Инсулиннің аналогтары: сіздің препаратыңыздың орнына

Инсулин аналогтары - инсулин молекуласының өзгертілген химиялық құрылымы, инсулин рецепторларымен әрекеттеседі, бірақ олардың әсер ету мерзімі табиғи гормоннан өзгеше.

Ultrashort препараттары - инсулин лиспро («Кішкентай»), инсулин аспарт (НовоРанид) инсулин глулисин («Апидра»). Әрекеттерінде олардың келесі артықшылығы бар: әрекеттің тез басталуы инсулинді тамақтанар алдында бірден қабылдауға мүмкіндік береді. Инъекцияны тамақтан кейін, тамақ мөлшеріне байланысты дозаны таңдай отырып жасауға болады. Ультрасорттық инсулиннің әрекет ету ұзақтығы тамақтанып болғаннан кейін қандағы қант деңгейі көтерілетін уақытқа сәйкес келеді, сондықтан сіз тамақтану кезінде тамақтанудан аулақ бола аласыз.

Лиспро инсулин («Humalog») табиғи инсулин молекуласынан құрылымдық жағынан ерекшеленеді. Адамның табиғи инсулинінде амин қышқылы пролин В-тізбегінің 28-ші орнында, ал лизин 29-шы орында орналасқан. Лизро инсулинінің аналогы құрылымында бұл амин қышқылдары «қайта жасалады», яғни. 28-ші позицияда лизин локализацияланған, 29-ші орында - пролин. Осыдан аналогтың атауы шығады - инсулин lispro. Инсулин молекуласының «қайта құрылуы» оның биологиялық қасиеттерінің өзгеруіне әкелді, оның тері астына енгізілуімен, әрекет етудің басталуы қысқа әсер ететін табиғи инсулинмен салыстырғанда қысқарады. Лизпро инсулиннің гипогликемиялық әсері қабылдаудан 15 минут өткен соң басталады, оның ұзақтығы қысқа әсер ететін инсулинге қарағанда қысқа.

Лисро инсулинін қолдануды бастағаннан бірнеше жыл өткен соң инсулиннің жаңа түпнұсқа аналогы жасалды. В инсулин тізбегінің 28-ші позициясында амин қышқылы пролині теріс зарядталған аспарт аминқышқылымен алмастырылады, ол оның атауына негіз болды - инсулин аспарт («ПовоРапид»). Теріс зарядталған аспартикалық амин қышқылының болуы тұрақты гемзамерлердің пайда болуына жол бермейді және инъекциялық молекулалардың инъекция орнынан мономерлер түрінде тез сіңуіне ықпал етеді.

Инсулин глулизині («Апидра») В-тізбегінің 3-ші және 29-шы позициясында аминқышқылдары қайта орналасуымен сипатталады.

Инсулиннің ультра қысқа әсер ететін препараттары: Новорапид, Гумалог және Апидра, қант диабеті бар пациенттердегі көмірсулар алмасуының күйін сау адамның мінез-құлқына жақындатады, пострандиалды (тамақтан кейін) гипергликемияны айтарлықтай төмендетеді. Әрбір тамақтану алдында дәрі-дәрмектерді енгізу керек.

Ұзақ жұмыс істейтін дәрілер. Инсулин детемирі (Левемир) - бейтарап рН бар орташа әсер ететін инсулиннің еритін аналогы. Детемир - адам инсулинінің ацетилденген туындысы және кеңейтілген биологиялық әсерге ие. Инсулин детемирінің ұзаққа созылатын әсер ету механизмі альбуминмен инсулин гексамерлерінің түзілуімен қамтамасыз етіледі.

Инсулин гларгині («Lantus») - бұл адамның ұзақ әсер ететін инсулинінің еритін аналогы, ол Риулин NPH-ге қарағанда ұзағырақ инсулиннің биосинтетикалық аналогы. Инсулин гларгин молекуласының құрылымы адам инсулинінен ерекшеленеді, A21 позициясында глицин аспарагинмен алмастырылады және В қосымша тізбегінің NH2-терминалында аргининнің екі қосымша қалдықтары орналасады. Инсулин молекуласының құрылымындағы бұл өзгерістер изоэлектрлік нүктені қышқылды рН-мәніне - 5,4-тен (адамның табиғи инсулині) 6,7-ге дейін жылжытады, сондықтан инсулин гларгині pi I бейтараптық мәні бойынша аз ериді және баяу сіңеді, демек ол әрекет етеді.

Ұзақ әрекет ететін есірткі. Оларға қатысты Инсулин дегледж («Treciba® Penfill®») - бұл жаңа, ультра ұзақ әсер ететін инсулин. Тері астына енгізгеннен кейін дегледж біртіндеп қанға сіңіп, 42 сағаттан астам уақытқа созылатын біркелкі, тұрақты қантты төмендететін әсер беретін еритін мультиэксамерлердің қоймасын құрайды.

Біріктірілген әрекеттің инсулин аналогтарын дайындау (екі фазалы) гипогликемиялық әсер тері астына енгізгеннен 30 минут өткенде басталады, 2-8 сағаттан кейін максимумға жетеді және 18-20 сағатқа дейін созылады.Олар инсулин аспартаты мен инсулин аспартатын, протеинді (протофан) біріктіреді. Өкіл - инсулин аспарт бифазиялық (NovoMix 30 «),

Бифазиялық дайындық инсулин дегледж және инсулин аспарт («Rysodeg® Penfill®») 100 PIECES құрамындағы 70% ультра ұзын инсулин дегледжі және 30% жылдам еритін инсулин аспарт. Базальды инсулинді қолданатын көптеген пациенттер тамақтану кезінде қосымша инъекциялар қабылдауға мәжбүр. Препарат инсулиннің екі түрінен тұрады - ұзақ және тез әрекет етеді, бұл пациенттерге тамақ кезінде қантты бақылауға және гипогликемия ұстамаларын болдырмауға мүмкіндік береді.

Инсулинді басқаруға арналған заманауи қондырғылар (шприцтер, қажетсіз инжекторлар, тозатын инсулин таратқыштар) инсулинді қабылдауға айтарлықтай ықпал етеді.

