Captopril-STI (Captopril-STI)

Captopril-STI: пайдалану нұсқаулары мен шолулар

Латын атауы: Captopril-STI

ATX коды: C09AA01

Белсенді ингредиент: Каптоприл (Captoprilum)

Өндіруші: АВВА РУС, ОАО (Ресей)

Сипаттама мен фотоны жаңарту: 07/12/2019

Каптоприл-STI - ангиотензин түрлендіретін фермент (ACE) ингибиторы.

Пішіні мен құрамын шығару

Дозалау нысаны - таблеткалар: биконвекс, ақ немесе ақ, ​​кремді реңктері бар, ықтимал ақшылдау, тән иісі, бір жағында - қауіпті (картон қорапта 1 пластиктен жасалған немесе 60 таблеткадан тұратын бөтелке немесе 2, 3, 4, Әрқайсысы 10 таблеткадан тұратын 5 немесе 6 блистер пакеттері және Captopril-STI қолдану жөніндегі нұсқаулық).

1 таблетка құрамы 25/50 мг:

• белсенді заттар: каптоприл - 25/50 мг,
• көмекші компоненттер: тальк - 1/2 мг, повидон К-17 - 1,975 / 3,95 мг, микрокристалды целлюлоза - 6,97 / 13,94 мг, жүгері крахмалы - 7,98 / 15,96 мг, магний стеараты - 1 / 2 мг, лактоза моногидраты - салмағы 100/200 мг таблетка алу үшін.

Шығарылым формасы, орамы және құрамы

10 дана. - блистердің қаптамалары (2) - картон пакеттері.
10 дана. - блистер пакеттері (3) - картон пакеттері.
10 дана. - блистер пакеттері (4) - картон пакеттері.
10 дана. - блистер пакеттері (5) - картоннан жасалған қораптар.
10 дана. - блистердің қаптамалары (6) - картон пакеттері.

Фармакодинамика

Каптоприл-STI - бұл ангиотензин I-ден ангиотензин II түзілуін төмендететін ACE ингибиторы, бұл альдостеронның шығарылуының тікелей төмендеуіне әкеледі. Осыған байланысты жүрекке кейінгі және алдын-ала жүктеме, қан қысымы (BP), сондай-ақ жалпы шеткері тамырларға төзімділік төмендейді.

Препараттың фармакологиялық әрекеті, оның белсенді затының (каптоприл) қасиеттеріне байланысты, сонымен қатар:

• артериялардың кеңеюі (тамырларға қарағанда),
• простагландин синтезінің жоғарылауы және брадикинин деградациясының төмендеуі,
• бүйрек және коронарлық қан ағымының жоғарылауы,
• миокард пен резистивті типтегі артериялардың гипертрофиясының ауырлық дәрежесінің төмендеуі (препараттың ұзақ қолданылуымен);
• ишемиялық миокардқа қанмен қамтамасыз етуді жақсарту,
• тромбоциттер агрегациясының төмендеуі,
• жүрек жеткіліксіздігінде Na + төмендеуі,
• рефлекторлық тахикардияның дамуынсыз қан қысымын төмендету (тікелей вазодилаторлардан айырмашылығы - миноксидил, гидралазин), бұл миокард оттегіне сұраныстың төмендеуіне әкеледі.

Каптоприл-ЖЖЖ гипертензияға қарсы әсері плазмалық рениннің белсенділігіне байланысты емес, және оны қолдану аясында қан қысымының төмендеуі гормонның қалыпты және тіпті төмендеген деңгейінде байқалады, бұл тіндердің ренин-ангиотензин жүйелеріне әсер етеді.

Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ангиотензин түрлендіретін фермент ингибиторларын тиісті дозада қабылдау қан қысымына әсер етпейді.

Ауыз ішкеннен кейін қан қысымының максималды төмендеуі 1-1,5 сағаттан кейін байқалады.Гипотензивті әсер ұзақтығы Каптоприл-STI дозасына байланысты және бірнеше апта ішінде оңтайлы мәндерге жетеді.

Фармакологиялық әрекет

Антигипертензивті агент, ACE ингибиторы. Антигипертензивті әсер ету механизмі ACE белсенділігінің бәсекелестік тежелуімен байланысты, бұл ангиотензин I-ні ангиотензин II-ге айналдыру жылдамдығының төмендеуіне әкеледі (ол айқын вазоконстрикторлы әсерге ие және бүйрек үсті безінің қыртысында альдостерон секрециясын ынталандырады). Сонымен қатар, капитоприл кинин-калликреин жүйесіне әсер етіп, брадикининнің бұзылуын болдырмайды. Антигипертензивті әсер плазмалық рениннің белсенділігіне тәуелді емес, қан қысымының төмендеуі қалыпты және тіпті төмендеген гормон концентрацияларында байқалады, бұл RAAS тіндеріне әсер етумен байланысты. Коронарлық және бүйрек қан ағымын жоғарылатады.

Тамырлы әсер етудің арқасында ол OPSS (жүктеме), өкпе капиллярларындағы кептелу қысымын (алдын-ала жүктеме) және өкпе тамырларындағы қарсылықты төмендетеді, жүрек соғуы мен жаттығуларға шыдамдылықты арттырады. Ұзақ қолданған кезде сол жақ қарыншаның миокард гипертрофиясының ауырлығын төмендетеді, жүрек жеткіліксіздігінің дамуын болдырмайды және сол жақ қарыншалық дилатацияның дамуын тежейді. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда натрийдің төмендеуіне көмектеседі. Артерияларды тамырларға қарағанда кеңейтеді. Ишемиялық миокардтың қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады. Тромбоциттердің агрегациясын азайтады.

