Амитриптилин - депрессияның ауыр түрлеріне арналған антидепрессант

Қатысты сипаттама 22.09.2014

• Латын атауы: Аммитриптилин
• ATX коды: N06AA09
• Белсенді зат: Амитриптилин
• Өндіруші: Grindeks (Латвия), Никомед (Дания), Синтез (Ресей), Озон (Ресей), ALSI Pharma (Ресей)

Дритраждар мен таблеткалар Амитриптилин құрамында 10 немесе 25 мг белсенді зат бар амитриптилин гидрохлориді.

Таблеткалардағы қосымша заттар - микрокристалды целлюлоза, тальк, лактоза моногидраты, кремний диоксиді, магний стеараты, прегелатинделген крахмал.

Драждардағы қосымша заттар: магний стеараты, картоп крахмалы, тальк, поливинилпирролидон, лактоза моногидраты.

1 мл ерітіндіде 10 мг белсенді зат бар. Қосымша заттар: тұз қышқылы (натрий гидроксиді), декстроза моногидраты, инфузияға арналған су, натрий хлориді, бензетоний хлориді.

Фармакодинамика және фармакокинетика

Препарат тәбетті төмендетеді, ұйықтауды кетіреді, бар антисеротонин әрекеті. Препарат айқын орталық және перифериялық антихолинергиялық әсерге ие. Антидепрессант әсері жүйке жүйесіндегі серотонин мен синапстардағы норепинефрин концентрациясын жоғарылату арқылы қол жеткізілді. Ұзақ терапия мидағы серотонин мен бета-адренергиялық рецепторлардың функционалды белсенділігінің төмендеуіне әкеледі. Амитриптилин депрессиялық көріністердің ауырлығын төмендетеді, үгіткезінде мазасыздық мазасыздық және депрессия. Асқазан (париетальды жасушалар) қабырғасында H2-гистаминді рецепторларды тежеу ​​арқылы антицеркулез әсері қамтамасыз етіледі. Дәрілік зат дене қызуын, қан қысымын жалпы анестезиямен төмендетуге қабілетті. Препарат моноамин оксидазын тежемейді. Антидепрессант әсері терапияның 3 аптасынан кейін пайда болады.

Қандағы заттардың ең жоғары концентрациясы бірнеше сағаттан кейін, әдетте 2-12-ден кейін пайда болады. Несеппен метаболиттер шығады. Ол ақуыздармен жақсы байланысады.

Қарсы көрсеткіштер

Аннотацияға сәйкес, препарат миокард инфарктісі, негізгі компонентке төзбеушілік үшін қолданылмайды, бұрыштық-жабылатын глаукомажедел алкогольдік интоксикациямен, психоактивті, анальгетиктермен, гипноздармен жедел улану. Препарат емшек сүтімен емдеуге қарсы, ішілік өткізгіштің, антиовентрикулярлық өткізудің ауыр бұзылуына қарсы. Жүрек-қантамыр жүйесінің патологиясымен, сүйек кемігіндегі гемопоэзді тежеумен, манико-депрессиялық психоздар, бронх демікпесі, созылмалы алкоголизм, ас қорыту жүйесінің моторлық функциясының төмендеуі, инсульт, бауыр және бүйрек патологиясы, көзішілік гипертензия, зәр шығару, простатикалық гиперплазия, қуықтың гипотензиясы бар, тиротоксикоз, жүктілік, эпилепсия Амитриптилин сақтықпен тағайындалады.

Артық дозалану

Келесі көріністер жүйке жүйесі: кома, қобалжу, ұйқышылдық, мазасыздық, галлюцинация, атаксия, эпилептикалық синдром, хореоэтетозгиперрефлексия дизартрия, бұлшықет тінінің қаттылығы, түсінбеушілік, бағыттың өзгеруі, бұзылған концентрация, психомоторлы үгіт.

Амитриптилиннің артық дозалануының көріністері жүрек-тамыр жүйесі: интракардиальды өткізгіштіктің бұзылуы, аритмия, тахикардия, қан қысымының төмендеуі, соққы, жүрек жеткіліксіздігісирек - жүрек ұстамасы.

Сондай-ақ атап өтті анурияолигурия, терлеудің жоғарылауы, гипертермия, құсу, ентігу, тыныс алу жүйесінің депрессиясы, цианоз. Мүмкін есірткімен улану.