Дүниежүзілік қант диабеті федерациясы (IDF) Жетекші фармацевтикалық компанияларға - инсулин өндірушілер мен қант диабеті ұлттық қауымдастықтары мен федерацияларына алдағы жылдары 100 IU / мл концентрациясы бар инсулин препараттарының бір түрін қолдануға көшу туралы ұсыныспен жүгінді. Бұл бастаманы ДДҰ қолдауда.

Инсулинді қолданудың жанама әсерлеріне инсулинді енгізу орнына аллергиялық реакциялар кіреді (антигистаминдер тағайындалады). Инъекция орнында мүмкін липодистрофия. Оған антиденелердің пайда болуының нәтижесінде гормоналды антагонизм (глюкагонның, STH, қалқанша безінің гормондары және т.б.), гормонға рецепторлардың сезімталдығының жоғалуы және басқа да түсініксіз себептер нәтижесінде инсулинге екінші ретті төзімділіктің дамуы байқалады. Көбінесе бұл жануар тектес инсулинді қолданған кезде болады, сондықтан мұндай жағдайда адам инсулиніне көшу ұсынылады. Инсулин дозасын жоғарылату эндокринологпен келісім бойынша ғана мүмкін болады.

Гипогликемия инсулиннің артық дозалануы нәтижесінде пайда болуы мүмкін. Оны шұғыл түрде қант немесе кәмпиттер тоқтатады. Егер гипогликемия уақытында тоқтатылмаса, онда гипогликемиялық кома дамиды. Гипогликемиялық команың белгілері: салқын тер, аяқтың дүмпуі, әлсіздік, аштық, кең оқушылар. Конвульсия дамиды, сана жоғалады. Бұл жағдайда тамыр ішіне 2-3 минут ішінде 20-50 мл 40% глюкоза ерітіндісін немесе бұлшықет ішіне 1 мг глюкагон, мүмкін 0,5 мл 0,1% адреналин ерітіндісін енгізу керек. Сананы қалпына келтіргеннен кейін глюкоза ерітіндісін ауызша қабылдау керек. Мұны істемеу өлімге әкелуі мүмкін.

Гормондардың жетіспеушілігі диабеттік комаға әкелуі мүмкін.

Әрекет ерекшеліктері

Ультра қысқа әсер ететін инсулин аналогтары енгізілген сәттен бастап 10-20 минут ішінде қанға сіңе бастайды. Максималды әрекет қабылдаудан кейін 1 сағаттан соң жүзеге асырылады және 3 сағаттан аспайды. Әрекеттің жалпы ұзақтығы 3-тен 5 сағатқа дейін.

Базальді-балу режиміндегі ультра қысқа әсер ететін инсулин мен қысқа әсер ететін инсулиндердің аналогтары бірдей «тамақ» инсулинін атқарады, бірақ олардың фармакодинамикалық сипаттамалары айтарлықтай ерекшеленеді. Бұл айырмашылықтар ультра қысқа әсер ететін инсулин аналогы НовоРапид® және қысқа әсер ететін инсулин препараттарының бірін салыстырмалы клиникалық зерттеу нәтижелерімен айқын көрінді.

Анықталды:

НовоРапид® препаратының ең жоғары деңгейі қысқа әсер ететін инсулинге қарағанда шамамен екі есе жоғары,
НовоРапид® әсерінің шыңдары қабылдаудан 52-ші минутта пайда болады, ал қысқа әсер ететін инсулиннің әрекет ету шыңы тек 109-шы минутта жетеді,
НовоРапид® сіңіру жылдамдығы инъекция орнының локализациясына байланысты емес,
НовоРапид® препаратының қолданылуының шыңы мен ұзақтығы оның дозасына байланысты емес,
НовоРапид® әсерінің қысқа ұзақтығы қысқа түнгі инсулинмен салыстырғанда ауыр түнгі гипогликемия қаупін 72% төмендетеді.

Ультрасорттық әсер ететін инсулин аналогтарының сіңірілуінің және әсер етуінің осындай фармакодинамикалық ерекшеліктері тамақ ішкеннен кейін глюкозаның сіңірілуімен және кәдеге жаратылуымен инсулиннің әрекетін синхрондауға мүмкіндік береді.

3 суретте ультрасорттық инсулиннің әсер ету профилі сау адамдағы инсулин секрециясының профиліне өте жақын екенін көруге болады.

Инсулиннің ультра қысқа әсер ететін аналогтарын қолдануға арналған ұсынымдар Препараттың тез сіңуі бұл препараттарды тамақтанар алдында, тамақтану кезінде немесе бірден қабылдауға мүмкіндік береді.

Ультра қысқа әсер ететін инсулин аналогтарының қысқа ұзақтығына тағамдар кірмейді. Бұл өмір салтын және тегін диетаны өзгерткісі келетін жасөспірімдер үшін ыңғайлы. Болжамайтын тәбеті бар жас балаларда тамақтанғаннан кейін 1 5 минут ішінде ультра қысқа әсер ететін инсулин аналогын енгізу мүмкіндігі үлкен артықшылығы болып табылады:

Бұл инсулин дозасын баланың жейтін көмірсулардың нақты мөлшеріне келтіруге көмектеседі.
Егер бала баяу жеп, төмен гликемиялық индексі бар көмірсулар бар тағамдарды тұтынса, онда глюкоза баяу сіңіп кетеді, тамақтанғаннан кейінгі алғашқы сағат ішінде глюкозаның айқын төмендеуіне жол бермеу үшін.
Егер бала тамақтан кейін 3 сағаттан кейін қандағы қанттың жоғарылауына жол бермеу үшін көмірсулардан басқа құрамында ақуыз мен майдың көп мөлшері бар тағамды жесе, бұл өте маңызды.

Дәрілердің қандай айырмашылықтары бар?

Адамның инсулин аналогтарын таңдаудағы басты критерийлердің бірі - оның организмге әсер ету жылдамдығы сияқты фактор. Мысалы, өте тез әрекет ететіндер бар және инъекцияны тамақтанудан отыз немесе қырық минут бұрын жасау керек. Бірақ, керісінше, өте ұзақ әсер ететіндер бар, бұл кезең он екі сағатқа жетуі мүмкін. Соңғы жағдайда, бұл әрекет режимі қант диабетіндегі гипогликемияның дамуына себеп болуы мүмкін.

