Хелевия препараты: қолдану жөніндегі нұсқаулық

Пленкамен қапталған таблеткаларда қол жетімді. Кремді түсті таблеткалар, бір жағында қабыршақ қабықшасының бетіне «277» ойылған, екінші жағында олар толығымен тегіс.

Негізгі белсенді ингредиент - 128,5 мг дозада ситаглиптин фосфаты моногидраты. Қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, кальций сутегі фосфаты, крокмармеллоза натрий, магний стеараты, магний стеарил фумарат. Пленка жабыны поливинил спирті, титан диоксиді, полиэтиленгликоль, тальк, сары және қызыл темір оксидінен тұрады.

Препарат блистерде 14 таблеткаға арналған. Картон қорапшасында осындай 2 блистер мен қолдануға арналған нұсқаулық бар.

Қант диабетіне инсулинді қайда және қалай енгізу керек - осы мақалада оқыңыз.

Фармакологиялық әрекет

Екінші типтегі қант диабетін емдеуге арналған. Әсер ету механизмі ДЭС-4 ферментінің ингибирленуіне негізделген. Белсенді зат әрекетте инсулин мен басқа антигликемиялық агенттерден ерекшеленеді. Глюкозаға тәуелді инсулинотропты гормонның концентрациясы жоғарылайды.

Ұйқы безінің жасушалары арқылы глюкагон секрециясын басу бар. Бұл бауырдағы глюкозаның синтезін азайтуға көмектеседі, нәтижесінде гипогликемия белгілері азаяды. Ситаглиптиннің әрекеті ұйқы безі ферменттерінің гидролизін тежеуге бағытталған. Глюкагон секрециясы төмендейді, осылайша инсулиннің шығарылуын ынталандырады. Бұл жағдайда гликозилденген инсулин индексі және қандағы глюкозаның концентрациясы төмендейді.

Xelevia 2 типті қант диабетін емдеуге арналған.

Фармакокинетика

Таблетканы ішке қабылдағаннан кейін белсенді зат ас қорыту жолынан тез сіңеді. Тамақтану сіңірілуге әсер етеді. Оның қандағы ең жоғары концентрациясы бірнеше сағаттан кейін анықталады. Биожетімділігі жоғары, бірақ ақуыз құрылымымен байланыстыру мүмкіндігі төмен. Метаболизм бауырда жүреді. Препарат организмнен несеппен бірге бүйрек фильтрациясымен де өзгеріссіз және негізгі метаболиттер түрінде шығарылады.

Қолдану көрсеткіштері

Бұл дәрі-дәрмекті қолданудың бірқатар тікелей нұсқалары бар:

2 типті қант диабеті бар науқастарда гликемиялық метаболизмді жақсартуға арналған монотерапия,
метформин 2 типті диабеттік патологиясы бар кешенді терапияны бастау,
2 типті қант диабеті терапиясы, диета мен жаттығу нәтиже бермесе,
инсулин қоспасы
сульфонилмочевина туындыларымен бірге гликемиялық бақылауды жақсарту,
екінші типтегі диабеттің тиазолидиндиондармен үйлесімді емі.

Қарсы көрсеткіштер

Препаратты қолдануға қатысты, қолдануға арналған нұсқаулықта көрсетілген тікелей қарсы көрсетілімдер:

препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық,
жүктілік және лактация
жасы 18-ге дейін
диабеттік кетоацидоз,
1 типті қант диабеті
бүйрек функциясы бұзылған.

Xelevia диабет және жаттығулар нәтиже бермейтін 2 типті қант диабетін емдеуде қолданылады.

Кселевия ауыр және орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар адамдарға, панкреатит тарихы бар науқастарға өте сақтықпен тағайындалады.

Хелевияны қалай қабылдауға болады?

Емдеу дозасы мен ұзақтығы жағдайдың ауырлығына тікелей байланысты.

Монотерапияны жүргізу кезінде дәрі-дәрмектер тәулігіне 100 мг бастапқы тәуліктік дозада қабылданады. Препарат метформинмен, инсулинмен және сульфонилмочевиналармен бірге қолданғанда да дәл осындай мөлшер байқалады. Кешенді терапияны жүргізу кезінде гипогликемияның дамуын болдырмау үшін қабылданған инсулиннің дозасын төмендеткен жөн.

Препараттың екі дозасын бір күнде қабылдауға болмайды. Жалпы денсаулықтың күрт өзгеруімен дозаны түзету қажет болуы мүмкін. Кейбір жағдайларда жарты немесе ширек таблеткалар тағайындалады, олар негізінен тек плацебо әсеріне ие. Тәуліктік доза аурудың асқынуының көрінісі мен осы препаратты қолданудың тиімділігін ескере отырып өзгеруі мүмкін.

Хелевияның жанама әсерлері

Кселевияны қабылдаған кезде келесі жанама әсерлер пайда болуы мүмкін:

аллергиялық реакциялар
тәбеттің жоғалуы
іш қату
құрысулар
тахикардия
ұйқысыздық
парестезия
эмоционалды тұрақсыздық.

Сирек жағдайларда геморройдың өршуі мүмкін. Емдеу симптоматикалық. Ауыр жағдайларда конвульсиямен бірге гемодиализ жасалады.

Қартайғанда қолданыңыз

Негізінен, егде жастағы пациенттер дозаны түзетуді қажет етпейді. Бірақ егер жағдай нашарласа немесе емдеу күтілген нәтиже бермесе, онда таблеткаларды қабылдауды тоқтатқан жөн немесе дозаны азайтқан жөн.

Егде жастағы емделушілерге Хелевияның дозасын түзету қажет емес.

Жүктілік және лактация кезінде қолданыңыз

Белсенді заттың ұрыққа әсері туралы нақты мәліметтер жоқ. Сондықтан бұл препаратты жүктілік кезінде қолдануға тыйым салынады.

Препараттың емшек сүтіне енетіні туралы сенімді деректер болмағандықтан, мұндай терапия қажет болған жағдайда емшек емізуден бас тартқан жөн.

Бүйрек функциясының бұзылғанына өтініш

Препараттың тағайындалуы креатинин клиренсіне байланысты болады. Ол неғұрлым жоғары болса, тағайындалған доза соғұрлым төмен болады. Бүйрек функциясы жеткіліксіз болған жағдайда бастапқы дозаны тәулігіне 50 мг-ға дейін өзгертуге болады. Егер емдеу қажетті терапиялық нәтиже бермесе, препараттан бас тарту керек.

Бауыр функциясының бұзылуына қолданыңыз

Бүйрек функциясының жеңіл дәрежесінде дозаны түзету қажет емес. Бұл жағдайда тәуліктік доза 100 мг болуы керек. Бауыр жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесінде ғана осы дәрі-дәрмекпен емдеу жүргізілмейді.

Бауыр жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесінде Хелевия тағайындалмайды.

Хелевияның дозалануы

Артық дозалану жағдайлары жоқ. Дәрі-дәрмекпен ауыр улану жағдайы бір реттік дозаны 800 мг-дан асқанда ғана туындауы мүмкін. Бұл жағдайда жанама әсерлердің белгілері күшейеді.

Емдеуге асқазанды шаю, одан әрі детоксикация және күтім терапиясы кіреді. Ағзадан токсиндерді ұзаққа созылатын диализді алып тастауға болады, өйткені стандартты гемодиализ шамадан тыс дозаланғанда ғана тиімді.

Басқа препараттармен әрекеттесу

Медицинаны метформинмен, варфаринмен, кейбір ауызша контрацептивтермен біріктіруге болады. Белсенді заттың фармакокинетикасы ACE тежегіштерімен, антиплателет агенттерімен, липидті төмендететін дәрілермен, бета-блокаторлармен және кальций арналарын блокаторларымен біріктірілген емдеумен өзгермейді.

Бұған стероид емес қабынуға қарсы препараттар, антидепрессанттар, антигистаминдер, протон сорғысының ингибиторлары және эректильді дисфункцияны жоюға арналған кейбір препараттар кіреді.

Дигоксин мен циклоспоринді біріктіріп қолданғанда қан плазмасындағы белсенді зат концентрациясының шамалы жоғарылауы байқалады.

Алкогольмен үйлесімділік

Сіз бұл препаратты алкогольмен бірге ала алмайсыз. Препараттың әсері төмендейді, ал диспепсиялық белгілер тек артады.

Бұл дәрі-дәрмектің белсенді заты мен әсері жағынан оған ұқсас бірқатар аналогтары бар. Олардың ішінде ең көп тарағандары:

Ситаглиптин,
Ситаглиптин фосфаты моногидраты,
Жанувий
Яситара.

Өндіруші

Өндіруші компания: Берлин-Хеми, Германия.

Кельевияны жас балалардан аулақ ұстаңыз.

Михаил, 42 жаста, Брянск

Дәрігер негізгі терапия ретінде Кельевияны қабылдауға кеңес берді. Бір ай қолданғаннан кейін, ораза қант біршама жоғарылады, бұрын ол 5-тен аспаса, қазір ол 6-6,5-ке жетеді. Дененің физикалық белсенділікке реакциясы да өзгерді. Бұрын, серуендеуден немесе спортпен шұғылданғаннан кейін қант күрт төмендеп, күрт төмендеді, ал көрсеткіш 3-ке жуық болды. Хелевияны қабылдағанда жаттығудан кейін қант баяу, біртіндеп төмендейді, содан кейін ол қалыпты жағдайға оралады. Ол өзін жақсы сезіне бастады. Сондықтан мен препаратты ұсынамын.

