Жедел миокард инфарктісі бар емделушілерде препарат кем дегенде 6 апта бойы қолданылуы керек. Төмен систолалық қысыммен (120 мм рт.ст.-ден төмен) емдеу төмен дозадан басталады (2,5 мг /). Артериалды гипотензияның дамуы жағдайында, систолалық қан қысымы 100 мм RT-ден төмен болған кезде. Техникалық қызмет көрсету дозасы тәулігіне 5 мг дейін азаяды, қажет болған жағдайда тәулігіне 2,5 мг уақытша тағайындауға болады. Қан қысымының ұзақ уақытқа төмендеуі жағдайында (систолалық қысым 90 мм рт.ст.-ден 1 сағаттан артық) препаратпен емдеуді тоқтату керек.
Инсулинге тәуелді қант диабеті бар емделушілерде диабеттік нефропатияда Диротон® күніне 10 мг дозада қолданылады.Қажет болған жағдайда диастолалық қысымның 75 мм Hg-ден төмен деңгейіне жету үшін дозаны күніне бір рет 20 мг-ға дейін арттыруға болады. Өнер отыратын қалыпта. Инсулинге тәуелді емес қант диабетімен ауыратын науқастарда қан қысымы 90 мм Hg-ден төмен деңгейге жету үшін препарат бір дозада тағайындалады. отыратын қалыпта.
Ең көп кездесетін жанама әсерлер: бас айналу, бас ауруы (5-6%), әлсіздік, диарея, құрғақ жөтел (3%), жүрек айну, құсу, ортостатикалық гипотензия, тері бөртпесі, кеуде ауыруы (1-3%).
Басқа жағымсыз реакциялардың жиілігі 1% -дан аз.
Жүрек-тамыр жүйесінен: қан қысымының төмендеуі, кеудедегі ауырсыну, сирек - ортостатикалық гипотензия, тахикардия, брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының пайда болуы, АҚ өткізгіштігінің бұзылуы, миокард инфарктісі.
Асқорыту жүйесінен: жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, құрғақ ауыз, диарея, диспепсия, анорексия, дәмнің бұзылуы, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярлы және холестатикалық), сарғаю (гепатоцеллюлярлы немесе холестатикалық), гипербилирубинемия, бауыр белсенділігінің жоғарылауы.
Тері жағынан: уртикария, тершеңдік, фотосезімталдық, қышу, шаштың түсуі.
Орталық жүйке жүйесінің тарапынан: көңіл-күйдің тұрақсыздығы, бұзылған концентрация, парестезия, әлсіздік, ұйқышылдық, аяқ-қол бұлшық еттерінің конвульсиялық жиырылуы, сирек - астениялық синдром, шатасу.
Тыныс алу жүйесінен: ентігу, құрғақ жөтел, бронхоспазм, апноэ.
Гемопоэтикалық жүйеден: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (гемоглобин концентрациясының төмендеуі, гематокрит, эритроцитопения), ұзақ емделумен, гемоглобин мен гематокриттің аздап төмендеуі мүмкін, агитоз - агулоз.
Аллергиялық реакциялар: беттің ангиоэдемасы, аяқ-қол, ерін, тіл, эпиглотит және / немесе ішек, ішек ангиоэдемасы, васкулит, антиядролық антиденелерге оң реакциялар, ESR жоғарылауы, эозинофилия, өте сирек жағдайларда - интерстициалды ангиоэдема (интерстициальды ұлпасыз өкпе ісінуі) альвеоланың люменіне трансудаттың шығуы).
Генитурия жүйесінен: уремия, олигурия, анурия, бүйрек функциясының бұзылуы, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, потенциалдың төмендеуі.
Зертханалық көрсеткіштер: гиперкалиемия және / немесе гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагнемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, плазма мочевина мен креатининнің жоғарылауы, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, глюкозаға төзімділіктің төмендеуі.
Басқа: артралгия, артрит, миалгия, безгегі, подаграның өршуі.
Сақтықпен, препарат екі жақты бүйрек артерияларының стенозына немесе бір бүйрек артерияларының стенозына, бүйрек ауыстырудан кейінгі жағдайға, бүйрек жетіспеушілігіне (мин. 30 мл / мин-ден аз), аорта қуысының стенозына, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатияға, алғашқы гиперальдостеронизмге, артериялық гипотензияға, цереброваскулярлық ауруға сақтықпен тағайындау керек. соның ішінде цереброваскулярлық жеткіліксіздігі), жүректің ишемиялық ауруы, қант диабетінің ауыр түрлері, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, жүйелік аурулар тіндер (оның ішінде склеродерма, жүйелі липус эритематозы), сүйек кемігінің гемопоэзін тежеу, гиповолемиялық жағдайлар (оның ішінде диарея, құсу нәтижесінде), гипонатриемия (аз тұзды немесе тұзсыз тамақтанатын науқастарда артериальды даму қаупі жоғары) гипотензия), жоғары ағымды диализ мембраналарын (AN69®) қолдана отырып, гемодиализі бар егде жастағы пациенттер.
Жүктілік кезінде Диротонды қолдануға қарсы келеді. Лисиноприл плацентарлы тосқауылды кесіп өтеді. Жүктілік анықталған кезде, препарат мүмкіндігінше тезірек тоқтатылуы керек. Жүктіліктің II және III триместрлерінде ACE тежегіштерін қабылдау ұрыққа жағымсыз әсер етеді (қан қысымының төмендеуі, бүйрек жеткіліксіздігі, гиперкалиемия, бас сүйек гипоплазиясы, ішілік өлім мүмкін).Егер бірінші триместрде қолданылса, препараттың ұрыққа теріс әсері туралы мәліметтер жоқ. ACE тежегіштерінің әсерінен болған жаңа туған нәрестелер мен нәрестелер үшін қан қысымының, олигурияның, гиперкалиемияның айқын төмендеуін уақтылы анықтау үшін мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.
Лизиноприлдің емшек сүтіне енуі туралы деректер жоқ. Қажет болса, лактация кезінде, емшек емізу кезінде препаратты тағайындауды тоқтату керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында лизиноприлдің бүйрек арқылы шығарылатындығына байланысты бастапқы дозаны креатинин клиренсіне байланысты анықтау керек, содан кейін реакцияға сәйкес бүйрек қызметін, қан сарысуындағы калий мен натрий концентрациясын жиі бақылау жағдайында ұстап тұру дозасын енгізу керек.
