Пиоглитазон (Пиоглитазон)

Препарат таблеткалар түрінде шығарылады: ақтан аққа дейін, дөңгелек, 15 мг - биконвекс, «15» бір жағына ойылып жазылған, 30 мг - жалпақ, «30» бір жағына ойылған, дөңес (10 дана). блистерде, 1, 3 немесе 5 блистерде және картон қорапта Пиоглара қолдану туралы нұсқаулық).

1 таблетка құрамында:

• белсенді зат: пиоглитазон гидрохлориді - 16,53 немесе 33,07 мг, тиісінше пиоглитазонға сәйкесінше 15 және 30 мг мөлшерінде.
• қосымша компоненттер: кальций карбоксиметилді целлюлоза, магний стеараты, гидроксипропил целлюлоза (төмен тұтқырлық), лактоза, тазартылған су.

Фармакодинамика

Пиоглитазон - пероксисомалық пролифератор (PPARγ) белсендіретін γ рецепторларын таңдамалы қоздыратын, тиазолидиндион сериясының туындысы, ауызша гипогликемиялық агент. PPARγ рецепторлары инсулиннің әсер ету механизмінде (қаңқа бұлшықеті, майлы тін және бауыр) маңызды болып табылатын тіндерде локализацияланған. PPARγ ядролық рецепторларының қозуы инсулинге сезімтал және қан глюкозасын басқаруға және липидтер алмасуына қатысатын бірқатар гендердің транскрипциясын модуляциялайды. Пиоглитазон инсулинге төзімділіктің төмендеуін қамтамасыз етеді, нәтижесінде инсулинге тәуелді глюкозаны тұтыну артады, глюкозаның артуы және оның бауырдан шығуы төмендейді. Белсенді зат триглицеридтердің төмендеуіне, жоғары тығыздықтағы липопротеиндер (HDL) мен холестерин концентрациясын арттыруға көмектеседі. Пиоглар сульфонилмочевина туындыларынан айырмашылығы инсулин өндірісін ынталандырмайды.

Фармакокинетика

Ауыз ішкеннен кейін пиглитазонның жоғары сіңуі байқалады, қан плазмасында белсенді зат 30 минуттан кейін анықталады, максималды концентрациясы (C)_макс) 2 сағаттан кейін, ал тамақтан кейін - 3-4 сағаттан кейін қол жеткізіледі. Агент толықтай плазма ақуыздарымен байланысады - 99%, таралу көлемі (V.)_д) 0,22-1,04 л / кг құрайды. Пиоглитазон гидроксилдену және тотығу арқылы кеңінен метаболизденеді, белсенді заттың биотрансформациясы нәтижесінде түзілген метаболиттер де ішінара сульфат / глюкуронид конъюгаттарына айналады.

Пиоглитазон гидроксидінің туындылары (M-II және M-IV метаболиттері) және кето-туынды пиоглитазон (метаболит М-III) фармакологиялық белсенділікті көрсетеді. Препараттың бауыр метаболизмі процесінде басты рөл P450 - CYP3A4 және CYP2C8 цитохромының изоэнзимдеріне тиесілі. Аз дәрежеде, басқа да көптеген изоферменттер препараттың метаболизміне қатысады, негізінен экстрефатикалық изоэнзим CYP1A1.

Пиоглар плазмада күнделікті бір реттік қолданылған жағдайда жалпы пиоглитазонның концентрациясына (белсенді метаболиттері бар пиоглитазон) 24 сағаттан кейін қол жеткізіледі. Тұрақты концентрация (C_ссжалпы пиоглитазонның да, пиоглитазонның да плазмасында 7 күннен кейін байқалады.

Препарат негізінен өтпен өзгермейді және метаболиттер түрінде шығарылады, нәжіспен жойылады. 15-30% метаболиттер және олардың конъюгаттары түрінде бүйрекпен шығарылады. Жартылай ыдырау кезеңі (T_½пиоглитазон және жалпы пиоглитазон сәйкесінше 3-7 сағат және 16–24 сағат құрайды.

Қолдану көрсеткіштері

Пиоглар 2 типті қант диабетімен (монотерапия түрінде немесе метформинмен, инсулинмен немесе сульфонилмочевина туындыларымен бірге жоғарыда аталған антидиабетикалық препараттардың біреуімен жаттығу, диета және монотерапия бар болған жағдайда) ұсынылады.

Қарсы көрсеткіштер

• Нью-Йорк кардиология қауымдастығының (NYHA) классификациясына сәйкес III - IV жүрек жеткіліксіздігі,
• диабеттік кетоацидоз, 1 типті қант диабеті,
• бауыр жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесі, бауыр ферменттерінің белсенділігі нормадан (ВГН) 2,5 есе асып кетсе,
• белгісіз шығу тегі макрематография,
• қуықтың қатерлі ісігі (тарихты қоса)
• жасы 18-ге дейін
• жүктілік және лактация,
• глюкоза-галактоза мальабсорбциясы, лактаза тапшылығы, галактозаға төзбеушілік,
• препараттың кез-келген компоненттеріне жоғары сезімталдық.