Алина, 38 жаста, Смоленск

Мен Хелевияны инсулинге қосымша ретінде қабылдаймын. Мен бірнеше жыл бойы қант диабетімен ауырдым және көптеген дәрі-дәрмектер мен комбинацияларды қолдандым. Маған бұл өте ұнайды. Медицина тек жоғары қантқа жауап береді. Егер қазір төмендетілсе, онда препарат оны «ұстамайды» және оны күрт көтереді. Біртіндеп әрекет етеді. Күні бойы қанттан ешнәрсе болмайды. Пайдаланудың нұсқауларында сипатталмаған тағы бір жағымды мәселе бар: диетаны өзгерту. Тәбет екі есе азаяды. Бұл жақсы.

Марк, 54 жаста, Иркутск

Дәрі бірден келді. Оған дейін ол Янувияны алды. Оның соңынан жақсы болмады. Кельевияны қабылдағаннан кейін бірнеше айдан кейін қант деңгейі қалыпты күйге оралып қана қоймай, сонымен бірге жалпы денсаулыққа да әсер етті. Мен өзімді әлдеқайда жігерлі сезінемін, үнемі тамақтанудың қажеті жоқ. Мен гипогликемияның не екенін ұмытып кеттім. Қант секірмейді, ол батып, баяу және біртіндеп көтеріледі, оған дене жақсы жауап береді.

Пішіні мен құрамын шығару

Хельевияның дәрілік формасы қабықпен қапталған таблеткалар: бежевый, биконвекс, дөңгелек, бір жағында тегіс, «277» гравюрасы (картон қорапта әрқайсысы 14 таблеткадан тұратын 2 блистер) және Xelevia қолдану нұсқаулары.

1 таблетка құрамы:

белсенді зат: ситаглиптин фосфаты моногидраты - 128,5 мг (ситаглиптин құрамына сәйкес келеді - 100 мг),
көмекші компоненттер: натрий стеарил фумарат - 12 мг, магний стеараты - 4 мг, крокмармеллоза натрий - 8 мг, тазартылмаған кальций гидрофосфаты - 123,8 мг, микрокристалды целлюлоза - 123,8 мг,
қабық жабыны: қызыл опадри II 85F17438 темір оксиді қызыл (E 172) - 0,37%, темір оксиді сары (E 172) - 3,07%, тальк - 14,8%, полиэтиленгликол (макрогол 3350) - 20,2% титан диоксиді (E 171) - 21,56%, поливинил спирті - 40% - 16 мг.

Фармакодинамика

Xelevia - DPP-4 ферментінің жоғары селективті ингибиторы, ол ауызша қабылдаған кезде белсенді және 2 типті қант диабетін емдеуге арналған.

Глюкагон тәрізді пептид-1 (GLP-1) және амилин, α-глюкозидаза тежегіштері, пероксисома пролифераторы (PPAR-γ) активтендіретін γ-рецепторлық агонистер, инсулин, сульфонилюреа туындылары және химия құрылымы сияқты белсенді заттар - Xelevia-ның белсенді заты (ситаглиптин). және фармакологиялық әрекет. ДПП-4 тежеу арқылы ситаглиптин инкретиндер отбасының екі гормонының - GLP-1 және глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептидтің (HIP) концентрациясын жоғарылатады.

Бұл отбасының гормондары ішекте 24 сағат ішінде шығарылады, тамақты қабылдауға жауап ретінде олардың концентрациясы жоғарылайды. Инкретиндер глюкоза гомеостазын реттейтін ішкі физиологиялық жүйенің бөлігі болып табылады. Қалыпты немесе жоғарылатылған қандағы глюкозаның фонында инкретин отбасының гормондары инсулин синтезінің жоғарылауына және циклдік аденозин монофосфатымен (AMP) байланысты жасушаішілік механизмдер арқылы ұйқы безінің β-жасушалары арқылы шығарылуына ықпал етеді.

Сондай-ақ, GLP-1 ұйқы безінің α-жасушалары арқылы глюкагонның жоғарылаған секрециясын басады. Инсулиннің жоғарылауымен глюкагон концентрациясының төмендеуі бауырда глюкоза өндірісінің төмендеуіне әкеледі, нәтижесінде гликемияның төмендеуіне әкеледі. Бұл әсер ету механизмі сульфонилмочевина туындыларынан ерекшеленеді, олар қан құрамындағы глюкоза мөлшері аз болса да, инсулиннің шығуын ынталандырады. Бұл 2 типті қант диабеті бар пациенттерде ғана емес, сонымен қатар сау адамдарда да сульфон бар гипогликемияның пайда болуына ықпал етеді.

Қандағы глюкозаның төмен концентрациясы кезінде инкретиндердің глюкагон секрециясының төмендеуіне және инсулин бөлінуіне әсері байқалмайды. HIP және GLP-1 гипогликемияға жауап ретінде глюкагонның босатылуына әсер етпейді. Физиологиялық жағдайдағы инкретиндердің белсенділігі ДПП-4 ферментімен шектеледі, олар белсенді емес өнімдер пайда болуымен тез гидролиздейді. Ситаглиптин бұл процесті болдырмайды, соның салдарынан HIP және GLP-1 белсенді формаларының плазмалық концентрациясы жоғарылайды.

Инкретин құрамын жоғарылату арқылы Xelevia инсулиннің глюкозаға тәуелді шығарылуын арттырады және глюкагон секрециясын азайтуға көмектеседі. Гипергликемиямен ауыратын 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда глюкагон мен инсулин секрециясының өзгеруі гликатталған гемоглобин HbA концентрациясын төмендетуге қызмет етеді. _1С бос асқазанға және стресс-тесттен кейін анықталатын қан плазмасындағы глюкозаның төмендеуі.

Қант диабетімен ауыратын 2 типті Кельевияның бір дозасын қабылдау DPP-4 ферментінің белсенділігін 24 сағатқа тежеуге әкеледі, бұл глюкозаның тез оралуын төмендетуге, сондай-ақ глюкоза немесе тамақ ішкеннен кейін қан плазмасындағы глюкагон концентрациясын төмендетуге, инсулин мен С- плазмасындағы концентрацияны жоғарылатуға мүмкіндік береді. пептид, айналымдағы инкретиндер концентрациясын GLP-1 және ISU 2 немесе 3 есе арттырады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінің әр түрлі дәрежесінде фармакокинетиканы зерттеу үшін тәулігіне 50 мг мөлшерінде ситаглиптинді ашық зерттеу жүргізілді. Зерттеуге қатысқан еріктілер келесі топтарға бөлінді:

жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер: креатинин клиренсі (СС) 1 минут ішінде 50–80 мл,
орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге: 1 минутына КҚ 30-50 мл,
ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде: CC 9 балл) жоқ. Алайда, зат негізінен бүйрекпен шығарылатындығын ескерсек, мұндай жағдайларда фармакокинетикасында айтарлықтай өзгеріс күтпеу керек.

Кәрілік

Пациенттердің жасы препараттың фармакокинетикалық параметрлеріне клиникалық маңызды әсер етпеді. Жас пациенттермен салыстырғанда егде жастағы (65 жастан 80 жасқа дейін) ситаглиптин концентрациясы шамамен 19% -ға жоғары. Жасына байланысты Хелевияның дозасын түзету жүргізілмейді.

Кельевия, қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдісі мен мөлшері

Таблеткалар тағамға қарамастан ауызша қабылданады. Препараттың ұсынылатын дозасы күніне бір рет 1 таблеткадан (100 мг) құрайды. Кельевия монотерапияда метформин / сульфонилмочевина туындылары / PPAR-агонистермен бір мезгілде немесе метформин және сульфонилмочевина туындылары / метформин және PPAR-γ агонистері / инсулинімен (метформинсіз немесе онымен емес) бір уақытта қолданылады.

Кельевиямен бір мезгілде қолданылатын дәрілердің дозалау режимі осы препараттар үшін ұсынылған дозалар негізінде таңдалады.

Кельевиямен инсулин немесе сульфонилмочевина туындыларымен біріктірілген емдеу аясында инсулин немесе сульфонилденген гипогликемия ықтималдығын азайту үшін дәстүрлі түрде ұсынылған инсулин мен сульфонилмочевина туынды құралдарын азайту ұсынылады.

Таблеткаларды өткізіп жібергенде, пациент қабылданбаған дозаны еске түсіргеннен кейін оларды мүмкіндігінше тезірек қабылдау ұсынылады. Препараттың екі дозасын дәл сол күні қолдануға жол берілмейтінін есте ұстаған жөн.

Жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі кезіндегі мөлшерлеу режимін түзету қажет емес (1 минутына СК ≥ 50 мл, шамамен қан сарысуындағы креатинин концентрациясына сәйкес келеді; әйелдерде 1 дл-ға 1,5 мг men еркектерде 1 дл-ға 1,7 мг).

Бүйрек функциясының орташа ауыр дәрежесі бар емделушілерде ситаглиптиннің дозасын түзету қажет.Кельевия таблеткаларында бөліну қаупі жоқ және олар 25 немесе 50 мг дозада босатылмаған (бірақ 100 мг дозада ғана), мұндай емделушілерде қажетті дәрілік режимді қамтамасыз ету мүмкін емес. Осыған байланысты науқастардың осы санатындағы препарат тағайындалмайды.

Ситаглиптинді бүйрек жеткіліксіздігі фонында қолдану терапияны бастамас бұрын және оны қолдану кезеңінде бүйрек қызметін бағалауды қажет етеді.

Бауыр жеткіліксіздігінің орташа немесе орташа дәрежесінде, сондай-ақ егде жастағы емделушілерде препараттың дозасы түзетілмейді. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігінің фонында Кельевияны қолдану зерттелмеген.