Креатинин клиренсі (мл / мин) | Бастапқы доза |
30-70 | 5-10 мг |
10-30 | 2,5-5 мг |
10-нан аз | 2,5 мг |
Сақтықпен препарат бүйректің ауыр жеткіліксіздігіне, бүйрек артерияларының екі жақты стенозына немесе прогрессивті азотемияға ие бір бүйректің артериялық стенозына, бүйрек ауыстыру кезіндегі жағдайға, бүйрек жеткіліксіздігіне, азотемияға тағайындалуы керек.
Көбінесе қан қысымының айқын төмендеуі диуретикалық терапиядан туындаған сұйықтық көлемінің азаюымен, тамақта тұздың азаюымен, диализмен, диареямен немесе құсумен бірге жүреді. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі кезінде бір мезгілде бүйрек жеткіліксіздігі немесе онсыз қан қысымының айтарлықтай төмендеуі мүмкін. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің ауыр сатысы бар науқастарда диуретиктерді жоғары дозада, гипонатриемиямен немесе бүйрек функциясының бұзылуымен қолдану нәтижесінде артериялық қысымның айқын төмендеуі байқалады. Мұндай науқастарда Диротонмен емдеуді дәрігердің қатаң бақылауымен бастау керек (сақтықпен, препараттың дозасын және диуретиктерді таңдаңыз).
Диротонды коронарлық артериялық ауруы, ми қан тамырлары жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындау кезінде ұқсас ережелерді сақтау керек, мұнда қан қысымының күрт төмендеуі миокард инфарктісіне немесе инсультке әкелуі мүмкін.
Өтпелі гипотензивті реакция препараттың келесі дозасын қабылдауға қарсы емес.
Диротонмен емдеуді бастамас бұрын, мүмкін болса, натрий концентрациясын қалыпқа келтіріңіз және / немесе жоғалған сұйықтық көлемін толтырыңыз, Диротонның бастапқы дозасының пациенттің қан қысымына әсерін мұқият қадағалаңыз.
Симптоматикалық артериялық гипотензияны емдеу төсек демалысын және қажет болған жағдайда iv сұйықтығын енгізуден тұрады (тұзды инфузия). Өтпелі артериалды гипотензия Диротон® препаратымен емдеуге қарсы емес, дегенмен уақытша тоқтатылуды немесе дозаны төмендетуді қажет етуі мүмкін.
Диротон® емдеу кардиогенді шок кезінде және жедел миокард инфарктісі кезінде қарсы болады, егер вазодилаторды тағайындау гемодинамиканы едәуір нашарлатса, мысалы, систолалық қан қысымы 100 мм рт.ст.-ден аспаса. Өнер
Жедел миокард инфарктісі бар емделушілерде бүйрек функциясының төмендеуі (плазмадағы креатинин концентрациясы 177 мкмоль / л және / немесе протеинурия 500 мг / 24 сағ.) Диротон® препаратын қолдануға қарсы көрсеткіш болып табылады. Лизиноприлмен емдеу кезінде бүйрек жеткіліксіздігі дамыған жағдайда (қан плазмасындағы креатинин концентрациясы 265 мкмоль / л немесе бастапқы деңгейден екі есе көп) дәрігер емдеуді тоқтату туралы шешім қабылдауы керек.
Бүйрек артерияларының екі жақты стенозы және бір бүйректің бүйрек артерияларының стенозы, сондай-ақ гипонатриемия және / немесе брокк немесе қан айналымы жеткіліксіздігінің төмендеуі кезінде Диротон® препаратын қабылдау нәтижесінде туындаған артериялық гипотензия бүйрек функциясының төмендеуіне, кейіннен қайтымды (есірткі қабылдағаннан кейін) жедел бүйректің дамуына әкелуі мүмкін. жетіспеушілік. Бүйрек функциясы бұзылған, әсіресе диуретиктермен бір мезгілде емделу жағдайында, қандағы мочевина концентрациясының уақытша уақытша жоғарылауы байқалады.Бүйрек функциясының едәуір төмендеуі кезінде (СК 30 мл / мин-ден аз) бүйрек функциясын сақтықпен және бақылау қажет.
ACE тежегіштерімен емделген пациенттерде, оның ішінде Diroton® препаратымен емдеу кез-келген уақытта пайда болуы мүмкін, бет, аяқ-қол, ерін, тіл, ангиоэдема сирек болды. Бұл жағдайда Диротон® препаратымен емдеуді мүмкіндігінше тезірек тоқтатып, науқастың симптомдары толық қалпына келгенше бақылау керек. Тек бет пен еріннің ісінуі болған жағдайда, жағдай көбінесе емделусіз кетеді, алайда антигистаминдерді тағайындауға болады. Ларингиальды ісіну бар ангиоэдема өлімге әкелуі мүмкін. Тілдің, эпиглоттың немесе көмейдің қабықтары жабылған кезде тыныс алу жолдары бөгелуі мүмкін, сондықтан тиісті терапияны дереу жүргізу керек (0,3-0,5 мл эпинефрин (адреналин) ерітіндісі 1: 1000 с / с, GCS қабылдау, антигистаминдер) және / немесе ауа жолдарының бітелуін қамтамасыз ететін шаралар. жолдары. Ангиоэдема тарихы бар, ACE тежегіштерімен бұрын емделмеген жағдайда, оның ACE ингибиторымен емделу кезінде оның даму қаупі жоғарылауы мүмкін.
Анафилактикалық реакция сонымен бірге Диротон® препаратын бір уақытта қабылдайтын жоғары ағынды диализ мембраналарын (AN69®) пайдаланып гемодиализден өткен пациенттерде де байқалды. Мұндай жағдайларда диализ мембранасының немесе басқа антигипертензивті басқа затты қолдануға назар аудару керек.
Артроподтық аллергендерге қарсы десенсибилизацияның кейбір жағдайларында ACE ингибиторларымен емдеу жоғары сезімталдық реакцияларымен қатар жүрді. Егер сіз ACE ингибиторларын қабылдауды уақытша тоқтатсаңыз, бұған жол бермеуге болады.
Кең көлемді хирургиясы бар науқастарда немесе жалпы анестезия кезінде ACE тежегіштері (атап айтқанда, лизиноприл) ангиотензин II түзілуіне кедергі келтіруі мүмкін. Осы әсер ету механизміне байланысты артериялық қысымның төмендеуі б.қ. көбеюімен түзетіледі. Операциядан бұрын (оның ішінде стоматология) анестезиологқа Диротон® препаратын қолдану туралы ескерту қажет.
Егде жастағы емделушілерде препараттың ұсынылған дозаларын қолдану қандағы лизиноприл концентрациясының жоғарылауымен бірге жүруі мүмкін, сондықтан дозаны таңдау ерекше назар аударуды қажет етеді және науқастың бүйрек қызметі мен қан қысымына байланысты жүзеге асырылады. Алайда, егде жастағы және жас емделушілерде Диротон® препаратының антигипертензивті әсері бірдей байқалады.
