Акарбоза: шолу және шығару формалары, пайдалану жөніндегі нұсқаулық

Акарбоза - гипогликемиялық агент, медициналық тәжірибеде 2 типті қант диабетін емдеу үшін қолданылады. Мақалада біз акарбоздың не екенін талдаймыз - қолдану жөніндегі нұсқаулық.

Назар аударыңыз! Анатомиялық-емдік-химиялық (ATX) классификацияда «Акарбоза» A10BF01 кодымен көрсетіледі. Халықаралық патенттік емес атауы: Acarbose.

Фармакодинамика және фармакокинетика

Акарбоза - актиномицеттер синтездейтін псевдотетрасахарид. Препарат ди-, олиго- және полисахаридтердің деградациясына қатысатын ішек α-глюкозидазаларды бәсекеге қабілетті және кері қайтарады. Адамның ащы ішегінде акарбоза дозасы тәуелді түрде көмірсулардың сіңірілген моносахаридтерге (глюкоза, фруктоза) бөлінуін кешіктіреді. Акарбозды сіңіру процесі әсер етпейді.

Әр түрлі глюкозидазалардың гидролитикалық белсенділігі жеке адамдар арасында айтарлықтай өзгеруі мүмкін болғандықтан, көмірсулардың сіңуі препараттың нақты дозасына байланысты өзгеруі мүмкін деп күтуге болады. Жеткіліксіз деградацияланған көмірсулар ащы ішекте болмайды (малабсорбция), бірақ тоқ ішекте бактериялар арқылы қысқа тізбектегі май қышқылдары мен газдарға дейін ашытылады. Ашыту өнімдері организм сіңіріледі және пайдаланылады.

Ауызша енгізілетін препараттың тек 1-2% -ы өзгеріссіз сіңеді. Ішекте метаболиттер ас қорыту ферменттері мен ішек бактериялары арқылы түзіледі. Ауызша дозаның шамамен 1/3 бөлігі метаболизденген түрінде қанда сіңеді. Акарбоз метаболизмі өнімдері негізінен бүйрек арқылы шығарылады.

Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері

Қосарланған соқыр зерттеуде плацебоға қарағанда акарбозаның тиімділігі (күніне үш рет 100 мг) 24 апта ішінде 94 диабетикке тексерілді. Науқастар антидиабетикалық препараттарды қабылдамады және белгілі бір диетаны ұстанбады. 4 апталық аралықта ғалымдар қан глюкозасын бос асқазанға және тамақ ішкеннен кейін өлшеді (400 ккал, 50% көмірсулар). Зерттеушілер гликатталған гемоглобиннің (Hb-A1), С-пептидтің, плазмалық инсулин мен триглицеридтердің концентрациясын өлшеді. Акарбоза тобындағы пациенттер тамақтанғаннан кейін (тамақтанғаннан кейін 5 сағатқа дейін) гликемияның едәуір төмендеуін көрсетті: қандағы қанттың орташа мөлшері емделуден бұрын 14,5 ммоль / л, ал акарбозды қабылдағаннан кейін - 10,5 ммоль. л

Плацебо тобында тамақтанғаннан кейін глюкоза деңгейі біршама төмендеді. HbA1 деңгейі акарбоза қабылдау кезінде аздап төмендеді (9,3% -дан 8,7% -ға дейін), ал плацебо өзгерген жоқ. Акарбоза сонымен қатар инсулин мен триглицеридтердің пострандиалды концентрациясын төмендетеді.

Қосымша зерттеулер негізінен пациенттердің аздығымен жүргізілді. Препарат әртүрлі диабетпен ауыратын адамдарда қолданылады (диетаны қажет ететін науқастардан бастап, ауыр науқастарға дейін). Жалпы алғанда, бұл зерттеулер жоғарыда сипатталған зерттеулерге ұқсас нәтиже берді: тамақтанғаннан кейін гликемияның аздап немесе азаюы және несеп глюкозасының төмендеуі байқалды. Қандағы глюкоза немесе HbA1c ораза ұстаудың пайдалы әсері тек жеке зерттеулерде анықталған. Көптеген зерттеулерде плазмадағы инсулин деңгейі мен дене салмағы өзгермеген.

Екі рет басқарылатын соқыр зерттеулерде акарбоза сульфонилмочевина әсерін алмастыра алмады. 29 науқаста сульфонилмочевинмен емдеу тоқтатылып, оны акарбоза немесе плацебо алмастырды. Акарбоздың дозасы біртіндеп тәулігіне 150 мг-ден 500 мг-ға дейін өсті. 16 апталы терапиядан кейін моносахарид деңгейі (кездейсоқ өлшенеді) 50%, ал HbA1 деңгейі сульфонилмочевинаға қарағанда 18% жоғары болды. Акарбоза мен плацебо олардың әсерінен айтарлықтай ерекшеленбеді.

I типті қант диабеті бар науқастарға акарбозды тағайындау гликемияны төмендетеді. Акарбоздың түнгі гипогликемияның алдын алатындығы жарияланған мәліметтер негізінде дәлелденбеген.

Жанама әсерлері: сипаттамасы

Препарат көптеген пациенттерде аз мөлшерде диарея мен іштің ауырсынуын тудырады. Адамдардың 50% -дан астамы түзулікке шағымданады, шамамен 5% -ы асқазан-ішек жолдарының бұзылуына байланысты тоқтатылды.