Қазіргі заманғы инсулин аналогтарының барлығы дерлік тез әрекет етеді. Ең танымал - инсулин, ол инъекциядан кейін төртінші немесе бесінші минуттарда әрекет етеді.

Жалпы, қазіргі заманғы аналогтардың келесі артықшылықтарын атап өту керек:

Бейтарап шешімдер.
Препарат қазіргі рекомбинантты ДНҚ технологиясын қолдану арқылы алынады.
Қазіргі заманғы инсулин аналогы жаңа фармакологиялық қасиеттерге ие.

Жоғарыда аталған барлық қасиеттердің арқасында қант деңгейінің кенеттен өсіп кету қаупі мен мақсатты гликемиялық көрсеткіштерді алу арасындағы тамаша теңгерімге қол жеткізілді.

Қазіргі заманғы дәрілердің ішінен мыналарды анықтауға болады:

Апидра, Хумалог, Новорапид сияқты ультрасорттық инсулиннің аналогы.
Ұзартылған - Левемир, Лантус.

Егер науқаста инъекциядан кейін жағымсыз салдары болса, дәрігер инсулинді ауыстыруды ұсынады.

Мұны тек маманның бақылауымен жасау керек және ауыстыру кезінде науқастың әл-ауқатын үнемі қадағалап отыру керек.

Гумалогтың ерекшеліктері (лиспро және 25 қоспасы)

Бұл ең танымал инсулиндердің бірі - адам гормонының аналогтары. Оның ерекшелігі оның адамның қанына тез сіңіп кетуінде.

Айта кету керек, егер сіз оны белгілі бір жүйелілікпен және бірдей мөлшерде енгізсеңіз, инъекциядан кейін 4 сағаттан кейін гормонның концентрациясы бастапқы деңгейіне оралады. Қарапайым адам инсулинімен салыстырғанда бұл кезең әлдеқайда қысқа, өйткені соңғысы шамамен алты сағатқа созылады.

Адамның инсулинін алмастырғыштың тағы бір ерекшелігі - оны мүмкіндігінше болжауға болатындығы, сондықтан бейімделу кезеңі асқынусыз өтеді және өте оңай. Препараттың қолданылу мерзімі дозаға байланысты емес. Керісінше, сіз осы препараттың дозасын көбейтсеңіз де, оның қолданылу мерзімі өзгеріссіз қалады. Бұл өз кезегінде пациенттің гликемияны кешіктірмеуіне кепілдік береді.

Жоғарыда аталған барлық сипаттамалар оны қарапайым адамның инсулинімен бірдей етеді.

Humalog 25 қоспасына келетін болсақ, мұнда келесі компоненттердің қоспасы екенін атап өткен жөн:

Лисро гормонының протаминизацияланған массасы (75%).
Гумалог инсулині (25%).

Бірінші компоненттің арқасында бұл препарат ағзаға әсер етудің ең оңтайлы кезеңіне ие. Адам гормонының барлық қолданыстағы инсулин аналогтарының ішінен ол гормонның базальды өндірісін қайталауға жоғары мүмкіндік береді.

Аралас гормон көбінесе осы аурудың екінші түрінен зардап шегетін адамдарға тағайындалады. Бұл тізімге ескі немесе есте сақтау қабілеті бұзылған науқастар кіреді.

Бұл гормонды тамақтанар алдында немесе одан кейін бірден қабылдауға болатындығына байланысты.

Не таңдау керек - Апидра, Левемир немесе Лантус?

Егер біз бірінші гормон туралы айтатын болсақ, онда оның физиологиялық қасиеттерінде ол жоғарыда сипатталған Гумалогқа өте ұқсас. Бірақ митогендік және метаболикалық белсенділікке келетін болсақ, ол адам инсулинімен бірдей. Сондықтан оны белгісіз мерзімге қолдануға болады. Айта кету керек, ол инъекциядан кейін бірден әрекет ете бастайды.

Humalog жағдайындағыдай, адам инсулинінің бұл аналогын көбінесе егде жастағы адамдар таңдайды. Ақыр соңында, оны тамақтан бұрын немесе кейін қабылдауға болады.

Левемирге келетін болсақ, оның орташа ұзақтығы бар. Ол күніне екі рет қолданылуы керек, содан кейін күн бойы дұрыс гликемиялық бақылау жүргізуге болады.

Бірақ Лантус, керісінше, өте тез әрекет етеді. Сонымен қатар, ол аздап қышқыл ортада жақсы ериді, бейтарап ортада нашар ериді. Жалпы, оның айналымы шамамен жиырма төрт сағатқа созылады. Сондықтан пациентте күніне бір-ақ рет инъекция жасауға мүмкіндігі бар. Ол дененің кез-келген бөлігіне: асқазанға, қолға немесе аяққа түсіп кетуі мүмкін екенін ескерген жөн. Гормонның әсер етуінің орташа уақыты - жиырма төрт сағат, ал максимум жиырма тоғыз.

Lantus келесі артықшылықтарға ие:

Инсулинге тәуелді дененің барлық шеткі тіндері қантты жақсырақ тұтына бастайды.
Қандағы глюкозаны жақсы төмендетеді.
Майларды, ақуыздарды бөлу процесін баяулатады, сондықтан қандағы және зәрдегі ацетон деңгейін жоғарылату қаупі азаяды.
Денедегі барлық бұлшықет тіндерінің метаболизмін жақсартады.

Барлық зерттеулер адам инсулинінің соңғы алмастырғышын үнемі қолдану организмдегі осы гормонның табиғи өндірісін толығымен еліктеуге мүмкіндік беретіндігін растайды.

Қалай дұрыс таңдау жасауға болады?

Денедегі инсулинді не алмастыра алады деген сұрақ туындаған кезде, ең алдымен, науқасты толық тексеріп, белгілі бір науқаста қант диабеті ағымының барлық ерекшеліктерін анықтау керек. Дәрігерге бармай-ақ, дәрі-дәрмекті өзіңіз қабылдағаннан кейін алдын-ала тағайындалған алмастырғышты немесе инъекцияға ауысуға қатаң тыйым салынады.

Мұқият тексеруден кейін дәрігер дәрі-дәрмекті өзгертуге немесе оны алғаш рет тағайындауға келісімін бере алады.