Бүйрек гломеруласының эфферентті артериолаларының тонусын төмендетеді, жасуша ішілік гемодинамиканы жақсартады, диабеттік нефропатияның дамуына жол бермейді.

Фармакокинетика

Ауыз ішкеннен кейін кем дегенде 75% ас қорыту жолдарынан тез сіңеді. Бір мезгілде тамақтану сіңімділігін 30-40% төмендетеді. Қан плазмасындағы C максимумына 30-90 минуттан кейін жетеді. Ақуыздардың, негізінен альбуминмен байланысуы 25-30% құрайды. Емшек сүтімен шығарылады. Бауырда капитоприл дисульфидінің димері мен каптоприл цистеин дисульфидінің түзілуімен метаболизденеді. Метаболиттер фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес.

T 1/2 3 сағаттан аз және бүйрек жеткіліксіздігімен көбейеді (3,5-32 сағат). 95% -дан астамы бүйрекпен шығарылады, 40-50% өзгеріссіз, қалғаны - метаболиттер түрінде.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде ол жинақталады.

Дәрілік препараттар

Жанама әсері

Орталық жүйке жүйесі мен перифериялық жүйке жүйесі жағынан: бас айналу, бас ауруы, шаршау, астения, парестезия.

Жүрек-тамыр жүйесінен: ортостатикалық гипотензия, сирек - тахикардия.

Асқорыту жүйесінен: жүрек айну, тәбеттің жоғалуы, дәм сезуінің бұзылуы, сирек - іштің ауыруы, диарея немесе іш қату, бауыр трансаминазаларының белсенділігі, гипербилирубинемия, гепатоцеллюлярлық зақымдану белгілері (гепатит), кейбір жағдайларда - холестаз, оқшауланған жағдайларда - панкреатит.

Гемопоэтикалық жүйеден: сирек - нейтропения, анемия, тромбоцитопения, аутоиммунды аурулары бар науқастарда өте сирек - агранулоцитоз.

Зат алмасу жағынан: гиперкалиемия, ацидоз.

Зәр шығару жүйесінен: протеинурия, бүйрек қызметі бұзылған (қандағы мочевина мен креатинин концентрациясының жоғарылауы).

Тыныс алу жүйесінен: құрғақ жөтел.

Аллергиялық реакциялар: тері бөртпелері, сирек - Квинкке ісіну, бронхоспазм, қан сарысуы, лимфаденопатия, кейбір жағдайларда - қандағы антиядролық антиденелердің пайда болуы.

Жүктілік және лактация

Каптоприлді жүктіліктің II және III триместрлерінде қолдану дамудың бұзылуына және ұрықтың өліміне әкелуі мүмкін екенін есте ұстаған жөн. Егер жүктілік анықталса, капитоприлді дереу алу керек.

Каптоприл емшек сүтінен шығарылады. Қажет болса, лактация кезеңінде қолдану емшек емізуді тоқтату туралы шешім қабылдауы керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы үшін қолданыңыз

Абайлаңыз, бүйрек ауыстырғаннан кейін, бүйрек қызметі бұзылғаннан кейін.

Бүйрек функциясы бұзылған жағдайда тәуліктік дозаны азайту керек.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде калий сақтайтын диуретиктерді және калий препараттарын бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Арнайы нұсқаулар

АСФ тежегіш терапиясы, тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық ангиоэдемасы бар, аорта стенозы, церебро- және жүрек-тамыр аурулары бар науқастарда (ми-тамыр жеткіліксіздігі, жүректің ишемиялық ауруы, ауыр коронарлық жетіспеушілік) пациенттерде ангиоэдема болған кезде сақ болу керек; дәнекер тінінің аутоиммунды аурулары (SLE, склеродерманы қоса), сүйек кемігінің гемопоэзін тежейтін, қант диабеті, гиперкалиемия, бүйрек артерияларының екі жақты стенозы, бір бүйректің артериясы, бүйрек трансплантациясынан кейінгі жағдай, бүйрек және / немесе бауыр жеткіліксіздігі, натриймен шектелген диета, егде жастағы емделушілерде BCC төмендеуімен бірге болатын жағдайлар (диарея, құсу).

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде каптоприл медициналық бақылаудың көмегімен жүзеге асырылады.

Каптоприлді қабылдау кезінде операция кезінде пайда болатын артериялық гипотензия сұйықтық көлемін толтыру арқылы жойылады.

Калий сақтайтын диуретиктерді және калий препараттарын бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек, әсіресе бүйрек қызметі бұзылған және қант диабеті бар емделушілерде.

Каптоприлді қабылдаған кезде ацетонға несеп талдағанда жалған-оң реакция байқалуы мүмкін.

Балалардағы капитоприлді қолдану басқа препараттар тиімсіз болған жағдайда ғана мүмкін болады.

Көлік құралдарын басқару қабілетіне және басқару механизмдеріне әсер ету

Көлік құралдарын жүргізу кезінде немесе көбірек назар аударуды қажет ететін басқа жұмыстарды орындау кезінде сақ болу қажет айналуы мүмкін, әсіресе каптоприлдің бастапқы дозасынан кейін.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Иммуносупрессанттармен, цитостатиктермен бір мезгілде қолданғанда лейкопенияны дамыту қаупі артады.

Калий сақтайтын диуретиктерді (спиронолактон, триамтерен, амилоридті қоса) бір мезгілде қолданғанда, құрамында калий бар препараттар, тұзды алмастырғыштар және құрамында құрамында құрамында калий бар тағамға арналған тағамдық қоспалар бар, гиперкалиемия дамуы мүмкін (әсіресе бүйрек қызметі бұзылған науқастарда). ACE ингибиторлары альдостеронның құрамын төмендетеді, бұл организмдегі калийдің шектелген экскрециясының фонында немесе оны қосымша қабылдау аясында кешіктіруге әкеледі.