Салыстырмалы (Пиоглар таблеткаларын аса сақтықпен қолдану керек):

• жүрек жеткіліксіздігі
• анемия
• edematous синдромы
• бауырдың функционалды бұзылыстары.

Пиоглар, қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдісі мен мөлшері

Пиоглар таблеткалары тамақтану уақытына қарамастан күніне 1 рет ауызша қабылданады.

Монотерапия кезінде препаратты 15-30 мг дозада қабылдау ұсынылады, ең жоғарғы тәуліктік дозасы 45 мг.

Метформин немесе сульфонилмочевина туындыларымен біріктірілген терапияда пиоглитазонды бастапқы дозада 15 немесе 30 мг дозада қолдану керек, егер гипогликемия пайда болса, метформин немесе сульфонилмочевина препараттарының дозасын азайту керек.

Пиоглар инсулинімен бірге қолданғанда пиоглитазонның алғашқы тәуліктік дозасы 15-30 мг болуы керек, егер пациент гипогликемия немесе плазмадағы глюкозаның концентрациясы 100 мг аспайтын деңгейге түссе, инсулиннің дозасы өзгеріссіз қалады немесе 10-25% төмендейді. / дл.

Жанама әсерлері

• тыныс алу жүйесі: синусит, фарингит,
• жүйке жүйесі мен сенсорлық органдар: бас ауруы, бас айналу, ұйқысыздық, гипостезия, көру бұзылыстары (әдетте емнің басында пайда болады және басқа антидиабеттік препараттардағы сияқты плазмадағы глюкоза деңгейінің өзгеруімен байланысты),
• гемопоэтикалық жүйе: анемия,
• метаболизм: гипогликемия, салмақ жоғарылауы,
• асқазан-ішек жолдары: түзу,
• қатерлі немесе қатерлі ісіктер: даму белгілері жиі зәр шығару, макроэматурия, зәр шығару кезіндегі ауырсыну, іш қуысы немесе бел аймағындағы ауырсыну болуы мүмкін (бұл бұзылулардың пайда болуы туралы дәрігерге шұғыл хабарлау керек),
• тірек-қимыл жүйесі: миалгия, артралгия,
• зертханалық параметрлер: аланиндік аминотрансфераза (ALT) және креатин фосфокиназасының белсенділігі, гемоглобин деңгейінің төмендеуі және гематокриттің төмендеуі (әдетте клиникалық шамалы, плазма көлемінің ұлғаюына байланысты болуы мүмкін және басқа да ауыр гематологиялық клиникалық әсерлердің дамуын көрсетпеуі мүмкін).

Емдеу ұзақтығы 1 жылдан асады, 6–9% жағдайда, әдетте, Пиоглар жойылуын қажет етпейтін жеңіл / орташа ісінулерді пациенттерде байқауға болады.

Терапия кезінде кейбір жағдайларда жүрек жеткіліксіздігі пайда болуы мүмкін.

Арнайы нұсқаулар

Менопаузалық кезеңдегі ановуляциялық циклмен және пиоглитазонмен емдеу нәтижесінде инсулинге төзімділігі бар пациенттерде овуляцияның қалпына келуін атап өтуге болады. Бұл пациенттердің тиісті контрацептивтерді қолданбаған кезде инсулинге сезімталдығының жоғарылауына байланысты жүктілік қаупі артады. Егер жүктілік терапия кезінде пайда болса немесе пациент жүктілікті жоспарласа, пиоглитазонды қабылдауды тоқтату керек.

Клиникаға дейінгі зерттеулердің нәтижелері бойынша тиазолидиндиондар, оның ішінде пиоглитазон, жүктеме кезінде плазма көлемінің жоғарылауына және миокард гипертрофиясының дамуына әкелді. III және IV дәрежелі жүрек жеткіліксіздігі (NYHA) бар науқастар қатыспаған клиникалық зерттеулерде плазма көлемінің ұлғаюына (созылмалы жүрек жеткіліксіздігіне) байланысты жүрек-тамыр жүйесі тарапынан болатын жағымсыз реакциялар жиілігінің жоғарылауы байқалған жоқ.