Метформинмен біріктірілген терапияны бастау

Тәуліктік дозада 100 мг және метформиннің тәулігіне 1000 немесе 2000 мг дозасында ситаглиптиннің бастапқы аралас емі туралы 24 апталық плацебо-бақыланатын факторлық зерттеу жүргізілді (50 мг ситаглиптин + 500 немесе 1000 мг метформин күніне 2 рет). Алынған мәліметтерге сәйкес, метагминді монотерапиямен салыстырғанда ситаглиптин + метформин қабылдаған топта препаратты қабылдаумен байланысты жағымсыз жағдайлар жиі байқалды (жиілігі ≥ 1%). Монотерапиядағы ситаглиптин + метформин және метформин тобында жанама әсерлердің төмендеуі төмендегідей болды:

диарея - 3,5 және 3,3%,
құсу - 1,1 және 0,3%,
бас ауруы - 1,3 және 1,1%,
диспепсия - 1,3 және 1,1%,
гипогликемия - 1,1 және 0,5%,
түзу - 1,3 және 0,5%.

Сульфонилмочевина туындыларымен немесе сульфонилмочевина туындыларымен және метформинмен қатар қолдану

24-аптада тәулігіне 100 мг ситаглиптинді глимепиридпен немесе глимепиридпен және метформинмен бірігіп қолдануды плацебо-бақыланатын зерттеу, глимепиридпен плацебо қабылдаған топпен салыстырғанда гипогликемияның дамуы жиі байқалды. немесе глимепирид пен метформин. Оның даму жиілігі сәйкесінше 9,5 / 0,9% құрады.

PPAR-γ агонистерімен бастапқы аралас терапия

Күнделікті дозада 100 мг дозада ситаглиптинмен және пиоглитазонмен біріктіріп емдеудің алғашқы аптасын 24 аптаның ішінде жүргізген кезде ситаглиптинді қабылдаған топта монотерапияда пиоглитазон қабылдаған топқа қарағанда жанама әсерлер жиі байқалды (жиілігі ≥ 1%). . Монотерапияда ситаглиптин + пиоглитазон және пиоглитазон тобында жағымсыз құбылыстардың таралуы төмендегідей болды:

симптоматикалық гипогликемия: 0,4 және 0,8%,
қандағы глюкоза концентрациясының асимптоматикалық төмендеуі: 1,1 және 0%.

Метформин және PPAR-y агонистерімен аралас терапия

Тәулігіне 100 мг ситаглиптинді бір мезгілде розиглитазонмен және метформинмен бірге екі топтың - зерттеу препаратымен бірге емделушілердің және плацебо препаратын қабылдаған адамдардың қатысуымен плацебо арқылы бақыланатын зерттеу жүргізілді. Алынған мәліметтерге сәйкес жағымсыз реакциялар ситаглиптин қабылдаған топта плацебо қабылдағанға қарағанда жиі (жиілігі ≥ 1%) байқалды.

Осы топтарда байқаудың 18-ші аптасында жанама әсерлер келесі жиілікте байқалды:

құсу - 1,2 және 0%,
бас ауруы - 2,4 және 0%,
гипогликемия - 1,2 және 0%,
жүрек айнуы - 1,2 және 1,1%,
диарея - 1,8 және 1,1%.

Осы топтарда байқаудың 54-ші аптасында жанама әсерлердің саны келесі жиілікте байқалды:

перифериялық ісіну - 1,2 және 0%,
бас ауруы - 2,4 және 0%,
жүрек айнуы - 1,2 және 1,1%,
саңырауқұлақ инфекциясы - 1,2 және 0%,
жөтел - 1,2 және 0%,
гипогликемия - 2,4 және 0%,
жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы - 1,8 және 0%,
құсу - 1,2 және 0%.

Инсулинмен аралас терапия

Тәулігіне 100 мг ситаглиптинді және инсулиннің тұрақты мөлшерін (метформинсіз немесе онымен бірге) бірігіп қолдануды 24 апталық плацебо-бақыланған зерттеу барысында ситаглиптинді инсулинмен (метформинсіз немесе онымен бірге) қабылдаған топта жанама әсерлер жиі байқалды (жиілігі ≥ 1%). инсулинмен (метформинсіз немесе онсыз) плацебо тобына қарағанда. Қолайсыз оқиғалардың таралуы (сәйкесінше):

бас ауруы - 1,2 / 0%,
тұмау - 1,2 / 0,3%,
гипогликемия - 9,6 / 5,3%.

Тағы бір 24 апталық зерттеу барысында ситаглиптин инсулин терапиясының қосымша құралы ретінде қолданылды (метформинсіз немесе онымен бірге), препаратты қабылдаумен байланысты жағымсыз реакциялар анықталған жоқ.

Панкреатит

Күнделікті 100 мг дозада ситаглиптинді немесе тиісті бақылау препаратын (белсенді немесе плацебо) қолданудың 19 соқыр гипотезасы бар рандомизацияланған клиникалық зерттеулердің жалпыланған талдауы расталмаған жедел панкреатиттің әр емделушіге 100 жыл сайын 0,1 жағдай болғанын көрсетті.

Ситаглиптинмен бірге өмірлік маңызды белгілерде немесе электрокардиограммада, оның ішінде QTc интервалының ұзақтығында клиникалық маңызды ауытқулар байқалмады.

Ситаглиптиннің қан тамырлары қауіпсіздігін бағалау жөніндегі зерттеуі (TECOS)

TECOS құрамында тәулігіне 100 мг ситаглиптин қабылдаған 7332 пациент (немесе егер гломерулярлық фильтрацияның бастапқы есептік көрсеткіші rate 30 және 2 болған жағдайда күніне 50 мг) және тағайындалған адамдардың жалпы тобында плацебо қабылдаған 7339 пациент болды. терапия

Препарат немесе плацебо HbA-ның мақсатты деңгейін таңдау үшін қолданыстағы ұлттық стандарттарға сәйкес стандартты емдеуге қосылды_1С жүрек-қан тамырлары қаупінің факторларын бақылау. Бақылауға 2004 ж. 75 жастан асқан науқастар енгізілді, олардың 970-і ситаглиптин, 1034-і плацебо алды. Екі топта да жанама әсерлердің жалпы деңгейі бірдей болды. Мониторинг үшін алдын-ала көрсетілген қант диабетімен байланысты асқынуларды бағалау ситаглиптин / плацебо қабылдаған кезде топтар арасында қолайсыз әсерлердің, оның ішінде бүйрек функциясының бұзылғанын (1,4 / 1.5%) және инфекцияны (18, 4 / 17,7%). 75 жастан асқан пациенттерде жанама әсерлердің профилі жалпы халық үшін бірдей болды.

«Нашарлау» терапиясы тағайындалған және ситаглиптин / плацебо қабылдаған кезде бастапқыда сульфонилмочевина және / немесе инсулин терапиясын алған пациенттердің популяциясындағы ауыр гипогликемия эпизодтарының аурушаңдық деңгейі сәйкесінше 2,7 / 2,5% құрады. Сонымен қатар, бастапқыда сульфонилмочевина және / немесе инсулин препараттарын қабылдамаған пациенттерде бұл жиілік сәйкесінше 1 / 0,7% болды. Қарау кезінде препарат / плацебо қабылдаған кезде панкреатиттің расталған жағдайлары сәйкесінше 0,3 / 0,2%, қатерлі ісік - 3,7 / 4% құрады.

Тіркеуден кейінгі бақылаулар

Тіркеуден кейінгі ситаглиптинді монотерапияда және / немесе басқа гипогликемиялық препараттармен бірге қолданудың қосымша жанама әсерлері анықталды. Бұл деректер ерікті түрде анықталмаған санның популяциясынан алынғандықтан, осы құбылыстарды өңдеудің жиілігі мен себептік байланысы орнатылмайды.

Оларға мыналар жатады:

ангиоэдема,
жоғары сезімталдық реакциясы, соның ішінде анафилаксия,
қышыма / бөртпе, уртикария, пемфигоид, тері васкулиті, эксфолиативті тері патологиялары, соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы,
жедел панкреатит, оның ішінде геморрагиялық және некротикалық нысандары,
бүйрек функциясы бұзылған, оның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі (кейбір жағдайларда диализ қажет),
жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы
назофарингит,
құсу, іш қату,
бас ауруы,
артралгия, миалгия,
аяқ-қолдардағы ауырсыну, арқа.

Зертханалық өзгерістер

Көптеген клиникалық зерттеулерде плацебо тобымен (орташа алғанда 200 мкл, терапия басында көрсеткіш 6600 мкл) салыстырғанда ситаглиптинді қабылдаған емделушілерде лейкоциттер санының шамалы жоғарылауы байқалды (бұл терапияның басында 6600 мкл болды), бұл нейтрофилдер санының көбеюіне байланысты.

Зәр қышқылы мөлшерінің шамалы жоғарылауы (1 дл-ге 0,2 мг) плацебомен салыстырғанда күніне 100 және 200 мг ситаглиптинмен анықталды. Терапия басталғанға дейін орташа мәні 1 л үшін 5–5,5 мг құрады. Подагра аурулары туралы мәлімет жоқ.

Сонымен бірге препарат қабылдаған топтағы сілтілік фосфатазаның аздап төмендеуі байқалды (плацебо тобымен салыстырғанда (орта есеппен 1 литрге 5 фунт стерлинг, терапия басталар алдында концентрациясы 1 литрге 56-дан 62 IU-ға дейін), бұл аз мөлшерде болды. ферменттің сүйек функциясының төмендеуі.

Зертханалық параметрлердегі өзгерістер клиникалық тұрғыдан маңызды болып саналмайды.

