Қантты төмендететін жаңа буын препараты. Бұл гипогликемиялық агенттердің белгілі бір топтарына қолданылмайды. Секрецияның бірінші кезеңін ынталандыру арқылы қандағы қантты тез азайтады инсулин ұйқы безі. Секрецияны ынталандыру инсулин калий арналарын блокадаумен байланысты. Бұл қабылдауды қажет етеді кальций иондары ішінде β ұяшық ұйқы безі және секреция инсулин. Ерекше тропизм дейін β жасушалар ұйқы безі және миокардтың калий арналарына әсер етпейді. Препарат жасушаға енбейді және жасуша мембранасына әсер етеді, биосинтезді тежемейді инсулин.

Препаратты тамақтанар алдында 15-30 минут ішінде қабылдау азаяды глюкоза бүкіл тамақтану кезеңінде. Қандағы глюкозаның дозаға байланысты төмендеуі байқалады.

Фармакокинетика

Тез сіңеді Асқазан-ішек жолдары, ал белсенді заттың максималды концентрациясы 1 сағат ішінде анықталады. Содан кейін деңгей репаглинид тез төмендейді, ал 4 сағаттан кейін төмен концентрация анықталады. Биожетімділігі 63% құрайды. Оның таралуы төмен және белокты байланыстырудың жоғары дәрежесі бар. Жою кезеңі шамамен 1 сағатты құрайды, 4-6 сағатта толық жою. Толығымен метаболизденеді CYP2C8 изоэнзимдері және CYP3A4, анықталмаған гипогликемиялық әсері бар метаболиттер. Олар негізінен ішек, ал аз бөлігі бүйрек арқылы шығарылады.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге бастапқы дозаны түзетудің қажеті жоқ, бірақ дозаны мұқият арттырыңыз. Бауыр функциясының бұзылуы кезінде жоғары және ұзақ концентрация анықталады репаглинид қан сарысуында.

Қарсы көрсеткіштер

• инсулинге тәуелді қант диабеті,
• диабеттік кетоацидоз,
• диабеттік кома,
• жүктілік және лактация,
• жұқпалы аурулар
• бауыр жеткіліксіздігі,
• жоғары сезімталдық
• қолдану гемфиброзил.

Бауыр қызметі бұзылған жағдайда сақтықпен тағайындалады, бүйрек жеткіліксіздігіфебрильді синдром маскүнемдікдұрыс тамақтанбау. 18 жасқа дейінгі және 75 жастан асқан науқастарда зерттеулер жүргізілмеген.

Жанама әсерлері

Жалпы қолайсыз реакциялар:

Аз жағымсыз реакциялар:

• қышу, бөртпе,
• васкулит,
• уртикария,
• гипогликемиялық кома,
• өтпелі көру қабілетінің бұзылуы,
• жүрек-қан тамырлары аурулары,
• құсу, іш қату, жүрек айну,
• өтпелі сипаттағы бауыр ферменттерінің жоғарылауы.

NovoNorm, қолдануға арналған нұсқаулық (әдісі мен мөлшері)

Планшеттер тамақ ішер алдында 15-30 минут ішінде қабылданады. Доза жеке таңдалады және деңгейге байланысты глюкоза. Бастапқы тамақтану алдында 0,5 мг дозасы ұсынылады. Доза аптасына бір рет түзетіледі. Басқа гипогликемиялық препараттан ауысқанда әр тамақ алдында 1 мг бастапқы дозасы ұсынылады. М.ғ.д. бір реттік 4 мг, ал тәуліктік дозасы - 16 мг. Аралас терапия кезінде метформин немесе тиазолидиндиондар қолданылатын бастапқы доза репаглинид монотерапия сияқты. Болашақта әр препараттың дозасы өзгереді.

Артық дозалану

Артық дозалануы мүмкін. гипогликемия: терлеудің жоғарылауы, бас айналуденеде діріл бас ауруы. Жеңіл емдеу гипогликемия қабылдаудан тұрады декстроза құрамында немесе жоғары көмірсулар бар тағамдар. Ауыр жағдайда гипогликемия ішілік глюкоза қажет.

Қарым-қатынас

Осы препараттың әсерін күшейтіңіз гемфиброзил, триметоприм, кетоконазол, рифампицин, кларитромицин, циклоспорин, итраконазолбасқа гипогликемиялық агенттерингибиторлары моноамин оксидазаларысалицилаттар таңдамайтын β-блокаторлар, БЖЗҚ, октреотид, анаболикалық стероидтар, стероид емес қабынуға қарсы препараттар және алкоголь.
Бір уақытта қабылдау Deferasirox әрекеттің күшеюіне әкеледі репаглинид, соған байланысты дозасы азаяды. β-блокаторлар маска белгілері гипогликемия.

Ауызша контрацептивтер, барбитураттар препараттың гипогликемиялық әсерін әлсіретеді, рифампицинтуындылар тиазид, карбамазепин, глюкокортикостероидтарҚалқанша безінің гормондары даназол.

NovoNorm туралы пікірлер

Бұл препарат пен қантты төмендететін басқа дәрілердің түбегейлі айырмашылығы - әсердің тез басталуы - 10 минуттан кейін және ұзақтығы - 3 сағат. Бұл оның клиникалық артықшылығы. Қысқа жою арқылы жартылай шығарылу кезеңі қорғайды β жасушалар олар шаршағыштықтан науқастарға келесі тамақтануға дейін секреторлық резервті қалпына келтіреді. Болмауы гиперинсулинемия тамақтану арасындағы қауіпті азайтады гипогликемия.