Артық дозаланудың теріс салдарын болдырмау үшін жедел асқазанды шаю және ауыр антихолинергиялық көріністер үшін холинестераза ингибиторларын тағайындау қажет. Сондай-ақ, ол су-электролит балансын, қан қысымының деңгейін, жүрек-қантамыр жүйесін бақылауды, қажет болған жағдайда реанимация мен антиконвульсант шараларын талап етеді. Мәжбүрлі диурез, және гемодиализ амитриптилиннің артық дозаланған жағдайда тиімді болған жоқ.

Қарым-қатынас

Антигипертензиялық әсер, тыныс алу депрессиясы, жүйке жүйесіне депрессиялық әсер орталық жүйке жүйесін тежейтін дәрі-дәрмектермен бірге тағайындалады: жалпы анестетиктер, бензодиазепиндер, барбитураттар, антидепрессанттар және басқалар. Препарат қабылдау кезінде антихолинергиялық әсердің ауырлығын арттырады амантадин, антигистаминдер, бипериден, атропин, антипаркинсон препараттары, фенотиазин. Препарат индиадионның, кумарин туындыларының, жанама антикоагулянттардың антикоагулянтты белсенділігін арттырады. Тиімділіктің төмендеуі альфа блокаторларыфенитоин. Флувоксамин, флуоксетин препараттың қандағы концентрациясын жоғарылату. Эпилептикалық ұстамалардың даму қаупі артады, сонымен қатар орталық антихолинергиялық және седативті әсерлері бензодиазепиндермен, фенотиазиндермен және антихолинергиялық препараттармен біріктірілген терапиямен бірге күшейтіледі. Бір уақытта қабылдауметилдопа, резерпин, бетанидин, гуанетидин, клонидин олардың гипотензивті әсерінің ауырлығын төмендетеді. Кокаин қабылдаған кезде аритмия дамиды. Делирий ацетальдегидрогеназа тежегіштерін, дисульфирамды қабылдау кезінде дамиды. Амитриптилин жүрек-тамыр жүйесіне әсерін күшейтеді фенилэфриннорепинефрин эпинефринизопреналин. Антипсихотиктерді, м-антихолинергетиктерді қолданумен гиперпирексия қаупі артады.

Арнайы нұсқаулар

Терапияны өткізер алдында міндетті түрде қан қысымын бақылау керек. Амитриптилинді парентеральды енгізу тек аурухана жағдайында медициналық бақылауда ғана жүзеге асырылады. Емдеудің алғашқы күндерінде төсек демалысы қажет. Этанолдан толық бас тарту қажет. Терапиядан күрт бас тарту себеп болуы мүмкін шығару синдромы. Тәулігіне 150 мг дозада болатын препарат конвульсиялық белсенділіктің шекті деңгейінің төмендеуіне әкеледі, бұл бейімділігі бар науқастарда эпилептикалық ұстаманы дамыту кезінде ескеру керек. Мүмкін гипоманияның дамуы немесе маник күйлері депрессиялық кезеңдегі циклдік, аффективті бұзылыстары бар адамдарда. Қажет болған жағдайда емдеу осы жағдайды тоқтатқаннан кейін аз мөлшерде қайта басталады. Тиротоксикозбен ауыратын науқастарды емдеу кезінде қалқанша безінің гормондық препараттарын қабылдаған пациенттерді емдеу кезінде сақ болу керек, себебі кардиотоксикалық әсерлердің пайда болу қаупі бар. Дәрі-дәрмек егде жастағы адамдарда паралитикалық ішек өтімсіздігінің дамуына, сондай-ақ созылмалы іш қатуға бейім болуы мүмкін. Жергілікті немесе жалпы анестезияны өткізбестен бұрын анестетиктерге амитриптилин қабылдау туралы ескерту міндетті болып табылады. Ұзақ мерзімді терапия дамуды қоздырады кариес. Рибофлавинге қажеттіліктің артуы. Амитриптилин емшек сүтіне енеді, нәрестелерде ол ұйқышылдықты арттырады. Дәрі-дәрмектер көлік жүргізуге әсер етеді.

Дәрі Википедияда сипатталған.

Фармакологиялық әрекет

Депрессияны емдеуге арналған құрал. Мазасыздықты, ауыр эмоционалды қозуды, депрессиялық белгілерді азайтады. Депрессияға қарсы әрекет принципі орталық жүйке жүйесіндегі синапстарда және / немесе серотонинде норепинефрин мөлшерінің жоғарылауымен (олардың кері сіңірілуінің төмендеуі) байланысты. Бұл нейротрансмиттерлердің жинақталуы олардың пресинаптикалық нейрондардың мембраналарына кері басып алуының әсерінен байқалады.