Гипогликемия

Клиникалық бақылауларға сәйкес, ситаглиптинмен монотерапия кезінде гипогликемияның немесе оның патологиялық жағдайды тудырмайтын препараттармен бір мезгілде емделуі (пиоглитазон, метформин) плацебо тобындағы жағдайға ұқсас болды. Басқа гипогликемиялық препараттардағы сияқты, гипогликемия Хельевияны қабылдау кезінде сульфонилмочевина туындылары немесе инсулинмен бірге жүрді. Сульфан түзген гипогликемия ықтималдығын азайту үшін сульфонилмочевина туындысының дозасы азаяды.

Егде жастағы науқастардағы терапия

65 жастан асқан егде жастағы емделушілерде (409 пациент) клиникалық зерттеулердегі Xelevia қауіпсіздігі мен тиімділігі 65 жасқа дейінгі еріктілер тобындағы жағдаймен салыстырылды. Осыған байланысты, науқастың жасына байланысты дозалау режимін түзету қажет емес. Егде жастағы пациенттер бүйрек жеткіліксіздігінің пайда болуына көбірек бейім екенін ескеру қажет. Сондықтан, осы жас тобында бүйректің ауыр жеткіліксіздігі болған кезде, кез-келген басқа сияқты, ситаглиптин дозасы түзетіледі.

TECOS зерттеуінде еріктілер ситаглиптинді тәуліктік дозада 100 мг (немесе тәулігіне 50 мг гломерулярлық фильтрацияның бастапқы мәні ≥ 30 және 2) немесе плацебо алды. Олар HbA деңгейінің мақсатты деңгейін анықтауға арналған қолданыстағы ұлттық стандарттарға сәйкес стандартты емдеуге қосылды._1С жүрек-қан тамырлары қаупінің факторларын бақылау. Орташа зерттеу кезеңінің соңында (3 жыл) 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда препаратты стандартты терапияға қосымша қабылдау жүрек жеткіліксіздігіне байланысты ауруханаға жатқызылу мүмкіндігін арттырған жоқ (қауіп коэффициенті - 1,95% сенімділік интервалы - 0,83-тен 1.2, p = 0.98 қауіп-қатер жиілігінің айырмашылығы үшін) немесе жүрек-тамыр жүйесі тарапынан болатын жанама әсерлердің қаупі (қауіп коэффициенті - 0,98, 95% сенімділік интервалы - 0,89-дан 1,08-ге дейін, p CYP) 2C8, CYP 2C9 және CYP 3 A 4. In vitro деректеріне сәйкес , ол сонымен қатар CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 және CYP 2 D 6 изоэнзимдерін тежемейді және CYP 3 A 4 изоэнзимін қоздырмайды.

Метформинді ситаглиптинмен бірігіп қолданғанда, 2 типті қант диабеті бар емделушілерде екіншісінің фармакокинетикалық параметрлерінде айтарлықтай өзгерістер байқалмады.

2 типті қант диабеті бар пациенттердің популяциялық фармакокинетикалық талдауларынан алынған мәліметтер қатар жүретін ем препараттың фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейтінін көрсетті. Бұл зерттеу 2 типті қант диабеті үшін жиі тағайындалған дәрілерді бағалады, соның ішінде:

β-блокаторлар
липидтерді төмендететін дәрілер (мысалы, эзимтим, фибраттар, статиндер),
антидепрессанттар (мысалы, сертралин, флуоксетин, бупропион),
antiplatelet агенттері (мысалы, клопидогрел),
антигистаминдер (мысалы, цетиризин),
эректильді дисфункцияны емдеуге арналған дәрі-дәрмектер (мысалы, силденафил),
стероид емес қабынуға қарсы препараттар (мысалы, целококсиб, диклофенак, напроксен),
протон сорғысының ингибиторлары (мысалы, лансофразол, омепразол),
антигипертензивті дәрілер (мысалы, гидрохлоротиазид, баяу кальций арналарын блокаторлар, ангиотензин II рецепторларының антагонистері, ангиотензин түрлендіретін фермент ингибиторлары).

AUC және C шамалы өсуі _м_ах дигоксин (сәйкесінше 11 және 18%) ситаглиптинмен бірге қолданылғаны атап өтілді. Бұл өсу клиникалық тұрғыдан маңызды деп саналмайды. Бірлескен терапия кезінде дозаны өзгерту ұсынылмайды.

AUC және C жоғарылайды _м_ах Ситаглиптин (сәйкесінше 29 және 68%) оны 100 мг дозада циклоспориннің бір дозасымен (П-гликопротеиннің күшті ингибиторы) 600 мг дозада ішуге енгізу кезінде байқалды. Препараттың фармакокинетикалық сипаттамасындағы байқалған өзгерістер клиникалық маңызды болып саналмайды. Циклоспоринмен немесе басқа Р-гликопротеин ингибиторымен (мысалы, кетоконазолмен) қолданғанда, Хелевияның дозасын өзгерту ұсынылмайды.

Популяциялар мен сау еріктілердің фармакокинетикалық талдауы бойынша (N = 858) жанама дәрі-дәрмектердің кең спектрін (N = 83, оның жартысына жуығы бүйрек арқылы шығарылады), бұл заттар ситаглиптиннің фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды әсер етпейді.

Кельевияның аналогтары - Яситара, Ситаглиптин фосфаты моногидраты, Янувия.

Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері

«Хелевия» препаратын қолдануға нұсқаулар:

диабеттің гипогликемияға сезімталдығының төмендеуі нейропатияның немесе денсаулықтың басқа проблемаларының әсерінен;
түнгі гипогликемия ауруына бейімділік,
кәрілік
жүргізу кезінде немесе күрделі механизмдермен жұмыс істеу кезінде зейіннің шоғырлануын арттыру қажеттілігі;
сульфонилмочевина қабылдау кезінде гипогликемияның жиі шабуылдары.

Оны қабылдаудан бұрын қарсы көрсеткіштермен танысу өте маңызды. Оларға мыналар жатады:

бала көтеру, лактация,
1 типті қант диабеті
18 жасқа дейінгі диабеттік кетоацидоз,
орташа немесе ауыр формадағы бүйрек жеткіліксіздігі.

Препараттың жүктілігі бар әйелдер үшін тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы бақыланатын зерттеулердің болмауына байланысты Хелевияны жүктілік кезінде қолдануға кеңес берілмейді. Сондай-ақ, оның емшек сүтімен бірге шығарылу мүмкіндігі зерттелмеген, сондықтан лактация кезінде ол қарсы болып табылады.

Дозалануы және артық дозалануы

Препараттың ұсынылатын дозасы күніне 1 рет 100 мг құрайды. Ол негізгі дәрі ретінде немесе метформин немесе басқа белсенді ингредиенттері бар препараттармен ауызша қабылданады. Дәрі-дәрмектерді қабылдау тамақпен байланысты емес. «Хелевия» дозасы және қосымша дәрі-дәрмектер, олардың қатынасын нұсқаулықтың ұсыныстарын ескере отырып емдеуші дәрігер белгілейді.

Егер сіз таблетканы өткізіп алсаңыз, оны адам есіне түсіргеннен кейін мүмкіндігінше тезірек қабылдау ұсынылады. Бір күнде препараттың екі дозасын қабылдауға тыйым салынады.

Дені сау еріктілердегі клиникалық зерттеулерде диабетпен ауыратындарға 800 мг максималды дозада препарат жақсы төзімді болды. Көрсеткіштердегі минималды өзгерістер маңызды емес. 800 мг-ден жоғары дозалар зерттелмеген. 4 апта ішінде 400 мг «Хелевия» қабылдаған кезде жағымсыз реакциялар анықталмады.

Егер қандай да бір себептермен артық дозаланған болса, пациент өзін нашар сезінеді, мұндай шараларды ұйымдастыру қажет:

өңделмеген препаратты асқазан-ішек жолынан шығару,
индикаторлардың мониторингі, соның ішінде ЭКГ арқылы жүректің жұмысын бақылау,
техникалық күтімді жүргізу.

Ситаглиптиннің белсенді заты нашар диализденеді. Тек 13,5% процедураның 4 сағаттық сессиясында шығарылады. Ол тек соңғы шара ретінде тағайындалады.

Препараттың құрамдас бөлігін ағзадан шығарудың негізгі әдісі - бүйректен шығару. Бүйректің осындай патологиясы бар пациенттер үшін дозасы орташа болады, бірақ бүйректе проблемалар болған жағдайда ол төмендейді:

орташа немесе ауыр сәтсіздік
созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің терминалды кезеңі.

Қорытынды

Препараттың сипаттамасына және ол туралы шолуларға сәйкес, бұл тиімді және пациенттердің әл-ауқатына жағымды әсер етеді деп қорытынды жасауға болады. Денедегі жанама әсерлердің мүлдем болмауы - сөзсіз артықшылығы. Әрине, адам денсаулығына зиян тигізбестен, дозаны, тіпті басқа дәрі-дәрмекпен дұрыс үйлесімді таңдай алмайды. Мұны істеу үшін сіз эндокринологпен байланысуыңыз керек, өзін-өзі емдеумен айналыспаңыз.

Шығарылымның құрамы мен формасы

Планшет - 1 таблетка:

Белсенді зат: ситаглиптин фосфаты моногидраты - 128,5 мг, бұл ситаглиптиннің құрамына сәйкес келеді - 100 мг,
Қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза - 123,8 мг, ағартылмаған кальций сутегі фосфаты - 123,8 мг, кварцармеллоза натрий - 8 мг, магний стеараты - 4 мг, натрий стеарил фумарат - 12 мг,
қабықтың құрамы: опадри II бежевый, 85F17438 - 16 мг (поливинил спирті - 40%, титан диоксиді (E171) - 21,56%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) - 20,2%, тальк - 14,8%, сары темір оксиді (E172) - 3,07% , темір оксиді қызыл (E172) - 0,37%).

14 дана. - блистер (2) - картон пакеттері.