Бақыланатын клиникалық зерттеулердің нәтижелері, сондай-ақ эпидемиологиялық мәліметтер ұзақ уақыт бойы жоғары тәуліктік дозада пиоглитазон қабылдаған қант диабетімен ауыратын науқастарда қуықтың қатерлі ісігі қаупінің күшеюін көрсетеді. Алайда, бұл деректердің қол жетімділігі препаратпен қысқа мерзімді терапия кезінде қуықтың қатерлі ісігінің пайда болу мүмкіндігін жоққа шығармайды. Төмендегі факторлар қуықтың қатерлі ісігінің даму қаупіне байланысты болуы мүмкін: қартаю, темекі шегу (соның ішінде бұрынғы), химиятерапия (оның ішінде циклофосфамидті қолдану), жамбас мүшелерінің радиациялық терапиясы және кейбір кәсіптік қауіптер. Терапия курсын бастамас бұрын макроскопиялық зерттеулер кез-келген макрематографияны белгілеу үшін қажет. Дәрігерге дисурияның барлық белгілері және зәр шығару жолдарынан және / немесе қуықтан пайда болатын белгілердің жедел дамуы туралы дереу хабарлау қажет.

Бауыр функциясының бұзылуымен

Терапия кезінде бауырдағы ферменттердің қандағы концентрациясын үнемі бақылау ұсынылады. Пиоглитазонмен емдеуді бастамас бұрын барлық пациенттерде Пиоглар қабылдаған алғашқы жылы 2 ай сайын және келесі терапия жылдарында кезеңді түрде АЛТ деңгейін анықтау қажет. Ішектің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, анорексия, әлсіздік, қара зәр сияқты бауыр жеткіліксіздігінің белгілері болуы мүмкін белгілер пайда болған кезде бауырдың белсенділігін бағалау қажет. Егер сарғаю пайда болса, Пиоглар қабылдауды тоқтатыңыз.

Гипогликемиялық препаратты қолдану белсенді бауыр аурулары бар пациенттерде немесе АЛТ индикаторларының VGN-ден 2,5 есе асып кетуі аясында қарсы болады.

Курстың алдында немесе терапия кезінде ALT деңгейінің шамалы жоғарылауымен (нормадан 1-2 есе жоғары) бұл бұзушылықтың себептерін анықтау үшін тексеру қажет. Пиоглармен емдеуді бастаңыз немесе жалғастырыңыз, бауыр ферменттерінің белсенділігі шамалы жоғарылап, олардың белсенділігін жиі қадағалап отырыңыз.

Бауыр трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы ВГН-мен салыстырғанда 2,5 еседен астам анықталған жағдайда, көрсеткіштер қалыптыға немесе бастапқы деңгейге дейін төмендегенге дейін ферменттер деңгейін үнемі бақылау қажет. Егер ALT деңгейі қалыпты мәндерден 3 еседен артық немесе сарғаю байқалса, пиоглитазонды қолданудан бас тарту керек.

Қартайғанда қолданыңыз

Егде жастағы адамдарда емделуге дейін және емдеу кезінде, осы жас санатындағы пациенттерде сынулар, жүрек-тамыр жүйесі аурулары және қуық қатерлі ісігінің қаупінің күшеюіне байланысты, Пиоглармен емдеудің пайдасы мен қаупінің арақатынасын мұқият бағалау қажет.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

• ауызша контрацептивтер - осы препараттар мен пиоглитазонды бірігіп қолданудың фармакокинетикалық зерттеулері жүргізілмеді, алайда этицил эстрадиол / норетиндрон кіретін басқа тиазолидиндиондарды ауызша контрацептивтермен бірге қолдану екі гормонның плазмалық деңгейінің 30% -ға төмендеуіне ықпал етті, бұл әлсіреу әсерінің әлсіреуіне әкелуі мүмкін. бұл комбинация абай болу керек
• варфарин, дигоксин, метформин, глипизид - пиоглитазонның фармакокинетикасында өзгерістер болған жоқ,
• кетоконазол - пиоглитазон метаболизмі едәуір тежелді, in vitro зерттеулерге сәйкес, бұл комбинациямен қандағы глюкозаның концентрациясын мұқият бақылау керек,
• басқа ауызша антидиабетикалық препараттар: пиоглитазонды осы препараттармен үш есе біріктіру кезінде қолдану туралы деректер жоқ.

Пиоглар аналогтары: Астрозон, Диаб-норма, Пиоуно, Амальвия, Диаглитазон, Пиогли.

Пиоглар пікірлері

Пікірлер бойынша Пиоглар - бұл 2 типті қант диабетін емдеу үшін қолданылатын тиімді гипогликемиялық агент, монотерапия кезінде де, басқа гипогликемиялық агенттермен, оның ішінде инсулинмен бірге. Науқастар препарат глюкозаны басқаруды жақсартады және жасушалардың инсулинге тұрақтылығын арттырады, бірақ барлығы Пиоглар қолдануды дәрігердің нұсқауы бойынша ғана қолдануға кеңес береді.

Пиоглар кемшіліктері арасында қарсы көрсеткіштердің болуы және жанама әсерлердің дамуы, атап айтқанда дене салмағының жоғарылауы, бас ауруы, жазықтылық.

Пиоглар дәріханалардағы бағасы

Пиоглар бағасы туралы нақты ақпарат жоқ, өйткені дәрі қазіргі уақытта дәріханаларда сатылмайды.