Есіңізде болсын, белгілі бір құралды қолдану барысында пациентті үнемі тексеріп отыру қажет. Мұны инъекция кезінде пациенттің дене салмағындағы күрт өзгерістердің болуын, егер басқа қатар жүретін аурулар дамып жатса және гипогликемия қаупі бар болса анықтау үшін жасау керек. Мұның бәрін бақылау үшін пациенттің өзі үнемі эндокринологқа барып, денсаулығының жай-күйін анықтап отыруы керек.

Бірақ жоғарыда келтірілген барлық ұсыныстардан басқа, сіз әрқашан дұрыс диетаны ұстануыңыз керек. Сондай-ақ салауатты өмір салтын ұстаныңыз. Таза ауада үнемі серуендеу жағдайды қалыпқа келтіреді, сонымен қатар пациенттің денесінің өзі гормондық инсулин өндірісін жақсартады.

Жақында дұрыс тамақтану мен ұйқы безін қалпына келтіруге және жоғарыда аталған гормонның өндірісін жақсартуға көмектесетін арнайы диетаны таңдау бойынша көптеген кеңестер бар. Бірақ, әрине, осындай ұсыныстарды қолданар алдында дәрігермен кеңесу керек. Осы мақаладағы бейне инсулиннің қасиеттері туралы әңгімелейді.

Ұзақ жұмыс істейтін инсулин аналогтарын қолдануға арналған ұсыныстар

Дозаға тәуелді әсерге байланысты Левемир® препаратының инъекциясы күніне 1-2 рет жасалады.

Препаратты балалар мен жасөспірімдерде екі рет қабылдау мүмкіндігі жақсырақ: жас балаларда - күндіз гипогликемияға бейімділігі, сондай-ақ инсулинге деген қажеттіліктің төмендігі, ал үлкен жастағы балаларда - күндіз және түнде инсулинге деген қажеттілік әртүрлі болғандықтан. сағат. Шетел әдебиеттеріне сәйкес, Левемир® препаратын қабылдаған балалар мен жасөспірімдердің 70% -ы препараттың қосарланған қабылдауында болады.

Левемир® препаратын екі рет қабылдаған кезде қандағы глюкоза деңгейін оңтайлы бақылау үшін, емделуші дәрігердің ұсыныстарына сәйкес балалар мен жасөспірімдер кешкі инсулин дозасын кешкі ас кезінде де, ұйықтар алдында да, немесе таңертеңгі дозадан кейін 12 сағат ішінде тағайындай алады. Бұл жағдайда базальды аналогтың таңертеңгі дозасын bolus инсулинінің таңертеңгілік дозасымен бір мезгілде қабылдаған жөн.

Lantus® күніне бір рет, сол уақытта, кешке, ұйықтар алдында енгізіледі.

Егер препарат түнде балада бір рет енгізілсе, қандағы қанттың төмен деңгейі анықталса және дозаның төмендеуі таңертең қандағы қанттың жоғарылауына алып келсе, сіз инсулинді енгізуді кешке немесе таңертең өткізуге болады.

Ұзақ жұмыс істейтін инсулин аналогтары бар терапияға бір режимде ауысқан кезде сақ болу керек және алғашқы күндері гипогликемияның жоғары қаупіне байланысты препаратты 10% төмендетілген дозада енгізу керек.

Ұзақ жұмыс істейтін инсулин аналогтарының тәуліктік дозасын екі рет енгізгенде шамамен бірдей: таңертең 50% және кешке 50%. Болашақта инсулинге күндізгі және түнгі қажеттілік тиісті сағаттарда гликемия деңгейімен анықталады.

Ұзақ жұмыс істейтін инсулин аналогтарының ерекшелігі - кеңейтілген әрекеттесетін инсулиндерден айырмашылығы, гипогликемия қаупін төмендететін белгілі концентрация шыңдарының болмауы. Препараттар бүкіл әрекет ету кезеңінде жақсы белсенділікке ие, бұл қантты төмендететін әсер етеді.

Қорытындылай келе, инсулин аналогтарының адам инсулиндеріне қарағанда бірнеше артықшылығы бар екеніне қарамастан, қандағы қантты қатаң бақылаусыз компенсацияланбаған қант диабеті бар балада дәрі-дәрмектің қарапайым өзгеруі және алдыңғы инсулин терапиясының тиімсіздігінің себептерін түсіну күтілетін жақсартуға әкелмейтінін атап өткен жөн. Дәстүрлі де аналогтық препараттарда қант диабеті үшін қанағаттанарлық өтемақы алуға болады. Табысты инсулин терапиясы ауруды тұрақты және мағыналы түрде басқаруға және өзін-өзі бақылауды медициналық бақылауға негізделген!

Siofor препаратын және оның жанама әсерлерін қолдану жөніндегі нұсқаулық

Буындарды емдеу үшін біздің оқырмандар DiabeNot бағдарламасын сәтті қолданды. Бұл өнімнің танымалдылығын көріп, біз оны сіздің назарыңызға ұсынуды жөн көрдік.

Сиофорға қарсы дәрі-дәрмек қолдану жөніндегі нұсқаулықта оны қолдану бойынша егжей-тегжейлі нұсқаулар берілген. Бұл 2 типті қант диабетін емдеуге ғана емес, сонымен қатар осы ауыр аурудың алдын-алуға болатын ең тиімді дәрілердің бірі. Оны қабылдаған науқастарда қан саны жақсарады, жүрек-қан тамырлары патологиясының даму қаупі төмендейді, дене салмағы төмендейді.

Есірткіге қарсы әрекет

Siofor - метформиннің белсенді субстанциясы бар қант диабетіне қарсы жоғары сапалы дәрі. Дозасы бар таблетка түрінде: 500 мг, 850 және 1000 мг.

Бұл құралды пайдалану қандағы қант деңгейін төмендетуге мүмкіндік береді, оны тамақтанудан кейін ғана емес. Жалпы көрсеткіш те төмендейді. Бұл метформиннің ұйқы безіне әсер етуіне байланысты. Бұл гипогликемияны болдырмайтын инсулиннің артық өндірілуін тежейді. Сиофорды қант диабетімен емдеудің арқасында пациенттер гиперинсулинемиядан, қандағы инсулин деңгейінің жоғарылауынан болатын патологиялық жағдайды болдырмауға мүмкіндік алады. Қант диабетінде бұл дене салмағының жоғарылауына және жүрек-тамыр ауруларының дамуына әкеледі.