Ұзақ жартылай шығарылу кезеңі бар дәрілер шығаруды үнемі ынталандырады инсулиндемек, пациенттер диетаны қатаң сақтау керек (үш негізгі тамақ және үш қосымша). Тамақты өткізіп жіберу дамиды гипогликемия. Бұл қысқа әсер ететін препарат болғандықтан, пациент тегін диета алады, тамақтанудан көп қауіп төндірмейді гипогликемия. Сіз таблеткаларды тамақ ішкен кезде ішуіңіз керек. Бұл сәтті көптеген пациенттер өздерінің пікірлерінде оң деп атап өтті.

• «... Манинилмен салыстырғанда, әрекет әлдеқайда жақсы. Кем дегенде, бұл маған сәйкес келеді».
• «... Мен бірнеше жыл қабылдаймын. Бұл инсулиннің дозасы сияқты жұмыс істейді. Жанама әсерлері жоқ».
• «... Қант біртіндеп азайып, әрекет ету уақыты сәйкес келеді».

Көптеген пациенттер бұл препараттың бірге қолданылғанын айтады метформин, дәлірек бақылауға мүмкіндік берді қант диабеті. Бұл кешенді тәсіл инсулин секрециясын жоғарылатуға мүмкіндік береді. қ және бір уақытта тіндердің инсулинге тұрақтылығын төмендетеді. NovoNorm таблеткалары қауіпсіз, жақсы төзімді және жағымсыз реакциялардың ең аз мөлшеріне ие. Ерекшелігі - бұл ішек арқылы жеңілдетілген шығару, бүйрек зақымдалған науқастарда қолдануға мүмкіндік береді.

Қолдану көрсеткіштері

Есірткі NovoNorm 2 типті қант диабетін емдеуде диеталық терапияның тиімсіздігі, дене белсенділігі және салмақ жоғалту қолданылады.
2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда репаглинидті метформин немесе тиазолидиндиондармен қатар, гликемиялық бақылауды репаглинид, метформин немесе тиазолидиндиондармен монотерапиямен қамтамасыз ету мүмкін емес жағдайларда қолдануға болады.

Қолдану әдісі

науқаста қайталама қарсылықтың болуы). 2 типті қант диабеті бар пациенттерде, әдетте, диабет диетаны жақсы басқарады, гликемиялық бақылауды уақытша жоғалту кезеңінде репаглинидтің қысқа терапиясы жеткілікті болуы мүмкін.
Басқа препараттармен бір мезгілде қолданған жағдайда - «Өзара әрекеттесу» және «Арнайы нұсқаулар» бөлімдерін қараңыз.
Бастапқы доза. Препараттың дозасын дәрігер қандағы глюкозаның концентрациясына байланысты белгілейді.
Ауызша гипогликемиялық препараттарды бұрын қабылдаған емделушілер үшін негізгі тамақтануға дейін ұсынылатын бастапқы дозасы 0,5 мг құрайды. Дозаны түзету аптасына 1 рет немесе 2 аптада 1 рет жүргізіледі (қандағы глюкозаның концентрациясына терапияға жауап индикаторы ретінде).
Егер пациент басқа гипогликемиялық препаратты қабылдаудан НовоНорм® препаратымен емделуге ауысса, онда негізгі тамақтану алдында ұсынылатын бастапқы дозасы 1 мг болуы керек.
Максималды доза. Негізгі тамақтану алдында ұсынылатын ең жоғары доза - 4 мг. Жалпы тәуліктік доза 16 мг аспауы керек.
Бұрын ауызша гипогликемиялық препараттарды қабылдаған пациенттер. Ауыз қуысының басқа гипогликемиялық препараттарымен терапиясы бар науқастарды репаглинидпен терапияға ауыстыру дереу жүзеге асырылуы мүмкін. Сонымен бірге репаглинидтің дозасы мен басқа гипогликемиялық препараттардың дозалары арасында нақты байланыс табылған жоқ. Репаглинидке ауысатын емделушілер үшін ұсынылатын ең жоғары бастапқы доза әрбір негізгі тамақтанар алдында 1 мг құрайды.
Аралас терапия Репаглинидті метформин, тиазолидиниондармен немесе репаглинидтермен монотерапия үшін қандағы глюкоза концентрациясының жеткіліксіз мониторингі жағдайында метформин немесе тиазолидиндиондармен бірге тағайындауға болады. Бұл жағдайда монотерапия сияқты репаглинидтің бастапқы дозасы қолданылады. Содан кейін әр препараттың дозасы қандағы глюкозаның концентрациясына байланысты түзетіледі.
Балалар мен жасөспірімдер. 18 жасқа толмаған адамдарда репаглинидпен емдеудің тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелмеген. Деректер жоқ.

Дозалау нысаны

Негізгі физикалық және химиялық қасиеттері:

таблеткалар (1 мг) сары, дөңгелек, биконвекс, бір жағы компанияның «Ново Нордиск» белгісімен,

таблеткалар (2 мг) қоңыр-қызғылт, дөңгелек, биконвекс, бір жағы компанияның Ново Нордиск белгісімен белгіленген.