Білімі: Бірінші М.М. ММУ, И.М. Сеченов, «Жалпы медицина» мамандығы.

Препарат туралы ақпарат жалпыланған, ақпараттық мақсатта берілген және ресми нұсқауларды алмастырмайды. Өзін-өзі емдеу денсаулыққа қауіпті!

Адамның қаны тамырлар арқылы қатты қысым жасайды және егер оның тұтастығы бұзылса, 10 метрге дейін атуға болады.

Адам сүйектері бетоннан төрт есе күшті.

Егер сіздің бауырыңыз жұмыс істемей қалса, бір күн ішінде өлім болуы мүмкін.

Аллергияға қарсы дәрі-дәрмектерге АҚШ-та жылына 500 миллионнан астам доллар жұмсалады. Сіз аллергияны түп-тамырымен жеңудің жолы табылатындығына әлі де сенесіз бе?

Заттардың обсессивті жұтылуы сияқты өте қызықты медициналық синдромдар бар. Осы маниямен ауыратын бір пациенттің асқазанында 2500 бөтен зат табылған.

Пациенттердің 5% -ында антидепрессант кломипрамин оргазм тудырады.

Тотығу төсегіне үнемі барған кезде тері қатерлі ісігінің пайда болу мүмкіндігі 60% артады.

Түшкіру кезінде ағзамыз толығымен жұмысын тоқтатады. Тіпті жүрек тоқтайды.

Егер сіз күніне екі рет жымиып жүрсеңіз, сіз қан қысымын төмендетіп, инфаркт пен инсульт қаупін азайта аласыз.

Статистикаға сәйкес, дүйсенбіде арқадағы жарақат алу қаупі 25% -ға, инфаркт қаупі 33% -ға артады. Сақ болыңыз.

ДДҰ зерттеулеріне сәйкес, күн сайын ұялы телефонмен сөйлесу ми ісігін дамыту ықтималдығын 40% арттырады.

74 жастағы Австралия тұрғыны Джеймс Харрисон шамамен 1000 рет қан доноры болды. Оның сирек кездесетін қан түрі бар, оның антиденелері ауыр анемиямен ауыратын нәрестелерге тіршілік етуге көмектеседі. Осылайша, австралиялықтар екі миллионға жуық баланы құтқарды.

Әр адамның саусақ іздері ғана емес, сонымен қатар тілі де бар.

Бұрын есу ағзаны оттегімен байытады. Алайда, бұл пікір теріске шығарылды. Ғалымдар адамның есі кетіп, миды салқындатып, оның жұмысын жақсартатынын дәлелдеді.

Бірінші вибратор 19 ғасырда ойлап табылды. Ол паровозда жұмыс істеді және әйел истериясын емдеуге арналған.

Гүлденудің алғашқы толқыны аяқталуда, бірақ гүлдейтін ағаштар маусымның басынан бастап аллергиямен ауыратындарды алаңдататын шөптерге ауыстырылады.

Фармакология

Пероксисома пролифераторы (гамма PPAR) белсендіретін ядролық гамма-рецепторларды таңдайды. Ол инсулинге сезімтал және май, бұлшықет тіндері мен бауырдағы глюкоза мен липидтердің алмасуын бақылауға қатысатын гендердің транскрипциясын модуляциялайды. Бұл инсулиннің өсуін ынталандырмайды, бірақ ұйқы безінің инсулин-синтетикалық қызметі сақталған кезде ғана белсенді болады. Шеткі тіндер мен бауырдың инсулинге төзімділігін төмендетеді, инсулинге тәуелді глюкозаның тұтынылуын арттырады, бауырдан глюкозаның шығуын азайтады, қандағы глюкоза, инсулин және гликозилденген гемоглобин деңгейін төмендетеді. Липидтер алмасуы бұзылған науқастарда ол триглицеридтерді төмендетеді және LDL мен жалпы холестеринді өзгертпестен HDL жоғарлайды.

Тәжірибелік зерттеулерде оның канцерогендік және мутагендік әсері жоқ. Тәулігіне 40 мг / кг-ға дейін әйел мен еркек егеуқұйрықтарға пиглитазон енгізілгенде (дене бетінің 1 м 2 тұрғысынан MPDC-ден 9 есе жоғары), құнарлылыққа әсер етпеді.

Ішке қабылдағаннан кейін 30 минуттан кейін қанда анықталған, С_макс 2 сағаттан кейін тамақтану сіңірілуді баяулатады (C_макс 3-4 сағаттан кейін жазылған), бірақ оның толықтығына әсер етпейді. Ол қан плазмасындағы ақуыздармен, негізінен альбуминдермен 99% -дан асады. Орташа тарату көлемі - 0,63 л / кг. Қандағы жоғары концентрация бір дозадан кейін 24 сағат бойы сақталады. Т_1/2 3–7 сағат (пиоглитазон) және 16–24 сағат (метаболиттер) құрайды. Бауырда P450 цитохромының қатысуымен екі белсенді метаболит түзіліп, жартылай глюкурондық және күкірт қышқылдарымен қосылып метаболизденеді. Өт өзгермейді және метаболиттер түрінде организмнен нәжіспен және несеппен шығарылады (15-30%). Жерді тазарту - 5-7 л / сағ.