ACE тежегіштері мен NSAID препараттарын бір мезгілде қолданғанда бүйрек функциясының бұзылу қаупі артады, гиперкалиемия сирек байқалады.

Диуретиктермен немесе тиазидті диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда, артериалды гипотензия мүмкін, әсіресе диуретиктің алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін, гиповолемияға байланысты, мүмкін капитоприлдің гипертензияға қарсы әсерінің уақытша жоғарылауына әкеледі. Гипокалиемия қаупі бар. Бүйрек функциясының бұзылу қаупінің жоғарылауы.

Анестезия үшін препараттармен бір мезгілде қолданғанда ауыр артериялық гипотензия мүмкін.

Азатиопринмен бір мезгілде қолданғанда ACE тежегіштері мен азатиоприннің әсерінен эритропоэтин белсенділігінің тежелуіне байланысты анемия дамуы мүмкін. Лейкопения дамуының жағдайлары сипатталған, олар сүйек кемігі функциясының аддитивті тежелуімен байланысты болуы мүмкін.

Аллопуринолмен бір мезгілде қолданғанда гематологиялық бұзылулардың пайда болу қаупі жоғарылайды, Стивенс-Джонсон синдромын қоса, жоғары сезімталдық реакцияларының дамуы сипатталған.

Алюминий гидроксиді, магний гидроксиді, магний карбонаты бір мезгілде қолданылса, каптоприлдің биожетімділігі төмендейді.

Ацетилсалицил қышқылы жоғары дозаларда каптоприлдің гипертониялық әсерін төмендетуі мүмкін. Ацетилсалицил қышқылы коронарлық артерия ауруы және жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ACE тежегіштерінің терапиялық тиімділігін төмендететіні нақты анықталған жоқ. Бұл өзара әрекеттесудің сипаты аурудың барысына байланысты. АЦТС және простагландин синтезін тежейтін ацетилсалицил қышқылы вазоконстрикцияны тудыруы мүмкін, бұл жүрек соғуының төмендеуіне және ACE тежегіштерін қабылдаған жүрек жеткіліксіздігі бар науқастардың жағдайының нашарлауына әкеледі.

Каптоприл дигоксинмен бір мезгілде қолданумен қан плазмасында дигоксин концентрациясының жоғарылағаны туралы мәліметтер бар. Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде препараттың өзара әрекеттесу қаупі жоғарылайды.

Индометацинмен, ибупрофенмен бір мезгілде қолданғанда, капсуланың антигипертензивті әсері, NSAID-тердің әсерінен простагландин синтезін тежеуінен (ACE ингибиторларының гипотензивті әсерін дамытуда маңызды рөл атқарады) азаяды.

Инсулиндермен, гипогликемиялық агенттермен, сульфонилмочевина туындыларымен, гипогликемиямен бір мезгілде қолданғанда глюкозаға төзімділіктің жоғарылауына байланысты дамуы мүмкін.

ACE тежегіштері мен интерлейкин-3 бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипотензияның пайда болу қаупі бар.

Интерферон альфа-2а немесе интерферон бета препараттарын бір мезгілде қолданғанда ауыр гранулоцитопения даму жағдайлары сипатталған.

Клонидинді каптоприлге қабылдағаннан кейін антигипертензивті әсері біртіндеп дамиды. Каптоприлді қабылдаған пациенттерде клонидиннің кенеттен шығарылуы жағдайында қан қысымының күрт көтерілуі мүмкін.

Литий карбонатын бір мезгілде қолданғанда қан сарысуындағы литий концентрациясы жоғарылайды, мас болу белгілерімен бірге жүреді.

Миноксидилмен, натрий нитропруссидімен бір мезгілде қолданғанда гипертензияға қарсы әсері күшейеді.

Орлистатпен бір мезгілде қолданған кезде каптоприл тиімді емес болады, бұл қан қысымының жоғарылауына, гипертониялық кризге және церебральды қан кетудің жағдайына әкелуі мүмкін.

Пергеолидпен бірге ACE тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда гипертензияға қарсы әсердің жоғарылауы мүмкін.

Пробенецидпен бір мезгілде қолданғанда каптоприлдің бүйрек клиренсі төмендейді.

Проксаинамидпен бір мезгілде қолданғанда лейкопения даму қаупінің жоғарылауы мүмкін.

Триметоприммен бір мезгілде қолданғанда гиперкалиемия даму қаупі бар, әсіресе бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде.

Хлорпромазинді бір мезгілде қолданғанда ортостатикалық гипотензияның пайда болу қаупі бар.

Циклоспоринді бір мезгілде қолданғанда жедел бүйрек жетіспеушілігінің, олигурияның дамуы туралы мәліметтер бар.

Эритропоэтиндерді қолдану кезінде гипертензияға қарсы препараттардың тиімділігінің төмендеуі мүмкін деп есептеледі.

Жанама әсерлері

Мүмкін болатын жағымсыз реакциялар> 10% - өте жиі (> 1% және 0,1% және 0,01% және + қан сарысуында. Қант диабеті, бүйрек қызметі бұзылған жағдайда, калий сақтайтын диуретиктерді, құрамында калий бар дәрілерді немесе көбейтетін дәрілерді қабылдаңыз. қандағы калий концентрациясы (мысалы, гепарин) гиперкалиемия даму қаупін арттырады. Осыған байланысты калий сақтайтын диуретиктермен және калий препараттарымен біріктірілген терапиядан аулақ болу керек.