Фармакологиялық қасиеттері

Әсер ету механизмі . NovoNorm - бұл тез әрекет ететін ауызша инсулин секрециясының қоздырғышы. NovoNorm ұйқы безі инсулинінің секрециясын ынталандыратын қандағы глюкозаны тез төмендетеді, препараттың әсері бездің аралдарында сақталатын жұмыс жасайтын б-жасушаларының санына байланысты.

NovoNorm б-жасуша мембранасында АТФ-ға тәуелді калий арналарын арнайы ақуызмен жабады. Бұл б-жасушалардың деполяризациясын тудырады және кальций арналарының ашылуына әкеледі, жасушаға кальций иондарының енуін арттырады, бұл инсулин секрециясын ынталандырады.

Препараттың фармакодинамикасымен байланысты әсерлер . II типті қант диабетімен ауыратын науқастарда қандағы инсулин концентрациясының жоғарылауы репаглиниді қабылдағаннан кейін 30 минут ішінде байқалады. Бұл тамақ қабылдауды ассимиляциялаудың бүкіл кезеңінде қандағы глюкозаның деңгейін төмендетеді. Қан плазмасындағы репаглинидтің концентрациясы тез төмендейді, оның төмен деңгейі II типті қант диабеті бар емделушілерде оны қабылдағаннан кейін 4:00 ішінде байқалады.

Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі.II типті қант диабеті бар пациенттерде 0,5-тен 4 мг-ға дейін репаглинид қабылдағаннан кейін глюкоза концентрациясының дозаға байланысты төмендеуі көрсетілген. Клиникалық зерттеулердің нәтижелері бойынша тамақтанар алдында репаглинидті қабылдау ұсынылады (препаратқа дейінгі қабылдау). Препарат әдетте тамақтанудан 15 минут бұрын қабылданады, алайда қабылдаған уақыт тамақтың алдындағы дозадан тамақтан 30 минутқа дейін өзгеруі мүмкін.

Сіңіру NovoNorm асқазан-ішек жолдарынан оңай сіңеді, бұл препараттың қан плазмасындағы концентрациясының тез артуына әкеледі. Препараттың плазмадағы ең жоғары концентрациясы қабылдаудан кейін 1: 00-ге дейін жетеді. Шыңға жеткеннен кейін препараттың плазмалық концентрациясы тез төмендейді. Репаглинидті тамақтанар алдында, тамақтанудан 15 минут немесе 30 минут бұрын немесе аш қарынға қабылдау фармакокинетиканың мәндеріне айтарлықтай әсер етпейді. Репаглинидтің фармакокинетикасы орташа абсолютті биожетімділігімен сипатталады (63%, өзгеру коэффициенті 11%). Клиникалық зерттеулер барысында әр түрлі пациенттердің қан плазмасындағы репаглинид концентрациясының жоғары (60%) өзгергіштігі байқалды, бір науқаста оның деңгейі төменнен орташаға (35%) дейін өзгереді. Репаглинидтің дозасын таңдау науқастың клиникалық реакциясына негізделгендіктен, әртүрлі науқастардағы жоғары өзгергіштік препараттың тиімділігіне әсер етпейді.

Таралу . Репаглинидтің фармакокинетикасы төмен таралу көлемімен сипатталады

(30 л, бұл жасуша ішілік сұйықтықтың таралуына сәйкес келеді), репаглинид пациенттердің плазма ақуыздарымен (98%) оңай байланысады.

Асылдандыру . С-қа жеткеннен кейін _макс препараттың плазмадағы концентрациясы тез төмендейді. Жою кезеңі шамамен 1:00. Репаглинид қаннан 4-6 сағат ішінде тез жойылады. Репаглинид толығымен метаболизденеді, негізінен CYP2C8 және CYPZA4 ферменттерінің қатысуымен. Оның метаболиттері клиникалық маңызды гипогликемияны тудырады.

Репаглинид және оның метаболиттері негізінен өтпен шығарылады. Дозаның 2% -дан азы нәжісте кездеседі. Зәрде метаболиттер түрінде енгізілген дозаның аз бөлігі (шамамен 8%) табылды.

Бүйрек жетіспеушілігінің ауырлық дәрежесі әртүрлі II типті қант диабетімен ауыратын науқастарда репаглинидтің фармакокинетикасы бір дозаны қабылдағаннан кейін, сондай-ақ тұрақты күйінде анықталды. Бүйрек функциясы қалыпты және оның орташа дәрежелі бұзылуы бар науқастарда «репаглинидтің концентрациясы - уақыт» және С сызығы. _макс бірдей болды (сәйкесінше 56,7 нг / (мл × сағ) және 57,2 нг / (мл × с) 37,5 нг / мл және 37,7 нг / мл). Бүйрек функциясының айқын төмендеуі бар пациенттерде бұл көрсеткіштердің шамалы жоғарылауы байқалды (98,0 нг / (мл × сағ) және 50,7 нг / мл. Алайда, осы зерттеу барысында репаглинид пен креатинин клиренсі арасындағы әлсіз корреляция анықталды. Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер үшін репаглинидтің бастапқы дозасын таңдау қажет емес. Бүйрек функциясы бұзылған немесе бүйрек қызметі бұзылған II типті қант диабетімен ауыратын пациенттерде келесі дозаны жоғарылатуды сақтықпен жүргізу керек.