Қант диабетінен Сиофорды қолдану бұлшықет жасушаларының қандағы глюкозаны сіңіру қабілетін арттырып, олардың инсулин қабылдауын арттырады.
Асқазан-ішек жолындағы осы топтың препараттарының әсерінен ағзаға ағзаға түсетін көмірсулардың сіңу жылдамдығы төмендейді, бос май қышқылдарының тотығуы жеделдейді, глюкозаның ыдырауы белсендіріледі, аштық басылады, бұл салмақ жоғалтуға әкеледі.

Дәрі-дәрмектерді қабылдаған және арнайы диетаны қатаң сақтаған диабетиктер кейде салмақ жоғалтуды басынан өткізеді. Алайда, бұл Siofor салмағын жоғалтуға арналған құрал емес. Көптеген пациенттер препаратты және оның аналогтарын ұзақ уақыт қабылдайды, бірақ сирек жағдайларда айтарлықтай салмақ жоғалуы байқалады.

Ресми нұсқаулықта дәрі салмақ жоғалтуға ықпал ететін ештеңе айтылмаған. Өзін-өзі емдеу үшін осындай ауыр дәрі-дәрмекті қолдану қажет емес. Оны қабылдаудан бұрын сіз маманмен кеңесіп, оны салмақ жоғалту үшін қолдануға болатындығын біліп алуыңыз керек. Мүмкін, дәрігер препаратты қолдану тәжірибесі мен пациенттің зерттеулерінің нәтижелеріне сүйене отырып, Siofor 500 дозасын қабылдауға кеңес береді. Алайда, ешқандай күш жұмсамай салмақ тастау нәтиже бермейтінін ұмытпаған жөн.

Сиофорды қабылдағаннан кейін пациенттердің шолулары мен сараптамалық бақылаулар көрсетті: сіз салмақ жоғалтуыңыз мүмкін. Бірақ сіз төмен калориялы диетаны ұстансаңыз және жеңіл сіңетін көмірсулардың мөлшерін азайтасаңыз.

Қолдану және мөлшерлеу

Ресми нұсқауларда Siofor және оның аналогтарын қалай қабылдау керектігі туралы нақты нұсқаулар берілген. 500, 1000 және Siofor 850 дозаларын қолдану семіздікке шалдыққан және бұрын тағайындалған терапияның тиімсіздігімен 2 типті қант диабеті бар ересек пациенттерге ғана көрсетілген.

Соңғы кездері мамандар предбиабты емдеу үшін 500 мг немесе Siofor 850 дозаларын көбірек тағайындай бастады. Бұл ұйқы безі шығаратын инсулин мөлшерінің төмендеуімен сипатталатын жағдай. Мұндай диагнозы бар адамдарда қант диабетін дамыту қаупі бар. Препаратпен бір мезгілде пациентке диетаны қатаң сақтау тағайындалады.

Сонымен қатар, медицина әйелдерде поликистозды аналық безге тағайындалатын терапияның бөлігі болып табылады. Бұл осы патологиясы бар пациенттерде жиі көмірсулардың тепе-теңсіздігінен зардап шегетіндігіне байланысты.

Алайда, Siofor 500, 850 немесе 1000 мг-дің жанама әсерлері мамандарды тағайындауға өте сақтықпен келуге мәжбүр етеді.

Қант диабетінде препаратты үш дозада ғана тағайындауға болады: 500, 850 және Siofor 1000. Нақты жағдайда қандай дозаны қабылдауды дәрігердің жалпы жағдайына байланысты анықтайды. Көбінесе дәрі ең аз дозадан басталады - 500 мг. Егер науқаста предабиэтикалық жағдай болса, онда бұл доза, әдетте, асырылмайды. Сонымен қатар, Siofor 500 дене салмағын азайту қажет пациенттерге тағайындалады.

Егер пациент препаратты қабылдағаннан 7 күн өткен соң жанама әсерлерін тигізбесе, дозасы жоғарылайды және Siofor 850 тағайындалады.Планшеттер тек дәрігердің бақылауымен қабылданады, ал егер ауытқулар болмаса, онда әр 7 күн сайын доза 500 мг метформинмен жоғарылайды құндылықтар.

Препараттың дозасын жоғарылату жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін. Бұл жағдайда дозаны алдыңғы көрсеткішке дейін азайту қажет. Науқастың жағдайы қалпына келген кезде, сіз дозаны ең тиімді деңгейге дейін арттыруға тырысуыңыз керек.

Планшетті шайнауға болмайды және оны көп мөлшерде жуып тастау керек.
Оларды тамақтан кейін немесе тамақтану кезінде бірден қабылдаған дұрыс.
Егер Siofor 500 тағайындалса, онда жанама әсерлердің пайда болу қаупін азайту үшін кешке бір рет және жақсырақ қабылданады.
Егер Siofor 1000 мг тағайындалған болса, онда таблетканы екі дозаға бөлу керек.

Дәрігер тағайындай алатын максималды доза - Siofor 1000 мг. Тиімді терапия және салмақ жоғалту үшін оны күніне 2 рет қабылдау жеткілікті. Емдеу кезінде науқасқа бүйрек пен бауырдың жұмысын талдау үшін мезгіл-мезгіл жалпы және биохимиялық қан анализін жүргізу ұсынылады.

Қарсы көрсеткіштер мен жанама әсерлер

Көптеген адамдар салмақ жоғалту үшін Siofor мен оның аналогтарын қолдануға шешім қабылдайды. Олар тіпті Siofor қабылдағаннан кейін жанама әсерлердің болуы мүмкін екендігімен тоқтатылмайды. Емдеуді бастамас бұрын, нұсқаулықты мұқият оқып, дәрігермен сөйлесу керек.

Осы препаратты немесе оның аналогтарын қабылдаған адам алкогольдік ішімдіктерді қолданудан толығымен бас тартуы керек. Сиофор мен алкоголь үйлесімді емес. Олардың үйлесуі өте ауыр зардаптарға әкелуі мүмкін - бауырдың қайтымсыз жойылуы.