Қарым-қатынас

Сульфонамидтердің туындылары, метформин және инсулин потенциациясы (өзара) гипогликемия. Ауызша контрацепцияның тиімділігінің ықтимал әлсіреуі.

Пиоглитазонды және ауызша контрацептивтерді бірлесіп қолдану бойынша фармакокинетикалық зерттеулер жүргізілген жоқ. Этнил эстрадиол немесе нетриндрон бар пероральді контрацептивтермен бірге басқа тиазолидиндиондарды қолдану плазмадағы екі гормон концентрациясының 30% төмендеуімен қатар жүрді, бұл контрацепцияның әсерінің едәуір төмендеуіне әкелуі мүмкін. Сондықтан пиоглитазонды және ауызша контрацептивтерді біріктіріп қолданған кезде сақ болу керек.

CYP2C8 индукторларымен әрекеттесу

P450 цитохромының CYP2C8 изоэнзимінің индукторлары (мысалы, рифампицин) AUC пиоглитазонын айтарлықтай төмендетеді. Сондықтан CYP2C8 индукторларымен емдеудің басында немесе аяқталғаннан кейін пиоглитазонның дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Пиоглитазон затына қатысты сақтық шаралары

Сақтықпен, ісінуі және бауыр ферменттері деңгейінің шамалы жоғарылауы бар емделушілерге тағайындау керек. Аралас терапия кезінде гипогликемияның дамуы сәйкес келетін сульфонамидтердің немесе инсулиннің дозасын төмендетуді қажет етеді. Бүйрек жеткіліксіздігі фонында дозаны түзету қажет емес. Егер сарғаю пайда болса, емдеу тоқтатылады. Менопаузалық кезеңде ановуляциялық циклі бар пациенттерде қабылдау овуляцияны тудыруы және жүктілік қаупін жоғарылатуы мүмкін (контрацепцияның барабар шаралары қажет).

Қуық қатерлі ісігінің даму қаупі.

Пиоглитазонды 1 жылдан астам уақытқа қолдану қуықтың қатерлі ісігінің даму қаупімен байланысты болуы мүмкін.

Пиоглитазонды тағайындау кезінде пациенттер қуықтың қатерлі ісігінің пайда болу қаупін ескеріп, оны қуықтың қатерлі ісігі бар науқастарға, оның ішінде отбасы тарихында.
Пиоглитазонға қатысты қауіпсіздік туралы бұл ақпарат қант диабеті диагнозымен 40 жастан асқан науқастардағы екі ретроспективті зерттеу нәтижелеріне негізделген.
АҚШ-та жүргізілген он жылдық бақылаушы когорттық зерттеулерге 193 мыңнан астам пациенттер енгізілді. Осы зерттеудің деректерін аралық шолу жас, жыныс, темекі шегу, қант диабеті үшін басқа препараттарды қабылдау және басқа да факторлар пиоглитазон қабылдаған пациенттерде пиоглитазон қабылдаған пациенттермен салыстырғанда, ешқашан пациенттермен салыстырғанда, қуық қатерлі ісігінің даму қаупіне айтарлықтай әсер етпегенін көрсетті. қолданылады (коэффициент OR немесе 1,2, 95% сенімділік интервалы CI = 0.9-1.5). Алайда, пиоглитазонмен (12 айдан астам) ұзақ мерзімді емдеу қуықтың қатерлі ісігінің даму қаупінің 40% жоғарылауымен байланысты болды (OS = 1.4, 95% CI = 1.03-2.0).
Францияда өткен (2006-2009 жж.) Ретроспективті когорттық зерттеулердің нәтижелері, шамамен 1,5 млн. Диабетпен ауыратын науқастарды қамтиды, пиглитазонның жиынтық дозасы 28 мг-тан асатын қуықтың қатерлі ісігі қаупінің статистикалық тұрғыдан жоғарылағанын көрсетті (OS = 1.75, 95) % CI = 1.22-2.5) және 1 жастан асқан кезде (OS = 1.34, 95% CI = 1.02-1.75), сонымен қатар ер адамдар әйелдерге қарағанда жоғары қауіпке ие болды (OS = 1.28, 95% CI = 1.09-1.51).
Осы зерттеулердің деректері негізінде Францияда пиоглитазонды қолдану тоқтатылды, ал Германияда жаңа пациенттерде пиоглитазон терапиясын бастамау ұсынылды.
Науқастарға қуықтың қатерлі ісігінің кез келген белгілері туралы, мысалы, гематурия, зәр шығару, зәр шығару кезіндегі ауырсыну, артқы немесе төменгі іштің ауыруы туралы ескерту қажет.