Ашық, бір реттік дозаны зерттеу

12 сау еріктілер мен бауырдың созылмалы патологиясы бар 12 науқас (ауырлығы Child Pugh шкаласы және кофеин клиренсі арқылы анықталды), бауырдың орташа және ауыр функциялары бар емделушілерде қан сарысуындағы жалпы және бос репаглинидтердің концентрациясы жоғары және ұзаққа созылатындығы көрсетілген. сау еріктілерге қарағанда (сау адамдардағы «репаглинидтің шоғырлануы - уақыт» сызығының ауданы 91,6 нг / (мл × сағ), пациенттерде - 368,9 нг / (мл × с) _макс сау науқастарда - 46,7 нг / мл, пациенттерде - 105,4 нг / мл). «Рагаглинидтің шоғырлануы - уақыт» қисық сызығы (AUC) кофеин клиренсінің деңгейімен байланысты. Қарастырылған екі топтағы қандағы глюкозаның концентрациясы бірдей болды. Тұрақты дозаларды қабылдау кезінде бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілер сау еріктілерге қарағанда репаглинид пен оның метаболиттерінің жоғары концентрациясына ұшырайды. Сондықтан бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде репаглинидті сақтықпен қолдану керек. Дозаны таңдаған кезде науқастың жауабын толық бағалау үшін аралықтарды көбейту керек.

Клиникаға дейінгі қауіпсіздік туралы мәліметтер.

Жалпы қабылданған клиникалық зерттеулердің нәтижелері бойынша препараттың адамдар үшін ерекше қауіптілігі анықталған жоқ. Жануарлардың тәжірибелерінде репаглинидтің тератогендік әсері жоқ екендігі көрсетілді. Жануарларды зерттеу репродуктивті уыттылықты көрсетті. Аяқтардың нетратогенетикалық ақаулары ұрықтарда және егеуқұйрықтарда туылған жаңа туған егеуқұйрықтарда анықталды, оларға жүктілік пен лактацияның соңғы кезеңдерінде препараттың жоғары дозалары берілді. Репаглинид тәжірибелік жануарлардың сүтінен табылды.

II типті қант диабеті (инсулинге тәуелді емес қант диабеті, INCD) диетаны қолданғанда, дене салмағын және физикалық белсенділікті төмендетеді, қандағы глюкоза деңгейін қанағаттанарлық бақылауға қол жеткізу мүмкін емес.

Репаглинидті метформин немесе тиазолидиндиониялармен бірге қолдану II типті қант диабеті бар емделушілер үшін де көрсетілген, мұнда осы препараттарды бөлек қабылдау арқылы гликемиялық бақылауға қол жеткізуге болмайды. Емдеуді тамақтануға байланысты қандағы глюкоза деңгейін төмендету үшін диетаға немесе жаттығуға қосымша ретінде бастау керек.

Қолдану ерекшеліктері

Қандағы глюкоза деңгейін қанағаттанарлықсыз бақылау жағдайында диета мен жаттығуды орындау арқылы репаглинид тағайындау керек.

Репаглинид, инсулин секрециясының басқа қоздырғыштары сияқты, гипогликемияның дамуына әкелуі мүмкін.

Бейтарап Hagedorn протаминімен (NPH-инсулин) немесе тиазолидиндиондармен біріктірілген емдеу.

Зерттеулер NPH-инсулинмен немесе тиазолидиндиондармен біріктірілген емдеу бойынша жүргізілді. Алайда, аралас тәсілдердің басқа түрлеріне қатысты тәуекел мен пайда қатынасын бағалау қажет.

Метформинмен біріктірілген емдеу.

Метформинмен біріккен емде гипогликемия қаупі артады. Егер ауызша гипогликемиялық препараттардың көмегімен гликемиялық бақылауды тұрақтандыруға қол жеткізген науқаста стресс болса (безгегі, жарақат, инфекциялық ауру немесе хирургиялық араласу), онда бұл бақылаудың бұзылуы мүмкін. Мұндай жағдайларда репаглиниді қабылдауды тоқтатып, инсулинге уақытша ауысу қажет болуы мүмкін.

Жедел коронарлық синдром.

Репаглинидті емдеу өткір коронарлық синдромның даму қаупінің жоғарлауымен байланысты болуы мүмкін (мысалы, миокард инфарктісі), қараңыз

Көптеген пациенттерде ауызша гипогликемиялық препараттарды қабылдау кезеңінің ұлғаюымен олардың гипогликемиялық әсері төмендейді. Бұл диабеттің асқынуымен немесе ағзаның препаратқа реакциясының төмендеуімен байланысты болуы мүмкін. Бұл құбылыс қайталама жетіспеушілік деп аталады, оны бастапқы жеткіліксіздіктен ажырату керек, онда пациент препаратқа бірінші рет жауап бермейді. Екінші реттік жетіспеушілік диагнозын жасамас бұрын, дозаны өзгертуге тырысу керек, сондай-ақ пациенттің диета мен физикалық белсенділік туралы ұсыныстарына сәйкестігін тексеру қажет.

Пациенттердің арнайы топтары

Ауырған және әлсіреген науқастар . Әлсіреген және әлсіреген пациенттерге арналған дозаларды таңдау әсіресе гипогликемияның дамуын болдырмау үшін мұқият жүргізілуі керек («Қолдану әдісі және дозалары» бөлімін қараңыз).

Балалар. Деректер жоқ.