Сиофорды қабылдаған кезде оның қарсы көрсеткіштері дегидратациядан зардап шегетіндерге, бауыр мен бүйрек функциясының бұзылуына, жүрек-қантамыр жүйесіне қатысты мәселелерге қатысты. Сіз дәрі-дәрмекті жұқпалы аурулар кезінде, дене қызуының жоғарылығында, операция алдында немесе жарақат алғаннан кейін тоқтатуыңыз керек. Оны әйелдер жүктілік және лактация кезінде тастауы керек. Сонымен қатар, препарат 1 типті қант диабетіне қарсы.

Дәрі балаларға тағайындалмайды. Оның жасы 60-тан асқан адамдар шектеулі. Оны ауыр физикалық жұмыстармен айналысатын немесе спортпен белсенді айналысатын адамдар үшін қолданбаңыз. Егер бұл шарт орындалмаса, онда жанама әсерлердің пайда болу қаупі артады.

Siofor және оның аналогтарын 500 мг, 850 және Siofor 1000 белсенді субстанцияларының дозаларымен қабылдаған кезде көбірек назар аударуды және автокөлік жүргізуді қажет ететін жұмыстарды орындау ұсынылмайды. Әйтпесе, гипогликемияны дамыту қаупі артады.

Бұл дәрі-дәрмектің жанама әсерлері қант диабеті үшін басқа препараттарды қолданғаннан гөрі жиі пайда болатындығын пациенттердің көптеген пікірлері мен мамандардың байқаулары дәлелдейді. Теріс көріністер Siofor 850 препаратын қабылдаған кезде және тіпті ең аз дегенде 500 мг дозасын қолданған кезде де пайда болады. Науқас жүрек айну, іштің ауыруы, диарея, құсу немесе метеоризмге шағымдана алады. Сонымен қатар, препарат анемия мен аллергиялық реакцияларды тудыруы мүмкін.

Препаратты ұзақ уақыт қолдану сүт қышқылы тудыруы мүмкін. Бұл бұлшықет пен іштің ауырсынуын тудыратын ең қауіпті жанама әсері. Науқас ұйқышылдықты сезінеді, ентігу, дене қызуы мен қан қысымының төмендеуі, жүрек соғуының төмендеуі. Бұл белгілер пайда болған кезде науқас шұғыл медициналық көмекке мұқтаж.

Аспарт бифазиялық инсулині

Инсулин аспарт - бұл биотехнология және гендік инженерия әдістерін қолдану арқылы алынған өте қысқа әсер ететін инсулин. Ол фармацевтика индустриясында осы мақсатта өсірілетін Saccharomyces cerevisiae ашытқысының генетикалық түрлендірілген түрлерімен шығарылады. Медицина 1 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда қандағы қантты тиімді төмендетеді, ал бұл аллергиялық реакциялар тудырмайды және иммундық жүйені тежемейді.

Жұмыс принципі

Бұл дәрі майлы тіндер мен бұлшықет талшықтарындағы инсулин рецепторларын байланыстырады. Қандағы глюкоза деңгейі тіндердің глюкозаны тиімді сіңіре алатындығына байланысты азаяды, сонымен қатар ол жасушаларға жақсырақ енеді, ал бауырда оның қалыптасу жылдамдығы, керісінше, баяулайды. Денедегі майларды бөлу процесі белок құрылымдарының синтезін күшейтеді және жеделдетеді.

Препараттың әрекеті 10-20 минуттан кейін басталады, ал оның қандағы ең жоғары концентрациясы 1-3 сағаттан кейін байқалады (бұл әдеттегі адам гормонына қарағанда 2 есе тез). Мұндай монокомпонентті инсулин NovoRapid сауда маркасымен сатылады (бұдан басқа, құрамында екі фазалы инсулин аспарт бар, оның құрамы әр түрлі).

Артықшылықтары мен кемшіліктері

Инсулин аспарт (бифазалық және бір фазалы) қарапайым адамның инсулинінен біршама ерекшеленеді. Белгілі бір позицияда амин қышқылы пролині аспарт қышқылымен алмастырылады (аспартат деп те аталады). Бұл тек гормонның қасиеттерін жақсартады және оның жақсы төзімділікке, белсенділікке және төмен аллергенділікке әсер етпейді. Осы түрлендірудің арқасында бұл дәрі өзінің аналогтарынан гөрі тезірек әрекет ете бастайды.

Препараттың инсулиннің осы түріне қатысты кемшіліктері арасында сирек кездесетін болса да, жанама әсерлерін атап өтуге болады.

Олар өздерін келесі түрде көрсете алады:

инъекция орнында ісіну мен ауырсыну,
липодистрофия,
тері бөртпесі
құрғақ тері,
аллергиялық реакция.

Қазіргі инсулиннің ерекшеліктері

Адам инсулинін қолдануда бірқатар шектеулер бар, мысалы, экспозицияның баяу басталуы (диабетпен тамақтанудан 30-40 минут бұрын инъекция беру керек) және тым ұзақ жұмыс уақыты (12 сағатқа дейін), бұл гипогликемияның кешігуінің алғышарты бола алады.

Өткен ғасырдың аяғында осы кемшіліктерден арылуға болатын инсулин аналогтарын жасау қажеттілігі туындады. Қысқа әсер ететін инсулиндер жартылай шығарылу мерзімінің қысқа болуымен өндіріле бастады.

Бұл оларды инсулиннің қасиеттеріне жақындатты, оны қанға енгеннен кейін 4-5 минуттан кейін белсенді емес етуге болады.

Инсулиннің шексіз нұсқалары тері астындағы майдан біркелкі және тегіс сіңеді және түнгі гипогликемия тудырмайды.

Соңғы жылдары фармакологияда айтарлықтай жетістіктерге қол жеткізілді, өйткені мыналар атап өтілген:

қышқыл ерітінділерден бейтарапқа өту,
рекомбинантты ДНҚ технологиясын қолдана отырып, адам инсулинін алу,
жаңа фармакологиялық қасиеттері бар жоғары сапалы инсулин алмастырғыштарын жасау.

Инсулин аналогтары терапияға жеке физиологиялық тәсілді және диабетпен ауыратын адамға барынша қолайлылықты қамтамасыз ету үшін адам гормонының әсер ету ұзақтығын өзгертеді.

Препараттар қандағы қанттың түсуі мен мақсатты гликемия деңгейінің арасындағы оңтайлы тепе-теңдікке қол жеткізуге мүмкіндік береді.