Бежевый қабықпен қапталған таблеткалар дөңгелек, биконвекс, бір жағында нақышталған «277», екінші жағында тегіс.

Хелевия препараты (ситаглиптин) 2 типті қант диабетін емдеуге арналған ауызша белсенді, дипептидил пептидазы-4 (ДПП-4) ферментінің ингибиторы болып табылады. Ситаглиптин химиялық құрылымы мен фармакологиялық әсерінен глюкагон тәрізді пептид-1 (GLP-1), инсулин, сульфонилмочевина туындылары, бигуанидтер, пероксисомалық пролифератормен (PPAR-γ) белсендірілген гамма-рецептор агонисттерімен, альфа-глюкозидаза ингибиторларымен, амилиндік аналогтарымен ерекшеленеді. ДПП-4 тежеу арқылы ситаглиптин инкретиндер отбасының екі гормонының концентрациясын арттырады: GLP-1 және глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид (HIP). Инкретиндер отбасының гормондары күн ішінде ішекте бөлініп шығады, тамақ қабылдау кезінде олардың концентрациясы жоғарылайды. Инкретиндер глюкоза гомеостазын реттейтін ішкі физиологиялық жүйенің бөлігі болып табылады. Қандағы глюкоза концентрациясының қалыпты немесе жоғарылауы кезінде инкретиндер отбасының гормондары инсулин синтезінің жоғарылауына ықпал етеді, сонымен қатар циклдік аденозин монофосфатымен (AMP) байланысты жасушаішілік тетіктердің сигналына байланысты оның ұйқы безінің бета жасушаларымен бөлінуіне ықпал етеді.

GLP-1 сонымен бірге ұйқы безінің альфа жасушалары арқылы глюкагонның жоғарылаған секрециясын басуға көмектеседі. Инсулин концентрациясының жоғарылауы аясында глюкагон концентрациясының төмендеуі бауырда глюкоза өндірісін азайтуға көмектеседі, нәтижесінде гликемияның төмендеуіне әкеледі. Бұл әсер ету механизмі қандағы глюкозаның төмен концентрациясында да инсулиннің шығарылуын ынталандыратын сульфонилмочевина туындыларының әсер ету механизмінен ерекшеленеді, бұл тек 2 типті қант диабеті бар пациенттерде ғана емес, сонымен бірге сау адамдарда да сульфондты индустриалды гипогликемияның дамуына әкеледі.

Қандағы глюкозаның төмен концентрациясы кезінде инкриннің инсулин бөлінуіне әсері және глюкагон секрециясының төмендеуі байқалмайды. GLP-1 және HIP гипогликемияға жауап ретінде глюкагонның босатылуына әсер етпейді. Физиологиялық жағдайда инкретиндердің белсенділігі белсенді емес өнімдер пайда болуымен тез гидролиздейтін DPP-4 ферментімен шектеледі.

Ситаглиптин ДЦП-4 ферменті арқылы инкретиндердің гидролизіне жол бермейді, осылайша GLP-1 және HIP белсенді формаларының плазмалық концентрациясын арттырады. Интрретин концентрациясын жоғарылату арқылы ситаглиптин инсулиннің глюкозаға тәуелді шығарылуын арттырады және глюкагон секрециясын азайтуға көмектеседі. Гипергликемиямен ауыратын 2 типті қант диабеті бар пациенттерде инсулин мен глюкагон секрециясының өзгеруі гликозилденген гемоглобин HbA1C концентрациясының төмендеуіне және бос асқазанға және стресс-тесттен кейін анықталған глюкозаның плазмалық концентрациясының төмендеуіне әкеледі.

2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда Хелевияның бір дозасын қабылдау 24 сағат ішінде DPP-4 ферментінің белсенділігінің тежелуіне әкеледі, бұл GLP-1 және HIP айналатын инкретиндердің концентрациясының 2-3 есе артуына, плазмадағы инсулин мен С концентрациясының жоғарылауына әкеледі. пептид, қан плазмасындағы глюкагон концентрациясының төмендеуі, ораза ұстайтын глюкозаның төмендеуі, сондай-ақ глюкозаның немесе тағамды жүктегеннен кейін гликемияның төмендеуі.

Ситаглиптиннің фармакокинетикасы сау адамдарда және 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда жан-жақты сипатталған. Дені сау адамдарда 100 мг ситаглиптинді қабылдағаннан кейін препараттың тез сіңуі байқалады, максималды концентрациясы (Cmax) қабылдаған кезден бастап 1-ден 4 сағатқа дейін. Шоғырлану уақытының қисық астындағы ауданы (AUC) дозаға пропорционалды түрде көбейеді және дені сау субъектілерде 100 мг ауызша қабылдаған кезде 8,52 мкмоль / л * сағат, Cmax - 950 нмоль / л. Бірінші дозаны қабылдағаннан кейін тепе-теңдік күйіне жету үшін келесі 100 мг препараттың дозасынан кейін ситаглиптиннің плазмалық AUC шамамен 14% -ға артты. Ситаглиптин AUC-нің внутримышечные және объектішілік вариация коэффициенттері шамалы болды.

Ситаглиптиннің абсолютті биожетімділігі шамамен 87% құрайды. Ситаглиптин мен майлы тағамдарды бір мезгілде қабылдау фармакокинетикаға әсер етпейтіндіктен, «Хелевия» препаратын тағамға қарамастан тағайындауға болады.

Сау еріктілерде 100 мг ситаглиптиннің бір дозасынан кейін тепе-теңдікте таралуының орташа мөлшері шамамен 198 л құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысатын ситаглиптин фракциясы салыстырмалы түрде 38% құрайды.

Ситаглиптиннің шамамен 79% -ы бүйректер арқылы өзгермейді. Денеде алынған препараттың аз ғана бөлігі метаболизденеді.

Ішінде 14С белгісі бар ситаглиптинді қабылдағаннан кейін радиоактивті ситаглиптиннің шамамен 16% -ы оның метаболиттері ретінде шығарылды. Ситаглиптиннің 6 метаболитінің іздері анықталды, мүмкін DPP-4 ингибиторлық белсенділігі жоқ. In vitro зерттеулерінде ситаглиптиннің шектеулі метаболизміне қатысатын бастапқы изоэнзимдердің CYP3A4 және CYP2C8 екендігі анықталды.

Сау ерітінділерге 14С таңбаланған ситаглиптин енгізілгеннен кейін, енгізілген ситаглиптиннің шамамен 100% -ы шығарылады: препарат қабылдағаннан кейін бір апта ішінде ішек арқылы 13%, бүйрекпен 87% шығарылды. 100 мг ішу арқылы ситаглиптинді жоюдың орташа жартылай шығарылу кезеңі шамамен 12,4 сағатты құрайды, бүйрек клиренсі шамамен 330 мл / мин құрайды.

Ситаглиптиннің экскрециясы, ең алдымен, белсенді бүйрек секрециясының механизмімен бүйректер арқылы шығарылады. Ситаглиптин - бұл үшінші типтегі адам органикалық аниондарының тасымалдаушысы үшін субстрат (hOAT-3), бүйрекпен ситаглиптиннің шығарылуына қатысуы мүмкін. ХОАТ-3 ситаглиптинді тасымалдауға қатысуы клиникалық тұрғыдан зерттелмеген. Ситаглиптин п-гликопротеиннің субстраты болып табылады, ол сонымен қатар бүйрек арқылы ситаглиптиннің шығарылуына қатысады. Алайда, р-гликопротеинді тежейтін циклоспорин ситаглиптиннің бүйрек клиренсін төмендетпеді.

Науқастардың жеке топтарындағы фармакокинетика:

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар:

Күніне 50 мг дозада ситаглиптинді ашық зерттеу жүргізілді, оның созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлық дәрежесі әртүрлі науқастарда оның фармакокинетикасын зерттеу. Зерттеуге енгізілген науқастар жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар тобына бөлінді (креатинин клиренсі 50-ден 80 мл / мин), орташа (креатинин клиренсі 30-дан 50 мл / мин-ге дейін) және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл / мин-ден аз). , сондай-ақ диализді қажет ететін созылмалы бүйрек жетіспеушілігінің терминалды кезеңінде.

Жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде сау еріктілердің бақылау тобымен салыстырғанда ситаглиптиннің плазмалық концентрациясында клиникалық маңызды өзгеріс болған жоқ.

Бақылау тобымен салыстырғанда ситаглиптин AUC екі есе жоғарылауы байқалды, орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, сондай-ақ бақылау тобымен салыстырғанда созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде AUC шамамен төрт есе артты. Ситаглиптин гемодиализ арқылы аздап алынып тасталды: 3-4 сағаттық диализ сессиясында дозаның тек 13,5% -ы ағзадан шығарылды.

Осылайша, орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ситаглиптиннің қан плазмасындағы (бүйрек функциясы қалыпты емделушілердегі сияқты) терапиялық концентрациясына қол жеткізу үшін дозаны түзету қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар:

Бауыр жеткіліксіздігінің орташа деңгейі бар балаларда (Бала-Пуг шкаласы бойынша 7-9 балл) бір дозасы 100 мг болатын ситаглиптиннің AUC және Cmax сәйкесінше 21% және 13% артады. Осылайша, бауырдың жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігі үшін дозаны түзету қажет емес.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде ситаглиптинді қолдану туралы клиникалық деректер жоқ (Child-Pugh шкаласы бойынша 9 баллдан жоғары). Алайда, ситаглиптиннің ең алдымен бүйрекпен шығарылатындығына байланысты бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде ситаглиптиннің фармакокинетикасында айтарлықтай өзгеріс күтілмейді.