Егде жастағы науқастар (75 жастан жоғары) . Деректер жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі . Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде қалыпты дозаны қабылдаған кезде репаглинидтің концентрациясы және оның метаболиттері бауырдың қалыпты қызметі бар емделушілерге қарағанда жоғары болуы мүмкін. Сондықтан бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілер репаглинидті қолданған кезде абай болу керек («Қарсы көрсеткіштер» бөлімін қараңыз). Науқастың жауабын толық бағалау үшін дозаны таңдау аралықтарын көбейту керек («Фармакокинетика» бөлімін қараңыз).

Бүйрек жеткіліксіздігі. Репаглинид деңгейі мен креатинин клиренсі арасында әлсіз байланыс болса да, бүйрек қызметі бұзылған науқастардың қан плазмасындағы бұл қосылыстардың клиренсі төмендейді. Бүйрек функциясының бұзылуымен асқынған қант диабетімен ауыратын науқастар инсулинге сезімталдықты жоғарылататындықтан, препараттың дозасын таңдау кезінде сақ болу керек (Фармакокинетика бөлімін қараңыз).

Жүктілік немесе лактация кезінде қолданыңыз.

Репаглинидті жүкті және бала емізетін әйелдерге қолдану туралы зерттеулер жүргізілген жоқ. Сондықтан жүкті әйелдердің оны қолданудың қауіпсіздігін бағалау мүмкін емес. Осы кезеңдерде препарат қолдануға болмайды.

Жануарлардың репродуктивті уыттылығын зерттеу туралы ақпаратты қараңыз

Клиникаға дейінгі қауіпсіздік туралы мәліметтер.

Көлік құралдарын немесе басқа механизмдерді басқару кезінде реакция жылдамдығына әсер ету мүмкіндігі.

Науқастардағы гипогликемия кезінде зейін мен шоғырлану мүмкіндігі төмендеуі мүмкін. Бұл қабілеттер әсіресе маңызды болып табылатын жағдайларда белгілі бір қауіп тудыруы мүмкін (мысалы, көлік құралдарын немесе басқа механизмдерді басқару кезінде).

Науқастарға көлік жүргізу кезінде гипогликемияны болдырмау үшін алдын-алу шараларын қабылдау керек. Бұл әсіресе гипогликемия белгілері әлсіреген немесе гипогликемия эпизодтарын жиі басынан өткеретін адамдар үшін өте маңызды. Мұндай жағдайларда жалпы жүргізудің орындылығын бағалау керек.

Жағымсыз реакциялар

Көбінесе қандағы глюкоза деңгейінің өзгеруіне байланысты жанама әсерлер пайда болады, яғни гипергликемия және гипогликемия. Мұндай реакциялардың пайда болу жиілігі емдеу сипаттамаларына да, науқастың жеке ерекшеліктеріне де байланысты: тамақтану әдеті, дозалары, физикалық белсенділік деңгейі және стресс.

Репаглинидті және қантты төмендететін басқа препараттарды қолдану тәжірибесіне сүйене отырып, әдеттегі жанама әсерлерді (хабарламадан бұрын ≥ 1/100) ажыратуға болады. Жазылу

Новонорм гипогликемиялық препараты: қолдану жөніндегі нұсқаулық, бағасы, шолулар, аналогтар

Қант диабеті сияқты ауыр ауру әр түрлі жастағы науқастарда күн сайын көбірек анықталады.

Оның емдеудің басты ерекшелігі - белгілі бір физикалық белсенділікпен бірге жүретін арнайы диета.

Және көбінесе, бұған қосымша, сарапшылар қандағы инсулин деңгейін жоғарылататын препаратты тағайындайды. Осы препараттардың бірі - Новонорм, оны қолдану нұсқаулары кейінірек талқыланады.

Фармакологиялық әрекет

Новонорм препараты - бұл қысқа әсер ететін ауызша гипогликемиялық агенттер тобына жататын дәрі. Бета жасушаларының мембранасында орналасқан аденозинге трифосфатқа тәуелді калий арналарын бұғаттай алады.

Осыдан кейін мембраналар деполяризацияланған және кальций арналары ашылады, және олар өз кезегінде бета жасушасына кальций иондарының ағынын арттыруға ықпал етеді. Белсенді зат - репаглинид.

Препараттың басты ерекшелігі - қандағы глюкозаны төмендету қабілеті, ол қысқа жартылай шығарылу кезеңіне байланысты. Новонормды қабылдаған пациенттер басқа гипогликемиялық препараттарды қабылдаған кезде рұқсат етілмеген, неғұрлым еркін диетаны ұстанудан қорықпауы мүмкін.

Препаратты алғашқы ауызша қабылдағаннан кейін, қан плазмасындағы гормон инсулинінің құрамын жоғарылатуға көмектесетін клиникалық әсерге 10-30 минуттан кейін қол жеткізіледі. Белсенді заттың плазмалық концентрациясының төмендеуі осы препаратты қабылдаған сәттен бастап төрт сағаттан кейін байқалады. Новонормды ауызша қабылдағаннан кейін, заттың шекті концентрациясы бір сағаттан кейін жетеді.

Қолдану нұсқаулығы

Новонорм тек қана тұрақты жаттығулармен тамақтану үшін қосымша шара ретінде тағайындалады. Бұл адам қанындағы глюкоза деңгейін төмендету үшін қажет.

