Telmista 80 мг - қолдануға арналған нұсқаулық

Telmista 80 мг - гипотензивті дәрі, ангиотензин II рецепторларының нақты антагонисті (AT1 типі).

1 таблетка 80 мг:

Белсенді ингредиент: Телмисартан 80,00 мг

Қосымша заттар: меглумин, натрий гидроксиді, повидон-KZO, лактоза моногидраты, сорбитол (E420), магний стеараты.

80 мг таблетка: капсула тәрізді, ақ немесе дерлік ақ түстегі биконвекс таблеткалары.

Фармакодинамика

Телмисартан - бұл ангиотензин II рецепторларының антагонисті (ARA II) (AT1 түрі), ауызша қабылдаған кезде тиімді. Ангиотензин II рецепторларының AT1 ішкі түріне жоғары жақындық бар, ол арқылы ангиотензин II әрекеті жүзеге асырылады. Ангиотензин II-ны рецептормен байланыстан шығарады, бұл рецепторға қатысты агонистің әрекеті жоқ. Тельмисартан ангиотензин II рецепторларының AT1 ішкі түрімен ғана байланысады. Байланыс үздіксіз. Бұл басқа рецепторларға, соның ішінде AT2 рецепторларына және аз зерттелген ангиотензин рецепторларына жақындық болмайды. Бұл рецепторлардың функционалды маңыздылығы, сондай-ақ олардың концентрациясы телмисартан қолдану арқылы жоғарылайтын ангиотензин II-мен шамадан тыс қоздырудың әсері зерттелген жоқ. Қан плазмасында альдостерон концентрациясын төмендетеді, қан плазмасында рениннің пайда болуын тежемейді және ns иондық арналарды бітейді. Тельмисартан ангиотензин түрлендіретін ферментті (ACE) (кинининаза II) (брадикининді ыдырататын фермент) тежемейді. Сондықтан брадикининнен туындаған жанама әсерлердің жоғарылауы күтілмейді.

Науқастарда телмисартан 80 мг дозада ангиотензин II гипертензиялық әсерін толығымен тежейді. Антигипертензивті әсердің басталуы телмисартанды алғашқы қабылдағаннан кейін 3 сағат ішінде байқалады. Препараттың әсері 24 сағатқа созылады және 48 сағатқа дейін маңызды болып қалады. Антигипертензиялық айқын әсер, әдетте, телмисартаннан 4-8 аптаны тұрақты қабылдағаннан кейін дамиды.

Артериялық гипертензиясы бар науқастарда телмисартан жүрек соғу жиілігіне (HR) әсер етпестен, систолалық және диастолалық қан қысымын (BP) төмендетеді.

Телмисартанның күрт жойылу жағдайында қан қысымы «шығару» синдромын дамытпай біртіндеп бастапқы деңгейіне оралады.

Фармакокинетика

Ауызша қабылдаған кезде асқазан-ішек жолынан тез сіңеді (ГИТ). Биожетімділігі 50% құрайды. Телмисартанды тамақпен бірге бір мезгілде қолданғанда AUC деңгейінің төмендеуі (40 мг дозада) 19% (160 мг дозада). Ішкеннен кейін 3 сағаттан кейін, қан плазмасындағы концентрация тамақтану уақытына қарамастан біркелкі болады. Ерлер мен әйелдерде плазмалық концентрацияда айырмашылық бар. Қан плазмасындағы және AUC-дегі ең жоғары концентрациясы (Cmax) әйелдерде еркектермен салыстырғанда сәйкесінше 3 және 2 есе жоғары болды (тиімділікке айтарлықтай әсер етпестен).

Қан плазмасы ақуыздарымен байланыс - 99,5%, негізінен альбумин және альфа-1 гликопротеинмен.

Тепе-теңдік концентрациясында көрінетін үлестіру көлемінің орташа мәні 500 литр. Ол глюкурон қышқылымен конъюгация арқылы метаболизденеді. Метаболиттер фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес. Жартылай шығарылу кезеңі (T1 / 2) 20 сағаттан асады. Негізінен ішек арқылы өзгермеген күйде және бүйрек арқылы шығарылады - қабылданған дозаның 2% -дан азы. Жалпы плазмалық клиренсі жоғары (900 мл / мин), бірақ «бауыр» қан ағымымен салыстырғанда (шамамен 1500 мл / мин).

Қарсы көрсеткіштер

Телмиста препаратын қолдануға қарсы көрсетілімдер:

Препараттың белсенді субстанциясына немесе экстрагенттеріне жоғары сезімталдық.
Жүктілік
Емшекпен емізу кезеңі.
Өт жолдарының обструктивті аурулары.
Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (С-кл).
Қант диабеті бар немесе орташа ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде алискиренмен бір мезгілде қолдану (гломерулярлы сүзу жылдамдығы (GFR)

Жанама әсерлері

Жанама әсерлердің байқалған жағдайлары пациенттердің жынысына, жасына немесе нәсіліне сәйкес келмеді.