Науқастардың жасы ситаглиптиннің фармакокинетикалық параметрлеріне клиникалық маңызды әсер етпеді. Жас пациенттермен салыстырғанда егде жастағы (65-80 жас) пациенттерде ситаглиптин концентрациясы шамамен 19% жоғары. Жасына байланысты дозаны түзету қажет емес.

Ауызша гипогликемиялық препарат.

Xelevia жанама әсерлері

Ситаглиптин монотерапия түрінде де, басқа гипогликемиялық препараттармен бірге жақсы қабылданады. Клиникалық зерттеулерде жағымсыз құбылыстардың жалпы жиілігі, сондай-ақ жағымсыз құбылыстардың әсерінен есірткіні қабылдау жиілігі плацебоға ұқсас болды.

Плацебо-бақыланатын 4 зерттеуге сәйкес (18-24 аптаға дейін) ситаглиптиннің тәуліктік дозасында 100-200 мг метформинмен немесе пиоглитазонмен біріктірілген терапия ретінде, зерттелетін препаратпен байланысты жағымсыз реакциялар байқалмады, жиілігі пациенттер тобында 1% -дан асады. ситаглиптинді қабылдау. Тәулігіне 200 мг дозасының қауіпсіздік профилі тәулігіне 100 мг дозасының қауіпсіздік профилімен салыстырылды.

Жоғарыда келтірілген клиникалық зерттеулер барысында алынған мәліметтерді талдау ситаглиптин қабылдаған пациенттерде гипогликемияның жалпы жағдайы плацебоға ұқсас (ситаглиптин 100 мг-1,2%, ситаглиптин 200 мг-0,9%, плацебо - 0,9%). Екі дозада ситаглиптинді қабылдаған кезде бақыланатын асқазан-ішек жолындағы жағымсыз оқиғалардың жиілігі плацебо қабылдаған кездегі жағдайға ұқсас болды (күніне 200 мг дозада ситаглиптин қабылдаған кезде жүрек айнуының жиі кездесетін жағдайларын қоспағанда): іштің ауыруы (ситаглиптин 100 мг - 2) , 3%, ситаглиптин 200 мг - 1,3%, плацебо - 2,1%), жүрек айну (1,4%, 2,9%, 0,6%), құсу (0,8%, 0,7%) , 0,9%), диарея (3,0%, 2,6%, 2,3%).

Барлық зерттеулерде гипогликемия түріндегі жағымсыз реакциялар гипогликемияның клиникалық көріністерінің барлық есептері негізінде тіркелді, қандағы глюкоза концентрациясын параллель өлшеу қажет емес.

Метформинмен біріктірілген терапияны бастау:

24 аптаның ішінде тәулігіне 100 мг дозада ситаглиптинмен және метформинмен тәулігіне 1000 мг немесе 2000 мг дозада (ситаглиптин 50 мг + метформин 500 мг немесе тәулігіне 1000 мг х 2 рет) ситаглиптинмен бірге бастама комбинациясын плацебо-бақыланатын факторлы зерттеу. Метформинді монотерапия тобымен салыстырғанда келесі жағымсыз құбылыстар байқалды:

Препаратты қабылдаумен байланысты жағымсыз реакциялар ситаглиптинмен емдеу тобында & gt1% жиілігімен және монотерапиядағы метформинді емдеу тобына қарағанда жиі байқалды: диарея (ситаглиптин + метформин - 3,5%, метформин - 3,3%), диспепсия (1, 3%, 1,1%), бас ауруы (1,3%, 1,1%), түзу (1,3%, 0,5%), гипогликемия (1,1%, 0,5%), құсу (1,1%, 0,3%).

Сульфонилмочевина немесе сульфонилмочевина туындылары мен метформиннің қосындысы:

24 апталы плацебо-бақыланатын ситаглиптинмен (тәуліктік дозасы 100 мг) және глимепиридпен немесе глимепиридпен және метформинмен біріктірілген емдеуде плацебо және глимепирид немесе глимепирид пен метформин қабылдаған емделушілер тобымен салыстырғанда келесі дәрілер тобы бойынша жағымсыз жағдайлар байқалды:

Препаратты қабылдаумен байланысты жағымсыз реакциялар ситаглиптинмен емдеу тобында & gt1% жиілігімен және плацебоға біріктірілген терапияға қарағанда жиі байқалды: гипогликемия (ситаглиптин - 9,5%, плацебо - 0,9%).

PPAR-γ агонистерімен бастапқы аралас терапия:

Тәуліктік дозада 100 мг дозада ситаглиптинмен және пиоглитазонмен тәуліктік дозада 30 мг дозада басталатын біріктірілген терапияны 24 апталық зерттеуде пиооглитазон монотерапиясымен салыстырғанда біріктірілген емдеу тобында келесі қолайсыз жағдайлар байқалды:

Препарат қабылдаумен байланысты жағымсыз реакциялар ситаглиптиннің ем тобында & gt1% жиілігімен және монотерапия кезінде пиоглитазонның емдеу тобымен салыстырғанда жиі байқалды: қандағы глюкоза концентрациясының асимптоматикалық төмендеуі (ситаглиптин + пиоглитазон - 1,1%, пиоглитазон - 0,0%) симптоматикалық гипогликемия (0,4%, 0,8%).

PPAR-y агонистерімен және метформинмен біріктіру:

Зерттелетін дәрілік топтағы ситаглиптинді (тәулігіне 100 мг дозасы) розиглитазонмен және метформинмен емдеудегі плацебо-бақыланатын зерттеуге сәйкес, плацебо сросиглитазоны мен метформинді қабылдаған пациенттер тобымен салыстырғанда келесі жағымсыз жағдайлар байқалды:

Бақылаудың 18-ші аптасында:

Препаратты қабылдаумен байланысты жағымсыз реакциялар ситаглиптинмен емдеу тобында & гт1% жиілігімен және плацебоға біріктірілген терапияға қарағанда жиі байқалды: бас ауруы (ситаглиптин - 2,4%, плацебо - 0,0%), диарея (1,8) %, 1,1%), жүрек айну (1,2%, 1,1%), гипогликемия (1,2%, 0,0%), құсу (1,2%, 0,0%).

Бақылаудың 54 аптасында:

Препаратты қабылдаумен байланысты жағымсыз реакциялар ситаглиптинмен емдеу тобында & гт1% жиілігімен және плацебоға біріктірілген терапияға қарағанда жиі байқалды: бас ауруы (ситаглиптин - 2,4%, плацебо - 0,0%), гипогликемия (2.4) %, 0.0%), жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы (1.8%, 0.0%), жүрек айну (1,2%, 1,1%), жөтел (1,2%, 0.0%), терінің саңырауқұлақ инфекциясы (1,2%, 0.0%), шеткергі ісіну (1,2%, 0.0%), құсу (1,2%, 0.0%).

Инсулинмен біріктіру:

24 апталық плацебо-бақыланатын зерттеу тобында ситаглиптинмен (тәулігіне 100 мг дозада) және инсулиннің тұрақты мөлшерімен (метформинмен немесе онсыз) зерттелетін дәрілік топтағы плацебо мен инсулинді қабылдаған пациенттер тобымен салыстырғанда (метформині бар немесе онсыз), келесі жағымсыз оқиғалар:

Препарат қабылдаумен байланысты жағымсыз реакциялар ситаглиптинмен емдеу тобында & гт1% жиілігімен және инсулинмен емдеу тобындағыға қарағанда (метформинмен немесе онсыз) жиі байқалды: гипогликемия (ситаглиптин + инсулин (метформинмен немесе онсыз) - 9,6%, плацебо +) инсулин (метформинмен немесе онсыз) - 5,3%), тұмау (1,2%, 0,3%), бас ауруы (1,2%, 0.0%).

Инсулин терапиясына қосымша метаптинмен (метформинмен немесе онсыз) ем ретінде пациенттерге ситаглиптинді алған 24 апталық зерттеуде ситаглиптиннің емдеу тобында (100 мг дозада) & gt1% жиілігі бар препаратты қабылдаумен байланысты жағымсыз реакциялар болған жоқ. ) және плацебо тобына қарағанда жиі кездеседі.

Күніне 100 мг дозада ситаглиптинді немесе тиісті бақылау препаратын (белсенді немесе плацебо) қолданудың 19 екіжақты соқыр рандомизацияланған клиникалық зерттеулерінің жалпыланған талдауы кезінде әр топта емделмеген 100 науқастың жылына 0,1 жағдай болды.

Ситаглиптинмен емдеу кезінде өмірлік маңызды белгілерде немесе ЭКГ-да (QTc аралықтың ұзақтығын қоса) клиникалық маңызды ауытқулар байқалған жоқ.

Ситаглиптиннің қан тамырлары қауіпсіздігін бағалау жөніндегі зерттеуі (TECOS):

Ситаглиптиннің (TECOS) жүрек-қантамырлық қауіпсіздігі туралы зерттеуге ситаглиптинді тәулігіне 100 мг қабылдаған 7332 пациент кірді (немесе егер гломерулярлық фильтрацияның бастапқы деңгейі (eGFR) болса, gg30 және & lt50 мл / мин / 1, күніне 50 мг), 73 м), және емделуге тағайындалған пациенттердің жалпы тобында плацебо қабылдаған 7339 науқас. Зерттелетін препарат (ситаглиптин немесе плацебо) HbA1C мақсатты деңгейін таңдау және жүрек-қан тамырлары қауіп факторларын бақылау үшін қолданыстағы ұлттық стандарттарға сәйкес стандартты терапияға қосылды. Зерттеуге 75 жастан асқан 2004 науқастар кірді (970 ситаглиптин және 1034 плацебо қабылдаған). Ситаглиптин қабылдаған пациенттерде ауыр жағымсыз құбылыстардың жалпы жағдайы плацебо қабылдаған науқастармен бірдей болды. Бұрын анықталған қант диабетімен байланысты асқынуларды бағалау топтар арасындағы қолайсыз жағдайлардың, оның ішінде инфекциялармен (ситаглиптин қабылдаған пациенттерде 18,4% және плацебо қабылдаған пациенттерде 17,7%) және бүйрек функциясының бұзылғанын анықтады ( Ситаглиптин қабылдаған пациенттерде 1,4% және плацебо қабылдаған науқастарда 1,5%). 75 жастан асқан науқастардағы жағымсыз оқиғалардың профилі жалпы халық үшін бірдей болды.