Қазіргі глицазондық препараттар

Нарықтағы барлық дәрілердің ішінен қазіргі уақытта тек пиоглитазон (Актос, Диаб-норма, Пиоглар) және розиглитазон (Роглит) сатылады.

Емдеудің жанама әсерлеріне байланысты басқа препараттар алынды.

Тиазолидиндион препараттары

Троглитазон (Резулин) осы топтың алғашқы ұрпағының препараты болды. Оның сатылуы кері қайтарылды, өйткені оның әсері бауырға теріс әсер етті.

Розиглитазон (Авандия) - осы топтағы үшінші буын препараты. Ол 2010 жылы қолдануды тоқтатты (Еуропалық Одақта тыйым салынған), бұл жүрек-қан тамырлары ауруларының қаупін арттыратыны дәлелденгеннен кейін.

Пиоглитазонның әсер ету механизмі

Пиоглитазонның әрекеті жасуша ядросында орналасқан арнайы PPAR-гамма рецепторына қосылу болып табылады. Осылайша, препарат глюкозаны өңдеуге байланысты жасушалардың қызметіне әсер етеді. Бауыр оның әсерінен оны аз шығарады. Сонымен қатар тіндердің инсулинге сезімталдығы артады.

Бұл әсіресе май, бұлшықет және бауыр жасушаларына қатысты. Содан кейін, плазмадағы глюкоза деңгейінің төмендеуі және пострандиалды глюкозаның концентрациясына қол жеткізіледі.

Қолдану эффектісі

Сонымен қатар, препараттың бірқатар қосымша пайдалы әсерлері бар екендігі дәлелденді:

• Қан қысымын төмендетеді
• Холестерин деңгейіне әсер етеді («жақсы холестериннің», яғни HDL-нің құрамын жоғарылатады және «жаман холестеринді» жоғарылатпайды - LDL),
• Бұл атеросклероздың пайда болуын және өсуін тежейді,
• Жүрек ауруы қаупін азайтады (мысалы, инфаркт, инсульт).

Пиоглитазон кімге тағайындалады

Пиоглитазонды бір препарат ретінде қолдануға болады, яғни. монотерапия. Сонымен қатар, егер сізде 2 типті қант диабеті болса, сіздің өмір салтыңыздағы өзгерістер күтілген нәтиже бермейді және метформинге, оның нашар төзімділігіне және мүмкін жанама әсерлеріне қарсы көрсеткіштер бар

Пиоглитазонды басқа антидиабетикалық препараттармен (мысалы, акарбоза) және метформинмен бірге қолдануға болады, егер басқа әрекеттер сәттілік әкелмесе.

Пиоглитазонды инсулинмен бірге қолдануға болады, әсіресе денесі метформинге теріс әсер ететін адамдар үшін.

Пиоглитазонды қалай қабылдауға болады

Дәрі-дәрмекті күніне бір рет, ауызша, белгіленген уақытта қабылдау керек. Мұны тамақтан бұрын да, одан кейін де жасауға болады, өйткені тамақ препараттың сіңуіне әсер етпейді. Емдеу әдетте төмен дозадан басталады. Егер емнің әсері қанағаттанарлықсыз болса, оны біртіндеп арттыруға болады.

Препараттың тиімділігі 2 типті қант диабетін емдеу қажет болған жағдайда байқалады, бірақ метформинді қолдану мүмкін емес, бір препаратпен монотерапияға жол берілмейді.

Пиоглитазонның пострандиальды гликемияны, плазмалық глюкозаны төмендетіп, гликатталған гемоглобинді тұрақтандыратындығына қоса, ол қан қысымы мен қандағы холестеринге қосымша оң әсер етеді. Сонымен қатар, бұл аномалияларды тудырмайды.

Жанама әсерлері

Пиоглитазонмен емдеудің жанама әсерлері мыналарды қамтиды:

• Денедегі судың жоғарылауы (әсіресе инсулинмен бірге)
• Жарақаттың жоғарылауына әкелетін сүйек сынғыштығының жоғарылауы,
• Респираторлық инфекциялар жиі кездеседі
• Салмақ жинау.
• Ұйқының бұзылуы.
• Бауыр функциясының бұзылуы.

Препаратты қабылдау макулярлы ісінудің пайда болу қаупін жоғарылатуы мүмкін (алғашқы симптом көру қабілетінің нашарлауы болуы мүмкін, бұл туралы жедел түрде офтальмологқа хабарлау керек) және қуық қатерлі ісігінің даму қаупі бар.

Бұл дәрі гипогликемияны тудырмайды, бірақ инсулин немесе сульфонилмочевина алынған дәрілерді қолданғанда оның пайда болу қаупін арттырады.