Жұқпалы және паразиттік аурулар: сепсис, оның ішінде өлім сепсисі, зәр шығару жолдарының инфекциясы (циститті қоса), жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы.
Қан мен лимфа жүйесінің бұзылыстары: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
Иммундық жүйенің бұзылыстары: анафилактикалық реакциялар, жоғары сезімталдық (эритема, уртикария, ангиоэдема), экзема, қышу, терінің бөртпесі (есірткіні қоса алғанда), ангиоэдема (өліммен аяқталған), гипергидроз, улы тері бөртпесі.
Нерв жүйесінің бұзылыстары: мазасыздық, ұйқысыздық, депрессия, әлсіздік, вертиго.
Көру мүшесінің бұзылуы: көру бұзылыстары.
Жүректің бұзылуы: брадикардия, тахикардия.
Қан тамырларының бұзылуы: қан қысымының едәуір төмендеуі, ортостатикалық гипотензия.
Тыныс алу жүйесінің, кеуде мүшелерінің және медиастинаның бұзылыстары: тыныс алу, жөтел, өкпенің интерстициальды ауруы * (* маркетингтен кейінгі кезеңде өкпенің интерстициальды аурулары телмисартанмен уақытша байланысты сипатталған. Алайда, телмисартан қолданумен себеп-салдарлық байланыс жоқ. орнатылған).
Ас қорыту бұзылыстары: іштің ауыруы, диарея, ауыз қуысының шырышты қабаты, диспепсия, түзу, асқазанның ыңғайсыздығы, құсу, дәмнің бұзылуы (дисгеусия), бауыр функциясының бұзылуы / бауыр ауруы * (* маркетингтен кейінгі бақылаулардың нәтижелері бойынша) Жапония тұрғындарында бауыр функциясының бұзылуы / бауыр аурулары анықталды).
Тірек-қимыл және дәнекер тіндерінің бұзылыстары: артралгия, арқадағы ауырсыну, бұлшықет спазмы (бұзау бұлшық еттерінің құрысуы), төменгі аяқтардағы ауырсыну, миалгия, сіңір ауыруы (тендониттің көрінісіне ұқсас белгілер).
Бүйрек пен зәр шығару жолдарының бұзылуы: бүйрек функциясының бұзылуы, оның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі.
Инъекция орнындағы жалпы бұзылулар мен бұзылулар: кеудедегі ауырсыну, тұмауға ұқсас синдром, жалпы әлсіздік.
Зертханалық және аспаптық мәліметтер: гемоглобиннің төмендеуі, зәр қышқылының, қан плазмасындағы креатинин концентрациясының жоғарылауы, «бауыр» ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауы, қан плазмасындағы креатин фосфокиназасы (КҚК), гиперкалиемия, гипогликемия (қант диабеті бар науқастарда).

Басқа препараттармен әрекеттесу

Телмисартан басқа антигипертензивті препараттардың антигипертензивті әсерін күшейтуі мүмкін. Клиникалық маңызы бар өзара әрекеттесудің басқа түрлері анықталмады.

Дигоксинмен, варфаринмен, гидрохлоротиазидпен, глибенкламидпен, ибупрофенмен, парацетамолмен, симвастатинмен және амлодипинмен бір мезгілде қолдану клиникалық маңызды өзара әрекеттесуге әкелмейді. Қан плазмасындағы дигоксиннің орташа концентрациясының орта есеппен 20% -ға өсуі (бір жағдайда 39%). Телмисартан мен дигоксинді бір мезгілде қолданған кезде, қан плазмасындағы дигоксиннің концентрациясын мезгіл-мезгіл анықтап алған жөн.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінде (RAAS) әрекет ететін басқа препараттар сияқты, телмисартан қолдану гиперкалиемия тудыруы мүмкін («Ерекше нұсқаулықтар» бөлімін қараңыз). Басқа препараттармен бір мезгілде қолданғанда, гиперкалиемияның (калий бар тұз алмастырғыштары, калий сақтайтын диуретиктер, ACE ингибиторлары, ARA II, стероид емес қабынуға қарсы NSAID препараттары, соның ішінде селективті циклоксигеназа-2 | ЦОГГ-2) қауіп төндіруі мүмкін. иммуносупрессанттар циклоспорин немесе такролимус және триметоприм.

Гиперкалиемияның дамуы қатар жүретін қауіп факторларына байланысты. Тәуекел жоғарыда аталған комбинацияларды бір уақытта қолданғанда да артады. Атап айтқанда, әсіресе калий сақтайтын диуретиктермен, сондай-ақ құрамында калий бар тұз алмастырғыштарымен бір мезгілде қолданғанда қауіп жоғары. Мысалы, ACE тежегіштерімен немесе NSAID препараттарымен бір мезгілде қолдану қатаң сақтық шараларын қолданған кезде аз қауіп тудырады. Телмисартан сияқты ARA II диуретикалық терапия кезінде калий жоғалуын азайтады. Калий сақтайтын диуретиктерді, мысалы, спиронолактон, еплеренон, триамтерен немесе амилорид, құрамында калий бар қоспалар немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды қолдану қан сарысуындағы калийдің едәуір өсуіне әкелуі мүмкін. Құжатталған гипокалиемияны бір мезгілде қолданғанда сақтықпен және қан плазмасындағы калийді үнемі бақылап отыру керек. Телмисартан мен рамиприлді бір мезгілде қолданған кезде AUC0-24 және рамиприл мен рамиприлдің Cmax мөлшерінің 2,5 есе жоғарылауы байқалды. Бұл құбылыстың клиникалық маңызы анықталған жоқ. ACE тежегіштері мен литий препараттарын бір мезгілде қолданғанда плазмалық литий құрамының уытты әсерімен бірге қайтымды ұлғаюы байқалды. Сирек жағдайларда, ARA II және литий препараттарымен осындай өзгерістер туралы айтылды. Литий мен ARA II бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы литийдің құрамын анықтау ұсынылады. Ацетилсалицил қышқылы, COX-2 және селективті емес NSAID-терді қосқанда NSAID-терді емдеу дегидратацияланған пациенттерде жедел бүйрек жетіспеушілігін тудыруы мүмкін. RAAS әсер ететін дәрілер синергетикалық әсер етуі мүмкін. NSAID және телмисартан қабылдаған пациенттерде, емнің басында бүйрек қызметі қалпына келтіріліп, бүйрек қызметі бақылануы керек. Қант диабеті бар немесе орташа ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде алискиренмен бір мезгілде қолдану (ГФР гломерулярлы фильтрация жылдамдығы)