ACE тежегіштерін қолданған кезде жөтел байқалды (құрғақ, ұзаққа созылады, бұл ACE ингибиторларымен емдеу тоқтатылғаннан кейін жоғалады). Жөтелдің дифференциалды диагнозы кезінде ACE ингибиторларын қолдану салдарынан пайда болатын жөтелді қарастырған жөн.
Кейбір жағдайларда гиперкалиемия байқалды. Гиперкалиемия дамуының қауіп факторларына бүйрек жеткіліксіздігі, қант диабеті, калий препараттары немесе қандағы калийді жоғарылататын дәрілер жатады (мысалы, гепарин), әсіресе бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде.
Препаратпен емделу кезеңінде қан плазмасындағы калий, глюкоза, мочевина және липидті иондарды үнемі бақылау қажет.
Емдеу кезінде алкогольдік ішімдіктерді ішу ұсынылмайды, мысалы алкоголь препараттың гипотензивті әсерін күшейтеді.
Ыстық ауа-райында физикалық жаттығулар жасағанда сақ болу керек (дегидратация және қан қысымының төмендеуі салдарынан қан қысымының шамадан тыс төмендеуі).
Агранулоцитоздың ықтимал қаупін жоққа шығаруға болмайтындықтан, қан көрінісін мерзімді бақылау қажет.
Егер орталық жүйке жүйесінен жағымсыз реакциялар туындаса, көлік құралын басқаруға немесе қауіп-қатердің жоғарылауына байланысты жұмыстарды орындау ұсынылмайды.
Симптомдары: қан қысымының төмендеуі, ауыздың құрғауы, ұйқышылдық, зәр шығару, іш қату, мазасыздық, ашуланшақтық.
Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қабылдау, науқасқа аяқтарын көлденең күйде беру, дәріні толықтыру (плазмамен алмастыратын ерітінділерді енгізу), симптоматикалық терапия, жүрек-тамыр және тыныс алу жүйелерінің, бактерия, мочевина, креатинин және қан сарысуындағы электролиттердің жұмысын бақылау. сондай-ақ диурез. Лизиноприлді гемодиализ арқылы организмнен шығаруға болады.
Калий сақтайтын диуретиктермен (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калий препараттарымен, құрамында калий бар тұз алмастырғыштарымен бір мезгілде қолданғанда гиперкалиемия даму қаупі жоғарылайды, әсіресе бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде. Сондықтан бірлескен тағайындау қан сарысуындағы калий мен бүйрек қызметін үнемі қадағалап отыратын жеке дәрігердің шешімі негізінде мүмкін болады.
Бета-блокаторлармен, баяу кальций арналары блокаторларымен, диуретиктермен және басқа да гипертониялық дәрілермен бір мезгілде қолданғанда препараттың гипотензивті әсерінің жоғарылауы байқалады.
ACE тежегіштері мен алтын препараттарын (натрий ауротиомалаты) ивті бір мезгілде қолданғанда бет терісінің қызуы, жүрек айнуы, құсу және артериялық гипотензия сияқты белгілер кешені сипатталды.
Вазодилаторлармен, барбитураттармен, фенотиазиндермен, трициклді антидепрессанттармен, этанолмен бір мезгілде қолданғанда препараттың гипотензивті әсері күшейеді.
NSAID препараттарымен (соның ішінде COX-2 селективті ингибиторлары), эстрогендермен, сондай-ақ адренергиялық агонистермен бір мезгілде қолданғанда лизиноприлдің гипертензияға қарсы әсері төмендейді.
Литий препараттарымен бір мезгілде қолданғанда организмнен литийдің жойылуы баяулайды (литийдің кардиотоксикалық және нейротоксикалық әсерінің жоғарылауы).
Антацидтермен және колестираминмен бір мезгілде қолданғанда ас қорыту жолындағы сіңіру азаяды.
Препарат салицилаттардың нейротоксикалық белсенділігін арттырады, гипогликемиялық препараттардың ауызша қабылдауға әсерін әлсіретеді, норепинефрин, эпинефрин және подаграға қарсы препараттар, жүрек гликозидтерінің әсерін (жанама әсерлерін қоса), перифериялық бұлшықет босаңсытқыштарының әсерін күшейтеді және хинидиннің шығарылуын азайтады.
Ауызша контрацептивтердің әсерін азайтады.
Метилдопаны бір мезгілде қабылдаған кезде гемолиз даму қаупі артады.
Препарат рецепт бойынша.
В тізімі. Препарат 15 ° С-тан 30 ° C-қа дейінгі температурада балалардың қолы жетпейтін жерде сақталуы керек. Жарамдылық мерзімі - 3 жыл
Лисиноприл мен Диротон, айырмашылығы неде?
Лизиноприл - натриуретикалық (натрий иондарының ағзадан бүйрекпен шығарылуы), кардиопротекторлық (жүрек бұлшықетін қорғау) және гипотензивті (қан қысымын төмендететін) әсер беретін дәрі.
Диротон - бұл перифериялық (дистанционды) тамырландыратын (қан тамырлары қабырғаларының тегіс бұлшықеттерін босаңсыту) және адам ағзасына гипотензивті әсер ететін дәрілік зат.
- Лизиноприл - бұл препараттың белсенді ингредиенті - лизиноприл дигидраты. Сонымен қатар, композицияға шығарудың оңтайлы формасын беруге қажетті заттар кіреді. Препаратты ресейлік фармакологиялық компаниялар шығарады.
- Диротон - бұл препараттың белсенді ингредиенті - лизиноприл. Сондай-ақ, оңтайлы фармакологиялық форманы беру үшін құрамға қосымша заттар қосылады. Препаратты фармацевтикалық корпорациясы Гидеон Рихтер өндіреді (Венгрия).
Әсер ету механизмі
Лизиноприл - бұл препараттың белсенді заты, альдостеронның босатылу процесін (су мен ион балансына жауап беретін бүйрек үсті гормоны, сондай-ақ перифериялық тамырлардың тарылуы), адам ағзасындағы суды ұстап тұратын натрий иондарының мөлшерін азайтады, нәтижесінде бактерия мөлшері артады ( айналымдағы сұйықтықтың көлемі), бұл жүрекке жүктемені едәуір арттырады. Сондай-ақ, лизиноприл қан тамырларының қабырғаларының тегіс бұлшықеттерін босаңсытады, бұл қан қысымын төмендетеді.
Диротон - өйткені бұл препаратта белсенді белсенді ингредиент лизиноприл болып табылады, оның әсер ету механизмі жоғарыда аталған препаратқа ұқсас.