Каптоприл-ЖЖЖ енгізу кезінде гемодиализ жағдайында жоғары өткізгіштігі бар диализ мембраналарын (мысалы, AN69) пайдалануды болдырмау керек, өйткені мұндай жағдайларда анафилактоидты реакциялардың пайда болу ықтималдығы артады.

Ангионевротикалық ісіну пайда болған кезде ангиотензин түрлендіретін фермент ингибиторы алынып тасталады, пациент мұқият бақыланады және симптоматикалық ем тағайындалады.

Каптоприлді қабылдау кезеңінде ацетон үшін зәр анализінің нәтижесі жалған оң болуы мүмкін екенін есте ұстаған жөн.

Төмен тұзды немесе тұзсыз тамақтанатын науқастар артериялық гипотензия қаупінің жоғарылауына байланысты Каптоприл-ЖЖБИ-ді сақтықпен қабылдауы керек.

Қарсы көрсеткіштер

Жоғары сезімталдық (басқа ACE тежегіштерін қоса), ангиоэдема (ACE тежегіштерімен немесе тұқым қуалайтын терапия тарихы), ауыр бүйрек / бауыр жеткіліксіздігі, гиперкалиемия, бүйрек артерияларының екі жақты стенозы, прогрессивті азотемиясы бар бір бүйректің стенозы, жағдайы бүйрек трансплантациясынан кейін, IHSS, ауру және LV-ден қан ағып кетуі қиын жағдайлар, жүктілік, лактация, 18 жасқа дейінгі жас (тиімділігі мен қауіпсіздігі белгіленбеген).

Қолдану тәсілі: дозасы және емдеу курсы

Ішке, тамақтанудан бір сағат бұрын, артериалды гипертензиямен емдеу тәулігіне 2 рет 12,5 мг ең төменгі тиімді дозадан басталады. Қажет болған жағдайда дозаны оңтайлы доза алынғанша 2-4 апта аралықпен біртіндеп арттырады. Жеңіл және орташа артериялық гипертензия кезінде емделу дозасы әдетте күніне 2 рет 25 мг құрайды, максималды доза күніне 2 рет 50 мг құрайды. Ауыр артериялық гипертензия кезінде алғашқы дозасы күніне 2 рет 12,5 мг құрайды, содан кейін ол біртіндеп тәулігіне 150 мг (тәулігіне 3 рет 50 мг) жоғарылайды.

CHF-тегі алғашқы тәуліктік доза күніне 3 рет 6,25 мг құрайды, қажет болған жағдайда дозаны кемінде 2 апта аралықпен арттырыңыз. Орташа күтім дозасы - күніне 2-3 рет 25 мг. Ең жоғары тәуліктік доза - 150 мг.

Клиникалық тұрақты күйдегі пациенттерде миокард инфарктімен ауырғаннан кейін LV функциясының бұзылуы жағдайында каптоприлді миокард инфарктісінен 3 күн бұрын бастауға болады. Бастапқы доза тәулігіне 6,25 мг құрайды, содан кейін тәуліктік дозаны 2-3 дозада 37,5-75 мг-ге дейін (препараттың төзімділігіне байланысты) күніне 150 мг-ға дейін арттыруға болады.

Диабеттік нефропатияда 2-3 дозада тәулігіне 75-150 мг доза тағайындалады. 1 типті қант диабеті кезінде макроалбуминурия (күніне 30-300 мг) - күніне 2 рет 50 мг. Ақуыздың жалпы клиренсі күніне 500 мг-дан асады - күніне 3 рет 25 мг.

Бүйрек функциясының орташа дәрежелі бұзылуымен (CC кем дегенде 30 мл / мин / 1,73 шаршы метр) - күніне 75-100 мг. Бүйрек функциясының бұзылуының айқын дәрежесімен (CC 30 мл / мин / 1,73 м-ден аз), бастапқы дозасы күніне 2 рет 12,5 мг-дан аспайды, содан кейін қажет болған жағдайда каптоприлдің дозасы терапевтік әсерге жеткенге дейін ұзақ аралықпен біртіндеп көбейеді, бірақ тәуліктік доза әдеттегіден төмен болуы керек.

Егде жастағы емделушілерде бастапқы доза күніне 2 рет 6,25 мг құрайды.

Қарым-қатынас

Антигипертензивті әсер индометацин және басқа NSAID-термен әлсірейді, оның ішінде селективті COX-2 тежегіштері (кешіктірілген Na + және Pg синтезінің төмендеуі), әсіресе ренин мен эстрогендердің төмен концентрациясының фонында (Na + кешіктірілген).

Тиазидті диуретиктермен, вазодилаторлармен (миноксидил) біріктіру гипотензивті әсерді күшейтеді.

Калий сақтайтын диуретиктермен, K + препараттарымен, калий қоспаларымен, тұз алмастырғыштарымен (құрамында K + мөлшері көп) бірге қолдану гиперкалиемия қаупін арттырады.

Ли + препараттарының шығарылуын баяулатады, қандағы концентрациясын арттырады.

Аллопуринолды немесе прокаинамидті қабылдаған кезде каптоприл тағайындаған кезде Стивенс-Джонсон синдромы мен нейтропения даму қаупі артады.

ACE тежегіштері мен алтын препараттарын (натрий ауротиомалаты) бір мезгілде қолданғанда бет терісінің қызуы, жүрек айнуы, құсу және қан қысымының төмендеуі сияқты белгілер кешені сипатталды.

Инсулин және басқа да ауызша гипогликемиялық препараттар - гипогликемия қаупі.