Антидепрессанттың әсері препаратты қабылдағаннан бастап екі-үш апта ішінде болады.
Амитриптилин седативті, М-антихолинергиялық, антигистаминді, антисеротонинді, тимолептикалық, ансиолитикалық және анальгетикалық, антицеркуляциялық әсерге ие.

Жалпы анестезия кезінде ол қан қысымын және дене температурасын төмендетеді.
Моноамин оксидазасын тежемейді.

Дәрілік формалар

Амитриптилинді көптеген өндірушілер жасайды. Дәрі-дәрмектің негізгі формалары - таблетка, инъекцияға арналған ерітінді:

• инъекцияға арналған ерітінді - ампулалар 20 мг / 2 мл, шишалар 10 мг / мл,
• таблетка 0,025 г
• қантпен қапталған таблеткалар 10 мг, 25 мг,
• пленкамен қапталған 10 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг,
• драже 25 мг
• тұрақты шығарылатын капсулалар 50 мг.

Препараттың сандық құрамы, сондай-ақ белсенді заттың ерекше ауырлығы әртүрлі болуы мүмкін.

Инъекцияға арналған ерітіндінің құрамы:

• белсенді агент - амитриптилин гидрохлориді,
• қосымша заттар - глюкоза (декстроза), инъекцияға арналған су.

Пленкамен қапталған таблеткалардың құрамы:

• белсенді зат амитриптилин гидрохлориді,
• қосымша заттар - магний стеараты, тальк, повидон, картоп крахмалы, микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты.

Қабықтың құрамы: пропиленгликол, гипромеллоза, титан диоксиді, тальк.
Планшеттердің құрамы:

• белсенді зат - амитриптилин,
• қосымша заттар - лактоза, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза, натрий крокмармэлоза, полиэтилен гликол 6000, тальк, полисорбат 80, коллоидты кремний диоксиді, гипромеллоза, титан диоксиді (E 171), кармиозин (Е 122).

Тұрақты шығарылатын капсулалардың құрамы:

• белсенді зат амитриптилин гидрохлориді,
• қосымша заттар - стеарин қышқылы, қант сфералары, қабық (балауыз емес қабық), тальк, повидон.

Бос капсуланың құрамына желатин, қызыл бояғыш оксиді қызыл (E 172), титан диоксиді (E 171) кіреді.

• депрессияның ауыр түрлері, әсіресе мазасыздықтың, эмоционалдық дабылдың, ұйқының бұзылуының: қайталанатын (қайталанатын), реактивті (психикалық жарақаттан кейін), невротикалық, есірткі, алкогольді қабылдаумен, органикалық мидың зақымдануымен, соның ішінде балалық шақта,
• шизофрения психикалық белсенділіктің бұзылуы, шизофрениямен ауыратын науқастардағы депрессиялық күйлер,
• эмоционалдық жағдайдың аралас бұзылыстары,
• бұзылған назар, белсенділік,
• түнгі энурез (қуық қабырғаларының тонусы төмендеген науқастарды қоспағанда),
• булими нерві
• созылмалы ауырсыну синдромы - онкологиялық науқастардағы ауырсыну, мигрень, ревматикалық аурулар, бетіндегі атипті ауырсыну, постерпетикалық невралгия, әр түрлі тектегі нейропатиялар (диабеттік, жарақаттан кейінгі, басқа перифериялық нейропатиялар),
• бас ауруы,
• мигреннің алдын-алу,
• асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы.

Трициклді антидепрессанттар ауыр бұзылулар үшін бірінші қатардағы дәріге айналады.

Қолдану және мөлшерлеу әдісі

Асқазанның шырышты қабығының тітіркенуін азайту үшін амитриптилин тамақ ішкеннен кейін бірден шайнаусыз қабылданады.
Ересектерге арналған бастапқы доза ұйқы кезінде 25-50 мг құрайды, содан кейін дозасы 5-6 күнде үш дозада тәулігіне 150-200 мг-ға дейін артады, дозаның көп бөлігі ұйқы кезінде тағайындалады. Егер 14 күннен кейін жақсарту болмаса, тәуліктік доза 300 мг-ға дейін артады.

Егер депрессия белгілері жоғалып кетсе, доза тәулігіне 50-100 мг-ға дейін азаяды және терапия кемінде үш айға жалғасады.
Қартайған кезде, жеңіл бұзылулармен, түнде күніне 30-100 мг доза тағайындалады, терапевтік әсерге жеткеннен кейін олар тәулігіне 25-50 мг ең төменгі тиімді дозаларға ауысады.