- Артериялық гипертензия (қан қысымының тұрақты жоғарылауымен сипатталатын ауру),
- Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі
- Кешенді терапияның бір бөлігі ретінде жедел миокард инфарктісін емдеуде
- Нефропатия (диабетке байланысты бүйректің зақымдалуы).
- Көрсеткіштер жоғарыда аталған препаратқа ұқсас.
Қарсы көрсеткіштер
- Препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық,
- Лактозаға төзбеушілік.
- Препараттың компоненттеріне жеке төзбеушілік,
- Жүктілік және лактация
- Квинкке ісінуге тұқым қуалайтын бейімділік (жоғарғы тыныс жолдарының ісінуімен сипатталатын жедел аллергиялық реакция),
- Жасы (18 жасқа дейінгі балаларға тағайындалмайды).
Жанама әсерлері
- Аллергиялық реакциялар (қызару, бөртпе және терідегі қышу),
- Диспепсиялық симптомдар (жүрек айну, құсу, диарея немесе іш қату, түзу және кебулер, іштің ауыруы),
- Бас ауруы, бас айналу,
- Миокард инфарктісінің дамуы (жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілерде дозадан асып кетсе),
- Ұйқылық, шаршау,
- Снерумның артындағы ауырсыну
- Тыныс алудың қысқаруы
- Құрғақ жөтел
- Тахикардия (жүрек соғу жиілігінің жоғарылауы) немесе брадикардия (жүрек соғу жиілігінің төмендеуі),
- Тәбет жоғалту
- Терлеудің жоғарылауы
- Шаштың түсуі
- Эректильді дисфункция (жыныстық қалаулар),
- Бұлшықет ауруы
- Фотофобия.
- Жанама әсерлер жоғарыда аталған препаратқа ұқсас.
Шығарылым формалары мен бағасы
- 5 мг таблетка, 30 дана - «89 р-ден»,
- 10 мг таблетка, 30 дана, - «115 р-дан»,
- 10 мг таблетка, 60 дана - «197 р-ден»,
- Таблеткалар 20 мг, 30 дана, - «181 п-дан».
- 2,5 мг таблетка, 28 дана, - «105 р-дан»,
- 5 мг таблетка, 28 дана - «217 р-ден»,
- 5 мг таблетка, 56 дана - «370 р-дан»,
- 10 мг таблетка, 28 дана - «309 р-дан»,
- 10 мг таблетка, 56 дана, - «516 р-дан»,
- 20 мг таблетка, 28 дана - «139 р-дан»,
- Таблеткалар 20 мг, 56 дана, - «769 п-дан».
Диротон немесе Лисиноприл - қайсысы жақсы?
Антигипертензивті препараттың қайсысы жақсы екенін анықтау үшін олардың айырмашылықтарын түсіну қажет, өйткені бұл препараттар бірдей белсенді затқа ие, сәйкесінше көрсеткіштері мен жанама әсерлері бірдей.
Көптеген адамдар бұл препараттарды ұқсас деп санайды (әртүрлі белсенді заттары бар дәрілер, бірақ бірдей белгілері бар), оларды генериктер (бірдей белсенді зат, әртүрлі сауда атаулары) деп атау дұрыс болар еді.
Жалпы алғанда, дәрі-дәрмектердің айырмашылығы қарсы көрсеткіштерде. Лизиноприлді лактозаға төзбеушілігі бар адамдарға тағайындауға болмайды. Өз кезегінде Диротонға мұрагерлік бейімділігі бар адамдарға Квинкке ісінуге тыйым салынады.
Лисиноприлді ресейлік компаниялар шығарады, ал Диротон Венгрияда шығарылады, сондықтан оның бағасы әлдеқайда жоғары. Бірақ бұл тиімділікке әсер етпейді.
Лисиноприл немесе Диротон - қайсысы жақсы? Пікірлер
Осы дәрі-дәрмектер туралы пікірлерге сүйене отырып, сіз қандай дәрі-дәрмектің қайсысы жақсырақ болатынын көре аласыз.
- Төмен баға
- Емдік әсердің жылдамдығы.
- Лактозаға төзбеушілік бар адамдарға жарамайды.
- Қарсы көрсеткіштер аз
- Жоғары тиімділік.
Монтерапия кезіндегі емдік лицензияның және жалпы лизиноприлдің тиімділігі және артериялық гипертензиясы бар емделушілерде гидрохлоротиазид
А.А.Абдуллаев, З.Ж.Шахбиева, У. А. Исламова, Р.М.Гафурова
Дағыстан мемлекеттік медициналық академиясы, Махачкала, Ресей
Қысқаша мазмұны
Мақсаты: 1-2 дәрежелі артериялық гипертензиясы бар пациенттерде монотерапия түрінде және гидрохлоротиазидпен үйлестірілген лизиноприл (Ирумед (Белупо) және Диротон (Гидеон Рихтер)) лицензиялық және генерикалық ACE тежегіштерімен емдеудің тиімділігі, қауіпсіздігі және фармако-экономикалық негіздемесін салыстыру.
Материалдар мен әдістер: АГ 1-2 ас қасықтан тұратын 50 пациент рандомизацияланған ашық бірізді перспективті зерттеуге енгізілді. (22 ер және 28 әйел) 35-75 жас, гипертонияның орташа ұзақтығы 7,1 ± 3,3 жыл. Зерттеуден алты науқас бас тартты: 2 Ирумедпен емделу фонында және 4 Диротонмен емдеу фонында. Қан қысымының күнделікті мониторингі (BPM) SL90207 және 90202 құралдарының көмегімен (SpaceLabsMedical, АҚШ) жүргізілді.
Нәтижелер: Иремедпен емдеу қан қысымының едәуір төмендеуіне әкелді (-27,8 ± 8,6 / -15,1 ± 6,9 мм RT).Арт.) Диротонмен салыстырғанда (-21,1 ± 6,9 / -9,0 ± 5,9 мм рт.ст.), бҚорытынды: АГ 1-2 ауырлықтағы науқастарда Ирумедпен емдеу ең жақсы антигипертензиялық әсерімен сипатталады және Диротон терапиясынан гөрі фармакоэкономикалық тұрғыдан негізделген.
Түйінді сөздер: артериялық гипертензия, лизиноприл, Ирумед, Диротон.
Мақсаты: Артериялық гипертензиясы (АГ) бар науқастарда монотерапия және гидрохлоротиазидпен біріктірілген емдеу лицензиясының және лизиноприлдің генерик ингибиторы (Ирумед, Белупо және Диротон, Гедеон Рихтер) тиімділігі мен төзімділігін салыстыру.