Планшеттермен бірге жүретін новонорм таблеткалары препарат негізгі тамақтанар алдында ауызша қабылданғанын білдіреді, дозалар саны күніне екі-төрт рет өзгереді. Сонымен қатар, бұл тамақтанудан 15 минут бұрын жақсы жасалады. Егер пациент қандай да бір себептермен негізгі тамақты өткізіп алмаса, есірткіні қабылдауға болмайды.

Планшетті шайнауға және майдалауға кеңес берілмейді, оны тұтас етіп ішу керек, жеткілікті мөлшерде сұйықтықпен жуыңыз. Терапияның ұзақтығын, сондай-ақ препараттың қажетті дозаларын емделуші дәрігер әр науқас үшін жеке-жеке анықтайды.

Ересек пациенттің бастапқы дозасы, әдетте, 0,5 миллиграмм репаглинидті құрайды.

Осы препаратпен терапия басталғаннан кейін бір-екі аптадан кейін дозаны жоғарылатуға болады. Оны қолдану кезінде препараттың минималды дозасының ағзаға әсерін мүмкіндігінше дәл анықтау үшін қандағы глюкоза деңгейін үнемі бақылау қажет.

Новонормның рұқсат етілген бір реттік дозасы - төрт миллиграмм, тәуліктік дозасы 16 миллиграммнан аспауы керек. Новонормға дейін басқа ауызша гипогликемиялық агенттерді қолданған ересектерге бастапқы дозада бір миллиграмм репаглинид тағайындалады.

Әлсіреген және таусылған науқастарға дозаны мұқият таңдау керек. Әдетте ол мұндай адамдарға ең аз мөлшерде тағайындалады. Метформин және Новонорм препараттарымен кешенді терапия кезінде, бұл препаратпен монотерапияға қарағанда, төменірек дозалар қажет болуы мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге препараттың бастапқы дозасын түзетудің қажеті жоқ, бірақ Новонорм дозасын жоғарылатқан кезде сақ болу керек екенін есте ұстаған жөн.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Дәрі-дәрмектерді қолданғанда, онымен бірге қолданылатын кейбір дәрілер көмірсулар алмасуына тікелей әсер ететінін, олардың дозаны түзетуге әкелетінін ескеру қажет.

Новонорм басқа дәрі-дәрмектермен әрекеттескенде, мысалы: гларинтомицин, анаболикалық стероидтар, селективті емес бета-блокаторлар, этанол, моноамин оксидазасының ингибиторлары, репаглинидтің жартылай шығарылу ұзақтығының әсері байқалады.

Новонормның белсенді затының фармакокинетикасындағы айтарлықтай өзгерістер препаратты: Нифедипин, Циметидин, Симвастатин, эстрогендермен бір мезгілде қолданғанда байқалмайды.

Ұқсас бейнелер

Қант диабетін емдеуге шолу:

Новонорм препараты - инсулин секрециясының жылдам әрекет ететін ауызша қоздырғышы. Бұл дәрі туралы пікірлер негізінен оң. Ол қандағы глюкоза деңгейін тез төмендетеді. Бұл ұйқы безі инсулинін қоздыруға байланысты. Препараттың тиімділігі бездің аралдарында сақталатын жұмыс жасайтын б-жасушаларының санына тікелей байланысты. Препарат қосымша ретінде диета және тұрақты физикалық белсенділікпен бірге тағайындалады.

Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері

Препарат аурудың ауыр жағдайларында, 2 типті қант диабетіндегі глюкоза деңгейін сәтті бақылау мүмкін болмаған кезде тағайындалады. Ол семіздікпен ауыратын адамдарға тағайындалады, салмақ жоғалтуға ықпал етеді.

Препарат құрамындағы кез-келген затқа жоғары сезімталдық реакциясы бар 1 типті қант диабеті бар адамдарды қабылдауға тыйым салынады. Созылмалы немесе жедел бүйрек, тыныс алу, бауыр жеткіліксіздігінде қарсы.

«Новонормды» қолдануға келесі өткір жағдайларда қатаң қарсы болады:

• Жедел инфекциялық аурулар
• Хирургия
• Инсулинді қабылдау
• Кетоацидоз немесе сүт қышқылы бар диабеттік кома,
• Бауырдың созылмалы жеткіліксіздігінің жедел немесе шиеленісуі.

Жүктілік және лактация кезінде тағайындауға тыйым салынады.

Сақтықпен және дәрігердің бақылауымен созылмалы алкоголизммен, кахексиямен немесе тамақтанудың басқа да бұзылулары бар ауыр жұқпалы аурулары бар адамдарға тағайындауға болады.

Клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ және препараттың баланың ағзасына әсері туралы мәліметтер жоқ, сондықтан дәрігерлер 18 жасқа дейінгі науқастарға тағайындау үшін ақпараттың болмауына байланысты кеңес бермейді.

«Новонорм» плацентарлы тосқауылды кесіп өтеді және ұрықтың дамуын бұзуға әкелуі мүмкін, яғни бұл жүктілік кезінде әйелдерде қарсы.

Жаңа норма туралы дәрігерлердің пікірлері

NovoNorm - бұл қант диабеті бар науқастар үшін өте жақсы дәрі. Бұл препараттың тиімділігіне негізгі пропорциядағы негізгі компоненттердің үйлесуі арқылы қол жеткізіледі. Тез әрекет етеді. Бағалар сегментіндегі «НовоНорм» препараты пациенттер үшін өте қолайлы. Бағасы қалалық дәріханаларда арзан.