Иммуносупрессантты қабылдаған пациенттерде (азатиоприн немесе циклофосфамидті қоса) каптоприлді қолдану гематологиялық бұзылулардың қаупін арттырады.

Пішіндер мен құрамды шығару

Препарат ақ кристалды зат болып табылады, метилде, этил спиртінде және суда әлсіз күкірт иісі бар. Препараттың этил ацетаты мен хлороформдағы ерігіштігі нашарлау дәрежесі болып табылады. Зат эфирде ерімейді.

Өнім ішкі немесе сублингвальды басқаруға арналған гофрленген таблеткаларда бар.

12,5-100 мг мөлшеріндегі негізгі белсенді ингредиенттен басқа, таблеткада кейбір көмекші заттар бар: кремний диоксиді, стеарин қышқылы, MCC, крахмал т.б.

Бұл қалай жұмыс істейді

Каптоприлдің фармакологиялық әсері әлі де зерттелуде.

Ренин-ангиотензин-альдостерон (PAA) жүйесін препаратпен басу оның жүрек жеткіліксіздігі мен жоғары қан қысымын емдеуде оң әсерін тигізеді.

Каптоприлдің әрекеті гипертониялық жалпы перифериялық тамырларға төзімділікті (OPSS) әлсірету болып табылады.

Бүйректермен синтезделген ренин қан айналымында плазмалық глобулинге әсер етеді, белсенді емес декапептид пен ангиотензиннің пайда болуына әкеледі. Содан кейін, ACE әсерінен (ангиотензин-түрлендіретін фермент), эндогенді шыққан вазоконстрикторлық зат, ангиотензин л бүйрек үсті кортексімен альдостерон синтезін ынталандыратын ангиотензин л-ге айналады. Нәтижесінде тіндерде су мен натрий сақталады.

Каптоприлдің әрекеті гипертониялық жалпы перифериялық тамырларға төзімділікті (OPSS) әлсірету болып табылады. Бұл жағдайда жүрек шығару көбейеді немесе өзгеріссіз қалады. Бүйрек гломеруласындағы сүзу жылдамдығы да өзгермейді.

Препараттың гипотензивті әсерінің басталуы бір дозаны қабылдағаннан кейін 60-90 минуттан кейін пайда болады.

Препарат ұзақ уақытқа тағайындалады, өйткені тамырлардағы қан қысымы препараттың әсерінен біртіндеп төмендейді. Каптоприлді тиазидті диуретиктермен бірге қолданғанда олардың қосылуы байқалады. Бета-блокаторлармен бірге қабылдау әсердің күшеюіне әкелмейді.

Қан қысымы тахикардия мен ортостатикалық гипотензияның дамуына әкелместен біртіндеп қалыпты сандарға жетеді. Қан қысымының күрт көтерілуімен және препараттың жедел кетуімен болмайды.

Жүрек соғуының төмендеуі, қан қысымының төмендеуі, жүрек жүктемесі, өкпе тамырларының резистенттілігі, жүрек соғуының жоғарылауы және жаттығуларға төзімділік тестінің көрсеткіштері каптоприлмен емдеу кезінде жүрек-тамыр жүйесі патологиясы бар науқастарда байқалады. Сонымен қатар, бұл әсерлер алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін емделушілерде байқалады, емдеу барысында сақталады.

Белсенді зат асқазан сөлінде ериді және ішек арқылы қанға енеді. Қандағы максималды концентрация шамамен бір сағатқа жетеді.

Препарат бүйрек гипертензиясын емдеуге арналған.

Қан арқылы зат өкпе мен бүйректегі ACE ферментіне әсер етеді және оны тежейді. Препарат жартысынан көбі өзгермеген күйде шығарылады. Белсенді емес метаболит түрінде ол бүйрек арқылы несеппен шығарылады. Препараттың 25-30% -ы қан ақуыздарымен байланысқа түседі. Заттың 95% -ы 24 сағаттан кейін бүйректен шығарылады. Препаратты қабылдағаннан кейін екі сағаттан соң қандағы концентрация шамамен екі есе азаяды.

Препаратты қабылдаған пациенттерде бүйрек жеткіліксіздігі оның ағзадағы кешеуілдеуіне әкеледі.

Не көмектеседі

Препарат келесі емдеуге арналған:

1. Артериялық гипертензия: таблетка формасы бүйрек функциясы сақталған науқастарда бастапқы терапия ретінде қолданылады. Бүйрек функциясының бұзылған емделушілері, әсіресе жүйелі коллагенозы бар емделушілер, егер басқа препараттарда жанама әсерлері анықталған болса, оны қолданбауы керек. Құралды монотерапия ретінде немесе басқа фармакологиялық заттармен бірге қолдануға болады.
2. Жүректің конгрессивті жеткіліксіздігі: Каптоприлмен емдеу дидиетиктермен және диуретиктермен бірге қолданылады.
3. Сол жақ қарыншаның инфаркттан кейінгі бұзылуы: мұндай науқастардың өмір сүру деңгейі жүрек шығару фракциясының 40% дейін төмендеуіне байланысты жоғарылайды.
4. Диабеттік нефропатия: нефротикалық бұзылулардың өршуін азайту арқылы диализ және бүйрек ауыстырып салу қажеттілігі азаяды. Ол инсулинге тәуелді қант диабеті және протеинуриямен тәулігіне 500 мг-нан асатын нефропатия үшін қолданылады.
5. Бүйрек гипертензиясы.

Жүректің тоқырау жетіспеушілігінде Каптоприл терапиясы дидиетиктермен және диуретиктермен бірге қолданылады.