Материалдар мен әдістер: рандомизацияланған ашық перспективалық зерттеуге орташа ұзақтығы 7,1 ± 3,3 жыл болатын 50 АҚ (35-75 жас аралығындағы ер адамдар мен 28 әйел) енгізілді. 6 науқас сабақтан қалды (Ирумед -2 және Диротон - 4). Қан қысымын (BP) SL 90207 және 90202 (SpaceLabs Medical, АҚШ) құрылғыларымен 24 сағат бойы бақылап отырды.
Нәтижелер: Диротонға (-21,1 ± 6.9 / -9.0 ± 5.9 мм рт.ст.) қарағанда едәуір төмендеген клиникалық BP (-27.8 ± 8.6 / -15.1 ± 6.9 мм рт.ст.) ), бҚорытынды: Ирумедті емдеу 1-2 дәрежелі артериялық гипертензиясы бар пациенттерде Диротон терапиясына қарағанда тиімділігі мен шығыны аз сипатталды.
Түйінді сөздер: артериялық гипертензия, лизиноприл, Ирумед, Диротон
Авторлар туралы мәліметтер
Абдуллаев Алигаджи Абдуллаевич - м.ғ.д. ғылымдар, жетекші. Амбулаториялық терапия, кардиология және жалпы дәрігерлік практика кафедрасы
GOU VPO Дағыстан мемлекеттік медициналық академиясы
Шахбиева Зарема Юсуповна - сол кафедраның аспиранты
Исламова Уммет Абдулхакимовна - з.ғ.к. бал ғылымдар, сол кафедраның ассистенті. 367030, РД, Махачкала, И.Шамили даңғылы, 41, пәтер 94.
Гафурова Разият Магомедтагировна - з.ғ.к. бал ғылымдар, сол кафедраның ассистенті. 367010, РД, Махачкала, ул. Менделеев, д.12.
Кіріспе
Қазіргі уақытта артериялық гипертензиясы бар науқастарды емдеу өзекті мәселе болып табылады, өйткені оның жүрек-қан тамырлары (SS) өлім-жітіміне қосқан үлесі 40% жетеді, ал тиімді және қауіпсіз терапия жүректің ишемиялық ауруы дамуының өзгеретін қауіп факторларына жатады ( IHD) және басқа да SS аурулары. Көптеген зерттеулердің нәтижелері монотерапияның гипертониямен ауыратын 2, 3 пациенттерінің аз бөлігінде (шамамен 30%) тиімді екенін дәлелдеді. Екі препаратты қолдану қан қысымының мақсатты деңгейіне жетуі мүмкін (Патенттік қорғау мерзімі аяқталғаннан кейін кез-келген фармацевтикалық компания дәрі-дәрмекті шығарып сата алады. Нәтижесінде бірнеше өндірушілердің бірдей дәрі-дәрмегін дәріханаларда сатуға болады, және бұл препараттар тиімділігі мен қауіпсіздігінде айтарлықтай ерекшеленуі мүмкін. Үлкен рандомизацияланған бақыланатын клиникалық зерттеулерде дәлелденген препараттың қасиеттері бастапқы дәрі-дәрмектерге және лицензия бойынша өндірілген дәрілерге жатады. Жалпы дәрілер клиникалық зерттеулерде салыстырмалы тиімділігін түпнұсқалармен тікелей салыстыру арқылы дәлелдеуі керек. Бұл жағдайда жалпы дәрінің тиімділігі мен тиімділігі болады деп айтуға болады. Бұл түпнұсқа сияқты қауіпсіз, және сіз оған дәрі-дәрмектің алынған мәліметтерін таратуға болады. Өкінішке орай, жалпы дәрілік заттардың аз ғана бөлігінде ұқсас зерттеулер жүргізілді.
Соңғы жылдары фармакотерапияның экономикалық жағына үлкен қызығушылық пайда болды. Бұған медициналық мекемелердің шектеулі қаржыландыруы және көп жағдайда пациенттің материалдық ресурстары әсер етеді. Бұл мәселені қазіргі жағдайда шешу үшін белгілі бір дәрінің клиникалық тиімділігі мен қауіпсіздігін ғана емес, сонымен бірге оның пациентке және денсаулық сақтауға тигізетін экономикалық әсерін де ескеру қажет. Кез-келген аурудың рационалды фармакотерапиясы 7, 8 фармакоэкономикасына негізделуі керек.
Зерттеу мақсаты - 1-2 дәрежелі артериялық гипертензиясы бар пациенттерде монотерапия түрінде және гидрохлоротиазидпен үйлесімді лизиноприл (Ирумед (Белупо) және Диротон (Гидеон Рихтер)) лизиноприлді (генерацияланған лизиноприл) ACE тежегіштерімен емдеудің тиімділігі, қауіпсіздігі және фармакоэкономикалық негіздемесін салыстыру.
Материалдар мен әдістер: зерттеуге 1-2 ауырлықтағы гипертензиясы бар 50 пациент кірді, олардың ішінде 6 пациент байқау кезеңінде шығарылды: 2 Иромедпен емделу кезінде және 4 Диротонмен емдеу кезінде. Барлығы 44 науқас зерттеуді аяқтады. Бастапқыда топтарда жас, жыныс және басқа сипаттамаларда айырмашылықтар болған жоқ (1-кесте).Зерттеуге жаңа диагнозы бар гипертензиясы бар немесе соңғы бір айда гипертониялық препараттарды тұрақты қабылдамаған 18-75 жас аралығындағы пациенттер кірді. Қосылу кезінде клиникалық (класс) орташа систолалық қан қысымы 158,5 ± 7,5 мм рт.ст. құрады. Арт., Диастолалық қысым (DBP) C 97,5 ± 5,0 мм рт.ст. Өнер., Жүрек соғу жиілігі 74,7 ± 8,8 соққы / мин. Жою критерийлері: гипертензияның қайталама формалары, жедел цереброваскулярлық апат, соңғы 6 айда жедел миокард инфарктісі, II-III стенокардия, жүрек жеткіліксіздігі, жүрек аритмиясы, бауыр және бүйрек қызметі.