Уақыт өте келе бұл белгілер азаяды. Пациенттердің 5% -дан азы жүрек айну, іш қату немесе бас ауруымен ауырады. Гипогликемия плацебоға қарағанда жиі болмайды. Трансаминазалардың қайта, түсіндірілмеген қайтымды ұлғаюы байқалды, кейбір зерттеулерде пациенттердің шамамен 5% -ы зардап шекті.

Дозалануы және артық дозалануы

Акарбоза 100 мг таблеткаларда бар. Бастапқы доза әдетте күніне 3 рет 50 мг құрайды, 1-2 аптадан кейін сіз 300 мг орташа тәуліктік дозаны қолдана аласыз. Дозаны тәулігіне 600 мг-ға дейін арттыру. Таблеткаларды тамақ ішер алдында бірден сұйықтықпен ішу керек.

Препарат қатты асқазанға ыңғайсыздықты болдырмас үшін жеке-жеке дозалануы керек. Ауыр бұзылулар кезінде диетаны өзгерту және, мүмкін, препараттың дозасын азайту ұсынылады.

Егер пациенттер тәуліктің белгілі уақыттарында аз қан моносахаридтеріне бейім болса, дозаны түзету ұсынылады. 18 жасқа дейінгі науқастар, сондай-ақ жүкті және бала емізетін әйелдер препаратты қабылдауға тыйым салынады. Препарат, әдетте, созылмалы ішек ауруы бар емделушілерден аулақ болу керек.

Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық

Акарбоза үшін препараттың ағзаға әсері туралы толық ақпарат берілген.

Қолданар алдында, ұсынылған дозалар мен ықтимал теріс аспектілерді мұқият оқып шығу керек.

Бұл дәрі дәріханалардан емделуші дәрігердің нұсқауы болған жағдайда ғана жіберіледі. Сонымен бірге планшеттердің бағасы халықтың барлық санаттары үшін қол жетімді.

Дәрі-дәрмектің рұқсат етілген дозалары пациенттің дене салмағына қарай есептеледі. Бұл жағдайда емдеу курсының алғашқы кезеңдеріндегі бастапқы бір реттік доза жиырма бес миллиграмнан аспауы керек. Таблеткаларды күніне үш рет негізгі тамақтанар алдында немесе ішу керек.

Егер көрсетілген доза оң нәтиже бермесе, емдеуші дәрігермен келісе отырып, оны күніне алты жүз миллиграммға дейін арттыруға болады. Медициналық маман науқастың жеке сипаттамаларына және оның жалпы клиникалық көрінісіне байланысты қажетті дозаны дербес анықтайды.

Егде жастағы адамдарға, сондай-ақ бауырдың қалыпты жұмысында проблемалары бар адамдарға дозасын көбейту ұсынылмайды.

Дәрі қабылдағаннан кейін бір сағаттан кейін әсер ете бастайды. Оның қызметі екі сағатқа созылады. Егер препарат қабылданбаған болса, келесі қолданғанда дозаны жоғарылатудың қажеті жоқ. Акароза сульфонилмочевиналармен, метформин туындыларымен немесе инсулин инъекцияларымен жақсы үйлеседі.

Препаратпен емдеу курсы міндетті диетамен бірге жүруі керек. Әйтпесе, асқазан бұзылуы мүмкін.

Планшетті дайындау күн сәулесінің тікелей түсуіне жол бермейтін бөлме температурасында сақталуы керек.

Препараттың бағасы пакетке 350-ден 500 рубльге дейін (50 мг дозасы бар 30 таблетка).

Қарым-қатынас

Адсорбенттер мен ас қорыту ферменттері препараттың әсерін азайтады. Ысқақ ішетін емделушілерде асқазан-ішек жолдарының ауыр бұзылыстары байқалды. Акарбозды түрлі лактивті дәрі-дәрмектермен біріктіру ұсынылмайды.

Препараттың негізгі аналогтары (алмастырғыштар):

Дәрігерлер мен есірткі қабылдайтын пациенттердің пікірі.

Дәрігер дәрі-дәрмекке ресми рецепт жазып берді, мен оны дәріханада сатып ала алдым. Мен бірнеше айға созылып, глюкометрлердегі көрсеткіштер біртіндеп төмендеп бара жатқанын көремін. Менің препаратым аздап жүрек айнуы мен жүрек айнуын тудырды, олар емделуден кейін бір аптадан кейін жоғалып кетті.

Гипогликемиялық дәрі ұйқы безіне әсер етпей, қандағы глюкозаның концентрациясын тез төмендетеді. Негізгі артықшылығы - басқа препараттарды қолдану кезінде қолданылатын жағымсыз әсерлердің болмауы. Ұзақ пайдалану гликемияның статистикалық маңызды төмендеуіне әкеледі.

Максим Олегович, диабетолог

Бағасы (Ресей Федерациясымен)

Қазіргі уақытта препарат қант диабетінде өте сирек қолданылады. Тәуліктік дозасы 300 мг акарбозмен емдеу құны айына 3000 рубльді құрайды. Салыстыру үшін, глибенцламидпен емдеу (тәуліктік доза: 7,5 мг микрондалған белсенді зат) айына 1000 рубльден аз тұрады.

Кеңес! Кез-келген дәрі-дәрмекті қолданар алдында теріс әсерлердің алдын алу үшін маманмен кеңесу керек. Өзін-өзі емдеуге тыйым салынады. Өзін-өзі емдеу алдын-ала болжанбайтын және кейбір жағдайларда қайтымсыз бұзылуларға әкелуі мүмкін. Кез-келген дабыл үшін дәрігердің кеңесіне жүгіну керек.