Каптоприлді қалай қабылдауға болады

Қан қысымы жоғары болған кезде тамақ ішкеннен кейін ішке немесе ауызша қабылдаңыз.

Дәрі-дәрмекті тамақтанудан бір сағат бұрын ішу керек асқазанның құрамы заттың сіңуін 30-40% төмендетуі мүмкін.

Ұзақ мерзімді терапия ішке дәрі қабылдаумен қатар жүреді. Егер зат эмоционалды немесе физикалық күш салумен туындаған қан қысымының жоғарылауымен жедел көмек көрсету үшін қолданылса, ол тіл астында беріледі.

Ауыз қабылдаудан 15 минут өткен соң, зат қанда айналымға енеді.

Сублингвальды қолданған кезде әсердің биожетімділігі мен пайда болу жылдамдығы артады.

Терапияның басталуы кешкі және таңертеңгі дозаларға бөлінген дәрілерді қабылдаумен қатар жүреді.

Терапияның басталуы кешкі және таңертеңгі дозаларға бөлінген дәрілерді қабылдаумен қатар жүреді.

Жүрек жеткіліксіздігінің терапиясы күніне үш рет препаратты қолдануды қамтиды. Егер тек Каптоприлдің мақсаты қысымын жеткілікті төмендете алмаса, гидрохлоротиазид екінші гипертония ретінде тағайындалады. Тіпті осы заттардың екеуін де қамтитын арнайы дәрілік форма бар (Капосид).

Жоғары қысыммен емдеу тәуліктік дозасы 25-50 мг-дан басталады. Содан кейін дозаны дәрігер белгілегендей, қан қысымы қалыпты болғанша баяу көбейтеді. Алайда, ол 150 мг максималды мәнінен аспауы керек.

Жүрек жетіспеушілігін емдеу 6,5-12,5 мг дозаларын қолданудан басталады, қажет болған жағдайда оны одан әрі арттыруға болады.

Жүрек жетіспеушілігін емдеу 6,5-12,5 мг дозаларын қолданудан басталады, қажет болған жағдайда оны одан әрі арттыруға болады.

Қабылдаудың басталуы жүрек бұлшықеті зақымданғаннан кейінгі үшінші күні болады. Медицина схемаға сәйкес мас:

1. Алғашқы 3-4 күнде күніне екі рет 6,25 мг.
2. Бір апта ішінде күніне 2 рет 12,5 мг.
3. 2-3 апта - 3 дозаға бөлінген 37,5 мг.
4. Егер препарат жағымсыз реакцияларсыз қабылданса, тәуліктік доза 75 мг-ға түзетіледі, қажет болған жағдайда 150 мг-ға дейін артады.

Каптоприл жүрек бұлшықетіне зақым келгеннен кейін үшінші күні басталады.

Зәрдегі альбумин мөлшері жоғары қант диабеті күніне 50 мг-ға тең дәрілік субстанцияның қос дозасын қолдануды талап етеді. Егер күнделікті зәрдегі ақуыз мөлшері 500 мг-нан асса - үш рет 25 мг.

Нефропатия типті қант диабетімен бірге тәулігіне 75-100 мг дозасы 2-3 дозаға бөлінеді.

Артық дозалану

Ұсынылған дозадан артық дозаны қабылдау қан қысымының күрт төмендеуіне әкелуі мүмкін. Сонымен қатар, үлкен артериялық тромбтардың, жүрек пен мидың қан тамырларының тромбоэмболиясы түрінде асқыну болуы мүмкін, бұл өз кезегінде инфаркт пен инсультке әкелуі мүмкін.

Каптоприлдің дозаланғанда гемодиализ қажет.

Емдеу тактикасы ретінде келесі шаралар қолданылады:

1. Дәрі-дәрмектің дозасын қабылдамағаннан немесе азайтқаннан кейін асқазанды шайыңыз.
2. Қан қысымын қалпына келтіріп, науқасқа аяқтарын көтеріп жатып, содан кейін тамыр ішіне, реополиглюкин немесе плазмамен инфузия жасаңыз.
3. Қан қысымын жоғарылату үшін эпинефринді тамыр ішіне немесе тері астына енгізіңіз. Қансыздандыру агенттері ретінде гидрокортизон мен антигистаминдерді қолданыңыз.
4. Гемодиализ жасаңыз.

Дәріханадан каптоприл алу үшін демалыс шарттары

Латын тілінде арнайы формада жазылған рецепт бойынша ғана, мысалы:

1. Rp. Каптоприли 0,025.
2. Д.т.д. N 20 кестелік кестеде.
3. S. 1 таблетка таңертең және кешке тамақтанудан жарты сағат бұрын.

Препараттың бағасы 9-159 рубльге дейін өзгереді.

Каптоприл туралы дәрігерлер мен пациенттердің пікірлері

Оксана Александровна, Псков, гинеколог: «Мен Каптоприлді дағдарыс кезінде жедел жәрдем ретінде қолданамын. Көбінесе сәтсіздікке ұшырайды, сондықтан назар аударған жөн: бұл жалпы немесе өзіндік дәрі. »

Мария, 45 жаста, Мәскеу: «Мен препаратты кардиологтың ұсынысы бойынша іштің қысымымен көтеремін. Әсер әдеттегі Моксонидиннен гөрі жаман емес. Ол өзінің «алғашқы көмек» қызметін өте жақсы және өте жақсы бағамен орындайды ».