Кесте 1. Топтардың алғашқы клиникалық-демографиялық және зертханалық сипаттамалары
Көрсеткіш | Иірілген, n = 23 | Диротон, n = 21 |
Жасы, жылдар (M ± sd) | 52,8±9,9 | 52,3±7,8 |
Ерлер / әйелдер,% | 43,5/56,5 | 42,9/57,1 |
BMI, кг / м2 (M ± сд) | 27,2±2,6 | 27,4±2,2 |
Алдыңғы гипертониялық терапия,% | 65,2 | 66,7 |
ХЕЛ., Мм RT. Өнер (M ± sd) | 158,4±7,4/98,2±4,4 | 158,6±7,7/96,9±5,7 |
Жүрек соғу жиілігі, соғу / мин (M ± sd) | 73,5±7,9 | 76,0±9,7 |
Гипертонияның ұзақтығы, жылдар (M ± sd) | 7,3±3,3 | 7,0±3,5 |
Артериялық гипертензия деңгейі 1/2,% | 30,4/69,6 | 33,3/66,7 |
Креатинин, мкмоль / л (M ± сд) | 96,1±11,3 | 95,8±14,5 |
Глюкоза, ммоль / л (M ± сд) | 5,8±0,8 | 5,6±0,9 |
AST, дана / л | 17,3±3,7 | 17,0±6,7 |
ALT, бірлік / л | 16,0±3,2 | 16,4±5,9 |
Калий, ммоль / л (M ± сд) | 4,5±0,5 | 4,5±0,3 |
Натрий, ммоль / л (M ± сд) | 143,1±3,1 | 142,1±2,8 |
Барлық осы көрсеткіштер бойынша топтар бір-бірінен ерекшеленбеді. |
Оқу дизайны: зерттеу GCP ережелеріне (жақсы клиникалық практика) және 2000 жылғы Хельсинки декларациясына сәйкес рандомизацияланған, ашық, перспективалы болды. Бақылаудың ұзақтығы 24–25 апта болды. Зерттеуге енгізілмес бұрын барлық пациенттерде толық медициналық тарих жиналды, физикалық тексеру жүргізілді, қан қысымын Коротков әдісі бойынша өлшеді, содан кейін қосу критерийлеріне сәйкес келген және алып тастау критерийлері жоқ пациенттер кездейсоқ түрде 2 тең топқа тағайындалды, олардың біріншісі Ирамедпен, екіншісі Диротонмен емделді. тәулігіне 10 мг дозада. 2 аптадан кейін, қан қысымының мақсатты деңгейіне қол жеткізілмеген кезде (клиникалық қан қысымы 10-15 минуттық тынығудан кейін отыру жағдайында қолмен сфигмоманометр көмегімен 3 өлшеу орташа мәні ретінде анықталды, сонымен қатар препарат қабылдау күніне 1 минут қалғанда тұрды.Гипертензивті терапияның тиімділігі критерийі үшін AD қан жасушалары үшін олар DBP жасушаларының бастапқы деңгейден 10% немесе 10 мм рт.ст. және ГАРДЕН жасушалары 15 мм Hg төмендеді. Бағдарламалық қамтамасыздандыру Статиса 6.0 (Statsof) t, АҚШ) параметрлік және параметрлік емес анализ мүмкіндіктерін қарастырады. Айырмашылықтар p-де маңызды деп саналдыНәтижелер және талқылау
Зерттелген екі дәрі де антигипертензиялық әсерге ие болды, науқастарды аралас терапияға ауыстыру арқылы күшейтілді. Қан қысымын төмендету кл. Сәлем, және Смадтың айтуы бойынша. Лизиноприлді Ирумед тобында күніне 10 мг дозада қабылдағаннан кейін 2 аптадан кейін қан қысымы 158,4 ± 7,4 / 98,2 ± 4,4 мм рт.ст. дейін төмендеді. Өнер 146,1 ± 9,1 / 93,1 ± 6,1 мм рт.ст. дейін. Өнер (б.)2-кесте. Қан қысымының динамикасы. Ирумед пен Диротонмен емдеу кезінде.
Көрсеткіш | Ирмед | Диротон | R Ирмед-Диротон |
1-2 барыңыз | -12,3±6,0/-5,1±1,3 | -7,1±3,6/-4,5±1,9 | =0,03/0,02. Екі препаратпен де монотерапия түрінде және гидрохлоротиазидпен емдеу жүрек соғу жылдамдығына, электролит метаболизміне әсер етпеді және жақсы төзімділікпен сипатталды. Ирамедпен емдеудің фармакоэкономикалық артықшылығы дәлелденді, өйткені оны қолдану шығыны Диротонмен салыстырғанда 3 есе аз болды. ӘДЕБИЕТ Кейбір жағдайларда аналогтарды тағайындау қажет болуы мүмкінАуыстыратын дәріні тағайындау науқастың осы препаратқа төзбеушілік белгілері болған жағдайда қажет. Егер қабылдау кезінде асқынулар болса, сіз оны қолдануды шұғыл тоқтатып, кейінгі емдеудің тактикасын жасау үшін дәрігеріңізбен кеңесуіңіз керек.
Науқаста белгіленген дәрі-дәрмекті сатып алуға қаржылық мүмкіндігі болмаса, препаратты алмастырудың бірқатар әлеуметтік-экономикалық факторлары бар. Аналогтары қандай?Қазіргі заманғы фармацевтикалық нарық осы гипертензияға қарсы дәрі-дәрмектің көптеген түрлерін ұсына алады, бұл дәрі-дәрмекке лайықты балама бола алады. Лизиноприлмен бірдей фармакологиялық санатқа жататын дәрі-дәрмектерден аналогты таңдауға болады. Бірақ бұл опция ангиотензин түрлендіретін фермент ингибиторлары тобының барлық өкілдерінің бірдей жанама әсері болатындығына байланысты пациентте дәрі-дәрмектен туындаған жөтелдің дамуына байланысты емдеуді тоқтатқан жағдайда жарамайды. Басқа топтардан қаражат тағайындалған жағдайда, олардың терапевтік әсерді қолданудың әртүрлі нүктелері бар екенін ескеру керек, сондықтан гипотензияның ауырлығы айтарлықтай өзгеруі мүмкін. Диротон немесе Лисиноприл: қайсысы жақсыСалыстырылған дәрілердің тиімділігін теңестіруге болады, өйткені олар бірдей белсенді химиялық қосылысқа - лизиноприл дигидратына негізделген. Айырмашылықтар тек дәрілерді әртүрлі елдердің фармацевтикалық компаниялары шығаратындығында. Diroton Германияда шығарылған және қосымша компоненттердің жақсы құрамына ие. Сондықтан ол дәрі-дәрмектің қымбаттығына қарамастан, өзін жүрек аурулары арасында жақсы көрсетті. Лисиноприлдің бағасы төмен, сонымен бірге қысымды едәуір төмендетеді, алайда бұл көбінесе асқынулар мен жанама әсерлердің дамуына әкеледі. Периндоприл немесе Лисиноприл: нені таңдау керекПериндоприл, Лисиноприл сияқты, ангиотензин түрлендіретін фермент антагонистерінің фармакологиялық тобына жатады. Сондықтан, бұл сонымен қатар тамырлы төсектің тонусына әсер етеді және жалпы перифериялық қарсылықты төмендетеді.