Қазіргі уақыттағы инсулиннің аналогтары оның әрекет ету уақытына сәйкес бөлінеді:

ультрасорт (Humalog, Apidra, Novorapid Penfill),
ұзартылған (Лантус, Левемир Пенфилл).

Сонымен қатар, ультрашорт пен белгілі бір арақатынаста ұзаққа созылған гормонның қоспасы болып табылатын, алмастыратын дәрілер бар: Пенфилл, Humalog mix 25.

Гумалог (лиспро)

Бұл инсулиннің құрылымында пролин мен лизиннің орны өзгерді. Препарат пен еритін адам инсулинінің арасындағы айырмашылық - бұл молекулааралық бірлестіктердің әлсіз стихиясы. Осыған байланысты лиспро диабетпен ауыратын адамның қанына тез сіңеді.

Егер сіз есірткіні бірдей мөлшерде және бір уақытта енгізсеңіз, онда Humalog шыңын 2 есе тезірек береді. Бұл гормон әлдеқайда тез жойылады және 4 сағаттан кейін оның концентрациясы бастапқы деңгейіне келеді. Қарапайым адам инсулинінің концентрациясы 6 сағат ішінде сақталады.

Lyspro-ны қарапайым қысқа әсер ететін инсулинмен салыстыра отырып, бауыр бауырдағы глюкоза өндірісін әлдеқайда күшейтеді деп айта аламыз.

Humalog препаратының тағы бір артықшылығы бар - ол болжамды және дәрілік заттарды тағамдық жүктемеге түзету кезеңін жеңілдетеді. Бұл әсер етуші зат көлемінің ұлғаюынан әсер ету ұзақтығында өзгерістер болмауымен сипатталады.

Адамның қарапайым инсулинін қолдану арқылы оның жұмысының ұзақтығы дозаға байланысты өзгеруі мүмкін. Дәл осыдан орташа ұзақтығы 6-дан 12 сағатқа дейін туындайды.

Humalog инсулинінің дозасының жоғарылауымен оның ұзақтығы шамамен бірдей деңгейде қалады және 5 сағатты құрайды.

Бұдан Лисро дозасының жоғарылауымен гипогликемияның кешеуілдеу қаупі жоғарыламайды.

Aspart (Новорапид пенфиллі)

Бұл инсулин аналогы тамақ қабылдау кезінде инсулиннің адекватты реакциясын еліктеуге қабілетті. Оның қысқа ұзақтығы тамақтанудың салыстырмалы түрде әлсіз әсерін тудырады, бұл қандағы қантты толық бақылауға мүмкіндік береді.

Егер емдеу нәтижесін инсулин аналогтарымен қарапайым қысқа әсер ететін адам инсулинімен салыстыратын болсақ, пострандиальды қандағы қант деңгейін бақылау сапасының едәуір жоғарылауы байқалады.

Детемир мен Аспарттың аралас емі келесі мүмкіндіктерді береді:

100% инсулин гормонының күнделікті профилін қалыпқа келтіреді,
гликозилденген гемоглобин деңгейін сапалы жақсарту үшін,
гипогликемиялық жағдайдың даму ықтималдығын едәуір төмендетеді,
диабетпен ауыратын қандағы қанттың амплитудасы мен шоғырлануын азайтыңыз.

Бір қызығы, базальді-инсулиндік аналогты терапия кезінде дене салмағының орташа өсуі динамикалық байқаудың барлық кезеңіне қарағанда едәуір төмен болды.

Глулисин (Апидра)

Адамның инсулин аналогы Apidra - бұл ультра қысқа экспозиция. Фармакокинетикалық, фармакодинамикалық сипаттамаларына және биожетімділігіне сәйкес Глюлицин Humalog-ға тең. Өзінің митогендік және метаболикалық белсенділігінде гормон қарапайым адамның инсулинінен ерекшеленбейді. Осының арқасында оны ұзақ уақыт бойы қолдануға болады және ол мүлдем қауіпсіз.

Әдетте, Apidra-ны келесі құралдармен бірге қолдану керек:

адам инсулинінің ұзақ мерзімділігі
базальды инсулин аналогы.

Сонымен қатар, препарат жұмыстың тезірек басталуымен және адамның қалыпты гормонына қарағанда қысқа мерзімімен сипатталады. Бұл диабетпен ауыратын науқастарға оны адам гормонына қарағанда тағаммен бірге қолданудың икемділігін көрсетуге мүмкіндік береді. Инсулин әсерін қабылдаудан кейін бірден бастайды, ал қандағы қант деңгейі Апидраны тері астына енгізгеннен кейін 10-20 минуттан кейін төмендейді.

Егде жастағы емделушілерде гипогликемияны болдырмау үшін дәрігерлер препаратты тамақтан кейін немесе сол уақытта бірден енгізуді ұсынады. Гормонның қысқартылған мерзімі гипогликемияның алдын алуға мүмкіндік беретін «қабаттасу» деп аталатын әсерден аулақ болуға көмектеседі.

Глулизин артық салмақтан арылғандар үшін тиімді болуы мүмкін, өйткені оны қолдану одан әрі салмақ қосуға алып келмейді. Препарат әдеттегі және лизро гормондарының басқа түрлерімен салыстырғанда максималды концентрацияның тез басталуымен сипатталады.

Апидра жоғары икемділігіне байланысты әртүрлі салмақ деңгейіне өте ыңғайлы. Висцеральды типтегі семіздік кезінде препараттың сіңу деңгейі әртүрлі болуы мүмкін, бұл прандиальды гликемиялық бақылауды қиындатады.

Детемир (Левемир қаласы)

Левемир Пенфилл - бұл адам инсулинінің аналогы. Оның орташа жұмыс уақыты бар және шыңдары жоқ. Бұл күндізгі гликемиялық бақылауды қамтамасыз етуге көмектеседі, бірақ екі есе қолдану қажет.

Теріні тері астына енгізгенде, Детемир интерстициальды сұйықтықта сарысулық альбуминмен байланысатын заттарды түзеді. Инсулин капиллярлық қабырға арқылы өткеннен кейін қан айналымындағы альбуминмен қайта байланысады.