Емдеу тағайындалған пациенттердің популяциясында («емдеу үшін»), инсулин терапиясын және / немесе сульфонилмочевинаны алғаш қабылдаған пациенттердің арасында ситаглиптин қабылдаған пациенттерде ауыр гипогликемия 2,7% құрады, ал 2, 5% плацебо қабылдаған науқастарда. Бастапқыда инсулинді және / немесе сульфонилмочевина алмаған пациенттердің арасында ауыр гипогликемия ауруы ситаглиптин қабылдаған пациенттерде 1,0% және плацебо қабылдаған пациенттерде 0,7% болды. Панкреатитпен расталған жағдай ситаглиптин қабылдаған пациенттерде 0,3% және плацебо қабылдаған пациенттерде 0,2% құрады. Қатерлі ісікпен расталған қатерлі ісік ауруының жағдайы ситаглиптин қабылдаған пациенттерде 3,7%, плацебо қабылдаған пациенттерде 4,0% құрады.

Тіркеуден кейінгі ситаглиптинді монотерапияда және / немесе басқа гипогликемиялық агенттермен біріктірілген емдеуде қолдану кезінде қосымша жағымсыз жағдайлар анықталды. Бұл мәліметтер белгісіз мөлшердегі популяциядан ерікті түрде алынғандықтан, жағымсыз құбылыстардың терапиясының жиілігі мен себептік байланысын анықтау мүмкін емес. Оларға мыналар жатады:

Жоғары сезімталдық реакциясы, оның ішінде анафилаксия, ангиоэдема, бөртпе, уртикария, тері васкулиті, эксфолиативті тері аурулары, оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы, жедел панкреатит, оның ішінде өлімге әкелетін және өлімге әкелетін геморрагиялық және некротикалық формалар, бүйрек функциясы бұзылған, бүйректің жедел қызметі. жеткіліксіздік (кейде диализ қажет), жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, назофарингит, іш қату, құсу, бас ауруы, артралгия, миалгия, аяқ-қол ауруы, арқа, қышу, пемфигоид.

Зертханалық көрсеткіштердің өзгеруі:

Ситаглиптиннің емдік топтарындағы зертханалық параметрлердің жиілігі ауытқуы (тәуліктік дозасы 100 мг) плацебо тобындағы жиілікпен салыстырылды. Көптеген клиникалық зерттеулерде емес, барлық клиникалық зерттеулерде лейкоциттер санының шамалы өсуі байқалды (плацебоға қарағанда шамамен 200 / мкл, емдеу басында орташа мөлшері 6600 / мкл болды), бұл нейтрофилдер санының көбеюіне байланысты.

Препараттың клиникалық сынақ деректерін талдау ситаглиптинді 100 және 200 мг дозада қабылдаған емделушілерде зәр қышқылы концентрациясының шамалы жоғарылағанын көрсетті (плацебоға қарағанда шамамен 0,2 мг / дл, емдеу алдындағы орташа концентрациясы 5-5,5 мг / дл). күні. Подагра аурулары пайда болған жоқ. Жалпы сілтілі фосфатаза концентрациясының шамалы төмендеуі байқалды (плацебоға қарағанда шамамен 5 IU / L, емдеу алдындағы орташа концентрация 56-62 IU / L), бұл ішінара сілтілік фосфатазаның сүйек бөлігінің аздап төмендеуімен байланысты.

Зертханалық параметрлердегі көрсетілген өзгерістер клиникалық маңызды болып саналмайды.

Басқа препараттармен өзара әрекеттесуін зерттеу кезінде ситаглиптин келесі препараттардың фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпеді: метформин, розиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, ауызша контрацептивтер. Осы мәліметтер негізінде ситаглиптин CYP3A4, 2C8 немесе 2C9 изоферменттерін тежемейді. In vitro деректеріне сүйене отырып, ситаглиптин CYP2D6, 1A2, 2C19 және 2B6 изоферменттерін тежемейді және CYP3A4 изоэнзимін тудырмайды. Метформинді ситаглиптинмен біріктіріп қабылдау, 2 типті қант диабеті бар емделушілерде ситаглиптиннің фармакокинетикалық көрсеткіштеріне айтарлықтай әсер етпеді.

2 типті қант диабеті бар пациенттердің популяциялық фармакокинетикалық талдауы бойынша, қатарлас терапия ситаглиптиннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпеді. Зерттеуде 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастар жиі қолданатын бірқатар дәрілер бағаланды, олардың ішінде: липидтерді төмендететін дәрілер (статиндер, фибраттар, эзетимибе), антиплателетикалық заттар (клопидогрел), гипертонияға қарсы препараттар (ACE ингибиторлары, ангиотензин II рецепторларының антагонистері, бета-блокаторлар, блокаторлар) «баяу» кальций арналары, гидрохлоротиазид, стероид емес қабынуға қарсы препараттар (напроксен, диклофенак, целококсиб), антидепрессанттар (бупропион, флуоксетин, сертралин), антигистаминдер (цетири) мырыш), протонды сорғы ингибиторлары (омепразол, лансопразол) және эректильді дисфункцияны емдеуге арналған препараттар (силденафил).

Ситаглиптинмен біріктірілгенде AUC (11%), сондай-ақ дигоксиннің орташа мөлшері Cmax (18%) аздап жоғарылады. Бұл өсу клиникалық тұрғыдан маңызды деп саналмайды. Бірге қолданғанда дигоксиннің немесе ситаглиптиннің дозасын өзгерту ұсынылмайды.

Ситаглиптиннің AUC және Cmax жоғарылауы, сәйкесінше, 100 мг ситаглиптиннің бір реттік дозасын және 600 мг циклоспориннің бір реттік дозасын, р-гликопротеиннің ингибиторы болып табылатын емделушілерде сәйкесінше 29% және 68% байқалды. Ситаглиптиннің фармакокинетикалық сипаттамасындағы байқалған өзгерістер клиникалық маңызды болып саналмайды. Целоспоринмен және басқа р-гликопротеин ингибиторларымен (мысалы, кетоконазолмен) біріктірілген кезде Хелевияның дозасын өзгерту ұсынылмайды.

Бірлескен дәрілердің кең спектрі үшін пациенттер мен сау еріктілердің популяцияға негізделген фармакокинетикалық анализі (N = 838, шамамен жартысы бүйрекпен шығарылады) бұл заттардың ситаглиптиннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсерін анықтаған жоқ.

Xelevia дозасы

Хелевияның ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет монотерапия түрінде немесе метформин немесе сульфонилмочевина туындыларымен, немесе PPAR-γ агонисттерімен (тиазолидиндиондармен) немесе инсулинмен (метформинмен немесе онсыз) немесе метформинмен және үйлесіммен 100 мг құрайды. сульфонилмочевина туындысы немесе метформин және PPAR-γ агонистері.

Кельевияны тамақтануға қарамай қабылдауға болады. Метформиннің, сульфонилмочевина туындыларының және PPAR-γ агонистерінің дозалау режимін осы препараттар үшін ұсынылған дозалар негізінде таңдау керек.

Кельевияны сульфонилмочевина туындыларымен немесе инсулинмен біріктіру кезінде сульфонилмочевинаның немесе инсулин туындысының дәстүрлі түрде ұсынылған дозасын, сульфон немесе инсулин тудыратын гипогликемияны дамыту қаупін азайту ұсынылады.

Егер пациент Xelevia препаратын қабылдаудан бас тартса, препарат пациент өткізіп алған дәріні есіне алғаннан кейін мүмкіндігінше тезірек қабылдау керек.

Дәл сол күні Хелевияның екі еселік дозасын қабылдау қолайсыз.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар:

Жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі (СС) & гт50 мл / мин, шамамен қан сарысуындағы креатининнің ерлердегі & lt1.7 мг / дл-ға тең, ал әйелдерде & lt1,5 мг / дл) әйелдерде Xelevia дозасын түзетуді қажет етпейді.

Орташа ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ситаглиптин дозасын түзету қажеттілігіне байланысты Xelevia қолдану науқастардың осы санатында көрсетілмеген (100 мг таблеткада қауіптің болмауы және 25 мг және 50 мг дозаларының болмауы бүйрек аурулары бар науқастарда оның дозалау режимін қабылдауға мүмкіндік бермейді. орташа және ауырлық дәрежесінің жеткіліксіздігі).

Дозаны түзету қажеттілігіне байланысты бүйрек қызметі бұзылған пациенттерге бүйрек функциясын ситаглиптинмен емдеуді бастамас бұрын және кезең-кезеңімен емдеу ұсынылады.

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар:

Жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде Xelevia дозасын түзету қажет емес. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде препарат зерттелмеген.

Егде жастағы емделушілерде Xelevia дозасын түзету қажет емес.

Сау еріктілерде жүргізілген клиникалық зерттеулер кезінде 800 мг ситаглиптиннің бір дозасы жақсы төзімді болды. Клиникалық маңызы жоқ деп саналатын QTc интервалының минималды өзгерістері, тәулігіне 800 мг дозада ситаглиптинді зерттеудің бірінде байқалды. Адамдарда тәулігіне 800 мг-нан асатын доза зерттелмеген.