Дозалау және енгізу

Пиоглитазон (Актос, Диаб-норма, Пиоглар) тамақ ішуге қарамастан күніне 1 рет ауызша қабылданады. Бастапқы доза - 15-30 мг, ең жоғары тәуліктік дозасы - 45 мг, ал аралас терапиядағы максималды доза күніне 30 мг құрайды.

Розиглитазон (Авандия, Роглит) тамақ ішуге қарамастан, күніне 1-2 рет ауызша қабылданады. Бастапқы доза тәулігіне 4 мг, ең жоғары тәуліктік доза 8 мг, ал аралас терапиядағы максималды доза күніне 4 мг құрайды.

Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық

Препаратты қабылдау емделушінің жеке ерекшеліктерін ескере отырып, дұрыс дозаны тағайындайтын дәрігермен кеңескеннен кейін көрсетіледі. Пиоглитазон затын өздігінен қолдану жағдайында асқынулардың алдын алу үшін препаратқа арналған нұсқаулық мұқият зерттелуі керек.

Препарат алғашқы дозасы 15-тен 30 мг-ға дейін, ал ең жоғары (тәулігіне) 45 мг болған жағдайда қолдануға арналған. Егер сіз затты басқа дәрі-дәрмектермен біріктірсеңіз, доза 30 мг-нан аспауы керек. Пиоглитазон күніне бір рет қолдану үшін көрсетілген.

Терапия кезінде диета мен жаттығуды ұстануды жалғастыру керек. Қандағы гемоглобин деңгейін тексеру өте маңызды.

Пиоглитазон ісінуі бар науқастарға ерекше күтіммен көрсетіледі, бауырда ферменттердің мөлшері артады. Аралас терапия кезінде гипогликемияның дамуымен инсулиннің немесе сульфонамидтердің дозасын азайту қажет. Егер науқаста сарғаю болса, денеге теріс әсер етуі мүмкін, сондықтан емдеуді тоқтату керек. Преенопаузалық кезеңде ановуляциялық циклы бар пациенттерде жүктілік қаупі бар, сондықтан контрацепцияны қолдану қажет.

Қант диабетінде қолданылатын препараттардың ассортименті ұзақ уақыт бойы инсулинмен шектелмеген.

Фармакология бүгінде 2 типті қант диабетіндегі қантты төмендетуге көмектесетін көптеген құралдарды ұсынады. Олардың едәуір бөлігі Пиоглитазон (Пиоглитазон) ретінде жасанды түрде синтезделеді.

Шығарма, шығарылым формасы

Препарат дөңгелек пішінді және ақ түсті ондаған таблеткадан тұратын 3 немесе 10 табақтан тұратын картон қораптарға сатылады. Белсенді компонент олардың құрамында 15, 30 немесе 45 мг концентрацияда болуы мүмкін.

Препараттың негізгі заты - пиоглитазон гидрохлориді, ол бауыр мен тіндердің гормонның әсеріне сезімталдығын төмендетеді, нәтижесінде глюкозаның шығыны артып, бауырдағы өндіріс азаяды.

Планшеттерден басқа негізгі компоненттер бар:

• лактоза моногидраты,
• магний стеараты,
• гидроксипропилді целлюлоза,
• кальций карбоксиметил целлюлозасы.

Фармакологиялық әрекет

Пиоглитазон тиазолидинге негізделген ауызша гипогликемиялық агенттерге жатады. Зат қан глюкозасы мен липидтер алмасуын бақылауға қатысады. Ағзаның және бауырдың тіндерінің инсулинге тұрақтылығын төмендете отырып, бұл инсулинге тәуелді глюкозаның шығынын көбейтуге және бауырдан шығаратын заттардың азаюына әкеледі.

Алайда, ол ұйқы безінің жасушаларын қосымша ынталандырмайды, бұл оларды тез қартаюдан сақтайды. Препараттың 2 типті қант диабетіндегі әсері қандағы глюкоза мен гликозилденген гемоглобин деңгейінің төмендеуіне әкеледі. Өнімді жалғыз немесе қантты төмендететін дәрі-дәрмектермен бірге қолдануға болады.

Препаратты қолдану липидтер алмасуын қалыпқа келтіруге көмектеседі, бұл TG деңгейінің төмендеуіне және жалпы холестерин мен LDL-ге әсер етпестен HDL жоғарылауына әкеледі.

Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері

Пиоглитазон 2 типті қант диабетін бақылау құралы ретінде ұсынылады. Оны бір препарат ретінде қолдануға болады, өйткені көбінесе артық салмақты немесе Метформин қарсы көрсетілімі бар диабетиктерге тағайындалады.

Препарат кешенді терапияда келесі схемаларда қолданылады:

• метформин немесе сульфонилмочевина препараттарымен қосарлану,
• есірткінің екі тобымен үш есе біріктіру

Қарсы көрсеткіштер:

• препараттың кез-келген компонентіне шамадан тыс сезімталдық,
• жүрек-тамыр патологиясының тарихы,
• бауырдың ауыр функциялары,
• 1 типті қант диабеті
• диабеттік кетоацидоз,
• қатерлі ісіктің болуы
• белгісіз шығу тегі макроскопиялық гематурияның болуы.