Препаратта тек бос фракция ғана биологиялық белсенді болады. Сондықтан альбуминмен байланыстыру және оның баяу ыдырауы ұзақ және шыңсыз өнімділікті қамтамасыз етеді.

Левемир Пенфилл инсулині қант диабетімен ауыратын науқасқа біркелкі әсер етеді және оның базальды инсулинге деген қажеттілігін толықтырады. Бұл тері астына енгізгенге дейін дірілдемейді.

Гларгин (Лантус)

Гларгин инсулинін алмастырғыш өте жылдам. Бұл препарат аз қышқыл ортада жақсы және толығымен ериді, ал бейтарап ортада (тері астындағы майда) ол нашар ериді.

Теріні тері астына енгізгеннен кейін Гларгин препарат гексамерлерін одан әрі шығару және инсулин гормонының мономерлері мен димерлеріне бөлу үшін қажет микропрепаратты түзумен бейтараптандыру реакциясына енеді.

Лантустың қант диабетімен ауыратын науқастың қанына біртіндеп және біртіндеп түсуіне байланысты оның каналдағы айналымы 24 сағат ішінде жүреді. Бұл инсулин аналогтарын күніне бір рет қана енгізуге мүмкіндік береді.

Аз мөлшерде мырыш қосылған кезде, Lantus инсулині талшықтың тері астындағы қабатында кристалданады, бұл оның сіңіру уақытын ұзартады. Осы препараттың барлық осы қасиеттері оның тегіс және толығымен шыңсыз профилін қамтамасыз етеді.

Гларгин тері астына енгізгеннен кейін 60 минуттан кейін жұмыс жасай бастайды. Науқастың қан плазмасындағы оның тұрақты концентрациясы алғашқы дозаны қабылдаған сәттен бастап 2-4 сағаттан кейін байқалады.

Бұл ультрафастты препараттың нақты таңдалған уақытына (таңертең немесе кешке) және тікелей инъекция жасайтын жерге (асқазан, қол, аяқ) қарамастан, ағзаға әсер ету ұзақтығы:

орташа - 24 сағат
максимум - 29 сағат.

Гларгин инсулинін ауыстыру физиологиялық гормонға жоғары тиімділігімен толық сәйкес келеді, өйткені препарат:

инсулинге (әсіресе май мен бұлшықетке) тәуелді перифериялық тіндердің қант тұтынуын сапалы ынталандырады,
глюконеогенезді тежейді (қан глюкозасын төмендетеді).

Сонымен қатар, препарат бұлшықет тінінің өндірісін күшейте отырып, май тінін (липолиз), белокты ыдырауды (протеолиз) бөлу процесін айтарлықтай азайтады.

Гларгиннің фармакокинетикасын медициналық зерттеулер көрсеткендей, бұл препараттың шексіз таралуы 24 сағат ішінде эндогендік гормон инсулинінің базальды өндірісін 100% еліктеуге мүмкіндік береді. Сонымен қатар, гипогликемиялық жағдайлардың пайда болу ықтималдығы және қандағы қант деңгейінің күрт секіруі байқалады.

Гумалог қоспасы 25

Бұл препарат келесі қоспалардан тұрады:

Lispro гормонының 75% протаминді суспензиясы,
25% Humalog инсулині.

Бұл және басқа да инсулин аналогтары олардың шығарылу механизміне сәйкес біріктірілген. Препараттың керемет ұзақтығы гормонның базальды өндірісін қайталауға мүмкіндік беретін лизро гормонының протаменирленген суспензиясының әсерінен қамтамасыз етіледі.

Қалған 25% лиспро инсулині - ультра қысқа экспозиция кезеңі бар компонент, ол тамақтанғаннан кейін гликемияға оң әсер етеді.

Қоспаның құрамындағы Гумалог қысқа гормонмен салыстырғанда ағзаға тезірек әсер ететіні қызықтырады. Бұл постпрадиальды гликемияны барынша бақылауды қамтамасыз етеді, сондықтан қысқа әсер ететін инсулинмен салыстырғанда оның профилі физиологиялық болады.

Аралас инсулиндер әсіресе 2 типті қант диабеті бар адамдар үшін ұсынылады. Бұл топқа, әдетте, есте сақтау проблемаларынан зардап шегетін егде жастағы пациенттер кіреді. Сондықтан гормонды тамақтанар алдында немесе одан кейін бірден енгізу мұндай пациенттердің өмір сапасын едәуір жақсартуға көмектеседі.

Humalog mix 25 препаратын қолдана отырып, 60-80 жас аралығындағы диабетпен ауыратындардың денсаулық жағдайын зерттеу олардың көмірсулар алмасуы үшін өте жақсы компенсация алуға қол жеткізгенін көрсетті. Гормонды тамақтану алдында және одан кейін қабылдау режимінде дәрігерлер аздап салмақ көтеріп, гипогликемияның өте төмен мөлшерін алды.

Қайсы инсулин жақсы?

Егер қарастырылып отырған дәрілердің фармакокинетикасын салыстыратын болсақ, онда дәрігердің тағайындауы қант диабеті кезінде бірінші және екінші типтегі жағдайларға негізделген. Бұл инсулиндер арасындағы айтарлықтай айырмашылық емдеу кезінде дене салмағының жоғарылауының болмауы және қандағы глюкоза концентрациясының түнгі өзгерістерінің төмендеуі болып табылады.

Сонымен қатар, науқастар үшін әлдеқайда ыңғайлы, күн ішінде тек бір инъекция қажет екенін атап өткен жөн. Гларгиннің инсулин аналогының метформинмен үйлесімділігі 2 типті қант диабеті бар емделушілер үшін тиімділігі жоғары. Зерттеулер түнгі қант концентрациясының төмендеуін көрсетті. Бұл күнделікті гликемияны сенімді түрде қалыпқа келтіруге көмектеседі.

Қант диабетін төмендететін Lantus препаратының дәрілік заттармен үйлесуі қант диабетін өтей алмайтын пациенттерде зерттелген.

Оларға Гларгинді мүмкіндігінше тезірек тағайындау керек. Бұл препарат дәрігер-эндокринологпен және жалпы тәжірибелік дәрігермен емделуге ұсынылуы мүмкін.

Lantus-пен интенсивті терапия қант диабеті бар науқастардың барлық топтарында гликемиялық бақылауды едәуір жақсартуға мүмкіндік береді.