Клиникалық зерттеулердің бірінші кезеңінде препараттың тәуліктік дозасын 28 күн ішінде 400 мг дейін қабылдаған кезде ситаглиптинмен емдеуге байланысты жағымсыз реакциялардың бірнеше дозалары байқалмады.

Артық дозаланған жағдайда, стандартты қолдау шараларын бастау керек: асқазан-ішек жолынан алынбайтын дәріні алып тастау, өмірлік белгілердің мониторингі, соның ішінде ЭКГ, сонымен қатар қажет болған жағдайда күтім терапиясын тағайындау.

Ситаглиптин нашар диализденеді. Клиникалық зерттеулерде 3-4 сағаттық диализ сессиясында дозаның тек 13,5% -ы ағзадан шығарылды. Қажет болған жағдайда ұзақ диализ тағайындалуы мүмкін. Ситаглиптинге перитонеальді диализдің тиімділігі туралы дәлел жоқ.

Ситаглиптинді ағзадан шығарудың негізгі бағыты - бүйрекпен шығару. Бүйректің қалыпты шығарылу функциясы бар емделушілерде, бүйректің орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде, сондай-ақ гемодиализ немесе перитонеальді диализді қажет ететін созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттердегідей плазмалық концентрацияға қол жеткізу үшін Хелевияның дозасын түзету қажет. .

Ситаглиптин қабылдаған науқастарда жедел панкреатиттің, оның ішінде өлімге әкелетін және өлімге әкелетін геморрагиялық немесе некротикалық аурудың дамуы туралы мәліметтер болды. Жедел панкреатиттің белгілері туралы пациенттерге хабарлау керек: тұрақты, іштің ауыруы. Панкреатиттің клиникалық көріністері ситаглиптинді тоқтатқаннан кейін жоғалды. Панкреатитке күдік туындаған жағдайда, Xelevia және басқа да қауіпті препараттарды қабылдауды тоқтату керек.

Ситаглиптиннің клиникалық зерттеулеріне сәйкес монотерапия немесе гипогликемияны тудырмайтын препараттармен біріктірілген терапия кезінде гипогликемияның төмендеуі плацебо тобындағы гипогликемия жағдайымен салыстырылды. Басқа гипогликемиялық препараттар сияқты, ситаглиптинмен бірге инсулин немесе сульфонилмочевина туындыларымен гипогликемия байқалды. Сульфон әсер ететін гипогликемия даму қаупін азайту үшін сульфонилмочевина туындысының дозасын азайту керек.

Қарттарда қолдану:

Клиникалық зерттеулерде егде жастағы пациенттердегі ситаглиптиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі (65 жаста, 409 пациент) 65 жастан төмен пациенттермен салыстырғанда салыстырылды. Жас мөлшеріне байланысты дозаны түзету қажет емес. Егде жастағы науқастарда бүйрек жетіспеушілігі жиі кездеседі. Тиісінше, басқа жас топтарындағыдай, бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны түзету қажет.

Ситаглиптиннің қан тамырлары қауіпсіздігін бағалау жөніндегі зерттеуі (TECOS):

Пішінді, құрамды және қаптаманы шығарыңыз

Ол пленка жабындысындағы бежевый, биконвекс таблеткалар түрінде шығарылады. Құрамы:

ситаглиптин фосфаты моногидраты (100 мг ситаглиптин),
кальций сутегі фосфаты,
микрокристалды целлюлоза,
натрий стеарил фумарат
натрий крокмармэлоза
магний стеараты.

14 таблетка блистерге салынған (2 картоннан).

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Кельевияның тиімділігіне басқа агенттердің клиникалық маңызды әсері табылған жоқ. Сондықтан, бұл жағдай олардың мөлшерін өзгертуді қажет етпейді. Ерекшеліктер - сульфонилмочевина және инсулин.

Ситаглиптин қосымша препараттардың тиімділігіне әсер етпейді. Аралас терапия процесінде басқа агенттермен өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Алайда, денсаулығына қауіп төндірмеу үшін емдеуді тағайындау кезінде маманға басқа препараттарды қабылдау фактісі туралы хабарлау керек.

Арнайы нұсқаулар

Гипогликемияны болдырмау үшін бірлескен терапия кезінде басқа гипогликемиялық препараттың дозасын азайту ұсынылады.

65 жастан асқан адамдарда бүйректің жағдайын бақылау өте маңызды, өйткені бұл орган асқынуға бейім. Мұндай пациенттерде басқа ұқсас препараттармен бір мезгілде терапия кезінде гипогликемияның пайда болу қаупі жоғары.

Жүрек-тамыр жүйесіне әсер етпейді.

Белсенді заттың өзі машинаны басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді. Алайда, аралас терапияда бұл жанама әсері ықтимал. Сондықтан, бұл жағдайда көлік жүргізуден бас тартқан дұрыс.

Ол тек рецепт бойынша шығарылады!

Аналогтарымен салыстыру

Жанувий. Ситаглиптинге негізделген препарат. «Merck Sharp» компаниясы шығарады, Нидерланды. Қаптаманың бағасы 1600 рубль және одан жоғары болады. Құралмен қамтамасыз етілген әрекет Xelevia-ға ұқсас. Бұл қандағы қантқа әсер ететін және диабетпен ауыратын адамның тәбетін төмендететін инкретин миметикасы. Сондықтан көбінесе семіздікпен ауыратын адамдарға жанама ауру ретінде тағайындалады. Кемшіліктердің ішінде - құны. Бұл толық аналог.

Яситара. Құрамында ситаглиптині бар таблеткалар. Өндіруші - Фармасинтез, Ресей. Ұқсас әсер ететін және қарсы көрсеткіштер жиынтығы бар дәрілік заттардың отандық аналогы.Осы санат үшін стандартты шығындар. Бұл емді тағайындау үшін ыңғайлы, өйткені оның құрамдас бөліктерінің үш мөлшері бар - 25, 50 және 100 мг ситаглиптин. Алайда жүкті әйелдер мен балаларға тыйым салынған. Минустардың арасында - бұл көбінесе гипогликемияны тудырады.

Випидия. Бұл сонымен бірге интретин миметикалық, бірақ құрамында апоглиптин бар. 12,5 және 25 мг таблеткалар түрінде қол жетімді. Бағасы - мөлшеріне байланысты 800-ден 1150 рубльге дейін. Takeda GmbH, Жапония өндірген. Оның әрекеті ұқсас, бірақ тиімді. Зерттеу деректерінің болмауына байланысты балалар мен жүкті әйелдерге тағайындамаңыз. Стандартты қарсы көрсетілімдер және жанама әсерлердің тізімі.

Инвокана. Канаглифлозинге негізделген таблеткалар. Италиялық Janssen-Silag компаниясы шығарады. Құны өте жоғары: 100 дана үшін 2600 рубльден. Метформин мен диетаның тиімсіздігімен қант диабетін емдеуде қолданылады. Дегенмен, терапия міндетті түрде дәрігер таңдаған диетамен біріктірілуі керек. Қарсы көрсеткіштер стандартты.

Галвус кездесті. Бұл қант диабетін емдеуге арналған бір емдеу құралы, егер бір заттың әсері енді жеткіліксіз болса. Метформин мен вилдаглиптиннен тұрады. Планшеттерді швейцариялық Novartis компаниясы шығарады. Бағасы - 1500 рубльден және одан жоғары. Әсері ұзақ, шамамен 24 сағат. Оны балаларға, жүкті және бала емізетін әйелдерге қолдануға болмайды. Егде жастағы адамдарда сақтықпен қолданылады. Инсулинді алмастыру ретінде қолдануға болмайды.

Тразента. Бұл дәрі құрамында ДПП-4 ингибиторы болып табылатын линаглиптин бар. Сондықтан оның әрекеті Хелевияға ұқсас. Ол көбінесе ішек арқылы шығарылады, яғни бүйректе аз стресс пайда болады. Оны басқа препараттармен бірге қолдануға болады. Оқуға түсуге тыйым салу ұқсас. Жанама әсерлері де көп. Құны - 1500 рубльден. Германия мен АҚШ-тағы «Beringer Ingelheim Pharma» компаниясын шығарады.

Басқа дәріге ауысу тек дәрігердің көмегімен жүзеге асырылады. Өзін-өзі емдеу мүмкін емес!

Жалпы, қант диабетімен ауыратын адамдар бұл препарат туралы оң пікір айтады. Оның жоғары тиімділігі мен қабылдаудың қарапайымдылығы атап өтілді. Кейбіреулер үшін бұл дәрі сәйкес келмеді.

Валерий: «Мен бұрын Галвусты қабылдаған едім, маған өте ұнады. Бірақ содан кейін олар оған жеңілдіктер алу үшін менің ауруханамда артықшылықтар беруді тоқтатты, дәрігер маған Хелевияға ауысуға кеңес берді. Мен айырмашылықты байқамадым. Дәрігер түсіндіргендей, олар ұқсас жұмыс істейді. Қант қалыпты, мен секірулерді көрмеймін. Емдеу кезеңінде «жанама әсерлер» пайда болмады. Маған бұл дәрі өте ұнайды ».

Алла: «Дәрігер де Хелевияны инсулинге қосты, өйткені бұрынғысынша қант қалыпты жағдайда ұсталмайды. Ширек дозасын төмендеткеннен кейін мен әсерін толықтай сезіне бастадым. Көрсеткіштер секірмейді, тесттер жақсы, сонымен қатар денсаулықтың жалпы жағдайы жақсы. Мен одан да аз жегім келетінін байқадым. Дәрігер барлық түрдегі дәрілер осылай әрекет ететінін түсіндірді. Бұл қосымша қосымша нәрсе »