Бұл жағдайларда препарат басқа құрамы мен әсер ету механизмі бар аналогтармен алмастырылады.

Арнайы емделушілер мен нұсқаулар

Егде жастағы адамдар үшін дозалауға арнайы талаптар жоқ. Ол сонымен бірге минимумнан басталады, біртіндеп өседі.

Жүктілік кезінде препарат қолдануға рұқсат етілмейді, оның ұрыққа әсері толық түсінілмеген, сондықтан оның салдарын болжау қиын. Лактация кезінде, егер әйел бұл дәрі-дәрмекті қолдануы керек болса, онда ол баланы тамақтандырудан бас тартуы керек.

Жүрек және қан тамырлары аурулары бар емделушілер минималды дозаны қолданады, ал Пиоглитазонды қабылдау кезінде проблемалы ағзалардың жағдайын бақылау қажет.

Пиоглитазонды қабылдау қуықтың қатерлі ісігінің даму қаупін 0,06 пайызға арттыруы мүмкін, бұл туралы дәрігер науқасты ескертеді және басқа қауіп факторларын төмендетуді ұсынады.

Бауырдың өткір жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін препарат қарсы көрсетілімді, ал ауырлығы орташа болса, сақтықпен қолдану мүмкін. Бұл жағдайда бауыр ферменттерінің деңгейін бақылау қажет, егер олар нормадан үш есе асып кетсе, препарат алынып тасталады.

Диабеттік препараттардың ағзаға әсері туралы бейне:

Ұқсас акцияға дайындық

Пиоглитазонның аналогтары нарықта көптеген заттармен ұсынылған.

Ұқсас құрамы бар құралдарға мыналар жатады:

• Pioglar үнді препараты,
• Диаглитазон, Астрозон, Диаб-Норманың ресейлік аналогтары
• Ирландиялық «Актос» таблеткалары,
• Хорват емі Амальвия,
• Пиоглит
• Пиуно және басқалары.

Барлық осы препараттар глитазон препараттар тобына жатады, олардың құрамына троглитазон мен розиглитазон кіреді, олар ұқсас әрекет ету механизміне ие, бірақ химиялық құрылымы жағынан ерекшеленеді, сондықтан оларды пиоглитазон организм қабылдамаған кезде қолдануға болады. Сондай-ақ, олардың дәрі-дәрмектерге арналған нұсқаулықтан табуға болатын өздерінің артықшылықтары мен кемшіліктері бар.

Сонымен қатар, әртүрлі базасы бар аналогтар аналогтар ретінде қызмет ете алады: Глюкофаг, Сиофор, Багомет, НовоФормин.

Пиоглитазонды және оның генериктерін қолданған пациенттердің пікірлері біршама ерекшеленетінін атап өткен жөн. Сонымен, препараттың өзіне қатысты емделушілер жанама әсерлердің минималды мөлшерін алып, көбінесе оң жауап береді.

Аналогтарды қабылдау көбінесе теріс салдармен қатар жүреді, мысалы, салмақ көтеру, ісіну, гемоглобин деңгейінің төмендеуі.

Тәжірибе көрсеткендей, медицина шынымен де қант деңгейінің төмендеуіне әкеледі және оны 2 типті қант диабетін емдеуде тиімді қолдануға болады. Дегенмен, дұрыс дәрі мен дозаны таңдау маңызды.

Нақты бағалар

Құралды әртүрлі атаулармен шығаруға болатындықтан, өндірушіге байланысты оның құны айтарлықтай өзгереді. Пиоглитазонды отандық дәріханаларда оның таза түрінде сатып алу проблемалы, ол басқа атаулары бар дәрілер түрінде жүзеге асырылады.Бұл Pioglitazone Asset деген атпен табылған, оның құны 45 мг дозада 2 мың рубльден тұрады.

Пиоглар 15 мг дозасы бар 30 таблетка үшін 600 және бірнеше рубльді құрайды, ал 30 мг дозасы бар осындай мөлшер үшін мыңнан сәл қымбатырақ.

Нұсқауларында бірдей белсенді зат тағайындалған Актостың бағасы тиісінше 800 және 3000 рубльді құрайды.

Амальвия 30 мг дозасы үшін 900 рубльден тұрады, ал Диаглитазон - 15 мг дозасы үшін 300 рубльден басталады.

Қазіргі фармакологиялық жетістіктер қандағы қант деңгейін бақылау және реттеу саласында жақсы нәтижелерге қол жеткізуге мүмкіндік береді. Қазіргі заманғы дәрі-дәрмектерді қолдану тез және тиімді нәтижеге қол жеткізе алады, бірақ олар кемшіліктерсіз болмаса да, сіз дәрі қабылдауға кіріспес бұрын білуіңіз керек.