Виталий Константинович, Краснодар, кардиолог: «Егер науқас таңдау керек болса, Капотенмен немесе Каптоприлмен емделсе, мен бірінші кеңес беремін. Ия, екі дәрі-дәрмектегі белсенді зат бірдей, бірақ біреуі - түпнұсқа, екіншісі - көшірме. Пациенттер көбінесе препараттың әлсіз әсері туралы шағымданады, дегенмен бұл көмек тез әрі тиімді болуы керек жағдайларда қолданылады. Мен Капотенді гипертониялық кризі бар пациенттерге ұсынамын, өйткені мен өзім үшін бұл препаратты қабылдаған болар едім. Оның үстіне баға бұған мүмкіндік береді ».

UKPDS зерттеуі

2 типті қант диабетінде ВВ қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігінің алғашқы дәлелі ретінде ACP ингибиторын алған гипертониясы бар 2 типті қант диабеті бар науқастардағы жүрек-қан тамырлары аурулары мен өлім-жітімді, сондай-ақ микро-тамырлы асқынуларды (MD, DR) салыстыратын UKPDS зерттеуінің аяқталуы болды. тәулігіне 2 рет (400 адам) 25-50 мг дозада каптоприл немесе 50-100 мг дозада селективті атенолол ВВ (358 адам).

Бақылау кезеңінен кейін (8,4 жыл) екі топта да қан қысымын бақылаудың бірдей деңгейіне қол жеткізілді: 144/83 мм рт.ст. Өнер каптоприл тобында және АҚ 143/81 мм.сын.бағ. Өнер атенолол тобында. Сонымен қатар, топтардың қорытынды бағалауларында айтарлықтай айырмашылықтар байқалмады (қант диабетімен байланысты өлім-жітім, жүрек-қан тамырлары оқиғаларының жиілігі, микро-тамырлы асқынулар). Басқаша айтқанда, каптоприл мен атенолол 2 типті қант диабеті бар науқастарда микро- және макроваскулярлық асқынулардан бірдей қорғаныс әсерін тудырды.

Түсінік ретінде, UKPDS зерттеу 1970 ж. Аяғында, каптоприл әлемдік нарықтағы жалғыз ACE ингибиторы болған кезде басталғанын атап өткім келеді. Сол жылдары тәулігіне 2 рет 25-100 мг каптоприл режимі қабылданды. Алайда, кейінірек бұл препараттың режимі күн ішінде тұрақты гипертензияға қарсы әсер ете алмайтындығы анықталды, өйткені бұл препарат қысқа мерзімді (4-6 сағат) алады.

Қан қысымын тұрақты бақылау үшін тәулігіне 150 мг дозада препаратты 3-4 есе қабылдау қажет. Сондықтан қысқа әсер ететін каптоприлді ұзақ әсер ететін атенололмен салыстыру дозалау режимінде мүлдем дұрыс болған жоқ. Дегенмен, екі дәрі де бірдей қорғаныс әсерін тигізді. UKPDS зерттеуінің нәтижелерін алғаннан кейін, 2 типті қант диабеті және АҚ ауыратын науқастарда селективті ВВ қолдану қауіпсіз және тиімді екендігі белгілі болды.

ГЕМИНИ зерттеу (Қант диабетіндегі гликемиялық әсерлер: гипертензивтегі карведилол-метопрололды салыстыру)

Рандомизацияланған қос соқыр зерттеуде мақсат 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастардағы гипертензияны емдеуде екі ВВ-ні тікелей салыстыруды жүргізу болды: метопролол, β1-селективті ВВ және α1-AR тосқауылының қосымша қасиеті бар карведилол, селективті емес ВВ. Зерттеушілер α1-AR блокадасына байланысты, карведилол метопрололға оның дәлелденген вазодилаторлық белсенділігі арқасында ғана емес, сонымен қатар α1-AR блокадасынан бері метаболикалық параметрлерге (дислипидемия, IR) әсер етуі мүмкін. ТГ ыдырайтын липопротеиндік липазаның белсенділігі артады.

Зерттеуге гипертония және 2 типті қант диабеті бар 1235 науқас кірді. Бір топ (n = 737) тәулігіне 2 рет 50-200 мг дозада метопролол тартратын алды, екінші топ (n = 498) 35 апта ішінде күніне 2 рет 6,25-25 мг дозада карведилол алды. Сонымен қатар, барлық пациенттер алдыңғы тағайындалған RAS блокаторларын (ACE ингибиторлары немесе ARA) алдыңғы дозада қабылдауды жалғастырды. Гликемиялық бақылау индикаторларын салыстыру кезінде карведилол тобында емдеу кезінде HbAlc орташа мәні өзгермегені, метопролол тобында олар 0,15% жоғарылағаны, инсулинге сезімталдық (NOMA индексімен анықталады) карведилолда жақсарғаны анықталды (бірақ метопрололда емес ( индекс сәйкесінше 9,1 және 2 төмендеді). УИА қаупі метопрололға қарағанда карведилолға қарағанда едәуір төмен (тиісінше 6,4 және 10,3%).

Осылайша, бұл зерттеу қант диабетінде ВВ қолдану қаупі туралы мифті жоққа шығарды және карведилол 2 типті қант диабетіндегі метаболикалық бақылауды нашарлатпайды, сонымен қатар инсулинге тіндердің сезімталдығын арттырады. Әрине, осы зерттеу нәтижелерін ВВ тобына беруге болмайды, өйткені карведилол α1-блокатордың қосымша қасиеттеріне ие, ол алынған метаболикалық әсерлерді түсіндіреді. Бұл зерттеуде Хоффман - ла Рошпен карведиолды (Дилатренд) қолданған.