Препараттың жанама әсерлері өте сирек кездеседі.

Жаңа норма туралы пациенттердің пікірлері

40 жастағы қант диабетімен ауыратын науқастарға инсулин инъекциясы тағайындалады, бірақ егер адам 45 жастан асса, дәрігерлер тек таблеткаларды тағайындайды. Менің әжеме осы таблеткаларды да тағайындаған. Манинилмен салыстырғанда, NovoNorm әсері әлдеқайда жақсы. Қандағы глюкоза деңгейін төмендетумен қатар, бұл дәрі-дәрмектің жанама әсерлері жоқ. Алайда, бұл адамның жүрегі мен басқа да қарсы көрсетілімдері болмаса. Сонымен қатар, төмен баға мен қол жетімділікті атап өткен жөн. Кез-келген дәріханада сатылады.

Менің әжем қант диабетімен ауырады және күннен-күнге нашарлай түседі, өйткені оның жасы өте үлкен. Жақында оның дәрігері оған осы препарат туралы кеңес берді. Басында әжесі қорқып, содан кейін көруге бел байлады, енді ол тек Новонормды қолданады. Бұл инсулиннің жылдам дозасы сияқты жұмыс істейтін сияқты. Жанама әсерлері жоқ, ол тез жұмыс істейді. Әже бақытты, мен оған тынышмын. Айтпақшы, бұл салыстырмалы түрде арзан және оны көптеген дәріханаларда оңай табуға болады.

Қысқаша сипаттамасы

Новонорм - бұл 2 типті қант диабетін емдеуге арналған ауызша қысқа әсер ететін гипогликемиялық дәрі. Жақында эндокринологиялық тәжірибеде эндогендік инсулинді шығаратын ұйқы безі жасушаларын белсендіру арқылы глюкозаның пострандиальды деңгейінің нақты реттелуін қамтамасыз ететін препараттар бар. Бүгінгі күні осындай екі препарат қолданылады: новонорм (репаглинид) және старликс (наттеглинид). Олардың алғашқысы осы мақалада талқыланады.

Новонорм (фармакологиялық белсенді зат - репаглинид) плазмадағы глюкоза деңгейін тез төмендетуге, ұйқы безінің жасушаларына көбірек инсулин синтездеуге «шабыттандырады». Түйіннің әрекет ету механизмі келесідей: белсенді зат Лангерган аралдары ß жасушаларының мембраналарында «жергілікті» рецептормен әрекеттеседі, ATP-ге тәуелді калий арналарын жауып, мембрананы деполяризациялайды. Барлық осы метаморфоздар өз кезегінде осы уақытқа дейін құлыпталған кальций арналарын ашады. Кальций иондары ойланбастан жасушаға еніп, инсулинмен түйіршіктерді бұзып, оның жасушадан жасуша кеңістігіне шығарылуына ықпал етеді.

2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда новонормды қабылдау жарты сағаттық «терезені» қамтамасыз етеді, оның барысында глюкоза деңгейі белгіленген деңгейде болады. Сонымен бірге, қандағы новонорм концентрациясы тез төмендейді және 4 сағаттан кейін препарат іс жүзінде көрінбейді. Жаңа норманы қабылдаудың оңтайлы уақыты - тамақтану алдында. Препарат бірінші қатардағы препарат ретінде, сондай-ақ сульфонилмочевина немесе бигуанидтермен (метформин) емдеуге нашар жауап беретін емделушілерде де қолданыла алады.

Препарат метформинге «отыратын» артық салмақты емделушілерде гликемияның тиісті деңгейін ұстап тұра алады, сонымен бірге жағымсыз реакциялар азаяды. Бұл препараттарды бөлек қолданғаннан гөрі, Новонорм + Метформин комбинациясын қолдану тиімдірек екені анық.Ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулер аясында биохимиялық параметрлерді сақтау бойынша жаңа норма көмірсулар алмасуының өтемақы деңгейінде глипизидтен (movogleken) асып түсіп, глибенкламидпен (манинил) және гликлазидпен (диабетонмен) тең болды.

Новонорм диета мен жаттығуға қосымша ретінде тағайындалады. Жоғарыда айтылғандай, оны негізгі тамақтан 15-30 минут бұрын қабылдау керек, яғни. Күніне 2-4 рет. Тұрақты емес тамақтануға мүмкіндік беретін пациенттерге дәрігер жаңа норманы қабылдауды өткізіп жіберген кездегі әрекеттер туралы егжей-тегжейлі нұсқау береді. Әрбір жағдайда доза қан плазмасындағы глюкоза деңгейіне байланысты жеке анықталады. Себебі Новонорм - бұл инсулиннің шығарылуын ынталандыратын дәрі, мүмкін гипогликемиялық реакцияларға әкелуі мүмкін, өйткені аралас фармакотерапияның құрамдас бөлігі ретінде бұл қауіп жоғарылайды. Уақыт өте келе, жаңа норма қабылдаған кезде (сонымен қатар, қантты төмендететін кез-келген дәрі), оған төзімділік, қайталама қарсылық деп аталатын құбылыс пайда болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда дозаны түзету немесе пациентке физикалық жаттығулар мен диета бойынша ұсыныстарды орындау бойынша қатаң талаптар қажет.