Инъекциялар күніне төрт рет 20-40 мг дозада баяу енгізіледі, бірте-бірте ішу арқылы ауыстырылады. Емдеу ұзақтығы 6-8 айдан аспайды.
Түнгі энурез кезінде:

• 6 жастан 10 жасқа дейінгі балаларда - күніне 10-нан 20 мг-ға дейін,
• 11-16 жастағы балаларда - күніне 25-50 мг.

Балалар антидепрессант ретінде:

• 6 жастан 12 жасқа дейін - күніне 10-30 мг немесе 1-5 мг салмаққа шаққанда,
• жасөспірімдер - күніне үш рет 10 мг, қажет болған жағдайда - күніне 100 мг дейін.

Созылмалы нейрогендік ауырсынумен, мигреннің алдын-алу үшін ұзаққа созылатын бас аурулары - тәулігіне 12,5-тен 25-тен 100 мг-ға дейін. Максималды доза түнде қабылданады.

Жанама әсері

Нейрондық процестерге әсер етуден басқа, амитриптилин олардың жанама әсерлерін анықтайтын көптеген қайталама нейрохимиялық әсерлермен сипатталады:

• M1-холинергиялық рецепторларға қатысты антагонизм антихолинергиялық синдромның дамуын анықтайды - тахикардия, құрғақ ауыз, бұзылған орналасу, іш қату, зәр шығару, абыржу (делирий немесе галлюцинация), паралитикалық ішек өтімсіздігі,
• альфа1-адренергиялық рецепторлардың блокадасы ортостатикалық қан айналымының бұзылыстарын тудырады (бас айналу, әлсіздік, сананың әлсіреуі, әлсіздік), рефлекторлық тахикардия,
• H1-гистаминді рецепторлардың блокадасы - седация, салмақ көтеру,
• Ми мен жүрек тіндеріндегі ион алмасуының өзгеруі конвульсиялық дайындықтың шегін төмендетеді және кардиотоксикалық әсердің көрінуіне ықпал етеді - миокардқа жиырылу мен импульстар ырғағы бұзылады.

Жанама әсерлердің ауырлығы көбінесе дәрігерлерді дұрыс емес дозаларды қолдануға мәжбүр етеді, сонымен қатар емделушілердің терапияға деген бейімділігін айтарлықтай төмендетеді, бұл емнің тиімділігін күрт төмендетеді.

Трициклді антидепрессанттардың қатты улану қаупіне байланысты, оларды өз-өзіне қол жұмсауға бейімді науқастар өздерінің ұмтылыстарын іске асыру үшін таңдайды. Сондықтан есірткі пациент өзіне қол жұмсауға жеткілікті мөлшерде жинай алмайтын етіп тағайындалады.

Амитриптилин аналогтары

Негізгі белсенді ингредиенті амитриптил болып табылатын препараттар - Амизол, Эливел, Саротен ретард. Дәстүрлі түрде препараттың аналогтарына трициклді антидепрессанттар тобына жататын дәрілер жатады: имипрамин, кломипрамин, десипрамин, докепин, пипофесин, тианептин. Алайда олардың фармакологиялық белсенділігі әртүрлі.

Жалпы, кез-келген антидепрессантты емдеудің әсері, әсіресе ұзақ қолданумен, мидың көптеген нейротрансмиттерлер мен рецепторлық жүйелеріне кешенді әсер ету арқылы жүзеге асырылады. Сондықтан, депрессияға қарсы препараттардың психотропты, нейротропты және соматотропты әсерлерінің жеке спектрі осы әсерлердің бастапқы және күштік арақатынасына байланысты. Олардың біріккен есебі әр жағдайда нақты дәрі-дәрмекті таңдауға мүмкіндік береді, бұл терапияның клиникалық сәттілігін анықтайды.

Назар аударыңыз! Препараттың сипаттамасы - қолдануға арналған ресми нұсқаулықтардың жеңілдетілген және толықтырылған нұсқасы. Препарат туралы ақпарат тек ақпараттық мақсатта ғана берілген және оны өзін-өзі емдеуге арналған нұсқаулық ретінде пайдалануға болмайды.

Дозалану нысаны

Қапталған таблеткалар, 25 мг

Бір планшетте бар

белсенді зат - амитриптилин гидрохлориді 25 мг амитриптилинмен,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, крокмармэлоза натрий, гипромеллоза, магний стеараты, коллоидты кремний диоксиді, полиэтилен гликол 6000, титан диоксиді (E 171), тальк, полисорбат 80, кармоисин (Е 122).