BB және жүрек жеткіліксіздігі

Жүрек жеткіліксіздігіндегі ВВ тиімділігін зерттеу бірнеше зерттеулердің тақырыбы болды, соның ішіндеMERIT-HF (Метопролол CR: XL кездейсоқ жүректің жетіспеушілігіндегі кездейсоқ араласу сынағы), CIBIS-II (Жүрек жеткіліксіздігі Бисопрололды зерттеу) және SENIORS (Жүрек жеткіліксіздігі бар ересектердегі небиволол араласуының нәтижелері мен реоспитализацияға әсерін зерттеу).

MERIT-HF зерттеуінің мақсаты жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде ВВ қауіпсіздігі мен тиімділігін анықтау болды. Орташа жасы 63 жасты 3991 пациент HYHA II-IV дәрежелі жүрек жеткіліксіздігімен қамтылды. Қосылған пациенттердің шамамен 25% -ы 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастар болды, екі есе соқыр әдісті қолдана отырып, пациенттер 2 топқа бөлінді: метопролол CR (ұзақ әрекет ететін) 25-тен 200 мг дозаға немесе плацебоға дейін. Сонымен қатар, пациенттер диуретиктерді (90%), ACE ингибиторларын (89%) және цифрлық препараттарды (63%) қабылдауды жалғастырды. Зерттеу метопрололдың айқын артықшылығына байланысты емдеу басталғаннан бір жыл өткен соң мерзімінен бұрын тоқтатылды. Жалпы және жүрек-қан тамырлары аурулары метопрололмен салыстырғанда 34 және 38% төмен болды.

Осындай нәтижелер пациенттердің ұқсас санатындағы бисопролол препаратын зерттеген CIBIS-II зерттеуінде алынды. Бұл зерттеуде 2 типті қант диабетімен ауыратындардың саны 12% құрады. Бисопрололдағы жүрек-қантамырдан болатын өлім 34% төмендеді.

Жақында CIBIS-III зерттеуі аяқталды, оның мақсаты бисопрололмен монотерапияның басталуы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің ВВ бисопролол мен ACE тежегіштерінің біріктірілуіне эналаприлдің дәстүрлі кері тәртіптен төмен еместігін көрсету (ACE ингибиторлары эналаприлден кейін BB бисролына ену). өлім мен госпитализация деңгейлері. Әрбір препаратпен 6 айлық монотерапия нәтижелері, содан кейін аралас емге ауысу (18 ай) алғаш рет созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің бастапқы емін таңдауды (бисопролол немесе ACE тежегіштері эналаприлмен) бастапқы нүктеге әсер етпейді деген болжамды растады (байқау соңында өлім мен госпитальға жатқызу сомасы). ) және әр нақты науқасқа қатысты дәрігердің шешіміне негізделуі керек.

Екі зерттеулерде де диабетпен ауыратын науқастардың ішкі тобын жеке талдауда, BD алған 2 типті қант диабеті бар науқастарда өлім қаупі BD-мен емделмеген диабетпен ауыратындарға қарағанда 46% төмен екендігі белгілі болды.

SENIORS жүргізген қос соқыр, рандомизацияланған, плацебо-бақыланатын зерттеу, жүрек жетіспеушілігін емдеуде небивололдың (вазодилаторлық белсенділігі бар селективті ВВ) тиімділігін бағалауға бағытталған. Зерттеуге 2000 астам егде жастағы науқастар (> 70 жаста) қатысты, олардың 26% -ы 2 типті қант диабетімен ауырды, байқау мерзімі шамамен 2 жыл. Нәтижесінде, небиволол емделушілердің осы тобын, оның ішінде 2 типті қант диабеті бар пациенттерді емдеуде тиімділігі мен жақсы төзімділігін дәлелдеді: жүрек-қан тамырлары өлімі және госпитализация деңгейі плацебо тобымен салыстырғанда едәуір төмендеді.

Осылайша, жүргізілген зерттеулер созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар диабетпен ауыратын науқастарда ВВ қолданудың айқын артықшылықтарын дәлелдейді.

Инфаркттан кейінгі кезеңді емдеуде ВВ

Инфексиядан кейінгі ерте кезеңде ВВ қолдану мүмкіндігі MIAMI (Метопролол Жедел миокард инфарктісі), ISIS-1 (инфарктты тіршілікке бағытталған алғашқы халықаралық зерттеу), CAPRICORN (LV дисфункциясындағы карведилолдан кейінгі инфарктты бақылау) зерттеулерінде зерттелген.

Осы зерттеулердің барлығында инфаркттан кейінгі кезеңде ВВ қолдану (жедел миокард инфарктісінен кейінгі алғашқы 3 ай) диабетпен ауыратын науқастарда диабетпен ауыратын науқастарға қарағанда тиімдірек екендігі көрсетілді.

Осылайша, барлық осы зерттеулер инфаркттан кейінгі кезеңде жүректің ишемиялық ауруы бар қант диабетімен ауыратын науқастарда ВВ қолданудың сөзсіз артықшылығын дәлелдейді. Сонымен қатар, Безафибраттық инфаркттың алдын-алу (B1P) зерттеуінде көрсетілгендей, жүректің ишемиялық ауруы бар диабетпен ауыратын науқастардағы ЖД-ны болдырмау өлімді екі есеге арттырады.

Қант диабетінде ВВ қолданудың айқын артықшылықтарына қарамастан, бұрынғыдай, қант диабетімен ауыратын науқастардың тек 40-50% инфаркттан кейінгі кезеңде ВВ алады. Мүмкін, бұл соңғы жылдары жалпы жүрек-қан тамырлары өлімінің төмендеу тенденциясымен, диабетпен ауыратын науқастарда жүрек патологиясының жиілігі төмендеп қана қоймай, тіпті көбейгенімен де түсіндірілуі мүмкін.