Фармакология

Ауызша гипогликемиялық агент. Инсулиннің ұйқы безінің жасушаларынан шығуын ынталандыру арқылы қандағы глюкозаны тез төмендетеді. Әсер ету механизмі белгілі бір рецепторларға әсер ету арқылы β-жасуша мембраналарында АТФ-ға тәуелді арналарды бөгеу мүмкіндігімен байланысты, бұл жасушалардың деполяризациясына және кальций арналарының ашылуына әкеледі. Нәтижесінде кальцийдің көбеюі β-жасушалар арқылы инсулин секрециясын тудырады.

Репаглинидті қабылдағаннан кейін 30 минут ішінде тамақ қабылдау кезінде инсулинотропты реакция байқалады, бұл қандағы глюкозаның төмендеуіне әкеледі. Тамақтану арасында инсулин концентрациясының жоғарылауы байқалмайды. 2 типті қант диабеті бар емделушілерде (инсулинге тәуелді емес) 500 мкг-нан 4 мг дозада репаглинид қабылдаған кезде қандағы глюкоза деңгейінің дозаға байланысты төмендеуі байқалады.

Шығару формасы

Планшеттер ақ, дөңгелек, биконвекс, бір жағы компанияның символымен белгіленген (Apis бұқасы).

Қосымша заттар: полоксамер 188 - 0,143 мг, повидон - 1,543 мг, меглумин - 0,25 мг, жүгері крахмалы - 10 мг, кальций сутегі фосфаты сусыз - 38,2 мг, микрокристалды целлюлоза (Е460) - 38,264 мг, глицерин 85% (глицерин) - 1,4 мг. калий полакрилині (калий полиакрилаты) - 4 мг, магний стеараты - 0,7 мг.

15 дана. - блистер (2) - картон пакеттері.
15 дана. - блистер (6) - картон пакеттері.

Дозалау режимі глюкоза деңгейін оңтайландыру үшін дозаны таңдап, жеке белгіленеді.

Ұсынылатын бастапқы доза - 500 мкг. Дозаны жоғарылату көмірсулар алмасуының зертханалық параметрлеріне байланысты тұрақты қабылдаудың 1-2 аптасынан кейін басталуы керек.

Максималды дозалар: бір реттік - 4 мг, күнделікті - 16 мг.

Басқа гипогликемиялық препаратты қолданғаннан кейін ұсынылатын бастапқы доза 1 мг құрайды.

Әрбір негізгі тамақтанар алдында ішіңіз. Препарат қабылдаудың оңтайлы уақыты тамақтанудан 15 минут бұрын, бірақ оны тамақтанудан 30 минут бұрын немесе бірден тамақтанар алдында қабылдауға болады.

Жүктілік және лактация

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану қарсы көрсетілімдер болып табылады.

Тәжірибелік зерттеулерде тератогендік әсері жоқ екендігі анықталды, бірақ жүктіліктің соңғы сатысында егеуқұйрықтарда жоғары дозада қолданғанда эмбриотоксичность және ұрықтағы аяқ-қолдардың дамуының бұзылуы байқалды. Репаглинид емшек сүтінен шығарылады.

Арнайы нұсқаулар

Бауыр немесе бүйрек аурулары, кең хирургия, жақында болған ауру немесе инфекция кезінде репаглинидтің тиімділігінің төмендеуі мүмкін.

Бүйрек ауруы бар емделушілерде сақ болыңыз.

Ауырған науқастарда немесе тамақтануы төмен емделушілерде репаглинидті бастапқы және күтім көрсететін ең аз дозада қабылдау керек. Науқастардың осы санатындағы гипогликемиялық реакциялардың алдын алу үшін дозаны сақтықпен таңдау керек.

Пайда болған гипогликемиялық жағдайлар әдетте қалыпты реакциялар болып табылады және көмірсулардың қабылдауымен оңай тоқтатылады. Ауыр жағдайларда глюкозаны енгізу қажет болуы мүмкін. Мұндай реакциялардың даму ықтималдылығы дозаға, тамақтану сипаттамаларына, физикалық белсенділіктің қарқындылығына, стресске байланысты.

Бета-блокаторлардың гипогликемия белгілерін маскаға түсіре алатынына назар аударыңыз.

Емдеу кезінде пациенттер алкогольді ішпеу керек, мысалы этанол репаглинидтің гипогликемиялық әсерін күшейте және ұзарта алады.

Көлік құралдарын басқару қабілетіне және басқару механизмдеріне әсер ету

Репаглинидті қолдану аясында автомобильді басқарудың немесе басқа да қауіпті іс-әрекеттердің мүмкіндігіне баға беру керек.

Дозалануы және артық дозалануы

«Новонорм», қолдану жөніндегі нұсқаулыққа емделу барысының сипаттамасы енеді, оны әр науқас үшін жеке-жеке реттейді. Ол диета және басқа да гипогликемиялық препараттармен бірге тағайындалады, инсулинмен бірге қарсы.

Тамақтанудан 15-30 минут бұрын қабылдаған дұрыс.

Әдетте бастапқы доза тәулігіне 0,5 мг құрайды, егер пациент оны қалыпты қабылдаса, дозаны 1-2 аптадан кейін, емтиханнан және зертханалық зерттеулерден кейін арттыруға болады.

Науқасқа гликемияның күрт төмендеуімен қажетті әрекеттер туралы, дұрыс тамақтану және күнделікті тәртіп туралы кеңес беру керек.