Периндоприл өте әлсіз гипотензивті әсерге ие, сондықтан оны дағдарыстарды тоқтату үшін қолдануға болмайды, бірақ ұзақ мерзімді жүйелі емдеуді қажет ететін созылмалы жүрек-тамыр патологиялары кезінде жақсы көмектеседі. Периндоприлді ерекше сақтықпен тағайындау керек, өйткені бұл препараттың артық мөлшерін тағайындаған кезде синкоптың ауыр гипертензиясы пайда болуы мүмкін. Лосартанды алмастырыңызЛосартан - пациент ангиотензин түрлендіретін фермент ингибиторларын қабылдауға жауап ретінде жөтел болған жағдайда тамаша балама. Бұл лосартандық калийдің белсенді зат ангиотензин-2 рецепторларының блокаторлар тобына жататындығына байланысты және оның өкілдері құрғақ жөтел сияқты асқынудың дамуымен сипатталмайды. Екі дәрі де жоғары қан қысымымен жақсы күреседі және ұзақ мерзімді жүйелі қолдануға жарамды. Емдеу режимі бірқалыпты өзгеруі үшін қандай аналогтарды таңдау керек деген мәселені шешу үшін білікті дәрігерден кеңес алу керек. Эналаприл - жақсы аналогАтауынан көрініп тұрғандай, эналаприл сол фармакологиялық топқа жатады. Дәл осы факт, осы агенттерді өзара ауыстыруға болатын клиникалық жағдайлардың шеңберін шектейді. Бұл пациенттің Эналаприлді қабылдаған кезде бірдей жағымсыз реакциялар мен асқынуларға тап болуы ықтималдығына байланысты. Бұл құбылыс белсенді заттардың молекулаларының салыстырмалы ұқсастығымен түсіндіріледі. Асқазан-ішек жолдарының веноздық эпителийімен сіңірілгеннен кейін эналаприл дереу мақсатты жасушаларға жетпейді, бірақ алдымен бауырда өзінің биологиялық белсенді түріне айналады. Лисиноприл, керісінше, адам ағзасына қажетті жасушалық және молекулалық субстраттармен әрекеттесуге дайын. Сондықтан бауыр паренхимасына функционалды жүктемені азайту керек пациенттерде бұл дәрі қолайлы. Лозанна немесе Лисиноприл: қайсысы жақсыЛозан - бұл бірден екі белсенді ингредиенттен тұратын біріктірілген дәрі, және олардың екеуі де науқастың денесінде гипертониялық әсердің дамуына ықпал ететінін атап өткен жөн. Лозанна құрамында калий лосартаны (перифериялық тамырлы ангиотензин рецепторларының блокаторы) және гипохлоротиазид (айналымдағы қан көлемін азайту арқылы қан қысымын төмендетуге көмектесетін жұмсақ диуретик) бар. Бұл комбинация керемет гипертензияға қарсы әсер береді. Науқаста антигипертензивті және диуретикалық дәрі-дәрмектерді бір мезгілде қабылдауға арналған көрсеткіштер болған кезде Лозанна өте жақсы алмастырғыш бола алады. Бұл науқастың өмірін едәуір жеңілдетеді, өйткені бірнеше таблетканың орнына тек біреуін ішуге болады. Лориста немесе Лисиноприл: нені таңдау керекЛориста және Лисиноприл - бұл әртүрлі топтарға жататын және биохимиялық әсерлерді қолданудың әртүрлі нүктелері бар дәрілер. Бірақ дәрігерлердің көпшілігі бірдей тиімділікке ие және бір-бірін алмастыра алады деген пікірде. Бұл дәрі-дәрмектердің ұқсастығы, бұл екі зат гипертониямен тамырлы тонусының төмендеуіне және жалпы перифериялық төзімділіктің төмендеуіне байланысты. Дәрі-дәрмектердің қай тобы тиімдірек екендігі туралы медициналық ортада пікірталастар әлі де жалғасуда, бірақ әзірге бұл мәселе бойынша консенсус жоқ. Сондықтан, қазір гипертензияға қарсы препаратты таңдағанда, олар негізінен ағзаның жеке сезімталдығына назар аударады. Престариум аналогы ретінде: оны ауыстыру керек пе?Престариумның белсенді ингредиенті - Периндоприл - Лисиноприлге ұқсас химиялық құрылымы бар зат. Сондықтан бұл препараттардың арасындағы айырмашылықтар аз.Егер Лизиноприлді қабылдауға байланысты науқаста асқынулар болса, онда Престариумға өту ұсынылмайды, өйткені пациенттерде ангиотензин түрлендіретін фермент антагонистерінің барлық дәрілеріне жеке төзбеушілік бар. Нені таңдау керек: Каптоприл немесе ЛисиноприлКаптоприл толыққанды алмастырғыш бола алмайды, өйткені бұл дәрі-дәрмектердің әсері бірдей фармакологиялық топқа жататынына қарамастан айтарлықтай өзгереді. Каптоприл тұрақты түрде мас емес, бірақ гипертонияның жедел шабуылын тез арада тоқтату қажет болған жағдайда ғана қабылданады. Бұл қалыпты қысымды тұрақты ұстап тұру үшін жарамсыз. Амлодипин немесе лизиноприл: жақсырақАмлодипин сонымен қатар шеткергі тамырлардың бұлшықет қабырғаларын босаңсытуға көмектеседі. Бірақ ол өзінің емдік әсерін кальций арналарын іріктеп оқшаулауға байланысты жүзеге асырады. Амлодипин жөтелмен ауыратын науқастарға ACE ингибиторын қабылдау кезінде дами алады. Фосиноприл немесе Лисиноприл: дұрыс препаратты қалай таңдау керек:Салыстырылған екі дәрілік зат - ұзақ әсер ететін ACE тежегіштері, сондықтан Фосиноприлді де, Лисиноприлді де күніне бір рет қабылдауға болады. Басқа жағынан, бұл планшеттер де бірдей. Қалай болғанда да, препаратты таңдау туралы түпкілікті шешімді білікті кардиолог қабылдауы керек, оны өз бетінше жасау мүмкін емес. Қайсысы жақсы - Лисиноприл немесе Диротон?Лисиноприл мен Диротонның көптеген ұқсастықтары бар. Олар бірдей түрде шығарылады - 5 мг, 10 мг және 20 мг таблеткалар, сонымен қатар тамақ қабылдауына қарамастан күніне бір рет қабылданады. Бірақ тек Диротонды екі есе көп тұтыну керек - күніне 10 мг, ал Лисиноприл - 5 мг. Екі жағдайда да толық нәтиже екінші немесе төртінші аптада қол жеткізіледі. Негізгі айырмашылықтар қарсы көрсеткіштер болып табылады, өйткені Диротонды тұқым қуалайтын Квинкке ісінуі бар емделушілер қабылдауға тыйым салынады, ал Лисиноприл лактоза жетіспеушілігі бар, лактоза жетіспеушілігі бар, сондай-ақ глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілерге жарамайды. Қалған қарсы көрсетілімдер бірдей:
Қайсысы жақсы - Диротон немесе Эналаприл?Эналаприлдегі белсенді зат - эналаприл - бұл препараттардың негізгі айырмашылығы. Сонымен қатар, препарат аз әсер етеді, Диротоннан айырмашылығы, ол тек екі ауруға қолданылады:
Бүйрек функциясы бұзылған жағдайда, бүйрек трансплантациясынан және бастапқы гиперальдостеронизмнен кейін қолдануға тыйым салынады. Қалған қарсы көрсеткіштер Диротонға ұқсас. Қайсысы жақсы - Лозап немесе Диротон?Диротон мен Лозап белсенді заттарда да ерекшеленеді, өйткені екінші жағдайда бұл - Лозартан. Осыған байланысты препарат сонымен қатар барлық жүрек ауруларын емдеу үшін қолданылады, тек артериялық гипертензиямен және жүрек жеткіліксіздігімен. Бұл жағдайда қарсы көрсеткіштер бірдей. Сондықтан Диротонды лозапаппен емделуші лизиноприлге сезімтал болған жағдайда ғана алмастырады. Қорытындылай келе, әр дәрінің өзіндік артықшылығы бар деп айта аламыз. Диротонның аналогтары қарсы көрсетілімдермен немесе белсенді затпен ерекшеленеді, бұл көбінесе дәрі таңдаудың шешуші факторына айналады. ЛисиноприлБелсенді зат - лизиноприл дигидраты. Планшет түрінде қол жетімді. Гипотензивті, кардиопротекторлық және вазодилатациялық әсерге ие. Дәрі миокард гипертрофиясының алдын алады. Антигипертензивті әсер қабылдаудан 60 минут өткен соң байқалады, содан кейін 6 сағаттан асады. Тұрақты гипотензивті әсер тұрақты қолданудан кейін 2 аптадан кейін пайда болады. Азық-түлікті қабылдау заттың сіңуіне әсер етпейді. Ақуыздармен байланыс төмен. Ол бүйректермен өзгеріссіз шығарылады. Жартылай ыдырау 12 сағат. Қолдану көрсеткіштері:
Абсолютті қарсы көрсеткіш - бұл құрамды құрайтын заттарға жоғары сезімталдық. Сондай-ақ:
Таңертең тамақ ішуге қарамастан, 1 таблеткадан алыңыз. Шамамен бір мезгілде көп су ішу керек. Белсенді зат - лизиноприл дигидраты. Планшет түрінде қол жетімді. Гипотензивті және вазодилатациялық әсері бар. Максималды әсер 6 сағаттан кейін байқалады. Әрі қарай, ол сақталады, бірақ мөлшеріне байланысты өзгеруі мүмкін. Ас қорыту жолдарынан сіңген кезде зат белоктарға байланбайды. Тамақ қабылдауына қарамастан 25-30% биожетімділігі. Жою кезеңі 12 сағатты құрайды. Ол бүйректермен өзгеріссіз шығарылады. Препаратты қабылдауды кенеттен тоқтатқан кезде оны шығару синдромы болмайды.
Салыстырмалы қарсы көрсетілімдер:
Тамаққа қарамастан, күніне 1 таблеткадан қабылдау керек. Шамамен бір уақытта. Ұқсастықтар мен айырмашылықтарЕрекше препарат және дозалау емдеуші дәрігер тағайындағаннауқастың ауруы мен жағдайына байланысты. Екі дәрі де гипертензияны емдеуде тиімді, бірақ оларды бірлесіп қолдануға қатаң тыйым салынады. Қандағы белсенді зат концентрациясының жоғарылауы артық дозалануға және жанама әсерлердің пайда болуына әкелуі мүмкін. Екі дәрі де бірдей фармакологиялық топқа жатады, бірдей белсенді затқа, сондай-ақ әсер ету механизміне ие. Таблеткалар ішек жабындысыз қол жетімді болғанына қарамастан, оларды тамақ ішуге қарамастан қабылдауға болады. Екі дәрі де бір уақытта ішілуі керек. Күніне бір рет. Екі дәрі де тек таблетка түрінде дайындалады. Басқа дәрілік формаларда жоқ. Препараттардың емдік әсерінің ұзақтығы бірдей және 2-4 аптадан кейін тұрақты гипотензивті әсер байқалады. Ешқандай препаратты балалар, жүкті және бала емізетін әйелдер қабылдауға болмайды. Бұл ауыр жанама әсерлерге әкелуі мүмкін. Екі заттың бірдей мөлшерде болуына қарамастан, олардың мөлшері әр түрлі. Диротонды күніне 10 мг қабылдау керек, ал Лисиноприлді дозада екі есе аз қабылдауға болады. Егер дұрыс қолданылмаса, екі дәрі-дәрмектің де әдеттегі айналуы басталып, Квинкенің ісінуімен немесе анафилактикалық шокпен аяқталатын көптеген жанама әсерлері бар. Айырмашылық - бұл баға. Лизиноприлді осы жерден сатып алуға болады 100 рубль. Диротонның бағасы 2-3 есе жоғары. 2010 жылы эксперимент жүргізу кезінде Диротонмен салыстырғанда Лисиноприлдің қан қысымын төмендетуде әлдеқайда тиімді екендігі анықталды. Тәжірибеге гипертониямен ауыратын 50 адам қатысты. Алғашқы дәрі қабылдаған кезде қан қысымы қалыпқа келді науқастардың 82% -ында. Диротонды қабылдаған кезде - 52%. Кардиологтар пациенттерге екі дәрі де жақсы төзімді екенін айтады. Жанама әсерлер сирек кездеседі. Осылайша, зерттеулердің нәтижелері бойынша Лисиноприлдің тиімдірек дәрілік зат ретінде танылғанына қарамастан, дәрігер емдеуді тағайындауы керек. Артериалды гипертензияны емдеу маманның бақылауынсыз жүргізілуі мүмкін емес. Антигипертензивті препараттарды қабылдау көптеген жанама әсерлерге әкелуі мүмкін. Маман препаратты әр науқас үшін жасына, ауруына және денесінің ерекшеліктеріне қарай жеке таңдайды. |