Таблеткалар дөңгелек, қапталған, ашық қызғылттан қызғылтқа дейін, үстіңгі және астыңғы дөңес беттері бар. Ұлғайтқыш әйнектің астындағы ақаулықтан сіз бір үздіксіз қабатпен қоршалған өзекті көре аласыз.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Амитриптилин асқазан-ішек жолдарынан жақсы сіңеді, плазманың максималды концентрациясы ауызды қабылдағаннан кейін шамамен 6 сағат ішінде жетеді.

Амитриптилиннің биожетімділігі 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% плазма ақуыздарымен байланысты. Бұл параметрлер науқастың жасына байланысты емес.

Жартылай шығарылу кезеңі 16 ± 6 сағат, тарату көлемі 14 ± 2 л / кг құрайды. Екі параметр де пациенттің жасына байланысты жоғарылайды.

Амитриптилин бауырда негізгі метаболит - нортриптилинге айтарлықтай деметилатталған. Метаболикалық жолдарға гидроксилдену, N-тотығу және глюкурон қышқылымен конъюгация кіреді. Препарат несеппен, негізінен метаболиттер түрінде, еркін немесе конъюгацияланған түрінде шығарылады. Клиренсі 12,5 ± 2,8 мл / мин / кг құрайды (науқастың жасына байланысты емес), 2% -дан азы несеппен шығарылады.

Фармакодинамика

Амитриптилин - бұл трициклді антидепрессант. Ол антифузариндік және седативті қасиеттерге ие. Терапевтикалық әсер пресинаптикалық жүйке ұштары арқылы норепинефрин мен серотониннің (5HT) пресинаптикалық көтерілуінің төмендеуіне негізделеді.

Антидепрессанттың айқын әсері, әдетте, ем басталғаннан 10-14 күн өткен соң көрінеді, белсенділіктің тежелуін қабылдаудан бір сағат өткеннен кейін байқауға болады. Бұл әсер ету механизмі препараттың басқа фармакологиялық қасиеттерін толықтыра алады деп болжайды.

Дозалау және енгізу

Емдеу кішкентай дозалардан басталып, оларды біртіндеп арттырып, клиникалық реакцияны және төзбеушіліктің кез келген көрінісін мұқият қадағалап отыру керек.

Ересектер: Ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне бөлінген дозада немесе бүтіндей қабылданатын тәулігіне 75 мг құрайды. Клиникалық әсерге байланысты дозаны күніне 150 мг дейін арттыруға болады. Дозаны күннің соңында немесе ұйқы кезінде көбейту ұсынылады.

Седативті әрекет әдетте тез көрінеді. Препараттың антидепрессантты әсері 3-4 күннен кейін пайда болуы мүмкін, әсердің тиісті дамуы үшін 30 күнге дейін созылуы мүмкін.

Қайталану ықтималдығын азайту үшін кешке немесе ұйықтар алдында 50-100 мг дозасын қабылдау керек.

Балалар: препарат 16 жасқа толмаған балаларға ұсынылмайды.

Егде жастағы науқастар (65 жастан жоғары): ұсынылған бастапқы доза күніне үш рет 10-25 мг құрайды, қажет болған кезде біртіндеп көбейтіледі. Жоғары жастағы дозаларға шыдамайтын осы жастағы топ пациенттері үшін тәуліктік дозасы 50 мг жеткілікті болуы мүмкін. Қажетті тәуліктік дозаны бірнеше дозада немесе бір рет, жақсырақ кешке немесе ұйықтар алдында тағайындауға болады.

Таблеткаларды шайнауға және сумен ішуге болмайды.

Препаратты дәрігер тағайындаған мерзімге сәйкес қабылдау керек, өйткені емдеуді өздігінен тоқтату денсаулыққа қауіпті болуы мүмкін. Науқастың жағдайының жақсаруының жоқтығын емдеу басталғаннан 4 аптаға дейін байқауға болады.

Жанама әсерлері

Басқа дәрілер сияқты амитриптилин, қапталған таблеткалар кейде кейбір науқастарда жағымсыз реакциялар тудыруы мүмкін, әсіресе алғаш рет тағайындалған кезде. Бұл жанама әсерлердің барлығы амитриптилинмен емдеу кезінде байқалмады, олардың кейбіреуі амитриптилин тобына жататын басқа препараттарды қолдану кезінде пайда болды.

Жағымсыз реакциялар пайда болу жиілігіне байланысты жіктеледі: өте жиі (> 1/10), жиі (> 1/100-ден 1/1000-дан бастап 10000-ге дейін)